Справочник лекарственных средств. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Формула: C19H24N2OS, химическое название: (R)-2-метокси-N,N,бета-триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: нейролептическое, анальгезирующее, антипсихотическое, противорвотное.

Фармакологические свойства

Левомепромазин является производным фенотиазина. Левомепромазин оказывает блокирующее действие на дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в том числе мезокортикальной, мезолимбической), тем самым обуславливая антипсихотическое действие. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Левомепромазин уменьшает продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, психомоторное возбуждение) психозов. Левомепромазин оказывает выраженное адреноблокирующее, умеренное антигистаминное и холиноблокирующее действие; обладает анальгезирующим, седативным и гипотензивным эффектом. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие, которое выражено в меньшей степени, чем у «типичных» нейролептиков. Противорвотное действие связано с блокадой или угнетением допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотное действие левомепромазина выражено слабее, чем у хлорпромазина. Седативное действие левомепромазина обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Гипотермическое действие возможно за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью, в отличие от хлорпромазина. Левомепромазин повышает болевой порог, поэтому усиливает эффекты ненаркотических анальгетиков и может применяться для вспомогательного лечения при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20 – 40 минут после внутримышечного введения и сохраняется приблизительно 4 часа.
Левомепромазин достаточно полно и быстро всасывается при любом пути введения. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа при внутримышечном введении и через 1 – 3 часа после приема внутрь. Левомепромазин проходит через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер) и распределяется в тканях и органах. Левомепромазин интенсивно биотрансформируется. Главным активным метаболитом левомепромазина является N-дезметилмоно-метотримепразин, который образуется путем деметилирования и в дальнейшем превращается в моносульфоксид. Остальные метаболиты неактивны. Период полувыведения левомепромазина составляет 16 – 78 часов. Левомепромазин выводится с желчью и мочой в основном в виде метаболитов (конъюгаты с глюкуроновой или серной кислотой), в неизмененном виде выводится примерно 1%.

Показания

Психомоторное возбуждение различного происхождения (при хронической и острой шизофрении, психозах, включая интоксикационные и сенильные, биполярном расстройстве, эпилепсии, олигофрении); другие психические расстройства, которые протекают с тревогой, ажитацией, паникой, стойкой бессонницей, фобиями; для усиления действия препаратов для общей анестезии, анальгетиков, антигистаминных средств; болевой синдром при неврите лицевого нерва, невралгии тройничного, опоясывающем лишае; зудящие дерматозы.

