Medsebojno delovanje zdravila Paxil z drugimi zdravili. Mednarodno nelastniško ime

Paxil je zdravilo z antidepresivnim delovanjem.

Oblika sproščanja in sestava

Paxil je na voljo v obliki obloženih tablet filmsko prevlečen: bela, ovalna, bikonveksna, z graviranim “20” na eni strani, z zarezo na drugi strani (10 kosov v pretisnem omotu iz PVC/alu folije ali PVC/PVDC/alu folije; v kartonskem pakiranju 1, 3 ali 10 kosov mehurji).

Sestava 1 tablete:

• Zdravilna učinkovina: paroksetin hidroklorid hemihidrat - 22,8 mg (kar ustreza 20 mg baze paroksetina);
• Dodatne komponente: magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob tipa A, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat;
• Sestava lupine: polisorbat 80, makrogol 400, titanov dioksid, hipromeloza.

Indikacije za uporabo

Paxil se priporoča za zdravljenje vseh vrst depresije, tudi hude in reaktivne, pa tudi depresije, ki jo spremlja anksioznost. Obstajajo podatki, ki potrjujejo dobro učinkovitost zdravila v primerih neučinkovitosti standardne terapije z antidepresivi. Jutranja uporaba izdelka ne vpliva negativno na trajanje in kakovost spanja. V večtedenskem zdravljenju se simptomi depresije zmanjšajo in pojav samomorilnih misli se zmanjša. Po rezultatih raziskav je zdravilo učinkovito tudi pri preprečevanju ponovitev depresije.

Paxil je indiciran tudi za uporabo pri zdravljenju naslednje bolezni(vključno kot sredstvo za preventivno in vzdrževalno terapijo):

• Obsesivno-kompulzivna motnja (vključno s preprečevanjem ponovitve);
• Panična motnja z agorafobijo in brez nje ter preprečevanje ponovitve (ugotovljeno je bilo, da je kombinacija kognitivno-vedenjske terapije in paroksetina znatno učinkovitejša od uporabe same kognitivno-vedenjske terapije);
• socialna fobija;
• Posplošeno anksiozna motnja(vključno s preprečevanjem recidivov).

Zdravilo se uporablja tudi za zdravljenje posttravmatske stresne motnje.

Kontraindikacije

• Sočasna uporaba z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), kot tudi obdobje 2 tednov po njihovi prekinitvi (zaviralcev MAO se ne sme jemati 2 tedna po zaključku zdravljenja s paroksetinom);
• Sočasna uporaba s tioridazinom (ker paroksetin poveča raven tioridazina v plazmi, kar lahko privede do podaljšanja intervala QT in pojava povezane aritmije, kot je "pirueta", in nenadna smrt);
• Sočasna uporaba s pimozidom (zaradi možnega podaljšanja intervala QT);
• Starost do 18 let (učinkovitost in varnost uporabe zdravila pri otrocih, mlajših od 7 let, ni bila raziskana; pri otrocih in mladostnikih, starih 7-18 let, po rezultatih raziskav učinkovitost paroksetina ni bila dokazana. dokazano);
• Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Eksperimentalne študije na živalih niso pokazale embriotoksičnih ali teratogenih učinkov zdravila Paxil. Vendar pa je med nedavnimi epidemiološkimi študijami izidov nosečnosti pri uporabi antidepresivov v prvem trimesečju povečano tveganje za prirojene anomaliješe posebej, srčno-žilni sistem. Zato je treba pred predpisovanjem zdravila razmisliti o možnosti alternativnega zdravljenja med nosečnostjo in pri ženskah, ki načrtujejo nosečnost. Paroksetin se sme jemati le, če je pričakovana korist zdravljenja večja možna grožnja zapleti.

Posebno pozornost je treba nameniti zdravstvenemu stanju tistih novorojenčkov, katerih matere so uporabljale paroksetin pozneje nosečnosti, ker obstajajo poročila o zapletih pri novorojenčkih. Podobni učinki vključujejo: epileptične napade, apnejo, cianozo, sindrom dihalne stiske, nestabilnost temperature, bruhanje, težave pri hranjenju, hipotenzija, arterijska hipertenzija, hipoglikemija, letargija, razdražljivost, živčna razdražljivost, tresenje, tremor, hiperrefleksija, zaspanost in neprestan jok. V večini primerov so te reakcije opazili skoraj takoj po porodu ali kmalu po porodu.

Paxil prodre v materino mleko v majhnih količinah, vendar kljub temu ni priporočljivo uporabljati med dojenjem.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Zdravilo je treba vzeti enkrat na dan med zajtrkom, brez lomljenja ali žvečenja; tableto je treba pogoltniti celo.

• depresija Dnevni odmerek je 20 mg; če ni želenega učinka, je možno tedensko povečanje odmerka za 10 mg na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek ne sme presegati 50 mg. Odmerek je treba prilagoditi in oceniti učinkovitost zdravljenja 2-3 tedne po začetku tečaja in nato glede na klinične indikacije. Za preprečitev ponovitev in lajšanje simptomov depresije je potrebno vzdrževati ustrezno trajanje vzdrževalne in lajšalne terapije. Priporočeno trajanje tečaja je do nekaj mesecev;
• Obsesivno-kompulzivna motnja. Dnevni odmerek je 40 mg, na začetku zdravljenja pa 20 mg na dan. Če je potrebno, se lahko dnevni odmerek poveča vsak teden za 10 mg, vendar ne več kot 60 mg na dan. Tečaj lahko traja več mesecev ali dlje;
• Panična motnja. Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Začetni odmerek je 10 mg na dan, v odsotnosti terapevtski učinek odmerek se lahko tedensko poveča za 10 mg do največjega dnevnega odmerka 60 mg. Potreben je nizek začetni odmerek, da se zmanjša morebitno poslabšanje simptomov panične motnje ki se pojavi na začetku terapije. Trajanje zdravljenja je več mesecev ali več;
• Socialna fobija, generalizirana anksiozna motnja, posttravmatska stresna motnja. Zdravilo se jemlje 20 mg na dan. Če je potrebno, upoštevajoč klinični učinek, se dnevni odmerek poveča vsak teden za 10 mg do največjih dovoljenih 50 mg na dan.

Jemanje zdravila Paxil je treba postopoma prenehati, pri čemer je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek za 10 mg vsak teden. Ko dosežete odmerek 20 mg na dan, ga je treba jemati 7 dni in šele nato popolnoma prenehati jemati.

Če se med obdobjem zmanjševanja odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati z uporabo zdravila v predhodno predpisanem odmerku in se posvetovati s strokovnjakom.

Bolniki s hudo funkcionalne motnje ledvic in/ali jeter, se zdravilo predpisuje v odmerkih, ki so na spodnji meji terapevtskega območja.

Stranski učinki

• Hematopoetski sistem: redki – nenormalno krvavitev, predvsem krvavitve v sluznicah in koži (najpogosteje modrice); zelo redki - trombocitopenija;
• Imunski sistem: zelo redki – alergijske reakcije(angioedem, urtikarija);
• Endokrini sistem: zelo redko - sindrom oslabljenega izločanja antidiuretičnega hormona;
• Presnovne in prehranske motnje: pogosto - zvišana raven holesterola, zmanjšan apetit; redki - hiponatremija (predvsem pri starejših bolnikih, ki jo lahko povzroči sindrom oslabljenega izločanja antidiuretičnega hormona);
• Duševne motnje: pogosto - vznemirjenost, nespečnost, zaspanost, nenavadne sanje(vključno s tistimi iz nočnih mor); redki - halucinacije, zmedenost; redki – manične motnje (lahko jih povzroči sama bolezen);
• Živčni sistem: pogosto – glavobol, tremor, omotica; občasni – ekstrapiramidne motnje; redki – sindrom nemirne noge, akatizija, konvulzije; zelo redki - serotoninski sindrom, zlasti v kombinaciji z antipsihotiki in/ali drugimi serotonergičnimi zdravili (lahko vključuje tremor, tahikardijo s tresenjem, mioklonus, hiperrefleksijo, halucinacije, povečano potenje, zmedenost, vznemirjenost); razvoj ekstrapiramidnih simptomov (vključno z orofacialno distonijo) - pri bolnikih z oslabljeno motorično funkcijo ali jemanjem antipsihotikov;
• Organi vida: pogosto - zamegljen vid; občasni – midriaza; zelo redki - akutni glavkom;
• Dihalni sistem: pogosto - zehanje;
• Srčno-žilni sistem: občasni - posturalna hipotenzija, sinusna tahikardija;
• Prebavni sistem: zelo pogosti - slabost; pogosto - suha usta, bruhanje, driska, zaprtje; zelo redko - krvavitev iz prebavil;
• Bolezni jeter, žolčnika in žolčnika: redki - zvišane vrednosti jetrnih encimov; zelo redki - hepatitis, ki ga spremlja odpoved jeter in/ali zlatenica;
• Koža in podkožnega tkiva: pogosto - znojenje; redko – kožni izpuščaj; izjemno redki - fotosenzitivnost, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
• Urinarni sistem: redki - urinska inkontinenca, zastajanje urina;
• Reproduktivni sistem in mlečne žleze: zelo pogosti - spolna disfunkcija; redki - galaktoreja/hiperprolaktinemija;
• Drugo: pogosto - povečanje telesne mase, astenija; zelo redki - periferni edem;
• Simptomi, ki so jih opazili pri prenehanju jemanja zdravila (zlasti pri nenadni prekinitvi): pogosti - glavobol, tesnoba, motnje spanja, senzorične motnje, omotica; občasni – driska, znojenje, zmedenost, tremor, slabost, vznemirjenost (pri večini bolnikov so ti učinki blagi ali zmerni in spontano izginejo).

Pri vodenju klinična preskušanja Pri otrocih so opazili naslednje simptome: neželeni učinki: vznemirjenost, hiperkinezija, znojenje, tresenje, zmanjšan apetit, sovražnost, nihanje razpoloženja, solzavost, samomorilne misli in poskusi ter samopoškodovanje.

Posebna navodila

Med zdravljenjem z zdravilom Paxil pri bolnikih, starih od 18 do 24 let (zlasti tistih, ki trpijo zaradi velike depresivne motnje), se lahko poveča tveganje za samomorilno vedenje. Prisotnost tega tveganja je mogoče opaziti, preden je dosežena pomembna remisija. Posledično je treba v prvih tednih zdravljenja, dokler ni doseženo izboljšanje, skrbno spremljati mlade bolnike za pravočasno odkrivanje samomorilnosti in klinično poslabšanje.

Posebno pozornost je treba nameniti tudi osebam katere koli starosti, ki so v preteklosti že imele poskuse samomora ali samomorilne misli. Če se pojavijo znaki kliničnega poslabšanja in/ali samomorilne misli/vedenje (zlasti kadar nenaden pojav ali resnost manifestacij), je priporočljivo ponovno razmisliti o režimu zdravljenja do ukinitve zdravila.

V prvih tednih zdravljenja obstaja možnost razvoja akatizije, ki se kaže s psihomotorično vznemirjenostjo in občutkom notranji nemir.

Če imate epilepsijo, morate zdravilo Paxil uporabljati zelo previdno; če se pojavi epileptični napad, je treba njegovo uporabo prekiniti.

Na začetku zdravljenja morate upoštevati možno tveganje zlomi kosti.

Zdravilo lahko povzroči pojav midriaze, zato ga je treba jemati previdno v primeru glavkoma z zaprtim zakotjem.

Zdravilo ni namenjeno zdravljenju depresivne epizode v okviru bipolarna motnja. Pred začetkom tečaja je za oceno tveganja njegovega pojava pri bolniku potrebno opraviti temeljit pregled (ki vključuje podatke o prisotnosti bipolarne motnje, depresije in primerov samomora v družini).

Zdravilo Paxil je treba uporabljati zelo previdno, če je v anamnezi manija, v kombinaciji z električnim impulznim zdravljenjem ali v kombinaciji z zdravili, ki povečujejo tveganje za krvavitev, zlasti pri bolnikih z nagnjenostjo h krvavitvam.

Paroksetin lahko vpliva na kakovost semenske tekočine, učinek, ki je reverzibilen po prenehanju jemanja zdravila.

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih kompleksnih mehanizmov.

Interakcije z zdravili

Možne medsebojne reakcije pri kombiniranju paroksetina z drugimi zdravili:

• Litij, fentanil, zdravila iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI), tramadol, triptani, L-triptofan - lahko se pojavi serotoninski sindrom;
• Zaviralci encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil - presnova in farmakokinetika paroksetina se lahko spremenita;
• Fosamprenavir in ritonavir - raven paroksetina v krvni plazmi se znatno zmanjša;
• Prociklidin - njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča;
• Metoprolol, nekaj antiaritmična zdravila razreda 1 C (npr. flekainid in propafenon), atomoksetin, risperidon, fenotiazinski nevroleptiki (tioridazin in perfenazin), triciklični antidepresivi (dezipramin, imipramin, nortriptilin, amitriptilin) ​​- možno povečanje plazemskih koncentracij teh zdravil (zaradi zaviranja jetrni encim CYP2D6 s paroksetinom);
• Natrijev valproat, fenitoin, karbamazepin ( antikonvulzivi) – pri bolnikih z epilepsijo ni sprememb v njihovi farmakokinetiki in farmakodinamiki;
• Tamoksifen – njegova učinkovitost se lahko zmanjša.

Glede na klinične študije sta farmakokinetika in absorpcija paroksetina praktično neodvisni (tj. Spreminjanje odmerka ni potrebno) od propranolola, digoksina, antacidov, etanola in hrane. Čeprav paroksetin ne poveča negativnih učinkov alkohola na psihomotorične funkcije, njuno sočasno jemanje ni priporočljivo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 °C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti – 3 leta.

V tem članku najdete navodila za uporabo zdravilni izdelek Paxil. Predstavljene so povratne informacije obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Paxil v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti so bili opaženi in neželeni učinki, ki ga proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi zdravila Paxil v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje depresije in fobij pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in interakcija zdravila z alkoholom.

Paxil- je močan in selektivni zaviralec Ponovni privzem 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Splošno sprejeto je, da sta njegova antidepresivna aktivnost in učinkovitost pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne (OCD) in panične motnje posledica specifičnega zaviranja ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih.

Na svoj način kemijska struktura Paroksetin (aktivna učinkovina zdravila Paxil) se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih in drugih znanih antidepresivov.

Paroksetin ima šibko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje in študije na živalih so pokazale, da ima le šibke antiholinergične lastnosti.

V skladu s selektivnim delovanjem paroksetina so študije pokazale, da ima za razliko od tricikličnih antidepresivov šibko afiniteto za alfa1-, alfa2- in beta-adrenergične receptorje ter dopaminske (D2), 5-HT1-podobne, 5HT2- in histaminske (H1) receptorje. To pomanjkanje interakcij s postsinaptičnimi receptorji potrjujejo rezultati študij, ki so pokazale, da paroksetin nima sposobnosti zaviranja centralnega živčnega sistema in povzročanja arterijske hipotenzije.

Farmakodinamični učinki

Paxil ne moti psihomotoričnih funkcij in ne krepi zaviralnih učinkov etanola (alkohola) na centralni živčni sistem.

Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina tudi paroksetin povzroča simptome čezmerne stimulacije receptorjev 5-HT, če ga dajemo živalim, ki so predhodno prejemale zaviralce MAO ali triptofan. Vedenjske študije in študije EEG so pokazale, da ima paroksetin šibke aktivacijske učinke pri odmerkih, večjih od tistih, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Njegove aktivacijske lastnosti po naravi niso "podobne amfetaminu".

