Ne kopiči se v telesu. Učinek zdravil pri večkratni uporabi
Pri večkratnem dajanju zdravil se lahko njihov učinek poveča ali zmanjša.
Povečanje učinka je lahko posledica kopičenja zdravilnih učinkovin v telesu ali v posameznih organih – kumulacija . Lahko je materialno in funkcionalno.
Materialna kumulacija– zdravilo se počasi izloča iz telesa in se ob večkratnem dajanju kopiči v njem in doseže toksične količine. Da bi se temu izognili, je treba ponovno dajanje uporabiti po znatnem delu izločanja ali uničenja prejšnjega odmerka. Funkcionalna kumulacija– ko se prvotno vnesena snov odstrani iz telesa, delovanje organa ali sistema, ki ga je spremenila, pa še ni obnovljeno. Če v tem času vzamemo ponovni odmerek zdravila, je njegov učinek veliko bolj izrazit in traja dlje.
povzroča odvisnost– zmanjšanje učinka pri večkratni uporabi zdravila. Lahko je povezano z zmanjšanjem absorpcije snovi, povečanjem hitrosti njenega izločanja iz telesa in zmanjšanjem občutljivosti receptorjev.
Odvisnost (zasvojenost)) – neustavljiva želja po ponovnem priznanju. Ljudje imajo duševno in fizično. Duševno-čustveno nelagodje brez zdravil
Fizični - ob ukinitvi zdravila se pojavi resno stanje, povezano z motnjami v delovanju organov in sistemov.
Idiosinkrazija– genetsko pogojena povečana občutljivost kateremu koli zdravilu. Pojavi se po uporabi hišnih ljubljenčkov pripravki z jodom,
25. vprašanje vstopnice: zasvojenost z zdravili ob večkratnem jemanju:
povzroča odvisnost(toleranca, lat. tolerantis - potrpežljivost) je zmanjšanje občutljivosti na zdravilo po njegovem večkratnem dajanju, ki zahteva povečanje odmerka, da bi povzročil učinek enake intenzivnosti, kot se je pojavil po zaužitju manjšega odmerka. povzroča odvisnost- ali je delna oz popolna izguba terapevtski (zdravilni) učinek za dolgotrajna uporaba medicine brez pojavov odvisnosti od drog, torej razvoja zasvojenosti. Na primer pri dajanju odvajal rastlinskega izvora ki vsebujejo antraglikozide (korenina rabarbare, lubje rakitovca, listi sene), po nekaj tednih odvajalni učinek zmanjša. Habituacija je splošna biološka lastnost, ki jo lahko opazimo tudi pri mikroorganizmih po uporabi majhnih odmerkov kemoterapevtskih zdravil. Zasvojenost lahko odpravimo bodisi s povečanjem (v razpoložljivih mejah) odmerka bodisi z zamenjavo zdravila ali prekinitvijo njegove uporabe za nekaj časa.
Hiter upad Učinkovitost zdravila po večkratni uporabi, ki se razvije v časovnem obdobju od nekaj minut do enega dneva, se imenuje tahifilaksa(iz grščine tachys - hitro in phylaxis - zaščita). Primer tahifilaksije bi bilo zmanjšanje hipertenzivnega učinka efedrina. Po prvem dajanju zdravila se krvni tlak poveča; po ponavljajočih se 2-3 injekcijah z intervalom 20-30 minut se vazokonstriktorski učinek znatno zmanjša. Najpogosteje se zasvojenost z drogo razvije počasi, v nekaj tednih stalne uporabe. Uspavala (zlasti derivati barbiturne kisline), pomirjevala, narkotični analgetiki, odvajala itd. imajo lastnost, da povzročajo odvisnost. kemijska struktura, možna je tudi odvisnost (promedol, morfin). Mehanizmi tolerance so različni . To je splošno znano dejstvo arsenofagija- sposobnost "treniranih" živali, da zaužijejo velike količine arzenovega oksida brez škodljivih posledic. Navajenost je v tem primeru posledica razvoja vnetni procesi v sluznici prebavni kanal in posledično zmanjšanje absorpcije strupa. Če takšni živali dajemo arzenov oksid parenteralno, bo že najmanjši odmerek smrtonosen.
večina pogost vzrok zasvojenost je indukcija mikrosomalnih jetrnih encimov z zdravilom in pospešitev lastnega metabolizma. Ta mehanizem prevladuje pri razvoju zasvojenosti z barbiturati. Toleranca na organofosforne spojine je posledica zmanjšanja občutljivosti holinergičnih receptorjev na acetilholin. Vzrok za zasvojenost je lahko tudi pojav avtoinhibicije, podoben v biokemiji poznanem pojavu inhibicije encima s substratom. Bistvo pojava je, da se v primeru presežka zdravila v telesu na receptor ne veže ena, ampak več molekul. Receptor je "preobremenjen" in farmakološki učinek se izkaže za bistveno manj. Tolerance ne smemo enačiti z odvisnostjo od drog.
