Preveliko odmerjanje Hamka. Izboljša kakovost spanja

Gama-aminomaslena kislina ima psihostimulirajoče in nootropne učinke. Je edina aktivna sestavina zdravila "Aminalon" (0,5 ali 0,25 grama na tableto). Na voljo tudi tukaj pomožne snovi, na primer brezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat itd. Gama-aminomaslena kislina pomaga stimulirati presnovne procese v možganih, nevtralizira in odstranjuje strupene snovi, s čimer izboljšuje spomin in mišljenje, pospešuje okrevanje motoričnih in govornih funkcij po oslabitev možganska cirkulacija. Poleg tega zdravilo znižuje krvni tlak in ugodno vpliva na stanje bolnikov z diabetes mellitus.

Sestava in oblika zdravila

"Aminalon" se proizvaja v obliki tablet. Te tablete so bele s sivkasto rumenim odtenkom. Pakirani so po dvanajst ali šest kosov v pretisnih omotih, v polimernih posodah pa po 30, 50 in 100 kosov. Ena tableta vsebuje 0,5 ali 0,25 g aktivne sestavine.

Farmakokinetika

Zdravilo z gama-aminomasleno kislino se hitro absorbira iz prebavnega trakta in po približno eni uri doseže največjo koncentracijo v krvni plazmi. Zdravilo se razgradi v ledvicah in jetrih, nato pa se izloči iz bolnikovega telesa z izdihanim zrakom. ogljikov dioksid in urin.

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo zdravila gama-aminomaslene kisline "Aminalon" navajajo naslednje indikacije za uporabo: arterijska hipertenzija; ateroskleroza cerebralnih arterij, ki jo spremlja mehčanje možganov; posledice travmatskih poškodb možganov, motnje krvnega obtoka v možganih; vaskularne bolezni možganov, zlasti ki jih spremljajo omotica in glavoboli; motnje govora, spomina, pozornosti zaradi cerebrovaskularne insuficience kronično; encefalopatija in alkoholni polinevritis; morska bolezen (potovalna bolezen).

Uporaba gama-aminomaslene kisline "Aminalon" za otroke je priporočljiva pri zdravljenju: zmanjšane duševne aktivnosti, duševna zaostalost, posledice kraniocerebralne in porodna travma; kompleks simptomov potovalne bolezni in cerebralne paralize.


Kontraindikacije zdravila

"Aminalon" je dokaj varno zdravilo in skoraj nima kontraindikacij. To zdravilo ni predpisano bolnikom s prekomerno občutljivostjo na zdravilno učinkovino zdravila. Poleg tega je Aminalon prepovedan v primeru akutne odpovedi jeter in ledvic.

Značilnosti delovanja

Zgoraj je bilo že omenjeno, da ko aktivna sestavina zdravila, gama-aminomaslena kislina, prodre v človeško telo, se presnovni procesi v možganih obnovijo. To se zgodi zaradi medsebojnega delovanja aktivne komponente z nekaterimi možganskimi receptorji. Posledično se prekrvavitev možganov vrne v normalno stanje, poveča se dihalna aktivnost tkiv, aktivnejši pa postanejo tudi energetski procesi.

Škodljivi presnovni produkti in strupene snovi izločajo hitreje, postane izkoriščanje glukoze učinkovitejše. Vse to vzpostavlja normalno dinamiko procesov živčnega sistema, bolnikovo mišljenje in spomin se izboljšata, funkcije gibanja in govora, oslabljene zaradi motenj krvnega obtoka možganov, se hitreje obnovijo. Poleg tega zdravilna učinkovina stabilizira krvni tlak in ga odpravlja neprijetni simptomi kot so epileptični napadi, omotica in motnje spanja. Bolniki s sladkorno boleznijo poročajo o znižanju ravni sladkorja po uporabi zdravila.

Odmerjanje in način uporabe zdravila

Navodila za gama-aminomasleno kislino pravijo, da je priporočljivo jemati tablete pol ure do eno uro pred obroki in jih sprati z majhno količino vode. Dnevni odmerek je običajno razdeljen na dva odmerka. Terapija se začne z majhnim odmerkom Aminalona, ​​ki se med tečajem postopoma povečuje. Trajanje zdravljenja določi specialist ob upoštevanju bolnikovega stanja in želenega učinka in lahko traja od dveh tednov do nekaj mesecev. Če je potrebno, je predpisan ponovni tečaj po šestih mesecih.

Značilnosti zdravljenja odraslih bolnikov. V prvih 3-5 dneh je odmerek zdravila na dan 0,5 grama, nato pa se poveča na en ali dva grama.

Značilnosti zdravljenja otrok. Zdravilo je predpisano otrokom glede na starost. Otrokom, mlajšim od treh let, se običajno priporoča 1 gram na dan; od štiri do šest let - en gram in pol; po sedmih letih - dva grama. Zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje potovalne slabosti. V tem primeru se otrokom predpiše 0,25 grama dvakrat na dan, odraslim bolnikom pa 0,5 grama.

Preveliko odmerjanje in njegove posledice

Za zdravilo "Aminalon" je značilna nizka toksičnost, zato je preveliko odmerjanje možno le, če se hkrati zaužijejo zelo veliki odmerki zdravila (od 10 do 20 gramov). Simptomi prevelikega odmerjanja so naslednji: bruhanje, glavoboli, slabost, bolečine v trebuhu. Bolnikova temperatura se lahko tudi dvigne, oseba se lahko počuti zaspano in letargično. Posebna obravnava v tem primeru to ni potrebno. Pacient mora izpirati želodec, vzeti aktivno oglje in ovojna zdravila(diosmektit, škrobna sluz). Nadaljnji ukrepi so odvisni od stanja osebe.


Stranski učinki

Glede na ocene bolniki gama-aminomasleno kislino v Aminalonu na splošno dobro prenašajo. Vendar pa se v nekaterih primerih lahko pojavijo stranski simptomi, kot so vročina, zvišana telesna temperatura; želodčne in črevesne motnje, bruhanje in slabost; labilnost krvnega tlaka; motnje spanja. Če se takšni znaki pojavijo pri bolniku po uporabi zdravila, je treba odmerek zdravila Aminalon zmanjšati in po tem se stanje osebe vrne v normalno stanje.

Posebna navodila in previdnostni ukrepi pri uporabi

Trenutno ni pomembnih študij o vplivu gama-aminomaslene kisline na žensko telo med nosečnostjo in plodom, zato lahko zdravilo predpiše le zdravnik, če je predvideno. ugoden učinek za bolnika je večja od možne nevarnosti za otroka. Enako velja za uporabo zdravila Aminalon med dojenjem.


Vklopljeno začetni fazi Med zdravljenjem je priporočljivo spremljati raven krvnega tlaka, saj lahko pride do motenj. Zdravila ni priporočljivo jemati pred spanjem, saj lahko pride do motenj. Med zdravljenjem, zlasti v začetni fazi, se je treba vzdržati opravljanja dela, ki zahteva visoko koncentracijo, in vožnje vozila. Med zdravljenjem se je treba vzdržati alkoholnih pijač. Zdravilo običajno ni predpisano otrokom, mlajšim od šest let. Zdravilo se izdaja brez zdravniškega recepta.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Kaj nam še pove navodilo za uporabo gama-aminomaslene kisline? Zdravilo "Aminalon" je sposobno zagotoviti negativen vpliv na človeško telo pri interakciji z drugimi sredstvi. Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi zdravila z derivati ​​benzodiazepina, sedativno-hipnotičnimi in antikonvulzivi, saj takšna spojina deluje depresivno na centralni živčni sistem. Pri uporabi med zdravljenjem z antihipertenzivnimi zdravili se njihov učinek na telo poveča. Pri zdravljenju starejših bolnikov je lahko moten krvni obtok v možganih in se lahko razvije hipotenzija, sočasna uporaba"Aminalon" z "Nicergolinom", "Vinpocetinom" in "Nimodipinom".