Študije na živalih so pokazale, da paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem.

Pri zdravih posameznikih paroksetin ne povzroča kliničnih pomembne spremembe BP, srčni utrip in EKG.

Študije so pokazale, da ima Paxil za razliko od antidepresivov, ki zavirajo ponovni privzem norepinefrina, veliko manjšo sposobnost zaviranja antihipertenzivnih učinkov gvanetidina.

Spojina

Paroksetin hidroklorid hemihidrat (paroksetin) + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se Paxil dobro absorbira in je podvržen presnovi prvega prehoda. Zaradi presnove prvega prehoda pride v sistemski krvni obtok manj paroksetina, kot se ga absorbira iz prebavil. Ker se količina paroksetina v telesu poveča z enim velikim odmerkom ali z večkratnimi odmerki običajnih odmerkih Pride do delne nasičenosti presnovne poti prvega prehoda in plazemski očistek paroksetina se zmanjša. Posledica tega je nesorazmerno povečanje koncentracije paroksetina v plazmi. Zato njegovi farmakokinetični parametri niso stabilni, kar ima za posledico nelinearno kinetiko. Vendar je treba opozoriti, da je nelinearnost običajno šibko izražena in jo opazimo le pri tistih bolnikih, katerih koncentracije v plazmi so dosežene ob jemanju majhnih odmerkov zdravila. nizke ravni paroksetin. Plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene 7-14 dni po začetku zdravljenja s paroksetinom. njegovi farmakokinetični parametri bodo med dolgotrajnim zdravljenjem verjetno ostali nespremenjeni.

Paroksetin je široko porazdeljen v tkivih in farmakokinetični izračuni kažejo, da le 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu, ostane v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah je približno 95 % paroksetina v plazmi vezanega na beljakovine.

Ugotovljeno je bilo, da paroksetin v majhnih količinah prodre v materino mleko žensk, pa tudi v zarodke in plodove laboratorijskih živali.

Glavni presnovki paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije, ki se zlahka izločijo iz telesa. Glede na relativno pomanjkanje farmakološke aktivnosti teh presnovkov lahko trdimo, da ne vplivajo na terapevtske učinke paroksetina.

Presnova ne zmanjša sposobnosti paroksetina za selektivno zaviranje ponovnega privzema serotonina.

Manj kot 2 % zaužitega odmerka se izloči z urinom v obliki nespremenjenega paroksetina, medtem ko izločanje presnovkov doseže 64 % odmerka. Približno 36 % odmerka se izloči z blatom, verjetno z žolčem; fekalno izločanje nespremenjenega paroksetina je manj kot 1 % odmerka. Tako se paroksetin skoraj v celoti izloči s presnovo.

Izločanje presnovkov je dvofazno: na začetku je posledica presnove prvega prehoda, nato pa je nadzorovano s sistemskim izločanjem paroksetina.

Indikacije

• depresija (vse vrste, vključno z reaktivno in hudo depresijo, pa tudi depresijo, ki jo spremlja anksioznost);
• ponavljajoča se depresivna motnja;
• obsesivno-kompulzivna motnja;
• panična motnja;
• agorafobija;
• socialna fobija;
• generalizirana anksiozna motnja;
• posttravmatska stresna motnja.

Obrazci za sprostitev

Filmsko obložene tablete 20 mg.

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

depresija

Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg na dan. Če je potrebno, se lahko dnevni odmerek glede na terapevtski učinek tedensko poveča za 10 mg na dan do največji odmerek 50 mg na dan. Kot pri vsakem zdravljenju z antidepresivi je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagoditi odmerek paroksetina 2-3 tedne po začetku zdravljenja in nato glede na klinične indikacije.

Za lajšanje depresivnih simptomov in preprečevanje recidivov je potrebno vzdrževati ustrezno trajanje blažilne in vzdrževalne terapije. To obdobje lahko traja več mesecev.

Obsesivno-kompulzivna motnja

Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Zdravljenje se začne z odmerkom 20 mg na dan, ki se lahko tedensko poveča za 10 mg na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 60 mg na dan. Potrebno je vzdrževati ustrezno trajanje terapije (več mesecev ali več).

Panična motnja

Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Zdravljenje bolnikov je treba začeti z odmerkom 10 mg na dan in tedensko povečevati odmerek za 10 mg na dan, pri čemer se osredotočamo na klinični učinek. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 60 mg na dan. Priporočljiv je nizek začetni odmerek, da se čim bolj zmanjša možno povečanje simptomov panične motnje, ki se lahko pojavi ob začetku zdravljenja s katerimkoli antidepresivom. Upoštevati je treba ustrezno trajanje zdravljenja (več mesecev ali več).

Generalizirana anksiozna motnja

Posttravmatska stresna motnja

Odvzem zdravila Paxil

Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih se je treba izogibati nenadni ukinitvi paroksetina.

Lahko se priporoči naslednji režim odtegnitve: zmanjšanje dnevni odmerek za 10 mg na teden; po doseženem odmerku 20 mg na dan. bolniki nadaljujejo z jemanjem tega odmerka 1 teden in šele po tem se zdravilo popolnoma ukine. Če se med zmanjševanjem odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati s predhodno predpisanim odmerkom. Kasneje lahko zdravnik še naprej znižuje odmerek, vendar počasneje.

Izbrane skupine bolnikov

Plazemske koncentracije paroksetina so lahko povišane pri starejših bolnikih, vendar je razpon plazemskih koncentracij paroksetina podoben tistim pri mlajših bolnikih. Pri tej kategoriji bolnikov je treba zdravljenje začeti z odmerkom, priporočenim za odrasle, ki se lahko poveča na 40 mg na dan.

Plazemske koncentracije paroksetina so povečane pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Takim bolnikom je treba predpisati odmerke zdravila, ki so na spodnji meji razpona terapevtskih odmerkov.

Uporaba zdravila Paxil pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let) je kontraindicirana.

Stranski učinek

• nenormalne krvavitve, predvsem krvavitve v kožo in sluznico (najpogosteje modrice);
• trombocitopenija;
• alergijske reakcije (vključno z urtikarijo in angioedemom);
• sindrom oslabljenega izločanja antidiuretičnega hormona;
• zmanjšan apetit;
• povišana raven holesterola;
• zaspanost;
• nespečnost;
• nenavadne sanje (vključno z nočnimi morami);
• zmedenost;
• halucinacije;
• manične reakcije;
• omotica;
• tremor;
• glavobol;
• konvulzije;
• serotoninski sindrom (simptomi lahko vključujejo vznemirjenost, zmedenost, čezmerno znojenje, halucinacije, hiperrefleksijo, mioklonus, tahikardijo s tresenjem in tremor);
• zamegljen vid;
• akutni glavkom;
• sinusna tahikardija;
• posturalna hipotenzija;
• zehanje;
• slabost, bruhanje;
• zaprtje;
• driska;
• suha usta;
• krvavitev iz prebavil;
• hepatitis;
• potenje;
• kožni izpuščaji;
• fotosenzitivne reakcije;
• težka kožne reakcije(vključno z polimorfni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza);
• zadrževanje urina;
• urinska inkontinenca;
• spolna disfunkcija;
• hiperprolaktinemija/galaktoreja;
• astenija;
• povečanje telesne mase;
• periferni edem.

Kontraindikacije

• kombinirana uporaba zdravila Paxil z zaviralci MAO in metilen modrim. Paroksetina se ne sme uporabljati sočasno z zaviralci MAO ali v 2 tednih po njihovi prekinitvi. Zaviralcev MAO se ne sme predpisati v 2 tednih po koncu zdravljenja s paroksetinom;
• kombinirana uporaba s tioridazinom. Paroksetina se ne sme dajati v kombinaciji s tioridazinom, ker lahko tako kot druga zdravila, ki zavirajo aktivnost jetrnega encima CYP450 2D6, paroksetin poveča plazemske koncentracije tioridazina, kar lahko povzroči podaljšanje intervala QT in s tem povezano torsade de pointes ) in nenadno smrt;
• kombinirana uporaba s pimozidom;
• uporaba pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Kontrolirana klinična preskušanja paroksetina pri zdravljenju depresije pri otrocih in mladostnikih niso dokazala njegove učinkovitosti, zato zdravilo ni indicirano za zdravljenje te starostne skupine. Varnosti in učinkovitosti paroksetina pri bolnikih, mlajših od starostna kategorija(mlajši od 7 let);
• preobčutljivost za paroksetin in druge sestavine zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študije na živalih niso pokazale teratogenega ali selektivnega embriotoksičnega delovanja zdravila Paxil.

Nedavne epidemiološke študije izidov nosečnosti pri jemanju antidepresivov v prvem trimesečju so pokazale povečano tveganje za prirojene anomalije, zlasti srčno-žilnega sistema (na primer okvare prekatov in srca). interatrijski septum), povezane s paroksetinom. Podatki kažejo, da je pojavnost srčno-žilnih okvar pri uporabi paroksetina med nosečnostjo približno 1/50, medtem ko je pričakovana pojavnost tovrstnih okvar v splošni populaciji približno 1/100 novorojenčkov. Pri predpisovanju paroksetina upoštevajte možnost alternativno zdravljenje pri nosečnicah in ženskah, ki načrtujejo nosečnost. Obstajajo poročila o prezgodnjem porodu pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin ali druga zdravila iz skupine SSRI, vendar ni vzročne povezave med temi zdravili in prezgodnji porod ni nameščen. Paroksetina se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če možna korist odtehta možno tveganje. Treba je skrbno spremljati zdravje tistih novorojenčkov, katerih matere so jemale paroksetin v pozni nosečnosti, saj obstajajo poročila o zapletih pri novorojenčkih, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni paroksetinu ali drugim zdravilom iz skupine SSRI. Treba pa je opozoriti, da v v tem primeru vzročno-posledična povezava med omenjenimi zapleti tem zdravljenje z zdravili ni nameščen. Klinični zapleti, o katerih so poročali, so vključevali: dihalno stisko, cianozo, apnejo, epileptične napade, temperaturno nestabilnost, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemijo, arterijska hipertenzija, hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, tresenje, živčna razdražljivost, razdražljivost, letargija, stalen jok in zaspanost. V nekaterih poročilih so bili simptomi opisani kot neonatalne manifestacije odtegnitvenega sindroma. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po porodu ali kmalu po (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей pljučna hipertenzija novorojenčki. Povečano tveganje, opaženo pri otrocih, rojenih materam, ki so jemale SSRI v pozni nosečnosti, je 4- do 5-krat večje kot pri splošni populaciji (1-2 na 1000 nosečnosti).

Manjše količine zdravila Paxil prehajajo v materino mleko. Vendar pa paroksetina ne smete jemati med dojenje razen v primerih, ko njegove koristi za mater odtehtajo možna tveganja za otroka.

Plodnost

SSRI (vključno s paroksetinom) lahko vplivajo na kakovost semenske tekočine. Ta učinek je reverzibilen po prenehanju jemanja zdravila. Spremembe v lastnostih sperme lahko poslabšajo plodnost.

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje začeti z odmerkom za odrasle, nato pa se lahko odmerek poveča na 40 mg na dan.

Uporaba pri otrocih

Zdravljenje z antidepresivi pri otrocih in mladostnikih s hudo depresivno motnjo in drugo duševna bolezen, je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli in samomorilno vedenje.

IN klinična preskušanja neželeni dogodki, povezani s samomorilnostjo (samomorilni poskusi in samomorilne misli) in sovražnostjo (predvsem agresija, deviantno vedenje in jezo) pogosteje opazili pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali paroksetin, kot pri bolnikih v tej starostni skupini, ki so prejemali placebo. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede vpliva zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.

Posebna navodila

Klinično poslabšanje in tveganje za samomor pri odraslih

Mladi bolniki, zlasti tisti s hudo depresivno motnjo, so lahko dovzetni za povečano tveganje pojav samomorilnega vedenja med zdravljenjem s paroksetinom. Analiza s placebom nadzorovanih študij pri odraslih z duševnimi boleznimi kaže povečanje incidence samomorilnega vedenja pri mladih bolnikih (starih od 18 do 24 let) med jemanjem paroksetina v primerjavi s skupino s placebom (2,19 % do 0,92 %), čeprav ta razlika se ne šteje za statistično značilno. Pri starejših bolnikih starostne skupine(od 25 do 64 let in nad 65 let) niso opazili povečanja pogostnosti samomorilnega vedenja. Pri odraslih vseh starostnih skupin, ki trpijo za veliko depresivno motnjo, je prišlo do statistično pomembnega znatno povečanje primerov samomorilnega vedenja med zdravljenjem s paroksetinom v primerjavi s skupino s placebom (pogostnost poskusov samomora: 0,32 % do 0,05 %). Vendar so o večini teh primerov med jemanjem paroksetina (8 od 11) poročali pri mladih bolnikih, starih od 18 do 30 let. Podatki, pridobljeni s študijo bolnikov z veliko depresivno motnjo, lahko kažejo na povečanje incidence samomorilnega vedenja pri bolnikih, mlajših od 24 let, ki trpijo zaradi različnih duševnih motenj. Pri bolnikih z depresijo se lahko pojavijo poslabšanje simptomov motnje in/ali pojav samomorilnih misli in vedenja (samomorilnost) ne glede na to, ali prejemajo antidepresive. To tveganje traja, dokler ni dosežena pomembna remisija. Bolnikovo stanje se morda ne izboljša v prvih tednih zdravljenja ali dlje, zato je treba bolnika skrbno spremljati, da bi pravočasno odkrili klinično poslabšanje in samomorilnost, zlasti na začetku zdravljenja, pa tudi v obdobjih spreminjanja odmerka. , ne glede na to, ali jih povečate ali zmanjšate. Klinične izkušnje uporaba vseh antidepresivov kaže, da se lahko tveganje za samomor poveča za zgodnje faze okrevanje.

Tudi druge duševne motnje, za katere se uporablja paroksetin, so lahko povezane s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega lahko te motnje predstavljajo komorbidna stanja, ki spremljajo veliko depresivna motnja. Zato pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo zaradi drugih duševne motnje, je treba upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju hude depresivne motnje.

Bolniki z največjim tveganjem za samomorilne misli ali poskuse samomora so tisti s samomorilnim vedenjem ali samomorilnimi mislimi v anamnezi, mladi bolniki in bolniki s hudimi samomorilnimi mislimi pred zdravljenjem, zato je vsem treba dati posebna pozornost med zdravljenjem. Bolnike (in tiste, ki zanje skrbijo) je treba opozoriti, naj ves čas zdravljenja spremljajo morebitno poslabšanje svojega stanja in/ali pojav samomorilnih misli/samomorilnega vedenja ali misli na samopoškodovanje, zlasti na začetku zdravljenja, med spremembami. v odmerku zdravila (povečanje in zmanjšanje). Če se pojavijo ti simptomi, morate takoj poiskati zdravniško pomoč.

Ne smemo pozabiti, da so lahko simptomi, kot so vznemirjenost, akatizija ali manija, povezani z osnovno boleznijo ali pa so posledica uporabljene terapije. Če se pojavijo simptomi kliničnega poslabšanja (vključno z novimi simptomi) in/ali samomorilne misli/vedenje, še posebej, če se pojavijo nenadoma, če se poslabšajo ali če niso bili del bolnikovega predhodnega kompleksa simptomov, je treba ponovno razmisliti o režimu zdravljenja. do odvzema zdravila.

