Oblika sproščanja zdravila Paxil

Filmsko obložene tablete

Paxil embalaža

Farmakološko delovanje zdravila Paxil

Paxil je antidepresiv. Selektivno blokira ponovni privzem serotonina, poveča njegovo koncentracijo v sinaptični špranje in povzroči antidepresivni učinek. Ima nizko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje, alfa-1, alfa-2, beta-adrenergične receptorje, kot tudi 5-HT_1-podobne, 5-HT_2-podobne in histaminske (H_1) receptorje. Ne moti psihomotoričnih funkcij in ne potencira zaviralnih učinkov etanola nanje. Antidepresivni učinek se pojavi po 7-14 dneh sistematične uporabe. Med zdravljenjem se zmanjša anksioznost, depresija in normalizira spanje.

Indikacije za zdravilo Paxil

Depresija vseh vrst, vključno z reaktivno depresijo, hudo endogeno depresijo in depresijo, ki jo spremlja anksioznost (rezultati študij, v katerih so bolniki prejemali zdravilo 1 leto, kažejo, da je učinkovito pri preprečevanju recidivov depresije).
- Zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) obsesivno-kompulzivne motnje (OKM) pri odraslih, pa tudi pri otrocih in mladostnikih, starih od 7 do 17 let (zdravilo dokazano ostaja učinkovito pri zdravljenju OKM do vsaj 1 leto in pri preprečevanju ponovitev OCD).
- Zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) panične motnje z agorafobijo in brez nje (učinkovitost zdravila traja 1 leto, kar preprečuje ponovitve panične motnje).
- Zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) socialne fobije pri odraslih, pa tudi pri otrocih in mladostnikih, starih od 8 do 17 let (učinkovitost zdravila ostaja pri dolgotrajno zdravljenje ta motnja).
- Zdravljenje (vključno z vzdrževalno in preventivno terapijo) generalizirane anksiozne motnje (učinkovitost zdravila ostane pri dolgotrajnem zdravljenju te motnje, kar preprečuje ponovitve te motnje).
- Zdravljenje posttravmatske stresne motnje.

Paxil kontraindikacije

Sočasna uporaba Zaviralci MAO in obdobje 14 dni po njihovi ukinitvi (zaviralcev MAO ni mogoče predpisati v 14 dneh po koncu zdravljenja s paroksetinom).
- Sočasna uporaba tioridazina.
- Povečana občutljivost na paroksetin in druge sestavine zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem Paxil

Eksperimentalne študije niso pokazale teratogenih ali embriotoksičnih učinkov paroksetina. Na to kažejo podatki majhnega števila žensk, ki so jemale paroksetin med nosečnostjo povečano tveganje prirojene anomalije pri novorojenčkih. Obstajajo poročila o prezgodnji porod pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin, vendar vzročno-posledična povezava z zdravilom ni bila ugotovljena. Zdravila Paxil se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če možna korist zdravljenja odtehta možno tveganje povezana z jemanjem zdravila.
Treba je spremljati zdravje novorojenčkov, katerih matere so jemale paroksetin pozneje nosečnost, saj obstajajo poročila o zapletih pri otrocih (vendar vzročno-posledična povezava z zdravilom ni bila ugotovljena). Opisano sindrom dihalne stiske, cianoza, apneja, epileptični napadi, temperaturna nestabilnost, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemija, arterijska hiper- ali hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, razdražljivost, letargija, neprestan jok, zaspanost. V nekaterih poročilih so bili simptomi opisani kot neonatalne manifestacije odtegnitvenega sindroma. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po rojstvu ali kmalu po rojstvu (v 24 urah). Paroksetin se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Zato se zdravila med dojenjem ne sme uporabljati, razen če možne koristi zdravljenja odtehtajo možna tveganja, povezana z jemanjem zdravila.

Način uporabe in odmerjanje zdravila Paxil

Peroralno, zjutraj - 20 mg. Če učinek ni zadosten, se lahko odmerek poveča za 10 mg/dan z intervalom najmanj 1 tedna (največji odmerek - 50 mg/dan). Pri starejših, oslabljenih bolnikih, pa tudi pri okvarjenem delovanju ledvic in jeter je začetni odmerek 10 mg / dan, največji odmerek je 40 mg / dan.

Neželeni učinki zdravila Paxil

Zaspanost ali nespečnost, tremor, živčnost, povečana razdražljivost Centralni živčni sistem, težave s koncentracijo, čustvena labilnost, amnezija, omotica, pareza akomodacije, razširitev zenic, bolečine v očeh, hrup in bolečine v ušesih, zvišan ali znižan krvni tlak, omedlevica, tahikardija ali bradikardija, motnje srčnega prevajanja in periferne cirkulacije, kašelj, rinitis, dipneja, tahipneja, slabost, zmanjšan apetit, dispepsija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, stomatitis, artralgija, artritis, disurija, poliurija, urinska inkontinenca, zastajanje urina, amenoreja, dismenoreja, spontani splav, mastitis, motnje ejakulacije, zmanjšan libido in potenca, periferni edem, zmanjšano ali povečano telesno teža, anemija, levkopenija, alergijske reakcije(srbenje, urtikarija, mrzlica). Redko - motnje mišljenja, akinezija, ataksija, konvulzije, halucinacije, hiperkinezija, manične ali paranoidne reakcije, delirij, evforija, velika epileptični napadi, agresivnost, nistagmus, stupor, avtizem, zmanjšana ostrina vida, katarakta, konjunktivitis, glavkom, eksoftalmus, angina pektoris, miokardni infarkt, motnje možganska cirkulacija, srčne aritmije, eozinofilija, levkocitoza, limfocitoza, monocitoza, hematurija, nefrurolitiaza, ledvična disfunkcija, dermatitis, nodozni eritem, depigmentacija.

Posebna navodila Paxil

Previdno ga je treba jemati v primeru bolezni ledvic in odpoved jeter, glavkom z zaprtim zakotjem, hiperplazija prostata, manija, srčna patologija, epilepsija, konvulzivna stanja, v kombinaciji z elektropulzno terapijo, pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitev, z dejavniki tveganja za povečano krvavitev. Med zdravljenjem se je treba vzdržati jemanja alkoholne pijače. Pri delu za voznike uporabljajte previdno vozila in ljudi, katerih poklic je povezan s povečana koncentracija pozornost. Z nenadnim odtegnitvijo - omotica, senzorične motnje, motnje spanja, vznemirjenost, tesnoba, slabost, znojenje. Pri predpisovanju v kombinaciji z litijevimi pripravki je potrebna previdnost. Med zdravljenjem se morate vzdržati pitja etanola.

Interakcije z zdravili Paxil

Induktorji mikrosomske oksidacije (fenobarbital, fenitoin) zmanjšajo koncentracijo in aktivnost v krvi, zaviralci (cimetidin) pa povečajo. Poveča koncentracijo prociklidina v plazmi. Nezdružljivo z zaviralci MAO. Skupni termin z posredni antikoagulanti lahko povzroči povečano krvavitev z nespremenjenim protrombinskim časom. Krepi učinek alkohola.