Analogi

V farmacevtski industriji obstajajo številna zdravila, ki nadomeščajo Aminalon. Ti vključujejo naslednja zdravila: "Encefalon"; "Gammazol"; "Gammalon"; "Mielogen"; "Apogamma"; "Gammaneuron"; "GABA"; "Gammar"; "Ganevrin"; "Gamarex"; "mielom"; "Gaballon".

V prodaji lahko najdete tudi gama-aminomasleno kislino "Nikotinoil".


Zdravilo je nootropno zdravilo, ki širi krvne žile v možganih. Ima pomirjevalno, psihostimulativno, antitrombocitno in antioksidativni učinek. Med jemanjem se izboljša funkcionalno stanje možganov, saj se metabolizem tkiv normalizira in učinek na cerebralno cirkulacijo se normalizira (poveča se volumen in linearna hitrost krvnega pretoka, zmanjša cerebralni vaskularni upor, zavira se agregacija trombocitov, izboljša se mikrocirkulacija).

S potekom zdravljenja se telesna in duševna zmogljivost poveča in zmanjša glavobol, spomin se izboljša, spanec se normalizira; tesnoba, napetost, strah se zmanjšajo ali izginejo; izboljša se stanje bolnikov z motoričnimi in govornimi motnjami.

Gaba Now Foods je prehransko dopolnilo z dobrim sedativnim učinkom, ki pozitivno vpliva na delovanje živčnega sistema in možganov. Zdravilo izboljša prehranjevanje tkiv in spomin, spodbuja krvni obtok in poveča učinkovitost. Prehransko dopolnilo se lahko uporablja za rehabilitacijo po možganski kapi (izboljšuje govor, obnavlja spomin). Uravnava raven sladkorja v krvi, izboljšuje spanec, pospešuje okrevanje telesa.

Gaba: sestava

Ena kapsula vsebuje 750 mg gama-aminomaslene kisline (GABA).

Izdelek je na voljo v kozarčkih po 100 kapsul.

Gaba: lastnosti

Now Foods Gaba ima naslednje blagodejne učinke:

  • Ima pomirjujoč učinek.
  • Izboljša delovanje možganov, spomin, prekrvavitev tkiv.
  • Spodbudno vpliva na miselni proces in izboljša pomnjenje informacij.
  • Olajša proces okrevanja po možganski kapi (izboljša govor, pomaga obnoviti spomin).
  • Pomaga pri sprostitvi, izboljša spanec in proces okrevanja telesa.
  • Ima blag psihostimulacijski učinek.
  • Izboljša splošno počutje.
  • Stimulira presnovni procesi in razgradnjo maščob.

Gaba: indikacije in kontraindikacije

Now Foods Gaba daje odlične rezultate pri naslednjih patologijah:

  • Ateroskleroza in hipertenzija.
  • glavobol
  • Motnje spanja.
  • Obdobje rehabilitacije po možganski kapi in poškodbah glave.
  • Duševna zaostalost pri otrocih.
  • Predmenstrualni sindrom.
  • Živčne motnje (depresija, anksioznost).
  • Parkinsonova in Alzheimerjeva bolezen.
  • Motnje spolne funkcije.

Kontraindikacija je individualna nestrpnost komponento. Presežek gama-aminomaslene kisline lahko poveča tesnobo, težko dihanje in tresenje udov. Veliki odmerki GABA lahko povzročijo slabost in druge stranske učinke.

Gaba: navodila za uporabo

Prehransko dopolnilo zaužijte 1 kapsulo dvakrat na dan pred obrokom.

Ni zdravilo (prehransko dopolnilo).

Gaba: cena in akcija

Na tem spletnem mestu lahko kupite Now Foods Gaba po najboljši možni ceni. Pokličite ali opravite nakup preko nakupovalne košarice in vaš nakup bomo obdelali in poslali v najkrajšem možnem času, da boste lahko čim prej začeli jemati zdravilo.

Za regije je na voljo brezplačna številka 8 800 550-52-96.

Proizvajalec: NOW Foods, Bloomingdale's, IL 60108 U.S.A.

Dostava v Moskvi in ​​moskovski regiji:

p ob naročilu od 9500 rub. BREZPLAČNO!

Ob naročilu od 6500 rub. dostava v Moskvi in ​​zunaj moskovske obvoznice (do 10 km) - 150 rubljev.

Pri naročilu manj kot 6500 rubljev. dostava v Moskvi - 250 rubljev.

Pri naročilu zunaj moskovske obvoznice za znesek manj kot 6500 rub.- 450 rubljev + stroški prevoza.

Po kurirju v moskovski regiji - cena po dogovoru.

Dostava v Moskvi se izvede na dan naročila blaga.

Dostava v moskovski regiji se izvede v 1-2 dneh.

Pozor: Blago imate pravico zavrniti kadarkoli, preden kurir odide. Če je kurir prispel na mesto dostave, lahko blago tudi zavrnete, VENDAR plačate odhod kurirja v skladu z dostavnimi tarifami.

Prodaja in dostava zdravil se ne izvaja.

Dostava v Moskvi se izvaja samo za zneske naročil nad 500 rubljev.

Dostava znotraj Rusije:

1. Hitra pošta 1-3 dni (do vaših vrat).

2. Po ruski pošti v 7-14 dneh.

Plačilo se izvede po povzetju ali z nakazilom na TRR (prenos podatkov).

Stroški hitre dostave praviloma niso veliko višji od dostave blaga z Rusko pošto, vendar imate možnost, da blago prejmete v zajamčeno kratkem času z dostavo na dom.

Pri naročilu blaga po povzetju plačate:

1. Cena izdelka, ki ste ga naročili na spletni strani.

2. Cena dostave glede na težo in naslov dostave.

3. Poštna provizija za vrnitev zneska po povzetju prodajalcu (s predplačilom na bančni račun prihranite 3-4% celotnega zneska nakupa).

Pomembno: Za zneske naročila do 1.500 rubljev se paketi znotraj Ruske federacije pošiljajo samo s predplačilom.

Pomembno:Vse ortopedsko blago Pošiljajo se znotraj Rusije samo po predplačilu.

Končni znesek plačila za vaše naročilo lahko preverite pri naših upraviteljih.

Dostavo naročenega blaga lahko spremljate s posebno storitvijo na spletnem mestu www.post-rossii.rf v razdelku »poštno sledenje«, kjer boste morali vnesti svoj identifikator poštna pošiljka, ki vam ga pošljejo upravitelji med postopkom pošiljanja blaga. Prav tako za vaše udobje in skrajšanje časa, potrebnega za prejem vašega paketa, vodje dostavne službe spremljajo gibanje paketa in vas na dan, ko paket prispe na vašo pošto, obvestijo s sporočilom SMS. Po prejemu SMS sporočila lahko predložite svojo identifikacijsko številko in prevzamete naročilo na pošti, ne da bi čakali na poštno obvestilo o prispetju paketa.

Gama-aminomaslena kislina ali GABA je neproteinska spojina, ki v človeškem telesu deluje kot nevrotransmiter. GABA lahko upočasni procese v centralnem živčnem sistemu in pomaga pri lajšanju stresa, lajšanju tesnobe in še veliko več.

funkcija

GABA deluje predvsem kot zaviralni nevrotransmiter. Na živčne celice deluje tako, da preprečuje, da bi bile preveč aktivne.