Odvisnost od drog in drugih substanc (zasvojenost). Po ugotovitvah strokovnega odbora WHO zasvojenost z mamili- To duševno stanje, včasih celo fizično, ki je posledica interakcije med živim organizmom in zdravilno učinkovino z določenimi vedenjskimi in drugimi reakcijami, ko je želja po jemanju zdravila stalna ali se pojavlja občasno, da bi se izognili nelagodju, ki nastane brez jemanja zdravila. .
Zasvojenost- to je močna, včasih nepremostljiva zahteva po sistematičnem uživanju nekaterih zdravila in druga zdravila, ki povzročajo evforijo (grško eu - prijetno in phero - prenašati), za izboljšanje razpoloženja, izboljšanje počutja in tudi odpravljanje nelagodje ki nastanejo po dvigu teh sredstev.
Objekti, povzroča odvisnost, lahko razdelimo v naslednje skupine: alkohol-barbiturat (etilni alkohol, fenobarbital); Kanabin (marihuana, hašiš); kokain; eterična topila (toluen, aceton, ogljikov tetraklorid); sredstva, povzroča halucinacije(LSD, meskalin, psilocibin); droge, pridobljene iz opija (morfin, kodein, heroin) in njihovi sintetični nadomestki (promedol, fentanil).
Možno je postati odvisen od več snovi hkrati.
Obstaja duševna in fizična odvisnost od drog. Po definiciji Svetovne zdravstvene organizacije je duševna odvisnost »stanje, v katerem droga povzroči občutek zadovoljstva in duševne vznesenosti - stanje evforije, ki zahteva periodično ali neprekinjeno jemanje zdravila, da se doseže občutek zadovoljstva, da bi se izognili neugodju«. ; fizična odvisnost je adaptivno stanje, za katero je značilna intenzivna telesne motnje po prenehanju jemanja določenega zdravila. Te motnje, tj. odtegnitveni sindrom(latinsko abstinentia - abstinenca; sinonim odtegnitveni sindrom, deprivacija) - zapleteno specifični znaki duševne in telesne motnje, značilne za določen narkotični analgetik.
Mehanizem tega pojava je posledica dejstva, da je zaradi sistematičnega dajanja snov vključena v biokemične procese, ki potekajo v telesu.
Posledično se spremeni metabolizem in delovanje tkiv. Telo se postopoma prilagaja temu stanju in ustvarja novo presnovno homeostazo, ki se razlikuje od običajne. Če se dobava zdravila prekine, ravnovesje biokemični procesi je kršena. Nastane resno stanje(odtegnitveni sindrom) - različne, pogosto hude somatske motnje (možna je smrt) - ki se odpravi šele s ponovnim dajanjem snovi.
Na spremenjene razmere so najbolj občutljive možganske celice, zato odvisnost od zdravil povzročajo zdravila, ki vplivajo na centralno živčni sistem. Sistematična uporaba narkotični analgetiki z razvojem odvisnosti imenujemo zasvojenost z drogami. Spremembe v delovanju možganov vodijo do zaporednega razvoja stanj evforičnega spanja in odtegnitve. Z večanjem zasvojenosti se evforična faza skrajša, faza spanja skoraj izgine, odtegnitvena faza pa se spremeni in poglobi. Najhujša slika odvisnosti od drog se razvije, ko se združijo fizična, duševna odvisnost in toleranca.
Vprašanje vstopnice 26: odvisnost od drog:
Zasvojenost z mamili- sindrom, ki se razvije s ponavljajočo se dolgotrajno uporabo zdravil in se manifestira ostro poslabšanje zdravje ali dobro počutje ob prenehanju jemanja zdravila. Najbolj znana je odvisnost od psihotropnih zdravil, pogosto povezana z odtegnitvenimi simptomi, na primer pri odtegnitvi od opiatov ali psihostimulantov. Znana pa je odvisnost od številnih drugih zdravil, kot so glukokortikosteroidi. Pri osebah z nevrotičnimi, somatoformnimi in anksiozno-depresivnimi motnjami, s trdovratno nespečnostjo, po predpisovanju pomirjeval in tablete za spanje oblike odvisnosti (v približno 10% primerov) - poskus prenehanja jemanja povzroči poslabšanje simptomov. Odvisnost od drog pri jemanju benzodiazepinov je zelo razširjena, predvsem zaradi nerazumnega trajanja njihove uporabe: s kratkotrajno uporabo se zmanjša tveganje za odvisnost.
