Spojina

učinkovina: medroksiprogesteron;

1 ml suspenzije vsebuje 150 mg medroksiprogesteronacetata

Pomožne snovi: polisorbat 80, metilparahidroksibenzoat (E 218), propilparahidroksibenzoat (E 216), polietilenglikol 3350, natrijev klorid, voda za injekcije.

Dozirna oblika

Suspenzija za injiciranje.

Farmakološka skupina

Hormonska kontracepcija za sistemsko uporabo. gestageni. Koda ATX G03A C06.

Farmakološke lastnosti"type="checkbox">

Farmakološke lastnosti

Farmakološki.

Medroksiprogesteron acetat ima antiestrogene, antiandrogene in antigonadropične učinke.

Spremembe mineralne gostote kostno tkivo pri odraslih ženskah

Študija, ki primerja spremembe v mineralni gostoti kosti pri ženskah, ki uporabljajo zdravilo Depo-Provera ® in ženske, ki so prejemale injekcije medroksiprogesteron acetata (150 mg intramuskularno), niso pokazale bistvene razlike v izgubi mineralne kostne gostote med obema skupinama po dveh letih zdravljenja. Povprečni odstotek sprememb mineralne gostote kosti v skupini Depo-Provera ® so podane v tabeli 1.

Tabela 1. Povprečna odstotna sprememba mineralne gostote kosti pri ženskah, ki so uporabljale zdravilo Depo-Provera ® , za organe mišični sistem v primerjavi z izhodiščem

Drugo kontrolirano klinično preskušanje pri odraslih ženskah, ki so do 5 let uporabljale injekcije medroksiprogesteron acetata (150 mg), je pokazalo povprečno zmanjšanje mineralne gostote kosti hrbtenice in kolka za 5-6 % v primerjavi z nobeno pomembno spremembo mineralne gostote kosti v kontrolni skupini. Zmanjšanje mineralne kostne gostote je bilo bolj izrazito v prvih 2 letih uporabe in se je v naslednjih letih zmanjšalo. Povprečna sprememba mineralne gostote kosti ledveni predel hrbtenice so bile: -2,86%, -4,11%, -4,89%, -4,93% in -5,38% po 1, 2, 3, 4 oziroma 5 letih. Povprečno zmanjšanje mineralne gostote kosti celotne stegnenice in njenega vratu je bilo podobno. Dodatne informacije je prikazano v tabeli 2.

Po prekinitvi injekcij medroksiprogesteron acetata (150 mg intramuskularno) se je mineralna gostota kosti povečala v primerjavi z izhodiščnimi vrednostmi v obdobju po terapiji. več dolgotrajno zdravljenje je bilo povezano z zmanjšanjem stopnje obnavljanja mineralne gostote kosti.

Tabela 2. Povprečna odstotna sprememba mineralne kostne gostote v primerjavi z izhodiščem pri odraslih ženskah v mišičnem sistemu po 5 letih zdravljenja s 150 mg medroksiprogesteron acetata intramuskularno in 2 leti po prekinitvi ali 7 letih spremljanja (kontrolna skupina)

* - skupino za zdravljenje so sestavljale ženske, ki so 5 let uporabljale injekcije medroksiprogesteron acetata (150 mg), kontrolno skupino pa so sestavljale ženske, ki zdravil niso uporabljale. hormonska kontracepcija v tem obdobju.

** - skupino za zdravljenje so sestavljale ženske, ki so 5 let uporabljale injekcije medroksiprogesteron acetata (150 mg) in bile pod dodatnim opazovanjem 2 leti po koncu terapije, in kontrolno skupino, sestavljeno iz žensk, ki 7 let niso uporabljale hormonske kontracepcije. letnik.

Indikacije

Progestagen: za kontracepcijo.

Depo-Provera ® je dolgotrajna kontracepcija, primerna za uporabo pri ženskah, ki so bile ustrezno obveščene o možnostih menstrualnih motenj in možnosti zakasnitve pri obnovi polne plodnosti.

Depo-Provera ® se lahko uporablja kot kratkotrajna kontracepcija v naslednjih primerih:

1) za partnerke moških, ki so imeli vazektomijo, za zaščito, dokler vazektomija ni učinkovita;

2) ženske, imunizirane proti rdečkam, da preprečijo nosečnost v obdobju aktivnosti virusa;

3) ženske, ki čakajo na sterilizacijo.

Otroci (12-18 let)

Depo-Provera ® ni predpisan za uporabo pred nastopom menstrualno obdobje.

Zdravilo lahko uporabljajo otroci, vendar samo če se po pogovoru z bolnico ugotovi, da so druge metode kontracepcije neustrezne ali neustrezne.

Razpoložljivi podatki o uporabi zdravila pri najstnicah (12-18 let) (glejte poglavje "Posebnosti uporabe"). Varnost in učinkovitost zdravila Depo-Provera ® pri postmenstrualnih mladostnicah naj bi bili enaki kot pri odraslih ženskah, razen če gre za izgubo mineralne kostne gostote.

Kontraindikacije

Depo-Provera ® je kontraindiciran pri bolnikih z znano občutljivostjo na medroksiprogesteronacetat ali katero koli drugo sestavino zdravila.

Uporaba zdravila kot kontracepcije v naslednjih odmerkih je kontraindicirana v prisotnosti potrjene ali domnevne hormonske odvisnosti. maligni tumorji dojke ali spolnih organov.

Depo-Provera ® je kontraindiciran pri bolnikih z ali v anamnezi resne bolezni jeter, pri katerih se testi delovanja jeter niso normalizirali.

Če je zdravilo Depo-Provera ® predpisano kot monoterapija ali v kombinaciji z estrogeni, se ne sme uporabljati pri bolnikih s patološkimi krvavitev iz maternice dokler ni razjasnjena diagnoza in izključena možnost malignih tumorjev genitalnega trakta.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij

Uporaba aminoglutetimida sočasno z zdravilom Depo-Provera ® lahko znatno zmanjša biološko uporabnost slednjega.

Redko so poročali o primerih medsebojnega delovanja z drugimi zdravili. Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z drugimi zdravili, je treba upoštevati možnost medsebojnega delovanja.

Očistek medroksiprogesteronacetata je približno enak hitrosti jetrne cirkulacije. Zaradi tega dejstva je malo verjetno, da bodo zdravila, ki inducirajo jetrne encime, pomembno vplivala na kinetiko medroksiprogesteronacetata. Zato prilagoditev odmerka ni priporočljiva pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, za katera je znano, da vplivajo na jetrne simbiontske encime.

Medroksiprogesteron acetat se presnavlja predvsem in vitro reakcija hidroksilacije s CYP3A4. Posebne študije medsebojnega delovanja zdravil za oceno klinični učinek Induktorji ali zaviralci CYP3A4 niso bili testirani na medroksiprogesteronacetatu, kar pomeni, da klinični učinek induktorjev ali zaviralcev CYP3A4 ni znan.

Značilnosti uporabe

Izguba mineralne gostote kosti

Depo-Provera ® znižuje raven estrogena v serumu in je povezana s pomembno izgubo mineralne gostote kosti zaradi znanega učinka pomanjkanja estrogena na sistem popravljanja kosti. Izguba kostne mase se poveča z dolgotrajno uporabo zdravila, vendar se zdi, da se po prenehanju jemanja zdravila poveča mineralna gostota kosti, pa tudi proizvodnja estrogena v jajčnikih.

Izguba mineralne kostne gostote je poseben problem mladostnikov in odraslih mlajši starosti pri kritično obdobje povečanje kostne mase. Ni znano, ali bo uporaba zdravila Depo-Provera ® zmanjšala največjo kostno maso pri mladih ženskah in povečala tveganje za prihodnje zlome.

Študija, ki je ocenjevala učinke intramuskularnega medroksiprogesteron acetata (Depo-Provera®) na mineralno gostoto kosti pri mladostnicah, je pokazala, da je uporaba povezana z znatno zmanjšanje mineralna gostota kosti v primerjavi z izhodiščem. Pri majhnem številu žensk, ki so bile podvržene spremljanju, so se vrednosti mineralne kostne gostote v povprečju povrnile na izhodiščne vrednosti 1 do 3 leta po prekinitvi. Depo-Provera ® se lahko uporablja pri mladostnikih, vendar le, če se druge metode kontracepcije po pogovoru z bolnicami ocenijo kot neprimerne ali nesprejemljive.

Ženske vseh starosti morajo skrbno pretehtati tveganja in koristi zdravljenja, če morajo zdravilo uporabljati več kot dve leti.

Pomembni dejavniki tveganja za osteoporozo vključujejo:

• zloraba alkohola ali kajenje;
• Dolgotrajna uporaba zdravil, ki lahko zmanjšajo kostno maso, npr. antikonvulzivi ali kortikosteroidi;
• nizek indeks telesne mase ali motnje hranjenja, kot sta anoreksija nervoza ali bulimija;
• prejšnji zlom kot posledica padca z lastne višine;
• družinska anamneza osteoporoze.

V retrospektivni kohortni študiji, ki je temeljila na podatkih iz zbirke podatkov splošne medicine (GPRD), je bilo tveganje za zlom pri ženskah, ki so jemale injekcije medroksiprogesteron acetata, večje kot pri ženskah, ki so jemale kontracepcijo z uporabo neregistriranega medroksiprogesteronacetata (razmerje stopnje 1,41, 95 % IZ). 1,35-1,47 v 5-letnem obdobju spremljanja. Ni znano, ali je to pojavnost zlomov povzročil medroksiprogesteronacetat ali drugi dejavniki življenjskega sloga po uvedbi tega zdravila ni povečala (relativno tveganje 1,08; 95 % IZ 0,92-1,26). Pomembno je omeniti, da ta študija ni mogla ugotoviti, ali je prišlo do vpliva na kasnejšo pojavnost zlomov.

Za zdravje kosti je pomembno, da ženske vseh starosti zaužijejo ustrezne količine kalcija in vitamina D (bodisi z dodatki bodisi z ustrezno prehrano).

neredne menstruacije

Običajno uporaba zdravila Depo-Provera ® moti normalno menstrualni ciklus. Značilnosti krvavitve vključujejo amenorejo (doživi jo do 30 % žensk v prvih 3 mesecih, delež se poveča na 55 % oziroma 68 % v 12. oziroma 24. mesecu); neredne krvavitve in madeži; epizode dolgotrajnih (več kot 10 dni) krvavitev (v prvih 3 mesecih uporabe jih je imelo do 33 % žensk, v 12. mesecu se delež zmanjša na 12 %). IN v redkih primerih Lahko pride do hude, dolgotrajne krvavitve. Dokazi kažejo, da se lahko dolgotrajne ali hude krvavitve, ki zahtevajo zdravljenje, pojavijo v 0,5 do 4 primerih na 100 bolnik-let uporabe. če nenormalno krvavitev nadaljuje ali postane huda, je treba opraviti ustrezen pregled za morebitno patologijo organa in po potrebi začeti ustrezno zdravljenje. Prekomerno ali dolgotrajno krvavitev je mogoče nadzorovati s sočasno uporabo nizkega odmerka estrogena (30 mcg) skupaj s peroralnimi kontraceptivi ali v obliki nadomestno zdravljenje estrogeni, na primer konjugirani konjski estrogen (0,625-1,25 mg na dan). Če je potrebno, je treba zdravljenje z estrogenom ponoviti še 1-2 cikla. Dolgoročno sočasna uporaba uporaba estrogena ni priporočljiva.

