Tizercin višji enkratni in dnevni odmerki. Tizercin: navodila za uporabo

Spojina

učinkovina: 25 mg levomepromazina (kar ustreza 33,8 mg levomepromazinijevega hidromaleata),
Pomožne snovi: magnezijev stearat 1 mg, natrijev škrobni glikolat 2 mg, povidon 8 mg, mikrokristalna celuloza 10 mg, krompirjev škrob 15,2 mg, laktoza 40 mg, ovoj tablete: titanov dioksid 0,758 mg, hipromeloza 2,632 mg, dimetikon 0,355 mg, magnezijev stearat 0,255 mg.

Opis

Okrogle, rahlo bikonveksne, filmsko obložene tablete, bele barve, brez vonja

Farmakoterapevtska skupina

antipsihotik (nevroleptik)

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Antipsihotično zdravilo (nevroleptik) iz serije fenotiazina. Deluje antipsihotično, sedativno (hipnotično), analgetično, zmerno antiemetično, hipotermično, zmerno antihistaminsko in M-antiholinergično. Povzroča znižanje krvnega tlaka (BP).
Antipsihotični učinek je posledica blokade dopaminskih D2 receptorjev mezolimbičnega in mezokortikalnega sistema.
Sedativni učinek je posledica blokade adrenergičnih receptorjev v retikularni tvorbi možganskega debla; antiemetični učinek - blokada dopaminskih receptorjev D2 v sprožilni coni centra za bruhanje; hipotermični učinek - blokada dopaminskih receptorjev hipotalamusa.
Ekstrapiramidni stranski učinki levomepromazina so manj izraziti kot pri "klasičnih" antipsihotikih. Levomepromazin poveča prag bolečine. Zaradi sposobnosti povečanja učinkov analgetikov se to zdravilo lahko uporablja kot adjuvantno zdravljenje akutnega in kroničnega bolečinskega sindroma.

Največja koncentracija zdravila v krvni plazmi je dosežena 1-3 ure po peroralni uporabi. Prehaja skozi histohematske pregrade, vključno s krvno-možgansko pregrado, in se porazdeli v organe in tkiva.
Levomepromazin se hitro presnovi v jetrih z demetilacijo, da nastanejo sulfatni in glukuronidni konjugati, ki se izločijo z urinom. Presnovek, ki nastane kot posledica demetilacije (N-desmetilomono-metotrimeprazin), ima farmakološko aktivnost, preostali presnovki pa so neaktivni. Majhen del uporabljenega odmerka (1 %) se nespremenjen izloči z urinom in blatom. Razpolovna doba je 15-30 ur.

Indikacije za uporabo

Psihomotorična vznemirjenost različnih etiologij

• za shizofrenijo (akutno in kronično)
• za bipolarne motnje
• za senilne, zastrupitvne in druge psihoze
• za oligofrenijo
• za epilepsijo

• vznemirjenost
• anksioznost
• panika
• fobije
• vztrajna nespečnost

Kontraindikacije

• sočasna uporaba antihipertenzivnih zdravil,
• preobčutljivost za fenotiazine,
• preveliko odmerjanje zdravil, ki povzročajo inhibicijo centralnega živčnega sistema (alkohol, splošni anestetiki, uspavala),
• glavkom z zaprtim zakotjem,
• zastajanje urina,
• Parkinsonova bolezen,
• multipla skleroza,
• miastenija gravis, hemiplegija,
• kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije,
• huda odpoved ledvic/jeter,
• huda arterijska hipotenzija,
• zaviranje hematopoeze kostnega mozga (granulocitopenija),
• porfirija,
• dojenje,
• starost otrok do 12 let.

epilepsijo, bolnike z anamnezo bolezni srca in ožilja, zlasti v starosti (motnje prevodnosti srčne mišice, aritmije, prirojeni sindrom dolgega intervala QT).

Nosečnost in dojenje

Nosečnost
Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če je bilo skrbno pretehtano tveganje za plod in korist za mater.
Dojenje
Levomepromazin prehaja v materino mleko. V zvezi s tem in v odsotnosti nadzorovanih študij je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana. Če je med dojenjem potrebno jemati zdravilo, se je treba odločiti o prenehanju dojenja.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Peroralno, začenši z dnevnim odmerkom 25-50 mg v več odmerkih (največji del dnevnega odmerka je treba vzeti pred spanjem), povečati dnevno za 25-50 mg, dokler se bolnikovo stanje ne izboljša. Pri bolnikih, ki so odporni na druge antipsihotike, lahko dnevni odmerek hitreje povečamo z dodajanjem 50-75 mg na dan. Povprečni dnevni odmerki so 200-300 mg.
Ko se bolnikovo stanje izboljša, je treba odmerek zmanjšati na vzdrževalni odmerek, katerega količina se določi posamično.
V ambulantni praksi se bolnikom z nevrotičnimi motnjami predpisuje dnevni odmerek 12,5-50 mg (1/2-2 tableti).
Pri bolnikih s psihozo, s hudo psihomotorično vznemirjenostjo je priporočljivo začeti zdravljenje z levomepromazinom s parenteralno uporabo.
Da bi preprečili razvoj ortostatskega kolapsa med zdravljenjem, je potreben počitek v postelji.

Stranski učinek

Srčno-žilni sistem:
najpogostejši neželeni učinek je znižan krvni tlak in ortostatska hipotenzija. Možni so tudi tahikardija, Morgagni-Adams-Stokesov sindrom, podaljšanje intervala QT (aritmogeni učinek, tahikardija tipa "pirueta") (glejte tudi poglavje "Kontraindikacije").
Hematopoetski sistem:
pancitopenija, agranulocitoza, levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija.
Centralni živčni sistem:
zmedenost, nejasen govor, ekstrapiramidni simptomi s prevlado akineto-hipotoničnega sindroma, epileptični napadi, zvišan intrakranialni tlak, nevroleptični maligni sindrom (NMS).
Endokrini sistem in metabolizem:
galaktoreja, menstrualne nepravilnosti, izguba teže. Razvoj adenoma hipofize je bil opisan pri nekaterih bolnikih, ki so dolgotrajno prejemali fenotiazine, vendar so potrebne nadaljnje raziskave, da se ugotovi vzročna povezava s temi zdravili.
Genitourinarni sistem:
sprememba barve urina, težave z uriniranjem.
Prebavila:
suha usta, nelagodje v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje, poškodbe jeter (zlatenica, holestaza).
Kožne reakcije: fotosenzitivnost, eritem, pigmentacija.
Vid: ob dolgotrajni uporabi, depoziti v leči in roženici, pigmentna retinopatija.
Alergijske reakcije:
laringealni edem, periferni edem, anafilaktoidne reakcije, bronhospazem, urtikarija, eksfoliativni dermatitis.
Drugo: hipertermija (lahko je prvi znak NMS), bolečina in oteklina na mestu injiciranja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi:
Arterijska hipotenzija, prevodne motnje v srčni mišici (podaljšanje intervala QT, ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", atrioventrikularni blok), depresija zavesti različne resnosti (do kome), ekstrapiramidni simptomi, sedacija, epileptični napadi.
Zdravljenje:
ukrepi oživljanja, simptomatsko zdravljenje. Specifični protistrup ni znan. Forsirana diureza, hemodializa in hemoperfuzija niso učinkoviti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Izogibati se je treba sočasni uporabi naslednjih zdravil:

• Antihipertenziv zaradi nevarnosti izrazitega znižanja krvnega tlaka.
• zaviralci monoaminooksidaze MAO, Ker možno je podaljšati trajanje učinka zdravila Tizercin in resnost njegovih stranskih učinkov.

