Antikoagulanti - kaj so in seznam zdravil. Uporaba neposrednih in posrednih antikoagulantov

Antikoagulanti - skupina zdravila, zaviranje aktivnosti in preprečevanje nastajanja trombov zaradi zmanjšane tvorbe fibrina. Vplivajo na biosintezo določenih snovi v telesu, spreminjajo in zavirajo procese strjevanja.

Antikoagulanti se uporabljajo za terapevtske in profilaktične namene. Proizvajajo se v različnih dozirne oblike: v obliki tablet, injekcij ali mazil. Samo specialist lahko izbere pravo zdravilo in njegov odmerek. Neustrezno zdravljenje lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoka umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja je posledica tvorbe: pri skoraj vsaki drugi osebi, ki je umrla zaradi srčne patologije, so na obdukciji odkrili žilno trombozo. in venska tromboza sta najpogostejša vzroka smrti in invalidnosti. V zvezi s tem kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po diagnozi bolezni srca in ožilja. Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečiti nastanek krvnega strdka, njegovo povečanje in zamašitev krvnih žil.

Že od antičnih časov v ljudsko zdravilo rabljeno hirudin- najbolj znan naravni antikoagulant. Ta snov je del sline pijavk in ima neposreden antikoagulantni učinek, ki traja dve uri. Trenutno so bolniki predpisani sintetična zdravila, ne naravno. Znanih je več kot sto imen antikoagulantov, kar vam omogoča, da izberete najprimernejšega ob upoštevanju posamezne značilnosti telo in možnost njihove kombinirane uporabe z drugimi zdravili.

Večina antikoagulantov ne vpliva na krvni strdek, ampak na aktivnost koagulacijskega sistema krvi. Zaradi številnih transformacij se zavirajo plazemski koagulacijski faktorji in proizvodnja trombina, encima, potrebnega za tvorbo fibrinskih niti, ki sestavljajo trombotični strdek. Proces nastajanja trombov se upočasni.

Mehanizem delovanja

Antikoagulante glede na mehanizem delovanja delimo na neposredne in ne neposredno delovanje:

Ločeno obstajajo zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi, kot so antikoagulanti, vendar z različnimi mehanizmi. Tej vključujejo " Acetilsalicilna kislina", "Aspirin".

Neposredni antikoagulanti

Heparin

Najbolj priljubljen predstavnik te skupine je heparin in njegovi derivati. Heparin zavira agregacijo trombocitov in pospeši pretok krvi v srcu in ledvicah. Hkrati sodeluje z makrofagi in plazemskimi proteini, kar ne izključuje možnosti tromboze. Zdravilo znižuje krvni tlak, ima hipoholesterolemični učinek, povečuje prepustnost žil, zavira proliferacijo gladkih mišičnih celic, spodbuja razvoj osteoporoze, zavira imunski sistem in povečuje diurezo. Heparin so najprej izolirali iz jeter, kar je določilo njegovo ime.

Heparin se daje intravensko v nujnih primerih in subkutano s v preventivne namene. Za lokalna aplikacija uporabljajte mazila in gele, ki vsebujejo heparin in imajo antitrombotični in protivnetni učinek. Heparinske pripravke nanesemo v tankem sloju na kožo in vtiramo z nežnimi gibi. Običajno se za zdravljenje uporabljajo geli "Lioton" in "Hepatrombin", pa tudi "Heparinsko mazilo".

Negativni učinek heparina na proces nastajanja trombov in povečana žilna prepustnost sta vzroka. veliko tveganje za krvavitev med zdravljenjem s heparinom.

Heparini z nizko molekulsko maso

Nizkomolekularni heparini imajo visoko biološko uporabnost in antitrombotično aktivnost, podaljšano delovanje in majhno tveganje za nastanek hemoroidnih zapletov. Biološke lastnosti Ta zdravila so bolj stabilna. Zaradi hitre absorpcije in dolgega obdobja izločanja ostaja koncentracija zdravil v krvi stabilna. Zdravila iz te skupine zavirajo faktorje strjevanja krvi, zavirajo sintezo trombina, slabo vplivajo na žilno prepustnost in izboljšujejo reološke lastnosti kri in prekrvavitev organov in tkiv, stabilizacija njihovih funkcij.

Nizkomolekularni heparini redko povzročajo stranske učinke, zato iz terapevtske prakse izpodrivajo heparin. Injicirajo se subkutano v stransko površino trebušne stene.

Pri uporabi zdravil iz skupine nizkomolekularnih heparinov morate dosledno upoštevati priporočila in navodila za njihovo uporabo.

Zaviralci trombina

Glavni predstavnik te skupine je "Girudin". Zdravilo temelji na beljakovini, ki je bila prvič odkrita v slini medicinske pijavke. To so antikoagulanti, ki delujejo neposredno v krvi in ​​so neposredni zaviralci trombina.

"Girugen" in "Ghirulog" so sintetični analogi"Hirudin", ki zmanjšuje umrljivost ljudi s srčno patologijo. Gre za nova zdravila v tej skupini, ki imajo v primerjavi z derivati ​​heparina vrsto prednosti. Zaradi njihovega dolgotrajnega delovanja se farmacevtska industrija trenutno razvija ustne oblike zaviralci trombina. Praktična uporaba"Girugena" in "Giruloga" sta omejena zaradi visokih stroškov.