Okrevanje reproduktivna funkcija

Ni dokazov, da Depo-Provera ® trajno povzroča neplodnost. Nosečnost je nastopila 14 tednov po prejšnji injekciji, vendar je bil v kliničnih študijah povprečni čas za ponovno ovulacijo 5,3 meseca po prejšnji injekciji. Ženske je treba opozoriti, da obstaja možnost zamude popolno okrevanje reproduktivne funkcije po uporabi tega zdravila, ne glede na trajanje uporabe pa lahko 83 % žensk pričakuje zanositev v 12 mesecih po prvi »izpuščeni« injekciji (to je 15 mesecev po zadnji injekciji). Povprečni čas do zanositve je bil 10 mesecev (razpon od 4 do 31) po zadnji injekciji.

Tveganje za raka

Dolgoročne študije spremljanja nadzorovane uporabe zdravila Depo-Provera so pokazale malo ali nič splošnega povečanja tveganja za raka dojke in nobenega splošnega povečanja tveganja za raka jajčnikov, jeter ali materničnega vratu; in odkrili dolgoročni zaščitni učinek zmanjšanja tveganja raka endometrija v populaciji bolnic, ki so prejemale zdravilo.

Rak dojk se redko pojavi pri ženskah, mlajših od 40 let, ne glede na to, ali jemljejo hormonski kontraceptivi ali ne.

Nekatere epidemiološke študije kažejo, da obstaja majhna razlika v tveganju obolevnosti med bolnicami, ki še nikoli niso uporabljale te kontracepcijske metode, in tistimi, ki jo uporabljajo ali so jo pred kratkim uporabljale. Kakršno koli povečanje tveganja pri bolnicah, ki jemljejo ali so pred kratkim uporabljale medroksiprogesteronacetat, je majhno v primerjavi s skupnim tveganjem za raka dojke, zlasti pri mlajših ženskah (glejte spodaj) in povečano tveganje postopoma izgine po 10 letih od zadnjega odmerka zdravila. Trajanje uporabe ni pomembno.

Možna količina dodatni primeri pojav raka dojke, diagnosticiranega do 10 let po prenehanju jemanja injekcij progestogena *

* - glede na uporabo 5 let

Pri uporabi kombiniranega zdravila se je povečalo tveganje za nastanek raka dojke peroralni kontraceptivi(estrogen/progestin) pri ženskah po menopavzi. Randomizirana, s placebom nadzorovana preskušanja in epidemiološke študije so poročale o povečanem tveganju raka dojke pri ženskah, ki jemljejo kombinirani estrogen/ progestinska zdravila za hormonsko terapijo že več let. Ugotovljeno je bilo, da je uporaba estrogenov v kombinaciji s progestini povzročila povečanje nenormalnih mamogramov, kar je zahtevalo nadaljnje vrednotenje.

Številne epidemiološke študije niso odkrile splošnega povečanja tveganja za raka na dojki med uporabnicami injekcij depo progestogena v primerjavi s tistimi, ki jih niso uporabljale. Vendar je obstajalo povečano relativno tveganje (npr. 2,0 v eni študiji) pri ženskah, ki so takrat uporabljale injekcije depo progestogena ali so jih uporabljale le nekaj let pred tem.

Iz teh podatkov ni mogoče sklepati, da je ta povečana stopnja diagnoze raka dojke med osebami, ki so takrat jemale zdravilo, posledica povečan nadzor za te bolnike biološki učinki injiciranje progestogenov ali kombinacija teh razlogov.

V nekaterih epidemioloških študijah je bila trenutna uporaba samo estrogena ali estrogena v kombinaciji s progestinskimi izdelki pri ženskah po menopavzi pet let ali več povezana s povečanim tveganjem za raka jajčnikov. Po prekinitvi jemanja samega estrogena ali estrogena in progestinov ni bilo tveganja za raka jajčnikov. Druge študije niso pokazale pomembne povezave ali pa je bilo tveganje statistično nepomembno. V eni študiji so ženske, ki so prejele hormonsko terapijo, je imela povečano tveganje za usodni rak jajčnikov.

Povečanje telesne mase

Ženske med zdravljenjem z zdravilom Depo-Provera ® so nagnjene k pridobivanju telesne teže. Študije kažejo, da je bilo v prvih 1-2 letih uporabe povprečno povečanje telesne mase 5-8 funtov (približno 2-4 kg). Pri ženskah je bilo po 4 do 6 letih zdravljenja povprečno povečanje telesne mase od 14 do 16,5 funtov (približno 6 do 7,5 kg). Obstajajo dokazi, da pride do povečanja telesne mase kot posledica povečane mase maščobnega tkiva in ni sekundarna manifestacija anaboličnega učinka ali zastajanja tekočine.

anafilaksa

Prejeta so bila poročila o anafilaktičnih reakcijah ( anafilaktične reakcije, anafilaktični šok anafilaktoidne reakcije).

trombembolične motnje

Če se pri bolnikih med uporabo zdravila Depo-Provera ® pojavi pljučna embolija, cerebrovaskularna bolezen ali tromboza mrežnice, se zdravila ne sme ponovno uporabiti.

duševne motnje

Bolnike z anamnezo endogene depresije je treba skrbno spremljati. Med zdravljenjem z zdravilom Depo-Provera ® se lahko nekatere bolnice pritožujejo zaradi predmenstrualne depresije.

nastanek abscesa

Tako kot pri vsakem injiciranju, še posebej, če je izvedeno nepravilno, obstaja tveganje za nastanek abscesa na mestu injiciranja, kar lahko zahteva medicinski in/ali kirurški poseg.

opozorilo

Zgodovina ali pojav naslednja stanja zahteva posebna pozornost in sorodni pregledi: migrena ali nenavadno huda glavobol, akutna okvara vida katere koli vrste, patološke spremembe delovanje jeter ali hormonsko ravnovesje.

Bolnice s trombembolično boleznijo ali boleznijo koronarne žile je treba pred uporabo zdravila Depo-Provera ® skrbno pregledati.

Pri nekaterih bolnikih se med zdravljenjem s progestogenom lahko pojavi zmanjšana toleranca za glukozo. Mehanizem tega zmanjšanja ni jasen. Zaradi tega bolniki diabetes mellitus je treba med zdravljenjem s progestogenom skrbno spremljati.

Pri uporabi zdravila Depo-Provera ® so poročali o posameznih primerih trombembolije, vendar vzročnost ni nameščen.

Če pregled pokaže otekanje diska vidni živec ali lezije mrežnice, zdravljenja ne smete ponoviti.

Študija vpliva medroksiprogesteronacetata na presnovo lipidov ni pokazala jasne interakcije. Med študijami so opazili zvišanje in znižanje ravni skupni holesterol, trigliceridov in holesterola lipoproteinov nizke gostote (LDL).

Uporaba zdravila Depo-Provera ® je povezana s 15-20 % znižanjem ravni lipoproteinskega holesterola visoka gostota v krvnem serumu (HDL), ki lahko zaščiti žensko pred srčno-žilnimi motnjami. Klinične posledice ta ugotovitev ni znana. Pred uporabo zdravila je treba upoštevati možnost povečanega tveganja za koronarna bolezen srca.

Zdravniki morajo skrbno pretehtati uporabo zdravila Depo-Provera ® pri bolnikih z nedavnim pojavom trofoblastne bolezni, medtem ko humani horionski gonadotropin ljudje se niso vrnili v normalno stanje.

Zdravnike je treba obvestiti, da je treba patologa opozoriti na bolničino uporabo zdravila Depo-Provera ®, če je endometrijsko ali endocervikalno tkivo dano na pregled.

Uporaba zdravila Depo-Provera ® lahko vpliva na rezultate nekaterih laboratorijskih testov, vključno z ravnmi gonadotropina (znižano), ravnjo progesterona v plazmi (zmanjšano), ravnjo pregnandiola v urinu (zmanjšano), ravnjo estrogena v plazmi (zmanjšano), ravnjo kortizola v krvi (zmanjšano) ), test tolerance za glukozo, metiraponski test, testi delovanja jeter (lahko so povišani), testi delovanja ščitnica(raven vezave joda na beljakovine se lahko poveča in stopnja absorpcije TC se lahko zmanjša). Vrednosti koagulograma za protrombin (faktor II) in faktorje VII, VIII, IX in X se lahko povečajo.

Ker lahko pride do izgube mineralne kostne gostote pri ženskah katere koli starosti dolgo časa injekcije zdravila Depo-Provera ® (glejte poglavje "Posebnosti uporabe"), pri predpisovanju zdravila je treba upoštevati razmerje med tveganjem in koristjo, ob upoštevanju zmanjšanja mineralne gostote kosti, ki se pojavi med nosečnostjo in / ali dojenje.

Pomembno je, da potencialnim pacientom zagotovi ustrezna pojasnila glede dolgotrajno delovanje zdravila, možnih stranskih učinkov in nezmožnosti takojšnje razveljavitve učinkov vsake injekcije, ter se potruditi, da bo vsak bolnik prejel potrebna priporočila, ki ji omogočajo popolno razumevanje teh razlag.

V skladu s pravim klinična praksa pred predpisovanjem zdravila Depo-Provera ® in v ustreznih časovnih presledkih splošna zdravniški pregled, kot tudi ginekološki pregled.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.

Depo-Provera ® se ne sme uporabljati med nosečnostjo, niti za diagnozo niti za zdravljenje. Zdravilo je kontraindicirano pri nosečnicah.

Zdravniki morajo bolnike preveriti, da so noseče, preden jim dajo prvo injekcijo zdravila Depo-Provera ® in da morebitna nadaljnja uporaba injekcije ni bila odložena za več kot 89 dni (12 tednov in 5 dni).

Otroci, rojeni kot posledica naključna nosečnost, ki se je pojavila 1-2 meseca po injiciranju zdravila Depo-Provera ®, je imela večje tveganje za nizko porodno težo, kar je povezano z več visoko tveganje umrljivost novorojenčkov. S tem povezano tveganje je majhno, ker so takšne nosečnosti redke.