Preveliko odmerjanje zdravila Paxil

Razpoložljivi podatki o prevelikem odmerjanju paroksetina kažejo širok razpon varnosti.
Simptomi: zgoraj opisani povečani neželeni učinki, bruhanje, razširjene zenice, zvišana telesna temperatura, spremembe krvnega tlaka, nehoteno krčenje mišic, vznemirjenost, tesnoba, tahikardija.
Bolniki se običajno ne razvijejo resni zapleti celo z enkratni odmerek do 2 g paroksetina. V nekaterih primerih se zelo redko razvijejo koma in spremembe v EEG; pri kombinirani uporabi paroksetina s psihotropnimi zdravili ali alkoholom pride do smrti.
Zdravljenje: standardni ukrepi, ki se uporabljajo v primeru prevelikega odmerjanja antidepresivov (izpiranje želodca z umetnim bruhanjem, dajanje 20-30 mg aktivnega oglja vsakih 4-6 ur v prvem dnevu po prevelikem odmerjanju). Specifični protistrup ni znan. Indicirana je podporna terapija in vitalni nadzor. pomembne funkcije telo.

Pogoji shranjevanja zdravila Paxil

Shranjujte na suhem mestu pri temperaturi, ki ne presega 30 °.

V spletni lekarni Paxil možen nakup z dostavo na dom.

Kakovost vseh izdelkov v naši spletni lekarni, vključno s Paxilom, je pod nadzorom kakovosti izdelkov naših zaupanja vrednih dobaviteljev.

Paxil lahko kupite na naši spletni strani s klikom na gumb "Kupi".

Z veseljem vam bomo Paxil popolnoma brezplačno dostavili na kateri koli naslov znotraj našega območja dostave.

Avtor:

zdravilo Registrska številka: P št. 016238/01

Trgovsko ime

Paxil

paroksetin
Odmerna oblika:: filmsko obložene tablete 20 mg
Sestava zdravila:: Aktivna sestavina
paroksetinijev klorid hemihidrat - 22,8 mg (kar ustreza 20,0 mg baze paroksetina). Pomožne snovi

kalcijev dihidrogen fosfat dihidrat, natrijev karboksimetil škrob tipa A, magnezijev stearat.
Ovojnica tablice:

hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 400, polisorbat 80.

Bele, bikonveksne, filmsko obložene tablete, ovalne oblike, z vtisnjeno oznako "20" na eni strani tablete in zarezo na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina:

Antidepresiv

Koda ATX:
Paroksetin je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonina). Splošno sprejeto je, da sta njegova antidepresivna aktivnost in učinkovitost pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne (OCD) in panične motnje posledica specifičnega zaviranja ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih. Na svoj način kemijska struktura Paroksetin se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih in drugih znanih antidepresivov. Paroksetin ima šibko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje in študije na živalih so pokazale, da ima le šibke antiholinergične lastnosti.
Študije so v skladu s selektivnim delovanjem paroksetina in vitro je pokazalo, da ima za razliko od tricikličnih antidepresivov šibko afiniteto za ɑ-1, ɑ-2 in β-adrenergične receptorje ter dopaminske (D 2), 5-HT 1 podobne, 5HT 2 in histamin (H 1) To pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro potrjujejo rezultati študij in vivo, ki so pokazali odsotnost sposobnosti paroksetina za depresijo centralnega živčnega sistema in povzročanje. arterijska hipotenzija.
Farmakodinamični učinki
Paroksetin ne poslabša psihomotoričnih funkcij in ne okrepi zaviralnih učinkov etanola na centralni živčni sistem.
Kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, povzroči paroksetin simptome čezmerne stimulacije receptorjev 5-HT, če ga dajemo živalim, ki so predhodno prejemale zaviralce monoaminooksidaze (MAOI) ali triptofan.
Vedenjske študije in študije EEG so pokazale, da ima paroksetin šibke aktivacijske učinke pri odmerkih, večjih od tistih, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Njegove aktivacijske lastnosti po naravi niso "podobne amfetaminu".
Študije na živalih so pokazale, da paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem.
Pri zdravih posameznikih paroksetin ne povzroča kliničnih pomembne spremembe krvni tlak, srčni utrip in EKG. Študije so pokazale, da ima paroksetin za razliko od antidepresivov, ki zavirajo ponovni privzem norepinefrina, veliko manjšo sposobnost zaviranja antihipertenzivnih učinkov gvanetidina.

Farmakokinetika
Absorpcija. Po peroralni uporabi se paroksetin dobro absorbira in je podvržen presnovi prvega prehoda.
Zaradi presnove prvega prehoda v sistemski krvni obtok preide manj paroksetina, kot se ga absorbira iz prebavila. Ker se količina paroksetina v telesu poveča z enim velikim odmerkom ali z večkratnimi odmerki običajnih odmerkih Pride do delne nasičenosti presnovne poti prvega prehoda in plazemski očistek paroksetina se zmanjša. Posledica tega je nesorazmerno povečanje koncentracije paroksetina v plazmi. Zato njegovi farmakokinetični parametri niso stabilni, kar ima za posledico nelinearno kinetiko. Vendar je treba opozoriti, da je nelinearnost običajno šibko izražena in jo opazimo le pri tistih bolnikih, katerih koncentracije v plazmi so dosežene ob jemanju majhnih odmerkov zdravila. nizke ravni paroksetin.
Plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene 7-14 dni po začetku zdravljenja s paroksetinom, njegovi farmakokinetični parametri pa bodo verjetno ostali nespremenjeni med dolgotrajna terapija.
Distribucija. Paroksetin je široko porazdeljen v tkivih in farmakokinetični izračuni kažejo, da le 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu, ostane v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah je približno 95 % paroksetina v plazmi vezanega na beljakovine.
Med plazemskimi koncentracijami paroksetina in njegovim kliničnim učinkom (tj. neželeni učinki in učinkovitost).
Ugotovljeno je bilo, da paroksetin prodre v materino mlekoženskah, pa tudi pri zarodkih in plodovih laboratorijskih živali Presnova. Glavni presnovki paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije, ki se zlahka izločijo iz telesa. Glede na relativno pomanjkanje farmakološke aktivnosti teh presnovkov lahko trdimo, da ne vplivajo na terapevtske učinke paroksetina.
Presnova ne zmanjša sposobnosti paroksetina za selektivno zaviranje ponovnega privzema serotonina.
Odprava. Manj kot 2 % zaužitega odmerka se izloči z urinom v obliki nespremenjenega paroksetina, medtem ko izločanje presnovkov doseže 64 % odmerka. Približno 36 % odmerka se izloči z blatom, verjetno z žolčem; fekalno izločanje nespremenjenega paroksetina je manj kot 1 % odmerka. Tako se paroksetin skoraj v celoti izloči s presnovo.
Izločanje presnovkov je dvofazno: na začetku je posledica presnove prvega prehoda, nato pa je nadzorovano s sistemskim izločanjem paroksetina.
Razpolovna doba paroksetina je različna, vendar je običajno približno 1 dan (16-24 ur).

Indikacije za uporabo

Paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 miligrama (kar ustreza 20,0 miligrama paroksetin ), kot pomožne snovi: kalcijev dihidrogenfosfat dihidrat , natrijev karboksimetil škrob tip A, lupina iz magnezijevega stearina tablete - Opadry white YS - 1R - 7003 (makrogol 400, titanov dioksid, hipromeloza, polisorbat 80).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v bikonveksnih tabletah, pakiranih v pretisnih omotih po 10 kosov; eno pakiranje lahko vsebuje enega, tri ali deset pretisnih omotov.

Farmakološko delovanje

Upodobitve antidepresivni učinek z mehanizmom specifične inhibicije s ponovnim privzemom v funkcionalnih možganskih celicah - nevroni .