Akatizija

Občasno zdravljenje s paroksetinom ali drugim zdravilom iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) spremlja pojav akatizije, ki se kaže z občutkom notranjega nemira in psihomotorične vznemirjenosti, ko bolnik ne more mirno sedeti ali stati; Z akatizijo bolnik običajno doživi subjektivno nelagodje. Verjetnost za pojav akatizije je največja v prvih nekaj tednih zdravljenja.

Serotoninski sindrom/nevroleptični maligni sindrom

V redkih primerih se lahko med zdravljenjem s paroksetinom pojavi serotoninski sindrom ali simptomi, podobni nevroleptičnemu malignemu sindromu, zlasti če se paroksetin uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki. Ti sindromi so potencialno smrtno nevarni, zato je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti, če se pojavijo (zanje so značilne skupine simptomov, kot so hipertermija, rigidnost mišic, mioklonus, avtonomne motnje ob morebitnih hitrih spremembah vitalnih znakov, spremembah duševno stanje vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, skrajno vznemirjenostjo, ki napreduje v delirij in komo), in začeti podporno nego simptomatsko zdravljenje. Paroksetina se ne sme predpisovati v kombinaciji s prekurzorji serotonina (kot sta L-triptofan, oksitriptan) zaradi tveganja za razvoj serotonergičnega sindroma.

Manija in bipolarna motnja

Lahko pride do velike depresivne epizode začetna manifestacija bipolarna motnja. Splošno sprejeto je (čeprav ni bilo dokazano v nadzorovanih kliničnih preskušanjih), da lahko zdravljenje takšne epizode samo z antidepresivom poveča verjetnost pospešenega razvoja mešane/manične epizode pri bolnikih s tveganjem za bipolarno motnjo. Pred začetkom zdravljenja z antidepresivi je treba opraviti skrbno presejanje, da se oceni bolnikovo tveganje za bipolarno motnjo; Takšen pregled mora vključevati podrobno psihiatrično anamnezo, vključno z družinsko anamnezo samomora, bipolarne motnje in depresije. Paroksetin ni registriran za zdravljenje depresivnih epizod pri bipolarni motnji. Pri bolnikih z anamnezo manije je treba paroksetin uporabljati previdno.

zaviralci MAO

Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno ne prej kot 2 tedna po prenehanju zdravljenja z zaviralci MAO; Odmerek paroksetina je treba povečevati postopoma, dokler ni dosežen optimalen terapevtski učinek.

Okvarjeno delovanje ledvic ali jeter

Epilepsija

Tako kot druge antidepresive je treba tudi paroksetin pri bolnikih z epilepsijo uporabljati previdno.

epileptični napadi

Incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, ki jemljejo paroksetin, je manjša od 0,1 %. Če se pojavi epileptični napad, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.

Elektrokonvulzivna terapija

Izkušenj je le malo sočasna uporaba paroksetin in elektrokonvulzivna terapija.

glavkom

Tako kot druga zdravila iz skupine SSRI tudi paroksetin povzroča midriazo in ga je treba pri bolnikih z glavkomom zaprtega zakotja uporabljati previdno.

hiponatremija

Pri zdravljenju s paroksetinom se hiponatriemija pojavi redko in predvsem pri starejših bolnikih in se izravna po prekinitvi jemanja paroksetina.

krvavitev

Krvavitve v kožo in sluznice (vključno krvavitev iz prebavil) pri bolnikih, ki jemljejo paroksetin. Zato je treba paroksetin uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitve, pri bolnikih z znano nagnjenostjo h krvavitvam in pri bolnikih z boleznimi, ki povzročajo nagnjenost h krvavitvam.

Srčne bolezni

Pri zdravljenju bolnikov s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.

Simptomi, ki se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri odraslih

V kliničnih preskušanjih pri odraslih je bila incidenca neželenih učinkov ob prekinitvi jemanja paroksetina 30 %, medtem ko je bila incidenca neželenih učinkov v skupini s placebom 20 %.

Opisani so bili odtegnitveni simptomi, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo, občutkom šoka). električni udar in tinitus), motnje spanja (vključno žive sanje), vznemirjenost ali tesnoba, slabost, tresenje, zmedenost, znojenje, glavoboli in driska. Ti simptomi so običajno blagi ali zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi. Običajno se pojavijo v prvih nekaj dneh po prenehanju jemanja zdravila, v redkih primerih pa se pojavijo pri bolnikih, ki so pomotoma izpustili samo en odmerek. Običajno ti simptomi minejo spontano in izginejo v 2 tednih, pri nekaterih bolnikih pa lahko trajajo veliko dlje (2-3 mesece ali več). Priporočljivo je, da odmerek paroksetina postopoma znižujete v nekaj tednih ali mesecih, preden ga popolnoma opustite, odvisno od potreb posameznega bolnika.

Pojav odtegnitvenih simptomov ne pomeni, da je zdravilo zlorabljeno ali zasvojenost, kot je to pri narkotikih in psihotropnih substancah.

Simptomi, ki se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri otrocih in mladostnikih

V kliničnih študijah pri otrocih in mladostnikih je bila incidenca neželenih učinkov ob prekinitvi jemanja paroksetina 32 %, medtem ko je bila incidenca neželenih učinkov v skupini s placebom 24 %.

Odtegnitveni simptomi paroksetina ( čustvena labilnost, vklj. Samomorilne misli, poskusi samomora, spremembe razpoloženja in solzljivost, pa tudi živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu) so bili zabeleženi pri 2% bolnikov med zmanjšanjem odmerka paroksetina ali po njegovi popolni prekinitvi in ​​so se pojavili 2-krat pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo. .

Zlomi kosti

Na podlagi rezultatov epidemioloških študij tveganja za zlome kosti je bila ugotovljena povezava med zlomi kosti in uporabo antidepresivov, vključno s skupino SSRI. Tveganje so opazili med zdravljenjem z antidepresivi in ​​je bilo največje na začetku zdravljenja. Pri predpisovanju paroksetina je treba upoštevati možnost zlomov kosti.

tamoksifen

Nekatere študije so pokazale, da se učinkovitost tamoksifena, merjena kot razmerje med ponovitvijo raka dojke in umrljivostjo, zmanjša pri sočasni uporabi s Paxilom zaradi ireverzibilnega zaviranja CYP2D6. Tveganje se lahko poveča s sočasno uporabo v daljšem časovnem obdobju. Pri zdravljenju ali preprečevanju raka dojke je treba razmisliti o uporabi alternativnih antidepresivov, ki ne vplivajo na CYP2D6 ali imajo manjši učinek.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Klinične izkušnje s paroksetinom kažejo, da ne poslabša kognitivnih in psihomotoričnih funkcij. Vendar morajo biti bolniki, tako kot pri zdravljenju z drugimi psihotropnimi zdravili, še posebej previdni pri vožnji avtomobila in upravljanju strojev.

Čeprav paroksetin ne poveča negativen vpliv alkohola na psihomotorične funkcije, sočasna uporaba paroksetina in alkohola ni priporočljiva.

Interakcije z zdravili

Serotoninergična zdravila

Uporaba paroksetina, tako kot drugih zdravil iz skupine SSRI, sočasno s serotonergičnimi zdravili (vključno z L-triptofanom, triptani, tramadolom, zdravili iz skupine SSRI, fentanilom, litijem in zeliščna zdravila ki vsebuje šentjanževko) lahko povzroči učinke, povezane s 5-HT (serotoninski sindrom). Uporaba paroksetina z zaviralci MAO (vključno z linezolidom, antibiotikom, ki se spremeni v neselektivni zaviralec MAO) je kontraindicirana.

Pimozid

V študiji kombinirane uporabe paroksetina in pimozida v majhnih odmerkih (2 mg enkrat) so poročali o povečanju ravni pimozida. To dejstvo pojasnil znana lastnina paroksetin zavira sistem CYP2D6. Zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in njegove znane sposobnosti podaljšanja intervala QT, skupna uporaba pimozid in paroksetin sta kontraindicirana. Pri uporabi teh zdravil v kombinaciji s paroksetinom je potrebna previdnost in skrbno klinično spremljanje.

Encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil

Presnova in farmakokinetika paroksetina se lahko spremenita z indukcijo ali inhibicijo encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila.

Pri sočasni uporabi paroksetina z zaviralcem encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila, je treba oceniti primernost uporabe odmerka paroksetina, ki je na spodnji meji razpona terapevtskih odmerkov. Začetnega odmerka paroksetina ni treba prilagoditi, če se uporablja sočasno z zdravilom, ki je znani induktor encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila(npr. karbamazenin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Vsako kasnejšo prilagoditev odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegove klinične učinke (prenašanje in učinkovitost).

Fosamprenavir/ritonavir

Sočasna uporaba fosamprenavirja/ritonavirja in zdravila Paxil je povzročila značilno zmanjšanje koncentracije paroksetina v plazmi.

Vsako kasnejšo prilagoditev odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegove klinične učinke (prenašanje in učinkovitost).

Prociklidin

Dnevno jemanje paroksetina pomembno poveča plazemske koncentracije prociklidina. Če se pojavijo antiholinergični učinki, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.

Antikonvulzivi: karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat.

Sočasna uporaba paroksetina in teh zdravil ne vpliva na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko pri bolnikih z epilepsijo.

Sposobnost paroksetina, da zavira encim CYP2D6

Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi zdravili SSRI, paroksetin deluje depresivno jetrni encim CYP2D6, ki spada v sistem citokroma P450. Zaviranje encima CYP2D6 lahko povzroči zvišanje plazemskih koncentracij sočasno uporabljenih zdravil, ki se presnavljajo s tem encimom. Ta zdravila vključujejo triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin in dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin in tioridazin), risperidon, atomoksetin, nekatere antiaritmike razreda 1 C (npr. propafenon in flekainid) in metoprolol.

Uporaba paroksetina, ki zavira sistem CYP2D6, lahko privede do zmanjšanja koncentracije njegovega aktivnega presnovka, endoksifena, v krvni plazmi in posledično do zmanjšanja učinkovitosti tamoksifena.

Klinične študije so pokazale, da sta absorpcija in farmakokinetika paroksetina neodvisni ali praktično neodvisni (tj. obstoječa odvisnost ne zahteva spreminjanja odmerka) od hrane, antacidov, digoksina, propranolola, alkohola (paroksetin ne poveča negativnega učinka etanola na psihomotorične Vendar pa ni priporočljivo sočasno jemati paroksetina in alkohola).

Analogi zdravila Paxil

Strukturni analogi po učinkovina:

• Adepress;
• aktaparoksetin;
• Apo paroksetin;
• paroksetin;
• Plizil;
• reksetin;
• Sirestill.

Analogi farmakološka skupina(antidepresivi):

• Adepress;
• Azafen;
• Azona;
• Alventa;
• Amizol;
• Amixid;
• Amirol;
• amitriptilin;
• Velaksin;
• Velafax;
• venlafaksin;
• Heptor;
• Heptral;
• Dapfix;
• Deprex;
• Deprenon;
• Deprim;
• doksepin;
• duloksetin;
• Zoloft;
• Ixel;
• Calixta;
• Clominal;
• klomipramin;
• koaksil;
• Življenje 600;
• Življenje 900;
• Lenuxin;
• Lerivon;
• Miansan;
• Miracitol;
• Mirzaten;
• Mirtalan;
• Negrustin;
• Neuroplant;
• Noxibel;
• Oprah;
• pirazidol;
• Prodep;
• Prozac;
• Profluzak;
• Remeron;
• sedopram;
• Stimuloton;
• Triptizol;
• Umorap;
• Fevarin;
• fluoksetin;
• Framex;
• fluoroacizin;
• Cipraleks;
• Cipramil;
• Citalopram;
• Elivel;
• Efevelon;
• Efevelon retard.

Če za zdravilno učinkovino ni analogov zdravila, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.

ime:

Paxil

Farmakološki
akcija:

Antidepresiv, selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina.
Ima biciklično strukturo, ki se razlikuje od strukture drugih znanih antidepresivov.
Deluje antidepresivno in anksiolitično z dokaj izrazitim stimulativnim (aktivacijskim) učinkom.
Antidepresivni (timoanaleptični) učinek je povezan s sposobnostjo paroksetina, da selektivno blokira ponovni privzem serotonina s presinaptično membrano, kar povzroči povečanje prostega deleža tega nevrotransmiterja v sinaptični špranji in povečanje njegove aktivnosti v centralnem živčnem sistemu. sistem.
Učinek na m-holinergične receptorje, α- in β-adrenergične receptorje je nepomemben, kar določa izjemno šibko resnost ustreznih neželenih učinkov.

Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se paroksetin dobro absorbira iz prebavil.
Uživanje ne vpliva na absorpcijo. Css se vzpostavi 7-14 dni od začetka terapije.
Glavni metaboliti paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije.
Zaradi nizke farmakološke aktivnosti metabolitov je njihov učinek na terapevtska učinkovitost malo verjetno.
T1/2 je v povprečju 16-24 ur. Manj kot 2 % se izloči v nespremenjeni obliki z urinom, ostalo v obliki presnovkov z urinom (64 %) ali z žolčem.
Izločanje paroksetina je dvofazno.
Dolgo časa neprekinjen sprejem farmakokinetični parametri se ne spremenijo.

Indikacije za
aplikacija:

Odrasli:
- depresija. Zdravljenje depresije katere koli vrste, vključno z reaktivno in hudo depresijo, pa tudi depresijo, ki jo spremlja anksioznost. Če je odziv na zdravljenje zadovoljiv, je nadaljevanje zdravljenja učinkovito pri preprečevanju ponovitve depresije;
- obsesivno-kompulzivna motnja. Zdravljenje simptomov in preprečevanje ponovitve obsesivno-kompulzivne motnje;
- panične motnje. Zdravljenje simptomov in preprečevanje ponovitve panične motnje s sočasno agorafobijo ali brez nje;
- socialne fobije/socialne anksiozne motnje. Zdravljenje socialnih fobij/socialnih anksioznih stanj;
- generalizirana anksiozna motnja. Zdravljenje simptomov in preprečevanje ponovitve generalizirane anksiozne motnje;
- posttravmatska stresna motnja. Zdravljenje posttravmatske stresne motnje.

Navodila za uporabo:

Splošna priporočila.
Zdravilo je namenjeno za peroralno uporabo, priporočljivo je jemati enkrat na dan - zjutraj z obroki. Tableto je treba pogoltniti brez žvečenja.
Kot pri vseh drugih antidepresivih je treba odmerek skrbno izbrati individualno v prvih 2-3 tednih zdravljenja in ga nato prilagoditi glede na klinične manifestacije.
Potek zdravljenja mora biti dovolj dolg, da zagotovi odpravo simptomov. Pri zdravljenju depresije lahko to obdobje traja več mesecev, pri obsesivno-kompulzivnih in paničnih motnjah pa še dlje.
Kot pri drugih zdravljenjih duševne motnje, se je treba izogibati nenadni prekinitvi jemanja zdravila.
depresija. Priporočeni odmerek je 20 mg/dan. Nekateri bolniki bodo morda potrebovali povečanje odmerka. To je treba storiti postopoma in povečevati odmerek za 10 mg (največ 50 mg/dan), odvisno od klinična učinkovitost zdravljenje.
Obsesivno-kompulzivna motnja. Priporočeni odmerek je 40 mg/dan. Zdravljenje se začne z odmerkom 20 mg/dan, nato se vsak teden poveča za 10 mg. Pri nekaterih bolnikih se izboljšanje stanja opazi le pri uporabi največjega dnevnega odmerka 60 mg.

