Zaščiteni penicilinski antibiotiki. Penicilinska serija antibiotikov: razvrstitev

Antibiotiki (a/b) so snovi, ki obstajajo v naravi ali jih človek sintetizira iz naravnih surovin in zavirajo rast patogenih bakterij, ki napadajo telo. Antibiotiki se uporabljajo tudi kot protitumorska zdravila v onkologiji.

Odkritje penicilina in njegovih lastnosti

Številne bolezni so se pred odkritjem antibiotikov zdele neozdravljive; zdravniki in znanstveniki po vsem svetu so želeli najti snov, ki bi pomagala premagati patogene mikrobe, ne da bi škodovala človeškemu telesu. Ljudje so umirali zaradi ran, okuženih z bakterijami, sepse, pljučnice, tuberkuloze, gonoreje in drugih enako nevarnih bolezni.

Leto 1928, leto odkritja penicilina, velja za prelomnico v zgodovini medicine. Sir Alexander Fleming, čigar ime je znano po vsem svetu, je zahvalil za to odkritje milijone rešenih življenj. Naključno gojenje plesni vrste Penicillium notatum na hranilnem mediju v Flemingovem laboratoriju in opazovanje samega znanstvenika sta dala priložnost premagati nalezljive bolezni.

Po odkritju penicilina so imeli znanstveniki eno nalogo - izolirati to snov v čisti obliki. Zadeva se ni izkazala za enostavno, a v zgodnjih 40. letih 20. stoletja sta znanstvenika Howard Flory in Ernst Chain uspela sintetizirati zdravilo z antibakterijskimi lastnostmi.

Lastnosti penicilinov

Antibiotiki iz skupine penicilinov zavirajo rast in razvoj mikroorganizmov, kot so:

To je le majhen seznam tistih bakterij, katerih vitalna aktivnost je zavirana s penicilinom in zdravili iz te družine.

Razvrstitev penicilinov in seznam zdravil

Kemična formula družine penicilinov vsebuje betalaktamski obroč, zato jih uvrščamo med betalaktamske antibiotike.

Ker se penicilin v medicini uporablja že več kot 70 let, so nekatere bakterije razvile odpornost na to snov v obliki encima beta-laktamaze.

Mehanizem delovanja encima je afiniteta beta-laktamskega obroča za hidrolitični encim bakterijske celice, kar olajša njihovo vezavo in posledično inaktivacijo antibiotika.

Trenutno se v večji meri uporabljajo polsintetični antibiotiki: kemijska formula naravnega antibiotika je vzeta kot osnova in podvržena uporabnim spremembam. Zahvaljujoč temu se človeštvo še vedno lahko upira bakterijam, ki vsako leto razvijejo lastne mehanizme odpornosti na antibiotike.

Sedanje zvezne smernice za uporabo zdravil zagotavljajo naslednjo razvrstitev penicilinov:

Oglejmo si podrobneje vsak razred antibiotikov in ugotovimo, v katerih primerih se uporabljajo.

Naravni kratkodelujoči antibiotiki

Naravni antibiotiki nimajo zaviralcev betalaktamaz, zato jih nikoli ne uporabljamo proti okužbam, ki jih povzroča stafilokok.

Benzilpenicilin je aktiven pri zdravljenju antraksa, lobarne pljučnice, plevritisa, bronhitisa, sepse, peritonitisa, meningitisa (pri odraslih in otrocih, starejših od 2 let), bolezni genitourinarnega sistema, bolezni ENT, okužb ran in okužb kože.

Kontraindikacije in omejitve za uporabo: alergija na penicilin, seneni nahod, bronhialna astma, aritmija, okvarjeno delovanje ledvic.

Neželeni učinki: pri vseh antibiotikih iz skupine penicilina je glavni stranski učinek alergijski odziv v obliki anafilaktičnega šoka, urtikarije, Quinckejevega edema, hipertermije, nefritisa, kožnih izpuščajev. Lahko pride do motenj v delovanju srca. Pri velikih odmerkih se pojavijo konvulzije (pri otrocih).

Naravni dolgodelujoči antibiotiki

Benzilpenicilin benzatin se uporablja pri sifilisu, vnetju mandljev, škrlatinki in okužbah ran. Uporablja se za preprečevanje pooperativnih zapletov.

Kontraindikacije: nagnjenost k alergijskim reakcijam na penicilin, bronhialna astma, seneni nahod. Neželeni učinki: alergijski odziv, anemija, levkopenija in trombocitopenija, glavobol, absces na mestu injiciranja.

Benzilpenicilin prokain se uporablja pri zdravljenju akutnih vnetnih bolezni dihal, septičnega endokarditisa, meningitisa, osteomielitisa, peritonitisa, vnetnih procesov genitourinarnega in žolčnega trakta, okužb ran, dermatoz, očesnih bolezni. Uporablja se za recidive revmatizma in erizipel.

Kontraindikacije: preobčutljivost za penicilin in prokain. Neželeni učinki: alergijska reakcija, slabost, konvulzije.

Antistafilokokna zdravila

Oksacilin velja za glavnega predstavnika te skupine antibiotikov. Spekter delovanja je podoben benzilpenicilinu, vendar je za razliko od slednjega ta snov sposobna uničiti stafilokokne okužbe.

Kontraindikacije: alergija na penicilin. Neželeni učinki: urtikarija, kožni izpuščaji. Redko - oteklina, anafilaktični šok.