Farmakodinamika in farmakokinetika

Ima nizko afiniteto do muskarinske holinergične receptorje . Kot rezultat raziskave smo pridobili podatke, da:

• Na živalih antiholinergične lastnosti pojavljajo šibko.
• In vitro študije paroksetina - šibka afiniteta za α1-, α2- in β-adrenergični receptorji , vključno z dopamin (D2), podtip serotonina 5-HT1- in 5-HT2- , vključno z histaminski receptorji (H1) .
• Študije in vivo so potrdile rezultate in vitro - ne vpliva na postsinaptični receptorji in ne depresira centralnega živčnega sistema in ne povzroča arterijska hipotenzija .
• Brez zloma psihomotorične funkcije , paroksetin ne poveča zaviralnega učinka etanol na centralni živčni sistem .
• Študija vedenjskih sprememb je pokazala, da lahko paroksetin povzroči šibek aktivacijski učinek v odmerku, ki presega zaviranje ponovnega privzema serotonina, medtem ko mehanizem ni podoben amfetaminu .
• V zdravem telesu paroksetin ne povzroči bistvenih sprememb krvnega tlaka (), Srčni utrip in EKG.

Kar zadeva farmakokinetiko, po peroralni uporabi zdravila absorbira in presnavljajo med "prvim prehodom" skozi jetra, zaradi česar vstopi manj paroksetina, kot se ga absorbira iz prebavil. S povečanjem količine paroksetina v telesu (en odmerek velikih odmerkov ali več odmerkov rednih odmerkov) dosežemo delno nasičenje. presnovna pot in zmanjšan očistek paroksetina, kar vodi do nesorazmernega povečanja koncentracije paroksetina v plazmi. To pomeni, da so farmakokinetični parametri nestabilni, kinetika pa nelinearna. Vendar pa je nelinearnost običajno blaga in se pojavi pri bolnikih, ki jemljejo nizke odmerke zdravila, kar povzroči nizke ravni paroksetina v plazmi. Ravnotežne koncentracije v plazmi je mogoče doseči v 1-2 tednih.

Paroksetin se porazdeli v tkivih in glede na farmakokinetične izračune ostane v plazmi 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu. Pri terapevtskih koncentracijah se približno 95 % paroksetina v plazmi poveže z beljakovine . Med koncentracijo paroksetina v plazmi in kliničnimi učinki ali neželenimi učinki ni bilo povezave. Sposoben je prodreti materino mleko in v zarodki .

Biotransformacija poteka v dveh fazah: vključno s primarno in sistemsko izločanje do neaktivni polarni in konjugirani produkti kot rezultat procesa oksidacija In . Razpolovna doba spreminja v 16–24 urah. Približno 64 % se izloči z urinom v obliki presnovkov, 2 % v nespremenjeni obliki; ostalo je z blatom metaboliti in 1% - nespremenjeno.

Indikacije za uporabo

Zdravilo se uporablja za vse vrste pri odraslih, vključno z reaktivnimi in hudimi, ki jih spremlja tesnoba, za vzdrževalno in preventivno terapijo. Otroci in mladostniki 7–17 let s paničnimi motnjami z in brez agorafobije, socialnimi fobijami, generalizirano anksiozno motnjo, posttravmatskimi stresnimi motnjami.

Kontraindikacije

Povečana občutljivost na paroksetin ali druge sestavne komponente.

Stranski učinki

Pogostnost in intenzivnost določenih stranskih učinkov paroksetina se zmanjšata z napredovanjem zdravljenja, zato ni treba prekiniti zdravljenja. Gradacija frekvence je naslednja:

• zelo pogosto (≥1/10);
• pogosto (≥1/100,<1/10);
• včasih se zgodi (≥1/1000,<1/100);
• redki (≥1/10.000,<1/1000);
• zelo redko (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Pogost in zelo pogost pojav ugotavljamo na podlagi posplošenih podatkov o varnosti zdravila pri več kot 8 tisoč bolnikih. Klinična preskušanja so bili izvedeni za izračun razlike v incidenci neželenih učinkov v skupini, ki je prejemala Paxil, in drugi skupini, ki je prejemala placebo. Incidenca redkih ali zelo redkih neželenih učinkov zdravila Paxil je določena na podlagi postmarketinških podatkov o pogostosti poročil in ne dejanske pogostosti teh učinkov.

Stopnje neželenih učinkov so stratificirane po organih in pogostnosti:

• Krvni in limfni sistem: redko se zgodi nenormalno (krvavitve v kožo in sluznico). Zelo redko možno trombocitopenija .
• Endokrini sistem: zelo redko - motnje izločanja.
• Imunski sistem: zelo redko alergijske reakcije tip in.
• Presnova: "pogosti" primeri zmanjšanja, včasih pri starejših bolnikih z oslabljenim izločanjem ADH - hiponatremija .
• CNS: pojavlja se pogosto ali, epileptični napadi ; redko - zamegljenost zavesti , manične reakcije kot možni simptomi same bolezni.
• Vizija: zelo redko se pojavi poslabšanje vendar "pogosto" pomeni zamegljen vid.
• Srčno-žilni sistem: opomba "redko". sinusov , pa tudi prehodno zmanjšanje oz zvišanje krvnega tlaka.
• Dihalni organi, prsni koš in mediastinum: opomba "pogosto". zehati .
• Gastrointestinalni trakt : »zelo pogosto« popravljeno slabost ; pogosto – ali kdaj suha usta ; Zelo redko poročajo o krvavitvah iz prebavil.
• Hepatobiliarni sistem: precej »redko« je bilo opaženo povečanje ravni proizvodnje jetrna ; zelo redki primeri, ki jih spremlja zlatenica in/ali odpoved jeter .
• Povrhnjica: pogosto registriran ; redek primer kožni izpuščaji in zelo redko - reakcije fotosenzitivnost .
• Urinarni sistem: redko zabeleženo.
• Reproduktivni sistem: zelo pogosto - primeri spolna disfunkcija ; redko - in galaktoreja .
• Med pogostimi kršitvami: pogosto popravljene astenija in zelo redko - periferni edem.

Določen je bil približen seznam simptomov, ki se lahko pojavijo po zaključku tečaja paroksetin : »pogosto« so opazili tudi drugi senzorične motnje , motnje spanja, prisotnost anksioznosti, ; včasih - močno čustveno vzburjenje , slabost , potenje , in tudi driska . Najpogosteje so ti simptomi pri bolnikih blagi in blagi ter minejo brez posredovanja. Za nobeno skupino bolnikov niso poročali o povečanem tveganju za neželene učinke, vendar če ni večje potrebe po zdravljenju s paroksetinom, je treba odmerek postopoma zmanjševati do ukinitve.

Paxil tablete, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Tablete se jemljejo peroralno, pogoltnejo cele in brez žvečenja. Vzemite enkrat na dan zjutraj z obroki.

Interakcija

Paroksetina ni priporočljivo uporabljati z zaviralci MAO , kot tudi v 2 tednih po zaključku tečaja; v kombinaciji z, ker, tako kot druga zdravila, ki zavirajo aktivnost encim CYP2 D6 citokrom P450 , poveča koncentracijo tioridazina v plazmi. Paxil lahko poveča učinek zdravil, ki vsebujejo alkohol, in zmanjša učinkovitost in Tamoksifen . Zaviralci mikrosomske oksidacije in Cimetidin poveča aktivnost paroksetina. Pri uporabi s posrednimi koagulanti ali antitrombičnimi sredstvi opazimo povečanje krvavitev.

Pogoji prodaje

Po receptu.

Pogoji shranjevanja

Na suhem mestu, izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo. Dovoljena temperatura ni višja od 30 °C.

Uporabno do datuma

Shranjujte do tri leta.