Panična motnja. Priporočeni odmerek je 40 mg/dan. Zdravljenje se začne z začetnim odmerkom 10 mg/dan, nato se vsak teden poveča za 10 mg glede na klinični učinek. Pri nekaterih bolnikih se stanje izboljša šele ob uporabi največjega dnevnega odmerka 50 mg. Da bi zmanjšali tveganje za povečane simptome panične motnje, ki se pogosto pojavijo na začetku zdravljenja te bolezni, je priporočljivo začeti zdravljenje z majhnim odmerkom zdravila.
Socialne fobije/socialne anksiozne motnje. Generalizirana anksiozna motnja. Posttravmatska stresna motnja. Pri nekaterih bolnikih se lahko odmerek postopoma poveča za 10 mg/dan, odvisno od kliničnega učinka zdravljenja, do 50 mg/dan. Interval med povečanji odmerka mora biti najmanj 1 teden.

Odvzem zdravila. Kot pri drugih psihotropna zdravila, se je treba izogibati nenadni prekinitvi jemanja zdravila. V kliničnih preskušanjih je bil uporabljen režim postopen umik zdravila, ki je vključevalo zmanjšanje dnevnega odmerka za 10 mg/dan v presledku 1 tedna.
Po doseženem odmerku 20 mg/dan so bolniki jemali zdravilo v tem odmerku še en teden, preden so ga popolnoma prenehali.
Če se med obdobjem zmanjševanja odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo odtegnitveni simptomi, je treba razmisliti o nadaljevanju zdravljenja s prejšnjim odmerkom. Kasneje lahko nadaljujete z zmanjševanjem odmerka zdravila, vendar bolj postopoma.
Starejši bolniki. Zdravljenje se začne z običajnim začetnim odmerkom za odrasle, ki se lahko nato postopoma poveča na 40 mg/dan.
otroci. Paxil ni indiciran za zdravljenje otrok.
Okvara ledvic in jeter. Pri bolnikih s hudo odpoved ledvic(očistek kreatinina -<30 мл/мин) или печеночной недостаточностью отмечают повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует снижать до нижней границы диапазона дозирования.

Stranski učinki:

Med jemanjem zdravila Paxil se lahko pojavijo:
- živčnost, čustvena labilnost, nespečnost;
- glavoboli, migrene;
- zaspanost, astenija;
- tremor, mioklonus, konvulzivne manifestacije;
- poslabšanje depresije, depersonalizacija;
- povečano potenje;
- suha usta;
- anemične manifestacije, limfadenopatija, levkopenija;
- znižan krvni tlak, ortostatska hipotenzija (v redkih primerih);
- pojav hematomov, krvavitev;
- zmanjšan libido;
- spremembe v plodnosti zaradi slabše kakovosti sperme;
- impotenca, motnje ejakulacije;
- motnje uriniranja;
- izguba apetita, motnje blata;
- bruhanje, slabost;
- serotoninski sindrom;
- povečanje telesne teže;
- stagnacija žolča, hepatotoksični učinek;
- sinusitis, rinitis;
- omedlevica;
- otekanje obraza;
- manične motnje, samomorilne misli;
- agresija, sovražnost;
- galaktoreja, hiponatremija;
- akutni glavkom (izjemno redko), okvara vida;
- urtikarija, nespecifični izpuščaj, fotosenzitivnost;
- sinusna tahikardija.
Priprava ni predpisano za otroke zaradi prisotnosti v tej starostni skupini izrazitih stranskih učinkov zdravila Paxil v obliki avtoagresivnega vedenja, povečane depresije in samomorilnih misli pri mladostnikih.

Kontraindikacije:

Bolniki, mlajši od 18 let;
- med dojenjem;
- bolniki, ki se zdravijo z zaviralci MAO, pimozidom, triptofanom, tioridazinom;
- v primeru preobčutljivosti na paroksetin, pomožne snovi zdravila.
Med zdravljenjem s paroksetinom Uživanje alkohola je kontraindicirano.

Otroci in najstniki. Zdravljenje z antidepresivi je povezano s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje in razmišljanje pri otrocih in mladostnikih s hudo depresijo in drugimi duševnimi motnjami. Glede na klinične študije so bili stranski učinki, povezani s samomorilnostjo (poskusi samomora in samomorilne misli) in sovražnostjo (predvsem agresija, nasprotovalno vedenje in razdražljivost), opaženi pogosteje pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih z zdravilom Paxil, v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo. Ni rezultatov proučevanja varnosti zdravila pri otrocih in mladostnikih glede na rast, razvoj, kognitivne in vedenjske značilnosti.
Klinično poslabšanje in tveganje za samomor pri odraslih. Pri mlajših odraslih, zlasti tistih z veliko depresivno motnjo, se lahko med zdravljenjem z zdravilom Paxil poveča tveganje za samomorilno vedenje.
Glede na analizo s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanj, ki so vključevala odrasle bolnike z duševnimi motnjami, je bilo dokazano, da so imeli mladi odrasli (stari 18–24 let) večje tveganje za razvoj samomorilnega vedenja kot bolniki v skupini s placebom (17/776 - 2,19). % v primerjavi s 5/542 - 0,92%), čeprav ta razlika ni statistično pomembna. V skupini starejših bolnikov (25–64 let in nad 65 let) takšnega povečanja tveganja niso zabeležili.

Pri bolnikih s hudimi depresivnimi motnjami in (katere koli starosti), ki so uporabljali zdravilo Paxil, je prišlo do statistično značilnega povečanja pogostosti samomorilnega vedenja v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo (11/3455 - 0,32 % v primerjavi s 1/1978 - 0,05 %, vsi ti primeri so bili poskusi samomora ) . Vendar pa so večino takih poskusov (8 od 11) med zdravljenjem z zdravilom Paxil opazili pri mladih odraslih bolnikih, starih od 18 do 30 let.
Ti podatki o zdravljenju hude depresivne motnje kažejo, da se lahko visoko tveganje za te zaplete, ki so ga ugotovili pri skupini mladih bolnikov z duševnimi motnjami, razširi na bolnike, stare 24 let in več.
Pri bolnikih z depresivnimi motnjami lahko občutijo poslabšanje simptomov depresije in/ali samomorilnega razmišljanja in vedenja (samomorilnost), ne glede na to, ali jemljejo antidepresive ali ne.
To tveganje traja, dokler ne pride do pomembne remisije. Skupna klinična izkušnja z vsemi cikli zdravljenja z antidepresivi je, da se lahko tveganje za samomor poveča v zgodnjih fazah okrevanja.

Druge duševne motnje Paxil je lahko povezan s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje, takšne motnje pa se lahko pojavijo tudi sočasno z veliko depresivno motnjo. Poleg tega so bolniki s samomorilnim vedenjem in nameni v anamnezi, mladi bolniki in bolniki s trdovratnimi samomorilnimi mislimi pred zdravljenjem izpostavljeni povečanemu tveganju za poskuse samomora in samomorilne misli.
Vse bolnike je treba med zdravljenjem skrbno spremljati glede kliničnega poslabšanja (vključno z razvojem novih simptomov) in samomorilnosti, zlasti na začetku zdravljenja ali ob spremembi odmerka (bodisi povečanju bodisi zmanjšanju).
Bolnike (in tiste, ki zanje skrbijo) je treba opozoriti, naj pozorno spremljajo morebitno poslabšanje bolnikovega stanja (vključno z razvojem novih simptomov) in/ali pojav samomorilnih misli/vedenja ali misli o samopoškodovanju ter naj nemudoma poiščejo zdravniško pomoč. pozornosti, če se pojavijo. Treba je razumeti, da je pojav nekaterih simptomov, kot so vznemirjenost, akatizija ali manija, lahko povezan tako s potekom bolezni kot s potekom zdravljenja.
Pri bolnikih s kliničnim poslabšanjem (vključno z razvojem novih simptomov) in/ali pojavom samomorilnih misli/vedenja je treba razmisliti o spremembah zdravljenja, vključno z ukinitvijo zdravila, zlasti če so ti simptomi resni, se pojavijo nenadoma ali niso del bolnikovega prejšnjega konstelacija simptomov.

Akatizija.
Redko je lahko uporaba zdravila Paxil ali drugih selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina povezana z razvojem akatizije, stanja, za katerega je značilen občutek notranjega nemira in psihomotorične vznemirjenosti, kot je nezmožnost mirnega sedenja ali stanja, skupaj s subjektivnim občutkom nelagodje.
Verjetnost, da se to zgodi, je največja v prvih tednih zdravljenja.
Serotoninski/nevroleptični maligni sindrom.
V redkih primerih je lahko zdravljenje z zdravilom Paxil povezano z razvojem serotoninskega sindroma ali simptomov, značilnih za nevroleptični maligni sindrom, zlasti če se uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi in/ali antipsihotičnimi zdravili.
Ker lahko ti sindromi povzročijo življenjsko nevarna stanja, je treba zdravljenje z zdravilom Paxil prekiniti, če se pojavijo takšni pojavi (za katere je značilna kombinacija simptomov, kot so hipertermija, rigidnost, mioklonus, avtonomna nestabilnost z možnimi hitrimi spremembami vitalnih znakov funkcionalnega stanja telesa, spremembe duševnega stanja, vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, hudo vznemirjenostjo s progresivnim delirijem in komo) in predpiše podporno simptomatsko zdravljenje. Zdravila Paxil se ne sme uporabljati v kombinaciji s prekurzorji serotonina (kot sta L-tripofan, oksitriptan) zaradi tveganja za razvoj serotonergičnega sindroma.

Manija in bipolarna motnja. Huda depresivna epizoda je lahko začetna manifestacija bipolarne motnje. Splošno sprejeto je (čeprav ni podprto s podatki nadzorovanih kliničnih preskušanj), da lahko zdravljenje takšnih epizod samo z antidepresivi poveča verjetnost pojava mešanih/maničnih epizod pri bolnikih s povečanim tveganjem za razvoj bipolarne motnje.
Pred začetkom zdravljenja z antidepresivi je treba bolnike natančno oceniti, da se ugotovi morebitno tveganje za razvoj bipolarne motnje.
Takšna ocena mora vključevati podroben pregled bolnikove zdravstvene anamneze, vključno s prisotnostjo poskusov samomora, bipolarne motnje in depresije pri družinskih članih. Upoštevajte, da zdravilo Paxil ni odobreno za zdravljenje depresije pri bipolarni motnji. Tako kot druge antidepresive je treba tudi zdravilo Paxil uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo manije.
tamoksifen. Nekatere študije so pokazale, da se lahko učinkovitost tamoksifena, merjena s tveganjem za ponovitev/smrt raka dojke, zmanjša, če se uporablja sočasno s Paxilom, saj je paroksetin ireverzibilni zaviralec CYP 2D6. To tveganje se poveča s trajanjem kombinirane uporabe. Pri zdravljenju raka dojke s tamoksifenom bolniku predpišejo alternativni antidepresiv brez pomembnega zaviranja CYP2D6 ali brez njega.

Zlomi kosti. V epidemioloških študijah, ki so preučevale tveganje za zlome kosti, so poročali o povezavi z zlomi pri nekaterih antidepresivih, vključno s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina. Tveganje se pojavi med zdravljenjem in je pomembno v začetnih fazah zdravljenja. Pri zdravljenju bolnikov z zdravilom Paxil je treba upoštevati možnost zlomov kosti.
zaviralci MAO. Zdravljenje z zdravilom Paxil je treba začeti previdno, ne prej kot 2 tedna po prenehanju jemanja zaviralcev MAO; odmerek je treba povečevati postopoma, dokler ne dosežemo optimalnega odziva.
Okvara ledvic/jeter. Pri bolnikih s hudo ledvično ali jetrno okvaro je priporočljivo uporabljati previdno.
Sladkorna bolezen. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko zdravljenje z zaviralci ponovnega privzema serotonina spremeni glikemični profil, zato je treba odmerek insulina in/ali peroralnih hipoglikemikov prilagoditi.
Epilepsija. Paxil, tako kot druge antidepresive, je treba pri zdravljenju bolnikov z epilepsijo uporabljati previdno.

epileptični napadi. Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Paxil, je skupna pogostnost napadov<0,1%.
Če se pri bolniku pojavijo krči, je treba uporabo zdravila Paxil prekiniti.
Elektrokonvulzivna terapija. Z uporabo zdravila Paxil v kombinaciji z elektrokonvulzivno terapijo so bile zbrane le omejene klinične izkušnje.
glavkom. Paxil lahko tako kot drugi zaviralci ponovnega privzema serotonina povzroči midriazo, zato ga je treba pri bolnikih z glavkomom zaprtega zakotja uporabljati previdno.
hiponatremija. Včasih so poročali o primerih hiponatremije, predvsem pri starejših ljudeh. Po prenehanju jemanja zdravila Paxil so znaki hiponatriemije večinoma izginili.
krvavitve. Po zdravljenju s Paxilom so odkrili krvavitve na koži in sluznicah (vključno s krvavitvami iz prebavil). Zato je treba zdravilo Paxil uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov, ki sočasno jemljejo zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitev, pa tudi pri bolnikih s pogostimi krvavitvami ali nagnjenostjo k njim.
Srčne bolezni. Pri zdravljenju bolnikov z osnovno boleznijo srca je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.

Simptomi, ki jih opazimo pri odraslih ob prenehanju jemanja zdravila Paxil. Glede na klinične študije so se pri odraslih neželeni učinki ob prenehanju zdravljenja z zdravilom Paxil pojavili pri 30% bolnikov v primerjavi z 20% tistih, ki so jemali placebo. Pojav simptomov med odtegnitvijo droge ni enak situaciji, ko pride do zasvojenosti ali odvisnosti od droge, če jo zlorabljamo.
Poročali so o simptomih, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo, občutkom električnega udara in tinitusom), motnje spanja (vključno z intenzivnimi sanjami), vznemirjenost ali anksioznost, slabost, tremor, krči, povečano znojenje, glavobol, driska. Na splošno so ti simptomi blagi ali zmerni, čeprav so lahko pri nekaterih bolnikih intenzivnejši.
Običajno se pojavijo v prvih nekaj dneh po prenehanju jemanja zdravila, vendar so poročali o posameznih primerih teh simptomov pri bolnikih, ki so pomotoma izpustili odmerek.
Običajno ti simptomi izginejo sami v 2 tednih, čeprav se lahko pri nekaterih bolnikih ta proces podaljša (2-3 mesece ali več). Zato je pri ukinitvi zdravila Paxil priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka v nekaj tednih ali mesecih, odvisno od individualnih značilnosti bolnika.

Simptomi, odkriti pri otrocih in mladostnikih po prenehanju jemanja zdravila Paxil. Glede na klinične študije so se pri otrocih in mladostnikih neželeni učinki ob prenehanju zdravljenja z zdravilom Paxil pojavili pri 32% bolnikov v primerjavi s 24% bolnikov, ki so jemali placebo. Po prenehanju jemanja zdravila Paxil so se pojavili naslednji neželeni učinki (s pogostnostjo vsaj 2 % bolnikov in z 2-krat večjo incidenco v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo): čustvena labilnost (vključno s samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, spremembami razpoloženja in solzenje), živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu.
Plodnost. Nekatere klinične študije so pokazale, da lahko selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, vključno z zdravilom Paxil, vplivajo na kakovost sperme. Menijo, da ti pojavi izginejo po prenehanju zdravljenja. Spremembe kakovosti sperme lahko vplivajo na plodnost nekaterih moških.
otroci. Zdravilo Paxil ni indicirano za zdravljenje otrok.
Na podlagi rezultatov nadzorovanih kliničnih študij učinkovitost ni bila dokazana in ni bilo pridobljenih podpornih podatkov o uporabi zdravila Paxil pri otrocih z depresijo. Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih, mlajših od 7 let, nista bili raziskani.
Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali delu z drugimi mehanizmi.