Pri otrocih, izpostavljenih medroksiprogesteron acetatu v maternici in o katerih so bila prej podana opažanja adolescenca, zabeležen ni bil niti en neželeni učinki na zdravje, vključno s telesnim, intelektualnim, spolnim ali socialnim razvojem.

Medroksiprogesteron acetat in/ali njegovi presnovki prehajajo v materino mleko, vendar ni dokazov, ki bi kazali, da to predstavlja nevarnost za otroka. Opravljena je bila študija dojenčkov, ki so bili med hranjenjem izpostavljeni medroksiprogesteron acetatu materino mleko, glede vpliva razvoj vedenje do puberteta. Neželeni učinki ni označeno.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali drugih mehanizmov.

Uporaba zdravila Depo-Provera ® lahko povzroči določene neželene učinke, ki lahko vplivajo na živčnega sistema. Če se pojavijo takšni učinki, se bolnikom svetuje, naj se izogibajo vožnji in upravljanju strojev.

Navodila za uporabo in odmerki

Da bi zagotovili, da je aplicirani odmerek enotna suspenzija zdravila Depo-Provera ®, je treba suspenzijo za injiciranje tik pred uporabo temeljito pretresti.

Odmerke je treba dati z globoko intramuskularno injekcijo. Ne pozabite dati depo injekcije v mišično tkivo, po možnosti v gluteus maximus, lahko pa uporabite tudi druge mišice, kot je deltoidna mišica.

Pred injiciranjem je treba mesto injiciranja očistiti s standardnimi metodami.

odrasli

Prva injekcija: Da bi zagotovili kontracepcijski učinek v prvem ciklusu uporabe, je treba v prvih 5 dneh normalnega menstrualnega ciklusa dati intramuskularno injekcijo 150 mg. Če je bila injekcija izvedena v skladu s temi navodili, uporaba dodatnih kontracepcijskih sredstev ni potrebna.

Po porodu: Da bi povečali zaupanje, da bolnica v času prve uporabe ni noseča, je treba injiciranje opraviti v 5 dneh po porodu, če ženska ne doji.

Obstajajo dokazi, da lahko ženske, ki uporabljajo Depo-Provera ® takoj po porodu, doživijo dolgotrajne in močne krvavitve. Zaradi tega je treba zdravilo v poporodnem obdobju uporabljati previdno. Ženske, ki se odločijo za uporabo zdravila takoj po porodu ali po prekinitvi nosečnosti, morajo biti obveščene o povečanem tveganju hude ali dolgotrajne krvavitve. Zdravnike je treba spomniti, da lahko ženske, ki ne dojijo, ovulirajo že 4 tedne po porodu.

Če bo ženska svojega otroka dojila po porodu, naj prvo injekcijo ne dobi prej kot 6 tednov po porodu, ko je encimski sistem novorojenčka bolj razvit. Nadaljnje injekcije je treba dajati v intervalih po 12 tednov.

Nadaljnji odmerki: je treba uporabiti v 12-tedenskih intervalih, vendar če je injekcija dana najkasneje 5 dni po tem času, dodatne ukrepe kontracepcija ni potrebna (na primer pregradna). (Opomba: pri partnerjih moških, ki so imeli vazektomijo, bo morda potrebna druga injekcija 150 mg intramuskularno 12 tednov po prvi. To bo morda potrebno pri majhnem številu bolnikov, pri katerih število semenčic partnerjev ni padlo na nič. ) Če je iz kakršnega koli razloga čas od začetne injekcije daljši od 89 dni (12 tednov in 5 dni), je treba pred naslednjo injekcijo izključiti nosečnost in bolnica mora 14 dni po naslednji injekciji uporabljati dodatne kontracepcijske ukrepe (npr. pregrado). .

Starejši bolniki ne velja.

Prehod z drugih kontracepcijskih sredstev

Depo-Provera ® je treba uporabljati na način, ki zagotavlja neprekinjen kontracepcijski učinek. Da bi to naredili, je treba upoštevati mehanizem delovanja drugih zdravil (na primer bolniki, ki prehajajo s peroralnih kontraceptivov, morajo prvo injekcijo zdravila prejeti v 7 dneh po zaužitju zadnje aktivne tablete).

odpoved jeter

Vpliv bolezni jeter na farmakokinetiko zdravila Depo-Provera ® ni znan. Ker se zdravilo primarno izloča skozi jetra, je lahko njegova presnova pri bolnikih s hudo odpoved jeter(glejte poglavje "Kontraindikacije").

odpoved ledvic

Vpliv bolezni ledvic na farmakokinetiko zdravila Depo-Provera ® ni znan. Pri ženskah z odpoved ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno, saj se Depo-Provera ® skoraj v celoti izloči s presnovo v jetrih.

Naslednji neželeni učinki so bili pogosti (pri več kot 5 % bolnic): neredna menstruacija (krvavitev in/ali amenoreja), sprememba telesne mase, glavobol, živčnost, bolečine ali nelagodje v trebuhu, omotica, astenija (šibkost ali utrujenost) .

Neželeni učinki, ki so jih opazili pri 1-5 % bolnic, ki so prejemale zdravilo Depo-Provera ®, so bili: zmanjšan libido ali anorgazmija, bolečine v hrbtu, krči v nogah, depresija, slabost, nespečnost, levkoreja, akne, vaginitis, bolečine v medenici, bolečine v prsih, pomanjkanje rast las ali alopecija, napenjanje, izpuščaj, otekanje, vročinski utripi.

Neželeni učinki so navedeni v naslednjih kategorijah.

Zelo pogosto >10 %.

Pogosto ≥1 % do<10%.

Občasni >0,1 % do<1%.

Redko<0,1%.

Neznano (pogostosti ni mogoče določiti iz razpoložljivih podatkov).

Iz organov sluha in vestibularnega aparata

Občasni: vrtoglavica.

Iz gastrointestinalnega trakta

Bolečine v trebuhu ali nelagodje so zelo pogoste.

Pogosti: napenjanje, slabost.

Občasni: napenjanje, gastrointestinalne motnje.

Redko rektalna krvavitev.

Okužbe in infestacije

Vaginitis je pogost.

Presnovne in prehranske motnje

Pogosto zmanjšan apetit, povečan apetit.

Občasni: povečanje telesne mase, hujšanje, zastajanje tekočine.

Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva

Pogosto bolečine v hrbtu.

Občasni: artralgija, mišični krči, bolečine v okončinah.

Neznana: osteoporoza, vključno z osteoporoznimi zlomi, zmanjšana kostna gostota, aksilarni edem.

Iz živčnega sistema

Zelo pogosti: glavobol.

Pogosti: omotica.

Občasni: zaspanost, migrena, konvulzije.

Redko paraliza.

Neznano: omedlevica.

Iz reproduktivnega sistema in mlečnih žlez

Pogosti: amenoreja, bolečina/občutljivost dojk, medmenstrualne krvavitve, menometroragija, menoragija, bolečine v medenici, levkoreja.

Občasni: izcedek iz nožnice, vulvovaginalna suhost, dismenoreja, spremembe velikosti dojk, disparenurija, cista na jajčnikih, predmenstrualni sindrom, okužbe genitourinarnega trakta, hiperplazija maternice.

Redko, zatrdline ali krvavitev iz bradavice.

Neznano: nenormalna krvavitev iz maternice (neredna, povečana, zmanjšana), galaktoreja, vaginalna cista, obstrukcija laktacije, nosečnosti podobni simptomi, pomanjkanje obnovitve reproduktivne funkcije.

Obstaja možnost razvoja erozije materničnega vratu in dolgotrajne anovulacije.

S strani krvnih žil

Pogosto vročinski utripi.

Občasni: arterijska hipertenzija, krčne žile, tromboflebitis, pljučna embolija.

Neznana: trombembolične motnje, globoka venska tromboza.

Iz srčno-žilnega sistema

Redko tahikardija.

Iz imunskega sistema

Občasni: preobčutljivostne reakcije (npr. anafilaksija in anafilaktoidne reakcije, angioedem).

Iz prebavnega sistema

Občasni: nenormalne vrednosti jetrnih encimov, zlatenica.

Neznano: okvara jeter.

Iz kože in podkožja

Pogosto akne, alopecija, izpuščaj.

Občasni: kloazma, dermatitis, ekhimoza, hirzutizem, srbenje, melazma, urtikarija, edem.

Neznano: kožne strije, skleroderma.

Splošne težave in reakcije na mestu injiciranja

Pogosto povečana utrujenost, reakcije na mestu injiciranja (vključno z bolečino ali abscesom), astenija, parestezija.

Občasni: bolečina v prsih, zvišana telesna temperatura.

Redko: občutek žeje, disfonija, paraliza.

Neznano: paraliza obraza.

rezultati raziskav

Občasni: nenormalen bris materničnega vratu.

Redko: zmanjšana toleranca za glukozo.

duševne motnje

Pogosto anorgazmija, depresija, živčnost, čustvena stiska, zmanjšan libido, motnje razpoloženja, razdražljivost, nespečnost.

Občasni: anksioznost.

Benigne, maligne in nespecifične neoplazme (vključno s cistami in polipi)

Redko rak dojke.

Iz krvnega in limfnega sistema

Redko anemija.

Neznano: krvna diskrazija.

Iz dihal, prsnega koša in mediastinuma

Občasni: kratka sapa.

Poročajte o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih po registraciji zdravila je pomembno. To omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji, povezanimi z uporabo tega zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o vseh domnevnih neželenih učinkih.

Uporabno do datuma

Pogoji shranjevanja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, izven dosega otrok. Ne zamrzujte.

Paket

1 ml suspenzije v plastenki ali napolnjeni injekcijski brizgi, 1 plastenka ali 1 brizga v kartonski škatli.