Prebavne motnje, zvišana telesna temperatura, slabost, bruhanje, zlatenica, hematurija (pri otrocih).

Antibiotiki širokega spektra

Ampicilin kot aktivna sestavina se uporablja v številnih antibiotikih. Uporablja se za zdravljenje nalezljivih bolezni prebavnega sistema, akutnih okužb dihal in sečil, meningitisa, endokarditisa, klamidijskih okužb.

Seznam zdravil, ki vsebujejo ampicilin: ampicilin trihidrat, ampicilin natrijeva sol, ampicilin-AKOS, ampicilin AMP-Forte, ampicilin-inotek in drugi.

Amoksicilin je izboljšan derivat ampicilina. Je vodilni antibiotik, ki ga jemljemo peroralno, torej skozi usta. Uporablja se za akutne bolezni dihal, meningokokne okužbe, vnetne procese prebavil, lymsko bolezen. Uporablja se za preprečevanje antraksa pri otrocih in nosečnicah.

Seznam zdravil, ki vsebujejo amoksicilin: Amoksicilin, Amoksicilin Sandoz, Amoksicilin-ratiopharm, Amoksicilin DS itd.

Kontraindikacije za to skupino a/b: preobčutljivost, nosečnost, disfunkcija jeter, mononukleoza. Ampicilin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 1 meseca.

Neželeni učinki: dispeptične motnje, disbakterioza, kandidiaza, alergije, motnje centralnega živčnega sistema, superinfekcija.

Antipseudomonasna zdravila

Karboksipenicilini vsebujejo zdravilno učinkovino karbenicilin. V tem primeru ime zdravila sovpada z zdravilno učinkovino. Uporablja se pri zdravljenju bolezni, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se v medicini praktično ne uporablja zaradi razpoložljivosti bolj aktivnih zdravil.

Ureidopenicilini vključujejo: mezlocilin, piperacilin, azlocilin. Kontraindikacije: preobčutljivost za penicilin, nosečnost.

Neželeni učinki: motnje hranjenja, slabost, bruhanje, urtikarija. Možna z zdravili povzročena vročina, glavobol, okvarjeno delovanje ledvic in superinfekcije.

Značilnosti uporabe penicilinskih antibiotikov pri otrocih.

Uporaba antibiotikov v pediatrični terapiji vedno posveča večjo pozornost, saj otrokovo telo še ni popolnoma oblikovano in številni organski sistemi ne delujejo s polno zmogljivostjo. Zato morajo biti zdravniki odgovorni pri izbiri zdravila za novorojenčke in majhne otroke.

Pri novorojenčkih se penicilin uporablja za sepso in toksične bolezni. Pri otrocih v prvih letih življenja se uporablja za zdravljenje pljučnice, otitisa, plevritisa, meningitisa.

Za ARVI, vneto grlo, sinusitis, bronhitis, cistitis so otroci najpogosteje predpisani Amoksicilin, Flemoksin, Amoksiklav, Augmentin. Ti antibiotiki veljajo za učinkovitejše in manj strupene za otrokovo telo.

Disbakterioza je eden od zapletov zdravljenja z antibiotiki, saj koristna mikroflora otrok umre skupaj s patogenimi bakterijami. Zato je treba zdravljenje z antibiotiki kombinirati z uporabo probiotikov. Redek neželeni učinek je alergijska reakcija na penicilin v obliki izpuščaja.

Pri novorojenčkih in majhnih otrocih je izločevalna funkcija ledvic nezadostno razvita in možno je kopičenje penicilina v telesu. Posledica tega je razvoj epileptičnih napadov.

Danes si je težko predstavljati naše življenje brez antibiotikov. Z njihovo pomočjo je mogoče zdraviti številne bolezni, ki pestijo človeštvo. Vendar morate razumeti, da pogosta uporaba antibiotikov ni le škodljiva za človeško telo, ampak koristi tudi bakterijam, proti katerim se uporabljajo. Pred uporabo antibiotikov se vedno posvetujte z zdravnikom.

Antibakterijska zdravila, ki so danes pogosta, so pred manj kot stoletjem naredila pravo revolucijo v medicini. Človeštvo je dobilo močno orožje za boj proti okužbam, ki so prej veljale za usodne.

Prvi antibiotiki so bili penicilini, ki so med drugo svetovno vojno rešili na tisoče življenj in so še vedno aktualni v sodobni medicinski praksi. Z njimi se je začela doba antibiotične terapije.

Penicilinski antibiotiki: seznam zdravil, kratek opis in analogi

V tem razdelku je popoln seznam trenutno ustreznih protimikrobnih zdravil. Poleg značilnosti glavnih spojin so navedena vsa trgovska imena in analogi.

Navedene informacije so zgolj informativne narave in niso vodilo za ukrepanje. Vse recepte izda izključno zdravnik, terapija pa poteka pod njegovim nadzorom.

Kljub nizki toksičnosti penicilinov njihova nenadzorovana uporaba povzroči resne posledice: nastanek odpornosti patogena in prehod bolezni v kronično obliko, ki jo je težko zdraviti. Zaradi tega razloga je danes večina sevov patogenih bakterij odpornih na ALD prve generacije.