"Lepirudin"– rekombinantno zdravilo, ki ireverzibilno veže trombin in se uporablja za preprečevanje tromboze in trombembolizma. To je neposredni zaviralec trombina, ki blokira njegovo trombogeno aktivnost in deluje na trombin, ki se nahaja v strdku. Zmanjšuje umrljivost in potrebo po operaciji srca pri bolnikih z.

Posredni antikoagulanti

Posredna antikoagulantna zdravila:

• "Fenilin"– antikoagulant, ki se hitro in v celoti absorbira, zlahka prodre skozi histohematsko pregrado in se kopiči v tkivih telesa. To zdravilo po mnenju bolnikov velja za eno najučinkovitejših. Izboljša stanje krvi in ​​normalizira parametre strjevanja krvi. Po zdravljenju se splošno stanje bolnikov hitro izboljša: krči in otrplost nog izginejo. Trenutno se "Phenilin" ne uporablja zaradi visoko tveganje neželeni učinki.
• "Neodikumarin"- To je zdravilo, ki zavira proces nastajanja trombov. Terapevtski učinek Neodikumarin se ne pojavi takoj, ampak po kopičenju zdravila v telesu. Zavira delovanje koagulacijskega sistema krvi, ima hipolipidemični učinek in povečuje prepustnost žil. Bolnikom svetujemo, da se strogo držijo časa dajanja in odmerka zdravila.
• Najpogostejše zdravilo v tej skupini je varfarin. To je antikoagulant, ki zavira sintezo faktorjev strjevanja krvi v jetrih, zmanjšuje njihovo koncentracijo v plazmi in upočasnjuje proces nastajanja trombov. Varfarin ima zgodnji učinek in hitro prenehanje neželene posledice pri zmanjševanju odmerka ali ukinitvi zdravila.

Video: novi antikoagulanti in "varfarin"

Uporaba antikoagulantov

Jemanje antikoagulantov je indicirano za bolezni srca in krvnih žil:

Nenadzorovana uporaba antikoagulantov lahko privede do razvoja hemoragičnih zapletov. pri povečano tveganjeČe pride do krvavitve, je treba namesto antikoagulantov uporabiti varnejša antitrombocitna zdravila.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Antikoagulanti so kontraindicirani za osebe z naslednjimi boleznimi:

Antikoagulantov ne smete jemati med nosečnostjo, dojenjem, menstruacijo ali zgodaj poporodno obdobje, pa tudi starejše in starejše osebe.

Neželeni učinki antikoagulantov so: simptomi dispepsije in zastrupitve, alergije, nekroza, izpuščaj, srbenje kože, motnje delovanja ledvic, osteoporoza, alopecija.

Zapleti antikoagulantne terapije - hemoragične reakcije v obliki krvavitev iz notranji organi: usta, nazofarinks, želodec, črevesje, pa tudi krvavitve v mišicah in sklepih, pojav krvi v urinu. Da bi preprečili razvoj nevarnih posledic za zdravje, morate spremljati osnovno krvno sliko in spremljati splošno stanje bolan.

Antitrombocitna sredstva

to farmakološka sredstva, z zaviranjem agregacije trombocitov. Njihov glavni namen je povečati učinkovitost antikoagulantov in skupaj z njimi preprečiti nastanek trombov. Antitrombocitna sredstva imajo tudi protinične, vazodilatacijske in antispazmodične učinke. Pomemben predstavnik te skupine je "acetilsalicilna kislina" ali "aspirin".

Seznam najbolj priljubljenih antitrombocitov:

• "Aspirin" je danes najučinkovitejše antitrombocitno sredstvo, proizvedeno v obliki tablet in namenjeno za peroralno uporabo. Zavira agregacijo trombocitov, povzroča vazodilatacijo in preprečuje nastajanje krvnih strdkov.
• "tiklopidin"– antiagregacijsko sredstvo, ki zavira adhezijo trombocitov, izboljša mikrocirkulacijo in podaljša čas krvavitve. Zdravilo je predpisano za preprečevanje tromboze in za zdravljenje ishemične bolezni srca, srčni infarkt in cerebrovaskularne bolezni.
• "tirofiban"– zdravilo, ki preprečuje zlepljanje trombocitov, kar povzroči nastanek krvnih strdkov. Zdravilo se običajno uporablja skupaj s heparinom.
• "dipiridamol"širi koronarne žile, pospeši koronarni pretok krvi, izboljša oskrbo miokarda s kisikom, reološke lastnosti krvi in možganska cirkulacija, znižuje krvni tlak.

Video: o zdravilih, ki se uporabljajo pri antikoagulantni terapiji

Po 50 letih postanejo krvne žile manj elastične in obstaja tveganje za nastanek krvnih strdkov. Da bi se izognili nevarnosti čezmernega krvnega strdka, zdravniki predpisujejo antikoagulante. Za zdravljenje so predpisani tudi antikoagulanti krčne žiležile

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki vplivajo na nastajanje krvnih strdkov. Preprečujejo proces strjevanja krvi trombocitov in vplivajo na glavne faze funkcionalna aktivnost krvni strdki in s tem blokirajo koagulacijo trombocitov.

Da bi zmanjšali število tragičnih izidov bolezni srca in ožilja, zdravniki predpisujejo antikoagulante.