Depo-Provera- progestacijsko zdravilo, ki vsebuje derivat progesterona - 17-alfa-hidroksi-6-alfa-metilprogesteronacetat (medroksiprogesteron acetat). Zdravilo ima izrazito gestageno aktivnost; pri uporabi velikih odmerkov zdravila opazimo nekaj kortikosteroidne aktivnosti. Za zdravilo ni značilna estrogena aktivnost, njegov androgeni učinek je minimalen. Pri ženskah v rodni dobi medroksiprogesteron acetat pomaga zmanjšati izločanje gonadotropinov v hipofizi, zaradi česar je zorenje foliklov zavrto in ovulacija. Pri uporabi zdravila Depo-Provera pri moških opazimo zaviranje aktivnosti Leydigovih celic, zaradi česar se zmanjša izločanje endogenega testosterona.
Učinkovitost zdravila pri bolnikih s hormonsko odvisnimi malignimi tumorji je razložena z vplivom zdravilne učinkovine na hipotalamus-hipofizno-gonadno os, presnovo steroidnih hormonov na celični ravni, pa tudi z učinkom medroksiprogesteron acetata na progestin in estrogenski receptorji.
Depo-Provera, tako kot progesteron, ima pirogeni učinek. Pri uporabi v velikih odmerkih zdravila, ki se lahko predpisuje za zdravljenje bolnikov z nekaterimi vrstami raka, medroksiprogesteronacetat kaže kortikosteroidno aktivnost.
Po parenteralnem (intramuskularnem) dajanju zdravila se zdravilna učinkovina počasi sprošča, kar zagotavlja vzdrževanje nizkih odmerkov zdravila v krvni plazmi. Najvišjo koncentracijo medroksiprogesteronacetata v plazmi opazimo 4-20 dni po parenteralni uporabi. Za zdravilo je značilna visoka stopnja vezave na plazemske beljakovine (do 95%).
Zdravilna učinkovina dobro prodre skozi krvno-možgansko pregrado in se odkrije v materinem mleku.
Presnavlja se v telesu in tvori veliko število metabolitov. Izloča se predvsem z žolčem in blatom, tako nespremenjeno kot v obliki metabolitov. Približno 44 % medroksiprogesteronacetata se nespremenjenega izloči z urinom. Razpolovni čas doseže 6 tednov, medroksiprogesteron acetat se določi v krvni plazmi 7-9 mesecev po parenteralni uporabi.

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo

Stranski učinki

Kontraindikacije

Nosečnost

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Preveliko odmerjanje

Pogoji shranjevanja

Obrazec za sprostitev

Spojina

Medroksiprogesteron acetat (17-alfa-hidroksi-6-alfa-metilprogesteronacetat) spada med gestagene (progestine) in je derivat progesterona. Zdravilo nima estrogene aktivnosti, njegova androgena aktivnost je minimalna. Depo-Provera v ustreznih odmerkih zavira izločanje hipofiznih gonadotropinov, kar posledično preprečuje zorenje foliklov in povzroča anovulacijo pri ženskah v rodni dobi. Pri uporabi ustreznih odmerkov zdravila pri moških pride do zaviranja delovanja Leydigovih celic (zavira se tvorba endogenega testosterona).
Protitumorski učinek zdravila Depo-Provera v terapevtskih odmerkih pri hormonsko odvisnih malignomih je lahko povezan z njegovim vplivom na os hipotalamus-hipofiza-gonade, receptorje za progestin in estrogen ter presnovo steroidov na celični ravni.
Medroksiprogesteron acetat ima tako kot progesteron pirogeni učinek. Pri uporabi v zelo visokih odmerkih, kot so tisti, ki se uporabljajo pri zdravljenju nekaterih vrst raka (500 mg/dan in več), se lahko pojavi kortikosteroidno delovanje.
Po intramuskularnem dajanju medroksiprogesteronacetata se njegovo sproščanje pojavi počasi, kar zagotavlja nizko, a konstantno koncentracijo zdravila v krvni plazmi. Čas za doseganje največje koncentracije po intramuskularni injekciji je približno 4-20 dni. Vendar se medroksiprogesteronacetat v krvi odkrije tudi 7-9 mesecev po intramuskularni uporabi. Skoraj 90-95 % medroksiprogesteron acetata je vezanega na beljakovine. Volumen porazdelitve je 20±3 l. Medroksiprogesteron acetat prehaja krvno-možgansko pregrado in se izloča v materino mleko. Trenutno je opisanih veliko metabolitov medroksiprogesteronacetata. Razpolovni čas po intramuskularnem dajanju je 6 tednov. Medroksiprogesteron acetat se izloča predvsem z žolčem in blatom. Približno 44 % zdravila se izloči nespremenjenega z urinom.

Indikacije za uporabo zdravila Depo-Provera

V onkologiji:

• za recidive in/ali metastaze raka dojke;
• z recidivi in ​​/ ali metastazami raka endometrija;
• z recidivi in/ali rakom ledvic;
• z metastazami raka prostate.

V ginekologiji:

• za zdravljenje endometrioze;
• za zdravljenje vazomotoričnih manifestacij v menopavzi;
• za namene kontracepcije.

Uporaba zdravila Depo-Provera

Onkologija
Rak dojke
Priporočeni režim odmerjanja zdravila Depo-Provera je 500–1000 mg/dan intramuskularno 28 dni, nato preidejo na vzdrževalni odmerek 500 mg 2-krat na teden, dokler zdravljenje ni učinkovito.
Rak endometrija in ledvic
Priporočeni začetni odmerek je 400-1000 mg IM enkrat na teden. Če se stanje v nekaj tednih ali mesecih izboljša in je dosežena stabilizacija procesa, lahko preidete na vzdrževalno zdravljenje v odmerku 400 mg enkrat na mesec.
Metastatski rak prostate
Začetni odmerek je 500 mg IM 2-krat na teden 3 mesece, nato vzdrževalno zdravljenje 500 mg 1-krat na teden.
Ginekologija
Uporabo kombiniranega zdravljenja z estrogenom/progestinom pri ženskah po menopavzi je treba omejiti na kratek čas, pri čemer je treba upoštevati indikacije in tveganja v vsakem posameznem primeru, in jo je treba redno spremljati.
endometrioza
IM 50 mg enkrat na teden ali 100 mg enkrat na 2 tedna 6 mesecev.
Vazomotorne manifestacije med menopavzo
IM 150 mg enkrat na 12 tednov.
Kontracepcija
Pred uporabo je treba steklenico močno pretresti, dokler ne dobimo homogene suspenzije. Priporočeni odmerek je 150 mg IM (v glutealno ali deltoidno mišico) vsake 3 mesece. Prva injekcija se opravi v prvih 5 dneh normalnega menstrualnega ciklusa; ali 5 dni po porodu, če ženska ne doji; ali po prenehanju dojenja; ali 6 tednov po rojstvu, če dojenja ni mogoče prekiniti. Da bi zagotovili zanesljivo kontracepcijo, je treba naslednje injekcije izvajati v intervalih po 12 tednov (vendar ne več kot 89 dni).
Pred uporabo je treba brizgo za enkratno uporabo pretresati, dokler ne dobite homogene suspenzije. Odstranite zaščitni pokrovček z brizge. Ob upoštevanju aseptike namestite iglo na brizgo. Odstranite zaščitni pokrovček z igle. Injekcijska brizga je pripravljena za uporabo.

Kontraindikacije za uporabo Depo-Provera

Nosečnost, vaginalna krvavitev neznane etiologije, huda okvara jeter, preobčutljivost za medroksiprogesteron acetat ali druge sestavine zdravila. Uporaba zdravila kot kontracepcije je kontraindicirana v primerih diagnosticiranih ali sumljivih malignih novotvorb mlečne žleze. Depo-Provera ni indiciran za uporabo pred nastopom menstrualnega cikla.

Neželeni učinki zdravila Depo-Provera

Pri uporabi v onkologiji
genitourinarski sistem: menstrualne nepravilnosti (nerednost, povečanje ali zmanjšanje trajanja), amenoreja, motnje izločanja materničnega vratu, podaljšana anovulacija;
dojke:
CNS: konvulzije, depresija, omotica, evforija, povečana utrujenost, glavobol, zmanjšana koncentracija, nespečnost, povečana razdražljivost, zaspanost, motnje vida;
zaprtje, driska, motnje delovanja jeter, holestatska zlatenica, slabost, bruhanje, suha usta;
kardiovaskularni sistem: možganski in miokardni infarkt, srčno popuščanje, zvišan krvni tlak, palpitacije, tahikardija, trombembolija (vključno s pljučno arterijo), tromboza arterije mrežnice, tromboflebitis;
hematopoeza: povečanje števila levkocitov in trombocitov;
koža in sluznice:
alergijske reakcije: anafilaksija;
drugi:
Pri uporabi v ginekologiji
genitourinarski sistem: menstrualne nepravilnosti (nerednost, povečanje ali zmanjšanje trajanja), amenoreja, motnje izločanja materničnega vratu, podaljšana anovulacija;
dojke: galaktoreja, mastodinija, preobčutljivost;
CNS: konvulzije, depresija, omotica, utrujenost, glavobol
prebavni trakt in jetra: holestatska zlatenica, slabost;
metabolizem: zmanjšana toleranca za glukozo;
kardiovaskularni sistem:
koža in sluznice: akne, alopecija, hirzutizem, srbenje, izpuščaj, urtikarija;
alergijske reakcije: preobčutljivostne reakcije, anafilaksija;
drugi: bolečina na mestu injiciranja, periferni edem/zadrževanje tekočine, zvišana telesna temperatura, sprememba telesne teže.
Pri uporabi za kontracepcijo
genitourinarski sistem: menstrualne nerednosti (nepravilnosti, podaljšanje ali zmanjšanje trajanja), amenoreja, levkoreja, bolečine v medenici, dolgotrajna anovulacija, vaginitis;
dojke: galaktoreja, mastodinija, preobčutljivost;
CNS: konvulzije, depresija, omotica, povečana utrujenost, glavobol, nespečnost, povečana razdražljivost, zaspanost;
prebavni trakt in jetra: bolečine v trebuhu ali nelagodje, napenjanje, motnje delovanja jeter, zlatenica, slabost;
kardiovaskularni sistem: trombembolični zapleti;
koža in sluznice: akne, alopecija, hirzutizem, srbenje, izpuščaj, urtikarija;
alergijske reakcije: anafilaksija;
drugi: zmanjšan libido, anorgazmija, zadrževanje tekočine, zardevanje, zvišana telesna temperatura, spremembe telesne teže.
Pri uporabi sterilne vodne suspenzije
anafilaksija in anafilaktoidne reakcije, trombembolične motnje;
CNS:živčnost, nespečnost, zaspanost, utrujenost, depresija, omotica in glavobol;
koža in sluznice: urtikarija, srbenje, izpuščaj, akne, hirzutizem in alopecija;
genitourinarski sistem: disfunkcionalna krvavitev iz maternice, madeži, amenoreja, zmanjšan libido ali anorgazmija, vaginitis, levkoreja, zardevanje, bolečine v spodnjem delu trebuha;
Gastrointestinalni trakt: bolečine ali nelagodje v trebuhu, slabost, napenjanje.
mišično-skeletni sistem: astenija, krči mečnih mišic, bolečine v hrbtu in sklepih.
mlečne žleze: bolečina, galaktoreja.
drugi: hipertermija, spremembe telesne teže, obraz v obliki lune.

