Navodila za uporabo ampul amitriptilina. Raztopina amitriptilina za intravensko in intramuskularno dajanje "Moskovska endokrina rastlina"

mikrokristalna celuloza - 40 mg, laktoza monohidrat (mlečni sladkor) - 40 mg, preželatiniziran škrob - 25,88 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 400 mcg, smukec - 1,2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg.
mikrokristalna celuloza - 100 mg, laktoza monohidrat (mlečni sladkor) - 100 mg, preželatiniziran škrob - 64,7 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 1 mg, smukec - 3 mg, magnezijev stearat - 3 mg.

farmakološki učinek

Antidepresiv (triciklični antidepresiv). Deluje tudi protibolečinsko (osrednjega izvora), protiserotoninsko, pomaga pri odpravljanju močenja postelje in zmanjšuje apetit.
Ima močan periferni in centralni antiholinergični učinek zaradi visoke afinitete za m-holinergične receptorje; močan sedativni učinek, povezan z afiniteto za H1-histaminske receptorje in alfa-adrenergični blokirni učinek.
Ima lastnosti antiaritmikov razreda IA; tako kot kinidin v terapevtskih odmerkih upočasni ventrikularno prevajanje (pri prevelikem odmerjanju lahko povzroči hud intraventrikularni blok).
Mehanizem delovanja antidepresiva je povezan s povečanjem koncentracije norepinefrina in/ali serotonina v centralnem živčnem sistemu (CNS) (zmanjšanje njihove reabsorpcije).
Kopičenje teh nevrotransmiterjev se pojavi kot posledica zaviranja njihovega ponovnega privzema z membranami presinaptičnih nevronov. Ob dolgotrajni uporabi zmanjša funkcionalno aktivnost beta-adrenergičnih in serotoninskih receptorjev v možganih, normalizira adrenergični in serotonergični prenos ter vzpostavi ravnovesje teh sistemov, porušeno v depresivnih stanjih. Pri anksiozno-depresivnih stanjih zmanjšuje anksioznost, vznemirjenost in simptome depresije.
Mehanizem protiulkusnega delovanja je posledica sposobnosti sedativnega in m-antiholinergičnega učinka. Zdi se, da je učinkovitost pri močenju postelje posledica antiholinergične aktivnosti, ki vodi do povečane raztezljivosti mehurja, neposredne beta-adrenergične stimulacije, alfa-adrenergične agonistične aktivnosti, ki vodi do povečanega tonusa sfinktra, in centralne blokade privzema serotonina. Ima osrednji analgetični učinek, ki naj bi bil povezan s spremembami koncentracije monoaminov v osrednjem živčevju, zlasti serotonina, in z učinkom na endogene opioidne sisteme.
Mehanizem delovanja pri bulimiji nervozi ni jasen (lahko je podoben kot pri depresiji). Jasen učinek zdravila na bulimijo je bil prikazan pri bolnikih brez depresije in v njeni prisotnosti, medtem ko je mogoče opaziti zmanjšanje bulimije brez sočasne oslabitve same depresije.
Med splošno anestezijo znižuje krvni tlak in telesno temperaturo. Ne zavira monoaminooksidaze (MAO).
Antidepresivni učinek se razvije v 2-3 tednih po začetku uporabe.

Indikacije za uporabo

Depresija (zlasti z anksioznostjo, vznemirjenostjo in motnjami spanja, tudi v otroštvu, endogena, involucijska, reaktivna, nevrotična, povzročena z zdravili, z organsko poškodbo možganov).
Kot del kompleksne terapije se uporablja za mešane čustvene motnje, psihoze pri shizofreniji, odtegnitev alkohola, vedenjske motnje (aktivnost in pozornost), nočno mokrenje (razen pri bolnikih s hipotenzijo mehurja), bulimijo nervozo, sindrom kronične bolečine (kronična bolečina v bolniki z rakom, migrena, revmatske bolezni, atipične bolečine v obrazu, postherpetična nevralgija, posttravmatska nevropatija, diabetična ali druga periferna nevropatija), glavoboli, migrene (preventiva), razjede na želodcu in dvanajstniku.

Način uporabe

Jemlje se peroralno, brez žvečenja, takoj po obroku (za zmanjšanje draženja želodčne sluznice).
Odrasli
Za odrasle z depresijo je začetni odmerek 25-50 mg ponoči, nato pa se lahko odmerek postopoma poveča ob upoštevanju učinkovitosti in prenašanja zdravila do največ 300 mg / dan. v 3 odmerkih (največji del odmerka se vzame ponoči). Ko je dosežen terapevtski učinek, se lahko odmerek postopoma zmanjša do najmanjšega učinkovitega, odvisno od bolnikovega stanja. Trajanje zdravljenja je odvisno od bolnikovega stanja, učinkovitosti in prenašanja terapije in lahko traja od nekaj mesecev do 1 leta, po potrebi pa tudi več. V starosti z blagimi motnjami, pa tudi z bulimijo nervozo, kot del kompleksne terapije za mešane čustvene motnje in vedenjske motnje, psihoze s shizofrenijo in odtegnitvijo alkohola, je predpisan odmerek 25-100 mg / dan. (ponoči), po doseganju terapevtskega učinka preklopite na najmanjše učinkovite odmerke - 10-50 mg / dan.
Za preprečevanje migrene, s sindromom kronične bolečine nevrogene narave (vključno s podaljšanimi glavoboli), kot tudi v kompleksni terapiji razjed na želodcu in dvanajstniku - od 10-12,5-25 do 100 mg / dan. (največji odmerek se vzame ponoči).
otroci
Za otroke kot antidepresiv: od 6 do 12 let - 10-30 mg / dan. ali 1-5 mg/kg/dan. delno, v adolescenci - do 100 mg / dan.
Za nočno mokrenje pri otrocih, starih 6-10 let - 10-20 mg / dan. ponoči, 11-16 let - do 50 mg / dan.
Pri nosečnicah je treba zdravilo uporabljati le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 6 let.
Pri otrocih, mladostnikih in mladih odraslih (mlajših od 24 let) z depresijo in drugimi duševnimi motnjami antidepresivi v primerjavi s placebom povečajo tveganje za samomorilne misli in vedenje. Zato je treba pri predpisovanju amitriptilina ali katerega koli drugega antidepresiva tej kategoriji bolnikov pretehtati tveganje za samomor v primerjavi s koristmi njihove uporabe.