Способ применения левомепромазина и дозы

Левомепромазин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25 – 75 мг, при необходимости - до 75 – 100 мг внутривенно или 200 – 250 мг внутримышечно. Постепенно переходят на прием внутрь по 50 – 100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5 – 50,0 мг в сутки внутрь.
Внутримышечные инъекции болезненны; из-за возможной местной реакции тканей следует менять места инъекций.
Совместное использование левомепромазина с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему, м-холиноблокаторами требует особой осторожности.
Использование левомепромазина необходимо отменить при возникновении аллергических реакций.
Пациентам с нарушениями функционального состояния почек или/и печени назначать препарат следует с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к седативному и м-холиноблокирующему действию фенотиазинов, а также к ортостатической гипотензии. Также у них часто развиваются экстрапирамидные побочные реакции. Поэтому терапию пожилых пациентов необходимо начинать с низких доз с постепенным их увеличением.
У пожилых людей с деменцией, которых принимали антипсихотические препараты, наблюдалось небольшое увеличение риска смертности. Для точного определения величины риска данных недостаточно, также неизвестна и причина этого повышенного риска. Левомепромазин нельзя использовать для терапии нарушений поведения, которые связаны с деменцией.
Рекомендуется систематическая оценка функционального состояния печени и проведение общего анализа крови, у ослабленных и пожилых больных необходимо контролировать артериальное давление. После использования левомепромазина (в особенности в первый раз и первые несколько дней) независимо от его способа введения и дозы пациенту следует лежать в течение 0,5 – 1 часа для профилактики ортостатического коллапса. Если после использования левомепромазина головокружение сохраняется, то постельный режим следует соблюдать после каждого использования препарата до исчезновения головокружения. При быстром увеличении доз, в особенности у больных с сосудистой недостаточностью или у пациентов пожилого возраста, может развиться лекарственный делирий.
Необходима осторожность при назначении левомепромазина пациентам (в особенности пожилым), которые имеют в анамнезе сердечно-сосудистую патологию, пациентам с нарушениями проводимости, застойной сердечной недостаточностью, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT. До начала терапии необходимо провести электрокардиографию для исключения любых сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут служить противопоказанием к использованию препарата. Есть информация о возникновении аритмии, удлинении интервала QT, аритмии типа «пируэт» при лечении фенотиазинами.
При развитии гипертермии во время лечения левомепромазином необходимо исключить злокачественный нейролептический синдрома, который представляет потенциальную угрозу жизни и характеризуется следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, кататония, нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), миоглобинурия (рабдомиолиз), повышение активности креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность. При их развитии, а также, если во время терапии появляется гипертермия неясного происхождения без остальных клинических симптомов злокачественного нейролептического синдрома, использование левомепромазина следует немедленно прекратить.
При внезапной отмене левомепромазина, в особенности используемого продолжительно или в высоких дозах, возможно появление головной боли, тошноты, тремора, рвоты, повышенного потоотделения, бессонницы, тахикардии, беспокойства, перекрестная толерантность к различным антипсихотическим препаратам и развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов. Поэтому отмену левомепромазина необходимо всегда проводить постепенно.
Левомепромазин, как и многие нейролептики, может снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограмме. В связи с этим при подборе дозы у пациентов эпилепсией необходим постоянный контроль клинических показателей и электроэнцефалограммы.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности больного и полностью исчезает после прекращения использования левомепромазина. Поэтому при продолжительной терапии необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени.
Во время терапии и в течение 4 – 5 дней после ее окончания необходимо обязательно отказаться от алкогольных напитков.
При продолжительном лечении левомепромазином необходим регулярный контроль лейкоцитарной формулы крови, так как у некоторых пациентов, которые получают фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения.
До начала и во время терапии рекомендован регулярный контроль артериального давления, функции печени (в особенности у больных с патологией печени), лейкоцитарной формулы крови, электрокардиографии (в особенности у пожилых пациентов и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями), уровня калия в плазме крови. Также необходимо периодически контролировать уровень электролитов в крови и корректировать его (в особенности при планировании продолжительного лечения).
Во время лечения левомепромазином необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая повышенную чувствительность к другим производным фенотиазина), закрытоугольная глаукома, совместное использование антигипертензивных препаратов, ингибиторов моноаминоксидазы; болезнь Паркинсона, задержка мочи, рассеянный склероз, гемиплегия, миастения, порфирия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания печени, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания органов кроветворения, грудное вскармливание, беременность, детский возраст до 12 лет, передозировка препаратами, которые вызывают торможение центральной нервной системы (общие анестетики, алкоголь, снотворные и другие).

Ограничения к применению

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT и другие), патологические изменения картины крови, нарушения функции печени, синдром Рейе, рак молочной железы, предрасположенность к развитию глаукомы, хронические заболевания органов дыхания, эпилептические припадки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, истощенные и ослабленные больные, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует использовать левомепромазин при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Использование левомепромазина противопоказано во время грудного вскармливания, так как препарат выделяется с грудным молоком. На время терапии левомепромазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия левомепромазина

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими головокружением, слабостью, потерей сознания), аритмогенный эффект, удлинение интервала QT, тахикардия типа «пируэт», синдром Морганьи-Адамса-Стокса, случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами), агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нервная система и органы чувств: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, невнятность речи, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома (дискинезия, опистотонус, паркинсонизм, дистония, гиперрефлексия), нарушение ориентации, повышение внутричерепного давления, эпилептические припадки, галлюцинации, кататония, злокачественный нейролептический синдром, акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, нечеткость зрения.
Мочеполовая система: нарушение мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, масталгия.
Пищеварительная система: запор, сухость во рту, тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, диспептические явления, холестатическая желтуха, желтуха, поражение печени, холестаз.
Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, анафилактоидные реакции, крапивница, бронхоспазм, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: снижение массы тела, увеличение массы тела, гиперпигментация, повышенная светочувствительность, пигментация, эритема, фотосенсибилизация, гипертермия (может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома), боль и отек в месте инъекции, аденома гипофиза.