Posebna navodila za uporabo zdravila Depo-Provera

Če se pojavijo znaki in/ali simptomi trombemboličnega procesa, je treba ugotoviti, ali je priporočljivo nadaljevanje uporabe zdravila.
Pri bolnikih, ki prejemajo medroksiprogesteronacetat v odmerkih, indiciranih za maligne neoplazme (500 mg / dan ali več), opazimo GCS aktivnost zdravila.
Pri uporabi progestogenov lahko pride do zadrževanja tekočine v telesu, zato je pri epilepsiji, migreni, astmi, znakih kronične srčne ali ledvične odpovedi potrebno skrbno spremljanje bolnika.
Bolniki z anamnezo zdravljenja depresije zahtevajo skrbno spremljanje med uporabo zdravila. Če se razvije huda depresija, je treba zdravilo prekiniti.
Pri nekaterih bolnikih zdravljenje s progestogeni spremlja zmanjšanje tolerance za glukozo, kar je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila bolnikom s sladkorno boleznijo.
Uporaba zdravila Depo-Provera lahko spremlja povečanje telesne mase.
Če je med zdravljenjem z zdravilom opravljen patohistološki pregled endometrija ali materničnega vratu, je treba histologa opozoriti na izvajano progestogensko terapijo.
Če se nenadoma pojavi krvavitev iz nožnice, je treba ugotoviti njen vzrok.
Upoštevati je treba, da se med uporabo zdravila Depo-Provera lahko zmanjša koncentracija takih endokrinoloških markerjev: steroidi v krvni plazmi in urinu (kortizol, estrogeni, pregnandiol, progesteron, testosteron), gonadotropini v krvni plazmi in urin, globulini, ki vežejo spolne hormone.
V primeru nenadne delne ali popolne izgube vida, nenadnega pojava migrene, pa tudi pri odkritju edema papile ali poškodbe mrežničnih žil je treba zdravilo prekiniti.
Uporaba zdravila Depo-Provera je med nosečnostjo kontraindicirana. Nenamerna uporaba zdravila v prvih 2 mesecih nosečnosti vodi do velikega tveganja za nastanek otroka z nezadostno telesno težo in neonatalno patologijo. Če se zdravilo med nosečnostjo uporablja ali če bolnica želi zanositi, jo je treba opozoriti na možno tveganje za plod.
Depo-Provera in njegovi presnovki se izločajo v mleko, kar predstavlja tveganje za doječe dojenčke.
Značilnosti uporabe za kontracepcijo
Večina žensk, ki jim je bila predpisana injekcijska suspenzija, je opazila menstrualne nepravilnosti (neredne, redko dolgotrajne menstruacije). Če so takšne bolnice še naprej prejemale suspenzijo za injiciranje, so opazili napredovanje menstrualne nepravilnosti v amenorejo.
Predpisovanje suspenzije za injiciranje Depo-Provera pride v poštev ob prisotnosti dejavnikov tveganja za osteoporozo.
Dolgoročno spremljanje žensk, ki so uporabljale suspenzijo zdravila Depo-Provera, je pokazalo, da ni tveganja za raka na dojki ali da je zanemarljivo, da ni tveganja za raka jajčnikov, jeter ali materničnega vratu, tveganje za raka endometrija pa se je stalno zmanjševalo.
Depo-Provera suspenzija (150 mg IM) ima dolgoročen kontracepcijski učinek. Povprečni čas do zanositve po zadnji injekciji zdravila je bil 10 mesecev (razpon od 4 do 31 mesecev), ne glede na trajanje uporabe zdravila. Ženske, ki uporabljajo zdravilo Depo-Provera, so nagnjene k pridobivanju telesne teže.
Značilnosti uporabe v onkologiji
Uporaba zdravila Depo-Provera lahko povzroči razvoj Cushingoidnega sindroma. Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi zatiranje delovanja nadledvične žleze, znižanje ravni ACTH in hidrokortizona v krvni plazmi.
Depo-Provera sterilna vodna suspenzija
Preden predpišete zdravilo, je potrebno opraviti temeljit pregled bolnika. Preden se odločite za predpisovanje zdravila Depo-Provera, je treba izključiti prisotnost tumorjev spolnih organov in mlečne žleze (razen v primerih protitumorske terapije).
Bolnike je priporočljivo opozoriti, da se lahko na začetku zdravljenja z zdravilom Depo-Provera pojavijo nepravilni simptomi. krvav izcedek, ki ne zahtevajo dodatnega zdravljenja in z nadaljnjim zdravljenjem praviloma preidejo v stanje amenoreje.
Hude ali dolgotrajne krvavitve, ki povzročajo zaskrbljenost bolnika, se nadzorujejo s predpisovanjem estrogena (peroralno ali parenteralno) v odmerku, ki ustreza 25-50 mcg etinilestradiola od 7. do 21. dne ciklusa. To terapijo nadaljujemo 1-2 cikla, vendar ne več.
Če se nenormalna krvavitev nadaljuje, je treba opraviti pregled, da se izključi organska patologija.
Med uporabo zdravila Depo-Provera se lahko zmanjša koncentracija gonadotropinov, progesterona, kortizola, estrogenov v krvni plazmi, pregnandiola v urinu, lahko pride do zmanjšanja tolerance za glukozo, povečanja koncentracije faktorjev strjevanja krvi ( II, VII, VIII, IX, X) in funkcionalni kazalniki jetrni testi

Interakcije z zdravili Depo-Provera

Sočasna uporaba velikih odmerkov zdravila Depo-Provera z aminoglutetimidom lahko zmanjša serumske koncentracije medroksiprogesteronacetata in zmanjša učinkovitost aminoglutetimida.

Preveliko odmerjanje zdravila Depo-Provera, simptomi in zdravljenje

Pri bolnikih, ki prejemajo medroksiprogesteronacetat v odmerkih za zdravljenje malignih novotvorb (400 mg/dan in več), lahko včasih opazimo pojave, ki spominjajo na simptome prevelikega odmerjanja kortikosteroidov. V takih primerih je priporočljivo spremljati bolnika in po potrebi zmanjšati odmerek zdravila. Akutno preveliko odmerjanje ni bilo opaženo.

Pogoji shranjevanja zdravila Depo-Provera

Pri temperaturi 15-25 °C.

Seznam lekarn, kjer lahko kupite Depo-Provera:

• Sankt Peterburg

ime:

Depo-Provera

Farmakološko delovanje:

Depo-Provera je progestin, ki vsebuje derivat progesterona - 17-alfa-hidroksi-6-alfa-metilprogesteronacetat (medroksiprogesteron acetat). Zdravilo ima izrazito gestageno aktivnost; pri uporabi velikih odmerkov zdravila opazimo nekaj kortikosteroidne aktivnosti. Za zdravilo ni značilna estrogena aktivnost, njegov androgeni učinek je minimalen. Pri ženskah v rodni dobi medroksiprogesteron acetat pomaga zmanjšati izločanje gonadotropinov v hipofizi, zaradi česar je zorenje foliklov zavrto in ovulacija. Pri uporabi zdravila Depo-Provera pri moških opazimo zaviranje aktivnosti Leydigovih celic, zaradi česar se zmanjša izločanje endogenega testosterona.

Učinkovitost zdravila pri bolnikih s hormonsko odvisnimi malignimi tumorji je razložena z vplivom zdravilne učinkovine na hipotalamus-hipofizno-gonadno os, presnovo steroidnih hormonov na celični ravni, pa tudi z učinkom medroksiprogesteron acetata na progestin in estrogenski receptorji.

Depo-Provera, tako kot progesteron, ima pirogeni učinek. Pri uporabi v velikih odmerkih zdravila, ki se lahko predpisuje za zdravljenje bolnikov z nekaterimi vrstami raka, medroksiprogesteronacetat kaže kortikosteroidno aktivnost.

Po parenteralnem (intramuskularnem) dajanju zdravila se zdravilna učinkovina počasi sprošča, kar zagotavlja vzdrževanje nizkih odmerkov zdravila v krvni plazmi. Najvišjo koncentracijo medroksiprogesteronacetata v plazmi opazimo 4-20 dni po parenteralni uporabi. Za zdravilo je značilna visoka stopnja vezave na plazemske beljakovine (do 95%).

Zdravilna učinkovina dobro prodre skozi krvno-možgansko pregrado in se odkrije v materinem mleku.

Presnavlja se v telesu in tvori veliko število metabolitov. Izloča se predvsem z žolčem in blatom, tako nespremenjeno kot v obliki metabolitov. Približno 44 % medroksiprogesteronacetata se nespremenjenega izloči z urinom. Razpolovni čas doseže 6 tednov, medroksiprogesteron acetat se določi v krvni plazmi 7-9 mesecev po parenteralni uporabi.

Indikacije za uporabo:

Zdravilo se uporablja v onkološki praksi za naslednja stanja:

recidivi in/ali metastaze raka dojke in endometrija,

recidivi in/ali metastaze ledvičnega raka,

In tudi za metastaze raka prostate.

Poleg tega se zdravilo uporablja v ginekološki praksi za zdravljenje bolnikov z endometriozo in vazomotornimi manifestacijami med menopavzo.

Zdravilo je predpisano tudi ženskam v rodni dobi kot kontracepcijsko sredstvo.

Način uporabe:

Pred uporabo je treba brizgo za enkratno uporabo ali steklenico z zdravilom pretresati, dokler ne dobimo homogene suspenzije. Pri uporabi zdravila morate upoštevati pravila asepse. Suspenzijo injiciramo v glutealno ali deltoidno mišico, razen če zdravnik ne predpiše drugače. Trajanje zdravljenja in odmerek zdravila določi lečeči zdravnik posebej za vsakega bolnika.

Pri raku dojke se običajno predpiše 500-1000 mg zdravila na dan 28 dni, nato preidejo na dajanje 500 mg zdravila 2-krat na teden. Terapija se nadaljuje, dokler zdravilo ne doseže želenega terapevtskega učinka.

Pri raku ledvic in endometrija se običajno predpisuje 400-1000 mg zdravila enkrat na teden. Če se opazi pozitivna dinamika (stanje se izboljša in proces stabilizira), preidejo na dajanje 400 mg zdravila enkrat na mesec.

Pri metastazah raka prostate se običajno predpisuje 500 mg zdravila 2-krat na teden 3 mesece, nato pa preidejo na 500 mg zdravila enkrat na teden.

Pri uporabi zdravila v ginekološki praksi za zdravljenje žensk po menopavzi (vključno v kombinaciji z estrogeni) je treba zdravilo predpisati v kratkem tečaju pod nadzorom lečečega zdravnika.

Pri endometriozi se običajno predpisuje 50 mg zdravila enkrat na teden ali 100 mg zdravila enkrat na 2 tedna. Trajanje zdravljenja je običajno 6 mesecev.