Glavni mehanizem delovanja antikoagulantov je preprečiti nastanek in širjenje krvnih strdkov, ki lahko blokirajo arterijsko žilo, s čimer se zmanjša tveganje za možgansko kap in miokardni infarkt.

Razvrstitev antikoagulantov

Glede na mehanizem delovanja na telo, hitrost doseganja pozitiven učinek in trajanju delovanja delimo antikoagulante na neposredne in posredne. V prvo skupino spadajo zdravila, ki neposredno vplivajo na strjevanje krvi in ​​zavirajo njegovo hitrost.

Posredni antikoagulanti nimajo neposrednega učinka, sintetizirajo se v jetrih in s tem upočasnjujejo glavne faktorje strjevanja krvi. Proizvajajo se v obliki tablet, mazil in raztopin za injiciranje.

Neposredni antikoagulanti

So droge hiter učinek, ki neposredno vpliva na strjevanje krvi. Sodelujejo v procesu nastajanja krvnih strdkov in ustavijo razvoj že nastalih, ustavijo nastanek fibrinskih niti.

Antikoagulanti z neposrednim delovanjem imajo več skupin zdravil:

1. Natrijev hidrogen citrat.
2. Heparin.
3. Heparin z nizko molekulsko maso.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin je splošno znan kot neposredni antikoagulant. Najpogosteje se uporablja v obliki mazila ali intravensko ali intramuskularno. Glavna zdravila iz serije heparina so: natrijev reviparin, adreparin, enoksaparin, kalcijev nadroparin, natrijev parnaparin, natrijev tinzaparin.

Heparin je neposredni antikoagulant za intravensko ali subkutano dajanje

V večini primerov prodiranje v kožni pokrov, upodabljaj tudi ne visoka učinkovitost. Običajno so predpisani za zdravljenje krčnih žil na nogah in modric. Najbolj priljubljena mazila na osnovi heparina so:

• Trombless gel;
• Troxevasin.

Zdravila na osnovi heparina se vedno izberejo individualno, tako za intravensko kot subkutano dajanje.

Analogi neposrednega antikoagulanta heparina (Lioton gel, Gepatrombin, Trombless, Venolife)

Ne smemo pozabiti, da subkutani in intravenski antikoagulanti ne nadomeščajo drug drugega in imajo popolnoma različne učinke.

Ponavadi zagotavljajo terapevtski učinek heparine začnemo jemati nekaj ur po uporabi in ohranjamo učinek na telo ves dan. Z zmanjšanjem aktivnosti plazemskih in tkivnih faktorjev heparini blokirajo trombin in služijo kot ovira za nastanek fibrinskih niti ter preprečujejo agregacijo trombocitov.

Posredni antikoagulanti

Z zmanjšanjem nastajanja protrombina v jetrih, blokiranjem nastajanja vitamina K, upočasnjevanjem nastajanja proteinov S in C, s tem vplivajo na strjevanje krvi.

Skupina posrednih antikoagulantov vključuje:

1. Derivati ​​indan-1,3-diona, ki se vedno proizvajajo v obliki tablet. Učinek uporabe zdravila se pojavi po 8 urah in traja ves dan.
2. Kumarin - glavni učinkovina Zdravilo je v obliki sladkorjev v številnih rastlinah: sladka detelja, bizon. Zdravilo te skupine je bilo prvič izumljeno v 20. stoletju in je bilo pridobljeno iz listov detelje. V skupino kumarinskih zdravil spadajo (varfarin, neodikumarin, acenokumarol (Sincumar)).

Peroralni antikoagulanti nove generacije

Do danes moderna skupina antikoagulanti so postali nepogrešljiva zdravila pri zdravljenju bolezni, kot so aritmije, ishemije, tromboze, srčni infarkti itd. Vendar, kot vsak medicinske zaloge, imajo ogromno stranskih učinkov. Farmakološka industrija ne miruje in razvoj, da bi našli antikoagulante, ki nimajo stranski učinek na drugih organih, traja še danes.

Poleg tega niso odobreni za uporabo pri vseh vrstah bolezni. Trenutno aktivno razvijamo skupino antikoagulantov, ki v prihodnosti ne bodo kontraindicirani za uporabo pri otrocih, nosečnicah in številnih bolnikih, pri katerih je zdravljenje s sedanjimi antikoagulanti prepovedano.

Prednosti in slabosti

Pozitivne lastnosti antikoagulantov so:

• Znatno zmanjša tveganje za krvavitev;
• Prihaja čas zdravilno delovanje trajanje zdravila se zmanjša na 2 uri in se zlahka izločijo iz telesa;
• Obseg bolnikov, ki lahko uporabljajo antikoagulante, se je razširil, zahvaljujoč zmanjšanemu tveganju neželenih učinkov zdravila (bolezni jeter in prebavil, intoleranca za laktazo itd.);
• Vpliv drugih zdravila in hrano na učinek antikoagulantov.

Vendar imajo antikoagulanti nove generacije tudi svoje slabosti:

1. Zdravila se jemljejo redno, za razliko od antikoagulantov starejše generacije, katerih uporabo bi lahko preskočili.
2. Obstaja tveganje za krvavitev v prebavnem traktu.
3. Med uporabo je veliko bolnikov doživelo intoleranco za novo generacijo antikoagulantov, v odsotnosti kakršnih koli stranskih učinkov starih modifikacij.