Odtegnitveni sindrom psihofarmakoloških zdravil lahko obravnavamo kot različico odtegnitvenega sindroma pri odvisnosti od drog, vendar ima številne pomembne razlike. Najbližje odtegnitvenemu sindromu je odtegnitveni sindrom pomirjeval: v tem primeru so manifestacije telesne in duševna odvisnost, čeprav se psihična odvisnost v obliki hrepenenja po drogi pojavlja redko – pogosteje je prisotna ti psihična navezanost. Ob ukinitvi antidepresivov je prisotna samo fizična odvisnost: pojavi se značilen vegetativni simptomski kompleks, ob ukinitvi antipsihotikov pa tudi telesna odvisnost (vegetativni simptomatski kompleks in ekstrapiramidne motnje) brez duševne odvisnosti. Dolgotrajna uporaba antipsihotikov in antidepresivov običajno tudi ne povzroči sprememb v toleranci za zdravila.
Odvisnost od mamil se premaga z nenadnim (v primeru psihične odvisnosti) oz postopno odpravljanje drogo ali zamenjavo droge z manj zasvojljivo.( Zasvojenost(Angleščina) zasvojenost- zasvojenost, slaba navada, zasvojenost), v širšem smislu je obsesivna potreba, ki jo oseba čuti po določeni dejavnosti. Izraz se pogosto uporablja za pojave, kot so odvisnost od drog, zasvojenost z drogami, zdaj pa se bolj uporablja za nekemične in psihološke odvisnosti, na primer vedenjske, katerih primeri so lahko: zasvojenost z internetom, zasvojenost z igrami na srečo, nakupovanje, psihogeno prenajedanje, fanatizem itd.
V medicinskem smislu je zasvojenost obsesivno potreba po ponavljanju določenih dejanj, ki jih v primeru kršitve bolnikovega običajnega urnika spremljajo jasno izraženi fiziološki in psihološke motnje, netrivialno vedenje in druge duševne motnje.
27. vprašanje vstopnice: pojav sinergizma in antagonizma zdravilnih učinkovin:
Sinergizem je vrsta interakcije, pri kateri učinek kombinacije presega vsoto učinkov vsake od snovi, vzetih posebej. To je 1+1=3 . Sinergija lahko zadeva tako želeno (terapevtsko) kot neželeni učinki zdravila. Kombinirana uporaba tiazidnega diuretika diklorotiazida in zaviralec ACE enalaprila poveča hipotenzivni učinek vsako od zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Vendar pa sočasno dajanje aminoglikozidnih antibiotikov (gentamicin) in diuretika zanke furosemida močno poveča tveganje za ototoksičnost in razvoj gluhosti.
SINERGIZEM ZDRAVIL (iz gr. synergia - sodelovanje, pomoč), sočasno delovanje v eno smer dveh ali več. snovi, ki zagotavljajo višjo splošni učinek kot delovanje vsakega od njih posebej. Zdravila snovi lahko delujejo na iste elemente (neposredni S. l.s.) ali na različne (posredni S. l.s.). Primer neposrednega S. l. z. lahko služi kot narkotik. učinek kloralhidrita in alkohola, posredno - širjenje zenice z atropinom in adrenalinom. Kot rezultat skupnega delovanja farmakoloških sinergistov. učinek je neenake jakosti, ki je odvisen od lastnosti snovi, njihovih odmerkov in značilnosti patola. stanje telesa. S. l. z. s kombinacijo snovi v majhnih odmerkih, pa tudi s kombinacijo snovi, ki delujejo na različne sisteme.
S kombinacijo določenih zdravil. snovi, lahko povečate učinek ene ali več od njih (na primer aminazin poveča narkotični učinek kloralhidrata). Ta pojav se imenuje potenciranje. Kadar obe snovi vplivata na iste telesne sisteme in v isto smer (na primer potenciranje barbituratne anestezije s klorpromazinom), potenciranje gotovine. prav. Nasprotno pa bo z lažnim potenciranjem pomagalo. snov nima aktivnega farmakološkega učinka. delovanje, temveč le oslabi razpad ali upočasni sproščanje osn. snovi (npr. podaljšanje barbituratne anestezije s kloracicinom). Lažno potenciranje je torej ena od oblik podaljšanja ( dolgotrajno delovanje)
Učinek seštevanja delovanja zdravil se uporablja v praktično medicino za zmanjšanje možnega pojava neželenih stranskih učinkov, saj manjši kot je odmerek, tem manj verjetno razvoj neželenih dogodkov.
Antagonizem(iz grščine anti- proti, agon- boj) zdravila v kombinacijah se kažejo v oslabitvi ali popolnem izginotju njihovega farmakoterapevtskega učinka. V medicini lahko antagonizem kot vrsto farmakološke nezdružljivosti razdelimo na fizikalno-kemijsko in fiziološko. Fizikalno-kemijski vključujejo tako imenovane konkurenčne, fizikalne in kemične antagonizme (farmacevtska nekompatibilnost); na fiziološke - neposredne in posredne (farmakološka nezdružljivost).
Fizični antagonizem v farmakologiji je možen med adsorbenti (aktivno oglje, beljakovine, bentonit) in zdravilnimi učinkovinami, katerih učinek je odpravljen zaradi njihove adsorpcije na adsorbente.