Za vazomotorne manifestacije med menopavzo se običajno predpiše 150 mg enkrat na 12 tednov.

Kot kontracepcijsko sredstvo se običajno predpisuje 150 mg zdravila enkrat na 3 mesece. Prvo injekcijo je treba dati v 1-5 dneh po normalnem menstrualnem ciklusu ali 5 dneh po porodu (če bolnica ne doji). Zdravilo je mogoče predpisati tudi po prenehanju dojenja ali 6 tednov po porodu (če je prenehanje dojenja nemogoče). Pred predpisovanjem zdravila kot kontracepcije mora bolnik izključiti maligne tumorje materničnega vratu in mlečnih žlez.

Da bi ohranili zahtevano koncentracijo zdravila v krvi in ​​zagotovili visoko stopnjo zaščite pred neželeno nosečnostjo, so priporočljive naslednje injekcije v intervalih 12 tednov (največ 89 dni).

Če se razvije trombembolija, je treba odločiti o smiselnosti nadaljnjega zdravljenja z zdravilom Depo-Provera.

Neželeni dogodki:

Neželeni učinki, ki so se razvili med zdravljenjem z zdravilom, so bili v veliki meri posledica odmerka in pogostosti uporabe zdravila, ki je bila odvisna od narave bolnikove bolezni, zlasti:

Pri uporabi zdravila v onkološki in ginekološki praksi so opazili naslednje neželene učinke:

Iz gastrointestinalnega trakta: slabost, holestatska zlatenica. Poleg tega so bolniki pri uporabi zdravila v onkologiji doživeli razvoj bruhanja, motnje blata, suha usta in motnje delovanja jeter.

Iz centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, omotica, motnje spanja in budnosti, motnje koncentracije, čustvena labilnost, zamegljen vid, konvulzije.

Iz kardiovaskularnega sistema in hematopoetskega sistema: tromboembolija različnih lokalizacij. Poleg tega so pri uporabi zdravila v onkološki praksi bolniki doživeli razvoj arterijske hipertenzije, palpitacije, srčne aritmije, srčnega popuščanja, možganskega in miokardnega infarkta, tromboflebitisa, tromboze mrežnične arterije, povečanega števila trombocitov in levkocitov.

Iz genitourinarnega sistema: pri ženskah so opazili razvoj motenj menstrualnega cikla, vključno s spremembami v trajanju in nepravilnosti cikla, amenorejo, podaljšano anovulacijo in spremembami v izločanju materničnega vratu.

Drugo: plešavost, akne, hirzutizem, otekanje okončin, zvišana telesna temperatura, bolečina na mestu injiciranja, spremembe telesne teže. Poleg tega so pri ženskah pri uporabi zdravila v ginekologiji opazili zmanjšanje tolerance za glukozo. Pri uporabi zdravila v onkologiji je možen razvoj Cushingoidnega sindroma, zmanjšanje aktivnosti nadledvičnih žlez, ravni ACTH in hidrokortizona v krvi.

Pri uporabi zdravila kot kontracepcije so opazili naslednje neželene učinke:

Iz gastrointestinalnega trakta: slabost, bolečine v epigastrični regiji, napenjanje, disfunkcija jeter, zlatenica, vključno s simptomi holestaze.

Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: glavobol, omotica, motnje spanja in budnosti, motnje koncentracije, čustvena labilnost, konvulzije, motnje vida (če se razvije huda okvara vida, je treba zdravilo prekiniti).

Iz kardiovaskularnega sistema in hematopoetskega sistema: tromboembolija različnih lokalizacij.

Iz genitourinarnega sistema: menstrualne nepravilnosti, vključno s spremembami dolžine in nepravilnosti ciklusa, amenoreja, podaljšana anovulacija, levkoreja, ponavljajoče se bolečine v medenici in spremembe v izločanju materničnega vratu. Poleg tega so v nekaterih primerih opazili razvoj vaginitisa.

Na strani mlečnih žlez: povečana občutljivost, mastodinija in galaktoreja.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, Quinckejev edem, anafilaktični šok.

Drugo: opazili so plešavost, akne, hirzutizem, otekanje okončin, zvišano telesno temperaturo, bolečino na mestu injiciranja, spremembe telesne teže v posameznih primerih, zmanjšan libido in anorgazmijo.

Pri bolnikih, ki so jim zdravilo predpisali v obliki sterilne vodne suspenzije, so opazili naslednje neželene učinke:

Iz gastrointestinalnega trakta: slabost, bolečine v epigastrični regiji, napenjanje.

Iz centralnega in perifernega živčnega sistema: motnje spanja in budnosti, povečana razdražljivost, čustvena labilnost, glavobol, omotica.

Iz mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost, bolečine v hrbtu, artralgija.

Iz genitourinarnega sistema in mlečnih žlez: amenoreja, vaginitis, levkoreja, bolečine v medenici, disfunkcionalna krvavitev iz maternice, občutljivost mlečnih žlez, galaktoreja. Poleg tega sta možna zmanjšan libido in anorgazmija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija.

Drugo: plešavost, hirzutizem, akne, zvišana telesna temperatura, sprememba telesne teže, lunasti obraz.

Zdravilo lahko vpliva na rezultate patohistološke preiskave endometrija ali materničnega vratu, zato morate zdravnika, ki izvaja študijo, opozoriti na jemanje zdravila Depo-Provera.

Poleg tega so pri uporabi zdravila možne spremembe laboratorijskih parametrov, vključno z znižanjem ravni steroidnih hormonov in gonadotropinov v krvi in ​​urinu ter globulinov, ki vežejo spolne hormone.

Kontraindikacije:

Povečana individualna občutljivost na sestavine zdravila.

Zdravilo ni predpisano ženskam med nosečnostjo, pa tudi za vaginalne krvavitve neznane etiologije.

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Pri predpisovanju zdravila kot kontracepcije je treba izključiti prisotnost malignih novotvorb v mlečni žlezi (če je prisoten rak dojke, se zdravilo ne sme uporabljati kot kontracepcijsko sredstvo).

Zdravilo je treba previdno predpisati bolnikom z epilepsijo, migreno, bronhialno astmo, pa tudi s kroničnim ledvičnim in srčnim popuščanjem.

Poleg tega je potrebna previdnost pri predpisovanju zdravila bolnikom s sladkorno boleznijo in anamnezo depresije (če se razvije huda depresija, je treba zdravilo prekiniti).

Med nosečnostjo:

Zdravilo je kontraindicirano pri ženskah med nosečnostjo. Pred predpisovanjem zdravila je treba izključiti nosečnost. Uporaba medroksiprogesteron acetata v prvem trimesečju nosečnosti lahko privede do razvoja neonatalnih patologij, pa tudi do rojstva otrok z nizko telesno težo. Po ukinitvi zdravila pride do obnovitve reproduktivne funkcije v povprečju v 10 mesecih (odvisno od osebnih značilnosti ženske je bila sposobnost zanositve obnovljena 4-31 mesecev po prekinitvi zdravila Depo-Provera).

Zdravilo se izloča v materino mleko, pred začetkom uporabe zdravila med dojenjem se morate posvetovati z zdravnikom.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

V kombinaciji z visokimi odmerki zdravila z aminoglutetimidom opazimo zmanjšanje plazemske koncentracije medroksiprogesteronacetata in zmanjšanje učinkovitosti aminoglutetimida.

Preveliko odmerjanje:

Pri uporabi velikih odmerkov zdravila, ki se uporablja za zdravljenje bolnikov z malignimi tumorji, se lahko razvijejo simptomi, značilni za preveliko odmerjanje glukokortikosteroidov (nadzirati je treba bolnikovo stanje in po potrebi zmanjšati odmerek zdravila).

Ni poročil o primerih akutnega prevelikega odmerjanja zdravila.

Oblika sproščanja zdravila:

Sterilna vodna suspenzija, 1 ml v brizgi, 1 brizga v kartonski embalaži.

Sterilna vodna suspenzija po 1 ml v steklenicah, 1 steklenica v kartonski škatli.

Suspenzija za injiciranje, 3,3 ali 6,7 ml v steklenicah, 1 steklenica v kartonski embalaži.

Pogoji shranjevanja:

Zdravilo shranjujte v suhem prostoru, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti – 5 let.

spojina:

1 ml sterilne vodne suspenzije vsebuje:

Pomožne snovi.

1 ml suspenzije za injiciranje vsebuje:

Medroksiprogesteron acetat - 150 mg,

Pomožne snovi.

Zdravila s podobnimi učinki:

Kolportofin Estriol Lutein Dimoestrol Mestranol

Spoštovani zdravniki!

Če imate izkušnje s predpisovanjem tega zdravila svojim pacientom, delite rezultat (pustite komentar)! Ali je to zdravilo bolniku pomagalo, so se med zdravljenjem pojavili kakšni stranski učinki? Vaša izkušnja bo zanimiva tako za vaše sodelavce kot za paciente.

Če vam je bilo predpisano to zdravilo in ste zaključili terapijo, nam povejte, ali je bilo učinkovito (pomagalo), ali so bili kakšni stranski učinki, kaj vam je bilo všeč/ne všeč. Na tisoče ljudi išče po internetu ocene različnih zdravil. A le redki jih zapustijo. Če osebno ne pustite ocene o tej temi, drugi ne bodo imeli kaj brati.

Surgeryzone - medicinska spletna stran> Zdravila > Depo-Provera

Depo-Provera

Depo-Provera (DMPA, depo medroksiprogesteron acetat) je najbolj temeljito raziskano zdravilo, ki vsebuje gestagen in ima glavni kontracepcijski učinek.

V Združenih državah je bil odobren leta 1992, čeprav se v nekaterih državah uporablja od sredine 60-ih let. Veliko informacij o varnosti, učinkovitosti in sprejemljivosti dolgodelujoče kontracepcije prihaja iz Indonezije, Šrilanke, Tajske in Mehike, kjer se Depo-Provera uporablja že desetletja. Veliko kasnejša odobritev uporabe v ZDA je temeljila bolj na političnih in ekonomskih kot znanstvenih premislekih.

Depo-Provera je vodna suspenzija mikrokristalov progestogena. Za kontracepcijo je zdravilo indicirano v odmerku 150 mg intramuskularno vsake 3 mesece. Primerjalna študija je pokazala znatno nižjo učinkovitost intramuskularnega dajanja zdravila v odmerku 100 mg, vendar je bila leta 2005 izdana novo zdravilo, katerega dajanje v odmerku 104 mg subkutano vsake 3 mesece je bilo enako učinkovito kot intramuskularno dajanje prejšnjega v odmerku 150 mg. Učinkovita koncentracija hormona je dosežena 14 tednov po uporabi. Od obstoječih kontracepcijskih sredstev je Depo-Provera najučinkovitejša.