Pri kombiniranju z naslednjim je potrebna previdnost:

• Antiholinergična zdravila(triciklični antidepresivi; blokatorji H1-histamina; nekateri antiparkinsoniki; atropin, skopolamin, sukcinilholin) zaradi povečanih antiholinergičnih učinkov (paralitični ileus, retencija urina, glavkom). Pri kombinaciji s skopolaminom so opazili ekstrapiramidne stranske učinke.
• depresivi CNS(narkotični analgetiki, splošna anestezija, anksiolitiki, sedativi in ​​hipnotiki, pomirjevala, triciklični antidepresivi) povečajo zaviralni učinek zdravila na centralni živčni sistem.
• stimulansi CNS(na primer derivati ​​amfetamina) - zmanjšan psihostimulacijski učinek.
• levodopa: učinek tega zdravila je oslabljen.
• Peroralni antidiabetiki: njihova učinkovitost se zmanjša, kar zahteva prilagoditev odmerka.
• Zdravila, ki podaljšujejo interval QT(nekateri antiaritmiki, makrolidni antibiotiki, nekateri azolni antimikotiki, cisaprid, nekateri antidepresivi, nekateri antihistaminiki in diuretiki za zniževanje kalija) - povečajo tveganje za podaljšanje intervala QT in s tem povečajo tveganje za aritmijo.
• Zdravila, ki povzročajo fotosenzitivnost: ta učinek se lahko poveča.
• Alkohol: Poveča se inhibicija CNS in poveča se verjetnost ekstrapiramidnih stranskih učinkov.
• Antacidi: zmanjša absorpcijo v prebavnem traktu (levomepromazin je treba predpisati 1 uro pred ali 4 ure po jemanju antacidov).

Posebna navodila

Če se pojavi alergijska reakcija, je treba uporabo zdravila prekiniti.

Med nosečnostjo je treba zdravilo predpisati po natančni primerjavi tveganj in koristi (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje").

Sočasna uporaba z zaviralci osrednjega živčevja, zaviralci MAO in antiholinergiki zahteva posebno previdnost (glejte poglavje Interakcije).

Pri predpisovanju zdravil bolnikom z odpovedjo ledvic in/ali jeter je potrebna posebna previdnost zaradi nevarnosti kopičenja zdravila.

Starejši bolniki so nagnjeni k ortostatski hipotenziji ter antiholinergičnim in sedativnim učinkom fenotiazinov. Poleg tega so še posebej nagnjeni k ekstrapiramidnim stranskim učinkom. Zato so pri tej kategoriji bolnikov še posebej pomembni majhni začetni odmerki in njihovo postopno povečevanje.

Da bi preprečili razvoj ortostatske hipotenzije, mora bolnik po prvem odmerku ležati pol ure. Če se po uporabi zdravila pojavi omotica, je treba po vsakem odmerku upoštevati počitek v postelji.

Če se med zdravljenjem z antipsihotiki pojavi hipertermija, je treba izključiti maligni nevroleptični sindrom (NMS). NMS je smrtonosna bolezen, za katero so značilni naslednji simptomi: hipertermija, mišična rigidnost, zmedenost, disfunkcija avtonomnega živčnega sistema (nestabilen krvni tlak, tahikardija, aritmija, povečano znojenje), povečana koncentracija kreatin fosfokinaze (CPK), mioglobinurija (rabdomioliza) in akutna odpoved ledvic. Če se pojavijo, pa tudi če se med zdravljenjem pojavi hipertermija neznane etiologije brez drugih kliničnih simptomov NMS, je treba uporabo zdravila Tizercin ® takoj prekiniti.

Po nenadni ukinitvi zdravila, ki se uporablja v velikih odmerkih ali dlje časa, se lahko pojavijo: slabost, bruhanje, glavobol, tremor, povečano znojenje, tahikardija, nespečnost in tesnoba ter razvoj tolerance na sedativne učinke fenotiazini in navzkrižna toleranca na različne antipsihotike. Zato je treba odvzem zdravila vedno izvajati postopoma.

Mnogi antipsihotiki, vključno z levomepromazinom, lahko znižajo prag za epileptične napade in povzročijo epileptiformne spremembe EEG. Zato je treba pri izbiri odmerka zdravila Tizercin pri bolnikih z epilepsijo nenehno spremljati klinične parametre in EEG.

Razvoj holestatske zlatenice je odvisen od individualne občutljivosti bolnika in popolnoma izgine po prenehanju dajanja zdravila. Zato je med dolgotrajnim zdravljenjem potrebno redno spremljanje delovanja jeter.

Med zdravljenjem in dokler učinki zdravila ne izginejo (v 4-5 dneh po prenehanju jemanja zdravila Tizercin ®), je treba prepovedati uživanje alkoholnih pijač.

• arterijski tlak,

Pogoji shranjevanja

Zdravilo spada na seznam št. 1 močnih snovi Stalnega odbora za nadzor nad drogami Ministrstva za zdravje Ruske federacije.
Shranjujte pri temperaturi 15-25°C, nedosegljivo otrokom.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Z zdravniškim receptom!

Proizvajalec

JSC Farmacevtski obrat EGIS,
1106 Budimpešta, ul. Keresturi, 30-38 MADŽARSKA

Predstavništvo JSC "EGIS Pharmaceutical Plant" (Madžarska)
Moskva 121108, Moskva, ul. Ivana Franko, r. 8.

Filmsko obložene tablete - 1 tableta. levomepromazin - 25 mg pomožne snovi: magnezijev stearat; natrijev škrobni glikolat; povidon; MCC; krompirjev škrob; laktoza; titanov dioksid; hipromeloza; dimetikon; magnezijev stearat v steklenicah po 50 kosov; 1 steklenica v kartonski škatli. Raztopina za injiciranje - 1 ml levomepromazin - 25 mg pomožne snovi: natrijev metabisulfit; askorbinska kislina; voda za injiciranje v pretisnem omotu 5 ampul po 1 ml; V škatli sta 2 pretisna omota.

Opis dozirne oblike

Tablete: okrogle, rahlo bikonveksne, filmsko obložene tablete, bele barve, brez vonja. Raztopina: brezbarvna ali bledo zelena prozorna tekočina.

Značilno

Antipsihotično zdravilo (nevroleptik) iz serije fenotiazina.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju je Cmax v krvni plazmi dosežen po 1-3 urah, po intramuskularnem dajanju - po 0,5-1,5 ure prehaja skozi histohematske ovire, vključno z BBB, in se porazdeli v organe in tkiva. Levomepromazin se hitro presnovi v jetrih z demetilacijo, da nastanejo sulfatni in glukuronidni konjugati, ki se izločijo z urinom. Presnovek, ki nastane kot posledica demetilacije (N-desmetilmono-metotrimeprazin), ima farmakološko aktivnost, preostali presnovki pa so neaktivni. Majhen del uporabljenega odmerka (1 %) se nespremenjen izloči z urinom in blatom. T1/2 - 15-30 ur.

Farmakodinamika

Deluje antipsihotično, sedativno (hipnotično), hipotenzivno, analgetično, zmerno antiemetično, hipotermično, mišično relaksantno, zmerno antihistaminsko in zmerno m-antiholinergično. Antipsihotični učinek je posledica blokade dopaminskih D2 receptorjev mezolimbičnega in mezokortikalnega sistema. Sedativni učinek je posledica blokade adrenergičnih receptorjev retikularne formacije možganskega debla, antiemetični učinek je posledica blokade dopaminskih D2 receptorjev v prožilni coni centra za bruhanje, hipotermični učinek je posledica blokade dopaminske receptorje v hipotalamusu. Ekstrapiramidni stranski učinki levomepromazina so manj izraziti kot pri klasičnih antipsihotikih. Ima šibek antiholinergični učinek. Levomepromazin poveča prag bolečine. Zaradi sposobnosti povečanja učinkov analgetikov se zdravilo lahko uporablja kot pomožna terapija pri akutnem in kroničnem bolečinskem sindromu. Največji analgetični učinek se razvije v 20-40 minutah po intramuskularni uporabi in traja približno 4 ure.