Fizikalni in kemični antagonisti se v praksi pogosteje uporabljajo kot protistrupi ali protistrupi (iz grškega antidotosa - protistrup). Tako lahko v primeru zastrupitve z barijevim kloridom kot protistrup uporabimo natrijev sulfat; težke kovine trdno veže in nevtralizira z unitiolom itd.
pri sočasna uporaba več zdravilnih učinkovin, je možno z drugimi popolnoma izključiti ali oslabiti delovanje nekaterih učinkovin.
Ta pojav imenujemo farmakološki antagonizem. Na splošno velja, da temelji na prisotnosti konkurenčnih odnosov ali sprememb v ozadju za delovanje snovi.
Tako kot sinergizem je tudi antagonizem lahko neposreden in posreden. V prvem primeru imajo zdravilne učinkovine isti predmet delovanja, v drugem pa so različni.
Na primer, zenico, zoženo zaradi arekolina, lahko razširite z atropinom ali adrenalinom.
Atropin in arekolin delujeta prek iste entitete (holinergičnih živcev), zato je njun antagonizem neposreden.
Nasprotni učinek arekolina in adrenalina je dosežen zaradi vpliva na različne objekte (adrenergične in holinergične živce), vendar neposredno povezane z isto funkcijo (velikost zenice), zato je njun antagonizem lahko posreden (dvostranski). antagonizem) ali na različne načine, ko vpliv enega od njiju prevlada nad drugim (enostranski antagonizem).
Od mejne faze farmakološko delovanje- paraliza, v kolikor so paralizacijske snovi enostranski antagonisti v katerikoli kombinaciji lahko vznemirljive in depresivne snovi delujejo antagonistično, bodisi obojestransko bodisi enostransko, odvisno od lastnosti antagonistov.
Vprašanje vstopnice 28:viri zdravilnih snovi :
Tej vključujejo minerali, rastlinske surovine, surovine živalskega izvora, odpadni produkti mikroorganizmov, sintetične spojine
Mineralni vrelci - te so prečiščene različne kemične spojine: železo, baker, jod, mangan, bizmut, kobalt, natrij itd.
Živalskega izvora- to so zdravila, pridobljena iz živalskih organov in tkiv: adrenalin, insulin, hormonski pripravki nadledvične žleze, hipofize, encimski pripravki, strupi kač, pajkov, čebel (antibiotiki živalskega izvora).
Zdravilne snovi rastlinskega izvora Viri zdravilnih učinkovin so lahko plodovi, cvetovi, listi, lubje, korenine, korenike. razne rastline. Avtor: kemijska struktura To so različne povezave:
Alkaloidi (alkalos - alkalije). To so dušikove alkalije podobne snovi, ki lahko vsebujejo kisik in so brez kisika - kofein, nikotin, atropin, strihnin itd.
Glikozidi so estru podobne snovi, ki vsebujejo nesladkorno snov aglikon in sladkor glikon. Takšna zdravila se pridobivajo iz različne vrste naprstca, šmarnice, črnogorca, strofanta itd.
Smole so v vodi netopne spojine (topne v organskih topilih). Z alkalijami tvorijo milu podobne spojine – sabur.
komedija - To so sluzi in sluzi podobne snovi, ki vsebujejo ogljikove hidrate. S hidrolizo nastanejo sladkorji. V vodi sluz deluje ovojno.
Stalna olja - ricinusovo, sončnično, laneno seme itd.
Esencialna olja - hlapne aromatične spojine: koper, kumina, gorčica, nageljnove žbice, meta itd. (sredstva za izkašljevanje, emetiki).
Tanini– brezdušikove spojine, ki imajo lokalno delovanje(hrastovo lubje, borovnice, žajbelj).
Vprašanje vstopnice 29: viri odmerjanja zdravil:
starost. Občutljivost telesa na zdravila se spreminja s starostjo. Otroci in starejši nad 60 let so bolj občutljivi na učinke drog kot ljudje srednjih let.
Telesna masa. Otrokom je predpisan manjši odmerek zdravila kot odraslim zaradi dejstva, da imajo manjšo telesno težo. In večja kot je telesna teža osebe, večji odmerek je predpisan.
Individualna občutljivost. Vklopljeno različni ljudje ista zdravila lahko delujejo različno, tudi če gre za enak odmerek. Učinek l/p se lahko razlikuje glede na patološko stanje telo. nekaj farmakološka sredstva, kažejo svoj učinek le v patoloških stanjih (npr acetilsalicilna kislina, znižuje telesno temperaturo le, če se zviša; srčni glikozidi očitno spodbujajo srčno aktivnost le pri srčnem popuščanju)
Vprašanje vstopnice 30: zapleti zdravljenje z zdravili:
Zapleti zdravljenja z zdravili so spremembe v lastnostih in funkcijah organov in sistemov telesa, ki jih povzročajo zdravilne učinkovine, ki jih spremljajo neprijetni subjektivni ali objektivni občutki. zdravju nevarna ali pacientovo življenje. Povzročajo jih stranski, toksični ali nespecifični učinki zdravil.