Učinkovitost zdravil je dokazana; zmanjšujejo tveganje za možgansko kap ali srčni infarkt zaradi kakršne koli aritmije.

3 stopnje strjevanja krvi Človeško telo in sodelovanje trombocitov pri tem

Pri predpisovanju peroralnih antikoagulantov ne pozabite, da obstaja veliko stranskih učinkov in kontraindikacij. Pred uporabo obvezno preberite navodila za zdravilo in se posvetujte z zdravnikom. Ne pozabite, da se morate pri jemanju antikoagulantov držati posebne prehrane, obvezno opraviti mesečne preglede in preveriti določene krvne parametre. Če sumite na notranjo krvavitev, morate takoj poiskati zdravniško pomoč. zdravstvena oskrba. V primerih, ko jemanje antikoagulantov povzroči krvavitev, je treba zdravilo zamenjati z drugim.

Antitrombocitna sredstva in antikoagulanti: razlika med zdravili

Antitrombocitna sredstva redčijo kri in preprečujejo nastajanje krvnih strdkov v žilah. Njihov mehanizem delovanja na telo se razlikuje od antikoagulantov. Zelo priljubljena antitrombocitna sredstva so:

• Aspirin je najbolj priljubljen po vsem svetu, vendar imajo alergiki pogosto reakcijo na to snov;
• dipiridamol - širi krvne žile;
• Tiklopidin - uporablja se za koronarna bolezen bolezni srca, srčni infarkt, pa tudi za preprečevanje tromboze;
• tirofiban - preprečuje zlepljanje trombocitov;
• Eptifibatid – zavira agregacijo trombocitov.

Z zaustavitvijo zlepljenja trombocitov zmanjšajo stopnjo strjevanja krvi. Poleg tega so antispazmodiki in vazodilatatorji.

Video: Antikoagulanti in njihov učinek na krvni sistem

To so antitrombotiki in snovi, ki preprečujejo nastajanje zamaškov v krvnem obtoku. Krvi zagotavljajo optimalno tekoče stanje, tekočnost, ob upoštevanju celovitosti krvnih žil. Te snovi delimo v več skupin glede na dejavnik nastanka: znotraj telesa ali sintetična zdravila. Slednje zdravniki uporabljajo kot zdravila.

Naravni antikoagulanti

Antikoagulanti - kaj so? Te snovi delimo na patološke in fiziološke. Slednji so običajno prisotni v plazmi, medtem ko se prvi odkrijejo, ko ima oseba bolezen. Naravne ali naravne antikoagulante delimo na primarne, ki jih telo proizvaja samostojno, vstopajo v kri, in sekundarne, ki nastanejo pri razgradnji koagulacijskih faktorjev zaradi procesa nastajanja in raztapljanja fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Zgoraj je opisano, kaj so antikoagulanti, zdaj pa bi morali razumeti njihove vrste in skupine. Naravne primarne antikoagulante praviloma delimo na:

• antitrombini;
• antitromboplastini;
• zaviralci procesa samozdruževanja fibrina.

Če oseba doživi zmanjšanje ravni teh antikoagulantov, obstaja možnost razvoja tromboze. Ta skupina vključuje:

1. Heparin. Sintetizirano v mastociti in spada v razred polisaharidov. V velikih količinah se nahaja v jetrih in pljučih. Z rastjo te snovi se strjevanje krvi zmanjša na vseh stopnjah, kar nastane zaradi zatiranja številnih funkcij trombocitov.
2. Protein C. Proizvajajo ga celice jetrnega parenhima, v krvi je v neaktivnem stanju. Dejavnost poganja trombin.
3. Antitrombin III. Spada med alfa2-glikoproteine, sintetizirane v jetrih. Lahko zmanjša aktivnost nekaterih aktiviranih faktorjev strjevanja krvi in ​​trombina, vendar ne vpliva na neaktivirane.
4. Protein S. Sintetizira ga jetrni parenhim in endotelne celice, odvisno od vitamina K.
5. Kontakt, zaviralec lipidov.
6. Antitromboplastini.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Te snovi nastanejo med procesom strjevanja krvi. Pojavijo se tudi pri raztapljanju fibrinskih strdkov in razpadu koagulacijskih faktorjev, ki izgubijo koagulacijske lastnosti in pridobijo antikoagulantne. Kaj velja za antikoagulante te vrste:

• febrinopuptidi;
• antitrombin I, IX;
• Antitromboplastini;
• Metafaktorji XIa, Va;
• PDF izdelki.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem nekaterih bolezni se včasih v plazmi kopičijo močni imunski zaviralci strjevanja krvi, ki so specifična protitelesa, na primer lupusni antikoagulant. Kažejo na enega ali drugega dejavnika. Ta protitelesa se lahko proizvajajo za boj proti kateri koli manifestaciji strjevanja krvi, vendar so po statističnih podatkih praviloma zaviralci faktorjev VII, IX. Včasih se lahko s paraproteinemijo in številnimi avtoimunskimi procesi v plazmi kopičijo patološki proteini, ki imajo inhibitorni ali antitrombinski učinek.

Antikoagulantna zdravila

to zdravila, ki vplivajo na funkcijo strjevanja krvi, se uporabljajo za zmanjšanje verjetnosti nastanka krvnega strdka v telesu. Zaradi zamašitve krvnih žil ali organov se lahko razvije naslednje:

• ishemična možganska kap;
• gangrena okončin;
• tromboflebitis;
• vnetje krvnih žil;
• srčna ishemija;
• ateroskleroza.