Ko so živci preveč stimulirani, imajo receptorji močan pozitiven naboj, oddajniki pa negativen naboj, zaradi česar signali pogosto skačejo med negativno nabitimi molekulami, ki prenašajo informacije. Toda ko se GABA veže na receptor, se odpre kanal, ki omogoča prehod kloridnih ionov. S tem je receptor bolj stabilen in posledično dinamika živčni procesi pride nazaj v normalno stanje.

S svojo sposobnostjo upočasnitve aktivnosti živčnih celic lahko GABA vpliva na naše telo na različne načine. Na primer, ta aminokislina lahko ustavi napade krčenja mišic, saj so napadi povezani s povečanjem nenadzorovane možganske aktivnosti.

Gama-aminomaslena kislina lahko zmanjša nastajanje epinefrina in norepinefrina, kar povzroči zmanjšanje stresa. Lahko zavre nastajanje dopamina, ki vzbuja nevrotransmiter, ki spodbuja kompulzivna dejanja.

Receptorje GABA najdemo po vseh možganih, vendar jih je največ v območju, imenovanem ventrolateralno preoptično jedro. To področje je odgovorno za "preklapljanje med spanjem", kar pomeni, da lahko začne proces, ki vodi do zaspanja.

Mediator

GABA je glavni zaviralni nevrotransmiter v možganih odraslih sesalcev.

Vendar pa na zgodnje faze V razvoju, vključno z embrionalnim obdobjem in prvimi tedni poporodnega življenja, igra GABA vlogo glavnega nevrotransmiterja vzbujanja. Vključen je v številne procese: izboljša presnovo v živčnem sistemu, poveča dihalno aktivnost, izboljša krvni obtok.

Razvoj možganov

Veljalo je, da je ta aminokislina povezana le s sinaptično inhibicijo, vendar se je izkazalo, da zgodnje faze Med razvojem možganov izvaja predvsem sinaptično vzbujanje.

Delovanje GABA zunaj živčnega sistema

Mehanizmi GABA so bili dokazani zunaj centralnega živčnega sistema, v različnih tkivih in organih: črevesje, želodec, pljuča, trebušna slinavka, jajčniki, jajcevod, maternica, moda, ledvice, mehur in jetra.

Mehanizem delovanja

Ker se GABA porazdeli in uporablja po celotnem centralnem živčnem sistemu, imajo zdravila, ki vsebujejo to kislino, zelo razširjene učinke na delovanje sistema. Farmakokinetika in farmakodinamika upoštevata, katera kemikalija in biološki procesi nastanejo s sodelovanjem gama-aminomaslene kisline in kakšne koncentracije so potrebne za dosego pravilnega učinka na telo.

V centralnem živčnem sistemu aminokislina deluje preko interakcije s posebnimi receptorji GABA, ki so razdeljeni v več skupin. Vsebovan v mehanizmu delovanja številnih nevrotropnih zdravil (na primer hipnotikov, antikonvulzivov, antihipoksičnih zdravil).

Indikacije za uporabo

GABA ima širok razpon aplikacije. Če pa se odločite za uporabo kot dodatek v obliki gamkergičnih zdravil, se morate najprej posvetovati s strokovnjakom.

Gama-aminomaslena kislina ima lahko ugoden učinek pri naslednjih stanjih:

  1. Visok krvni tlak. Raziskave so pokazale, da lahko uživanje hrane, ki vsebuje GABA, zniža krvni tlak pri ljudeh, ki trpijo za hipertenzijo.
  2. Potovalna slabost. Nekatere študije kažejo, da lahko jemanje GABA upočasni pojav potovalne slabosti in zmanjša simptome, kot so mrzlica, hladen znoj in bleda koža.

Domneva se, da ima GABA pozitiven vpliv za naslednje težave ( baza dokazov omejen):

  1. Cerebralna paraliza. Zgodnje raziskave kažejo, da se GABA izboljša duševni razvoj, lahko poveča sposobnost učenja, poveča besedni zaklad in telesne funkcije pri otrocih s cerebralno paralizo.
  2. Okužba dihalnega trakta pljuč (bronhitis). Nekatere študije kažejo, da jemanje GABA skupaj z zdravili za zdravljenje bronhitisa podaljša čas med epizodami simptomov.
  3. Cushingova bolezen. Prve študije so pokazale, da GABA zmanjša proizvodnjo hormonov, ki povzročajo bolezni.
  4. Konvulzivni napadi. Pokazalo se je, da jemanje GABA skupaj z zdravili za zdravljenje epileptičnih napadov zmanjša pogostost napadov pri nekaterih ljudeh. Vendar pa ne koristi tistim, katerih napade sproži svetloba ali drugi vizualni sprožilci.
  5. Meningitis. GABA zmanjšuje verjetnost ponovnega pojava simptomov po ozdravitvi in ​​preprečuje razvoj posledičnih posledic.
  6. Motnje možganov zaradi izpostavljenosti kemikalije. GABA izboljša pozornost, spomin in čustvene reakcije pri otrocih z možgansko motnjo, ki je nastala zaradi izpostavljenosti kemikalijam.
  7. stres. Ta kislina zmanjšuje stres, napetost, anksioznost, zmedenost in depresijo pri ljudeh, dovzetnih za ustrezno stanje.
  8. Preprečuje cerebrovaskularne zaplete (aterosklerozo, hipertenzija, možganska kap).
  9. Lajša tesnobo s psihostimulativnim učinkom.
  10. Zdravi pomanjkanje vitamina E.
  11. Izboljša razpoloženje.
  12. Lajša predmenstrualni sindrom (PMS).
  13. Uporablja se za zdravljenje motnje pozornosti in hiperaktivnosti.
  14. Spodbuja rast mišic.
  15. Spodbuja izgorevanje maščob.
  16. Stabilizira krvni tlak.
  17. Lajša bolečine.

Morda to niso vsa področja uporabe gama-aminomaslene kisline; študija njenih lastnosti in funkcij še poteka.

Kje je vsebovan?

GABA je mogoče najti v številnih živilih, ki se uporabljajo v prehrani:

  • mandlji;
  • oreški;
  • banane;
  • goveja jetra;
  • brokoli;
  • rjavi riž;
  • morski list;
  • leča;
  • polnozrnati oves;
  • pomaranče, citrusi;
  • riževi otrobi;
  • špinača;
  • orehi;
  • polnozrnata pšenica, cela zrna.

Trgovsko ime

V lekarnah lahko najdete veliko zdravil, učinkovina v katerem deluje gama-aminomaslena kislina. Nekateri izmed njih:

  • Aminalon (v obliki tablet ali raztopine za injiciranje);
  • Gammalon;
  • gamibetal;
  • nikontinoil;
  • Picamilon.

Koristi in škode

TO koristne lastnosti GABA lahko pripišemo njeni sposobnosti izboljšanja razpoloženja in spanja, lajšanja tesnobe, pomoči pri PMS, zdravljenja ADHD in drugih škodljivih učinkov, ki so bili že opisani.

O nevarnosti kisline ni dovolj podatkov. Vendar ne smete uporabljati dodatkov brez posveta s strokovnjakom. In ni priporočljivo jemati spojine med nosečnostjo in dojenjem.

Ocenjevanje učinkovitosti GABA

Raziskave potekajo že več kot 10 let različne države svetu in potrjujejo, da ta snov prinaša pozitivne rezultate.