Za stranski učinek se šteje učinek zdravila, ki ima enak mehanizem nastanka kot glavni, vendar s terapevtskega vidika ni zaželen. Ni LP plošč, ki je nimajo stranski učinek. Tako dajanje adrenergičnega agonista adrenalinijevega klorida kot bronhodilatatorja povzroči tahikardijo in zvišan krvni tlak. Pogost stranski učinek kemoterapevtikov je zatiranje vitalne aktivnosti ne le povzročitelja nalezljive bolezni, temveč tudi komenzalnih mikroorganizmov. Ko je vitalna aktivnost mikroorganizmov, občutljivih na zdravilo, zatrta, se nanj neobčutljive vrste (koki, bakterije, glive) intenzivno razmnožujejo ( zdravilna disbakterioza, kandidoza).
fitoncidi - antibiotiki rastlinskega izvora (čebula, česen, divji česen, ptičja češnja, kopriva itd.)
Mikroorganizmi so proizvajalci številnih zdravilnih učinkovin: antibiotiki, encimski pripravki itd. Razširjeni so tudi pripravki glivičnega izvora - antibiotiki.
Sintetična zdravila- to so zdravila, ki se pridobivajo v laboratorijskih pogojih s kemične reakcije: FOS, XOS, karbamati, antibiotiki, sulfonamidi, hormonski, encimski itd.
Neželeni učinki postanejo zapleti, če povzročijo pritožbe bolnikov ali ogrožajo zdravje ali življenje. Na primer, pri zdravljenju bronhialne astme z atropinom lahko posledična suha usta dosežejo tako stopnjo, da otežijo požiranje in/ali govor. Stranski učinek te stopnje se ocenjuje kot zaplet zdravljenja z zdravili in zahteva sprejetje ukrepov za odpravo tega zapleta, zlasti odvzem zdravila. Ti zapleti so odvisni od odmerka, zlahka predvidljivi, njihove manifestacije pa so najpogosteje blage. Da bi jih preprečili, je treba najprej uporabiti zdravila z največjo selektivnostjo delovanja. Na primer, lajšanje bronhospazma z mešanim adrenergičnim agonistom adrenalinom spremljata zvišanje krvnega tlaka in tahikardija, vendar neselektivni beta-adrenergični agonist isadrin povzroči le tahikardijo, selektivni beta-2-adrenergični agonist fenoterol (Berotec) pa ne povzroča niti zvišanja krvnega tlaka niti izrazite tahikardije.
Zapleti toksične narave imajo najpogosteje drugačen mehanizem nastanka kot glavni učinek. Na primer, supresija hematopoeze, ki se pojavi med zdravljenjem z butadionom, ni posledica blokade COX. Toksični zapleti so pogosto posledica predoziranja zdravil, vključno s tistimi, ki nastanejo zaradi materialne ali funkcionalne kumulacije med dolgotrajno uporabo celo terapevtskih odmerkov (učinek kronokoncentracije). V tem primeru je običajno prevladujoč strupene poškodbe enega ali skupino organov (sistemov), v zvezi s katerimi ločijo nevrotoksične, kardiotoksične itd. delovanje zdravila.
Med neželeni učinki Pri uporabi zdravil so najpogostejši učinki, ki so posledica njihovih farmakoloških lastnosti, kadar se zdravilo uporablja v terapevtskem odmerku. Na primer, pordelost kože pri uporabi nikotinske kisline je pogosta in normalna reakcija, čeprav gre za stranski učinek, ali pa triciklični antidepresivi in klorpromazin ne delujejo le na centralni živčni sistem, ampak povzročajo tudi suha usta in dvojni vid.
Nekaterim zdravilom se je na splošno nemogoče izogniti toksični zapleti. Na primer, citostatiki ne le zavirajo rast tumorske celice, ampak tudi poškodujejo vse hitro deleče celice in zavirajo kostni mozeg. Zato poleg neposrednega učinka seveda vodijo v levkopenijo.
S povečanjem odmerka zdravil se poveča tveganje za neželene učinke, na primer levkopenija se razvije zaradi jemanja citostatikov, poveča sedativni učinek antihistaminiki.