Interakcija

Pri sočasni uporabi etanola z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem (vključno z drugimi antidepresivi, barbiturati, benzadiazepini in splošnimi anestetiki), je možno znatno povečanje depresivnega učinka na centralni živčni sistem, depresija dihanja in hipotenzivni učinek. Poveča občutljivost za pijače, ki vsebujejo etanol.
Poveča antiholinergični učinek zdravil z antiholinergičnim delovanjem (na primer derivati ​​fenotiazina, antiparkinsoniki, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminiki), kar poveča tveganje za neželene učinke (s strani centralnega živčnega sistema, vida, črevesja in mehurja). Pri sočasni uporabi z antiholinergičnimi blokatorji, derivati ​​fenotiazina in benzodiazepini se medsebojno povečajo sedativni in centralni antiholinergični učinki ter poveča tveganje za epileptične napade (znižanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati ​​fenotiazina lahko tudi povečajo tveganje za nevroleptični maligni sindrom.
Pri sočasni uporabi z antikonvulzivi je mogoče povečati zaviralni učinek na centralni živčni sistem, zmanjšati prag konvulzivne aktivnosti (pri uporabi v velikih odmerkih) in zmanjšati učinkovitost slednjega.
Kadar se uporablja skupaj z antihistaminiki, klonidin - povečan zaviralni učinek na centralni živčni sistem; z atropinom - poveča tveganje za paralitično črevesno obstrukcijo; z zdravili, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije - povečanje resnosti in pogostnosti ekstrapiramidnih učinkov.
Ob hkratni uporabi amitriptilina in posrednih antikoagulantov (kumarin ali indadionski derivati) se lahko antikoagulantna aktivnost slednjih poveča. Amitriptilin lahko okrepi depresijo, ki jo povzročajo glukokortikosteroidi (GCS). Zdravila za zdravljenje tirotoksikoze povečajo tveganje za razvoj agranulocitoze. Zmanjša učinkovitost fenitoina in zaviralcev alfa.
Zaviralci mikrosomske oksidacije (cimetidin) podaljšujejo T1/2, povečujejo tveganje za nastanek toksičnih učinkov amitriptilina (morda bo potrebno zmanjšanje odmerka za 20-30 %), induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin in peroralno). kontraceptivi) zmanjšajo plazemske koncentracije in zmanjšajo učinkovitost amitriptilina.
Kombinirana uporaba z disulfiramom in drugimi zaviralci acetaldehidrogenaze povzroči delirij.
Fluoksetin in fluvoksamin povečata koncentracijo amitriptilina v plazmi (morda bo potrebno 50-odstotno zmanjšanje odmerka amitriptilina).
Peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, in estrogeni lahko povečajo biološko uporabnost amitriptilina.
Ob hkratni uporabi amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom in metildopo - zmanjšanje hipotenzivnega učinka slednjega; s kokainom - tveganje za nastanek srčnih aritmij.
Antiaritmična zdravila (kot je kinidin) povečajo tveganje za razvoj motenj ritma (morda upočasnijo presnovo amitriptilina).
Pimozid in probukol lahko povečata srčne aritmije, kar se kaže s podaljšanjem intervala QT na EKG.
Poveča učinek epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina in fenilefrina na srčno-žilni sistem (tudi kadar so ta zdravila del lokalnih anestetikov) in poveča tveganje za nastanek motenj srčnega ritma, tahikardije in hude arterijske hipertenzije.
Pri sočasni uporabi z alfa-adrenergičnimi agonisti za intranazalno uporabo ali za uporabo v oftalmologiji (s pomembno sistemsko absorpcijo) se lahko poveča vazokonstriktorski učinek slednjih.
Pri sočasnem jemanju s ščitničnimi hormoni pride do medsebojnega povečanja terapevtskega učinka in toksičnih učinkov (vključno s srčnimi aritmijami in stimulativnim učinkom na centralni živčni sistem).
M-antiholinergična zdravila in antipsihotiki (nevroleptiki) povečajo tveganje za razvoj hiperpireksije (zlasti v vročem vremenu).
Pri sočasni uporabi z drugimi hematotoksičnimi zdravili je možna povečana hematotoksičnost.
Nezdružljivo z zaviralci MAO (možna je povečana pogostnost obdobij hiperpireksije, hudih konvulzij, hipertenzivnih kriz in smrti bolnika).

Stranski učinek

Povezano z antiholinergičnim učinkom zdravila: zamegljen vid, paraliza akomodacije, midriaza, zvišan intraokularni tlak (samo pri osebah z lokalno anatomsko nagnjenostjo - ozek kot sprednjega prekata), tahikardija, suha usta, zmedenost (delirij ali halucinacije), zaprtje. , paralitična obstrukcija črevesnega trakta, težave z uriniranjem.
Iz osrednjega živčnega sistema: zaspanost, omedlevica, utrujenost, razdražljivost, anksioznost, dezorientacija, halucinacije (zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih s Parkinsonovo boleznijo), tesnoba, psihomotorična vznemirjenost, manija, hipomanija, motnje spomina, zmanjšana sposobnost koncentracije, nespečnost, nočne more, astenija; glavobol; dizartrija, tremor majhnih mišic, zlasti rok, dlani, glave in jezika, periferna nevropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidni sindrom, povečana pogostnost in okrepitev epileptičnih napadov; spremembe v elektroencefalogramu (EEG).
Iz kardiovaskularnega sistema: tahikardija, palpitacije, omotica, ortostatska hipotenzija, nespecifične spremembe v elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ali val T) pri bolnikih brez bolezni srca; aritmija, labilnost krvnega tlaka (znižanje ali zvišanje krvnega tlaka), intraventrikularne prevodne motnje (razširitev kompleksa QRS, spremembe v intervalu P-Q, kračni blok).
Iz gastrointestinalnega trakta: slabost, zgaga, gastralgija, hepatitis (vključno z okvarjenim delovanjem jeter in holestatsko zlatenico), bruhanje, povečan apetit in telesna teža ali zmanjšan apetit in telesna teža, stomatitis, spremembe okusa, driska, zatemnitev jezika.
Iz endokrinega sistema: povečanje velikosti (otekanje) testisov, ginekomastija; povečanje velikosti mlečnih žlez, galaktoreja; zmanjšan ali povečan libido, zmanjšana potenca, hipo- ali hiperglikemija, hiponatremija (zmanjšana proizvodnja vazopresina), sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona (ADH). Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, fotosenzitivnost, angioedem, urtikarija.
Drugo: izpadanje las, tinitus, edem, hiperpireksija, otekle bezgavke, zastajanje urina, polakiurija.
Pri dolgotrajnem zdravljenju, zlasti v velikih odmerkih, se lahko ob nenadni prekinitvi razvije odtegnitveni sindrom: slabost, bruhanje, driska, glavobol, slabo počutje, motnje spanja, nenavadne sanje, nenavadna vznemirjenost; s postopnim prenehanjem po dolgotrajnem zdravljenju - razdražljivost, motorični nemir, motnje spanja, nenavadne sanje.
Povezava z jemanjem zdravila ni bila ugotovljena: lupusu podoben sindrom (migracijski artritis, pojav antinuklearnih protiteles in pozitiven revmatoidni faktor), okvarjeno delovanje jeter, ageuzija.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, uporaba skupaj z zaviralci MAO in 2 tedna pred zdravljenjem, miokardni infarkt (akutna in subakutna obdobja), akutna zastrupitev z alkoholom, akutna zastrupitev s hipnotiki, analgetiki in psihoaktivnimi zdravili, glavkom z zaprtim zakotjem, hude motnje AV in intraventrikularnega prevajanja (veja blok Hisov snop, AV blok II stopnje), obdobje dojenja, otroci, mlajši od 6 let.
Zaradi vsebnosti laktoze monohidrata (mlečnega sladkorja) v tabletah zdravila ne smejo jemati bolniki z redkimi dednimi boleznimi, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze.
Previdno. Amitriptilin je treba uporabljati previdno pri osebah z alkoholizmom, bronhialno astmo, shizofrenijo (možna aktivacija psihoze), bipolarno motnjo, epilepsijo, supresijo hematopoeze v kostnem mozgu, boleznimi srčno-žilnega sistema (angina pektoris, aritmija, srčni blok, kronično srčno popuščanje, miokardni infarkt, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, možganska kap, zmanjšana motorična funkcija prebavil (GIT) (nevarnost paralitičnega ileusa), odpoved jeter in/ali ledvic, tirotoksikoza, hiperplazija prostate, zastoj urina, hipotenzija mehurja , med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju), v starosti.