Izkušnje z uporabo zdravila Paxil v klinični praksi kažejo, da to zdravilo ne vpliva na kognitivne funkcije ali psihomotorične reakcije. Vendar je treba, tako kot pri uporabi drugih psihoaktivnih zdravil, bolnike opozoriti na možno poslabšanje sposobnosti vožnje vozil ali upravljanja drugih strojev med zdravljenjem.
Interakcija z
druga zdravilna

Serotoninergična zdravila z drugimi sredstvi:
Pri uporabi zdravila Paxil s serotonergičnimi zdravili, kot so L-triptofan, triptan, tramadol, drugi zaviralci ponovnega privzema serotonina, litijem, fentanilom in šentjanževko (Hypericum perforatum), je treba biti previden in skrbno spremljati bolnikovo klinično stanje. Kombinirana uporaba paroksetina in zaviralcev MAO (vključno z linezolidom, antibiotikom, ki je reverzibilen, neselektiven zaviralec MAO, in metiltioninijevim kloridom (metilensko modro)) je kontraindicirana.
Pimozid. Glede na študijo o kombinirani uporabi enega samega majhnega odmerka pimozida (2 mg) in paroksetina so zabeležili zvišanje ravni pimozida. To so pojasnili z znanimi zaviralnimi lastnostmi paroksetina za CYP D26. Zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in njegove sposobnosti podaljšanja intervala QT je sočasna uporaba pimozida in paroksetina kontraindicirana.

Encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil. Presnova in farmakokinetični parametri paroksetina se lahko spremenijo zaradi indukcije ali zaviranja encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila.
Pri sočasni uporabi paroksetina z zdravili, ki zavirajo encime, je priporočljivo predpisati najmanjši učinkoviti odmerek. Pri sočasni uporabi z zdravili, ki inducirajo encime (karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin), začetnega odmerka paroksetina ni treba spreminjati. Med nadaljnjim zdravljenjem je treba odmerek spremeniti glede na klinični učinek (prenašanje in učinkovitost).
Fosamprenavir/ritonavir. Kombinirana uporaba fosamprenavirja/ritonavirja s paroksetinom znatno zmanjša koncentracijo paroksetina v plazmi. Med nadaljnjim zdravljenjem je treba odmerek spremeniti glede na klinični učinek (prenašanje in učinkovitost).
Prociklidin. Z vsakodnevno uporabo paroksetina se raven prociklidina v krvni plazmi znatno poveča. Če se pojavijo antiholinergični učinki, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.

Antikonvulzivi. Karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat. Pri uporabi v kombinaciji s temi zdravili niso zaznali vpliva na farmakokinetiko/farmakodinamiko zdravila pri bolnikih z epilepsijo.
Sposobnost paroksetina, da zavira encim CYP2D6. Paxil je tako kot drugi antidepresivi zaviralec ponovnega privzema serotonina in upočasnjuje aktivnost encima CYP2D6 sistema citokroma P450. Zaviranje CYP 2D6 lahko povzroči povečane plazemske koncentracije sočasno uporabljenih zdravil, ki jih presnavlja ta encim. Ta zdravila vključujejo nekatere triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin in dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (npr. perfenazin in tioridazin), risperidon, atomoksetin, nekatere antiaritmike razreda 1C (npr. propafenon in flekainid) in metoprolol.
Tamoksifen ima pomemben aktivni presnovek, endoksifen, ki ga proizvaja CYP 2D6 in je pomembna sestavina učinkovitosti tamoksifena. Ireverzibilna inhibicija CYP 2D6 s paroksetinom vodi do zmanjšanja koncentracije endoksifena v plazmi.
CYP 3A4. V poskusih in vivo kombinirane uporabe zdravila Paxil in terfenadina, substrata za encim CYP 3A4, ko je bila dosežena stalna koncentracija v krvi, ni spremljal učinek zdravila Paxil na farmakokinetiko terfenadina. Podobna študija interakcij in vivo ni pokazala vpliva zdravila na farmakokinetiko alprazolama in obratno. Sočasna uporaba zdravila Paxil in terfenadina, alprozalama in drugih zdravil, ki so substrati za CYP 3A4, morda ni nevarna.
Med kliničnimi študijami je bilo ugotovljeno, da naslednji dejavniki ne vplivajo na absorpcijo ali farmakokinetiko zdravila Paxil (to pomeni, da ne zahtevajo spremembe odmerka): hrana, antacidi, digoksin, propranolol, alkohol.
Paxil ne poveča resnosti duševnih in motoričnih motenj, ki jih povzroča alkohol, vendar pitje alkoholnih pijač med zdravljenjem z zdravilom Paxil ni priporočljivo.

Peroralni antikoagulanti. Pri sočasni uporabi peroralnih antikoagulantov in paroksetina lahko pride do farmakodinamične interakcije, ki povzroči povečanje antikoagulantne aktivnosti in tveganje za krvavitev.
Zato je treba paroksetin bolnikom, ki jemljejo peroralne antikoagulante, predpisovati previdno.
NSAID, acetilsalicilna kislina in antitrombocitna sredstva.
Pri sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil/acetilsalicilne kisline in paroksetina je možna farmakodinamična interakcija, ki lahko povzroči povečano tveganje za krvavitev. S previdnostjo Paroksetin je treba predpisati skupaj z zdravili, ki vplivajo na delovanje trombocitov ali povečajo tveganje za krvavitev.

Nosečnost:

Študije na živalih niso pokazale teratogenega ali embriotoksičnega učinka.
Glede na nedavne študije epidemiološkega spremljanja izidov nosečnosti pri ženskah, ki so jemale antidepresive v prvem trimesečju nosečnosti, so poročali o povečanem tveganju za prirojene razvojne motnje, predvsem kardiovaskularne (na primer defekt atrijskega ali ventrikularnega septuma), povezane z uporabo paroksetina. Ti podatki kažejo, da je tveganje za rojstvo otroka s srčno-žilno okvaro pri ženskah, ki so med nosečnostjo jemale paroksetin, približno 1:50 v primerjavi s pričakovanim tveganjem za takšno okvaro v splošni populaciji, ki je približno 1:100.
Zdravnik mora razmisliti o alternativnih možnostih zdravljenja nosečnice ali ženske, ki namerava zanositi, in predpisati paroksetin le, če pričakovana korist za mater odtehta morebitno tveganje za plod. Če se odločite za prekinitev zdravljenja pri nosečnici, morate za dodatne informacije prebrati ustrezne razdelke navodil za zdravilo, ki opisujejo odmerke in simptome, ki se pojavijo ob prekinitvi zdravljenja s paroksetinom.

Pri ženskah, ki so jemale zdravilo Paxil ali druge selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina, so poročali o prezgodnjih porodih, čeprav vzročna povezava z zdravilom ni bila dokazana.
Novorojenčke je treba pregledati, če je nosečnica v tretjem trimesečju nosečnosti nadaljevala z jemanjem zdravila Paxil, saj obstajajo poročila o zapletih pri novorojenčkih, ko je bila mati v tem obdobju zdravljena z zdravilom Paxil ali drugimi selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, čeprav obstaja vzročna povezava z zdravilo ni bilo ugotovljeno.
Poročali so o naslednjih učinkih: dihalna stiska, cianoza, apneja, konvulzije, temperaturna nihanja, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemija, hipertenzija, hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, tresenje, vznemirjenost, letargija, vztrajen jok in zaspanost. Nekatera poročila opisujejo simptome kot neonatalne manifestacije odtegnitve. V večini primerov se pojavijo takoj ali kmalu (<24 ч) после родов.
Glede na epidemiološke študije je bila uporaba selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (vključno s paroksetinom) pri nosečnicah, zlasti v pozni nosečnosti, povezana s povečanim tveganjem za nastanek dolgotrajne pljučne hipertenzije pri novorojenčkih. Pri ženskah, ki so jemale zaviralce ponovnega privzema serotonina v pozni nosečnosti, se je to tveganje povečalo za 4-5-krat v primerjavi s splošno skupino bolnic (1-2 primera na 1000 nosečnic v splošni skupini bolnic).
Dojenje. Majhna količina zdravila Paxil se izloča v materino mleko.
Ni znakov, da bi zdravilo vplivalo na novorojenčke, ampak Paxil se ne sme uporabljati med dojenjem, razen v primerih, ko pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za otroka.

Preveliko odmerjanje:

simptomi: bruhanje, slabost, astenija ali pretirana vznemirjenost, zaspanost, omotica, konvulzije, zastajanje urina, motnje srčnega ritma, omedlevica, zmedenost, koma, midriaza, spremembe krvnega tlaka, manične reakcije, agresija. Lahko se razvijejo tudi simptomi odpovedi jeter (zlatenica, znaki ciroze, hepatitis). Pri jemanju toksičnih odmerkov zdravila Paxil skupaj s psihotropnimi zdravili, etanolom je možna smrt.
Zdravljenje: indicirano je izpiranje želodca, povzročanje umetnega bruhanja in jemanje adsorbentov. V bolnišničnem okolju je predpisana detoksikacija z intravenskimi zdravili. Potrebno je spremljati vitalne znake bolnika, vzdrževati dihalne funkcije in srčno aktivnost. Specifičnega protistrupa ni.

Oblika izdaje:

Paxil tablete 20 mg, bele filmsko obložene, ovalne, bikonveksne, z vtisnjeno oznako "20" na eni strani in črto na drugi strani, 10, 30 ali 100 kosov.

Pogoji shranjevanja:

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 °.
Prostor za shranjevanje mora biti suh, izven dosega otrok, zaščiten pred svetlobo.
Rok uporabnosti zdravila Paxil je 36 mesecev.

1 tableta zdravila Paxil vsebuje:
- učinkovina: paroksetin hidroklorid hemihidrat - 22,8 mg, kar ustreza vsebnosti paroksetina - 20 mg;
- pomožne snovi Sestavine: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijev karboksiškrob tipa A - 5,95 mg, magnezijev stearat - 3,5 mg.

Paxil je antidepresiv, ki selektivno zmanjša nevronski ponovni privzem 5-hidroksitriptamina. Vpliva na patogenetsko povezavo pri pojavu depresije, odpravlja pomanjkanje serotonina v sinapsah možganskih nevronov.

Zdravilo se lahko uporablja kot samostojno zdravljenje ali kot del kompleksne terapije, ki dopolnjuje druga zdravila. Paxil je predpisan za zdravljenje akutnih stanj in kot vzdrževalno zdravilo med remisijo.

Mehanizem delovanja temelji na sposobnosti zdravila, da selektivno blokira ponovni privzem serotonina (5-hidroksitriptamina /5-HT/) s presinaptično membrano, kar je povezano s povečanjem prostega deleža tega nevrotransmiterja v sinaptični razcep in povečanje serotonergičnega učinka v centralnem živčnem sistemu, ki je odgovoren za razvoj timoanaleptičnega (antidepresivnega) učinka.

Paroksetin ima nizko afiniteto za m-holinergične receptorje (ima šibek antiholinergični učinek), α1-, β2- in β-adrenergične receptorje ter dopaminske (D2), 5-HT1 podobne, 5-HT2 podobne in histaminske receptorje. H1-receptorji.

Paxil je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: bele, bikonveksne, ovalne, z vtisnjeno oznako "20" na eni strani in črtno oznako na drugi strani (10 kosov v pretisnih omotih, 1, 3 ali 10 pretisnih omotov v kartonski škatli). .

1 tableta vsebuje:

• Zdravilna učinkovina: paroksetin - 20 mg (v obliki paroksetinijevega klorida hemihidrata - 22,8 mg);
• Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 317,75 mg; Magnezijev stearat - 3,5 mg; natrijev karboksimetil škrob tipa A - 5,95 mg;
• Lupina: Opadry white - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg; makrogol 400 - 0,6 mg; titanov dioksid - 2,2 mg; polisorbat 80 - 0,1 mg).

Kot kažejo pregledi zdravila Paxil, za razliko od nekaterih drugih antidepresivov (amitriptilin, imipramin) ne povzroča zvišanja krvnega tlaka in nima depresivnega učinka na centralni živčni sistem.

Jemanje zdravila Paxil zjutraj ne vpliva negativno na kakovost ali trajanje spanja. Poleg tega se lahko spanje izboljša, ko zdravljenje deluje. Pri uporabi kratkodelujočih hipnotikov v kombinaciji z antidepresivi ni bilo dodatnih stranskih učinkov.

Indikacije za uporabo

Pri čem pomaga Paxil? Zdravilo je predpisano v naslednjih primerih/stanjih:

• Depresija vseh vrst, vključno z reaktivno depresijo in hudo depresijo, depresijo, ki jo spremlja anksioznost (rezultati študij, v katerih so bolniki prejemali zdravilo 1 leto, kažejo, da je učinkovito pri preprečevanju recidivov depresije);
• Zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) obsesivno-kompulzivne motnje (OKM). Poleg tega je paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitev OCD;
• Zdravljenje panične motnje z in brez agorafobije. Poleg tega je paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitev panične motnje;
• Zdravljenje socialne fobije;
• Zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) generalizirane anksiozne motnje. Poleg tega je zdravilo učinkovito pri preprečevanju ponovitve te motnje;
• Zdravljenje posttravmatske stresne motnje.

Obstajajo dokazi, da je zdravilo učinkovito pri terapiji proti recidivom anksiozno-fobičnih stanj. Pozitivni rezultati zdravljenja so opaženi pri bolnikih, pri katerih se je zdravljenje s standardnimi antidepresivi izkazalo za nezadovoljivo. Paxil je indiciran za bolnike s stresno motnjo v posttravmatskem obdobju. Zdravilo se lahko uporablja dolgo časa, pa tudi za profilaktične namene.

Navodila za uporabo zdravila Paxil in odmerjanje

Tablete Paxil je treba jemati peroralno, brez žvečenja, cele, najbolje zjutraj med obroki.

Za odrasle z depresijo - 20 mg (začetni odmerek). Če je potrebno, je mogoče odmerek postopoma povečati (10 mg enkrat na 7 dni), dokler ne dosežete največjega - 50 mg. Učinkovitost zdravila Paxil je treba oceniti za prilagoditev odmerka po 2-3 tednih zdravljenja. Trajanje tečaja je določeno glede na indikacije (do nekaj mesecev).

Za odrasle s panično motnjo je povprečni terapevtski odmerek 40 mg/dan. Zdravljenje je treba začeti z uporabo zdravila v odmerku 10 mg / dan. Nato odmerek povečujemo za 10 mg na teden, dokler ni dosežen učinek. Če učinkovitost ni zadostna, se lahko odmerek poveča na 60 mg/dan. Zdravilo se uporablja v nizkem začetnem odmerku, da se zmanjša tveganje za poslabšanje simptomov panike, ki se lahko pojavijo v začetni fazi zdravljenja.

OCD - 20 mg (začetni odmerek). Po potrebi je možno postopoma povečati odmerek (10 mg 1-krat na 7 dni) do priporočenega ali največjega (40/60 mg). Trajanje tečaja je več mesecev ali več.