bolezni srčno-žilnega sistema so odločilni vzrok smrti pri ljudeh, hipertenzija pa ima pri tem glavno vlogo. Zato se zdravi na milijone ljudi hipertenzija in koronarna bolezen srca. Za terapijo se uporabljajo predvsem beta blokatorji in blokatorji kalcijeve kanalčke. Med terapijo opazimo več možnosti klinične oblike neželeni učinki, povezani s farmakološkim delovanjem zdravila. Beta blokatorji, rezerpin, metildopa, klonidin povzročajo depresijo. Zato propranolola (Anaprilin), ki ga še posebej povezujemo z depresijo, ne smejo uporabljati osebe, ki trpijo za depresijo ali so za njo v preteklosti trpele. Pri atenololu in nadololu je manjša verjetnost, da bosta to povzročila stranski učinki. Hitra utrujenost pogosto povzročajo zaviralci beta, rezerpin, metildopa in klonidin. Beta blokatorji, metildopa in številna druga zdravila pri zdravljenju bolezni srca in ožilja povzročajo impotenco in druge vrste spolne disfunkcije. Pogosto pri jemanju antihipertenzivnih zdravil, zlasti gvanitidina, prazosina in metildope, opazimo omotico in posledično ortostatska hipotenzija pri nenadnem vstajanju iz sedečega položaja oz ležeči položaj. To lahko vodi do padcev in zlomov. Med beta blokatorji labetalol najpogosteje povzroča vrtoglavico, zmanjšano krvni pritisk, zaradi česar je zdravilo druge izbire pri zdravljenju nezapletene hipertenzije. Zaviralci beta lahko povzročijo bronhospazem in izzovejo napade astme, zato jih bolniki ne smejo uporabljati bronhialna astma, kronični bronhitis ali emfizem.
KUMULACIJA(lat. cumulatio povečanje, kopičenje) - kopičenje biološko aktivne snovi (material K.) ali učinki, ki jih povzroča (funkcionalni K.) s ponavljajočo se izpostavljenostjo zdravilnim snovem in strupom.
Materialna kumulacija značilnost snovi, ki se v telesu počasi izločajo in (ali) počasi inaktivirajo. V tem primeru se količina večkrat dane snovi sešteje s količino, ki se je ohranila v telesu od prejšnjega dajanja; skupni efektivni odmerek se poveča, kar povzroči povečanje učinka snovi. Kopičenje snovi v telesu med snovjo K. do ravni toksičnih odmerkov vodi do razvoja zastrupitve (glej). V skoraj vseh primerih, ko je hitrost vstopa snovi v telo (visoki odmerki, pogosti sestanki) dovolj dolgo višja od hitrosti njegove biotransformacije in izločanja iz telesa, je treba pričakovati kumulativni učinek te snovi. Material K. je značilen za nekatere težke kovine(živo srebro), redke zemlje in radioaktivni elementi (iridij, plutonij), številni alkaloidi (atropin, strihnin), številni srčni glikozidi (pripravki digitalisa itd.), tablete za spanje(barbital, fenobarbital), antikoagulanti (dikumarin), dolgodelujoči sulfonamidi (sulfadimetoksin) itd. Nizka stopnja sproščanja in inaktivacije takšnih snovi se kvantitativno izraža v visokih vrednostih »časa delovanja« (t) ali »hemikreze«. ” - čas, ko polovica snovi izgine iz krvi aplicirane snovi (T 50). Ker stopnja izločanja in nevtralizacije zdravilnih učinkovin ni konstantna, ampak se lahko znatno zmanjša s patologijo jeter ali ledvic, se verjetnost materialne K. poveča z boleznimi teh organov. K. zdravilnih snovi je običajno nezaželen. Vendar pa v nekaterih primerih, na primer pri predpisovanju pripravkov digitalisa (glejte Digitalis) ali antikoagulantov posredno ukrepanje(dikumarin, neodikumarin itd.), se ta pojav uporablja za pridobivanje kratek čas največji terapevtski učinek. Zahvaljujoč sposobnosti teh sredstev za material K. je mogoče vzdrževati stabilno terapevtski učinek, prilagajanje dnevnega odmerka.
Funkcionalna kumulacija eksperimentalno dokazano za svinčeve pripravke, z dolgotrajna izpostavljenost katere mačke poginejo med dogodki bulbarna paraliza, kljub odsotnosti znakov materialne K. teh zdravil. Delirium tremens pri alkoholikih se obravnava tudi kot manifestacija funkcionalne K. Funkcionalna K. se praviloma opazi pri ponavljajoči se izpostavljenosti snovem, ki imajo nepopravljiv učinek. Tako na primer organofosforne spojine (glej) (diizopropil fluorofosfat itd.) Skoraj nepovratno (več ur in dni) zavirajo acetilholinesterazo. Pri ponavljajoči se izpostavljenosti majhnim odmerkom teh snovi je lahko količina acetilholinesteraze, ki se postopoma zmanjšuje, nezadostna za inaktivacijo sinaptičnega acetilholina, zaradi česar se razvijejo znaki K. tudi delovanje citotoksičnih snovi.
Bibliografija: Goldstein A., Aronow L. a. K a 1 m a n S. M. Načela delovanja zdravil, str. 326, N.Y., 1974.
I. V. Komissarov.
jaz
(pozno latinsko cumulatio kopičenje, povečanje)
krepitev učinka zdravil in strupov, če jih večkrat dajemo v enakih odmerkih.