Preveliko odmerjanje

simptomi.
Iz osrednjega živčnega sistema: zaspanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorična agitacija, zmanjšana sposobnost koncentracije, dezorientacija, zmedenost, dizartrija, hiperrefleksija, mišična togost, koreoatetoza, epileptični sindrom.
Iz kardiovaskularnega sistema: znižan krvni tlak, tahikardija, aritmija, motnje intrakardialne prevodnosti, spremembe EKG (zlasti QRS), značilne za zastrupitev s tricikličnimi antidepresivi, šok, srčno popuščanje; v zelo redkih primerih - srčni zastoj.
Drugo: depresija dihanja, težko dihanje, cianoza, bruhanje, hipertermija, midriaza, povečano znojenje, oligurija ali anurija.
Simptomi se razvijejo 4 ure po prevelikem odmerjanju, dosežejo maksimum po 24 urah in trajajo 4-6 dni. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, zlasti pri otrocih, je treba bolnika hospitalizirati.
Zdravljenje: za peroralno uporabo: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja; simptomatsko in podporno zdravljenje; za hude antiholinergične učinke (znižanje krvnega tlaka, aritmija, koma, mioklonični epileptični napadi) - dajanje zaviralcev holinesteraze (uporaba fizostigmina ni priporočljiva zaradi povečanega tveganja za epileptične napade); vzdrževanje krvnega tlaka in ravnovesja vode in elektrolitov. Indicirano je spremljanje srčno-žilnih funkcij (vključno z EKG) 5 dni (ponovitev se lahko pojavi po 48 urah ali pozneje), antikonvulzivna terapija, umetna pljučna ventilacija (ALV) in drugi ukrepi oživljanja. Hemodializa in forsirana diureza sta neučinkoviti.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja je potrebno spremljanje krvnega tlaka (pri bolnikih z nizkim ali labilnim krvnim tlakom se lahko zniža še bolj); v obdobju zdravljenja - nadzor periferne krvi (v nekaterih primerih se lahko razvije agranulocitoza, zato je priporočljivo spremljati krvno sliko, zlasti s povišanjem telesne temperature, razvojem gripi podobnih simptomov in vnetja žrela), med dolgo -termična terapija - kontrola delovanja srčno-žilnega sistema in jeter. Pri starejših in bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi je indicirano spremljanje srčnega utripa, krvnega tlaka in EKG. Na EKG se lahko pojavijo klinično nepomembne spremembe (glajenje vala T, depresija segmenta S-T, razširitev kompleksa QRS).
Pri nenadnem premikanju v navpičen položaj iz ležečega ali sedečega položaja je potrebna previdnost.
V obdobju zdravljenja se je treba izogibati uporabi etanola.
Predpisano ne prej kot 14 dni po prekinitvi zaviralcev MAO, začenši z majhnimi odmerki.
Če po dolgotrajnem zdravljenju nenadoma prenehate z jemanjem, se lahko razvije odtegnitveni sindrom.
Amitriptilin v odmerkih nad 150 mg/dan. zmanjša prag konvulzivne aktivnosti (upoštevati je treba tveganje za epileptične napade pri nagnjenih bolnikih, pa tudi ob prisotnosti drugih dejavnikov, ki povzročajo nagnjenost k pojavu konvulzivnega sindroma, na primer poškodbe možganov katere koli etiologije, sočasna uporaba antipsihotiki (nevroleptiki), v obdobju abstinence od etanola ali odtegnitve zdravil z antikonvulzivnimi lastnostmi, kot so benzodiazepini). Za hudo depresijo je značilno tveganje samomorilnih dejanj, ki lahko trajajo, dokler ni dosežena znatna remisija. V zvezi s tem je na začetku zdravljenja lahko indicirana kombinacija z zdravili iz skupine benzodiazepinov ali antipsihotikov in stalen zdravniški nadzor (zaupajte hranjenje in izdajo zdravil zaupanja vrednim osebam). Pri otrocih, mladostnikih in mladih odraslih (mlajših od 24 let) z depresijo in drugimi duševnimi motnjami antidepresivi v primerjavi s placebom povečajo tveganje za samomorilne misli in vedenje. Zato je treba pri predpisovanju amitriptilina ali katerega koli drugega antidepresiva tej kategoriji bolnikov pretehtati tveganje za samomor v primerjavi s koristmi njihove uporabe. V kratkoročnih študijah se tveganje za samomor pri ljudeh, starejših od 24 let, ni povečalo, pri starejših od 65 let pa se je rahlo zmanjšalo. Med zdravljenjem z antidepresivi je treba vse bolnike spremljati za zgodnje odkrivanje samomorilnih nagnjenj.
Pri bolnikih s cikličnimi afektivnimi motnjami v depresivni fazi se med zdravljenjem lahko razvijejo manična ali hipomanična stanja (potrebno je zmanjšanje odmerka ali ukinitev zdravila in predpisovanje antipsihotika). Po olajšanju teh stanj se lahko zdravljenje z majhnimi odmerki nadaljuje, če je indicirano.
Zaradi možnih kardiotoksičnih učinkov je potrebna previdnost pri zdravljenju bolnikov s tirotoksikozo ali bolnikov, ki prejemajo pripravke s ščitničnimi hormoni.
V kombinaciji z elektrokonvulzivno terapijo se predpisuje le pod skrbnim zdravniškim nadzorom.
Pri nagnjenih bolnikih in starejših bolnikih lahko izzove razvoj psihoz, ki jih povzročajo zdravila, predvsem ponoči (po prekinitvi zdravila izginejo v nekaj dneh).
Lahko povzroči paralitični ileus, predvsem pri bolnikih s kroničnim zaprtjem, starejših ali tistih, ki so prisiljeni počivati ​​v postelji.
Pred izvedbo splošne ali lokalne anestezije je treba anesteziologa opozoriti, da bolnik jemlje amitriptilin.
Zaradi antiholinergičnega učinka lahko pride do zmanjšanja nastajanja solz in relativnega povečanja količine sluzi v solzni tekočini, kar lahko povzroči poškodbo epitelija roženice pri bolnikih, ki uporabljajo kontaktne leče.
Pri dolgotrajni uporabi opazimo povečanje pojavnosti zobnega kariesa. Potreba po riboflavinu se lahko poveča.
Študije razmnoževanja na živalih so pokazale škodljive učinke na plod, ustreznih in dobro nadzorovanih študij pri nosečnicah pa ni. Pri nosečnicah je treba zdravilo uporabljati le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.
Prehaja v materino mleko in lahko povzroči zaspanost pri dojenih dojenčkih. Da bi preprečili razvoj odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih (ki se kaže v zasoplosti, zaspanosti, črevesnih kolikah, povečani živčni razdražljivosti, zvišanem ali znižanem krvnem tlaku, tresljajih ali spastičnih pojavih), je treba amitriptilin postopoma ukiniti vsaj 7 tednov pred pričakovanim porodom.
Otroci so bolj občutljivi na akutno preveliko odmerjanje, ki naj bi veljalo za nevarno in zanje potencialno smrtno.
Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Podrobna navodila za uporabo so objavljena na tej strani. amitriptilin. Navedene so razpoložljive dozirne oblike zdravila (tablete in dražeji 10 mg in 25 mg, injekcije v ampulah), pa tudi njegovi analogi. Podane so informacije o neželenih učinkih, ki jih lahko povzroči amitriptilin, in o interakcijah z drugimi zdravili. Poleg informacij o boleznih, za zdravljenje in preprečevanje katerih je zdravilo predpisano (depresija, anksioznost, psihoza, migrena), so podrobno opisani algoritmi dajanja, možni odmerki za odrasle in otroke ter možnost uporabe med nosečnostjo in dojenje je pojasnjeno. Povzetek za amitriptilin je dopolnjen s pregledi bolnikov in zdravnikov. Medsebojno delovanje zdravila z alkoholom.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Jemlje se peroralno, brez žvečenja, takoj po obroku (za zmanjšanje draženja želodčne sluznice).