Za antibakterijsko terapijo je treba uporabiti zdravila, ki jih predpiše specialist. Neodvisni poskusi najti poceni analog in prihraniti denar lahko povzročijo poslabšanje stanja.

Na primer, odmerek zdravilne učinkovine v generiku se lahko razlikuje navzgor ali navzdol, kar bo negativno vplivalo na potek zdravljenja.

Če morate predpisano zdravilo zamenjati z drugim zdravilom, se posvetujte z zdravnikom.

Penicilini: definicija in lastnosti

Zdravila iz skupine penicilina spadajo med tako imenovane beta-laktame - kemične spojine, ki imajo v svoji formuli beta-laktamski obroč.

Ta strukturna komponenta je ključnega pomena pri zdravljenju bakterijskih nalezljivih bolezni: bakterijam preprečuje tvorbo posebnega biopolimera peptidoglikana, ki je potreben za gradnjo celične membrane. Zaradi tega se membrana ne more oblikovati in mikroorganizem umre. Ker ne vsebujejo peptidoglikana, nimajo uničujočega učinka na človeške in živalske celice.

Zdravila na osnovi odpadnih produktov plesni so postala razširjena na vseh področjih medicine zaradi naslednjih lastnosti:

• Visoka biološka uporabnost - zdravila se hitro absorbirajo in porazdelijo po tkivih. Oslabitev krvno-možganske pregrade med vnetjem možganskih ovojnic prispeva tudi k prodiranju v cerebrospinalno tekočino.
• Širok spekter protimikrobnega delovanja. Za razliko od kemikalij prve generacije so sodobni penicilini učinkoviti proti veliki večini gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. Prav tako so odporni na kislo okolje želodca.
• Nizka toksičnost. Dovoljeni so za uporabo tudi med nosečnostjo, pravilna uporaba (po predpisu zdravnika in v skladu z navodili) pa skoraj popolnoma odpravi razvoj neželenih učinkov.

V procesu raziskav in poskusov je bilo pridobljenih veliko zdravil z različnimi lastnostmi. Na primer, če pripadata splošni seriji, penicilin in ampicilin nista ista stvar. Vsi penicilinski antibiotiki so dobro združljivi z večino drugih zdravil. Kar zadeva kompleksno terapijo z drugimi vrstami antibakterijskih zdravil, kombinirana uporaba z bakteriostatiki oslabi učinkovitost penicilinov.

Razvrstitev penicilinov

Natančna študija lastnosti prvega antibiotika je pokazala njegovo nepopolnost. Kljub precej širokemu spektru protimikrobnega delovanja in nizki toksičnosti se je naravni penicilin izkazal za občutljivega na poseben destruktivni encim (penicilinazo), ki ga proizvajajo nekatere bakterije. Poleg tega je v kislem želodčnem okolju popolnoma izgubil svoje lastnosti, zato so ga uporabljali izključno v obliki injekcij. V iskanju bolj učinkovitih in stabilnih spojin so bila ustvarjena različna polsintetična zdravila.

Danes so penicilinski antibiotiki, katerih celoten seznam je podan spodaj, razdeljeni v 4 glavne skupine.

Biosintetika

Benzilpenicilin, ki ga proizvajajo plesni Penicillium notatum in Penicillium chrysogenum, je kislina po molekularni strukturi. Za medicinske namene se kemično kombinira z natrijem ali kalijem, da nastanejo soli. Nastale spojine se uporabljajo za pripravo raztopin za injiciranje, ki se hitro absorbirajo.

Terapevtski učinek se pojavi v 10-15 minutah po dajanju, vendar ne traja več kot 4 ure, kar zahteva pogoste ponavljajoče se injekcije v mišično tkivo (v posebnih primerih se natrijeva sol lahko daje intravensko).

Ta zdravila dobro prodrejo v pljuča in sluznice ter v manjši meri v cerebrospinalno in sinovialno tekočino, miokard in kosti. Pri vnetju možganskih ovojnic (meningitisu) pa se prepustnost krvno-možganske pregrade poveča, kar omogoča uspešno zdravljenje vnetja možganskih ovojnic.

Za podaljšanje učinka zdravila se naravni benzilpenicilin kombinira z novokainom in drugimi snovmi. Nastale soli (novocainic, bicillin-1, 3 in 5) po intramuskularnem injiciranju tvorijo zdravilni depo na mestu injiciranja, od koder učinkovina nenehno in z nizko hitrostjo vstopa v kri. Ta lastnost vam omogoča, da zmanjšate število injekcij na 2-krat na dan, hkrati pa ohranite terapevtski učinek kalijevih in natrijevih soli.

Ta zdravila se uporabljajo za dolgotrajno antibiotično terapijo kroničnega revmatizma, sifilisa in žariščne streptokokne okužbe.

Phenoxymethylpenicillin ® je druga oblika benzilpenicilina, namenjena zdravljenju srednje hudih nalezljivih bolezni. Od zgoraj opisanih se razlikuje po odpornosti na klorovodikovo kislino želodčnega soka.

Ta kakovost omogoča, da se zdravilo proizvaja v obliki tablet za peroralno uporabo (4- do 6-krat na dan). Večina patogenih bakterij, razen spirohet, je trenutno odpornih na biosintetske peniciline.

Polsintetični antistafilokok

Naravni benzilpenicilin je neaktiven proti sevom stafilokokov, ki proizvajajo penicilinazo (ta encim uniči beta-laktamski obroč zdravilne učinkovine).