Depo-Provera ni formulacija hormona s podaljšanim sproščanjem; Najvišje koncentracije se sproščajo iz njega, da zavirajo ovulacijo in spremenijo viskoznost sluzi materničnega vratu. Minimalne koncentracije gestageni v krvi pri uporabi zdravila so 10-krat višji kot pri uporabi subkutanih in intrauterinih depojskih pripravkov z zakasnjenim sproščanjem hormonov. Drugo široko uporabljeno injekcijska kontracepcijska sredstva vključujejo noretindron enantat 200 mg vsaka 2 meseca, lunell in mesigine mesečno.

Indikacije za uporabo Depo-Provera

• Kontracepcija, če ne želite zanositi naslednje leto ali več
• Zelo učinkovito dolgotrajna kontracepcija z nepripravljenostjo poskrbeti za preprečitev nosečnosti pred vsakim spolnim odnosom
• Kontracepcija pri ženskah, ki skrivajo uporabo kontracepcijskih sredstev
• Primeri, ko so indicirana zdravila, ki vsebujejo samo gestagen
• Kontracepcija za doječe ženske
• Kontracepcija za srpaste celice
• Kontracepcija pri ženskah z motnjami epileptičnih napadov

Kontraindikacije za uporabo Depo-Provera

Absolutno

• Nosečnost
• Vaginalna krvavitev neznanega izvora
• Posajene motnje strjevanja krvi
• Jetrni adenom, ki ga povzroča uporaba hormonov v anamnezi

Sorodnik

• Bolezni jeter
• Huda srčna bolezen
• Potreba po hitro okrevanje plodnost
• Težave z injiciranjem
• Huda depresija

Mehanizem delovanja Depo-Provera

Mehanizem delovanja je povečanje viskoznosti sluzi materničnega vratu, sprememba stanja endometrija in zaviranje ovulacije, ki jo spodbuja lutropin. Zatiranje izločanja FSH ni tako pomembno kot pri jemanju peroralnih kontraceptivov; koncentracija estrogena v krvi je primerljiva s tisto v zgodnji folikularni fazi normalnega menstrualnega ciklusa. Manifestacije pomanjkanja hormona estrogena, kot so atrofične spremembe vaginalne sluznice ali zmanjšanje velikosti mlečnih žlez, se ne razvijejo, vendar je možno zmanjšanje gostote kostnega tkiva.

Po mnenju nekaterih raziskovalcev primere nosečnosti, ki se pojavijo na samem začetku uporabe drog, spremlja povečana pojavnost smrti ploda ali novorojenčka, kar je verjetno povezano s povečano verjetnostjo motenj intrauterinega razvoja. Zato je v obdobju po prvem injiciranju zdravila najpomembnejše upoštevati previdnostne ukrepe. Da bi zagotovili zanesljivo kontracepcijo, je treba prvo injekcijo dati v prvih 5 dneh ciklusa (pred razpadom dominantni folikel) ali dva tedna po prvi injekciji uporabljajte dodatno kontracepcijo. Neupoštevanje pravil za uporabo zdravila zmanjša trajanje kontracepcijskega učinka. Zdravilo se injicira v mišico, mesto injiciranja se spremeni (v obliki črke L); mesta ni mogoče masirati. Injekcije ne smete dajati na predele, ki so med gibanjem izpostavljeni naravnemu drgnjenju.

Učinkovitost zdravila Depo-Provera

Učinkovitost te metode je enaka kot po ženska sterilizacija in višja kot pri peroralnih metodah. Zaradi visoke koncentracije hormona učinkovitost ni odvisna od telesne teže ženske ali uporabe zdravil, ki povečajo aktivnost jetrnih encimov. Nasprotno, Depo-Provera služi kot zdravilo izbire za ženske, ki jemljejo zdravila za... visoke koncentracije gestagen v krvi poveča konvulzivni prag.

Prednosti zdravila Depo-Provera

Enako kot pri uporabi kontracepcijska sredstva S postopnim sproščanjem hormonov pri jemanju zdravila Depo-Provera ni več potrebe po vsakodnevnem jemanju tablet in skrbeh za preprečitev nosečnosti večkrat pred vsakim spolnim odnosom. V primerjavi s peroralnimi kontraceptivi je pri uporabi pri mladostnikih trajanje uporabe daljše in število ponavljajoče se nosečnosti manj; vendar se te stopnje ne razlikujejo, ko mladostnice začnejo uporabljati te kontracepcijske metode v zgodnjem poporodnem obdobju. Uporaba Depo-Provera je boljša pri ženskah zaradi različni razlogi tisti, ki pozabljajo redno jemati tablete, imajo promiskuitetne spolne odnose in tudi z motnjami v duševnem razvoju. Vendar pa bo morda težko načrtovati termine za injiciranje vsake tri mesece. Potem je Depo-Provera lahko dobra alternativa za subkutano dajanje, ki ga lahko vnesete sami.

Zaradi odsotnosti stranskih učinkov estrogena se lahko Depo-Provera uporablja za prirojena napaka srca, anemija srpastih celic ali anamneza tromboze, pa tudi po 30 letih pri ženskah z naslednjimi dejavniki tveganja: kajenje, arterijska hipertenzija, diabetes mellitus. Absolutna varnost zdravila Depo-Provera glede razvoja tromboze je večinoma teoretična in ni potrjena s kontroliranimi študijami. Vendar v epidemiološki študiji uporabnikov zdravila niso ugotovili povečanega tveganja, študija, ki jo je izvedla WHO, pa ni ugotovila povečanega tveganja za možgansko kap, miokardni infarkt ali vensko tromboembolijo.

Pri anemiji srpastih celic je bilo dokazano, da zdravilo zavira nastanek patoloških celic in izboljša hematološke parametre. Zmanjšata se tudi pogostost in resnost bolečinskih kriz pri anemiji srpastih celic.

Druga prednost zdravila Depo-Provera je, da poveča količino materinega mleka pri doječih ženskah, nasprotni učinek kombinirane tablete. Zdravilo ne prodre v mleko; ni bilo zaznano negativno dejanje na rast in razvoj otrok. Poglobljena študija novorojenčkov, katerih matere so uporabljale zdravilo, ni pokazala presnovkov v urinu, pa tudi sprememb v koncentracijah FSH in LH, testosterona in kortizola v krvi. Zaradi določenega stimulativnega učinka na laktacijo se lahko DMPA uporablja takoj po porodu. Zgodnja prijava zdravilo ni imelo učinka stranski učinek za mleko.

Depo-Provera se lahko uporablja za epileptične motnje; Lajšanje obvladovanja napadov je lahko posledica sedativnih lastnosti gestagenov.

Uporaba Depo-Provera tudi zmanjša tveganje za raka endometrija, učinek je primerljiv z podobno dejanje peroralnih kontraceptivov, poleg tega pa, tako kot gestageni v peroralnih kontraceptivih, zmanjša količino izgube krvi med menstruacijo in anemijo, incidenco medeničnih vnetnih bolezni, fibroznih lezij maternice in zunajmaternične nosečnosti. To, da SZO ni uspela dokazati zmanjšanja incidence, je verjetno mogoče pojasniti z nezadostnimi statističnimi podatki in veliko število porod pri tistih, ki so uporabljale Depo-Provera (v preteklosti).

Tako kot peroralni kontraceptivi tudi Depo-Provera zmanjša tveganje za medenično vnetno bolezen, vendar je bila edina študija ovirana zaradi nezadostnega spremljanja. Zaradi zatiranja ovulacije je verjetnost pojava cist na jajčnikih odpravljena in verjetnost ciste na jajčnikih močno zmanjšana.

Večja izbira kontracepcija, lažje je za žensko izbrati optimalno zase. Za nekatere ženske je glavna prednost Depo-Provera njegova tajnost in enostavna uporaba. Nihče razen ženske ne ve za injekcije, ki jih prejema, in dajanje zdravila vsake 3 mesece ni težko za tiste, ki se ne bojijo injekcij. V nekaterih populacijah se zaradi takšnih ali drugačnih razlogov injekcije drog obravnavajo s posebnim zaupanjem, v teh primerih je Depo-Provera najbolj priljubljena kontracepcija, kljub menstrualnim nepravilnostim, ki jih povzroča, in drugim stranskim učinkom.

Prednosti uporabe zdravila Depo-Provera

• enostavnost uporabe; ni potrebe po vsakodnevnem jemanju ali skrbi za kontracepcijo pred spolnim odnosom
• Varnost
• Visoka kontracepcijska učinkovitost, enaka ženski sterilizaciji, intrauterini in implantacijski kontracepciji
• Brez estrogenih stranskih učinkov
• Sposobnost skrivanja dejstva uporabe pred drugimi
• Stimulacija laktacije
• Prisotnost drugih pozitivnih farmakoloških učinkov

Težave in neželeni učinki zdravila Depo-Provera

Glavne težave, ki se pojavijo pri jemanju zdravila Depo-Provera, so neredne krvavitve, nabreklost dojk, povečanje telesne mase in depresija. večina pogosta težava- menstrualne nepravilnosti. Do 25 % žensk preneha uporabljati zdravilo v prvem letu zaradi nerednih krvavitev. Krvavi izcedek je redko intenziven, pri tistih, ki uporabljajo Depo-Provera, se običajno poveča količina hemoglobina. Neredne krvavitve se v prvem letu pojavijo pri 70 % žensk. Verjetnost krvavitve in madežev se zmanjša po vsaki ponovljeni injekciji; pri uporabi zdravila 5 let 80% žensk nima menstruacije (pri uporabi Norplanta - 10%). Neredne krvavitve povzročajo nevšečnosti in pri mnogih ženskah zmanjšajo spolno aktivnost, zato nekatere bolnice občutijo olajšanje, ko se po dolgotrajni uporabi zdravila Depo-Provera razvije amenoreja.

Pri medmenstrualnih krvavitvah se lahko za zdravljenje uporabljajo zdravila, ki vsebujejo eksogeni estrogen, 1,25 mg konjugiranih estrogenov ali 2 mg estrogena dnevno 7 dni. Učinkovito je tudi jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil; ali lahko dodelite peroralni kontraceptivi za 1-3 mesece. Nujna injekcija zdravila Depo-Provera ne spremeni narave krvavitve. Večina žensk, če so vnaprej obveščene, lahko preprosto pričakuje, da se bodo njihove menstruacije sčasoma ustavile. Transdermalno dani estrogen ni dovolj zmanjšal incidence nerednih krvavitev, da bi izboljšal stopnje nadaljevanja pri mladih ženskah po.