Ločimo jih glede na mehanizem delovanja: neposredno in posredni antikoagulanti, ki pomagajo nadzorovati procese strjevanja krvi. Pogosto se uporabljajo za zdravljenje krčnih žil, terapijo avtoimunske bolezni. Antikoagulanti imajo določene farmakološke lastnosti in pravila sprejema, zato jih lahko predpiše le zdravnik, ki je seznanjen z bolnikovo anamnezo.

Neposredni antikoagulanti

Terapija s temi zdravili je namenjena zaviranju tvorbe trombina. Neposredni antikoagulanti upočasnijo delovanje hialuronidaze, hkrati pa se poveča prepustnost krvnih žil v možganih in ledvicah. Pod vplivom zdravil se zniža raven holesterola in beta-lipoproteinov. Poveča se lipoproteinska lipaza, interakcija limfocitov T in B je potlačena.

Skoraj vsi neposredni antikoagulanti so testirani, da bi ugotovili njihovo učinkovitost pri preprečevanju notranjih krvavitev. Najbolj priljubljeno na seznamu teh zdravil je heparin. Njegova učinkovitost je dokazana, vendar nastajanja krvnih strdkov ni mogoče popolnoma odpraviti. To velja za blokade, ki so nastale na aterosklerotični plak, zdravilo na njih ne deluje. Zdravilo ima hiter učinek, vendar traja do 5 ur po koncu jemanja. Poleg tega se lahko predpiše za uporabo:

• Hirudin;
• Lepirudin;
• Danaproid.

Posredni antikoagulanti

Odkritje tega zdravila se je zgodilo zaradi dogodkov, ki niso neposredno povezani z medicino. V Ameriki na začetku 20. velika količina krave začele obilne krvavitve. Možno je bilo ugotoviti, da je vzrok detelja s plesnijo, ki je bila prisotna v krmi. Iz teh surovin so bili pridobljeni prvi posredni antikoagulanti. Zdravilo se je takrat imenovalo dikumarol. Od sredine prejšnjega stoletja se to zdravilo uporablja za zdravljenje srčnih napadov.

Delovanje te skupine antikoagulantov temelji na zaviranju vitamina K. Motijo ​​aktivacijo beljakovin, odvisnih od tega vitamina dejavniki. Razvrstitev zdravil vključuje dve glavni skupini:

1. Zdravila na osnovi derivatov kumarina.
2. Zdravila, pridobljena iz indandiona.

Najnovejše ob klinične študije so se slabo izkazali, ker je rezultat nestabilen, obstaja tveganje alergijska reakcija. Zato so kumarinu podobna zdravila postala najbolj najboljša možnost. Najbolj znano kumarinsko zdravilo je varfarin. Razlikujejo se naslednje indikacije za njegovo uporabo:

• atrijska fibrilacija;
• preprečevanje trombembolizma;
• mehanska zamenjava srčne zaklopke;
• akutna venska tromboza.

Pomembno je razumeti, da lahko učinki antikoagulantov resno vplivajo na zdravje osebe. Njihovo uživanje lahko privede do hemoragični zapleti. Zdravila je treba uporabljati le pod strogim nadzorom lečečega zdravnika, ki lahko izračuna natančen odmerek antikoagulantov. Če obstaja tveganje za krvavitev, je treba namesto teh zdravil uporabiti antitrombocitna sredstva, ki so varnejša za ljudi.

Peroralni antikoagulanti nove generacije

Zdravila, ki redčijo kri in preprečujejo nastajanje krvnih strdkov, so postala nepogrešljivo orodje za preprečevanje ishemije, aritmije, srčnega infarkta, tromboze itd. Mnogi učinkovita sredstva imajo številne neprijetne stranski učinki, zato razvijalci še naprej izboljšujejo to skupino zdravil. Novi peroralni antikoagulanti bi morali postati univerzalno zdravilo, ki bo dovoljen za uporabo otrokom med nosečnostjo. Sodobna zdravila imajo naslednje pozitivne vidike:

• dovoljeni so ljudem, pri katerih je varfarin kontraindiciran;
• zmanjšano tveganje za krvavitev;
• redči kri 2 uri po dajanju, vendar učinek hitro preneha;
• zmanjša se vpliv zaužite hrane in drugih sredstev;
• inhibicija je reverzibilna.

Strokovnjaki si nenehno prizadevajo izboljšati novo generacijo sredstev za redčenje krvi, vendar imajo še vedno številne negativne lastnosti, ki vključujejo:

• jemanje starih možnosti je mogoče preskočiti, nove pa zahtevajo strogo redno uporabo;
• obstaja nevarnost krvavitve v prebavnem traktu;
• za predpisovanje zdravila je potrebno opraviti veliko testov;
• Pri nekaterih bolnikih, ki s starimi zdravili niso imeli težav, se pojavi intoleranca na nove antikoagulante.