Penicilina dolgo časa niso uporabljali za zdravljenje stafilokoknih okužb, dokler ga leta 1957 niso sintetizirali na njegovi osnovi. Zavira aktivnost beta-laktamaz patogena, vendar je neučinkovit proti boleznim, ki jih povzročajo sevi, občutljivi na benzilpenicilin. V to skupino spadajo tudi kloksacilin, dikloksacilin in drugi, ki se v sodobni medicinski praksi zaradi povečane toksičnosti skoraj ne uporabljajo.

Antibiotiki penicilinske skupine v tabletah širokega spektra

Sem spadata dve podskupini protimikrobnih učinkovin, ki so namenjene za peroralno uporabo in imajo baktericidni učinek proti večini patogenih mikroorganizmov (tako gram+ kot gram-).

Aminopenicilini

V primerjavi s prejšnjimi skupinami imajo te spojine dve pomembni prednosti. Prvič, delujejo proti širšemu spektru patogenov, in drugič, na voljo so v obliki tablet, zaradi česar so veliko lažji za uporabo. Slabosti so občutljivost na betalaktamazo, kar pomeni, da aminopenicilini (ampicilin ® in amoksicilin ®) niso primerni za zdravljenje stafilokoknih okužb.

V kombinaciji z oksacilinom (Ampiox®) pa postanejo odporni.

Zdravila se dobro absorbirajo in delujejo dolgo časa, kar zmanjša pogostost uporabe na 2-3 krat na 24 ur.

Glavne indikacije za uporabo so:

• tonzilitis;
• bronhitis;
• pljučnica;
• nalezljive bolezni ,
• enterokolitis in eradikacija (povzročitelj želodčnih razjed).

Pogost stranski učinek aminopenicilinov je značilen izpuščaj nealergijske narave, ki po prekinitvi takoj izgine. Pojav izpuščaja najpogosteje opazimo pri bolnikih z infekcijsko mononukleozo.

Antipseudomonas

So ločena penicilinska serija antibiotikov, ki se uporabljajo za zdravljenje okužbe s Pseudomonas aeruginosa. Antibakterijsko delovanje je podobno aminopenicilinom (z izjemo psevdomonad) in je jasno izraženo glede na.

Glede na stopnjo učinkovitosti jih delimo na:

• Karboksipenicilini, katerih klinični pomen se je v zadnjem času zmanjšal. Carbenicillin ® , prvi iz te podskupine, je učinkovit tudi proti proti ampicilinu odpornemu Proteusu. Trenutno so skoraj vsi sevi odporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini so učinkovitejši proti Pseudomonas aeruginosa in se lahko predpisujejo tudi za vnetje, ki ga povzroča Klebsiella. Najučinkovitejša sta Piperacillin ® in Azlocillin ® , od katerih le slednji ostaja aktualen v medicinski praksi.

Danes je velika večina sevov Pseudomonas aeruginosa odpornih na karboksipeniciline in ureidopeniciline. Zaradi tega se uporabljajo šele po pridobitvi rezultatov kulture za občutljivost bakterij na antibiotike.

Kombinacija, zaščitena z zaviralci

Ampicilinsko skupino antibiotikov, ki je zelo aktivna proti večini patogenih bakterij, uničijo bakterije, ki tvorijo penicilinazo. Za premagovanje odpornosti bakterij so bila sintetizirana kombinirana zdravila.

V kombinaciji s sulbaktamom, klavulanatom in tazobaktamom antibiotiki pridobijo drugi beta-laktamski obroč in s tem imunost na beta-laktamaze. Poleg tega imajo zaviralci lasten antibakterijski učinek, ki krepi glavno učinkovino.

Zdravila, zaščitena z zaviralci, uspešno zdravijo hude bolnišnične okužbe, katerih sevi so odporni na večino zdravil.

Penicilini v medicinski praksi

Zaradi širokega spektra delovanja in dobre tolerance bolnikov je penicilin optimalno zdravilo za nalezljive bolezni. Na začetku dobe protimikrobnih zdravil so bili benzilpenicilin in njegove soli zdravila izbire, vendar je trenutno večina patogenov odpornih nanje. Vendar pa sodobni polsintetični penicilinski antibiotiki v tabletah, injekcijah in drugih oblikah zavzemajo eno vodilnih mest v antibiotični terapiji na različnih področjih medicine.

Pulmologija in otorinolaringologija

Odkritelj je opozoril tudi na posebno učinkovitost penicilina proti povzročiteljem bolezni dihal, zato se zdravilo na tem področju najpogosteje uporablja. Skoraj vsi škodljivo vplivajo na bakterije, ki povzročajo pljučnico in druge bolezni spodnjih in zgornjih dihalnih poti.

Zdravila, zaščitena z zaviralci, zdravijo tudi posebej nevarne in trdovratne bolnišnične okužbe.

Venerologija

Spirohete so eden redkih mikroorganizmov, ki ostajajo dovzetni za benzilpenicilin in njegove derivate. Benzilpenicilini so učinkoviti tudi proti gonokokom, kar omogoča uspešno zdravljenje z minimalnimi negativnimi učinki na bolnikovo telo.

Gastroenterologija

Črevesno vnetje, ki ga povzroča patogena mikroflora, se dobro odziva na zdravljenje z kislinsko odpornimi zdravili.