Paxil in alkohol

Kot rezultat kliničnih študij so bili pridobljeni podatki, da absorpcija in farmakokinetika zdravilne učinkovine, paroksetina, nista odvisni ali skoraj neodvisni (to pomeni, da odvisnost ne zahteva spreminjanja odmerka) od alkohola. Ni bilo dokazano, da bi paroksetin povečal negativne učinke etanola na psihomotorične sposobnosti Vendar ga ni priporočljivo jemati z alkoholom, saj alkohol predvsem zavira učinek zdravila - zmanjša učinkovitost zdravljenja.

Zdravilo: PAXIL

Zdravilna učinkovina zdravila: paroksetin
Kodiranje ATX: N06AB05
KFG: antidepresiv
Reg. številka: P št. 016238/01
Datum registracije: 27.05.05
Lastnik reg. cert.: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Francija)

Tablete so bele, filmsko obložene, ovalne, bikonveksne, z vtisnjeno oznako "20" na eni strani in zarezo na drugi.
1 zavihek.
paroksetin hidroklorid hemihidrat
22,8 mg,
kar ustreza vsebnosti paroksetina
20 mg

Pomožne snovi: kalcijev dihidrogenfosfat dihidrat, natrijev karboksiškrob tipa A, magnezijev stearat.

Sestava lupine: hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 400, polisorbat 80.

10 kosov - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
10 kosov - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
10 kosov - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.

Opis zdravila temelji na uradno odobrenih navodilih za uporabo.

Farmakološko delovanje zdravila Paxil

Antidepresiv. Spada v skupino selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina.

Mehanizem delovanja zdravila Paxil temelji na njegovi sposobnosti selektivnega blokiranja ponovnega privzema serotonina (5-hidroksitriptamina /5-HT/) s presinaptično membrano, kar je povezano s povečanjem prostega deleža tega nevrotransmiterja v sinaptični špranji. in povečanje serotonergičnega učinka v centralnem živčnem sistemu, ki je odgovoren za razvoj timoanaleptičnega (antidepresivnega) učinka.

Paroksetin ima nizko afiniteto za m-holinergične receptorje (ima šibek antiholinergični učinek), 1-, 2- in -adrenergične receptorje ter dopaminske (D2), 5-HT1-podobne, 5-HT2-podobne in histaminske receptorje H1. .

Vedenjske študije in študije EEG kažejo, da ima paroksetin šibke aktivacijske lastnosti, če ga dajemo v odmerkih, večjih od tistih, ki so potrebni za zaviranje privzema serotonina. Paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem, ne moti psihomotoričnih funkcij in ne zavira centralnega živčnega sistema. Pri zdravih prostovoljcih ne povzroča bistvenih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EEG.

Glavne sestavine profila psihotropne aktivnosti zdravila Paxil so antidepresivni in anti-anksiozni učinki. Paroksetin lahko povzroči šibke aktivacijske učinke pri odmerkih, višjih od tistih, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina.

Pri zdravljenju depresivnih motenj je paroksetin dokazal učinkovitost, primerljivo s tricikličnimi antidepresivi. Paroksetin je terapevtsko učinkovit tudi pri tistih bolnikih, ki se na prejšnje standardno zdravljenje niso ustrezno odzvali. Bolnikovo stanje se je izboljšalo v 1 tednu zdravljenja, vendar je bilo boljše od placeba šele po 2 tednih. Jemanje paroksetina zjutraj ne vpliva negativno na kakovost in trajanje spanja. Poleg tega naj bi se z učinkovito terapijo spanec izboljšal. V prvih nekaj tednih uporabe paroksetin izboljša stanje bolnikov z depresijo in samomorilnimi mislimi.

Rezultati študij, v katerih so bolniki jemali paroksetin 1 leto, so pokazali, da je bilo zdravilo učinkovito pri preprečevanju recidivov depresije.

Pri panični motnji se je uporaba zdravila Paxil v kombinaciji z zdravili, ki izboljšujejo kognitivno funkcijo in vedenje, izkazala za učinkovitejšo od monoterapije z zdravili, ki izboljšujejo kognitivno-vedenjske funkcije, ki je namenjena njihovi korekciji.

Farmakokinetika zdravila.

Sesanje

Po peroralni uporabi se paroksetin dobro absorbira iz prebavil. Uživanje ne vpliva na absorpcijo.

Distribucija

Css se vzpostavi 7-14 dni od začetka terapije. Klinični učinki paroksetina (neželeni učinki in učinkovitost) niso v korelaciji z njegovo koncentracijo v plazmi.

Paroksetin se obsežno porazdeli po tkivih in farmakokinetični izračuni kažejo, da ga je v plazmi le 1 %, pri terapevtskih koncentracijah pa ga je 95 % v obliki, vezani na beljakovine.

Ugotovljeno je bilo, da se paroksetin v majhnih količinah izloča v materino mleko in prodre tudi skozi placentno pregrado.

Presnova

Glavni presnovki paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije. Zaradi nizke farmakološke aktivnosti metabolitov je njihov vpliv na terapevtsko učinkovitost zdravila malo verjeten.

Ker presnova paroksetina vključuje fazo prvega prehoda skozi jetra, je količina, ugotovljena v sistemskem obtoku, manjša od tiste, ki se absorbira iz prebavil. Z naraščajočimi odmerki paroksetina ali pri ponavljajočem se odmerjanju, ko se poveča obremenitev telesa, pride do delne absorpcije učinka "prvega prehoda" skozi jetra in zmanjšanja plazemskega očistka paroksetina. Posledično so možna zvišanja koncentracije paroksetina v plazmi in nihanja farmakokinetičnih parametrov, ki jih je mogoče opaziti le pri tistih bolnikih, ki ob jemanju majhnih odmerkov dosežejo nizke koncentracije zdravila v plazmi.

Odstranitev

Izloča se z urinom (nespremenjeno - manj kot 2% odmerka in v obliki presnovkov - 64%) ali z žolčem (nespremenjeno - 1%, v obliki presnovkov - 36%).

T1/2 se spreminja, vendar je v povprečju 16-24 ur.

Izločanje paroksetina je dvofazno, vključno s primarno presnovo (prva faza), ki ji sledi sistemsko izločanje.

Pri dolgotrajni neprekinjeni uporabi zdravila se farmakokinetični parametri ne spremenijo.

Farmakokinetika zdravila.

v posebnih kliničnih primerih

Pri starejših bolnikih, pa tudi s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic, je koncentracija paroksetina v plazmi povečana, razpon plazemskih koncentracij pri njih skoraj sovpada z razponom zdravih odraslih prostovoljcev.

Indikacije za uporabo:

Depresija vseh vrst, vključno z reaktivno depresijo, hudo endogeno depresijo in depresijo, ki jo spremlja anksioznost (rezultati študij, v katerih so bolniki prejemali zdravilo 1 leto, kažejo, da je učinkovito pri preprečevanju recidivov depresije);

Zdravljenje (vključno z vzdrževalnim in preventivnim zdravljenjem) obsesivno-kompulzivne motnje (OKM) pri odraslih, pa tudi pri otrocih in mladostnikih, starih od 7 do 17 let (zdravilo dokazano ostaja učinkovito pri zdravljenju OKM vsaj 1 leto in pri preprečevanju ponovitev OCD);

Zdravljenje (vključno z vzdrževalno in preventivno terapijo) panične motnje z agorafobijo in brez nje (učinkovitost zdravila traja 1 leto, kar preprečuje ponovitve panične motnje);

Zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) socialne fobije pri odraslih, pa tudi pri otrocih in mladostnikih, starih od 8 do 17 let (učinkovitost zdravila ostaja pri dolgotrajnem zdravljenju te motnje);

Zdravljenje (vključno z vzdrževalno in preventivno terapijo) generalizirane anksiozne motnje (učinkovitost zdravila ostaja pri dolgotrajnem zdravljenju te motnje, kar preprečuje ponovitve te motnje);

Zdravljenje posttravmatske stresne motnje.