Približno tretjina žensk preneha uporabljati zdravilo Depo-Provera po enem letu, polovica po 2 letih in 80 % po 3 letih. Enako velja za ženske, ki so se odločile za prvo injekcijo takoj po prostovoljni prekinitvi nosečnosti. Po mnenju velikega mednarodne raziskave, najpogostejši zdravstvenih razlogov prenehanja uporabe v prvih 2 letih so bili glavoboli (2,3 %), povečanje telesne mase (2,1 %), omotica (1,2 %), bolečine v trebuhu (1,1 %) in tesnoba (0,7 %).

Zahodnih državah tem seznamu še depresija, utrujenost, zmanjšan libido, arterijska hipertenzija. Težko je vedeti, ali so te težave povezane z učinki medroksiprogesteron acetata, saj so značilne tudi za ženske, ki ne jemljejo tega kontracepcijskega sredstva. Ugotovljeno je bilo, da ženske, ki so jemale zdravilo, niso imele povečanja simptomov depresije, niti med tistimi, ki so jo doživele pred jemanjem zdravila.

Poskusi potrditve sposobnosti zdravila Depo-Provera za povečanje telesne teže so dali nasprotujoče si rezultate: nekateri raziskovalci niso ugotovili učinka, drugi rahlo povečanje telesne teže na zdravilo (na primer približno 1 kg po več kot 5 letih v eni študiji in 11 kg po 10 letih uporabe v drugi). Glede na rezultate s placebom nadzorovane študije zdravilo ni vplivalo na količino zaužite hrane, energetske potrebe ali telesne teže. Pridobivanje telesne teže morda ni posledica hormonov, temveč načina življenja in staranja. Po drugi strani pa so lahko posamezni bolniki in etnične skupine nagnjeni k debelosti, na primer, o pomembnem povečanju telesne teže so poročali po uporabi pri ženskah v Navajo in pri mladostnikih, ki so že imeli prekomerno telesno težo. pri normalno težo po začetku uporabe je bil njegov porast enak kot pri kontrolni skupini.

Če so neželeni učinki, ki se pojavijo, povezani z gestagenom, potem po prenehanju uporabe zdravila Depo-Provera izginejo šele po 6-8 mesecih (za razliko od vsadkov, mini tabletk, obročkov in obližev). Pri ženskah s povečano telesno maso je očistek zdravila upočasnjen. Pri 50% bolnic se po prenehanju uporabe zdravila normalni menstrualni cikel obnovi šest mesecev po zadnji injekciji, pri 25% pa po enem letu.

Maligne neoplazme

Pri analizi klinični primeriŠtudija WHO, ki je trajala 9 let v treh državah v razvoju, je pokazala, da je bila uporaba zdravila Depo-Provera povezana z zelo majhnim povečanjem tveganja v prvih 4 letih, vendar se ta številka ni povečala s podaljševanjem trajanja uporabe zdravila. Število primerov uličnih bolezni, ki so uporabljale drogo v preteklosti, je bilo majhno. Možna razlaga Ta rezultat je posledica kombinacije spremembe v kakovosti diagnoze z rastjo tumorja, ki je bil prisoten pred začetkom zdravljenja, kot v zgoraj navedenem primeru z uporabo peroralnih kontraceptivov.

Maligne neoplazme druge lokalizacije

Povečano tveganje za displazijo materničnega vratu ni bilo ugotovljeno niti pri dolgotrajni (4 leta ali več) uporabi zdravila. Po podatkih WHO ni povečanja incidence adenokarcinoma ali adenoskvamatoznega karcinoma. Študije, ki jih je izvedla WHO, niso odkrile povečanega tveganja za invazivno skvamozo rakave celice v materničnem vratu pri uporabnicah zdravila Depo-Provera, vendar je bilo tveganje za karcinom materničnega vratu in situ rahlo povečano. Ni jasno, ali rezultati odražajo dejansko stanje ali spremembe v diagnostični kakovosti.

Učinki na presnovo

Učinek zdravila na ravni lipoproteinov ni jasen. Nekatere študije ne najdejo neželeni učinki zdravilo za ta indikator, saj zdravilo ne opravi prvega prehoda skozi jetra; druge študije so odkrile znižanje HDL ter povečanje holesterola in LDL. Glede na multicentrično klinično preskušanje, ki ga je izvedla WHO, prehodno negativen vpliv zdravila za vsebnost lipoproteinov opazili le v prvih nekaj tednih po injiciranju, ko je bila sprva povišana.

Zdravilo ne povzroča bistvenih sprememb presnova ogljikovih hidratov in količino faktorjev strjevanja krvi. Podatkov o vplivu zdravila na ženske s sladkorno boleznijo ali nosečniško sladkorno boleznijo med nosečnostjo ni.

Vpliv na gostoto kosti

Zdravniki so zaskrbljeni, da je uporaba zdravila povezana z zmanjšanjem gostote kostnega tkiva, kar je navedeno v navodilih za uporabo zdravila. Utemeljitev uporabe estrogena za preprečevanje zmanjšanja gostote kostnega tkiva je ugotovljeno dejstvo, da so koncentracije estrogena v krvi pri uporabi zdravila sorazmerno nižje kot v istem obdobju. normalen ciklus. Patološke študije so pokazale zmanjšanje gostote sakralnih in stegneničnih kosti pri ženskah, ki so uporabljale zdravilo. Glede na patološko študijo ameriških znanstvenikov se zmanjšanje kostne gostote povečuje z daljšim časom uporabe, zlasti pri ženskah, starih od 18 do 21 let.

Zmanjšanje kostne gostote je bilo šibkejše kot na začetku menopavza. Poleg tega je bil delno reverzibilen. Določitev gostote kostnega tkiva pri ženskah, ki so prenehale uporabljati (tudi dolgoročno), je v 2 letih ugotovilo znatno okrevanje tega kazalnika v ledvenem delu, ne pa tudi v vratu stegnenice; druga kohortna študija je pokazala, da se je na obeh območjih ta kazalnik po 30 mesecih delno obnovil. Najpomembneje je, da ženske po menopavzi na Novi Zelandiji in velika multicentrična študija niso odkrile razlik v kostni gostoti med uporabnicami in neuporabnicami, kar kaže, da izrazito delovanje na ta indikator.

Gostota kosti se hitro in znatno poveča v adolescenca. Skoraj v celoti se kostna masa stegnenice in teles vretenc pri dekletih oblikuje pri 18 letih, najpomembnejša pa so prva leta po nastopu menstruacije. Zato koli zdravilo, lahko zaviranje povečanja kostne gostote v tem obdobju poveča verjetnost razvoja osteoporoze v prihodnosti. Prospektivna študija 48 mladostnikov je pokazala, da je bila uporaba zdravila Depo-Provera (16 oseb) povezana z zmanjšanjem gostote ledvene kosti (približno 1,5 % v teku enega leta), medtem ko je bila uporaba zdravila Norplant (7 oseb) in peroralnih kontraceptivov (9 ljudi) ) se je povečalo v skladu s starostnimi spremembami.

Nedoslednost rezultatov raziskav, različne stopnje zmanjšanja kostne gostote in nekaj reverzibilnosti sprememb kažejo, da je verjetnost tega razvoja stranski učinek ne sme omejiti uporabe Depo-Provera in dodatnih preventivno terapijo estrogen ni indiciran (poleg tega lahko negativno vpliva na izbiro te metode kontracepcije). Zaradi možnosti razvoja tega neželenega učinka je treba ženske, ki so v preteklosti uporabljale zdravilo, ustrezno spremljati. Vendar zaskrbljenost zaradi morebitne izgube kostne gostote ne sme biti razlog za izogibanje tej metodi kontracepcije. Malo verjetno je, da je ta učinek dovolj pomemben, da bi znatno povečal poznejše tveganje za razvoj osteoporoze.

Vpliv na plodnost

Pozna ponovna vzpostavitev plodnosti po prenehanju jemanja zdravila Depo-Provera je težava, ki je značilna samo za injekcijska kontracepcija, saj z vsemi drugimi obstoječe metode kontracepcijo, se plodnost hitro povrne. Vendar pa medroksiprogesteron ne zavre popolnoma funkcionalne aktivnosti jajčnikov in dejstvo, da je možnost v kombinaciji s kršitvijo menstrualno funkcijo je lahko posledica uporabe zdravila Depo-Provera, ki ni potrjena z epidemiološkimi podatki. Število pojavitev želene nosečnosti pri ženskah, ki so prenehale jemati zdravilo, se ne razlikuje od normalni indikatorji. 18 mesecev po zadnji injekciji je prišlo do zanositve pri 90 % žensk, ki so uporabljale druge kontracepcijske metode. Plodnost se obnovi približno 9 mesecev po zadnji injekciji, ne glede na trajanje uporabe. Zato ženske, ki želijo zanositi takoj po prenehanju jemanja kontracepcije, ne smejo uporabljati zdravila. Zatiranje menstrualne funkcije za več kot 18 mesecev po zadnji injekciji ni povezano z učinkom zdravila in služi kot indikacija za dodatni pregledženske.

Subkutana uporaba zdravila Depo-Provera

Intramuskularna uporaba ima številne pomanjkljivosti. Najvišje koncentracije večja, kot je potrebno za zatiranje ovulacije in povzroči zmanjšanje tvorbe endogenega estradiola, kar lahko zmanjša gostoto kosti. Podaljšana dobava zdravila iz mišično tkivo lahko povzroči obnovitev sposobnosti ovulacije le nekaj mesecev po zadnji intramuskularni injekciji.

Ženske, ki uporabljajo zdravilo, morajo obiskati svojega zdravnika vsake 3 mesece za ponovno injiciranje.

Vse te težave so odsotne, ko subkutano injiciranje suspenzija, ki vsebuje 104 mg zdravila Depo-Provera v 0,65 ml razredčila, ki se razlikuje od tistih, ki se uporabljajo v dozirne oblike za intramuskularne injekcije. Nastajajoče najvišje ravni v krvi je ob ohranjanju nižja visoka učinkovitost; po prvem klinično preskušanje, neželene nosečnosti ni prišlo pri 1783 ženskah, od katerih jih je bilo 11 % debelih. Kostna gostota se med letom uporabe ni spremenila, sposobnost ovulacije pa se je obnovila hitreje kot pri uporabi zdravila za intramuskularno injiciranje. Spremembe menstrualnega ciklusa bile enake kot pri intramuskularna injekcija le da se je kasneje razvila amenoreja; po enem letu je 45% prenehalo z menstruacijo, z intramuskularnim dajanjem pa 54%.

Subkutane injekcije se lahko izvajajo neodvisno. Nekatere ženske v prvem klinično preskušanje si lahko sami dali injekcije in bile so učinkovite.

domov » Vprašanja o zdravju otrok » Kaj je bolje Ovestin krema ali sveče? Zdravilo Ovestin in njegovi poceni analogi