Posebej pomembni so aminopenicilini, ki so del kompleksne eradikacije bakterije Helicobacter.

Ginekologija

V porodniški in ginekološki praksi se številna penicilinska zdravila s seznama uporabljajo tako za zdravljenje bakterijskih okužb žensk kot za preprečevanje okužbe novorojenčkov.

Urologija

Bolezni sečil bakterijskega izvora se dobro odzivajo na zdravljenje le z zaviralci zaščitenimi zdravili. Preostale podskupine so neučinkovite, saj so sevi patogenov nanje zelo odporni.

Penicilini se uporabljajo na skoraj vseh področjih medicine za vnetja, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, in ne samo za zdravljenje. Na primer, v kirurški praksi so predpisani za preprečevanje pooperativnih zapletov.

Značilnosti terapije

Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili na splošno in zlasti s penicilini je treba izvajati le po navodilih zdravnika.

Kljub minimalni toksičnosti samega zdravila, njegova nepravilna uporaba resno škoduje telesu. Da bi zdravljenje z antibiotiki privedlo do okrevanja, morate upoštevati zdravniška priporočila in poznati značilnosti zdravila.

Indikacije

Področje uporabe penicilina in različnih zdravil na njegovi osnovi v medicini je določeno z aktivnostjo snovi proti specifičnim patogenom. Bakteriostatski in baktericidni učinki se pojavijo v zvezi z:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoki in meningokoki;
• Gram-negativni - različni stafilokoki, streptokoki in pnevmokoki, davica, pseudomonas in antraksni bacili, Proteus;
• Aktinomicete in spirohete.

Kontraindikacije

Stroge kontraindikacije vključujejo le posamezno intoleranco za benzilpenicilin in druga zdravila iz te skupine. Prav tako ni dovoljeno endolumbalno (vbrizgavanje v hrbtenjačo) dajanje zdravil bolnikom z ugotovljeno epilepsijo.

Med nosečnostjo je treba antibiotično terapijo s penicilinskimi zdravili zdraviti zelo previdno. Kljub minimalnemu teratogenemu učinku je treba tablete in injekcije predpisati le v nujnih primerih, pri čemer se oceni stopnja tveganja za plod in nosečnico.

Ker penicilin in njegovi derivati ​​prosto prehajajo iz krvnega obtoka v materino mleko, se je med zdravljenjem priporočljivo izogibati dojenju. Zdravilo lahko pri otroku povzroči alergijsko reakcijo že ob prvi uporabi. Da preprečite prekinitev laktacije, je treba mleko redno iztiskati.

Stranski učinek

Med drugimi antibakterijskimi sredstvi penicilini izstopajo zaradi svoje nizke toksičnosti.

Neželeni učinki uporabe vključujejo:

• Alergijske reakcije. Najpogosteje se kažejo kot kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, vročina in oteklina. Zelo redko, v hujših primerih je možen anafilaktični šok, ki zahteva takojšnjo uporabo protistrupa (adrenalina).
• . Neravnovesje naravne mikroflore vodi v prebavne motnje (napenjanje, napihnjenost, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu) in razvoj kandidiaze. V slednjem primeru je prizadeta sluznica ust (pri otrocih) ali vagine.
• Nevrotoksične reakcije. Negativni učinek penicilina na centralni živčni sistem se kaže v povečani refleksni razdražljivosti, konvulzijah in včasih v komi.

Pravočasna zdravstvena podpora telesu bo pomagala preprečiti razvoj disbioze. Priporočljivo je kombinirati zdravljenje z antibiotiki z jemanjem pre- in probiotikov.

Penicilinski antibiotiki za otroke: značilnosti uporabe

V prvih letih življenja se benzilpenicilin uporablja pri sepsi, pljučnici, meningitisu in vnetju srednjega ušesa. Za zdravljenje okužb dihal, vnetja grla, bronhitisa in sinusitisa so izbrani najvarnejši antibiotiki s seznama: Amoksicilin ®, Augmentin ®, Amoksiklav ®.

Otroško telo je veliko bolj občutljivo na zdravila kot telo odraslega. Zato morate skrbno spremljati stanje otroka in sprejeti preventivne ukrepe. Slednji vključujejo uporabo pre- in probiotikov za zaščito črevesne mikroflore, prehrano in celovito krepitev imunskega sistema.

Malo teorije:

Zgodovinski podatki

Do odkritja, ki je v začetku 20. stoletja naredilo pravo revolucijo v medicini, je prišlo po naključju. Povedati je treba, da so antibakterijske lastnosti plesni opazili ljudje že v starih časih.

Egipčani so na primer že pred 2500 leti zdravili vnete rane z obkladki iz plesnivega kruha, a so se znanstveniki teoretične plati tega vprašanja lotili šele v 19. stoletju. Evropski in ruski raziskovalci in zdravniki, ki so preučevali antibiozo (lastnost nekaterih mikroorganizmov, da uničujejo druge), so poskušali iz nje pridobiti praktične koristi.

To je uspelo Alexanderu Flemingu, britanskemu mikrobiologu, ki je leta 1928, 28. septembra, v petrijevkah odkril plesen s kolonijami stafilokokov. Njegove spore, ki so zaradi malomarnosti laboratorijskega osebja prišle na pridelke, so vzklile in uničile patogene bakterije. Zainteresiran Fleming je natančno preučil ta pojav in izoliral baktericidno snov, imenovano penicilin. Dolga leta si je odkritelj prizadeval pridobiti kemično čisto, stabilno spojino, primerno za zdravljenje ljudi, a so jo izumili drugi.