Cena antikoagulantov

Antikoagulant ima močno delovanje, ki lahko brez zdravniškega nadzora privede do čezmerne notranja krvavitev. Zato tega izdelka ne morete kupiti v spletni trgovini. Izjema so elektronska predstavništva lekarn. Zdravila, ki redčijo kri in preprečujejo nastajanje krvnih strdkov, imajo po različnih cenah. Katalog zdravil ponuja široko paleto derivatov. Spodaj je seznam priljubljenih zdravil, ki jih je mogoče naročiti poceni:

• Varfarin, 100 tablet – cena od 100 rubljev;
• Curantil – cena od 345 rubljev;
• Detralex - cena od 640 rubljev;
• Antitrombin, kapsule 75 mg - cena od 225 rub.

Video: kaj so antikoagulantna zdravila

Pozor! Informacije, predstavljene v članku, so zgolj informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo samozdravljenje. Samo kvalificirani zdravnik lahko postavi diagnozo in da priporočila za zdravljenje na podlagi posameznih značilnosti posameznega bolnika.

• heparinoidi - traksiparin, enoksiparin

• hirudinoidi

• kompleksonski pripravki (vežejo Ca) – Trilon-B (EDTA) in citrat-Na

posredni antikoagulanti:

derivati ​​kumarina - neodikumarin, sinkumar, varfarin, fepromaron

indandionski derivati ​​– fenilin

1. Fibrinolitiki

fibrinolizin

streptokinaza

urokinaza

Antitrombocitna sredstva

• aspirin (v majhnih odmerkih)

  trental (pentoksifilin)

• klopidogrel (Plavix)

Mehanizem delovanja heparina:

Heparin je kisli mukopolisaharid, ki vsebuje veliko količino ostankov žveplove kisline z negativnim nabojem. Deluje na pozitivno nabite faktorje strjevanja krvi.

Heparin

Farmakološka skupina: Neposredno delujoči antikoagulanti.

Mehanizem delovanja: antitrombotični učinek, ki je povezan z njegovim neposrednim učinkom na koagulacijski sistem krvi. 1) Zaradi negativnega naboja blokira fazo I; 2) Z vezavo na antitrombin III v krvni plazmi in spreminjanjem konformacije njegove molekule heparin prispeva k znatnemu pospeševanju vezave antitrombina III na aktivne centre faktorjev krvnega koagulacijskega sistema => zaviranje nastajanja trombov - motnje P faze;

3) motnje tvorbe fibrina - III faza; 4) poveča fibrinolizo.

Učinki: zmanjšuje agregacijo trombocitov, povečuje prepustnost žil, spodbuja kolateralno cirkulacijo, deluje antispazmodično (adrenalinski antagonist), znižuje holesterol in trigliceride v krvnem serumu.

Uporaba: pri akutnem miokardnem infarktu, trombozi in emboliji glavnih ven in arterij, cerebralnih žil, za vzdrževanje hipokoagulacijskega stanja krvi v napravah za umetno cirkulacijo in opremi za hemodializo. Stranski učinki: krvavitve, alergijske reakcije, trombocitopenija, osteoporoza, alopecija, hipoaldosteronizem.

Kontraindicirano pri hemoragična diateza, s povečano vaskularno prepustnostjo, krvavitvijo, subakutnim bakterijskim endokarditisom, hudo disfunkcijo jeter in ledvic, akutno in kronično. Levkemija, aplastična in hipoplastična anemija, venska gangrena.

Antagonisti heparina vključujejo protamin sulfat, ubikin in toluidin modro.

Antagonist indirektnih antikoagulantov: vitamin K (vicasol)

3. Bolnik s pljučnico s telesno temperaturo 37,8  začeli z antibiotično terapijo. Po 2 X injekcije se je bolnikovo stanje izboljšalo, nato pa se je vročina okrepila, telesna temperatura je dosegla 39  . Zdravnik ni preklical antibiotika, je pa predpisal veliko tekočine, diuretik, vitamin C in prednizolon. Bolnikovo stanje se je izboljšalo. S katerim antibiotikom bi lahko bolnika zdravili (pravilen je le en odgovor)?

Ima baktericidni učinek

 množično odmiranje bakterij s sproščanjem endotoksinov (pirogenov) toplota

pitje veliko tekočine + diuretik  forsirana diureza s sproščanjem pirogenov iz telesa

vitamin C  - krepitev redoks procesov

- prilagodljivost in odpornost na okužbe ima antitoksični učinek zaradi stimulacije proizvodnje kortikosteroidov

prepustnost membraneprotivnetni učinek

prednizolon antitoksični učinek:

učinek stabilizacije membrane

 aktivnost jetrnih encimov, ki sodelujejo pri uničenju endo- in eksogenih snovi

protivnetni učinek

Motnje sinteze bakterijske celične stene:

-laktamski antibiotiki:

penicilini

cefalosporini

monobaktami

karbopenemi

vankomicin, ristomicin

CPM, ki zmanjšujejo prepustnost:

aminoglikozidi

Po statističnih podatkih so različni trombembolični zapleti (trombembolija pljučna arterija, globoka venska tromboza) zasedajo eno vodilnih mest v strukturi umrljivosti ruskega prebivalstva. V medicini se za zdravljenje takšnih stanj uporabljajo antikoagulanti - snovi, ki preprečujejo nastajanje tankih fibrinskih niti pod vplivom koagulacijskih faktorjev, zavirajo rast že nastalega krvnega strdka in povečujejo delovanje notranjih fibrinolitikov (usmerjenih v razgradnjo krvi). strdek) encimi.