Kako pravilno GABA

Da ne bi poškodovali svojega duševno stanje, morate pravilno izračunati odmerek.

Gama v bodybuildingu

Raziskave potrjujejo, da GABA spodbuja hitrejše pridobivanje mišične mase s povečanjem proizvodnje rastnega hormona. GABA lahko kupite v specializiranih trgovinah s športno prehrano. Odmerjanje 3,5-3,75 g na dan. Točne podatke najdete v navodilih za uporabo.

Gama-aminomaslena kislina za alkoholizem

GABA in alkohol vplivata na možgane na podoben način. Pri kombiniranju alkohola in te snovi se lahko pojavi depresivno stanje ali depresija.

Kontraindikacije za gama-aminomasleno kislino

Kontraindikacije za jemanje GABA v obliki dodatka so naslednje:

  • odpoved ledvic;
  • nosečnost;
  • otroštvo (manj kot eno leto).

Stranski učinki

Eden od razlogov, zakaj je učinkovitost te snovi tako privlačna, je odsotnost nevarnega neželeni učinki.

Negativne reakcije so redke in blage. Ti vključujejo zaspanost, mravljinčenje in težko dihanje. Pojavijo se lahko le pri večjih odmerkih. Če ne zanemarite pravilnega odmerka, bo verjetnost neželenih učinkov enaka nič.

Vpliv na vožnjo

Ob upoštevanju pravilno odmerjanje vpliv na upravljanje vozilo ne bo.

Preveliko odmerjanje gama-aminomaslene kisline

V primeru prevelikega odmerjanja GABA se neželeni učinki povečajo. Pojavi se gag refleks, možni so glavoboli, omotica, povišana temperatura, znižan krvni tlak in razvoj alergij. Če je bilo zdravilo vzeto v prevelikem odmerku, je priporočljivo takojšnje izpiranje želodca.

Interakcije z zdravili

Aminokislina krepi učinek zdravil, ki pomagajo izboljšati delovanje centralnega živčnega sistema. Benzodiazepini okrepijo učinke kisline.

Združljivost z alkoholom

Jemanje snovi z alkoholom je prepovedano. Poveča se tveganje za neželene učinke in lahko pride do depresivnega stanja.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Izdano na zdravniški recept.

Cena

Cene zdravil iz učinkovina GABA se zelo razlikuje:

  • Aminalon (približno 200 rubljev);
  • Gammalon (2100 rub.);
  • Picamilon (manj kot 100 rubljev).

Cene se razlikujejo za zdravila, proizvedena v različne oblike, v različnih zvezkih.

Pogoji shranjevanja

Suh prostor, dostop do katerega je otrokom omejen.

Lep pozdrav vsem ljubiteljem zdravega športa in telesnega razvoja. Danes se bom dotaknil teme športnih dodatkov, natančneje GABA (bolj znana kot GABA). V industriji športne prehrane je veliko malo uporabnih in celo neučinkovitih dodatkov, ki jih vsiljuje močan marketing. Toda gama-aminomaslena kislina je prijetna izjema. To ni le komponenta za rast mišic, hujšanje ali izboljšanje kognitivnih sposobnosti – je naravna snov. Izboljšalo bo tako atletsko zmogljivost kot splošno zdravje.

Naj začnem z dejstvom, da GABA ali gama Aminomaslena kislina, natančneje, to ni novo "revolucionarno zdravilo", ki so ga nenadoma odkrili proizvajalci športne prehrane. Snov so preučevali že desetletja, prelomne študije, ki so pokazale njeno učinkovitost, pa so bile izvedene že v 2000-ih. To pomeni, da ima GABA trenutno ogromno bazo dokazov, ki jo podpira na desetine verodostojnih študij.

Kakšen čudež je gama-aminomaslena kislina in zakaj se tako aktivno uporablja v večini športne discipline? Njegova struktura je aminomaslena kislina, najpomembnejši nevrotransmiter v možganih. GABA zavira prenos živčnih impulzov med živčne celice v možganih.

Na prvi pogled se sliši strašljivo, v resnici pa je to pravo zdravilo za živčni sistem in možgane, ki vam omogoča ohranjanje zdravja. V bistvu je varovalka, ki ščiti možgane in osrednji živčni sistem pred prerazburjenostjo, izčrpanostjo in številnimi resnimi boleznimi. Dokazano je, da lahko pomanjkanje GABA povzroči:

  • Epilepsija.
  • depresija.
  • nespečnost.
  • Nenadne spremembe razpoloženja.
  • Kronične migrene.
  • Občutki tesnobe in druge duševne motnje.

GABA uravnava tudi spanje in stanje budnosti/počitka ter sodeluje pri uravnavanju energijskih procesov v možganih.

Opis in kratka zgodovina videza

V telesu GABU proizvaja glutaminsko kislino, ki je njegovo nasprotje. Proces se izvaja zahvaljujoč encimu glutamat dekarboksilaza. Glutaminska kislina, za razliko od GABA, je odgovoren za vzburjenje.

Prve študije, ki so identificirale gama-aminomasleno kislino, so bile izvedene v letih 1954-56. Nato je bila določena le njegova prisotnost v človeškem centralnem živčnem sistemu. Šele leta 1963 je bila sinteza GABA končana. Do konca desetletja so znanstveniki ustvarili prvi dodatek na osnovi aminokislin, katerega uživanje je dalo pozitivne rezultate. V Rusiji se je pojavil malo kasneje in se je imenoval "Aminalon".

Glavna težava GABA je, da snov ne prodre dobro skozi krvno-možgansko pregrado. Posledično so bili za dosego učinka potrebni visoki odmerki gama-aminomaslene kisline, kar je poslabšalo toleranco telesa na snov in povzročilo predrago proizvodnjo GABA. Šele leta 2000 je znanstvenikom uspelo izboljšati molekulo GABA tako, da so jo združili z vitaminoma B5 in B6 ter fenilnimi radikali. To je omogočilo, da je GABA veliko učinkoviteje prešla krvno-možgansko pregrado.

Obstaja še en način, ki se uporablja v sodobna zdravila GABA. Vključujejo snovi, ki zlahka vstopijo v možgane in se tam pod vplivom encimov pretvorijo v GABA. Od takrat so dodatki in zdravila postali resnično učinkoviti in se aktivno uporabljajo tako v športu kot v medicini.

Pogoji sprostitve/prodaje

Takoj želim ločiti pojma aditivi za živila(uvrščeno med prehransko dopolnilo) in zdravilo. V primeru prvega ni prepovedi nakupa; Učinkovitost takšnih snovi se lahko zelo razlikuje glede na proizvajalca, ki jih proizvaja. V medicini je vse veliko bolj zapleteno. Nekatera zdravila so na voljo samo na recept, druga pa je mogoče kupiti brez omejitev. Naj vam navedem nekaj primerov priljubljenih imen:

  1. Picamilon je učinkovito dopolnilo, ki vsebuje snovi, ki se po vstopu v možgane pretvorijo v GABA in niacin. Leta 2015 prepovedan v ZDA.
  2. Gamibetal je zdravilo, ki vsebuje gama-aminomasleno kislino in je na voljo le na recept.
  3. Gopantam in Pantogam- modificirana dopolnila, ki združujejo molekule beta aminomaslene kisline z vitamini B. Na voljo so brez recepta in so primerna tudi za otroke.
  4. Phenibut je priljubljeno zdravilo, ki vsebuje GABA z dodatkom fenilnega radikala. Pogosto dodan dodatkom pred vadbo za izboljšanje osredotočenosti in pozornosti. V Rusiji se izdaja na recept.
  5. Nikotinoil se distribuira prosto.