Leta 1941 sta Ernst Chain in Howard Florey uspela očistiti penicilin iz nečistoč in opravila klinična preskušanja s Flemingom. Rezultati so bili tako uspešni, da so do leta 1943 v ZDA organizirali množično proizvodnjo zdravila, ki je med vojno rešilo več sto tisoč življenj. Zasluge Fleminga, Chaina in Floryja za človeštvo so bile priznane leta 1945: odkritelj in razvijalci so postali Nobelovi nagrajenci.

Kasneje so prvotno kemikalijo nenehno izboljševali. Tako so se pojavili sodobni penicilini, odporni na kislo okolje želodca, odporni na penicilinazo in na splošno bolj učinkoviti.

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, ki jih vsebujejo, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. V ta namen je bil v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarjen razdelek »«.

Analogi penicilina so zdravnikom odprli nove možnosti pri zdravljenju nalezljivih bolezni. So bolj odporni na agresivno okolje želodca in imajo manj stranskih učinkov.

O penicilinih

Penicilini so najstarejši znani antibiotiki. Imajo veliko vrst, vendar so nekatere izgubile pomen zaradi odpornosti. Bakterije so se lahko prilagodile in postale neobčutljive na učinke teh zdravil. To sili znanstvenike k ustvarjanju novih vrst plesni, analogov penicilina, z novimi lastnostmi.

Penicilini so nizko strupeni za telo, se pogosto uporabljajo in imajo dober baktericidni učinek, vendar jih najdemo veliko pogosteje, kot bi si zdravniki želeli. To je razloženo z organsko naravo antibiotikov. Druga negativna lastnost je težava pri kombiniranju z drugimi zdravili, zlasti s tistimi iz podobnega razreda.

Zgodba

Prva omemba penicilina v literaturi je bila leta 1963 v knjigi o indijskih zdravilcih. V zdravilne namene so uporabljali mešanice gliv. Prvič v razsvetljenem svetu jih je uspelo pridobiti Aleksandru Flemingu, vendar se to ni zgodilo namenoma, ampak po naključju, kot vsa velika odkritja.

Pred drugo svetovno vojno so se angleški mikrobiologi ukvarjali z vprašanjem industrijske proizvodnje zdravil v zahtevanih količinah. Isti problem so vzporedno reševali v ZDA. Od tega trenutka je penicilin postal najpogostejše zdravilo. Toda sčasoma so bili drugi izolirani in sintetizirani, kar ga je postopoma izpodrinilo s stopničk. Poleg tega so mikroorganizmi začeli razvijati odpornost na to zdravilo, kar je oteževalo zdravljenje hudih okužb.

Načelo antibakterijskega delovanja

Celična stena bakterij vsebuje snov, imenovano peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotikov vpliva na sintezo tega proteina in zavira nastajanje potrebnih encimov. Mikroorganizem umre zaradi nezmožnosti obnavljanja celične stene.

Vendar so se nekatere bakterije naučile upreti tako brutalni invaziji. Proizvajajo beta-laktamazo, ki uničuje encime, ki vplivajo na peptidoglikane. Da bi premagali to oviro, so morali znanstveniki ustvariti analoge penicilina, ki bi lahko uničili tudi beta-laktamazo.

Nevarnost za ljudi

Na samem začetku dobe antibiotikov so znanstveniki začeli razmišljati o tem, kako strupeni bodo postali za človeško telo, saj je skoraj vsa živa snov sestavljena iz beljakovin. Toda po opravljenem zadostnem številu raziskav smo ugotovili, da v našem telesu praktično ni peptidoglikana, kar pomeni, da zdravilo ne more povzročiti resne škode.

Spekter delovanja

Skoraj vse vrste penicilinov delujejo na gram-pozitivne bakterije iz rodu stafilokokov, streptokokov in povzročitelja kuge. Tudi njihov spekter delovanja vključuje vse gram-negativne mikroorganizme, gonokoke in meningokoke, anaerobne bacile in celo nekatere glive (na primer aktinomicete).

Znanstveniki izumljajo vedno več novih vrst penicilinov, s čimer poskušajo preprečiti, da bi se bakterije navadile na njihove baktericidne lastnosti, vendar ta skupina zdravil ni več primerna za zdravljenje. Ena od negativnih lastnosti te vrste antibiotikov je disbioza, saj se v črevesju človeka naselijo bakterije, ki so občutljive na učinke penicilina. To je vredno zapomniti pri jemanju zdravil.

Glavne vrste (razvrstitev)

Sodobni znanstveniki predlagajo sodobno delitev penicilinov v štiri skupine:

1. Naravni, ki jih sintetizirajo glive. Ti vključujejo benzilpeniciline in fenoksimetilpeniciline. Ta zdravila imajo ozek spekter delovanja, predvsem na
2. Polsintetična zdravila, odporna na penicilinaze. Uporablja se za zdravljenje številnih patogenov. Predstavniki: meticilin, oksacilin, nafcilin.
3. Karboksipenicilini (karbpenicilin).
4. Skupina zdravil s širokim spektrom delovanja:
   - ureidopenicilini;
   - amidopenicilini.