Odmerjanje in način uporabe zdravila.

Za odrasle z depresijo je povprečni terapevtski odmerek 20 mg/dan. Če učinkovitost ni zadostna, se lahko odmerek poveča na največ 50 mg/dan. Odmerek je treba povečevati postopoma - za 10 mg v intervalih 1 tedna. Odmerek zdravila Paxil je treba pregledati in po potrebi spremeniti v 2-3 tednih od začetka zdravljenja in nato, dokler ni dosežen ustrezen klinični učinek.

Za odrasle z obsesivno-kompulzivno motnjo je povprečni terapevtski odmerek 40 mg/dan. Zdravljenje je treba začeti z odmerkom 20 mg/dan, nato pa odmerek postopoma povečevati za 10 mg vsak teden. Če klinični učinek ni zadosten, se lahko odmerek poveča na 60 mg/dan. Za otroke, stare od 7 do 17 let, je zdravilo predpisano v začetnem odmerku 10 mg / dan, ki se postopoma povečuje za 10 mg vsak teden. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 50 mg/dan.

Za odrasle s panično motnjo je povprečni terapevtski odmerek 40 mg/dan. Zdravljenje je treba začeti z uporabo zdravila v odmerku 10 mg / dan. Zdravilo se uporablja v nizkem začetnem odmerku, da se zmanjša tveganje za poslabšanje simptomov panike, ki se lahko pojavijo v začetni fazi zdravljenja. Nato odmerek povečujemo za 10 mg na teden, dokler ni dosežen učinek. Če učinkovitost ni zadostna, se lahko odmerek poveča na 60 mg/dan.

Za odrasle s socialno fobijo je povprečni terapevtski odmerek 20 mg/dan. Če klinični učinek ni zadosten, se lahko odmerek postopoma poveča za 10 mg na teden do 50 mg/dan. Za otroke, stare od 8 do 17 let, je zdravilo predpisano v začetnem odmerku 10 mg / dan, ki se postopoma povečuje za 10 mg vsak teden. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 50 mg/dan.

Za odrasle z generalizirano anksiozno motnjo je povprečni terapevtski odmerek 20 mg/dan. Če klinični učinek ni zadosten, se lahko odmerek postopoma poveča za 10 mg na teden do največjega odmerka 50 mg/dan.

Za odrasle s posttravmatsko stresno motnjo je povprečni terapevtski odmerek 20 mg/dan. Če klinični učinek ni zadosten, se lahko odmerek postopoma poveča za 10 mg na teden do največ 50 mg/dan.

Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje začeti z odmerkom za odrasle, nato pa se lahko odmerek poveča na 40 mg/dan.

Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) je treba odmerek zdravila zmanjšati na spodnjo mejo odmernega območja.

Potek zdravljenja mora biti precej dolg. Bolniki z depresijo ali OKM morajo prejemati zdravljenje toliko časa, da vsi simptomi izzvenijo. To obdobje lahko traja več mesecev pri depresiji, še dlje pa pri OKM in panični motnji.

Paxil se jemlje 1-krat na dan zjutraj s hrano. Tableto je treba pogoltniti celo, brez žvečenja, z vodo.

Odvzem zdravila

Nenadni ukinitvi zdravila se je treba izogibati. Dnevni odmerek je treba zmanjšati za 10 mg na teden. Po doseganju dnevnega odmerka 20 mg pri odraslih ali 10 mg pri otrocih in mladostnikih bolniki nadaljujejo z jemanjem tega odmerka še en teden, nato pa se zdravilo popolnoma ukine.

Če se med zmanjševanjem odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati s predhodno predpisanim odmerkom. Nato je treba odmerek zdravila še naprej zmanjševati, vendar počasneje.

Neželeni učinki zdravila Paxil:

Neželeni učinki so običajno zmerni. Z nadaljevanjem zdravljenja se neželeni učinki zmanjšajo po intenzivnosti in pogostnosti in običajno ne povzročijo prekinitve zdravljenja. Za oceno incidence neželenih učinkov so bili uporabljeni naslednji kriteriji: pogosto (1 % in<10%), нечасто (0.1% и <1%), редко (0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost, izguba apetita; pogosto - suha usta, zaprtje, driska; redko - zvišane ravni jetrnih encimov; zelo redko - krvavitev iz prebavil, hepatitis (včasih z zlatenico), odpoved jeter (z razvojem stranskih učinkov iz jeter je treba odločiti o priporočljivosti prekinitve zdravljenja v primerih, ko pride do dolgotrajnega povečanja vrednosti funkcionalnih testov) .

S strani centralnega živčnega sistema: pogosto - zaspanost, tremor, astenija, nespečnost, omotica; občasni - zmedenost, halucinacije, ekstrapiramidni simptomi; redko - manija, konvulzije, akatizija; zelo redko - serotoninski sindrom (agitacija, zmedenost, diaforeza, halucinacije, hiperrefleksija, mioklonus, tahikardija, tremor). Pri bolnikih z motnjami gibanja ali jemanjem antipsihotikov, ekstrapiramidnimi motnjami z orofacialno distonijo.

S strani vidnega organa: pogosto - zamegljen vid; zelo redko - akutni glavkom.

Iz kardiovaskularnega sistema: redko - prehodno zvišanje ali znižanje krvnega tlaka (običajno pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in anksioznostjo), sinusna tahikardija; zelo redko - periferni edem.

Iz urinarnega sistema: redko - zastajanje urina.

Iz sistema koagulacije krvi: redko - krvavitve v kožo in sluznice, modrice; zelo redko - trombocitopenija.

Iz endokrinega sistema: redko - hipoprolaktinemija / galaktoreja in hiponatremija (predvsem pri starejših bolnikih), ki je včasih posledica sindroma nezadostnega izločanja antidiuretičnega hormona.

Alergijske reakcije: zelo redko - angioedem, urtikarija; redko - kožni izpuščaj.

Drugo: zelo pogosto - spolna disfunkcija; pogosto - povečano potenje, zehanje; zelo redko - fotosenzitivne reakcije.

Neželeni simptomi, opaženi v kliničnih preskušanjih pri otrocih

V kliničnih preskušanjih pri otrocih so se naslednji neželeni učinki pojavili pri 2 % bolnikov in so bili dvakrat pogostejši kot v skupini, ki je prejemala placebo: čustvena labilnost (vključno s samopoškodbami, samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, jokavostjo, labilnostjo razpoloženja), sovražnost, zmanjšana apetit, tresenje, povečano potenje, hiperkinezija in vznemirjenost. Samomorilne misli in poskuse samomora so opazili predvsem v kliničnih preskušanjih pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo, pri kateri se paroksetin ni izkazal za učinkovitega. Poročali so o sovražnosti pri otrocih (zlasti tistih, mlajših od 12 let) z obsesivno-kompulzivno motnjo.

Kontraindikacije za zdravilo:

Sočasna uporaba zaviralcev MAO in obdobje 14 dni po njihovi prekinitvi (zaviralcev MAO ni mogoče predpisati v 14 dneh po koncu zdravljenja s paroksetinom);

Sočasna uporaba tioridazina;

Preobčutljivost za paroksetin in druge sestavine zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem.