Indikacije za uporabo zdravila Tizercin

Psihomotorična vznemirjenost različnih etiologij (pri akutni in kronični shizofreniji, bipolarnih motnjah, senilnih, intoksikacijskih in drugih psihozah, duševni zaostalosti, epilepsiji), pa tudi druge duševne motnje, ki jih spremljajo vznemirjenost, anksioznost, panika, fobije, vztrajna nespečnost. Krepitev učinka analgetikov, splošne anestezije, antihistaminikov. Sindrom bolečine (trigeminalna nevralgija, obrazni nevritis, herpes zoster).

Kontraindikacije za uporabo zdravila Tizercin

Preobčutljivost za fenotiazine; sočasna uporaba antihipertenzivnih zdravil; preveliko odmerjanje zdravil, ki povzročajo zaviranje centralnega živčnega sistema (alkohol, splošni anestetiki, uspavala); glavkom z zaprtim zakotjem; zadrževanje urina; Parkinsonova bolezen; multipla skleroza; miastenija gravis, hemiplegija; kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije; huda odpoved ledvic/jeter; huda arterijska hipotenzija; zaviranje hematopoeze kostnega mozga; porfirija; dojenje; starost otrok do 12 let. Previdno: epilepsija, bolniki z anamnezo bolezni srca in ožilja, zlasti v starosti (motnje prevodnosti srčne mišice, aritmije, prirojeni sindrom dolgega intervala QT).

Tizercin Uporaba med nosečnostjo in otroki

Ne smete ga uporabljati med nosečnostjo, razen če ste natančno pretehtali tveganje za plod in korist za mater. Levomepromazin prehaja v materino mleko. V zvezi s tem in v odsotnosti nadzorovanih študij je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana. Če je med dojenjem potrebno jemati zdravilo, se je treba odločiti o prenehanju dojenja.

Tizercin stranski učinki

Srčno-žilni sistem: najpogostejši neželeni učinek je znižanje krvnega tlaka in ortostatska hipotenzija, možni so tudi Morgagni-Adams-Stokesov sindrom, podaljšanje intervala QT (aritmogeni učinek, tahikardija tipa "pirueta"); "Kontraindikacije"). Hematopoetski sistem: pancitopenija, agranulocitoza, levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija. Centralni živčni sistem: zmedenost, nejasen govor, ekstrapiramidni simptomi s prevlado akinetično-hipotoničnega sindroma, epileptični napadi, zvišan intrakranialni tlak, nevroleptični maligni sindrom (NMS). Endokrini sistem in metabolizem: galaktoreja, menstrualne nepravilnosti, izguba teže. Razvoj adenoma hipofize je bil opisan pri nekaterih bolnikih, ki so dolgotrajno prejemali fenotiazine, vendar so potrebne nadaljnje raziskave, da se ugotovi vzročna povezava s temi zdravili. Genitourinarni sistem: sprememba barve urina, moteno uriniranje. Gastrointestinalni trakt: suha usta, zaprtje, nelagodje v trebuhu, slabost, bruhanje, poškodbe jeter (zlatenica, holestaza). Kožne reakcije: povečana fotosenzitivnost, eritem, pigmentacija. Vid: pri dolgotrajni uporabi - depoziti v leči in roženici, pigmentna retinopatija. Alergijske reakcije: laringealni edem, periferni edem, anafilaktoidne reakcije, bronhospazem, urtikarija, eksfoliativni dermatitis. Drugo: hipertermija (lahko je prvi znak NMS), bolečina in oteklina na mestu injiciranja.

Interakcije z zdravili

Izogibati se je treba sočasni uporabi naslednjih zdravil: - antihipertenzivov, zaradi nevarnosti izrazitega znižanja krvnega tlaka; – zaviralci MAO, ker možno je podaljšati trajanje učinka zdravila Tizercin in resnost njegovih stranskih učinkov. Previdnost je potrebna pri kombiniranju z zdravili, kot so: antiholinergična zdravila (triciklični antidepresivi, zaviralci histamina H1, nekatera antiparkinsonika, atropin, skopolamin, sukcinilholin) zaradi povečanih antiholinergičnih učinkov (paralitični ileus, retencija urina, glavkom). Pri kombinaciji s skopolaminom so opazili ekstrapiramidne stranske učinke. Depresivi CNS (narkotični analgetiki, splošna anestezija, anksiolitiki, sedativi in ​​hipnotiki, triciklični antidepresivi) povečajo zaviralni učinek zdravila na centralni živčni sistem. Stimulansi CNS (na primer derivati ​​amfetamina) - zmanjšan stimulativni učinek. Levodopa: Učinek tega zdravila je oslabljen. Peroralni antidiabetiki: njihova učinkovitost je zmanjšana, zato je treba odmerek prilagoditi. Zdravila, ki podaljšujejo interval QT (nekateri antiaritmiki, makrolidni antibiotiki, nekateri azolni antimikotiki, cisaprid, nekateri antidepresivi, nekateri antihistaminiki in diuretiki za zniževanje kalija), povečajo tveganje za podaljšanje intervala QT in s tem povečajo tveganje za aritmijo. Zdravila, ki povzročajo fotosenzitivnost: ta učinek se lahko poveča. Alkohol: poveča inhibicijo centralnega živčnega sistema in poveča verjetnost ekstrapiramidnih stranskih učinkov. Antacidi: zmanjšajo absorpcijo v prebavnem traktu (levomepromazin je treba predpisati 1 uro pred ali 4 ure po jemanju antacidov).

Odmerjanje zdravila Tizercin

Tablete. Peroralno je začetni dnevni odmerek 25-50 mg v več odmerkih (največji del dnevnega odmerka je predpisan pred spanjem), dnevno se poveča za 25-50 mg, dokler se bolnikovo stanje ne izboljša. Pri bolnikih, ki so odporni na druge antipsihotike, lahko dnevni odmerek povečamo hitreje in dodamo 50-75 mg/dan. Povprečni dnevni odmerki so 200-300 mg. Ko se bolnikovo stanje izboljša, je treba odmerek zmanjšati na vzdrževalni odmerek, katerega količino določimo individualno. V ambulantni praksi se bolnikom z nevrotičnimi motnjami predpisuje dnevni odmerek 12,5-50 mg (1/2-2 tableti). Pri bolnikih s psihozo in hudo vznemirjenostjo je priporočljivo začeti zdravljenje z levomepromazinom s parenteralno uporabo. Da bi preprečili razvoj ortostatskega kolapsa med zdravljenjem, je potreben počitek v postelji. Injekcija. Parenteralno dajanje zdravila Tizercin® se uporablja, kadar ga ni mogoče jemati peroralno. IM, globoko v zgornji zunanji kvadrant zadnjice ali IV, kapalno (50-100 mg zdravila je treba razredčiti v 250 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali izotonične raztopine glukoze (dekstroze). Običajni dnevni odmerek je 75- 100 mg (razdeljeno na 2-3 injekcije) v postelji pod nadzorom krvnega tlaka in srčnega utripa Po potrebi se dnevni odmerek poveča na 200-250 mg (včasih na 350-450 mg).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: arterijska hipotenzija, prevodne motnje v srčni mišici (podaljšanje intervala QT, ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", atrioventrikularni blok), depresija zavesti različne resnosti (do kome), ekstrapiramidni simptomi, sedacija, epileptični napadi . Zdravljenje: ukrepi oživljanja, simptomatsko zdravljenje. Specifični protistrup ni znan. Forsirana diureza, hemodializa in hemoperfuzija niso učinkoviti.