Socialna fobija, generalizirana anksioznost in posttravmatske stresne motnje: 20 mg (začetni odmerek). Če je potrebno, je mogoče odmerek postopoma povečati (10 mg enkrat na 7 dni) na 50 mg.

Za odrasle s posttravmatsko stresno motnjo je povprečni terapevtski odmerek 20 mg/dan. Če klinični učinek ni zadosten, lahko odmerek postopoma povečate za 10 mg na teden do največ 50 mg/dan.

Po končanem zdravljenju, da bi zmanjšali verjetnost odtegnitvenega sindroma, je treba odmerek zdravila postopoma zmanjšati, dokler ne doseže 20 mg - 10 mg na teden. Po 7 dneh lahko zdravilo Paxil popolnoma opustimo. Če se med zmanjševanjem odmerka ali po prenehanju jemanja zdravila pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati zdravljenje s predhodno predpisanim odmerkom in nato odmerek zniževati počasneje.

Starejši bolniki morajo zdravljenje začeti s priporočenim začetnim odmerkom, ki ga je mogoče postopoma povečati na 40 mg na dan. Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) je treba odmerek zdravila zmanjšati na spodnjo mejo odmernega območja.

Kontrolirane klinične študije zdravila Paxil pri zdravljenju depresije pri otrocih in mladostnikih (7–17 let) niso dokazale njegove učinkovitosti, zato zdravilo ni indicirano za zdravljenje te starostne skupine.

Posebna navodila

Paxil lahko povzroči samomorilne misli, agresijo in sovražnost, če ga jemljejo mladostniki, mlajši od 18 let.

Včasih lahko kombinirana uporaba zdravila z drugimi zdravili, ki povečajo koncentracijo serotonina, povzroči razvoj serotoninskega sindroma, ki se kaže z naslednjimi simptomi:

• povišana telesna temperatura;
• pretiran mišični tonus in nehoteno trzanje;
• razdražljivost;
• močno čustveno vzburjenje do "delirium tremens".

Med zdravljenjem s tem zdravilom je potrebna velika previdnost pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti (delo v proizvodnji, vožnja avtomobila).

Stranski učinek

Pri predpisovanju zdravila Paxil so možni naslednji neželeni učinki:

• nastanek hematomov na koži in sluznicah;
• izguba apetita;
• povečana raven holesterola v krvi;
• somnološke motnje (nespečnost in posledična zaspanost, nočne more), čustvena vzburjenost;
• letargija, halucinacije;
• vrtoglavica, glavoboli;
• nehoteno krčenje mišic;
• zamegljen vid, razširjena zenica;
• povečan srčni utrip;
• dispeptični simptomi (slabost, driska ali zaprtje, hiposalivacija);
• zehanje;
• hiperhidroza;
• izpuščaj;
• zmanjšan libido;
• pojav prekomerne teže.

Zdravilo ima tako imenovani odtegnitveni sindrom, ko prenehanje uporabe spremljajo številni neželeni simptomi: omotica, tinitus, parestezija, motnje spanja, hiperhidroza, slabost, tesnoba.

Manifestacije tega kompleksa simptomov ne presegajo razumnih meja in sčasoma vse mine spontano. Vendar je treba dnevni odmerek zdravila Paxil postopoma zmanjševati, ne da bi nenadoma prekinili terapevtski potek.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Paxil so naslednji:

• bruhanje, slabost,
• astenija ali pretirana vznemirjenost,
• zaspanost,
• vrtoglavica,
• konvulzije,
• zastajanje urina,
• motnje srčnega ritma,
• omedlevica in zmedenost,
• koma,
• sprememba krvnega tlaka,
• manične reakcije in agresija.

Lahko se razvijejo tudi simptomi odpovedi jeter (zlatenica, znaki ciroze, hepatitis). Pri jemanju prevelikih odmerkov skupaj s psihotropnimi zdravili in etanolom je možna smrt.

Zdravljenje: indicirano je izpiranje želodca, povzročanje umetnega bruhanja in jemanje adsorbentov. V bolnišničnem okolju je predpisana detoksikacija z intravenskimi zdravili. Potrebno je spremljati vitalne znake bolnika, vzdrževati dihalne funkcije in srčno aktivnost. Specifičnega protistrupa ni.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Paxil je kontraindicirana v naslednjih primerih:

• Sočasna uporaba zaviralcev MAO in obdobje 14 dni po njihovi prekinitvi (zaviralcev MAO ni mogoče predpisati v 14 dneh po koncu zdravljenja s paroksetinom);
• Sočasna uporaba tioridazina;
• Preobčutljivost za paroksetin in druge sestavine zdravila.

Analogi zdravila Paxil, seznam zdravil

Če morate zamenjati Paxil, uporabite analoge po kodi ATX. Seznam zdravil:

1. aktaparoksetin,
2. Adepress,
3. Prosim,
4. paroksetin,
5. reksetin.

Pri izbiri analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo zdravila Paxil, cena in pregledi ne veljajo za zdravila s podobnimi učinki. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne spreminjate zdravila sami.

Povprečna cena tablet Paxil v lekarnah je odvisna od števila tablet v pakiranju. 30 tablet - 717-723 rubljev. 100 tablet - 2157-2165 rubljev.

Zdravilo je treba hraniti v originalni originalni embalaži, v temnem, suhem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi zraka, ki ni višja od +30 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Antidepresiv

Aktivna sestavina

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Filmsko obložene tablete bela, ovalna, bikonveksna, z gravuro "20" na eni strani in zarezo na drugi strani.

Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijev karboksimetil škrob tipa A - 5,95 mg, magnezijev stearat - 3,5 mg.

Sestava filmske lupine: Opadry white YS-1R-7003* - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanov dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 kosov - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
10 kosov - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
10 kosov - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.

* pri pripravi raztopine belega filmskega premaza Opadry se uporablja prečiščena voda, ki jo med sušenjem odstranimo.

Farmakološko delovanje

Mehanizem delovanja

Paroksetin je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT). Splošno sprejeto je, da je njegovo antidepresivno delovanje in učinkovitost pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OCD) in panične motnje posledica specifičnega zaviranja ponovnega privzema 5-HT v možganskih nevronih.

Kemična struktura paroksetina se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih in drugih znanih antidepresivov.

Paroksetin ima nizko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje in študije na živalih so pokazale, da ima le šibke antiholinergične lastnosti.

V skladu s tem selektivnim delovanjem paroksetina so študije in vitro pokazale, da je za razliko od tricikličnih antidepresivov zanj značilna nepomembna afiniteta za α1, α2 in β-adrenergične receptorje, pa tudi za dopamin (D 2), 5- HT 1 - podobno 5-HT 2 in histaminskim (H 1) receptorjem. Pomanjkanje interakcij s postsinaptičnimi receptorji in vitro potrjujejo rezultati študij in vivo, ki kažejo, da paroksetin ne zavira centralnega živčnega sistema in ne povzroča arterijske hipotenzije.

Farmakodinamične lastnosti

Paroksetin ne poslabša psihomotoričnih funkcij in ne okrepi zaviralnih učinkov etanola na centralni živčni sistem.

Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema 5-HT povzroča tudi paroksetin simptome čezmerne stimulacije receptorjev 5-HT, če ga dajemo živalim, ki so predhodno prejemale zaviralce MAO ali triptofan.

V vedenjskih študijah in študijah EEG se je pokazalo, da ima paroksetin šibke aktivacijske učinke pri odmerkih, višjih od tistih, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema 5-HT. Njegove aktivacijske lastnosti po naravi niso podobne amfetaminu.

Študije na živalih so pokazale dobro srčno-žilno prenašanje.

Po uporabi pri zdravih posameznikih paroksetin ne povzroči klinično pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG.

Raziskave so pokazale, da ima paroksetin za razliko od antidepresivov, ki zavirajo ponovni privzem, veliko manjšo sposobnost zaviranja antihipertenzivnih lastnosti gvanetidina.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se paroksetin dobro absorbira in je podvržen presnovi prvega prehoda.

Zaradi presnove prvega prehoda pride v sistemski krvni obtok manj paroksetina, kot se ga absorbira iz prebavil. Ko se količina paroksetina v telesu poveča, pri enkratnem odmerku velikih odmerkov ali pri večkratnih odmerkih običajnih odmerkov, pride do delne nasičenosti presnovne poti prvega prehoda in zmanjša se očistek paroksetina iz telesa. Posledica tega je nesorazmerno povečanje koncentracije paroksetina v plazmi. Zato njegovi farmakokinetični parametri niso stabilni, kar ima za posledico nelinearno kinetiko. Vendar pa je nelinearnost kinetike običajno šibka in jo opazimo le pri tistih bolnikih, ki med jemanjem majhnih odmerkov zdravila dosežejo nizko koncentracijo paroksetina v plazmi. Plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene 7-14 dni po začetku zdravljenja s paroksetinom. Njegovi farmakokinetični parametri bodo med dolgotrajnim zdravljenjem verjetno ostali nespremenjeni.

Distribucija

Paroksetin je široko porazdeljen v tkivih in farmakokinetični izračuni kažejo, da le 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu, ostane v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah je približno 95 % paroksetina v plazmi vezanega na beljakovine.

Med plazemskimi koncentracijami paroksetina in njegovim kliničnim učinkom (tj. neželenimi učinki in učinkovitostjo) niso našli korelacije.

Presnova

Glavni presnovki paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije, ki se zlahka izločijo iz telesa. Zaradi praktično odsotnosti farmakološke aktivnosti teh presnovkov je njihov prispevek k terapevtskim lastnostim paroksetina malo verjeten.

Presnova ne omejuje sposobnosti paroksetina, da selektivno deluje na nevronski ponovni privzem 5-HT.

Odstranitev

Manj kot 2 % danega odmerka paroksetina se izloči nespremenjenega z urinom, medtem ko izločanje presnovkov doseže 64 % odmerka. Približno 36 % odmerka se izloči z blatom, verjetno z žolčem; manj kot 1 % odmerka se nespremenjenega izloči z blatom. Tako se paroksetin zaradi presnove skoraj v celoti izloči.

Izločanje presnovkov je dvofazno: sprva je posledica presnove prvega prehoda, nato pa je nadzorovano s sistemskim izločanjem paroksetina.

T1/2 paroksetina se spreminja, vendar je običajno približno 24 ur.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov

Pri starejših bolnikih ali bolnikih s hudo ledvično ali jetrno okvaro se lahko koncentracija paroksetina v plazmi poveča, vendar je razpon koncentracije paroksetina v plazmi enak kot pri zdravih odraslih.

Indikacije

Zmerne do hude depresivne epizode

Ponavljajoča se depresivna motnja

Rezultati študij, v katerih so bolniki jemali paroksetin do 1 leta, kažejo, da je učinkovit pri preprečevanju ponovitve in ponovnega pojava simptomov depresije.

Obsesivno-kompulzivna motnja

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OKM), vklj. kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo.

V s placebom nadzorovanih študijah se je učinkovitost paroksetina pri zdravljenju OCD ohranila vsaj 1 leto. Poleg tega je paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitve OCD.

Panična motnja

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju panične motnje z agorafobijo in brez nje, vklj. kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo.

Ugotovljeno je bilo, da je pri zdravljenju panične motnje kombinacija paroksetina in kognitivno-vedenjske terapije bistveno učinkovitejša od izolirane uporabe kognitivno-vedenjske terapije.

V s placebom nadzorovanih študijah se je učinkovitost paroksetina pri zdravljenju panične motnje ohranila več kot 1 leto. Poleg tega je paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitev panične motnje.

Socialna fobija

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju socialne fobije, vklj. kot dolgoročno vzdrževalno in preventivno zdravljenje. Stalna učinkovitost paroksetina pri dolgotrajnem zdravljenju socialne fobije je bila dokazana v študiji preprečevanja ponovitve.

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju generalizirane anksiozne motnje, vklj. kot dolgoročno vzdrževalno in preventivno zdravljenje.

Stalna učinkovitost paroksetina pri dolgotrajnem zdravljenju generalizirane anksiozne motnje je bila dokazana v študiji preprečevanja ponovitve bolezni.

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju posttravmatske stresne motnje.

Kontraindikacije

- preobčutljivost za paroksetin in katero koli drugo sestavino zdravila;

- v kombinaciji z zaviralci MAO. V izjemnih primerih (antibiotik, ki je reverzibilni neselektivni zaviralec MAO) se lahko kombinira s paroksetinom, pod pogojem, da sprejemljive alternative zdravljenju z linezolidom niso na voljo in da potencialne koristi uporabe linezolida odtehtajo tveganja serotoninskega sindroma ali nevroleptičnega malignega sindroma. reakcije pri posameznem bolniku. Na voljo mora biti oprema za natančno spremljanje simptomov serotoninskega sindroma in spremljanje krvnega tlaka. Zdravljenje s paroksetinom je dovoljeno:

2 tedna po prekinitvi zdravljenja z ireverzibilnimi MAOI;

Vsaj 24 ur po prenehanju zdravljenja z reverzibilnimi zaviralci MAO (na primer moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilensko modro));

Med prekinitvijo jemanja paroksetina in začetkom zdravljenja s katerim koli zaviralcem MAO mora preteči vsaj 1 teden;

- v kombinaciji z, saj lahko paroksetin, tako kot druga zdravila, ki zavirajo aktivnost jetrnega izoencima CYP2D6, poveča koncentracijo tioridazina v krvni plazmi. To lahko privede do podaljšanja intervala QTc in razvoja s tem povezane torsade de pointes (TdP) in nenadne smrti;

- kombinirana uporaba s pimozidom;

- otroci in mladostniki do 18. leta starosti. Kontrolirana klinična preskušanja paroksetina pri zdravljenju zmernih do hudih depresivnih epizod in ponavljajoče se depresivne motnje pri otrocih in mladostnikih niso dokazala njegove učinkovitosti, zato paroksetin ni indiciran za zdravljenje te starostne skupine. Varnosti in učinkovitosti paroksetina pri mlajših bolnikih (mlajših od 7 let) niso preučevali.

Odmerjanje

Zmerne do hude depresivne epizode in ponavljajoče se depresivne motnje

Priporočeni odmerek je 20 mg/dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča v korakih po 10 mg/dan do največjega odmerka 50 mg/dan, odvisno od kliničnega odziva. Kot pri zdravljenju z drugimi antidepresivi je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila Paxil 2-3 tedne po začetku zdravljenja in nato glede na klinične indikacije.

Bolnike z depresijo je treba zdraviti dovolj dolgo, da dosežejo asimptomatsko stanje. To obdobje lahko traja več mesecev.

Obsesivno-kompulzivna motnja (OKM)

Priporočeni odmerek je 40 mg/dan. Zdravljenje bolnikov je treba začeti z odmerkom 20 mg/dan, ki se lahko tedensko poveča za 10 mg/dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča do največjega odmerka 60 mg/dan.

Bolnike z OCD je treba zdraviti dovolj dolgo, da dosežejo asimptomatsko stanje. To obdobje lahko traja več mesecev.

Panična motnja

Priporočeni odmerek je 40 mg/dan. Zdravljenje bolnikov je treba začeti z odmerkom 10 mg/dan, ki se lahko tedensko poveča za 10 mg/dan, odvisno od kliničnega odziva. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča do največjega odmerka 60 mg/dan.

Bolnike s panično motnjo je treba zdraviti dovolj dolgo, da dosežejo asimptomatsko stanje. To obdobje lahko traja več mesecev ali več.