Pri zdravilih bodite pozorni na dejstvo, da mora biti v imenu navedena formula C4H9NO2. Če govorimo o športnih dodatkih, je Now Gaba precej priljubljena. Razlog je preprost - optimalno razmerje med številom obrokov GABA in ceno. Čeprav priporočam, da skrbno izberete blagovno znamko in preučite sestavo, odmerke, ocene itd. Med zmerno cenovnimi možnostmi za gama-aminomasleno kislino lahko izpostavimo Gaba Plus poljske znamke OstroVit.

Dodatke GABA proizvajajo skoraj vsa športna podjetja od Twinlaba do domačih blagovnih znamk, kar pogosto oteži izbiro.

Kako vpliva na telo

V telesu je GABA odgovorna za spanje, uravnavanje stanja počitka in vzburjenosti. To pomeni, da lahko uporaba gama-aminomaslene kisline ali zdravila na njeni osnovi izboljša kakovost spanja, zmanjša cela serija negativni vplivi od glavobolov do nihanja razpoloženja med predmenstrualni sindrom. V športu je GABA pridobila izjemno priljubljenost iz dveh razlogov:

  • GABA izboljša mentalno osredotočenost, razpoloženje in mentalno jasnost.
  • Poveča proizvodnjo rastnega hormona.

Kaj nam daje zadnji učinek? Če povzamem, to je to. Je eden glavnih rastnih dejavnikov, spodbuja rast mišic, pospešuje izgorevanje maščob, povečuje moč, vzdržljivost ter obnavlja mišična in druga tkiva.

Seveda GABA ne bo dala enakega rezultata kot injekcije GH (povečanje ravni do 10-15-krat), ki jih uporabljajo profesionalni bodybuilderji. Vendar pa je znanstveno dokazano, da bo uporaba dodatka povečala proizvodnjo rastnega hormona za 5-6 krat. Za naravnega športnika bo to več kot dovolj za ogled izrazit učinek zaradi uporabe gama-aminomaslene kisline.

Farmakokinetika in farmakodinamika

GABA je razvrščena kot nootropno sredstvo, ki obnavlja presnovne procese v možganih, pospešuje izkoriščanje glukoze in odstranjevanje produktov razgradnje. Gama-aminomaslena kislina normalizira krvni tlak, odpravlja hipertenzijo, nespečnost in omotico. GABA ima blag zaviralni učinek na srčni utrip in znižuje raven glukoze pri diabetikih. Za zdravilo je značilna hitra absorpcija z vrhom 60 minut. Po tem se koncentracija zmanjša s popolnim izločanjem iz telesa v 24 urah.

Kaj izdelki vsebujejo

Za pridobivanje GABA iz živil ni potrebno upoštevati nobenega posebna dieta. Veliko živil z visoko vsebnostjo gama-aminomaslene kisline je prisotnih v običajni prehrani prebivalcev držav SND, zato vam ne bo treba veliko spreminjati svojih želja. GABA se nahaja predvsem v živilih rastlinskega izvora. Med najpogostejšimi lahko izpostavim naslednje (v padajočem vrstnem redu):

  • Paradižnik.
  • Skuša.
  • Vložena zelenjava (zlasti stročnice po fermentaciji).
  • Krompir.
  • Grenivke.
  • Nakaljen riž.
  • brokoli.
  • Jajčevec.
  • Breskve, pomaranče, buče.
  • korenček.
  • Pesa.

Za razumevanje: paradižnik vsebuje približno 60-64 mg GABA na 100 gramov izdelka, breskve in kivi - od 11 do 13. Pesa - 4 mg. Najbogatejši vir gama-aminomaslene kisline je »gaba čaj« ali gabaron. Koncentracija GABA v njem lahko doseže od 150 do 400 mg na 100 gramov. Vendar želim opozoriti, da iz čaja ne morete dobiti enake količine GABA kot iz paradižnika, ki ga lahko jeste veliko brez škode za vaše zdravje.

Obrazec za sprostitev

Odvisno od proizvajalca. Če so to zdravila z gama-aminomasleno kislino v lekarni, bo 99% GABA na voljo v tabletah. GABA je na voljo v treh oblikah:

  • V tabletah, vključno z žvečljivimi.
  • V kapsulah.
  • V obliki prahu.

Vse je odvisno od sestavin dodatka in proizvajalca GABA.

Spojina

Zdravila uporabljajo različne formule, zato morate pogledati embalažo. Lahko bi bila N-nikotinoil-g-aminomaslena kislina natrijeva sol, gama-amino-beta-fenilbutirat hidroklorid in druge snovi. Takšna zdravila je treba jemati le po priporočilu zdravnika. Toda v primeru prehranskega dopolnila večina proizvajalcev preprosto navede GABA. IN najboljši možni scenarij dokončajte dešifriranje okrajšave.

Koristi in škode

O koristih gama maslene kisline smo že veliko govorili. Zato bom na kratko povzel prednosti in slabosti GABA:

  • Izboljšan spanec.
  • Odprava depresije, pogostih migren, prekomerne razdražljivosti itd.
  • Pospeševanje rasti mišic in izgorevanje maščob s spodbujanjem sinteze rastnega hormona.

Jemanje gama-aminomaslene kisline ni škodljivo.

Indikacije in kontraindikacije

Pustimo zdravila, ker je bolje, da jih ne uporabljate sami. Vendar ni kontraindikacij za doseganje učinka v bodybuildingu. Edina izjema so lahko ljudje s povečano reakcijo na GABA: povzroča zaspanost. V tem primeru je treba dnevni odmerek vzeti pred spanjem. Med nosečnostjo je jemanje gama-aminomaslene kisline dovoljeno le po posvetovanju z zdravnikom.

Kar zadeva indikacije za jemanje GABA, je seznam precej širok. Sem spadajo različne psiho-čustvene motnje, glavoboli in celo okrevanje po možganski kapi. V športu se GABA uporablja za dva namena - povečanje mentalne aktivnosti (osredotočenost, hitrost reakcije, pozornost, spomin itd.) in raven rastnega hormona.

Možni neželeni učinki

Neželeni učinki se lahko pojavijo le, če so odmerki GABA preseženi. Najpogosteje se izražajo v rahlem kratkotrajnem mravljinčenju v obrazu in vratu. Pri zdravilih pa je treba pogledati možne "neželene učinke" v navodilih za uporabo; različna zdravila GABA.

Preveliko odmerjanje

Možno samo, če je priporočeni odmerek GABA prekoračen. Manifestira se z glavobolom, slabostjo, kožnimi izpuščaji, čustveno preobremenjenostjo ali razdražljivostjo.

Kako dolgo traja paket?

Veliko je odvisno od proizvajalca. Toda le redko kateri proizvajalec proizvede paket gama-aminomaslene kisline, ki traja manj kot 30 dni. Ponavadi je 45-50 dni. Zato vedno glejte število obrokov, odmerek in skupne stroške GABA. Povežite te parametre in poiščite najboljša možnost. Včasih se najdražja embalaža izkaže za najbolj donosno veliko število porcije. To je prednost velikih skodelic GABA. Med oblikami se bolj donosna izkaže praškasta (zaradi razmerja porcija/cena).

Pogoji shranjevanja

Ni jih posebni pogoji, ki bi razlikovala gama-aminomasleno kislino od ostalih športna prehrana. Embalažo GABA ne odpirajte odprto; hranite na suhem mestu, stran od neposredne sončne svetlobe.