Previdnostni ukrepi

Če se pojavijo alergijske reakcije, je treba uporabo zdravila prekiniti. Med nosečnostjo ga je treba predpisati po natančni primerjavi tveganj in koristi (glejte »Uporaba med nosečnostjo in dojenjem«). Pri sočasni uporabi z zaviralci osrednjega živčevja, zaviralci MAO in antiholinergičnimi snovmi je potrebna posebna previdnost (glejte »Interakcije«). Pri predpisovanju bolnikom z odpovedjo ledvic in/ali jeter je potrebna posebna previdnost zaradi nevarnosti kopičenja zdravila. Starejši bolniki so nagnjeni k ortostatski hipotenziji ter antiholinergičnim in sedativnim učinkom fenotiazinov. Poleg tega so še posebej nagnjeni k ekstrapiramidnim stranskim učinkom. Zato so pri tej kategoriji bolnikov še posebej pomembni majhni začetni odmerki in njihovo postopno povečevanje. Da bi preprečili razvoj ortostatske hipotenzije, mora bolnik ležati 1/2 ure po prvem odmerku. Če se po uporabi zdravila pojavi omotica, je treba po vsakem odmerku upoštevati počitek v postelji. Pri parenteralni uporabi je treba mesto injiciranja spremeniti, kadar koli je to mogoče, saj lahko zdravilo deluje lokalno dražilno in poškoduje tkivo. Če se med zdravljenjem pojavi hipertermija, je treba izključiti NMS. NMS je usoden in ga zaznamujejo naslednji simptomi: hipertermija, mišična togost, zmedenost, disfunkcija avtonomnega živčnega sistema (nestabilen krvni tlak, tahikardija, aritmija, povečano znojenje), povečane koncentracije kreatin fosfokinaze, mioglobinurija (rabdomioliza) in akutna odpoved ledvic. Če se pojavijo, pa tudi če se med zdravljenjem pojavi hipertermija neznane etiologije brez drugih kliničnih simptomov NMS, je treba uporabo Tizercina takoj prekiniti. Po nenadni prekinitvi jemanja zdravila v velikih odmerkih ali dlje časa se lahko pojavijo slabost, bruhanje, glavobol, tremor, povečano znojenje, tahikardija, nespečnost in tesnoba ter razvoj tolerance na sedativne učinke fenotiazinov in navzkrižne -toleranca na različne antipsihotike. V zvezi s tem je treba odvzem zdravila vedno izvajati postopoma. Mnogi antipsihotiki, vklj. levomepromazin lahko zniža prag za epileptične napade in povzroči epileptiformne spremembe EEG. Zato je treba pri izbiri odmerka zdravila Tizercin pri bolnikih z epilepsijo stalno spremljati klinične parametre in EEG. Razvoj holestatske zlatenice je odvisen od individualne občutljivosti bolnika in popolnoma izgine po prenehanju dajanja zdravila. Zato je med dolgotrajnim zdravljenjem potrebno redno spremljanje delovanja jeter. Pri dolgotrajnem zdravljenju je priporočljivo redno spremljanje krvne slike. Med zdravljenjem in dokler učinki zdravila ne izginejo (v 4-5 dneh po prenehanju jemanja zdravila Tizercin®), je treba prepovedati uživanje alkoholnih pijač. Pred in med zdravljenjem je priporočljivo redno spremljati naslednje kazalnike: krvni tlak, delovanje jeter (zlasti pri bolnikih z boleznijo jeter), krvno sliko, EKG (za bolezni srca in ožilja in starejše bolnike). V obdobju zdravljenja se morate vzdržati vožnje avtomobila in dela, ki je povezano s povečanim tveganjem za nesreče.

Navodila za medicinsko uporabo

zdravilo

TIZERTSIN ®

Trgovsko ime

Tizercin ®

Mednarodno nelastniško ime

levomepromazin

Dozirna oblika

Raztopina za injiciranje 25 mg/1 ml

1 ml raztopine vsebuje

učinkovina- levomepromazin (metotrimeprazin) 25 mg,

Pomožne snovi: brezvodna citronska kislina , monotioglicerol,

natrijev klorid, voda za injekcije

Opis

Brezbarvna ali skoraj brezbarvna raztopina z značilnim vonjem

Farmakoterapevtska skupina

Psihotropna zdravila. Nevroleptiki. Fenotiazini z dimetilaminpropilno skupino. levomepromazin

Koda ATX N05A A02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po intramuskularnem dajanju je največja koncentracija v krvni plazmi dosežena po 30-90 minutah. Navidezni volumen porazdelitve levomepromazina je 23-42 l/kg. Levomepromazin se hitro presnavlja v sulfatne in glukuronidne konjugate, ki se izločajo iz

urin. Majhen del uporabljenega odmerka (1 %) se nespremenjen izloči z urinom in blatom. Razpolovna doba je 15-30 ur. Levomepromazin ima linearno kinetiko v območju 10-300 ng/ml.

Farmakodinamika

Tizercin je antipsihotik iz skupine derivatov fenotiazina. Z delovanjem na dopaminske receptorje talamusa, hipotalamusa, retikularne formacije in limbičnega sistema levomepromazin zavira senzorično stimulacijo. Zmanjša motorično aktivnost in ima močan sedativni učinek. Poleg tega je antagonist drugih nevrotransmiterjev (noradrenergičnega, serotonergičnega, histaminergičnega in holinergičnega). Zato ima levomepromazin antiemetične, antihistaminske, antiadrenergične in antiholinergične učinke. Levomepromazin je analog klorpromazina z izrazitejšim učinkom zaviranja psihomotorične aktivnosti v primerjavi s klorpromazinom. Ekstrapiramidni neželeni učinki so manj izraziti kot pri drugih antipsihotikih. Zdravilo je močan antagonist alfa-adrenergičnih receptorjev, vendar ima šibek antiholinergični učinek. Levomepromazin poveča prag bolečine (analgetična učinkovitost je primerljiva z morfinom) in ima amnestični učinek. Zaradi sposobnosti povečanja učinkov analgetikov se to zdravilo lahko uporablja kot adjuvantna terapija pri akutnem in kroničnem bolečinskem sindromu. Največji analgetični učinek se razvije v 20-40 minutah po intramuskularni uporabi in traja približno 4 ure.

Indikacije za uporabo

Akutne psihoze s psihomotorično vznemirjenostjo in hudo anksioznostjo:

Akutni napad shizofrenije

Druga akutna psihotična stanja

Adjuvantno zdravljenje kroničnih psihoz:

Kronična shizofrenija

Kronične halucinacijske psihoze

Navodila za uporabo in odmerki

Zdravilo se daje parenteralno, kadar ga ni mogoče jemati peroralno.

Običajni dnevni odmerek je 75-100 mg (v 2-3 odmerkih ali injekcijah) v počitku v postelji pod nadzorom krvnega tlaka in srčnega utripa.

Pri intramuskularnem dajanju je treba zdravilo injicirati globoko v mišico.

Pri intravenskem dajanju je treba Tizercin razredčiti (50-100 mg zdravila v 250 ml fiziološke raztopine ali izotonične raztopine glukoze) in ga dajati počasi skozi kapalko.

Trajanje zdravljenja določi zdravnik individualno, odvisno od kliničnega stanja bolnika.

Navodila za odpiranje ampul (za desničarje):

Vzemite ampulo v levo roko in jo držite med palcem in kazalcem, tako da je prelomna točka na vrhu. (slika 1). Z desno roko primite konico ampule in jo držite med palcem in upognjenim kazalcem, tako da je palec nad mestom preloma (slika 2). Konico ampule odlomite tako, da s palcem desne roke pritisnete navzdol, z levo roko pa ampulo pritrdite. Upognite s srednjo konstantno silo, ne da bi približali ali oddaljili roke (slika 3). Vrat ampule se lahko kadarkoli odlomi, tako da ga ne čutite (slika 4).

Stranski učinki

Podatkov o pogostnosti neželenih učinkov ni.

Pancitopenija, agranulocitoza, levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija

Anafilaktoidne reakcije, edem grla, periferni edem, astma

- izguba teže, pomanjkanje vitamina, intoleranca za glukozo, hiperglikemija, hiponatremija, sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona

Ponovna aktivacija psihotičnih simptomov, katatonija, zmedenost, dezorientacija, vidne halucinacije, nejasen govor, zaspanost.