Biosintetske oblike

Kot primer je vredno navesti nekaj trenutno najpogostejših zdravil, ki ustrezajo tej skupini. Verjetno najbolj znana penicilina sta "Bicilin-3" in "Bicilin-5". Odkrili so skupino naravnih antibiotikov in bili vodilni v svoji kategoriji, dokler se niso pojavile naprednejše oblike protimikrobnih zdravil.

1. "Extencillin". V navodilih za uporabo piše, da gre za betalaktamski antibiotik z dolgotrajnim delovanjem. Indikacije za njegovo uporabo so poslabšanja revmatskih obolenj in bolezni, ki jih povzročajo treponemi (sifilis, frambezija in pinta). Na voljo v prahu. Navodila za uporabo zdravila Extencillin ne priporočajo kombiniranja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), saj je možna konkurenčna interakcija. To lahko negativno vpliva na učinkovitost zdravljenja.
2. "Penicilin-V" spada v skupino fenoksimetilpenicilinov. Uporablja se za zdravljenje nalezljivih bolezni ENT organov, kože in sluznic, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Uporablja se kot preventiva po operaciji, za vzdrževanje remisije pri revmatizmu, horei minor in bakterijskem endokarditisu.
3. Antibiotik "Ospen" je analog prejšnjega zdravila. Na voljo je v obliki tablet ali granul. Ni priporočljivo kombinirati z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in peroralnimi kontraceptivi. Pogosto se uporablja pri zdravljenju otroških bolezni.

Polsintetične oblike

Ta skupina zdravil vključuje kemično modificirane antibiotike, pridobljene iz plesni.

1. Prvi na tem seznamu je amoksicilin. Navodila za uporabo (cena - približno sto rubljev) kažejo, da ima zdravilo širok spekter delovanja in se uporablja za bakterijske okužbe skoraj katere koli lokalizacije. Njegova prednost je, da je stabilen v kislem okolju želodca, po absorpciji pa je koncentracija v krvi višja kot pri drugih predstavnikih te skupine. Vendar amoksicilina ne smete idealizirati. Navodila za uporabo (cena se lahko razlikuje v različnih regijah) opozarjajo, da zdravila ne smete predpisovati bolnikom z mononukleozo, alergikom in nosečnicam. Dolgotrajna uporaba ni mogoča zaradi velikega števila neželenih učinkov.
2. Natrijeva sol oksacilina je predpisana, kadar bakterije proizvajajo penicilinazo. Zdravilo je kislinsko odporno, se lahko jemlje peroralno in se dobro absorbira v črevesju. Hitro se izloči preko ledvic, zato je potrebno stalno vzdrževati želeno koncentracijo v krvi. Edina kontraindikacija je alergijska reakcija. Na voljo v obliki tablet ali v steklenicah kot tekočina za injiciranje.
3. Zadnji predstavnik polsintetičnih penicilinov je ampicilin trihidrat. Navodila za uporabo (tablete) kažejo, da ima širok spekter delovanja, ki vpliva na gram-negativne in gram-pozitivne bakterije. Bolniki ga dobro prenašajo, vendar ga je treba previdno predpisati tistim, ki jemljejo antikoagulante (na primer ljudje s patologijami kardiovaskularnega sistema), saj zdravilo potencira njihov učinek.

Topilo

Penicilini se prodajajo v lekarnah v obliki praška za injiciranje. Zato jih je treba za intravensko ali intramuskularno dajanje raztopiti v tekočini. Doma lahko uporabite destilirano vodo za injiciranje, natrijev klorid ali dvoodstotno raztopino novokaina. Ne smemo pozabiti, da topilo ne sme biti pretoplo.

Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Indikacije za zdravljenje z antibiotiki so naslednje diagnoze: lobarna in žariščna pljučnica, plevralni empiem, sepsa in septikemija, septični endokarditis, meningitis, osteomielitis. Področje delovanja vključuje bakterijski tonzilitis, davico, škrlatinko, antraks, gonorejo, sifilis, gnojne okužbe kože.

Kontraindikacij za zdravljenje s penicilinsko skupino je malo. Prvič, prisotnost preobčutljivosti za zdravilo in njegove derivate. Drugič, ugotovljena diagnoza epilepsije, ki ne omogoča dajanja zdravila znotraj hrbtenice. Kar zadeva nosečnost in dojenje, bi morale v tem primeru pričakovane koristi znatno preseči možna tveganja, ker je placentna pregrada prepustna za peniciline. Med jemanjem zdravila je treba otroka začasno prevesti na drug način hranjenja, saj zdravilo prehaja v mleko.

Stranski učinki se lahko pojavijo na več ravneh hkrati.

Iz centralnega živčnega sistema so možni slabost, bruhanje, razdražljivost, meningizem, konvulzije in celo koma. Alergijske reakcije se kažejo v obliki kožnih izpuščajev, povišane telesne temperature, bolečin v sklepih in otekanja. Obstajajo primeri anafilaktičnega šoka in smrti. Zaradi baktericidnega učinka je možna kandidiaza vagine in ustne votline ter disbakterioza.

Značilnosti uporabe

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic ter ugotovljenim srčnim popuščanjem je potrebna previdnost. Ni jih priporočljivo uporabljati za ljudi, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam, pa tudi za tiste, ki so preobčutljivi na cefalosporine.