Socialna fobija

Priporočeni odmerek je 20 mg/dan. Po potrebi se lahko pri bolnikih, ki se ne odzovejo na 20 mg/dan, odmerek poveča v korakih po 10 mg/dan do največjega odmerka 50 mg/dan glede na klinični odziv.

Generalizirana anksiozna motnja

Posttravmatska stresna motnja

Odtegnitev paroksetina

Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih se je treba izogibati nenadni prekinitvi jemanja zdravila Paxil. Shema zmanjševanja, uporabljena v zadnjih kliničnih študijah, je bila zmanjšanje dnevnega odmerka za 10 mg/teden. Po doseženem odmerku 20 mg/dan so bolniki nadaljevali z jemanjem tega odmerka 1 teden in šele po tem so zdravilo popolnoma ukinili. Če se med zmanjševanjem odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati s predhodno predpisanim odmerkom. Kasneje lahko zdravnik še naprej znižuje odmerek, vendar počasneje.

Posebne skupine bolnikov

U starejši bolniki Plazemske koncentracije paroksetina se lahko povečajo, vendar je razpon plazemskih koncentracij paroksetina podoben kot pri mlajših bolnikih. Pri tej kategoriji bolnikov je treba zdravljenje začeti z odmerkom, priporočenim za odrasle, ki se lahko poveča na 40 mg/dan.

Plazemske koncentracije paroksetina se povečajo bolniki s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) ali pri bolniki z motnjami delovanja jeter. Zato je treba takšnim bolnikom predpisati odmerke zdravila, ki so na spodnji meji razpona terapevtskih odmerkov.

Uporaba paroksetina pri otroci in mladostniki (mlajši od 18 let) kontraindicirano.

Stranski učinki

Pogostnost in resnost nekaterih spodaj navedenih neželenih učinkov paroksetina se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata in za take reakcije običajno ni treba prekiniti zdravljenja.

Spodaj navedeni neželeni učinki so navedeni glede na poškodbe organov in organskih sistemov ter pogostnost pojavljanja. Pogostnost pojavljanja je določena na naslednji način: zelo pogosto (≥1/10), pogosto (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Iz hematopoetskega sistema: redko - patološka krvavitev, predvsem krvavitev v kožo in sluznico (vključno z ekhimozo); zelo redko - trombocitopenija.

Iz imunskega sistema: zelo redko - hude alergijske reakcije (vključno z anafilaktoidnimi reakcijami in angioedemom).

Iz endokrinega sistema: zelo redko - sindrom neustreznega izločanja ADH.

Presnova in prehrana: pogosto - zmanjšan apetit, povečana koncentracija holesterola; redko - hiponatremija. Hiponatremija se pojavlja predvsem pri starejših bolnikih in je včasih posledica sindroma neustreznega izločanja ADH.

Duševne motnje: pogosto - zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, patološke sanje (vključno z nočnimi morami); redko - zmedenost, halucinacije; redko - manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija; neznana pogostnost - samomorilne misli in samomorilno vedenje. Med zdravljenjem s paroksetinom ali kmalu po prenehanju zdravljenja so poročali o primerih samomorilnega razmišljanja in samomorilnega vedenja. Ti simptomi so lahko tudi posledica same bolezni.

Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, tremor, glavobol, motnje koncentracije; občasni - ekstrapiramidne motnje; redko - epileptični napadi, sindrom nemirnih nog; zelo redko - serotoninski sindrom (simptomi lahko vključujejo vznemirjenost, zmedenost, povečano znojenje, halucinacije, hiperrefleksijo, mioklonus, tahikardijo s tresenjem in tremorjem). Včasih so poročali o razvoju ekstrapiramidnih simptomov, vključno z orofacialno distonijo, pri bolnikih z motorično okvaro ali pri bolnikih, ki so jemali antipsihotike.

S strani organa vida: pogosto - zamegljen vid; redko - midriaza; zelo redko - akutni glavkom.

Iz organa sluha in ravnotežja: pogostnost neznana - tinitus.

Iz srčno-žilnega sistema: redko - sinusna tahikardija, posturalna hipotenzija, kratkotrajno zvišanje in znižanje krvnega tlaka; redko - bradikardija. Po zdravljenju s paroksetinom so poročali o prehodnih zvišanjih in znižanjih krvnega tlaka, običajno pri bolnikih s predhodno hipertenzijo ali anksioznostjo.

Iz dihalnega sistema: pogosto - zehanje.

Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost; pogosto - zaprtje, driska, bruhanje, suha usta; zelo redko - krvavitev iz prebavil.

Iz jeter in žolčevodov: redko - povečana aktivnost jetrnih encimov; zelo redko - neželeni učinki iz jeter (kot je hepatitis, ki ga včasih spremlja zlatenica in/ali odpoved jeter). Poročali so o povečani aktivnosti jetrnih encimov. V obdobju trženja so zelo redko poročali o neželenih učinkih na jetra (kot je hepatitis, ki ga včasih spremlja zlatenica in/ali odpoved jeter). Vprašanje o smiselnosti prekinitve zdravljenja s paroksetinom je treba odločiti v primerih, ko pride do dolgotrajnega povečanja vrednosti testov delovanja jeter.

Iz kože in podkožnega tkiva: pogosto - povečano potenje; občasni - kožni izpuščaji, srbenje; zelo redko - fotosenzitivne reakcije, hude kožne reakcije (vključno z multiformnim eritemom, Steven-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo), urtikarijo.

Iz urinskega sistema: redko - zastajanje urina, urinska inkontinenca.

Iz spolnih organov in dojk: zelo pogosto - spolna disfunkcija; redko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, menstrualne nepravilnosti (vključno z menoragijo, metroragijo in amenorejo); zelo redko - priapizem.

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija. Epidemiološke študije, večinoma izvedene pri bolnikih, starih 50 let in več, so pokazale povečano tveganje za zlome kosti pri bolnikih, ki so prejemali SSRI in triciklične antidepresive. Mehanizem, ki vodi do tega tveganja, ni znan.

drugo: pogosto - astenija, povečanje telesne mase; zelo redko - periferni edem.

Simptomi, ki se pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom: pogosto - omotica, senzorične motnje, motnje spanja, anksioznost, glavobol; občasni - vznemirjenost, slabost, tremor, zmedenost, povečano znojenje, čustvena labilnost, motnje vida, palpitacije, driska, razdražljivost.

Tako kot pri ukinitvi drugih psihotropnih zdravil lahko tudi prekinitev zdravljenja s paroksetinom (zlasti nenadna) povzroči simptome, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo, električnimi občutki in tinitusom), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali tesnoba, slabost, glavobol, tremor, zmedenost, driska, povečano potenje, palpitacije, čustvena labilnost, razdražljivost, motnje vida. Pri večini bolnikov so ti simptomi blagi ali zmerni in spontano izzvenijo. Za nobeno skupino bolnikov ni znano, da ima povečano tveganje za te simptome; če torej zdravljenje s paroksetinom ni več potrebno, je treba njegov odmerek počasi zmanjševati, dokler zdravila popolnoma ne opustimo.

Neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah pri otrocih

Opaženi so bili naslednji neželeni učinki: čustvena labilnost (vključno s samopoškodbami, samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, solzljivostjo in nihanjem razpoloženja), krvavitev, sovražnost, zmanjšan apetit, tremor, povečano znojenje, hiperkinezija in vznemirjenost. Samomorilne misli in poskuse samomora so opazili predvsem v kliničnih študijah pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo. O sovražnosti so poročali pri otrocih z obsesivno-kompulzivno motnjo, zlasti pri otrocih, mlajših od 12 let.

V kliničnih študijah postopnega zmanjševanja dnevnega odmerka (dnevni odmerek so zmanjševali za 10 mg/dan v tedenskih intervalih na odmerek 10 mg/dan en teden) so simptomi, kot so čustvena labilnost, živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu, ki so bile zabeležene pri vsaj 2% bolnikov med zmanjšanjem odmerka paroksetina ali po njegovi popolni ukinitvi in ​​so se pojavile vsaj 2-krat pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo.

Preveliko odmerjanje

Razpoložljivi podatki o prevelikem odmerjanju paroksetina kažejo širok razpon varnosti.

Simptomi: v primeru prevelikega odmerjanja paroksetina so poleg simptomov, opisanih v poglavju »Neželeni učinki«, opazili zvišano telesno temperaturo, spremembe krvnega tlaka, nehoteno krčenje mišic, anksioznost in tahikardijo. Bolnikovo stanje se je običajno normaliziralo brez resnih posledic, tudi z enkratnim odmerkom do 2000 mg. Številna poročila opisujejo simptome, kot so koma in spremembe EKG; Smrtni izidi so bili zelo redki in o njih so običajno poročali v primerih, ko so bolniki jemali paroksetin z drugimi psihotropnimi zdravili, z ali brez alkohola.

Zdravljenje: Specifični protistrup za paroksetin ni znan. Zdravljenje mora vključevati splošne ukrepe, ki se uporabljajo pri prevelikem odmerjanju katerega koli antidepresiva. Indicirana je podporna terapija in pogosto spremljanje vitalnih znakov ter natančno spremljanje. Bolnika je treba zdraviti glede na klinično sliko ali v skladu s priporočili državnega centra za zastrupitve, če so na voljo.

Interakcije z zdravili

Serotoninergična zdravila

Uporaba paroksetina, tako kot drugih zdravil iz skupine SSRI, sočasno s serotonergičnimi zdravili lahko povzroči učinke, povezane z receptorji 5-HT (serotoninski sindrom). Pri sočasni uporabi serotonergičnih zdravil (kot so L-triptofan, triptani, tramadol, SSRI, litij, fentanil in šentjanževka) s paroksetinom je potrebna previdnost in skrbno klinično spremljanje.

Sočasna uporaba paroksetina z zaviralci MAO (vključno z linezolidom, antibiotikom, ki se spremeni v neselektivni zaviralec MAO, in metiltioninijevim kloridom (metilensko modro)) je kontraindicirana.

Pimozid

V študiji sočasne uporabe paroksetina in pimozida v enkratnem nizkem odmerku (2 mg) so poročali o povečanju ravni pimozida. To dejstvo je razloženo z znano lastnostjo paroksetina, da zavira sistem CYP2D6. Zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in njegove znane sposobnosti podaljšanja intervala QT je sočasna uporaba pimozida in paroksetina kontraindicirana.

Encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil

Presnova in farmakokinetika paroksetina se lahko spremenita z indukcijo ali inhibicijo encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila.

Pri sočasni uporabi paroksetina z zaviralcem encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila, je treba priporočiti uporabo paroksetina v odmerku na spodnjem delu razpona terapevtskih odmerkov. Začetnega odmerka paroksetina ni treba prilagoditi, če se uporablja sočasno z zdravilom, ki je znan induktor encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil (na primer karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Vsako kasnejšo prilagoditev odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegov klinični učinek (prenašanje in učinkovitost).

Fosamprenavir in ritonavir

Sočasna uporaba fosamprenavirja/ritonavirja s paroksetinom je povzročila pomembno zmanjšanje koncentracije paroksetina v plazmi. Plazemske koncentracije fosamprenavirja/ritonavirja ob sočasni uporabi s paroksetinom so bile podobne kontrolnim vrednostim iz drugih študij, kar kaže, da paroksetin nima pomembnega vpliva na presnovo fosamprenavirja/ritonavirja. Podatkov o učinkih dolgotrajnega sočasnega jemanja paroksetina s fosamrenavirjem/ritonavirjem ni. Vsako kasnejšo prilagoditev odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegov klinični učinek (prenašanje in učinkovitost).

Prociklidin

Dnevna uporaba paroksetina znatno poveča koncentracijo prociklidina v krvni plazmi. Če se pojavijo antiholinergični učinki, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.

Antikonvulzivi

Sočasna uporaba paroksetina in antikonvulzivov (karbamazepin/fenitoin, natrijev valproat) ne vpliva na njihove farmakokinetične in farmakodinamične profile pri bolnikih z epilepsijo.

Mišični relaksanti

Zdravila iz skupine SSRI lahko zmanjšajo aktivnost holinesteraze v plazmi, kar vodi do podaljšanja učinka nevromuskularne blokade mivakurija in suksametonija.

Sposobnost paroksetina, da zavira izoencim CYP2D6

Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi zdravili SSRI, paroksetin zavira jetrni izoencim CYP2D6, ki spada v sistem citokroma P450. Zaviranje izoencima CYP2D6 lahko povzroči zvišanje plazemskih koncentracij sočasno uporabljenih zdravil, ki se presnavljajo s tem encimom. Ta zdravila vključujejo nekatere triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin in dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin in tioridazin), risperidon, atomoksetin, nekatere antiaritmike razreda IC (npr. propafenon in flekainid) in metoprolol. Uporaba paroksetina v kombinaciji z metoprololom pri srčnem popuščanju ni priporočljiva zaradi ozkega terapevtskega indeksa metoprolola za to indikacijo.

Ireverzibilno zaviranje sistema CYP2D6 s paroksetinom lahko povzroči zmanjšanje plazemske koncentracije endoksifena in posledično zmanjša učinkovitost tamoksifena.

Raziskave interakcij in vivo pri sočasni uporabi paroksetina in terfenadina, ki je substrat izoencima CYP3A4, v stanju dinamičnega ravnovesja je bilo dokazano, da paroksetin ne vpliva na farmakokinetiko terfenadina. V podobni študiji interakcije in vivo niso ugotovili vpliva paroksetina na farmakokinetiko alprazolama in obratno. Ni pričakovati, da bi lahko sočasno uporabo paroksetina s terfenadinom, alprazolamom in drugimi zdravili, ki so substrati izoencima CYP3A4, spremljal negativen učinek na bolnika.

Zdravila, ki vplivajo na želodčni pH

Klinične študije so pokazale, da sta absorpcija in farmakokinetika paroksetina neodvisni ali praktično neodvisni (tj. obstoječa odvisnost ne zahteva spreminjanja odmerka) od:

prehranjevanje;

Antacidi;

digoksin;

propranolol;

Alkohol - paroksetin ne krepi negativnih učinkov etanola na duševne in motorične funkcije, vendar ni priporočljivo sočasno jemati paroksetina in alkohola.

Peroralni antikoagulanti

Med paroksetinom in peroralnimi antikoagulanti lahko pride do farmakodinamičnih interakcij. Sočasna uporaba paroksetina in peroralnih antikoagulantov lahko povzroči povečano delovanje antikoagulantov in tveganje za krvavitev. Zato je treba paroksetin pri bolnikih, ki prejemajo peroralne antikoagulante, uporabljati previdno.

NSAID in druga antitrombocitna zdravila

Med paroksetinom in NSAID/acetilsalicilno kislino lahko pride do farmakodinamične interakcije. Sočasna uporaba paroksetina in nesteroidnih protivnetnih zdravil/acetilsalicilne kisline lahko poveča tveganje za krvavitev.

Previdnost je potrebna pri zdravljenju bolnikov, ki prejemajo zdravila SNOSA sočasno s peroralnimi antikoagulanti, z zdravili, ki vplivajo na delovanje trombocitov ali povečajo tveganje za
krvavitve (npr. atipični antipsihotiki, kot so klozapin, fenotiazini, večina tricikličnih antidepresivov, acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila, zaviralci COX-2) in pri zdravljenju bolnikov z anamnezo motenj strjevanja krvi ali stanj, zaradi katerih so lahko nagnjeni h krvavitvam.

Posebna navodila

Otroci in najstniki (mlajši od 18 let)

Zdravila Paxil se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Zdravljenje z antidepresivi pri otrocih in mladostnikih s hudo depresivno motnjo in drugimi duševnimi boleznimi je povezano s povečanim tveganjem za samomorilne misli in vedenje.