Epileptični napadi, zvišan intrakranialni tlak, ekstrapiramidni simptomi (diskinezija, distonija, parkinsonizem, opistotonus, hiperrefleksija), odtegnitveni sindrom, zmedenost, delirij, konvulzije

- usedline v leči in roženici, pigmentna retinopatija

- tahikardija, Adams-Stokesov sindrom, podaljšanje intervala QT (proaritmogeni učinek, vretenasta ventrikularna tahikardija).

Venska trombembolija, vključno s pljučno embolijo in globoko vensko trombozo (pogostnost neznana)

Vročinski udar v vročih in vlažnih razmerah

Slabost, bruhanje, zaprtje, ki lahko postane zelo hudo in povzroči paralitični ileus, nelagodje v trebuhu, suha usta, poškodbe jeter (zlatenica, holestaza)

Nekrotizirajoči enterokolitis, lahko usoden (v zelo redkih primerih)

- eksfoliativni dermatitis, urtikarija, eritem, fotosenzitivnost, hiperpigmentacija

- obarvanje urina, težave pri uriniranju

- odtegnitveni simptomi pri novorojenčkih

Galaktoreja, menstrualne nepravilnosti, v zelo redkih primerih - oslabljena kontraktilnost maternice, priapizem

Nevroleptični maligni sindrom, hiperpireksija, astenija

Pogosto:

Ortostatska hipotenzija (s povezano šibkostjo, omotico in omedlevico)

Posamezna sporočila:

Primeri nenadne smrti, po možnosti srčnega izvora, kot tudi primeri nepojasnjene nenadne smrti pri bolnikih, ki so prejemali fenotiazinske antipsihotike

Adenoma hipofize je bil opisan pri nekaterih bolnikih, ki so se kronično zdravili s fenotiazini, vendar so potrebne nadaljnje raziskave, da bi ugotovili vzročno povezavo s temi zdravili.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za fenotiazine in druge sestavine zdravila

Sočasna uporaba antihipertenzivnih zdravil

Sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze

Preveliko odmerjanje zdravil, ki povzročajo depresijo centralnega živčnega sistema (alkohol, splošni anestetiki, uspavala)

Glavkom z zaprtim zakotjem

Zastajanje urina

Parkinsonova bolezen

Multipla skleroza

Miastenija gravis, hemiplegija

Huda kardiomiopatija (odpoved krvnega obtoka)

Huda ledvična ali jetrna disfunkcija

Klinično pomembna hipotenzija

Akutne nalezljive bolezni virusne, glivične ali bakterijske narave (vključno z noricami, pasovcem); koma zaradi zastrupitve z etanolom, drogami in uspavalnimi tabletami

Bolezni hematopoetskih organov

Porfirija

Nosečnost in dojenje

Starost otrok do 12 let

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi levomepromazina z zdravili, ki se primarno presnavljajo preko encimskega sistema citokroma P450 2D6, se lahko plazemske koncentracije teh zdravil povečajo, kar lahko podaljša ali poveča učinek ali stranske učinke teh zdravil.

Prepovedana je sočasna uporaba zdravila Tizercin z naslednjimi zdravili:

- antihipertenziv zaradi nevarnosti hude arterijske hipotenzije

Zaviralci monoaminooksidaze, saj je možno podaljšati trajanje učinka zdravila Tizercin in resnost njegovih neželenih učinkov.

Pri kombiniranju z naslednjim je potrebna izredna previdnost:

Antiholinergična zdravila (triciklični antidepresivi; H 1 -antihistaminiki; nekateri antiparkinsoniki; atropin, skopolamin, sukcinilholin) zaradi povečanih antiholinergičnih učinkov (paralitični ileus, retencija urina, glavkom). Pri kombinaciji s skopolaminom so opazili ekstrapiramidne stranske učinke.

Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (narkotični analgetiki, splošna anestezija, anksiolitiki, sedativi in ​​hipnotiki, pomirjevala, triciklični antidepresivi), povečajo učinek zdravila na centralni živčni sistem.

Zdravila, ki stimulirajo centralni živčni sistem (na primer derivati ​​amfetamina), imajo psihostimulativni učinek.

Levodopa oslabi učinek tega zdravila.

Peroralni antidiabetiki: njihova učinkovitost je zmanjšana in lahko pride do hiperglikemije.

Zdravila, ki podaljšujejo interval QT (nekateri antiaritmiki, makrolidni antibiotiki, nekateri azolni antimikotiki, cisaprid, nekateri antidepresivi, nekateri antihistaminiki in posredni učinek diuretikov za zniževanje kalija); ti učinki so lahko aditivni in povečajo tveganje za aritmijo.

Dilevalol: z medsebojnim zaviranjem metabolizma to zdravilo in Tizercin krepita učinek drug drugega. Pri sočasni uporabi bo morda treba zmanjšati odmerek enega ali obeh zdravil. Možna je podobna interakcija z drugimi zaviralci beta.

Zdravila, ki povzročajo fotosenzibilnost zaradi nevarnosti njenega povečanja.

Etanol: poveča se zaviralni učinek na centralni živčni sistem in poveča se verjetnost nastanka ekstrapiramidnih stranskih učinkov.

drugo:

- sočasna uporaba z vitaminom C zmanjša pomanjkanje tega vitamina, povezano z uporabo Tizercina.

Sočasna uporaba desferioksiamina in proklorperazina povzroči prehodno presnovno encefalopatijo z izgubo zavesti, ki traja od 48 do 72 ur. Takšna interakcija je možna tudi z levomepromazinom, saj je njegovo farmakološko delovanje v veliki meri podobno delovanju proklorperazina.

Adrenalina (epinefrina) ne smemo uporabiti v primeru prevelikega odmerjanja antipsihotikov.

Posebna navodila

Če se pojavi kakršna koli preobčutljivostna reakcija, je treba uporabo zdravila takoj prekiniti.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z odpovedjo ledvic in/ali jeter je potrebna posebna previdnost zaradi nevarnosti kopičenja in toksičnosti.

Možganska kap

V randomiziranih, s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri starejših bolnikih z demenco, zdravljenih z nekaterimi atipičnimi antipsihotiki, so opazili 3-kratno povečano tveganje za razvoj cerebrovaskularnih dogodkov. Mehanizem za to povečano tveganje ni znan. Pri drugih antipsihotikih ali drugih skupinah bolnikov ni mogoče izključiti povečanega tveganja za razvoj cerebrovaskularnih dogodkov. Tizercin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z dejavniki tveganja za možgansko kap.

Povečana umrljivost pri starejših bolnikih z demenco

Dve opazovalni klinični študiji sta pokazali, da je imela uporaba antipsihotikov pri starejših bolnikih z demenco rahlo povečano tveganje umrljivosti v primerjavi z nezdravljenimi bolniki. Ti podatki so premalo za natančno oceno tveganja, prav tako ni znan mehanizem, s katerim se tveganje povečuje.

Uporaba zdravila Tizercin za zdravljenje vedenjskih motenj pri demenci je prepovedana.

Starejši bolniki (zlasti tisti z demenco) imajo večjo nagnjenost k ortostatski hipotenziji in so tudi bolj občutljivi na antiholinergične in sedativne učinke fenotiazinov. Poleg tega so še posebej nagnjeni k ekstrapiramidnim stranskim učinkom. Zato so pri tej kategoriji bolnikov še posebej pomembni majhni začetni odmerki in postopno povečevanje odmerka.

Da bi se izognili ortostatskemu kolapsu, mora bolnik po prvem odmerku ležati pol ure. Če se po uporabi zdravila pojavi omotica, je treba po vsakem odmerku upoštevati počitek v postelji.