Eksperimentalne študije niso pokazale teratogenih ali embriotoksičnih učinkov paroksetina. Podatki majhnega števila žensk, ki so jemale paroksetin med nosečnostjo, ne kažejo povečanega tveganja za prirojene nepravilnosti pri novorojenčku.

Obstajajo poročila o prezgodnjem porodu pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin, vendar vzročno-posledična povezava z zdravilom ni bila ugotovljena. Zdravila Paxil se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če možne koristi zdravljenja odtehtajo možna tveganja, povezana z zdravilom.

Treba je spremljati zdravje novorojenčkov, katerih matere so jemale paroksetin v pozni nosečnosti, saj obstajajo poročila o zapletih pri otrocih (vendar vzročna povezava z zdravilom ni bila ugotovljena). Opisani so sindrom dihalne stiske, cianoza, apneja, epileptični napadi, temperaturna nestabilnost, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemija, arterijska hiper- ali hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, razdražljivost, letargija, nenehen jok, zaspanost. V nekaterih poročilih so bili simptomi opisani kot neonatalne manifestacije odtegnitvenega sindroma. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po rojstvu ali kmalu zatem (v 24 urah).

Paroksetin se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Zato se zdravila med dojenjem ne sme uporabljati, razen če možne koristi zdravljenja odtehtajo možna tveganja, povezana z jemanjem zdravila.

Posebna navodila za uporabo zdravila Paxil.

Pri bolnikih z depresijo lahko pride do poslabšanja simptomov in/ali pojava samomorilnih misli in vedenja (samomorilnost) ne glede na to, ali prejemajo antidepresive. To tveganje traja, dokler ni dosežena pomembna remisija. Bolnikovo stanje se morda ne izboljša v prvih tednih zdravljenja ali dlje, zato je treba bolnika skrbno spremljati, da bi pravočasno odkrili klinično poslabšanje samomorilnih nagnjenj, zlasti na začetku zdravljenja, pa tudi v obdobjih spremembe odmerka (povečanje ali zmanjšanje). Klinične izkušnje z vsemi antidepresivi kažejo, da se lahko tveganje za samomor poveča v zgodnjih fazah okrevanja.

Tudi druge duševne motnje, za katere se uporablja paroksetin, so lahko povezane s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega lahko te motnje predstavljajo komorbidna stanja, povezana z veliko depresivno motnjo. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z drugimi duševnimi motnjami upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju hude depresivne motnje.

Najbolj ogroženi za samomorilne misli ali poskuse samomora so bolniki s samomorilnim vedenjem ali samomorilnimi mislimi v anamnezi, mladi bolniki in bolniki s hudimi samomorilnimi mislimi pred zdravljenjem, zato je treba vsem med zdravljenjem posvetiti posebno pozornost. Bolnike (in osebje) je treba opozoriti, naj spremljajo poslabšanje simptomov in/ali samomorilne misli/vedenje ali misli o samopoškodovanju ter naj takoj poiščejo zdravniško pomoč, če se ti simptomi pojavijo.

Včasih zdravljenje s paroksetinom spremlja pojav akatizije, ki se kaže z občutkom notranjega nemira in psihomotorične vznemirjenosti, ko bolnik ne more mirno sedeti ali stati; Pri akatiziji bolnik običajno občuti subjektivno stisko. Verjetnost za pojav akatizije je največja v prvih nekaj tednih zdravljenja.

V redkih primerih se lahko med zdravljenjem s paroksetinom pojavijo serotoninski sindrom ali nevroleptičnemu malignemu sindromu podobni simptomi (hipertermija, mišična rigidnost, mioklonus, avtonomne motnje z možnimi hitrimi spremembami vitalnih znakov, spremembe duševnega stanja, vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, hudo vznemirjenostjo), ki napreduje v delirij in koma), zlasti če se paroksetin uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki. Ti sindromi predstavljajo potencialno nevarnost za življenje, zato je treba, če se pojavijo, prekiniti zdravljenje s paroksetinom in uvesti podporno simptomatsko zdravljenje. Glede na to se paroksetina ne sme predpisovati v kombinaciji s prekurzorji serotonina (kot sta L-triptofan, oksitriptan) zaradi tveganja za razvoj serotoninskega sindroma.

Huda depresivna epizoda je lahko začetna manifestacija bipolarne motnje. Splošno sprejeto je (čeprav ni bilo dokazano v nadzorovanih kliničnih preskušanjih), da lahko zdravljenje takšne epizode samo z antidepresivom poveča verjetnost pospešenega razvoja mešane/manične epizode pri bolnikih s tveganjem za bipolarno motnjo.

Pred začetkom zdravljenja z antidepresivi je treba opraviti skrbno presejanje, da se oceni bolnikovo tveganje za bipolarno motnjo; Takšen pregled mora vključevati podrobno psihiatrično anamnezo, vključno z družinsko anamnezo samomora, bipolarne motnje in depresije. Tako kot vsi antidepresivi tudi paroksetin ni registriran za zdravljenje bipolarne depresije. Pri bolnikih z anamnezo manije je treba paroksetin uporabljati previdno.

Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno, ne prej kot 2 tedna po prekinitvi zdravljenja z zaviralci MAO; Odmerek paroksetina je treba povečevati postopoma, dokler ni dosežen optimalen terapevtski učinek.

Incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, ki jemljejo paroksetin, je manjša od 0,1 %. Če se pojavi epileptični napad, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.

Izkušenj s sočasno uporabo paroksetina in elektrokonvulzivnega zdravljenja je malo.

Pri bolnikih, ki so jemali paroksetin, so poročali o krvavitvah v kožo in sluznice (vključno s krvavitvami iz prebavil). Zato je treba paroksetin uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitve, pri bolnikih z znano nagnjenostjo h krvavitvam in pri bolnikih z boleznimi, ki povzročajo nagnjenost h krvavitvam.

Po prenehanju jemanja zdravila (zlasti nenadno) pogosto opazimo omotico, senzorične motnje (parestezije), motnje spanja (žive sanje), tesnobo, glavobol in redko - vznemirjenost, slabost, tremor, zmedenost, povečano potenje, drisko. Pri večini bolnikov so bili ti simptomi blagi ali zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko bili hudi. Običajno se odtegnitveni simptomi pojavijo v prvih nekaj dneh po prenehanju jemanja zdravila, v redkih primerih pa se pojavijo po pomotoma izpuščenem odmerku. Praviloma ti simptomi izginejo sami v dveh tednih, pri nekaterih bolnikih pa do 2-3 mesece ali več. Zato je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka paroksetina (več tednov ali mesecev, preden ga popolnoma opustimo, odvisno od bolnikovih potreb).

Pojav odtegnitvenih simptomov ne pomeni, da zdravilo povzroča odvisnost.

Pri otrocih so med zmanjšanjem odmerka paroksetina ali po njegovem popolnem pri 2% bolnikov opazili simptome odtegnitve paroksetina (čustvena labilnost, samomorilne misli, poskusi samomora, spremembe razpoloženja, solzljivost, živčnost, omotica, slabost, bolečine v trebuhu). prekinitev in se je pojavila 2-krat pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri odpovedi jeter, odpovedi ledvic, glavkomu z zaprtim zakotjem, bolezni srca, epilepsiji.

Če zvišanje ravni jetrnih encimov, opaženo med uporabo zdravila Paxil, traja dlje časa, je treba zdravilo prekiniti.