• Pokaži vse

  Razvrstitev zdravil

  Trenutno klasifikacija antikoagulantov temelji na točkah uporabe njihovega vpliva v telesu. Droge so:

  • Neposredno delovanje (na primer heparin). Delujejo hitro, njihov učinek je povezan z neposrednim učinkom na sistem koagulacije krvi s tvorbo kompleksov z različni dejavniki koagulacijo in inhibicijo treh faz koagulacije.
  • Posredno delovanje (antagonisti vitamina K). Delujejo dolgo časa, vendar po latentnem (»tihem«) obdobju ustavijo aktivacijo encima, ki sodeluje pri pretvorbi vitamina K, in s tem ustavijo tvorbo od vitamina odvisnih plazemskih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX, X).

  

  Neposredni antikoagulanti

  Nefrakcionirani heparin (UFH) je naravno prisotna snov, pridobljena iz organov domačih živali. Mehanizem njegovega delovanja temelji na sposobnosti, da se veže na antitrombin in s tem poveča njegovo sposobnost deaktivacije koagulacijskih faktorjev IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombin (faktor IIa) je še posebej občutljiv na učinke kompleksa heparin-antitrombin.

  Heparin deluje izključno pri parenteralni uporabi: po intravensko uporabo aktivnost se pojavi takoj, s subkutanim dajanjem - po 20-60 minutah z biološko uporabnostjo 10-40% (to pomeni, da le ta odstotek snovi doseže sistemski krvni obtok). Ker se nefrakcionirani heparin veže na plazemske beljakovine, ima to zdravilo pogosto nepredvidljive antikoagulacijske učinke. Za ustvarjanje in vzdrževanje zahtevane terapevtske koncentracije heparina v krvi je potrebno stalno intravensko dajanje ali redno subkutane injekcije ob upoštevanju biološke uporabnosti. Za spremljanje zdravljenja je potrebno določiti aktivirani delni tromboplastinski čas (aPTT), katerega vrednosti morajo ostati znotraj 1,5-2,3 kontrolnih vrednosti.

  Heparini z nizko molekulsko maso (LMWH) so kemično ali encimsko obdelan nefrakcioniran heparin. Mehanizem delovanja je podoben UFH, vendar so LMWH bistveno bolj aktivni proti koagulacijskemu faktorju Xa kot trombin. pri intravensko dajanje največja aktivnost se pojavi v 5 minutah, pri subkutanem dajanju - po 3-4 urah z biološko uporabnostjo več kot 90%, zato za vzdrževanje stabilne ravni plazemske antikoagulantne aktivnosti ni treba izvajati stalne intravenske infuzije, za razliko od UFH . Odmerjanje zdravila se izvaja individualno pod nadzorom aktivnosti krvi anti-Xa.

  Natrijev fondaparinuks je zdravilo, ki selektivno inaktivira koagulacijski faktor Xa. Biološka uporabnost snovi pri subkutanem dajanju je 100%, aktivnost pa se ohranja 17-21 ur, tako da ena subkutana injekcija zadostuje za doseganje terapevtske koncentracije.

  Bivalirudin je snov, ki neposredno zavira aktivnost trombina, edino zdravilo s podobnim učinkom, registrirano v Rusiji za parenteralno dajanje. Njegovo delovanje ni usmerjeno le na trombin, ki kroži v krvi, ampak tudi na trombin znotraj nastalega tromba. Zdravilo se daje izključno intravensko, čas njegovega delovanja pa je le 25 minut. Predpisani odmerki so fiksni in ne zahtevajo spremljanja parametrov strjevanja krvi.

  

  

  Nova zdravila

  Novi peroralni antikoagulanti (dabigatran, apiksaban, rivaroksaban) so usmerjeni v selektivno zaviranje katerega koli koagulacijskega faktorja.

  Njihovo učinkovitost in varnost so dokazali z velikimi študijami, med uporabo pa laboratorijska kontrola ni potrebna.

  Dabigatran eteksilat se v telesu pretvori v učinkovina dabigatran, deluje na trombin, se v 80 % izloči preko ledvic in povzroči prebavne motnje v 10 % primerov. Apiksaban in rivaroksaban sprva spadata med učinkovini, ki po sprejemu ne zahtevata transformacije, delujeta na koagulacijski faktor Xa. Povprečna peroralna biološka uporabnost je več kot 50 %, jemanje rivaroksabana na prazen želodec pa jo poveča na skoraj 100 %. Zdravila ne povzročajo nestrpnosti s strani prebavila.

  

  Posredni antikoagulanti

  Antagonisti vitamina K (VKA) so zdravila, ki blokirajo prehod vitamina K v aktivno obliko, potrebno za tvorbo protrombina, VII, IX in X koagulacijskih faktorjev v jetrih. Delovanje zdravil v tej skupini je povezano z odstranitvijo delujočega protrombina iz krvnega seruma. VKA se uporablja peroralno v obliki tablet, njihova biološka uporabnost pa je več kot 90-odstotna. Varfarin je zdravilo izbire, saj zagotavlja najtrajnejši antikoagulacijski učinek. Pri izbiri odmerkov zdravil lahko pride do težav: zahtevajo strogo regulacijo glede na mednarodno normalizirano razmerje (INR), učinek prvega odmerka pa se pojavi šele 5 dni po uporabi. Preveliko odmerjanje VKA zdravimo z jemanjem vitamina K, protistrupa.