Mesta injiciranja je treba spremeniti, kadar koli je to mogoče, saj ima zdravilo lahko lokalni dražilni učinek.

Previdnost je priporočljiva pri zdravljenju bolnikov z anamnezo srčno-žilnih bolezni, zlasti pri starejših, pa tudi tistih s kongestivnim srčnim popuščanjem, prevodnimi motnjami, aritmijami, prirojenim sindromom podaljšanega intervala QT ali nestabilnim cirkulacijskim sistemom. Pred začetkom uporabe zdravila Tizercin je treba posneti elektrokardiogram, da se izključi morebitna srčno-žilna bolezen, ki bi lahko bila kontraindikacija.

Tako kot drugi fenotiazini lahko levomepromazin povzroči podaljšanje intervala QT, aritmije in zelo redko torsade de pointes (TdP).

Med zdravljenjem z antipsihotiki so opazili primere venske trombembolije (VTE). Ker imajo bolniki, ki prejemajo antipsihotike, pogosto dejavnike tveganja za pridobljeno VTE, je treba pred in med zdravljenjem z zdravilom Tizercin identificirati vse možne dejavnike tveganja in sprejeti potrebne preventivne ukrepe.

Pri bolnikih, ki so prejemali levomepromazin, so opazili hiperglikemijo ali intoleranco za glukozo. Pri bolnikih z ugotovljeno diagnozo sladkorne bolezni ali z dejavniki tveganja za razvoj sladkorne bolezni, ki jim je predpisano zdravljenje z levomepromazinom, je treba ves čas zdravljenja izvajati ustrezno spremljanje glikemije.

Če med zdravljenjem z antipsihotiki opazimo hipertermijo, je treba izključiti maligni nevroleptični sindrom (NMS). NMS je smrtonosna bolezen, za katero so značilni naslednji simptomi: mišična togost, hipertermija, zmedenost, disfunkcija avtonomnega živčnega sistema (nestabilen krvni tlak, tahikardija, aritmija, povečano znojenje), katatonija. Laboratorijski izvidi: zvišane vrednosti kreatin fosfokinaze (CPK), mioglobinurija (rabdomioliza) in akutna odpoved ledvic. Vsi ti simptomi kažejo na razvoj NMS. Če se pojavijo, pa tudi če se med zdravljenjem pojavi hipertermija neznane etiologije brez izrazitih kliničnih simptomov NMS, je treba uporabo Tizercina takoj prekiniti. Če po ozdravitvi NMS bolnikovo stanje zahteva nadaljnje zdravljenje z antipsihotiki, je treba izbiro zdravila skrbno pretehtati.

V literaturi sta opisani toleranca na sedativne učinke fenotiazinov in navzkrižna toleranca na različne antipsihotike. Takšna toleranca lahko pojasni znake funkcionalne okvare, ki se pojavijo po nenadni ukinitvi visokih ali dolgotrajnih odmerkov: slabost, bruhanje, glavobol, tremor, povečano potenje, tahikardija, nespečnost in nemir. Zato je treba zdravilo ukiniti postopoma.

Mnogi antipsihotiki, vključno z levomepromazinom, lahko znižajo prag za epileptične napade in povzročijo epileptiformne spremembe elektroencefalograma (EEG). Zato je treba pri postopnem prilagajanju odmerka zdravila Tizercin pri bolnikih z epilepsijo nenehno spremljati klinične parametre in EEG.

Razvoj holestatske zlatenice je odvisen od individualne občutljivosti bolnika in popolnoma izgine po prenehanju dajanja zdravila. Zato je pri dolgotrajnem zdravljenju priporočljivo redno spremljanje kazalcev delovanja jeter.

Pri nekaterih bolnikih, zdravljenih s fenotiazini, so opazili tudi agranulocitozo in levkopenijo. Zato je pri dolgotrajnem zdravljenju priporočljivo redno spremljanje krvne slike, kljub zelo nizki pogostnosti teh pojavov.

Med zdravljenjem in dokler učinki zdravila ne izginejo (v 4-5 dneh po prenehanju uporabe Tizercina) je prepovedano uživati ​​alkoholne pijače.

Krvni tlak (zlasti pri bolnikih z nestabilnim cirkulacijskim sistemom in nagnjenostjo k hipotenziji)

Testi delovanja jeter (zlasti pri bolnikih z boleznijo jeter)

Krvna slika (za povišano telesno temperaturo in faringitis ter znake levkopenije in agranulocitoze, na začetku zdravljenja in med dolgotrajnim zdravljenjem)

Elektrokardiogram (za bolezni srca in ožilja ter starejše bolnike).

Raven kalija v krvi (redno spremljanje in korekcija ravni elektrolitov v krvi, zlasti pri dolgotrajni, kronični uporabi zdravila).

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov

Tizercin lahko povzroči zaspanost, dezorientacijo, zmedenost ali znatno hipotenzijo, kar lahko vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje.

Preveliko odmerjanje

simptomi: spremembe vitalnih fizioloških indikatorjev (običajno arterijska hipotenzija in hipertermija), prevodne motnje v srčni mišici (podaljšanje intervala QT, ventrikularna tahikardija/fibrilacija, tahikardija tipa pirouette, atrioventrikularni blok), ekstrapiramidni simptomi, sedacija, vzburjenost centralnega živčnega sistema sistemov (epileptični napadi) in NMS.

Zdravljenje: ukrepi oživljanja, simptomatsko zdravljenje v specializiranem oddelku bolnišnice.

Priporočljivo je spremljati naslednje parametre: kislinsko-bazično ravnovesje, ravnovesje vode in elektrolitov, delovanje ledvic, volumen urina, aktivnost jetrnih encimov, EKG. Pri bolnikih z malignim nevroleptičnim sindromom je treba spremljati tudi serumsko CPK in telesno temperaturo. V skladu z vrednostmi spremljanih parametrov je treba predpisati simptomatsko zdravljenje. Pri hipotenziji: intravenske tekočine, Trendelenburgov položaj, dopamin in/ali norepinefrin (zaradi proaritmogenega učinka levomepromazina je treba imeti pripravljen pribor za oživljanje in spremljati EKG). V primeru prevelikega odmerjanja antipsihotikov adrenalina ne smemo uporabiti. Izogibati se je treba uporabi lidokaina (lignokaina) in, če je mogoče, dolgodelujočih antiaritmikov. Pri konvulzivnih stanjih se lahko daje diazepam, in če se epileptični napadi zaradi diazepama ponovijo, se lahko daje fenitoin ali fenobarbital. Pri rabdomiolizi je treba predpisati manitol. Specifični protistrup ni znan. Forsirana diureza, hemodializa in hemoperfuzija so neučinkovite. Izzivanje bruhanja ni priporočljivo, ker... morebitni epileptični napadi in distonične reakcije glave in vratu lahko povzročijo aspiracijo bruhanja. Izpiranje želodca in spremljanje vitalnih znakov je treba opraviti tudi 12 ur po odmerjanju, ker praznjenje želodca upočasni antiholinergični učinek levomepromazina. Za dodatno zmanjšanje absorpcije se priporoča uporaba aktivnega oglja in odvajal.

Oblika za sprostitev in embalaža

1 ml v ampulah iz brezbarvnega nevtralnega stekla s prelomom za odpiranje. Rdeči in modri kodni obroč je nanesen na rob ampul z neizbrisno barvo. Na vsako ampulo je nameščena samolepilna papirnata etiketa. 5 ampul je v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije in PET/PE folije. Po 2 pretisna omota skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku sta vložena v kartonsko škatlo.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, zaščiteno pred svetlobo.