Odrasli

Za odrasle z depresijo je začetni odmerek 25-50 mg ponoči, nato pa se lahko odmerek postopoma poveča, ob upoštevanju učinkovitosti in prenašanja zdravila, do največ 300 mg na dan v 3 deljenih odmerkih (največji del odmerka se vzame ponoči). Ko je dosežen terapevtski učinek, se lahko odmerek postopoma zmanjša do najmanjšega učinkovitega, odvisno od bolnikovega stanja. Trajanje zdravljenja je odvisno od bolnikovega stanja, učinkovitosti in prenašanja terapije in lahko traja od nekaj mesecev do 1 leta, po potrebi pa tudi več. V starosti z blagimi motnjami, pa tudi z bulimijo nervozo, kot del kompleksne terapije za mešane čustvene motnje in vedenjske motnje, psihoze pri shizofreniji in odtegnitvi alkohola, je predpisan odmerek 25-100 mg na dan (ponoči), po doseganju terapevtskega učinka preklopite na najmanjši učinkoviti odmerek - 10-50 mg na dan.

Za preprečevanje migrene s sindromom kronične bolečine nevrogene narave (vključno z dolgotrajnimi glavoboli), kot tudi v kompleksni terapiji razjed na želodcu in dvanajstniku - od 10-12,5-25 do 100 mg na dan (največji del odmerka). vzeto ponoči).

otroci

Za otroke kot antidepresiv: od 6 do 12 let - 10-30 mg na dan ali 1-5 mg / kg na dan v frakcijah, v adolescenci - do 100 mg na dan.

Za nočno mokrenje pri otrocih, starih 6-10 let - 10-20 mg na dan ponoči, 11-16 let - do 50 mg na dan.

Obrazci za sprostitev

Tablete 10 mg in 25 mg.

Dragee 25 mg.

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje (injekcije v injekcijskih ampulah).

amitriptilin- antidepresiv (triciklični antidepresiv). Deluje tudi protibolečinsko (osrednjega izvora), protiserotoninsko, pomaga pri odpravljanju močenja postelje in zmanjšuje apetit.

Ima močan periferni in centralni antiholinergični učinek zaradi visoke afinitete za m-holinergične receptorje; močan sedativni učinek, povezan z afiniteto za H1-histaminske receptorje in alfa-adrenergični blokirni učinek.

Ima lastnosti antiaritmikov razreda IA; tako kot kinidin v terapevtskih odmerkih upočasni ventrikularno prevajanje (pri prevelikem odmerjanju lahko povzroči hud intraventrikularni blok).

Mehanizem delovanja antidepresiva je povezan s povečanjem koncentracije norepinefrina in/ali serotonina v centralnem živčnem sistemu (CNS) (zmanjšanje njihove reabsorpcije).

Kopičenje teh nevrotransmiterjev se pojavi kot posledica zaviranja njihovega ponovnega privzema z membranami presinaptičnih nevronov. Ob dolgotrajni uporabi zmanjša funkcionalno aktivnost beta-adrenergičnih in serotoninskih receptorjev v možganih, normalizira adrenergični in serotonergični prenos ter vzpostavi ravnovesje teh sistemov, porušeno v depresivnih stanjih. Pri anksiozno-depresivnih stanjih zmanjšuje anksioznost, vznemirjenost in simptome depresije.

Mehanizem protiulkusnega delovanja je posledica sposobnosti sedativnega in m-antiholinergičnega učinka. Zdi se, da je učinkovitost pri močenju postelje posledica antiholinergične aktivnosti, ki vodi do povečane raztezljivosti mehurja, neposredne beta-adrenergične stimulacije, alfa-adrenergične agonistične aktivnosti, ki vodi do povečanega tonusa sfinktra, in centralne blokade privzema serotonina. Ima osrednji analgetični učinek, ki naj bi bil povezan s spremembami koncentracije monoaminov v osrednjem živčevju, zlasti serotonina, in z učinkom na endogene opioidne sisteme.

Mehanizem delovanja pri bulimiji nervozi ni jasen (lahko je podoben kot pri depresiji). Jasen učinek zdravila na bulimijo je bil prikazan pri bolnikih brez depresije in v njeni prisotnosti, medtem ko je mogoče opaziti zmanjšanje bulimije brez sočasne oslabitve same depresije.

Med splošno anestezijo znižuje krvni tlak in telesno temperaturo. Ne zavira monoaminooksidaze (MAO).

Antidepresivni učinek se razvije v 2-3 tednih po začetku uporabe.

Farmakokinetika

Absorpcija je visoka. Prehaja (vključno z nortriptilinom, presnovkom amitriptilina) skozi histohematske pregrade, vključno s krvno-možgansko pregrado, placentno pregrado, in prodre v materino mleko. Izločajo ledvice (predvsem v obliki metabolitov) - 80% v 2 tednih, delno z žolčem.

Indikacije

  • depresija (zlasti z anksioznostjo, vznemirjenostjo in motnjami spanja, vključno z otroštvom, endogeno, involucijsko, reaktivno, nevrotično, zdravilno, z organsko poškodbo možganov);
  • kot del kompleksne terapije se uporablja za mešane čustvene motnje, psihoze pri shizofreniji, odtegnitev alkohola, vedenjske motnje (aktivnost in pozornost), nočno mokrenje (razen pri bolnikih s hipotenzijo mehurja), bulimijo nervozo, sindrom kronične bolečine (kronična bolečina pri raku). bolniki, migrena, revmatske bolezni, atipične bolečine v obrazu, postherpetična nevralgija, posttravmatska nevropatija, diabetična ali druga periferna nevropatija), glavoboli, migrene (preventiva), razjede želodca in dvanajstnika.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost;
  • uporaba skupaj z zaviralci MAO in 2 tedna pred začetkom zdravljenja;
  • miokardni infarkt (akutna in subakutna obdobja);
  • akutna zastrupitev z alkoholom;
  • akutna zastrupitev z uspavalnimi tabletami, analgetiki in psihoaktivnimi zdravili;
  • glavkom z zaprtim zakotjem;
  • hude motnje AV in intraventrikularnega prevajanja (blok snopa, AV blok 2 stopinj);
  • obdobje laktacije;
  • otroci, mlajši od 6 let;
  • intoleranca za galaktozo;
  • pomanjkanje laktaze;
  • malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja je potrebno spremljanje krvnega tlaka (pri bolnikih z nizkim ali labilnim krvnim tlakom se lahko zniža še bolj); v obdobju zdravljenja - nadzor periferne krvi (v nekaterih primerih se lahko razvije agranulocitoza, zato je priporočljivo spremljati krvno sliko, zlasti s povišanjem telesne temperature, razvojem gripi podobnih simptomov in vnetja žrela), med dolgo -termična terapija - kontrola delovanja srčno-žilnega sistema in jeter. Pri starejših in bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi je indicirano spremljanje srčnega utripa, krvnega tlaka in EKG. Na EKG se lahko pojavijo klinično nepomembne spremembe (glajenje vala T, depresija segmenta S-T, razširitev kompleksa QRS).

Pri nenadnem premikanju v navpičen položaj iz ležečega ali sedečega položaja je potrebna previdnost.

V obdobju zdravljenja se je treba izogibati uporabi etanola.

Predpisano ne prej kot 14 dni po prekinitvi zaviralcev MAO, začenši z majhnimi odmerki.

Če po dolgotrajnem zdravljenju nenadoma prenehate z jemanjem, se lahko razvije odtegnitveni sindrom.