Uporabno do datuma

Za zdravila obdobje običajno ne presega 3 let. Za GABA lahko traja od 2 do 3 leta. Toda eno pravilo je skupno vsem zdravilom - ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti. V tem primeru GABA ne bo dala želenega rezultata, poleg tega pa lahko zdravilo s potečenim rokom uporabe poveča pomanjkljivosti in negativne reakcije.

Kako pravilno jemati

Tukaj se bom oprl na rezultate raziskav, ki so potekale več let. Če želite podrobnejša priporočila, si oglejte navodila. Skoraj nemogoče je zajeti vsa zdravila in dodatke ter poudariti splošne pomene.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Da bi povečali vse prednosti GABA, priporočam, da popijete porcijo pred spanjem. To je po raziskavah največ učinkovita možnost. Svoj dnevni vnos GABA lahko razdelite tudi na dva obroka, ki ju zaužijete po treningu in pred spanjem. A le, če dnevni odmerek gama-aminomaslene kisline ne povzroča močne zaspanosti.

Optimalni odmerek je od 1,5 do 2 g na dan. Proizvajalci jo pogosto znižajo na 0,5 ali 0,75 g, vendar je to lahko marketinški trik. Snov slabo prodre v BBB; vse je odvisno od transportnega sredstva. Zdravila prosto prehajajo BBB, zato so njihovi odmerki vedno nižji od odmerkov GABA (200-500 mg).

Trajanje tečaja

Optimalno trajanje tečaja GABA pri odraslih je 1-2 meseca. Po tem je treba vzeti vsaj 2-4 tedne odmora, saj se učinek jemanja postopoma zmanjšuje. Če se GABA uporablja kot zdravilo, tečaj predpiše zdravnik.

Režimi odmerjanja

Po znanstvenih pregledih in študijah se v športu uporabljata dve shemi:

  1. Izmenično 1 mesec sprejema - 2 tedna počitka.
  2. Dolg tečaj 2-4 mesece z odmorom 6-8 tednov.

Koliko časa traja, da začne delovati?

Prve izboljšave gama-aminomaslene kisline lahko opazimo že po enem tednu jemanja. Vse prej je placebo. Toda GABA doseže svojo polno zmogljivost šele do 3. tedna, zato kratki tečaji preprosto nimajo smisla.

S čim lahko in s čim ne kombinirate

Kombinirate ga lahko z vsem. Izjema so le močni stimulansi centralnega živčnega sistema ali tista zdravila, ki povečajo razdražljivost in nastajanje glutaminske kisline. To lahko primerjam s poskusom vožnje z avtom vzvratno in naprej hkrati. Pri zdravilih preberite navodila za posamezno zdravilo.

Kako ne kupiti ponaredka

Zelo zapleteno in obsežno vprašanje tudi za izkušene športnike. Priporočam preverjanje na podlagi naslednjih osnovnih meril:

  1. Filtriramo vsa dvomljiva zdravila s podobnim imenom: Giba, GAMK in druga. Očitno je, da gre za ponaredke. Palenque se pogosto prodaja pod imenom Gabba.
  2. Izberite znane proizvajalce (manjše tveganje za nakup ponaredka).
  3. Pazljivo preučite embalažo in jo primerjajte s fotografijo GABA na spletni strani proizvajalca.
  4. Dober način je preveriti ceno. Če je približna cena na spletni strani proizvajalca bistveno višja kot v trgovini, potem je najverjetneje ponaredek.

Kakšna naj bo embalaža?

V 95% primerov so vse oblike GABA shranjene v plastičnih kozarcih. Velikost je odvisna od števila obrokov v enem pakiranju. Občasno proizvajalci proizvajajo GABA v steklenih kozarcih. Zdravila so večinoma v pretisnih omotih.

Pomembno je razumeti razliko med ponaredkom in izvirnikom. Najprej je to odsotnost morebitno škodo. Ni znano, kaj prevaranti dodajajo tabletam ali kapsulam. Lahko je navadna kreda ali pa nekaj potencialno nevarnega za zdravje. Zato nikoli ne veste, kaj je lokalni mojster dodal v embalažo Gabba in kako bo to vplivalo na vaše zdravje. No, to je povsem očitno dejstvo - originalni izdelek bo deloval, kot je navedeno. Palenka, tudi če je kakovostna in draga, ni.

Ime po IUPAC: 4-aminobutanojska kislina
Molekulska formula: C4H9NO2
Molska masa: 103,120 g/mol
Videz: bel mikrokristalni prah
Gostota: 1,11 g/ml
Tališče: 203,7 °C (398,7 °F; 476,8 K)
Vrelišče: 247,9 °C (478,2 °F; 521,0 K)
Topnost v vodi: 130 g/100 ml
Kislost (pKa): 4,23 (karboksilna), 10,43 (amino)

γ-aminomaslena kislina (GABA) je glavni inhibitorni nevrotransmiter v centralnem živčnem sistemu sesalcev. Ima vlogo pri uravnavanju nevronske razdražljivosti v celotnem živčnem sistemu. V človeškem telesu je GABA neposredno odgovorna tudi za uravnavanje mišičnega tonusa. Čeprav je s kemijskega vidika snov | |aminokislina]] se v znanstvenih ali medicinskih člankih GABA le redko omenja kot taka, saj se izraz »«, uporabljen brez pridržka, nanaša na alfa aminokisline, kar GABA ni. GABA tudi ni vključena v beljakovine. Pri spastični diplegiji pri ljudeh je privzem GABA oslabljen zaradi poškodbe živcev, ko je prizadet zgornji motorični nevron, kar povzroči hipertonijo mišic.

Kratek pregled

GABA je najbolj aktiven inhibitorni nevroamin v človeških možganih. Uravnava delovanje številnih zaviralnih in pomirjujočih procesov, ki se odvijajo v možganskem tkivu, zato je izjemno pomemben za sprostitev. Koncentracije GABA telo nenehno spremlja, kar ima za posledico uravnoteženo količino GABA v tkivih človeškega telesa. Zaradi teh regulatornih dejavnikov prehransko dopolnilo GABA ne more imeti pretirano zaviralnega učinka na telo. Človeško telo je preveč seznanjen z regulacijo GABA, zato njegova peroralna uporaba morda nima pomembnega vpliva na človeško fiziologijo. Druge spojine pa lahko (na različne načine) posredno povečajo raven GABA v telesu, kar ima posledično zaviralni učinek. GABA je znana tudi kot gama-aminomaslena kislina.

GABA je zaviralni nevrotransmiter, vendar prehransko dopolnilo GABA nima izrazitega zaviralnega učinka.

    je nootropik

    sprošča napetost

Pogosto se jemlje skupaj z zdravili, ki zvišujejo raven dušikovega oksida.

Pozor! GABA je eden glavnih nevrotransmiterjev v možganih. Pomembno je vedeti, da lahko jemanje skupaj z nevroaktivnimi zdravili ali antidepresivi povzroči negativne stranske učinke.

Navodila za uporabo GABA

Najpogosteje se uporablja dodatek GABA v odmerkih 3000-5000 mg (za povečanje metabolizma). Ni zagotovo znano, ali je to optimalni odmerek.

Kratek pregled

GABA (gama-aminomaslena kislina) je eden najvidnejših nevroaktivnih peptidov v možganih. Vključen je v številne supresivne in zaviralne procese, povezane s parasimpatičnim živčnim sistemom. GABA nastane iz ekscitatornega nevrotransmiterja glutamata z encimom glutamat dekarboksilaze in se lahko pretvori nazaj v glutamat v ciklu trikarboksilne kisline.