Взаимодействие левомепромазина с другими веществами

Левомепромазин несовместим с гипотензивными препаратами (из-за риска развития ортостатической гипотензии) и ингибиторами моноаминоксидазы (из-за понижения инактивации препарата в печени повышен риск развития экстрапирамидных расстройств); совместное использование этих препаратов противопоказано.
Из-за усиления антихолинергических эффектов (задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома и другие) необходима осторожность при совместном применении левомепромазина с антихолинергическими средствами (включая блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты, некоторые противопаркинсонические препараты, скополамин, атропин, сукцинилхолин). При совместном использовании левомепромазина со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные реакции.
Препараты, которые угнетают центральную нервную систему (средства общей анестезии, наркотические анальгетики, ненаркотические анальгетики, анксиолитики, снотворные и седативные препараты, трициклические антидепрессанты, бензодиазепины), усиливают угнетающее действие левомепромазина на центральную нервную систему.
Левомепромазин снижает эффект препаратов, которые стимулируют центральную нервную систему (например, производные амфетамина).
Левомепромазин снижает эффективность пероральных противодиабетических средств (требует коррекции дозы) и противопаркинсоническую активность леводопы.
Препараты, которые удлиняют интервал QT (макролиды, антиаритмические препараты, противогрибковые азолы, антидепрессанты, цизаприд, антигистаминные препараты, диуретики, снижающие уровень калия), при совместном применении с левомепромазином усиливают риск удлинения интервала QT и повышают риск развития аритмии.
Антациды, которые содержат магний, кальций или алюминий, снижают всасывание левомепромазина в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин необходимо принимать за 1 час до или через 4 часа после использования антацидных препаратов).
Левомепромазин при сочетании с алкоголем усиливается торможение центральной нервной системы и увеличивает риск развития экстрапирамидных побочных реакций.
Противопоказано совместное использование 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорида (препарат Рефралон®) с левомепромазином из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Необходима осторожность при совместном использовании рилменидина с левомепромазином.
Из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и других желудочковых аритмий не рекомендуется совместное использование амисульприда с левомепромазином.
Лекарственные средства, которые угнетают костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии при совместном применении левомепромазином.
Препараты, которые вызывают фотосенсибилизацию, при совместном использовании с левомепромазином увеличивают риск развития фотосенсибилизации.
Дилевалол, как и левомепромазин, угнетает обмен веществ, что при совместном использовании этих препаратов ведет к взаимному усилению действия. При их совместном использовании может потребоваться снижение дозировок одного или обоих препаратов. Такое же взаимодействие левомепромазина не исключено с другими бета-адреноблокаторами.
Левомепромазин и его метаболиты являются мощными ингибиторами цитохрома Р450 2D6. Одновременное использование левомепромазина с лекарственными средствами, которые метаболизируются в основном при участии цитохрома Р450 2D6, может привести к увеличению концентрации этих средств, в результате чего могут появиться или усилиться их нежелательные эффекты.

Передозировка

При передозировке левомепромазином развиваются нарушения проводимости в миокарде (удлинение интервала QT, предсердно-желудочковая блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт»), артериальная гипотензия, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, угнетение сознания различной степени выраженности (включая до кому), гипертермия, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром.
Лечение: промывание желудка (показано даже через 12 часов после приема левомепромазина внутрь, так как естественное выделение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия препарата), применением активированного угля и слабительных (для дополнительного уменьшения всасывания левомепромазина); не рекомендуется вызывать рвоту, так как дистонические реакции мышц головы и шеи, эпилептические судороги могут привести к аспирации рвотных масс в дыхательные пути; контроль жизненно важных функций (в том числе баланс электролитов и жидкости, кислотно-щелочной баланс, активность печеночных ферментов, функция почек, объем мочи, показания электрокардиографии, у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом – дополнительно температура тел и уровень сывороточной креатининфосфокиназы); симптоматическое лечение (проводится на основании результатов оценки вышеперечисленных показателей): при снижении артериального давления показано положение Тренделенбурга, внутривенное заместительное введение жидкости, введение норэпинефрина или/и допамина (вследствие про-аритмогенного действия левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении норэпинефрина или допамина – проведение электрокардиографии); при развитии рабдомиолиза назначают маннитол; при судорогах применяют диазепам или, при рецидивах судорожных приступов, фенобарбитон или фенитоин. При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Также следует избегать использования лидокаина (лигнокаина) и аритмических препаратов длительного действия. Форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ не эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Левомепромазин МНН