  

  Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

  Indikacije, kontraindikacije in stranski učinki neposredni antikoagulanti. so predstavljeni v tabeli:

  Seznam zdravil	Indikacije	Kontraindikacije	Stranski učinki
  Nefrakcionirani heparin	1. Začetno zdravljenje akutnega koronarnega sindroma (miokardni infarkt, nestabilna angina). 2. Preprečevanje in zdravljenje globoke venske tromboze in pljučne embolije. 3. Preprečevanje in zdravljenje zapletov v prisotnosti umetnih srčnih zaklopk, intravaskularnih manipulacij, hemodialize, umetne cirkulacije. 4. Preprečevanje tromboze intravaskularnih katetrov	1. Preobčutljivost. 2. Trombocitopenija manj kot 100*10 9 /l. 3. Imunska oblika trombocitopenije, kot zaplet zdravljenja s heparinom v anamnezi. 4. Nenadzorovana aktivna krvavitev (razen v povezavi z DIC). 5. Sum na intrakranialno krvavitev	krvavitev; alergijske reakcije; hiperkaliemija; glavobol, vročina, mrzlica; periferna nevropatija; povečan ALT, AST;
  Heparini z nizko molekulsko maso	Enako kot nefrakcionirani heparin	Enako kot nefrakcionirani heparin, kot tudi alergije na svinjske izdelke	krvavitev; alergijske reakcije; osteoporoza; hiperkaliemija; slabost, driska; povečan ALT, AST; lokalne reakcije s subkutanimi injekcijami
  Natrijev fondaparinuks	1. Zgodnje zdravljenje akutnega koronarnega sindroma (miokardni infarkt, nestabilna angina). 2. Preprečevanje in zdravljenje globoke venske tromboze in pljučne embolije. 3. Terapija tromboze safenskih ven spodnjih okončin	2. Hemoragična diateza. 4. Aktivna krvavitev. 5. Bakterijski endokarditis	krvavitev; alergijske reakcije; hipokalemija; bolečina v trebuhu; povečan ALT, AST; lokalne reakcije s subkutanimi injekcijami
  Bivalirudin	1. Perkutana koronarna intervencija (PCI), vključno s kompleksom primarnih postopkov za akutno koronarni sindrom z elevacijo segmenta ST. 2. Terapija imunska trombocitopenija kot zaplet zdravljenja s heparinom	1. Alergija ali preobčutljivost. 2. Hemoragična diateza. 3. Huda odpoved ledvic. 4. Močna aktivna krvavitev. 5. Subakutni bakterijski endokarditis. 6. Starost do 18 let. 7. Huda arterijska hipertenzija	krvavitev; alergijske reakcije
  Novi peroralni antikoagulanti (dabigatran, apiksaban, rivaroksaban)	1. Preprečevanje globoke venske tromboze in pljučne embolije med načrtovano zamenjavo kolka in kolena. 2. Preprečevanje možganske kapi in trombembolizma pri atrijski fibrilaciji	1. Preobčutljivost. 2. Nadaljevanje krvavitve. 2. Hemoragična diateza. 4. Zgodovina hemoragične kapi. 5. Huda odpoved ledvic in jeter. 6. Nosečnost in dojenje. 7. Starost do 18 let	krvavitev; povečana ALT in AST; hiperbilirubinemija; dispepsija (z dabigatran eteksilatom)

  Indikacije za uporabo antagonistov vitamina K so:

  • preventiva in terapija venska tromboza in pljučna embolija;
  • zdravljenje trombemboličnih dogodkov pri bolnikih z visokim tveganjem (če so prisotni) umetne zaklopke, atrijska fibrilacija);
  • preprečevanje koronarnih zapletov pri koronarni bolezni srca;
  • preprečevanje trombotičnih dogodkov med antifosfolipidni sindrom(povečan lupusni antikoagulant).

  

  Kontraindikacije za varfarin:

  Vrsta antikoagulantaPrimer trgovsko ime(proizvajalec) ApiksabanNeposredni zaviralec faktorja XaEliquis (podjetje Bristol-Myers Squibb; Pfizer) acenokumarolAntagonist vitamina KSinkumar (ICN Polfa Rzeszow) BivalirudinNeposredni zaviralec trombinaAngiox (Ben Venue Laboratories Inc.) VarfarinAntagonist vitamina KWarfarex (Grindeks JSC) Natrijev heparinNeposredno delovanjeTrombless (NIZHFARM OJSC), Lyoton (A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r. L.), Heparin (Sintez OJSC) Dabigatran eteksilatNeposredni zaviralec trombinaEliquis (Bristol-Myers Squibb Company), Pradaxa (Boehringer Ingelheim Pharma) rivaroksabanNeposredni zaviralec faktorja XaXarelto (Bayer Pharma AG) FenyndionAntagonist vitamina KFenilin (farmacevtska tovarna v Talinu) Natrijev fondaparinuksNeposredni zaviralec faktorja XaArixtra (Glaxo Wellcome Production) Natrijev enoksaparinNeposredno delujoč nizkomolekularni heparinClexane (Sanofi-Winthrop Industrie)

domov » Varnost otrok v prometu » Antikoagulanti - kaj so in seznam zdravil. Uporaba neposrednih in posrednih antikoagulantov