Paxil ne okrepi učinkov alkohola na psihomotorične funkcije, vendar se bolnikom, ki jemljejo Paxil, priporoča, da se vzdržijo pitja alkohola.

Uporaba v pediatriji

Paroksetin ni predpisan otrokom, mlajšim od 7 let, zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila pri tej kategoriji bolnikov.

Nadzorovana klinična preskušanja uporabe paroksetina za zdravljenje depresije pri otrocih in mladostnikih, starih od 7 do 18 let, niso dokazala njegove učinkovitosti in zdravilo ni indicirano za uporabo v tej starostni skupini.

V kliničnih preskušanjih so neželene učinke, povezane s samomorilnostjo (poskusi samomora in samomorilne misli) in sovražnostjo (predvsem agresijo, deviantno vedenje in jezo), opazili pogosteje pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali paroksetin, kot pri tistih bolnikih v tej starostni skupini, ki so prejemali placebo. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede vpliva zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Terapija s Paxilom ne povzroča kognitivnih motenj ali psihomotorične zaostalosti. Vendar morajo biti bolniki, kot pri vsakem zdravljenju s psihotropnimi zdravili, previdni pri vožnji in upravljanju premikajočih se strojev.

Preveliko odmerjanje zdravila:

Razpoložljivi podatki o prevelikem odmerjanju paroksetina kažejo širok razpon varnosti.

Simptomi: povečani neželeni učinki, opisani zgoraj, kot tudi bruhanje, razširjene zenice, zvišana telesna temperatura, spremembe krvnega tlaka, nehoteno krčenje mišic, vznemirjenost, tesnoba, tahikardija. Pri bolnikih običajno ne pride do resnih zapletov niti pri enkratnem odmerku do 2 g paroksetina. V nekaterih primerih se zelo redko razvijejo koma in spremembe v EEG; pri kombinirani uporabi paroksetina s psihotropnimi zdravili ali alkoholom pride do smrti.

Zdravljenje: standardni ukrepi, ki se uporabljajo v primeru prevelikega odmerjanja antidepresivov (izpiranje želodca z umetnim bruhanjem, dajanje 20-30 mg aktivnega oglja vsakih 4-6 ur v prvih 24 urah po prevelikem odmerjanju). Specifični protistrup ni znan. Indicirana je podporna terapija in spremljanje vitalnih telesnih funkcij.

Medsebojno delovanje zdravila Paxil z drugimi zdravili.

Absorpcija in

Farmakokinetika zdravila.

paroksetina sploh ne spremenijo ali pa se spremenijo le delno pod vplivom hrane, antacidov, digoksina, propranolola in etanola.

Pri sočasni uporabi zdravila Paxil z zaviralci MAO, L-triptofanom, triptani, tramadolom, linezolidom, zdravili iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina, litijem in šentjanževko se lahko razvije serotoninski sindrom.

Presnova in farmakokinetični parametri zdravila Paxil se lahko spremenijo ob sočasni uporabi zdravil, ki inducirajo ali zavirajo presnovo beljakovin. Pri sočasni uporabi zdravila Paxil z zdravili, ki zavirajo presnovo encimov, je treba uporabljene odmerke omejiti na spodnjo mejo običajne ravni. V kombinaciji z zdravili, ki inducirajo presnovo encimov (karbamazepin, fenitoin, rifampicin, fenobarbital), sprememba začetnih odmerkov zdravila Paxil ni potrebna. Pozneje je treba odmerek prilagoditi glede na klinični učinek.

Pri sočasni uporabi zdravila Paxil z zdravili, ki jih presnavlja izoencim CYP2D6 (triciklični antidepresivi /amitriptilin, nortriptilin, imipramin, dezipramin/, fenotiazinski antipsihotiki /tioridazin, perfenazin/, antiaritmiki razreda IC /propafenon, flekainid in metoprolol/, risperidon), se poveča v njihovih koncentracijah opazimo v krvni plazmi.

Kombinacija zdravila Paxil s terfenadinom, alprazolamom in drugimi zdravili, ki so substrati za izoencim CYP3A4, ne povzroča neželenih učinkov.

Vsakodnevno jemanje zdravila Paxil bistveno poveča koncentracijo prociklidina v plazmi. Če so prisotni antiholinergični simptomi, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.

Paxil ne okrepi učinka etanola na psihomotorične funkcije, vendar se bolnikom, ki jemljejo Paxil, priporoča, da se vzdržijo jemanja zdravil, ki vsebujejo etanol.

Pri sočasni uporabi za epilepsijo Paxil z antikonvulzivi (karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat) ni vplival na farmakokinetiko in farmakodinamiko slednjega.

Za razliko od antidepresivov, ki zavirajo privzem norepinefrina, paroksetin veliko šibkeje zavira antihipertenzivne učinke gvanetidina.

Pri sočasni uporabi s kratkodelujočimi uspavalnimi tabletami niso opazili dodatnih stranskih učinkov.

Pogoji prodaje v lekarnah.

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji shranjevanja zdravila Paxil.

Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Paxil je močan selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina z izrazitim antidepresivnim delovanjem.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje. Zdravilna učinkovina zdravila Paxil je paroksetinijev klorid v količini 20 mg.

Kot pomožni elementi se uporabljajo magnezijev stearat, kalcijev hidrogenfosfat in titanov dioksid.

Kemična struktura zdravila Paxil in drugih zdravil iz skupine tetracikličnih in tricikličnih antidepresivov je drugačna.

Farmakološki učinek

Delovanje zdravila Paxil je povezano z njegovo sposobnostjo spodbujanja selektivnega blokiranja ponovnega privzema serotonina in povečanja serotonergičnih učinkov v centralnem živčnem sistemu, ki ima antidepresivni učinek. Psihotropno delovanje zdravila je povezano z njegovo sposobnostjo:

• odpraviti depresijo;
• osvobodi bolnika občutkov tesnobe.

Rakotvornih ali mutagenih učinkov zdravila niso odkrili.

Raziskave kažejo, da lahko zdravilo kaže zmeren aktivacijski učinek, če ga uporabljamo v odmerku, ki je višji od tistega, ki je potreben za zaviranje privzema serotonina. Paxil ne povzroča učinkov na srčno-žilni sistem, motenj psihomotoričnih funkcij ali depresije centralnega živčnega sistema.

Pri zdravljenju depresivnih stanj Paxil izkazuje učinkovitost, ki jo lahko primerjamo z učinki zdravil iz skupine tricikličnih antidepresivov. Zdravilna učinkovina zdravila izkazuje ustrezne terapevtske učinke tudi pri zdravljenju tistih bolnikov, ki se na prejšnje zdravljenje z zdravili iz skupine antidepresivov niso pozitivno odzvali.

Izboljšanje bolnikovega počutja opazimo že po 1 tednu uporabe tablet.

Če uporabljate zdravilo Paxil zjutraj, aktivna sestavina zdravila nima negativnega vpliva na trajanje spanja. Poleg tega lahko učinkovita terapija izboljša kakovost spanja.

Glede na rezultate raziskav so bolniki, ki so jemali zdravilo Paxil 12 mesecev, znatno zmanjšali tveganje za ponovitev depresivnih stanj.

Če se zdravilo uporablja pri zdravljenju paničnih motenj v kombinaciji z zdravili, ki pomagajo izboljšati vedenje in kognitivne funkcije, ima uporaba zdravila Paxil izrazitejši terapevtski učinek kot monoterapija z drugimi skupinami zdravil.