Amitriptilin v odmerkih nad 150 mg na dan zmanjša prag konvulzivne aktivnosti (upoštevati je treba tveganje za epileptične napade pri nagnjenih bolnikih, pa tudi ob prisotnosti drugih dejavnikov, ki povzročajo nagnjenost k pojavu konvulzivnega sindroma, na primer možganov poškodbe katere koli etiologije, sočasna uporaba antipsihotikov (nevroleptikov) ), v obdobju odvzema etanola ali odvzema zdravil z antikonvulzivnimi lastnostmi, na primer benzodiazepinov). Za hudo depresijo je značilno tveganje samomorilnih dejanj, ki lahko trajajo, dokler ni dosežena znatna remisija. V zvezi s tem je na začetku zdravljenja lahko indicirana kombinacija z zdravili iz skupine benzodiazepinov ali antipsihotikov in stalen zdravniški nadzor (zaupajte hranjenje in izdajo zdravil zaupanja vrednim osebam). Pri otrocih, mladostnikih in mladih odraslih (mlajših od 24 let) z depresijo in drugimi duševnimi motnjami antidepresivi v primerjavi s placebom povečajo tveganje za samomorilne misli in vedenje. Zato je treba pri predpisovanju amitriptilina ali katerega koli drugega antidepresiva tej kategoriji bolnikov pretehtati tveganje za samomor v primerjavi s koristmi njihove uporabe. V kratkoročnih študijah se tveganje za samomor pri ljudeh, starejših od 24 let, ni povečalo, pri starejših od 65 let pa se je rahlo zmanjšalo. Med zdravljenjem z antidepresivi je treba vse bolnike spremljati za zgodnje odkrivanje samomorilnih nagnjenj.

Pri bolnikih s cikličnimi afektivnimi motnjami v depresivni fazi se med zdravljenjem lahko razvijejo manična ali hipomanična stanja (potrebno je zmanjšanje odmerka ali ukinitev zdravila in predpisovanje antipsihotika). Po olajšanju teh stanj se lahko zdravljenje z majhnimi odmerki nadaljuje, če je indicirano.

Zaradi možnih kardiotoksičnih učinkov je potrebna previdnost pri zdravljenju bolnikov s tirotoksikozo ali bolnikov, ki prejemajo pripravke s ščitničnimi hormoni.

V kombinaciji z elektrokonvulzivno terapijo se predpisuje le pod skrbnim zdravniškim nadzorom.

Pri nagnjenih bolnikih in starejših bolnikih lahko izzove razvoj psihoz, ki jih povzročajo zdravila, predvsem ponoči (po prekinitvi zdravila izginejo v nekaj dneh).

Lahko povzroči paralitični ileus, predvsem pri bolnikih s kroničnim zaprtjem, starejših ali tistih, ki so prisiljeni počivati ​​v postelji.

Pred izvedbo splošne ali lokalne anestezije je treba anesteziologa opozoriti, da bolnik jemlje amitriptilin.

Zaradi antiholinergičnega učinka lahko pride do zmanjšanja nastajanja solz in relativnega povečanja količine sluzi v solzni tekočini, kar lahko povzroči poškodbo epitelija roženice pri bolnikih, ki uporabljajo kontaktne leče.

Pri dolgotrajni uporabi opazimo povečanje pojavnosti zobnega kariesa. Potreba po riboflavinu se lahko poveča.

Študije razmnoževanja na živalih so pokazale škodljive učinke na plod, ustreznih in dobro nadzorovanih študij pri nosečnicah pa ni. Pri nosečnicah je treba zdravilo uporabljati le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Otroci so bolj občutljivi na akutno preveliko odmerjanje, ki naj bi veljalo za nevarno in zanje potencialno smrtno.

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Stranski učinek

  • zamegljen vid;
  • midriaza;
  • zvišan intraokularni tlak (samo pri osebah z lokalno anatomsko nagnjenostjo - ozek kot sprednjega prekata);
  • zaspanost;
  • omedlevica;
  • utrujenost;
  • razdražljivost;
  • anksioznost;
  • dezorientacija;
  • halucinacije (zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih s Parkinsonovo boleznijo);
  • anksioznost;
  • manija;
  • motnje spomina;
  • zmanjšana sposobnost koncentracije;
  • nespečnost;
  • "nočne more" sanje;
  • astenija;
  • glavobol;
  • ataksija;
  • povečana pogostnost in okrepitev epileptičnih napadov;
  • spremembe v elektroencefalogramu (EEG);
  • tahikardija;
  • občutek srčnega utripa;
  • omotica;
  • ortostatska hipotenzija;
  • aritmija;
  • labilnost krvnega tlaka (zvišanje ali znižanje krvnega tlaka);
  • suha usta;
  • zaprtje;
  • slabost, bruhanje;
  • zgaga;
  • gastralgija;
  • povečan apetit in telesna teža ali zmanjšan apetit in telesna teža;
  • stomatitis;
  • sprememba okusa;
  • driska;
  • zatemnitev jezika;
  • povečanje velikosti (otekanje) mod;
  • ginekomastija;
  • povečanje velikosti mlečnih žlez;
  • galaktoreja;
  • zmanjšan ali povečan libido;
  • zmanjšana moč;
  • kožni izpuščaj;
  • fotosenzitivnost;
  • angioedem;
  • koprivnica;
  • izguba las;
  • hrup v ušesih;
  • otekanje;
  • hiperpireksija;
  • otekle bezgavke;
  • zastajanje urina.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi etanola (alkohola) z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem (vključno z drugimi antidepresivi, barbiturati, benzodiazepini in splošnimi anestetiki), je možno znatno povečanje depresivnega učinka na centralni živčni sistem, depresija dihanja in hipotenzivni učinek. Poveča občutljivost za pijače, ki vsebujejo etanol (alkohol).

Poveča antiholinergični učinek zdravil z antiholinergičnim delovanjem (na primer derivati ​​fenotiazina, antiparkinsoniki, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminiki), kar poveča tveganje za neželene učinke (s strani centralnega živčnega sistema, vida, črevesja in mehurja). Pri sočasni uporabi z antiholinergičnimi blokatorji, derivati ​​fenotiazina in benzodiazepini se medsebojno povečajo sedativni in centralni antiholinergični učinki ter poveča tveganje za epileptične napade (znižanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati ​​fenotiazina lahko tudi povečajo tveganje za nevroleptični maligni sindrom.

Pri sočasni uporabi z antikonvulzivi je mogoče povečati zaviralni učinek na centralni živčni sistem, zmanjšati prag konvulzivne aktivnosti (pri uporabi v velikih odmerkih) in zmanjšati učinkovitost slednjega.

Kadar se uporablja skupaj z antihistaminiki, klonidin - povečan zaviralni učinek na centralni živčni sistem; z atropinom - poveča tveganje za paralitično črevesno obstrukcijo; z zdravili, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije - povečanje resnosti in pogostnosti ekstrapiramidnih učinkov.

Ob hkratni uporabi amitriptilina in posrednih antikoagulantov (kumarin ali indadionski derivati) se lahko antikoagulantna aktivnost slednjih poveča. Amitriptilin lahko okrepi depresijo, ki jo povzročajo glukokortikosteroidi (GCS). Zdravila za zdravljenje tirotoksikoze povečajo tveganje za razvoj agranulocitoze. Zmanjša učinkovitost fenitoina in zaviralcev alfa.

Zaviralci mikrosomske oksidacije (cimetidin) podaljšujejo T1/2, povečujejo tveganje za nastanek toksičnih učinkov amitriptilina (morda bo potrebno zmanjšanje odmerka za 20-30 %), induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin in peroralno). kontraceptivi) zmanjšajo plazemske koncentracije in zmanjšajo učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana uporaba z disulfiramom in drugimi zaviralci acetaldehidrogenaze povzroči delirij.

Fluoksetin in fluvoksamin povečata koncentracijo amitriptilina v plazmi (morda bo potrebno 50-odstotno zmanjšanje odmerka amitriptilina).

Ob hkratni uporabi amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom in metildopo - zmanjšanje hipotenzivnega učinka slednjega; s kokainom - tveganje za nastanek srčnih aritmij.

Antiaritmična zdravila (kot je kinidin) povečajo tveganje za razvoj motenj ritma (morda upočasnijo presnovo amitriptilina).

Pimozid in probukol lahko povečata srčne aritmije, kar se kaže s podaljšanjem intervala QT na EKG.