V kliničnih študijah so pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali paroksetin, pogosteje opazili neželene učinke, povezane s poskusi samomora in samomorilnimi mislimi, sovražnostjo (predvsem agresijo, deviantnim vedenjem in jezo), kot pri bolnikih v tej starostni skupini, ki so prejemali placebo. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede učinkov tega zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.

Klinično poslabšanje in tveganje za samomor pri odraslih

Pri mladih bolnikih, zlasti tistih z veliko depresivno motnjo, je lahko med zdravljenjem s paroksetinom povečano tveganje za samomorilno vedenje. Analiza s placebom nadzorovanih študij pri odraslih z duševnimi boleznimi kaže povečanje incidence samomorilnega vedenja pri mladih bolnikih (starih od 18 do 24 let) med jemanjem paroksetina v primerjavi s skupino s placebom: 17/776 (2,19 %) v primerjavi s 5 / 542 (0,92 %), čeprav se ta razlika ne šteje za statistično značilno. Pri bolnikih starejših starostnih skupin (od 25 do 64 let in nad 65 let) niso opazili povečanja pogostnosti samomorilnega vedenja. Pri odraslih vseh starostnih skupin z zmernimi do hudimi depresivnimi epizodami in ponavljajočo se depresivno motnjo je prišlo do statistično značilnega povečanja incidence samomorilnega vedenja med zdravljenjem s paroksetinom v primerjavi s placebom (stopnja poskusov samomora: 11/3455 (0,32 %) proti 1 /1978 (0,05 %). Vendar so o večini teh primerov med jemanjem paroksetina (8 od 11) poročali pri mladih bolnikih, starih od 18 do 30 let. Podatki, pridobljeni v študiji bolnikov z zmernimi do hudimi depresivnimi epizodami in ponavljajočo se depresivno motnjo, lahko kažejo na povečano incidenco samomorilnega vedenja pri mladih bolnikih, ki lahko vztraja pri bolnikih, starejših od 24 let, z različnimi duševnimi motnjami.

Pri bolnikih z depresijo se lahko pojavijo poslabšanje simptomov motnje in/ali pojav samomorilnih misli in vedenja (samomorilnost) ne glede na to, ali prejemajo antidepresive. To tveganje traja, dokler ni dosežena pomembna remisija. Na splošno klinične izkušnje z vsemi antidepresivi kažejo, da se lahko tveganje za samomor poveča v zgodnjih fazah okrevanja. Tudi druge psihiatrične motnje, za katere je indiciran paroksetin, so lahko povezane s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje, te motnje pa so lahko povezane tudi z zmernimi do hudimi depresivnimi epizodami in ponavljajočo se depresivno motnjo. Poleg tega so tisti, pri katerih obstaja največje tveganje za samomorilne misli ali poskuse samomora, bolniki s samomorilnim vedenjem ali samomorilnimi mislimi v anamnezi, mladi bolniki in bolniki s hudimi samomorilnimi mislimi pred zdravljenjem. Zagotoviti je treba, da so vsi bolniki spremljani za pravočasno odkrivanje kliničnega poslabšanja (vključno z novimi simptomi) in samomorilnosti ves čas zdravljenja, zlasti na začetku zdravljenja ali med spreminjanjem odmerka zdravila (povečanje ali zmanjšanje) .

Pomembno je opozoriti bolnike (in njihove negovalce), naj spremljajo poslabšanje svojega stanja (vključno z razvojem novih simptomov) in/ali pojav samomorilnega vedenja ali misli o samopoškodovanju. Če se pojavijo ti simptomi, morate takoj poiskati zdravniško pomoč. Ne smemo pozabiti, da je pojav simptomov, kot so vznemirjenost, akatizija ali manija, lahko povezan z osnovno boleznijo in kot posledica uporabljene terapije.

Če se pojavijo simptomi kliničnega poslabšanja (vključno z razvojem novih simptomov) in/ali samomorilne misli in/ali samomorilno vedenje, zlasti če se pojavijo nenadoma, če se stopnjujejo ali če simptomi niso bili del bolnikovega predhodnega kompleksa simptomov, je potrebno ponovno razmisliti o režimu zdravljenja do ukinitve zdravila.

Akatizija

V redkih primerih zdravljenje s paroksetinom ali drugim zdravilom iz skupine SSRI spremlja razvoj akatizije, ki se kaže z občutkom notranjega nemira in psihomotorične vznemirjenosti, ko bolnik ne more mirno sedeti ali stati; pri akatiziji bolnik običajno občuti subjektivno nelagodje. Verjetnost za razvoj akatizije je največja v prvih nekaj tednih zdravljenja.

Serotoninski sindrom, nevroleptični maligni sindrom

Med zdravljenjem s paroksetinom se lahko v redkih primerih razvije serotoninski sindrom ali simptomi, podobni nevroleptičnemu malignemu sindromu, zlasti če se paroksetin uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki. Ti sindromi so lahko potencialno smrtno nevarni, zato je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti, če se pojavijo (za stanja so značilne skupine simptomov, kot so zvišana telesna temperatura, rigidnost mišic, mioklonus, avtonomne motnje z možnimi hitrimi spremembami vitalnih znakov, spremembe duševnega stanja vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, izjemno hudo vznemirjenostjo, ki napreduje v delirij in komo) in začeti s podporno simptomatsko terapijo. Paroksetina se ne sme uporabljati v kombinaciji s prekurzorji serotonina (kot sta L-triptofan, oksitriptan) zaradi tveganja za razvoj serotonergičnega sindroma.

Manija in bipolarna motnja

Huda depresivna epizoda je lahko začetna manifestacija bipolarne motnje. Splošno sprejeto je (čeprav ni bilo dokazano v nadzorovanih kliničnih preskušanjih), da lahko zdravljenje takšne epizode samo z antidepresivom poveča verjetnost pospešenega razvoja mešane ali manične epizode pri bolnikih s tveganjem za bipolarno motnjo. Pred začetkom zdravljenja z antidepresivi je treba opraviti skrbno presejanje, da se oceni bolnikovo tveganje za bipolarno motnjo; Takšen pregled mora vključevati podrobno psihiatrično anamnezo, vključno z družinsko anamnezo samomora, bipolarne motnje in depresije. Opozoriti je treba, da paroksetin ni namenjen zdravljenju depresivne epizode kot dela bipolarne motnje. Tako kot druge antidepresive je treba tudi paroksetin uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo manije.

tamoksifen

Nekatere študije so pokazale, da se lahko učinkovitost tamoksifena, ki je bila ocenjena s tveganjem za ponovitev raka dojke in umrljivostjo, zmanjša, če se uporablja skupaj s paroksetinom zaradi ireverzibilnega zaviranja izoencima CYP2D6 s paroksetinom. Tveganje se lahko poveča s podaljšano sočasno uporabo. Pri uporabi tamoksifena za zdravljenje ali preprečevanje raka dojke je treba razmisliti o uporabi alternativnih antidepresivov, ki ne zavirajo izoencima CYP2D6 ali imajo ta učinek v manjši meri.

Zlomi kosti

Epidemiološke študije, ki ocenjujejo tveganje za nastanek zlomov kosti, so ugotovile povezavo med zlomi kosti in uporabo nekaterih antidepresivov, vključno z zdravili SSRI. Tveganje so opazili med zdravljenjem z antidepresivi in ​​je bilo največje na začetku zdravljenja. Pri uporabi paroksetina je treba upoštevati možnost zlomov kosti.

Sladkorna bolezen

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko zdravljenje z zdravili SSRI vpliva na urejenost glikemije. Morda bodo potrebne prilagoditve odmerka insulina in/ali peroralnih hipoglikemičnih zdravil.

zaviralci MAO

Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno 2 tedna po prenehanju zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci MAO ali 24 ur po prenehanju zdravljenja z reverzibilnimi zaviralci MAO. Odmerek paroksetina je treba povečevati postopoma, dokler ni dosežen optimalen terapevtski učinek.

Okvarjeno delovanje ledvic ali jeter

Epilepsija

Tako kot druge antidepresive je treba tudi paroksetin pri bolnikih z epilepsijo uporabljati previdno.

epileptični napadi

Incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, ki jemljejo paroksetin, je manjša od 0,1 %. Če se pojavi epileptični napad, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.

Elektrokonvulzivna terapija

Izkušenj s sočasno uporabo paroksetina in elektrokonvulzivnega zdravljenja je malo.

glavkom

Tako kot druga zdravila iz skupine SSRI lahko tudi paroksetin povzroči midriazo, zato ga je treba pri bolnikih z glavkomom zaprtega zakotja uporabljati previdno.

hiponatremija

Pri zdravljenju s paroksetinom se hiponatremija razvije redko, opazimo jo predvsem pri starejših bolnikih in se izravna po prekinitvi jemanja paroksetina.

krvavitev

Pri bolnikih, ki so jemali paroksetin, so poročali o primerih krvavitev skozi kožo in sluznice (vključno s krvavitvami iz prebavil in ginekoloških krvavitev). Zato je treba paroksetin uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitve, pri bolnikih z znano nagnjenostjo h krvavitvam in pri bolnikih z boleznimi, ki povzročajo nagnjenost h krvavitvam.

Srčne bolezni

Pri zdravljenju bolnikov s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.

Simptomi, opaženi po prenehanju zdravljenja s paroksetinom pri odraslih

Glede na rezultate kliničnih preskušanj pri odraslih je bila pojavnost neželenih učinkov po prekinitvi zdravljenja pri bolnikih, ki so jemali paroksetin, 30 %, medtem ko je bila pojavnost neželenih učinkov v skupini s placebom 20 %.

Pojav odtegnitvenih simptomov ne pomeni, da je droga zasvojenost ali odvisnost, kot je to v primeru zlorabe substanc.

Odtegnitveni simptomi, o katerih so poročali, vključujejo omotico, senzorične motnje (vključno s parestezijo, občutki električnega udara in tinitusom), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali anksioznost, slabost, tremor, zmedenost, povečano znojenje, glavobol in drisko, čustveno labilnost , razdražljivost in motnje vida. Ti simptomi so običajno blagi ali zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi. Simptomi se običajno razvijejo v prvih nekaj dneh po prenehanju jemanja zdravila, vendar se v zelo redkih primerih pojavijo pri bolnikih, ki pomotoma izpustijo odmerek. Običajno ti simptomi minejo spontano in izginejo v 2 tednih, pri nekaterih bolnikih pa lahko simptomi vztrajajo veliko dlje (2-3 mesece ali več). Priporočljivo je, da se odmerek paroksetina postopoma znižuje nekaj tednov ali mesecev pred prekinitvijo, odvisno od potreb posameznega bolnika.

Simptomi, opaženi po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri otrocih in mladostnikih

V kliničnih študijah pri otrocih in mladostnikih je bila incidenca neželenih učinkov po prekinitvi zdravljenja pri bolnikih, ki so jemali paroksetin, 32 %, medtem ko je bila incidenca neželenih učinkov v skupini s placebom 24 %. Po prekinitvi jemanja paroksetina so bili naslednji neželeni učinki zabeleženi pri vsaj 2 % bolnikov in so se pojavili vsaj 2-krat pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo: čustvena labilnost (vključno s samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, spremembami razpoloženja in jokavostjo), živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu.

Čeprav paroksetin ne poveča negativnih učinkov alkohola na psihomotorične funkcije, sočasna uporaba paroksetina in alkohola ni priporočljiva.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Klinične izkušnje s paroksetinom kažejo, da ne poslabša kognitivnih in psihomotoričnih funkcij. Vendar morajo biti bolniki, tako kot pri zdravljenju z drugimi psihotropnimi zdravili, še posebej previdni pri vožnji avtomobila in upravljanju strojev.

Nosečnost in dojenje

Plodnost

Glede na študije na živalih lahko paroksetin vpliva na kakovost sperme. Podatki iz študij in vitro pri ljudeh lahko kažejo na določen učinek na kakovost sperme, vendar so poročila o primerih pri ljudeh z nekaterimi zdravili SSRI (vključno s paroksetinom) pokazala, da je učinek na kakovost sperme reverzibilen.

Do danes niso opazili učinkov na plodnost pri ljudeh.

Nosečnost

Študije na živalih niso pokazale teratogenega ali selektivnega embriotoksičnega delovanja paroksetina.

Epidemiološke študije izidov nosečnosti pri jemanju antidepresivov v prvem trimesečju so pokazale povečano tveganje za prirojene anomalije, zlasti srčno-žilnega sistema (na primer okvare ventrikularnega in atrijskega septuma), povezane z uporabo paroksetina. Poročana incidenca srčno-žilnih okvar pri uporabi paroksetina med nosečnostjo je približno 1/50, medtem ko je pričakovana incidenca takih okvar v splošni populaciji približno 1/100 rojstev.

Pri predpisovanju paroksetina mora zdravnik upoštevati možnost alternativnega zdravljenja pri ženskah, ki so noseče ali načrtujejo nosečnost. Paroksetin se sme predpisati le, če možna korist odtehta možno tveganje. Če se med nosečnostjo odločite za prekinitev zdravljenja s paroksetinom, mora zdravnik upoštevati priporočila v poglavjih Režim odmerjanja in Posebna navodila.

Poročali so o prezgodnjem porodu pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin ali druga zdravila iz skupine SSRI, čeprav vzročna povezava med temi zdravili in prezgodnjim porodom ni bila dokazana.

Treba je skrbno spremljati zdravje tistih novorojenčkov, katerih matere so jemale paroksetin v pozni nosečnosti, saj obstajajo poročila o zapletih pri novorojenčkih, povezanih z uporabo paroksetina ali drugih zdravil iz skupine SSRI v tretjem trimesečju nosečnosti. Vendar pa vzročno-posledična povezava med temi zapleti in to terapijo z zdravili ni bila potrjena. Klinični zapleti, o katerih so poročali, so vključevali: sindrom dihalne stiske, cianozo, apnejo, epileptične napade, temperaturno nestabilnost, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemijo, hipertenzijo, hipotenzijo, hiperrefleksijo, tremor, sindrom hiperrazdražljivosti, razdražljivost, letargijo, vztrajen jok in zaspanost. V nekaterih poročilih so bili simptomi opisani kot neonatalne manifestacije odtegnitvenega sindroma. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po porodu ali kmalu po (<24 ч).

Glede na epidemiološke študije je jemanje zdravil iz skupine SSRI (vključno s paroksetinom) med nosečnostjo, zlasti v kasnejših obdobjih, povezano s povečanim tveganjem za razvoj vztrajne pljučne hipertenzije pri novorojenčkih. Povečano tveganje, opaženo pri otrocih, rojenih materam, ki so jemale zdravila iz skupine SSRI v pozni nosečnosti, je 4-5-krat večje od tistega, opaženega v splošni populaciji (1-2 na 1000 nosečnosti). Rezultati študij na živalih so pokazali reproduktivno toksičnost, vendar niso dokazali neposrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka in ploda, porod ali postnatalni razvoj.

Obdobje dojenja

Manjše količine paroksetina prehajajo v materino mleko. V objavljenih študijah pri dojenih otrocih koncentracije paroksetina niso bile zaznavne (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje začeti z odmerkom za odrasle, nato pa se lahko odmerek poveča na 40 mg/dan.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji in obdobja shranjevanja

Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

domov » Elena Berezovskaya » Medsebojno delovanje zdravila Paxil z drugimi zdravili. Mednarodno nelastniško ime