Koncentracija GABA

Ugotovljeno je bilo, da so spremembe koncentracije možganske GABA in koncentracije skupne GABA neposredno odvisne ena od druge. Sprememba vsebnosti GABA v možganih nujno povzroči spremembo koncentracije celokupne GABA in obratno. Kopičenje GABA v možganih se pospeši, ko raven GABA pade pod fiziološko raven, in upočasni, ko raven GABA preseže fiziološko raven. Takšno obnašanje kisline je posledica dejstva, da je zaviralec lastnega transporta v možgane in ustavi njeno kopičenje pri koncentracijah nad normalnimi. Zahvaljujoč temu mehanizmu ostanejo nevrološke ravni GABA uravnotežene. In vendar, GABA ne more zmanjšati kopičenja na nič. Ugotovljeno je bilo, da najvišji ravni intrinzična inhibicija GABA je 80 %. To nakazuje, da lahko čezmeren vnos GABA preglasi lastno inhibicijo s pasivno difuzijo. Ko raven GABA v možganih preseže fiziološko raven, začnejo možgani izločati odvečno kislino. Hitrost izpodrivanja GABA skozi krvno-možgansko pregrado je približno 16-krat večja od hitrosti njenega kopičenja. Odstranitev odvečne GABA iz živčnega tkiva se aktivira kot obrambna reakcija telo pred povečanimi zaviralnimi učinki.

GABA in krvno-možganska pregrada

Pri odraslih opazimo minimalno penetracijo GABA iz sistemskega obtoka v možgansko tkivo. Ugotovljeno je bilo tudi, da ima krvno-možganska pregrada mladih ljudi največjo prepustnost. S presežkom GABA v telesu GABA zavira lasten vstop skozi krvno-možgansko pregrado, ki je podoben beta-alaninu, čeprav se v tem mehanizmu GABA manifestira bolj jasno. Ugotovljeno je bilo, da lahko dušikov oksid poveča prepustnost krvno-možganske pregrade.

GABA in rastni hormon

Dolgo časa je veljalo, da jemanje GABA poveča izločanje in v tem je nekaj resnice, le "rastni hormon" v tem primeru vključuje le določen podrazred analogov. Imunsko-reaktivni rastni hormon (irGH) in imunsko-funkcionalni rastni hormon (ifGH) sta dva analoga, katerih ravni se povečajo po jemanju dodatka GABA. Čeprav GABA ne prehaja učinkovito skozi krvno-možgansko pregrado, ima zgoraj omenjene učinke nevrološko, natančneje s proizvodnjo dopamina v hipofizi. Zanimiva sprememba v učinku GABA na izločanje GH je opažena pri vadbi z uporom, in sicer povečanje površine pod krivuljo in višje najvišje vrednosti. Učinek GABA doseže svoj maksimum po 30 minutah vadbe po zaužitju GABA in po 75 minutah brez fizične aktivnosti (v mirovanju). Kljub dejstvu, da neposredni učinek GABA na rastni hormon trenutno ni dokazan (kot tudi biotransformacija GABA v druge amine v jetrih), mnogi znanstveniki menijo, da je verjetnost tega odnosa velika. Upoštevati je treba, da se rastni hormon pojavlja v 100 različnih izoformah in da se delovanje izooblik irGH in ifGH lahko razlikuje od delovanja najpogostejše izooblike 22kDa.

funkcija

Mediator

Pri vretenčarjih GABA deluje na inhibitorne sinapse v možganih tako, da se veže na specifične transmembranske receptorje v plazemska membrana povezanih s pred- in postsinaptičnimi nevronskimi procesi. Ta vezava povzroči, da se ionski kanali odprejo, kar omogoči pretok negativno nabitih kloridnih ionov v celico ali omogoča, da pozitivno nabiti kalijevi ioni odtečejo iz celice. To vodi do negativnih sprememb v transmembranskem potencialu in praviloma povzroči hiperpolarizacijo. Obstajata dva splošna razreda receptorjev GABA: GABAA, kjer je receptor del kompleksa ionskega kanala, odvisnega od liganda; in metabotropne GABAB receptorje, ki so z G proteinom sklopljeni receptorji, ki odpirajo ali zapirajo ionske kanale z delovanjem posrednikov (G proteini). Nevroni, ki proizvajajo GABA, se imenujejo GABAergični nevroni. Izkazujejo predvsem zaviralni učinek na receptorje pri odraslih vretenčarjih. Srednje bodičaste celice so tipičen primer inhibitornih GABAergičnih celic centralnega živčnega sistema. V nasprotju s tem pa ima GABA ekscitatorne in zaviralne učinke na žuželke, tako da posreduje aktivacijo mišic v sinapsah med živčnim in mišične celice, kot tudi stimulacijo nekaterih žlez. Pri sesalcih lahko nekateri GABAergični nevroni, kot so celice kandelabra, vzbudijo tudi svoje glutamatergične mediatorje. GABAA receptorji so kloridni kanali, ki jih aktivirajo ligandi; to pomeni, da jih aktivira GABA in omogočijo pretoku kloridnih ionov, da prodrejo skozi celično membrano. Ali je tok klorida ekscitatoren/depolarizirajoč (nevtralizira negativno napetost na celični membrani), oportunističen (brez učinka na celično membrano) ali zaviralni/hiperpolarizirajoč (zaradi česar je celična membrana bolj negativna), je odvisno od smeri toka klorida. Ko čisti klorid teče iz celice, je GABA ekscitatorna ali depolarizirajoča; ko čisti klorid teče v celico, je GABA zaviralna ali hiperpolarizirajoča. kdaj čisti tok klorida blizu nič, je delovanje GABA manevrsko. Manipulativna inhibicija nima neposrednega učinka na membranski potencial celice; vendar zmanjša vpliv morebitnih sovpadajočih sinaptičnih vnosov, predvsem z zmanjšanjem električni upor celična membrana (v bistvu enakovredna Ohmovemu zakonu). Razvojne spremembe v molekularni koncentraciji tehnik nadzora klorida v celici - in s tem smeri tega ionskega toka - so odgovorne za spremembe v funkcionalni vlogi GABA pri novorojenčkih in odraslih. To pomeni, da z razvojem možganov v odrasli dobi GABA spremeni svojo vlogo iz ekscitatorne v inhibitorno.