Poveča učinek epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina in fenilefrina na srčno-žilni sistem (tudi kadar so ta zdravila del lokalnih anestetikov) in poveča tveganje za nastanek motenj srčnega ritma, tahikardije in hude arterijske hipertenzije.

Pri sočasni uporabi z alfa-adrenergičnimi agonisti za intranazalno uporabo ali za uporabo v oftalmologiji (s pomembno sistemsko absorpcijo) se lahko poveča vazokonstriktorski učinek slednjih.

Pri sočasnem jemanju s ščitničnimi hormoni pride do medsebojnega povečanja terapevtskega učinka in toksičnih učinkov (vključno s srčnimi aritmijami in stimulativnim učinkom na centralni živčni sistem).

M-antiholinergična zdravila in antipsihotiki (nevroleptiki) povečajo tveganje za razvoj hiperpireksije (zlasti v vročem vremenu).

Pri sočasni uporabi z drugimi hematotoksičnimi zdravili je možna povečana hematotoksičnost.

Nezdružljivo z zaviralci MAO (možna je povečana pogostnost obdobij hiperpireksije, hudih konvulzij, hipertenzivnih kriz in smrti bolnika).

Analogi zdravila Amitriptilin

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptilin Nycomed;
  • amitriptilin AKOS;
  • Amitriptilin Ferein;
  • amitriptilin hidroklorid;
  • Apo amitriptilin;
  • Vero amitriptilin;
  • Saroten retard;
  • Triptizol;
  • Elivel.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 6 let.

Pri otrocih, mladostnikih in mladih odraslih (mlajših od 24 let) z depresijo in drugimi duševnimi motnjami antidepresivi v primerjavi s placebom povečajo tveganje za samomorilne misli in vedenje. Zato je treba pri predpisovanju amitriptilina ali katerega koli drugega antidepresiva tej kategoriji bolnikov pretehtati tveganje za samomor v primerjavi s koristmi njihove uporabe.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri nosečnicah je treba zdravilo uporabljati le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Prehaja v materino mleko in lahko povzroči zaspanost pri dojenih dojenčkih. Da bi preprečili razvoj odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih (ki se kaže v zasoplosti, zaspanosti, črevesnih kolikah, povečani živčni razdražljivosti, zvišanem ali znižanem krvnem tlaku, tresljajih ali spastičnih pojavih), je treba amitriptilin postopoma ukiniti vsaj 7 tednov pred pričakovanim porodom.

Amitriptilin je zdravilo iz skupine antidepresivov, ki se uporablja pri zdravljenju depresivnih stanj in mešanih čustveno-fobičnih motenj.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopine za intramuskularno dajanje. Zdravilna učinkovina je amitriptilin.

Amitriptilin je triciklični antidepresiv, katerega mehanizem delovanja je usmerjen v zaviranje ponovnega privzema dopamina, norepinefrina in serotonina. Pri dolgotrajni uporabi zdravila vzpostavlja ravnovesje sistemov, ki so jih motila depresivna stanja. Zdravilo ima izrazit sedativni učinek, pa tudi antihistaminike in antibulimične učinke.

Uporaba zdravila Amitriptilin pri zdravljenju depresivnih in anksioznih motenj pomaga zmanjšati vznemirjenost, anksioznost in simptome depresije. Uporaba zdravila prispeva tudi k zmernemu analgetičnemu učinku zaradi vpliva na receptorje centralnega živčnega sistema.

Amitriptilin ima antiulkusni, sedativni in m-antiholinergični učinek, ki pomaga zagotoviti analgetični učinek in pospeši proces celjenja razjed. Amitriptilin poveča sposobnost raztezanja mehurja in poveča tonus sfinktra. To omogoča uporabo zdravil med zdravljenjem močenja postelje. Med splošno anestezijo lahko amitriptilin zniža telesno temperaturo in krvni tlak.

Antidepresivni učinek zdravila se razvije v 14-21 dneh po začetku uporabe.

Aktivna komponenta se izloča preko ledvic. Celotno obdobje izločanja traja 1-2 tedna. Snov lahko prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko.

Indikacije in kontraindikacije

Indikacije za uporabo zdravila Amitriptilin so:


Amitriptilin se lahko uporablja tudi za preprečevanje napadov migrene.

Kontraindikacije

Amitriptilin je kontraindiciran za uporabo, če se razvijejo naslednja stanja:

  • srčno popuščanje (v fazi dekompenzacije);
  • akutni srčni napad in obdobje okrevanja po podobnem stanju;
  • za motnje prevodnosti srčne mišice;
  • individualna intoleranca na zdravilno učinkovino;
  • z izrazitim zvišanjem krvnega tlaka;
  • s hudo disfunkcijo jeter in urinarnega sistema;
  • poslabšanje razjed na želodcu in dvanajstniku;
  • zdravilo se ne uporablja pri zdravljenju nosečnic in doječih žensk ter bolnikov, mlajših od 6 let.

Sočasna uporaba z zaviralci MAO je strogo kontraindicirana pri bolnikih z atonijo mehurja, črevesno obstrukcijo in hipertrofijo prostate.

Zdravilo se uporablja zelo previdno pri zdravljenju ljudi z anamnezo alkoholizma, bronhialne astme, nagnjenosti k manično-depresivni psihozi, epilepsije, hipertiroidizma, angine pektoris, srčnega popuščanja, glavkoma z zaprtim zakotjem, intraokularne hipertenzije, shizofrenije.

Neželeni učinki

Uporaba amitriptilina poveča verjetnost razvoja motenj prebavnega, endokrinega in kardiovaskularnega sistema, pa tudi centralnega živčnega sistema: glavobol, povečana utrujenost, motnje srčnega ritma, slabost, bruhanje. Pri dolgotrajnem zdravljenju se lahko razvijejo tudi alergijske manifestacije, izpadanje las in povečanje telesne teže.

Če je bolnik dolgo časa jemal zdravilo in ga nenadoma prenehal uporabljati, se lahko razvije odtegnitveni sindrom v obliki bruhanja, črevesnih motenj, glavobola, povečane razdražljivosti in motenj spanja.

Način uporabe

Tablete amitriptilina je treba jemati peroralno, med ali po obroku. Natančen začetni in dnevni odmerek določi zdravnik ob upoštevanju indikacij za uporabo, učinkovitosti zdravila in njegovega prenašanja. Največji odmerek je priporočljivo uporabiti pred spanjem.

V hudih primerih se zdravljenje začne z intramuskularnim dajanjem zdravila s postopnim prehodom na jemanje tablet.

Ko je dosežen stabilen antidepresivni učinek, se odmerek postopoma zmanjša po 15-30 dneh. Če se med zmanjšanjem odmerka ponovijo manifestacije depresivnega stanja, se morate vrniti na prejšnji učinkoviti odmerek.

Če ne upoštevate odmerka, ki ga priporoča zdravnik, se lahko razvije preveliko odmerjanje, ki se kaže v obliki zmedenosti, razširjenih zenic, povišane telesne temperature in zaspanosti, kratkega dihanja, napadov, bruhanja, aritmije, znižanega krvnega tlaka, srčnega popuščanja. in depresijo dihanja.

Kot terapijo je treba amitriptilin takoj prekiniti. Prav tako morate izpirati želodec in izbrati zdravila za simptomatsko zdravljenje. V tem primeru je treba skrbno spremljati delovanje srčno-žilnega sistema zaradi tveganja ponovitve v naslednjih 2 dneh po prevelikem odmerjanju.

Interakcije z zdravili

Amitriptilin lahko poveča depresivni učinek na centralni živčni sistem pri interakciji z naslednjimi skupinami zdravil:

Pri sočasni uporabi z zdravili iz skupine antipsihotikov je možen razvoj temperaturne reakcije in paralitične črevesne obstrukcije.