Absorpcija zdravilne učinkovine poteka v jetrih, doseganje stabilne koncentracije v krvni plazmi pa opazimo po 1-2 tednih redne uporabe tablet. Aktivna komponenta se izloči skupaj z iztrebki.

Razpolovni čas se lahko razlikuje za vsakega bolnika, v povprečju traja od 15-16 ur do enega dneva.

Indikacije za uporabo

Paxil je indiciran za uporabo pri zdravljenju različnih vrst depresivnih stanj:

• reaktivna depresija;
• huda depresija;
• depresija, ki jo spremlja tesnoba.

Poleg tega lahko tablete uporabite za prepoznavanje naslednjih stanj:

V prvih nekaj tednih uporabe tablet se simptomi depresije zmanjšajo in samomorilne misli izginejo.

Navodila za uporabo

Tablete Paxil je treba jemati enkrat na dan, z obroki. Zdravila ne smete žvečiti. Natančen odmerek in potek zdravljenja sta izbrana ob upoštevanju indikacij za uporabo in bolnikovih pritožb.

Pri zdravljenju depresije je treba oceniti učinkovitost predpisanega zdravljenja (več tednov po začetku zdravljenja) in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila. Trajanje olajšavnega in vzdrževalnega zdravljenja lahko traja do nekaj mesecev.

Bolniki s hudo okvaro jeter in ledvic morajo jemati tablete v najmanjšem učinkovitem odmerku.

Vzdržati se morate nenadne prekinitve uporabe tablet Paxil . Če bolnika med obdobjem postopnega zmanjševanja odmerka skrbijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo, da nadaljuje z jemanjem prejšnjega odmerka. V prihodnosti je treba odmerek zmanjševati počasneje.

Paxil ni namenjen samozdravljenju, pred začetkom jemanja tablet se vedno posvetujte z zdravnikom.

Razvoj prevelikega odmerka

Preveliko odmerjanje zdravila Paxil lahko poveča neželene stranske učinke, pa tudi razvoj zvišane telesne temperature, motenj krvnega tlaka, tahikardije, tesnobe in nehotenega krčenja mišic. V večini primerov se bolnikovo dobro počutje vrne v normalno stanje brez resnih zapletov.

Redko so bile informacije o primerih kome in spremembah EKG, le občasno pa o smrtih. V večini primerov je takšna stanja povzročila kombinacija zdravila Paxil z alkoholnimi pijačami ali drugimi psihotropnimi snovmi.

Zdravljenje prevelikega odmerka se lahko izvaja v skladu z njegovimi manifestacijami in navodili državnega centra za zastrupitve. Specifičnega protistrupa ni. Terapija vključuje splošne ukrepe, ki jih je treba upoštevati v primeru prevelikega odmerka antidepresiva. Poleg tega je treba spremljati osnovne fiziološke kazalnike telesa in izvajati podporno zdravljenje.

Kontraindikacije

Paxil je kontraindiciran za uporabo:

• v primeru nestrpnosti do aktivnih ali pomožnih elementov;
• sočasno z zaviralci MAO, tioridazinom in pimozidom;
• Paxil se prav tako ne uporablja pri zdravljenju oseb, mlajših od 18 let.

Uporaba med nosečnostjo

Pred predpisovanjem zdravila Paxil med zdravljenjem žensk, ki pričakujejo otroka, je treba razmisliti o možnosti uporabe alternativnih metod zdravljenja. Obstajajo podatki o primerih prezgodnjega rojstva otrok, katerih matere so uporabljale Paxil v pozni nosečnosti. Tablet se ne sme jemati, razen če možno tveganje odtehta možno korist.

Določena količina zdravilne učinkovine zdravila ima sposobnost prehajanja v materino mleko. Zaradi tega se zdravilo ne predpisuje, če možna korist ne odtehta verjetne škode za otroka.

Kljub dejstvu, da teratogeni učinek zdravila Paxil ni bil ugotovljen, se tablete uporabljajo pri zdravljenju nosečnic le v izjemnih primerih.

Aktivna sestavina zdravila lahko vpliva na kakovost sperme.

Neželeni učinki

Paxil lahko povzroči motnje imunskega, endokrinega, kardiovaskularnega, prebavnega, reproduktivnega, dihalnega sistema, pa tudi duševne motnje in presnovne motnje.

Najpogosteje poročani simptomi so bili zamegljen vid, glavobol, zehanje, tremor, omotica, zaspanost, vznemirjenost, motnje spanja, zmanjšan apetit, slabost, motnje blata, suha usta, znojenje, spolna disfunkcija, astenija in povečanje telesne mase.

Ob prekinitvi zdravljenja z zdravilom Paxil so bile najpogostejše pritožbe razvoj omotice, senzoričnih motenj, tesnobe, glavobolov in motenj spanja.

Interakcije z zdravili

Pri kombiniranju zdravila Paxil s kratkodelujočimi uspavalnimi tabletami ni opaziti razvoja dodatnih neželenih učinkov.

V kombinaciji z zdravili iz skupine tricikličnih antidepresivov, pa tudi z zdravili na osnovi metoprolola, prociklidina, flekainida, enkaidina, propafenona, tioridazina bo morda potrebna prilagoditev odmerka zdravila Paxil.

Zdravilna učinkovina tablet lahko okrepi učinke zdravil, ki vsebujejo alkohol, pa tudi zmanjša učinkovitost zdravil, katerih učinkovina sta tamoksifen in digoksin.

Sočasna uporaba z zdravili iz skupine posrednih antikoagulantov in antitrombotikov lahko povzroči tveganje za krvavitev.

Paxil se ne sme uporabljati sočasno z zdravili na osnovi metilenskega modrega in zdravili iz skupine zaviralcev MAO ali 14 dni po prenehanju njihove uporabe. Zaviralcev MAO ne smete jemati še 14 dni po končanem zdravljenju z zdravilom Paxil.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih Paxil ni pokazal zadostne učinkovitosti pri zdravljenju depresivnih stanj pri mladih in mladostnikih (od 7 do 17 let). Zaradi tega se zdravilo ne uporablja pri zdravljenju te starostne skupine bolnikov.

Ker lahko zdravilna učinkovina zdravila prispeva k razvoju midriaze, se zdravilo uporablja zelo previdno pri zdravljenju bolnikov z glavkomom zaprtega zakotja.

Izkušnje z uporabo zdravila sočasno z elektrokonvulzivno terapijo so omejene.

Pri zdravljenju ljudi z epilepsijo v anamnezi se zdravilo Paxil uporablja zelo previdno.

Pri predpisovanju zdravila je treba upoštevati tveganje za zlome kosti.

Pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih del je potrebna posebna previdnost.

Zdravilo se uporablja zelo previdno pri zdravljenju bolnikov z anamnezo manije.

Kombinacija aktivne sestavine zdravila z alkoholnimi pijačami ni priporočljiva.

Zdravilo je treba shranjevati na mestu, ki je izven dosega otrok in neposredne sončne svetlobe. Tablete so shranjene v skladu s temperaturnim režimom - ne več kot 30 stopinj.

To zdravilo je v lekarnah na voljo kot zdravilo na recept.

Analogi, stroški

Stroški zdravila Paxil za obdobje junij 2016 se oblikujejo na naslednji način:

1. Tablete 30 kosov, 20 mg - 700-730 rub.
2. Tablete 100 kosov, 20 mg - 2130-2190 rub.

Analogi zdravila Paxil so: Rexetine, Plizil N, Paroxetine, Adepress, Actaparoxetine.

domov » vesel praznik » Koda Paxil atx. Kontraindikacije za uporabo