Ločimo materialni in funkcionalni K. Z materialnim K. razumemo kopičenje učinkovine v telesu, kar potrdimo z neposrednim merjenjem njenih koncentracij v krvi in tkivih. Material K. je praviloma značilen za snovi, ki se počasi presnavljajo in niso popolnoma izločene iz telesa. V zvezi s tem se pri ponavljajočih se dajanjih, če intervali med njimi niso dovolj dolgi, koncentracija takšnih snovi v telesu postopoma poveča, kar spremlja povečanje njihovega učinka in lahko povzroči razvoj zastrupitve. Koagulacija materiala se pogosto pojavi pri jemanju številnih srčnih glikozidov (npr. Digitoksin), alkaloidov (atropin, strihnin), dolgodelujočih hipnotikov (fenobarbital), posrednih antikoagulantov (sinkumar itd.) in soli težkih kovin (npr. , živo srebro).
Razvoj materiala K. olajša zmanjšanje antitoksične funkcije jeter in izločevalne sposobnosti ledvic, kar je lahko posledica ne le patološke spremembe teh organov z nekaterimi boleznimi (ciroza jeter, nefritis itd.), pa tudi s starostnimi odstopanji v funkcionalna aktivnost, na primer pri otrocih in osebah stara leta. Včasih se uporablja sposobnost nekaterih zdravil (srčni glikozidi digitalisa, amiodaron itd.), da gradijo K. zdravilne namene, ki jih je dodelil relativno visoki odmerki na začetku zdravljenja, da se zagotovi hitro kopičenje aktivne sestavine v telesu v koncentracijah, ki imajo terapevtski učinek, nato pa preidejo na tako imenovane vzdrževalne odmerke.
Funkcionalni K. je bolj značilen za snovi, ki vplivajo na delovanje centralnega živčnega sistema, in praviloma kaže na visoko občutljivost telesa na takšne snovi. Klasičen primer funkcionalne K. so duševne motnje in osebnostne spremembe pri kroničnem alkoholizmu in odvisnosti od drog. Funkcionalna K. je možna tudi pri jemanju antidepresivov iz skupine zaviralcev monoaminooksidaze, antiholinesteraznih zdravil z ireverzibilnim delovanjem (fosfakol) itd. Pri funkcionalni K. koncentracije aktivnih snovi v telesnih medijih, ki so na voljo za merjenje, ne presegajo tistih po enotno upravljanje ustreznega zdravila.
Da bi preprečili zaplete, povezane s sposobnostjo zdravil, da ubijejo K., najbolj pomembno imajo pravilno izbiro odmerkov zdravil, izbiro optimalnega režima njihovega dajanja, skrbno spremljanje dinamike funkcionalne spremembe v organizmu. Da bi preprečili morebitne negativne posledice uporabe materiala K sodobne metode kvantifikacija vsebnost zdravil v krvi in tkivih.
Bibliografija: Lepakhin V.E., Borisov Yu.B. in Moiseev V.S. Klinična farmakologija z mednarodno nomenklaturo zdravil, M., 1988; Harkevič D.A. Farmakologija, str. 50, M., 1987.
II
(latinsko cumulo, cumulatum za seštevanje, kopičenje)
v farmakologiji in toksikologiji kopičenje biološko aktivne snovi (material K.) ali učinki, ki jih povzroča (funkcionalni K.) med ponavljajočo se izpostavljenostjo zdravilnim snovem in strupom.
Ogled vrednosti Kumulacija v drugih slovarjih
Kumulacija J.— 1. Kopičenje v telesu in seštevanje učinkov nekaterih zdravilnih snovi in strupov. 2. Koncentracija eksplozivne energije v izstrelku, granati, bombi itd.
Razlagalni slovar Efremove
Kumulacija- kumulacije, w. (latinsko cumulatio - grozd) (med.). Kopičenje zdravilnih snovi ali strupov v telesu zaradi dolgotrajne uporabe, kar poveča njihov učinek.
Razlagalni slovar Ušakova
Kumulacija- -In; in. [iz lat. cumulatio - kopičenje] Med. Krepitev učinka zdravila pri večkratni uporabi.
◁ Kumulativni, -aja, -oe. K. učinek. K-te lastnosti zdravila.
Razlagalni slovar Kuznecova
Kumulacija- Angleščina kumulacija, lat. cumulatio - povečanje, kopičenje večjega števila zavarovanih predmetov ali predmetov z velikimi zavarovalnimi zneski, ki se lahko......
Ekonomski slovar
Kumulacija zavarovalniških tveganj- koncentracija zavarovalnih predmetov oziroma rizikov na omejenem območju in zavarovancev v eni zavarovalnici.
Ekonomski slovar
Kumulacija- - v zavarovalništvu - niz tveganj, pri katerih veliko število zavarovani predmeti ali več predmetov s pomembnimi zavarovalnimi zneski lahko........