Pri sočasni uporabi z antikonvulzivi in ​​gvanetidinom lahko njihov učinek oslabi.

Ob sočasni uporabi amitriptilin poveča aktivnost antikoagulantov. V kombinaciji s cimetidinom se lahko poveča koncentracija amitriptilina v krvni plazmi, kar poveča tveganje za njegove toksične učinke na telo. Kombinacija s karbamazepinom in barbiturati vodi do zmanjšanja koncentracije amitriptilina.

Če se uporablja skupaj s kontracepcijskimi tabletami na osnovi estrogena, se biološka uporabnost amitriptilina poveča. Amitriptilin lahko poveča depresijo, ki jo povzročajo glukokortikosteroidi.

V kombinaciji z zdravili iz skupine zaviralcev MAO se tveganje smrti poveča. Interval med uporabo amitriptilina (kot tudi drugih zdravil iz te skupine) in zdravil iz skupine zaviralcev MAO mora biti vsaj 14 dni.

Uporaba amitriptilina med zdravljenjem bolnikov v starejših starostnih skupinah je treba izvajati pod stalnim zdravniškim nadzorom. Zdravilo je priporočljivo uporabljati v najmanjšem učinkovitem odmerku.

Med jemanjem amitriptilina med zdravljenjem depresije nikoli ne smete piti alkohola.

Uporaba amitriptilina v določenih odmerkih lahko zniža prag za epileptične napade. Pomembno je, da se zavedate verjetnosti pojava epileptičnih napadov pri ljudeh z anamnezo tega stanja, pa tudi pri bolnikih, ki so nagnjeni k napadom.

Bolniki z depresivnimi fazami manično-depresivne psihoze bodo verjetno prešli v manično fazo. Med jemanjem amitriptilina morate prenehati voziti avtomobil in druge vrste prevoza ter opravljati delo, ki zahteva večjo pozornost.

Amitriptilin je treba hraniti v skladu s temperaturnim režimom: ne več kot 25 stopinj v temnem prostoru, zaščiteno pred otroki in neposredno sončno svetlobo. Amitriptilin se izdaja v lekarnah ob predložitvi recepta lečečega zdravnika.

Analogi, stroški

Stroški amitriptilina so odvisni od proizvajalca:

  • tablete 25 mg, 50 kosov. (Ozon, Rusija) – 25-35 rubljev;
  • zavihek. 10 mg, 50 kosov. (Nycomed, Danska) - 45-55 rubljev;
  • zavihek. 25 mg, 50 kosov. (Grindeks, Latvija) – 55-65 rubljev;
  • zavihek. 25 mg, 50 kosov. (Zentiva, Češka) – 65-70 rubljev.

Analogi zdravila Amitriptilin so: Amirol, Amizol, Triptizol, Elivel, Saroten. Priporočljivo je, da izberete zamenjavo po predhodnem dogovoru z zdravnikom.

Amitriptilin je antidepresiv z izrazitimi sedativnimi, antibulemičnimi in antiulkusnimi učinki. Navodila za uporabo priporočajo jemanje tablet in dražejev 10 mg in 25 mg, injekcije v ampulah za depresijo, psihozo in alkoholizem.

Oblika sproščanja in sestava

Amitriptilin je na voljo v obliki:

  1. Tablete 10 mg in 25 mg.
  2. Dragee 25 mg.
  3. Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje (injekcije v injekcijskih ampulah).

Dražeji in tablete amitriptilina vsebujejo 10 ali 25 mg zdravilne učinkovine v obliki amitriptilinijevega klorida.

1 ml raztopine vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine.

farmakološki učinek

Zdravilo Amitriptilin ima izrazit sedativni (pomirjevalni), timoanaleptični (zmožnost zatiranja depresije) in anksiolitični (zmožnost zatiranja tesnobe in strahu) učinke. Zdravilo ne povzroča poslabšanja produktivnih simptomov: halucinacij ali blodenj. Zdravilo se dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Vezava amitriptilina na krvne beljakovine doseže 90-95%.

Pri čem pomaga amitriptilin?

V skladu z navodili je amitriptilin predpisan za zdravljenje depresivnih stanj involucijske, reaktivne, endogene, zdravilne narave, pa tudi depresije zaradi zlorabe alkohola, organske poškodbe možganov, ki jo spremljajo motnje spanja, vznemirjenost in tesnoba.

Indikacije za uporabo zdravila so:

  • bulimija nervoza.
  • Vedenjske motnje.
  • Čustvene mešane motnje.
  • Kronična bolečina (migrena, atipična obrazna bolečina, bolečina pri bolnikih z rakom, posttravmatska in diabetična nevropatija, revmatična bolečina, postherpetična nevralgija).
  • Nočna enureza (razen tiste, ki jo povzroči nizek tonus mehurja).
  • Shizofrene psihoze.

Zdravilo se uporablja tudi pri razjedah prebavil, za lajšanje glavobolov in preprečevanje migren.

Navodila za uporabo

Amitriptilin se jemlje peroralno, brez žvečenja, takoj po obroku (za zmanjšanje draženja želodčne sluznice).

Odrasli

Za odrasle z depresijo je začetni odmerek 25-50 mg ponoči, nato pa se lahko odmerek postopoma poveča, ob upoštevanju učinkovitosti in prenašanja zdravila, do največ 300 mg na dan v 3 deljenih odmerkih (največji del odmerka se vzame ponoči).

Ko je dosežen terapevtski učinek, se lahko odmerek postopoma zmanjša do najmanjšega učinkovitega, odvisno od bolnikovega stanja. Trajanje zdravljenja je odvisno od bolnikovega stanja, učinkovitosti in prenašanja terapije in lahko traja od nekaj mesecev do 1 leta, po potrebi pa tudi več.

V starosti z blagimi motnjami, pa tudi z bulimijo nervozo, kot del kompleksne terapije za mešane čustvene motnje in vedenjske motnje, psihoze pri shizofreniji in odtegnitvi alkohola, je predpisan odmerek 25-100 mg na dan (ponoči), po doseganju terapevtskega učinka preklopite na najmanjši učinkoviti odmerek - 10-50 mg na dan.

Za preprečevanje migrene s sindromom kronične bolečine nevrogene narave (vključno z dolgotrajnimi glavoboli), pa tudi pri kompleksnem zdravljenju razjed na želodcu in dvanajstniku - od 10-12,5-25 do 100 mg na dan (največji odmerek ponoči). ).

otroci

Otroci so predpisani kot antidepresiv: od 6 do 12 let - 10-30 mg na dan ali 1-5 mg / kg na dan v frakcijah, v adolescenci - do 100 mg na dan. Za nočno mokrenje pri otrocih, starih 6-10 let - 10-20 mg na dan ponoči, 11-16 let - do 50 mg na dan.

Kontraindikacije

Stranski učinki

Navodila opozarjajo, da so pri jemanju amitriptilina možni naslednji neželeni učinki:

  • izpuščaj in druge alergijske reakcije;
  • iz centralnega živčnega sistema: omotica, zaspanost, tremor;
  • iz gastrointestinalnega trakta: motnje okusa, suha usta, zaprtje, črevesna obstrukcija, stomatitis, slabost, bruhanje, razvoj anoreksije, v redkih primerih motnje delovanja jeter;
  • zvišan intraokularni tlak, motnje akomodacije, zastajanje urina, zvišana telesna temperatura;
  • iz endokrinega sistema: zmanjšan libido in potenca, spremembe v izločanju ADH, ginekomastija;
  • motnje v delovanju kardiovaskularnega sistema: tahikardija, zvišan krvni tlak, ortostatska hipotenzija itd.

Otroci, nosečnost in dojenje

Zdravilo se sme uporabljati pri nosečnicah le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Prehaja v materino mleko in lahko povzroči zaspanost pri dojenih dojenčkih.