Международное название: Левомепромазин

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

(R) - 2 - метокси - N, N, - триметил - 10H - фенотиазин - 10 - пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Фармакокинетика:

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. TCmax при приеме внутрь - 1-3 ч, при в/м введении - 0.5-1.5 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметиломоно-метотримепразина (в дальнейшем превращается в моносульфоксид). T1/2 - 15-78 ч. Выводится (в т.ч. метаболиты) - почками и с желчью.

Показания:

Психомоторное возбуждение (сопровождающееся страхом, тревогой, гневом), психозы, параноидально-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз), эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве вспомогательного средства), неврозы, бессонница, премедикация (усиление действия анальгетиков, антигистаминных ЛС и средств для общей анестезии); болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.), зудящие дерматозы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения), артериальная гипотензия, декомпенсированная ХСН, беременность, период лактации; закрытоугольная глаукома; паркинсонизм, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными.C осторожностью. Эпилепсия.

Режим дозирования:

Внутрь, в/м, в/в струйно, в/в капельно (на 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). При психозах и выраженном возбуждении начинают с парентерального введения 25-75 мг, увеличивая при необходимости до 200-250 мг при в/м введении и до 75-100 мг - при в/в введении. Затем переводят больных на прием препарата внутрь, по 50-100 мг/сут (при необходимости - до 400 мг). При умеренно выраженных психопатиях - внутрь, за 2-4 приема, начиная с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозу до 200-300 мг/сут, после достижения эффекта осуществляют постепенное снижение до поддерживающих доз - 25-100 мг. Для купирования острого алкогольного психоза - в/в 50-75 мг. По показаниям - в/м, 100-150 мг в течение 5-7 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. При неврозах - внутрь, 12.5-50 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, нарушение функции печени. Со стороны кроветворной системы: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз). Прочие: аллергические реакции, дисменорея, масталгия, атропиноподобные эффекты (у новорожденных). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).Передозировка. Симптомы: эпилептический синдром, кома. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Особые указания:

Пожилым больным можно назначать только при систематическом контроле АД. При парентеральном введении рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной реакции тканей на введение. Для предупреждения коллапса в течение 30 мин после инъекции обязательно горизонтальное положение. Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и исследование функции печени, в период приема препарата не допустимо употребление этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО (усиление возбуждения ЦНС), гипотензивными ЛС (ортостатическая гипотензия). Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и трициклических антидепрессантов. Снижает эффективность леводопы. Антацидные ЛС снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных ЛС). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Цена Левомепромазин и наличие в аптеках города

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть - вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 24.04.2019 в 01:08 - время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________20 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ТИЗЕРЦИН®

Торговое название

Тизерцин®

Международное непатентованное название

Левомепромазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левомепромазин 25 мг (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина

Малеата),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат,

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон (Е-1049).

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства, фенотиазины с диметиламинпропильной группой.

Код ATC N05A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Фармакодинамика

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.

Показания к применению

Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (сенильных, интоксикационных и прочих), при олигофрении, при эпилепсии

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей

Адъювантная терапия при хронических психозах: хронические галлюцинаторные психозы

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Способ применения и дозы

Препарат применять строго по назначению врача!

Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

При психозе начальная доза составляет 25-50мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать, повышая ее на 50-75мг в сутки.

Побочные действия

Снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт")

Сухость во рту, неприятные ощущения в области живота, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз)

Фотосенсибилизация, эритема, уртикарные элементы, пигментация, эксфолиативный дерматит

Панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония

Галакторея, нарушения менструального цикла, похудание.