Razvoj možganov

Medtem ko je GABA zaviralni nevrotransmiter v zrelih možganih, je v možganih v razvoju njeno delovanje predvsem ekscitatorno. Gradient klorida se obnovi v nezrelih nevronih in njegov obratni potencial je višji od potenciala celične membrane v mirovanju; aktivacija receptorja GABA-A tako povzroči odtok Cl-ionov iz celice, tj. depolarizacijski tok. Diferencialni kloridni gradient v nezrelih nevronih je v prvi vrsti odvisen od višje koncentracije koprenašalcev NKCC1 v primerjavi s soprenašalci KCC2 v nezrelih celicah. Sama GABA je delno odgovorna za zorenje ionskih črpalk. GABAergični internevroni hitreje dozorijo v hipokampusu in signalizacija GABA se pojavi pred glutamatergičnim prenosom. Tako je GABA primarni ekscitatorni nevrotransmiter v številnih možganskih regijah pred zorenjem glutamatergičnih sinaps. Vendar pa je bila ta teorija postavljena pod vprašaj na podlagi rezultatov, ki so pokazali, da v rezinah možganov nezrelih miši, inkubiranih v umetni cerebrospinalna tekočina(s spremembami, ki jih je treba upoštevati normalna sestavaživčnega okolja z dodajanjem alternativnega energijskega substrata beta-hidroksibutirata glukozi), GABA spremeni svoj učinek iz ekscitatornega v inhibitorni. Ta učinek je bil kasneje ponovljen z uporabo drugih energijskih substratov, piruvata in laktata, za dopolnitev glukoze v mediju. Poznejše študije metabolizma piruvata in laktata so pokazale, da prvotni rezultati niso bili posledica vira energije, ampak sprememb pH, ki so posledica substratov, ki delujejo kot "šibke kisline". Ti argumenti so bili pozneje ovrženi z nadaljnjimi ugotovitvami, ki kažejo, da spremembe pH, večje od tistih, ki jih povzročajo energijski substrati, ne vplivajo na premik GABA v prisotnosti energijskega substrata ACSF in da mehanizem delovanja beta-hidroksibutirata, piruvata in laktata ( ocenjeno z meritvami NAD(P)H in porabe kisika) je bilo povezano z energijsko presnovo. V razvojni fazi pred nastankom sinaptičnih stikov GABA sintetizirajo nevroni in deluje kot avtokrini (deluje na isto celico) in parakrini (deluje na bližnje celice) signalni mediator. Ganglijske eminence pomembno prispevajo tudi k širjenju populacije GABAergičnih kortikalnih celic. GABA uravnava proliferacijo živčnih matičnih celic, migracijo in diferenciacijo, raztezek nevritov in tvorbo sinaps. GABA uravnava tudi rast embrionalnih in nevralnih izvornih celic. GABA lahko vpliva na razvoj nevralnih matičnih celic z izražanjem nevrotrofičnega faktorja, pridobljenega iz možganov. GABA aktivira receptor GABAA, kar povzroči zaustavitev celičnega cikla v fazi S in omejuje rast.

Delovanje GABA zunaj živčnega sistema

GABAergični mehanizmi so bili dokazani v različnih perifernih tkivih in organih, vključno s črevesjem, želodcem, trebušno slinavko, jajcevodi, maternico, jajčniki, testisi, ledvicami, mehurja, pljuča in jetra. Leta 2007 je bil opisan ekscitatorni GABAergični živčni sistem v epiteliju dihalnih poti. Sistem aktivira naknadno izpostavljenost alergenom in je lahko vključen v mehanizme astme. GABAergične sisteme so našli tudi v modih in v očesni leči.

Zgradba in konformacija

GABA obstaja predvsem kot zwitterion, to je z deprotonirano karboksi skupino in protonirano amino skupino. Njegova konformacija je odvisna od okolja. V plinski fazi ima prednost visoka konformacija zaradi elektrostatične privlačnosti med dvema funkcionalnima skupinama. Po kvantno kemijskih izračunih je stabilizacija približno 50 kcal/mol. V trdnem stanju je konformacija bolj razširjena, s trans konformacijo na amino koncu in konformacijo gauche na karboksilnem koncu. To je posledica interakcij s sosednjimi molekulami. V raztopini je zaradi učinkov solvatacije prisotnih pet različnih konformacij (nekatere nagubane in nekatere razširjene). Konformacijska prožnost GABA je pomembna za njeno biološka funkcija, saj je bilo ugotovljeno, da se GABA veže na različne receptorje z različnimi konformacijami. Mnogi analogi GABA, ki se uporabljajo v farmacevtskih izdelkih, imajo bolj toge strukture in boljši nadzor vezave.

Zgodba

Gama-aminomasleno kislino so prvič sintetizirali leta 1883 in je bila sprva znana le kot presnovni produkt rastlin in mikrobov. Leta 1950 pa so odkrili, da je GABA sestavni del centralnega živčnega sistema sesalcev.

Biosinteza

GABA ne prehaja krvno-možganske pregrade; sintetizira se v možganih iz glutamata z uporabo encima dekarboksilaze L-glutaminske kisline in piridoksal fosfata (ki je aktivna oblika) kot kofaktorja. GABA se pretvori nazaj v glutamat v presnovni poti, imenovani GABA shunt. Med tem procesom se glutamat, glavni ekscitatorni nevrotransmiter, pretvori v glavni inhibitorni nevrotransmiter (GABA).

Katabolizem

Encim GABA transaminaza katalizira pretvorbo 4-aminobutanojske kisline in 2-oksoglutarata v jantarni semialdehid in glutamat. Jantarni semialdehid se nato oksidira v jantarna kislina z uporabo jantarne semialdehid dehidrogenaze. Kot taka snov vstopi v cikel citronske kisline kot uporaben vir energije.

Farmakologija

Zdravila, ki delujejo kot alosterični modulatorji receptorjev GABA (imenovana analogi GABA ali GABAergična zdravila), in zdravila, ki povečajo razpoložljivo količino GABA, imajo na splošno anti-anksiozne, protistresne in antikonvulzivne učinke. Mnoge od naslednjih snovi povzročajo anterogradno amnezijo in retrogradno amnezijo. GABA ne more prečkati krvno-možganske pregrade, čeprav so nekatera področja možganov, ki nimajo učinkovite krvno-možganske pregrade, kot je periventrikularno jedro, lahko dostopna učinkom GABA, če jih dajemo sistemsko. Avtor: vsaj, ena študija kaže, da ob peroralnem zaužitju GABA poveča količino človeka. Ko se GABA vbrizga neposredno v možgane, ima snov stimulativne in zaviralne učinke na proizvodnjo, odvisno od fiziologije osebe. Razvita so bila nekatera predzdravila GABA (npr. pikamilon), ki lahko prehajajo krvno-možgansko pregrado in se v možganih razdelijo na GABA in nosilno molekulo. To omogoča neposredno povečanje ravni GABA v vseh predelih možganov.

GABAergična zdravila

GABAA receptorski ligandi

Agonisti/pozitivni alosterični modulatorji: etanol, barbiturati, benzodiazepini, karizoprodol, kloral hidrat, etakvalon, etomidat, glutetimid, kava, metakvalon, muscimol, nevroaktivni steroidi, Z-zdravila, propofol, Scullcap, baldrijan, teanin, hlapni/inhalacijski anestetiki.

Antagonisti/negativni alosterični modulatorji: bikukulin, cikutoksin, flumazenil, furosemid, gabazin, enantotoksin, pikrotoksin, RO15-4513, tujon.

GABAB receptorski ligandi

Agonisti: [[baklofen|baklofen]], GBL, propofol, GHB, fenibut.
Antagonisti: faklofen, saklofen.
Zaviralci ponovnega privzema GABA: deramciklan, hiperforin, tiagabin.
Zaviralci transaminaz GABA: gabaculin, fenelzin, valproat, vigabatrin, melisa

Analogi GABA: pregabalin, gabapentin.

Številni komercialni viri prodajajo formule GABA za uporabo kot prehransko dopolnilo, včasih za sublingvalno dajanje, čeprav učinkovitost GABA kot pomirjevala še ni bila dokazana. Vendar pa obstaja tudi več znanstvenih in medicinskih dokazov, da čista GABA ne prehaja krvno-možganske pregrade v terapevtsko pomembnih odmerkih. Edini način za učinkovito dostavo GABA je obiti krvno-možgansko pregrado. Pravzaprav obstaja majhno in omejeno število dodatkov brez recepta (v ZDA), ki so derivati ​​GABA, kot sta fenibut in pikamilon. Picamilon je kombinacija niacina in GABA. Snov prehaja krvno-možgansko pregrado kot predzdravilo, ki se kasneje hidrolizira v GABA in niacin.