Da bi preprečili razvoj odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih (ki se kaže v zasoplosti, zaspanosti, črevesni koliki, povečani živčni razdražljivosti, zvišanem ali znižanem krvnem tlaku, tremorju ali spastičnih pojavih), je treba amitriptilin postopoma ukiniti vsaj 7 tednov pred pričakovanim porodom.

Pri otrocih, mladostnikih in mladih bolnikih (do 24 let), ki trpijo za depresijo in drugimi duševnimi motnjami, antidepresivi v primerjavi s placebom povečajo tveganje za samomorilne misli in lahko izzovejo samomorilno vedenje. Zato je pri predpisovanju amitriptilina priporočljivo natančno pretehtati možne koristi zdravljenja in tveganje za samomor.

Posebna navodila

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko povzroči povečanje telesne mase. Zdravilo se predpisuje previdno osebam z manično-depresivno psihozo, saj obstaja tveganje, da bolezen napreduje v manično fazo.

Uporaba amitriptilina v dnevnem odmerku nad 150 mg vodi do znižanja praga konvulzivne aktivnosti. Zato morajo bolniki z anamnezo epileptičnih napadov, pa tudi tisti bolniki, pri katerih se lahko pojavijo zaradi starosti ali poškodbe, upoštevati tveganje za pojav epileptičnih napadov.

Interakcije z zdravili

Hipotenzivni učinek, depresija dihanja in depresivni učinek na živčni sistem opazimo pri skupnem predpisovanju zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem: splošni anestetiki, benzodiazepini, barbiturati, antidepresivi in ​​drugi.

Zdravilo poveča resnost antiholinergičnega učinka pri jemanju amantadina, antihistaminikov, biperidena, atropina, antiparkinsonikov, fenotiazina. Zdravilo poveča antikoagulantno aktivnost indadiona, derivatov kumarina in posrednih antikoagulantov.

Učinkovitost zaviralcev alfa in fenitoina se zmanjša. Fluvoksamin in fluoksetin povečata koncentracijo zdravila v krvi. Tveganje za nastanek epileptičnih napadov se poveča, centralni antiholinergični in sedativni učinek pa se poveča tudi v kombinaciji z benzodiazepini, fenotiazini in antiholinergiki.

Hkratna uporaba metildope, rezerpina, betanidina, gvanetidina, klonidina zmanjša resnost njihovega hipotenzivnega učinka. Pri jemanju kokaina se razvije aritmija. Delirij se razvije pri jemanju zaviralcev acetaldehidrogenaze, disulfirama.

Amitriptilin poveča učinke fenilfrina, norepinefrina, epinefrina in izoprenalina na srčno-žilni sistem. Tveganje za hiperpireksijo se poveča pri jemanju antipsihotikov in m-antiholinergikov.

Analogi zdravila Amitriptilin

Analogi so določeni s strukturo:

  1. Elivel.
  2. Apo-amitriptilin.
  3. Amitriptilin Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
  4. Vero-amitriptilin.
  5. Amirol.
  6. Saroten retard.
  7. Amitriptilin hidroklorid.
  8. Triptizol.
  9. Amizol.

Pogoji počitnic in cena

Povprečna cena amitriptilina (10 mg tablete št. 50) v Moskvi je 26 rubljev. Izdaja v lekarnah na recept.

Zdravilo je treba hraniti na suhem mestu, izven dosega otrok, pri temperaturi 15-25 ° C. Rok uporabnosti 4 leta.

Ogledi objave: 451

amitriptilin
Kupite amitriptilin v lekarni

OBLIKE ODMERJANJA
raztopina za intramuskularno injiciranje 10 mg/ml

PROIZVAJALCI
Zentiva a.s. (Češka)

SKUPINA
Antidepresivi so neselektivni zaviralci privzema nevronov

SPOJINA
Zdravilna učinkovina je amitriptilin.

MEDNARODNO NELASTNO IME
amitriptilin

SINONIMI
Amineurin, Amiptyline, Amitriptyline Grindeks, Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Akos, Amitriptyline-Ferein, Amitriptyline hydrochloride, Vero-Amitriptyline, Sarotene retard, Elivel

FARMAKOLOŠKI UČINEK
Antidepresiv, anksiolitik, sedativ. Zavira ponovni privzem nevrotransmiterjev (noradrenalina, serotonina itd.) v presinaptičnih živčnih končičih nevronov, povzroči kopičenje monoaminov v sinaptični špranji in poveča postsinaptične impulze. Ob dolgotrajni uporabi zmanjša funkcionalno aktivnost beta-adrenergičnih in serotoninskih receptorjev v možganih, normalizira adrenergični in serotonergični prenos ter vzpostavi ravnovesje teh sistemov, porušeno v depresivnih stanjih. Blokira M-holinergične in histaminske receptorje centralnega živčnega sistema. Pri anksiozno-depresivnih stanjih zmanjšuje anksioznost, vznemirjenost in simptome depresije. Če po dolgotrajnem zdravljenju nenadoma prenehate z jemanjem, se lahko razvije odtegnitveni sindrom. Hitro in dobro se absorbira iz prebavil. Največja koncentracija v krvi po peroralni uporabi je dosežena po 2,0-7,7 urah. Antidepresivni učinek se razvije v 2-3 tednih po začetku zdravljenja. Z lahkoto prehaja skozi histohematske ovire, vključno s krvno-možgansko pregrado, placentno pregrado in prodre v materino mleko. V jetrih se biotransformira. V nekaj dneh se izloči preko ledvic.

INDIKACIJE ZA UPORABO
Depresija, depresivni sindrom, shizofrene psihoze, anksiozno-depresivna stanja različnega izvora, mešane čustvene motnje, vedenjske motnje, psihogena anoreksija, nočna enureza (pomožno zdravljenje), hude bolečine nevrogene narave.

KONTRAINDIKACIJE
Preobčutljivost, glavkom, epilepsija, hiperplazija prostate, atonija mehurja, paralitični ileus, anamneza miokardnega infarkta, uporaba zaviralcev MAO v zadnjih 2 tednih, nosečnost, dojenje, otroci (do 6 let).

STRANSKI UČINEK
Blokada perifernih M-holinergičnih receptorjev: suha usta, zastajanje urina, zaprtje, zamegljen vid, akomodacija, povečano znojenje. Iz kardiovaskularnega sistema: tahikardija, ortostatska hipotenzija, zvišan krvni tlak, motnje prevodnosti. S strani centralnega živčnega sistema: zaspanost, omotica, tremor. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj in drugi.

INTERAKCIJA
Nezdružljivo z zaviralci MAO. Krepi učinek spojin, ki zavirajo centralni živčni sistem, simpatikomimetikov, antiparkinsonikov, oslabi učinek antihipertenzivov in antikonvulzivov. Barbiturati in karbamazepin zmanjšajo, cimetidin pa poveča koncentracijo v plazmi.

PREVELIKO ODMERJANJE
Simptomi: halucinacije, konvulzije, koma, motnje srčne prevodnosti, ekstrasistola, želodčne aritmije, hipotermija. Zdravljenje: izpiranje želodca, jemanje suspenzije aktivnega oglja, odvajala, vzdrževanje telesne temperature, spremljanje delovanja srčno-žilnega sistema vsaj 5 dni; za hude antiholinergične simptome (hipotenzija, aritmija, koma) - 0,5-2 g fizostigmina intramuskularno ali intravensko.

POSEBNA NAVODILA
Ne sme se predpisovati maničnim bolnikom ali bolnikom s samomorilnimi nagnjenji. Uporabljajte previdno pri ishemični bolezni srca, aritmijah, srčnem popuščanju. Med zdravljenjem se morate izogibati pitju alkohola in se izogibati dejavnostim, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost reakcij.

POGOJI SHRANJEVANJA
Na suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo. Seznam B.