Аденома гипофиза (описана у некоторых пациентов, принимающих фенотиазины, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования)

Обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания

Очень редко

Сокращения матки

Отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия

Астма, отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции

Гипертермия

Авитаминоз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата

Одновременный прием антигипертензивных средств

Передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)

Закрытоугольная глаукома

Задержка мочеиспускания

Болезнь Паркинсона

Рассеянный склероз

Миастения, гемиплегия

Тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)

Тяжелые нарушения функций почек или печени

Выраженная артериальная гипотензия

Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными

Заболевания кроветворных органов

Порфирия

Период лактации

Детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного приема Тизерцина со следующими средствами:

Антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии

Ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты

Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические средства, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта.

Леводопа ослабляется эффект этого препарата

Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии

Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления.

Этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Прочие: одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.

Особые указания

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.

Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска аккумуляции и токсичности.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепеным.

Во избежание ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после применения первой дозы. Если после применения препарата часто возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты пациента следует учитывать содержание лактозы (40 мг) в каждой таблетке.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - тахикардию типа «пируэт».

Если во время антипсихотической терапии наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту,

Головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата всегда следует производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль показателей функции печени.

Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.

Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)

Показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

Электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Беременность и период лактации

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение при грудном вскармливании противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: изменения жизненно важных показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проведения в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.

Лечение: мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с измерениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с наличием проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации; при введении дофамина и/или норадреналина следует мониторировать работу сердца). При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог - фенитоин или фенобарбитон. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

ИЮПАК (2R )-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-
N ,N ,2-trimethylpropanamine Брутто-
формула
C 19 H 24 N 2 O S CAS 60-99-1 PubChem Классификация АТХ N05AA02 Фармакокинетика Метаболизм в печени Период полувыведения 16-78 ч Экскреция почками и желчью Лекарственные формы таблетки покрытые оболочкой 25 мг, 2,5% раствор в ампулах по 1 мл Способ введения внутрь, внутримышечно, внутривенно Торговые названия Левомепромазин, Тизерцин

Левомепромази́н («Тизерцин») - нейролептик , по свойствам близкий к аминазину . Однако он не обладает свойством усиливать депрессию , а наоборот, обладает некоторой антидепрессивной активностью (хотя и не может заменить собой антидепрессанты).

Общая информация

По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (-ОСН 3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.

Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025-0,075 г препарата (1-3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2-0,25 г (иногда до 0,35-0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075-0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05-0,1 г (до 0,3-0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025-0,05 г (1-2 мл 2,5 % раствора или 1-2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025-0,05 г до суточной дозы 0,2-0,3 г внутрь или 0,075-0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6-0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025-0,1 г в сутки.

Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1-0,15 г внутримышечно в течение 5-7 дней.

В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125-0,05 г (1/2-2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05-0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Положительный эффект даёт применение левомепромазина при зудящих дерматозах.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина , но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром . Внутримышечные инъекции болезненны.

Противопоказания

Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы.

Литература

  • Машковский М. Д. Лекарственные средства. - 15-е изд. - М .: Новая Волна, 2005. - С. 54-55. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7

Ссылки

  • Машковский М. Д. Левомепромазин // Лекарственные средства. - Справочник Машковского on-line .

Брутто-формула

C 19 H 24 N 2 OS

Фармакологическая группа вещества Левомепромазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

60-99-1

Характеристика вещества Левомепромазин

Производное фенотиазина. Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе; практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.

Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. C max достигается через 1-3 ч после приема внутрь и через 0,5-1,5 ч — после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T 1/2 левомепромазина — 16-78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Применение вещества Левомепромазин

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС , вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушение проводимости сердечной мышцы, аритмия, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (левомепромазин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Левомепромазин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении — отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии). Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС .

Следует соблюдать осторожность при комбинации с антихолинергическими препаратами (трициклические антидепрессанты, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). Средства, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты, макролиды, противогрибковые азолы, цизаприд, антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), усиливают риск удлинения интервала QT и повышают риск аритмии.

Левомепромазин снижает противопаркинсоническую активность леводопы, эффективность пероральных противодиабетических препаратов. Антациды, содержащие кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). При сочетании с алкоголем усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT , желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Левомепромазин

Следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны). Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД . В течение первых 3-5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5-1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении доз, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. В связи с этим отмену препарата следует всегда проводить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ . Поэтому при подборе дозы у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ .

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения и в течение 4-5 дней после прекращения приема левомепромазина обязателен отказ от алкогольных напитков.