Hraniti izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Na recept

Proizvajalec

JSC "FARMACEVTSKA OBRATNA EGIS"

1106 BUDIMPEŠTA, ul. Keresturi, 30-38 Madžarska

• Navodila za uporabo Tizercin ®
• Sestava zdravila Tizercin ®
• Indikacije za zdravilo Tizercin ®
• Pogoji shranjevanja zdravila Tizercin ®
• Rok uporabnosti zdravila Tizercin ®

Koda ATX:Živčni sistem (N) > Psiholeptiki (N05) > Antipsihotiki (N05A) > Derivati ​​fenotiazina z alifatsko strukturo (N05AA) > Levomepromazin (N05AA02)

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Filmsko obložene tablete bel, okrogel, rahlo bikonveksen, brez vonja.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, krompirjev škrob, mikrokristalna celuloza, povidon K-25, natrijev karboksimetil škrob (tip A), magnezijev stearat.

Sestava lupine: hipromeloza, titanov dioksid (E171), dimetikon (E-1049).

50 kosov. - temne steklenice (1) - kartonske škatle.

Opis zdravila Tizercin ® tablete ustvarjen leta 2013 na podlagi navodil, objavljenih na uradni spletni strani Ministrstva za zdravje Republike Kazahstan. Datum posodobitve: 25.12.2013

farmakološki učinek

Tizercin je antipsihotik iz skupine derivatov fenotiazina. Z delovanjem na dopaminske receptorje talamusa, hipotalamusa, retikularne formacije in limbičnega sistema levomepromazin zavira senzorično stimulacijo. Zmanjša motorično aktivnost in ima močan sedativni učinek. Poleg tega je antagonist drugih nevrotransmiterjev (noradrenergičnega, serotonergičnega, histaminergičnega in holinergičnega). Zato ima levomepromazin antiemetične, antihistaminske, antiadrenergične in antiholinergične učinke. Levomepromazin je analog klorpromazina z izrazitejšim učinkom zaviranja psihomotorične aktivnosti v primerjavi s klorpromazinom. Ekstrapiramidni neželeni učinki so manj izraziti kot pri drugih antipsihotikih. Zdravilo je močan antagonist alfa-adrenergičnih receptorjev, vendar ima šibek antiholinergični učinek. Levomepromazin poveča prag bolečine (analgetična učinkovitost je primerljiva z morfinom) in ima amnestični učinek. Zaradi sposobnosti krepitve učinkov analgetikov se to zdravilo lahko uporablja kot adjuvantno zdravljenje hudega akutnega in kroničnega bolečinskega sindroma.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju je Cmax v krvni plazmi dosežena v 1-3 urah in se hitro presnovi levomepromazina v sulfatne in glukuronidne konjugate, ki se izločajo z urinom. Majhen del uporabljenega odmerka (1 %) se nespremenjen izloči z urinom in blatom. T 1/2 - 15-30 ur.

Indikacije za uporabo

• psihomotorično vznemirjenje različnih etiologij: s shizofrenijo (akutno in kronično), z bipolarnimi motnjami, s psihozami (senilne, zastrupitve in druge), z oligofrenijo, z epilepsijo;
• druge duševne motnje, ki jih spremlja vznemirjenost, tesnoba, panika, fobije, vztrajna nespečnost;
• adjuvantno zdravljenje kroničnih psihoz: kronične halucinacijske psihoze;
• povečanje učinka analgetikov, splošne anestezije, antihistaminikov;
• sindrom bolečine (trigeminalna nevralgija, obrazni nevritis, herpes zoster).

Režim odmerjanja

Zdravilo uporabljajte strogo po navodilih zdravnika.

Zdravljenje je treba začeti z majhnimi odmerki, ki jih je mogoče postopoma povečevati glede na toleranco zdravila. Ko se bolnikovo stanje izboljša, je treba odmerek zmanjšati na vzdrževalni odmerek, katerega količino določimo individualno. Trajanje zdravljenja določi zdravnik individualno, odvisno od kliničnega stanja bolnika.

Pri psihozah je začetni odmerek 25-50 mg (1-2 tableti) 2-krat na dan. Po potrebi se lahko začetni dnevni odmerek poveča na 150-250 mg (v 2-3 odmerkih). Pri bolnikih, ki so odporni na druge antipsihotike, se lahko dnevni odmerek poveča za 50-75 mg/dan.

Stranski učinki

Pogosto: znižan krvni tlak, tahikardija, ortostatska hipotenzija (s spremljajočo šibkostjo, omotico in omedlevico), Morgagni-Adams-Stokesov sindrom, podaljšanje intervala QT (proaritmogeni učinek, tahikardija tipa pirouette).

Redko:

• suha usta, nelagodje v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje, poškodbe jeter (zlatenica, holestaza), fotosenzitivnost, eritem, urtikarija, pigmentacija, eksfoliativni dermatitis, pancitopenija, agranulocitoza, levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija, dezorientacija, zmedenost, vidne halucinacije, nejasen govor , ekstrapiramidni simptomi (diskinezija, distonija, parkinsonizem, opistotonus, hiperrefleksija), epileptični napadi, zvišan intrakranialni tlak, reaktivacija psihotičnih simptomov, katatonija, galaktoreja, menstrualne nepravilnosti, izguba teže, adenom hipofize (opisan pri nekaterih bolnikih, ki jemljejo fenotiazine, vendar potrebne so dodatne raziskave, da se ugotovi vzročna povezava s temi zdravili), obarvanje urina in motnje uriniranja.

Zelo redko: kontrakcije maternice, depoziti v leči in roženici, pigmentna retinopatija, astma, edem grla, periferni edem, anafilaktoidne reakcije, hipertermija, pomanjkanje vitamina.

Kontraindikacije za uporabo

• preobčutljivost za fenotiazine ali druge sestavine zdravila;
• sočasna uporaba antihipertenzivnih zdravil;
• preveliko odmerjanje zdravil, ki povzročajo depresijo centralnega živčnega sistema (alkohol, splošni anestetiki, uspavala);
• glavkom z zaprtim zakotjem;
• zadrževanje urina;
• Parkinsonova bolezen;
• multipla skleroza;
• miastenija gravis, hemiplegija;
• huda kardiomiopatija (odpoved krvnega obtoka);
• huda ledvična ali jetrna disfunkcija;
• huda arterijska hipotenzija;
• akutne nalezljive bolezni virusne, glivične ali bakterijske narave (vključno z noricami, pasovcem); koma zaradi zastrupitve z etanolom, drogami in uspavalnimi tabletami;
• bolezni hematopoetskih organov;
• porfirija;
• obdobje laktacije;
• starost otrok do 12 let.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če je bila opravljena natančna primerjava tveganj in koristi. Levomepromazin se izloča v materino mleko. V zvezi s tem je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana.

Posebna navodila

Če se pojavi kakršna koli preobčutljivostna reakcija, je treba uporabo zdravila takoj prekiniti.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z odpovedjo ledvic in/ali jeter je potrebna posebna previdnost zaradi nevarnosti kopičenja in toksičnosti.

Starejši bolniki (zlasti tisti z demenco) imajo znatno nagnjenost k ortostatski hipotenziji, pa tudi antiholinergične in sedativne učinke fenotiazinov. Poleg tega so še posebej nagnjeni k ekstrapiramidnim stranskim učinkom. Zato se pri starejših bolnikih zdravilo predpisuje z majhnimi začetnimi odmerki, povečevanje odmerka pa mora biti postopno.

Da bi se izognili ortostatski hipotenziji, mora bolnik po prvem odmerku ležati pol ure. Če se po uporabi zdravila pogosto pojavi omotica, morate po vsakem odmerku ostati v postelji.

V primeru intolerance za laktozo je treba pri načrtovanju bolnikove prehrane upoštevati vsebnost laktoze (40 mg) v vsaki tableti.

Previdnost je priporočljiva pri zdravljenju bolnikov z anamnezo srčno-žilnih bolezni, zlasti pri starejših, pa tudi tistih s kongestivnim srčnim popuščanjem, prevodnimi motnjami, aritmijami, prirojenim sindromom podaljšanega intervala QT ali nestabilnim cirkulacijskim sistemom. Pred začetkom uporabe zdravila Tizercin je treba posneti elektrokardiogram, da se izključi morebitna srčno-žilna bolezen, ki bi lahko bila kontraindikacija.