Pravni slovar
Kumulacija- (latinsko cumulo, cumulatum dodati, kopičiti) v farmakologiji in toksikologiji kopičenje biološko aktivne snovi (material K.) ali učinki, ki jih povzroča (funkcionalni........
Velik medicinski slovar
Kumulacija- (iz srednjeveškega latinskega cumulatio - kopičenje) - kopičenje v telesu in seštevek učinkov nekaterih zdravilnih snovi in strupov lahko povzroči zastrupitev.
Veliki enciklopedični slovar
KUMULACIJA ONESNAŽENJA— KUMULACIJA ONESNAŽENJA (iz latinščine cumulatio - povečanje, kopičenje), dodajanje škodljivega učinka, povečanje, zbiranje, koncentracija učinkovine........
Ekološki slovar
MATERIALNA KUMULACIJA— KUMULACIJA SNOVI - povečanje količine snovi v telesu ob ponavljajoči se izpostavljenosti. Upoštevano pod pogojem, da je vnos snovi........
Ekološki slovar
FUNKCIONALNA KUMULACIJA— FUNKCIONALNA KUMULACIJA je progresivno povečevanje sprememb s ponavljajočo se izpostavljenostjo snovi.
Ekološki slovar
MATERIAL KUMULACIJA PESTICIDOV— MATERIALNA KUMULACIJA PESTICIDOV - sistematično kopičenje pesticidov v telesu.
Ekološki slovar
MATERIAL KUMULACIJA STRUPOV— MATERIALNA KUMULACIJA STRUPOV, glej čl. Kronokoncentracijski kumulativni strupi.
Ekološki slovar
Kumulacija
(Poznolat. cumulatio kopičenje, povečanje) - povečanje učinka zdravil in strupov, če jih večkrat dajemo v enakih odmerkih.
Ločimo materialni in funkcionalni K. Z materialnim K. razumemo kopičenje učinkovine v telesu, kar potrdimo z neposrednim merjenjem njenih koncentracij v krvi in tkivih. Material K. je praviloma značilen za snovi, ki se počasi presnavljajo in niso popolnoma izločene iz telesa. V zvezi s tem se pri ponavljajočih se dajanjih, če intervali med njimi niso dovolj dolgi, koncentracija takšnih snovi v telesu postopoma poveča, kar spremlja povečanje njihovega učinka in lahko povzroči razvoj zastrupitve. Koagulacija materiala se pogosto pojavi pri jemanju številnih srčnih glikozidov (npr. Digitoksin), alkaloidov (atropin, strihnin), dolgodelujočih hipnotikov (fenobarbital), posrednih antikoagulantov (sinkumar itd.) in soli težkih kovin (npr. , živo srebro).
Razvoj materiala K. olajša zmanjšanje antitoksične funkcije jeter in izločevalne sposobnosti ledvic, kar je lahko posledica ne le patoloških sprememb v teh organih pri nekaterih boleznih (ciroza jeter, nefritis itd.), , ampak tudi na starostna odstopanja v njihovi funkcionalni aktivnosti, na primer pri otrocih in starejših ljudeh. Včasih se v medicinske namene uporablja sposobnost nekaterih zdravil (srčni glikozidi digitalisa, amiodaron itd.), da proizvajajo snov K, in jih na začetku zdravljenja predpisujejo v relativno visokih odmerkih, da se zagotovi hitro kopičenje učinkovin v telesu v koncentracijah, ki imajo terapevtski učinek, nato pa preidejo na tako imenovane vzdrževalne odmerke.
Funkcionalni K. je bolj značilen za snovi, ki vplivajo na delovanje centralnega živčnega sistema, in praviloma kaže na visoko občutljivost telesa na takšne snovi. Klasičen primer funkcionalne K. so duševne motnje in osebnostne spremembe pri kroničnem alkoholizmu in odvisnosti od drog. Funkcionalna K. je možna tudi pri jemanju antidepresivov iz skupine zaviralcev monoaminooksidaze, antiholinesteraznih zdravil z ireverzibilnim delovanjem (fosfakol) itd. Pri funkcionalni K. koncentracije aktivnih snovi v telesnih medijih, ki so na voljo za merjenje, ne presegajo tistih po enkratno dajanje ustreznih zdravil.
Da bi preprečili zaplete, povezane s sposobnostjo zdravil, da povzročijo raka, so najpomembnejši pravilna izbira odmerkov zdravil, izbira optimalnega režima njihove uporabe in skrbno spremljanje dinamike funkcionalnih sprememb v telesu. Da bi preprečili morebitne negativne posledice materiala K., se uporabljajo sodobne metode kvantitativnega določanja vsebnosti zdravil v krvi in tkivih.
Bibliografija: Lepakhin V.E., Borisov Yu.B. in Moiseev V.S. Klinična farmakologija z mednarodno nomenklaturo zdravil, M., 1988; Harkevič D.A. Farmakologija, str. 50, M., 1987.