Pri jemanju fenotiazinskih antipsihotikov so poročali o primerih nenadne smrti (morda zaradi srčnih vzrokov).

Tako kot drugi fenotiazini lahko levomepromazin povzroči podaljšanje intervala QT, aritmije in zelo redko torsade de pointes (TdP).

Če med zdravljenjem z antipsihotiki opazimo hipertermijo, je treba izključiti maligni nevroleptični sindrom (NMS). NMS je smrtonosna bolezen, za katero so značilni naslednji simptomi: mišična togost, hipertermija, zmedenost, disfunkcija avtonomnega živčnega sistema (nestabilen krvni tlak, tahikardija, aritmija, povečano znojenje), katatonija. Laboratorijski indikatorji:

• zvišane ravni kreatin fosfokinaze (CPK), mioglobinurija (rabdomioliza) in akutna odpoved ledvic. Vsi ti simptomi kažejo na razvoj NMS. Če se pojavijo, pa tudi če se med zdravljenjem pojavi hipertermija neznane etiologije brez izrazitih kliničnih simptomov NMS, je treba uporabo Tizercina takoj prekiniti. Če po ozdravitvi NMS bolnikovo stanje zahteva nadaljnje zdravljenje z antipsihotiki, je treba skrbno pretehtati izbiro zdravila.

V literaturi sta opisani toleranca na sedativne učinke fenotiazinov in navzkrižna toleranca na različne antipsihotike. Takšna toleranca lahko pojasni znake funkcionalne okvare, ki se pojavijo po nenadni ukinitvi visokih ali dolgotrajnih odmerkov: slabost, bruhanje,

glavobol, tremor, povečano znojenje, tahikardija, nespečnost in tesnoba. Zato je treba opuščanje zdravila vedno izvajati postopoma.

Številni antipsihotiki, vključno z levomepromazinom, lahko znižajo prag za epileptične napade in povzročijo spremembe epileptiformnega elektroencefalograma (EEG). Zato je treba pri izbiri odmerka zdravila Tizercin pri bolnikih z epilepsijo nenehno spremljati klinične parametre in EEG.

Razvoj holestatske zlatenice je odvisen od individualne občutljivosti bolnika in popolnoma izgine po prenehanju dajanja zdravila. Zato je pri dolgotrajnem zdravljenju potrebno redno spremljanje kazalcev delovanja jeter.

Pri nekaterih bolnikih, zdravljenih s fenotiazini, so opazili tudi agranulocitozo in levkopenijo. Zato je pri dolgotrajnem zdravljenju priporočljivo redno spremljanje krvne slike, kljub zelo nizki pogostnosti teh pojavov.

Med zdravljenjem in dokler učinki zdravila ne izginejo (v 4-5 dneh po prenehanju uporabe Tizercina) je prepovedano uživati ​​alkoholne pijače.

• krvni tlak (zlasti pri bolnikih z nestabilnim cirkulacijskim sistemom in nagnjenostjo k hipotenziji);
• testi delovanja jeter (zlasti pri bolnikih z boleznijo jeter);
• krvna slika (za povišano telesno temperaturo in faringitis ter sum na levkopenijo in agranulocitozo na začetku zdravljenja in med dolgotrajnim zdravljenjem);
• elektrokardiogram (za bolezni srca in ožilja ter pri starejših bolnikih).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Preveliko odmerjanje

simptomi:

• spremembe vitalnih znakov (običajno arterijska hipotenzija in hipertermija), prevodne motnje v srčni mišici (podaljšanje intervala QT, ventrikularna tahikardija/fibrilacija, piruetna tahikardija, atrioventrikularni blok), ekstrapiramidni simptomi, sedacija, vzburjenost centralnega živčnega sistema (epileptični epileptični napadi) in NMS.

Zdravljenje: spremljanje naslednjih parametrov: kislinsko-bazično ravnovesje, vodno-elektrolitno ravnovesje, delovanje ledvic, volumen urina, aktivnost jetrnih encimov, elektrokardiogram. Pri bolnikih z NMS je treba spremljati serumsko CPK in telesno temperaturo. V skladu z meritvami spremljanih parametrov je treba predpisati simptomatsko zdravljenje. Za arterijsko hipotenzijo:

• intravenske tekočine, Trendelenburgov položaj, dopamin in/ali norepinefrin (zaradi proaritmogenega učinka levomepromazina je treba imeti pripravljen komplet za oživljanje;
• Pri dajanju dopamina in/ali norepinefrina je treba spremljati delovanje srca). Pri konvulzivnih stanjih lahko dajemo diazepam, če se epileptični napadi ponavljajo, pa fenitoin ali fenobarbiton. Pri rabdomiolizi je treba predpisati manitol. Specifični protistrup ni znan. Forsirana diureza, hemodializa in hemoperfuzija niso učinkoviti. Izzivanje bruhanja ni priporočljivo, saj lahko morebitni epileptični napadi in distonične reakcije glave in vratu povzročijo aspiracijo bruhanja. Izpiranje želodca in spremljanje vitalnih znakov je treba opraviti tudi 12 ur po odmerjanju, ker praznjenje želodca upočasni antiholinergični učinek levomepromazina. Za dodatno zmanjšanje absorpcije se priporoča uporaba aktivnega oglja in odvajal.

Interakcije z zdravili

Izogibati se je treba sočasni uporabi zdravila Tizercin z naslednjimi zdravili: antihipertenzivi zaradi nevarnosti hude arterijske hipotenzije, zaviralci monoaminooksidaze, saj je mogoče podaljšati trajanje učinka zdravila Tizercin in resnost njegovih neželenih učinkov.

Pri kombiniranju z naslednjim je potrebna previdnost:

• antiholinergična zdravila (triciklični antidepresivi; H 1 -antihistaminiki; nekateri antiparkinsoniki; atropin, skopolamin, sukcinilholin) zaradi povečanih antiholinergičnih učinkov (paralitični ileus, retencija urina, glavkom); v kombinaciji s skopolaminom so opazili ekstrapiramidne stranske učinke;
• zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (narkotiki, splošna anestezija, anksiolitiki, sedativi in ​​hipnotiki, pomirjevala, triciklični antidepresivi) povečajo učinek zdravila na centralni živčni sistem;
• zdravila, ki stimulirajo centralni živčni sistem (na primer derivati ​​amfetamina), zmanjšajo psihostimulacijski učinek;
• levodopa oslabi učinek tega zdravila;
• peroralnih antidiabetičnih zdravil : njihova učinkovitost se zmanjša in lahko pride do hiperglikemije;
• zdravila, ki podaljšujejo interval QT (nekateri antiaritmiki, makrolidni antibiotiki, nekateri azolni antimikotiki, cisaprid, nekateri antidepresivi, nekateri antihistaminiki in posredni učinek diuretikov za zniževanje kalija); ti učinki so lahko aditivni in povečajo tveganje za aritmijo;
• dilevalol: z medsebojnim zaviranjem metabolizma to zdravilo in tizercin krepita učinek drug drugega; pri sočasni uporabi bo morda treba zmanjšati odmerek enega ali obeh zdravil; možna je podobna interakcija z drugimi zaviralci beta;
• zdravila, ki povzročajo fotosenzitivnost zaradi nevarnosti njenega povečanja;
• etanol: poveča se zaviralni učinek na centralni živčni sistem in poveča se verjetnost razvoja ekstrapiramidnih stranskih učinkov;
• drugo: sočasno dajanje z vitaminom C zmanjša pomanjkanje tega vitamina, povezano z uporabo Tizercina.

domov » Varnost otrok v prometu » Tizercin višji enkratni in dnevni odmerki. Tizercin: navodila za uporabo