Če pet dni po začetku zdravljenja ni sprememb v bolnikovem stanju, je treba uporabiti analoge penicilina ali zamenjati skupino antibiotikov. Hkrati s predpisovanjem, na primer, snovi "Bicillin-3" je treba paziti, da se prepreči glivična superinfekcija. V ta namen so predpisana protiglivična zdravila.

Pacientu je treba jasno razložiti, da prekinitev zdravljenja brez utemeljenega razloga povzroči odpornost mikroorganizmov. In da bi ga premagali, boste potrebovali močnejša zdravila, ki povzročajo resne stranske učinke.

Penicilinski analogi so postali nepogrešljivi v sodobni medicini. Čeprav je to najzgodaj odkrita skupina antibiotikov, še vedno ostaja aktualna za zdravljenje meningitisa, gonoreje in sifilisa ter ima dovolj širok spekter delovanja in blage stranske učinke, da se lahko predpisuje otrokom. Seveda imajo penicilini kot vsako zdravilo kontraindikacije in neželene učinke, vendar jih več kot nadomestijo možnosti uporabe.

Za penicilinske antibiotike je značilna nizka toksičnost in razširjen spekter delovanja. Penicilinski antibiotiki imajo baktericidni učinek na večino sevov gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij Pseudomonas aeruginosa.

Učinek zdravil s seznama penicilinskih antibiotikov je odvisen od njihove sposobnosti, da povzročijo smrt patogene mikroflore. Penicilini delujejo baktericidno tako, da medsebojno delujejo z bakterijskimi encimi in motijo ​​sintezo bakterijske stene.

Tarče penicilinov so razmnoževalne bakterijske celice. Antibiotiki penicilinske skupine so varni za ljudi, saj membrane človeških celic ne vsebujejo bakterijskega peptidoglikana.

Razvrstitev

Glede na način proizvodnje in lastnosti ločimo dve glavni skupini penicilinskih antibiotikov:

• naravno - leta 1928 ga je odkril Flemming;
• polsintetični - prvič ustvarjen leta 1957, ko je bilo izolirano aktivno jedro antibiotika 6-APA.

Številni naravni penicilini, pridobljeni iz mikroglive Penicillum, niso odporni na bakterijske encime penicilinaze. Zaradi tega je spekter delovanja serije naravnih penicilinov zožen v primerjavi s skupino polsintetičnih zdravil.

Razvrstitev serije penicilina:

• naravno;
  • fenoksimetilpenicilin - Ospen in analogi;
  • benzatin benzilpenicilin - Retarpen;
  • benzilpenicilin – prokain penicilin;
• polsintetika;
  • aminopenicilini - amoksicilini, ampicilini;
  • antistafilokokni;
  • antipseudomonas;
    • karboksipenicilini;
    • ureidopenicilini;
  • zaščiten pred zaviralci;
  • kombinirano.

Pod vplivom široke uporabe antibiotikov so se bakterije naučile proizvajati encime beta-laktamaze, ki uničujejo peniciline v želodcu.

Da bi premagali sposobnost bakterij, ki proizvajajo beta-laktamaze, da uničijo antibiotike, so bila ustvarjena kombinirana sredstva, zaščitena z zaviralci.

Spekter delovanja

Naravni penicilini so aktivni proti bakterijam:

• gram-pozitivni - stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, listerija, bacili;
• po Gramu negativni - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - povzročitelj šankroida, Pasteurella multocida - povzročitelj pastereleze;
• anaerobi - klostridije, fuzobakterije, aktinomicete;
• spirohete - Leptospira, Borrelia, spirochete pallidum.

Spekter delovanja polsintetičnih penicilinov je širši od naravnih.

Polsintetične skupine antibiotikov iz serije penicilina so glede na njihov spekter delovanja razvrščene kot:

• ni aktiven proti Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonasna zdravila.

Indikacije

Penicilinski antibiotiki se uporabljajo kot zdravila prve izbire za zdravljenje bakterijskih okužb pri zdravljenju:

• bolezni dihal - pljučnica, bronhitis;
• ORL bolezni - vnetje srednjega ušesa, tonzilitis, tonzilofaringitis, škrlatinka;
• bolezni sečil - cistitis, pielonefritis
• gonoreja, sifilis;
• okužbe kože;
• osteomielitis;
• blenoreja pri novorojenčkih;
• bakterijske lezije sluznice, vezivnega tkiva;
• leptospiroza, aktinomikoza;
• meningitis.

Naravni penicilini

Naravne benzilpeniciline uničijo betalaktamaze in želodčni sok. Zdravila te skupine se proizvajajo kot zdravila za injiciranje:

• podaljšano delovanje - analogi z imeni Bicillin s številkami 1 in 5, novokainska sol benzilpenicilina;
• kratko delujoče - natrijeve, kalijeve soli benzilpenicilina.

Depo oblike penicilinov se pri intramuskularnem dajanju dolgo časa sproščajo v kri, po injiciranju pa se počasi sproščajo iz mišice v kri:

• Bicellins 1 in 5 se predpisujejo enkrat na dan;
• Novokainska sol benzilpenicilina - 2-3 krat na dan.

Aminopenicilini

Antibiotiki s seznama aminopenicilinov so učinkoviti proti večini okužb, ki jih povzročajo bakterije Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae in druga imena pretežno gramnegativnih bakterij.

Seznam aminopenicilinskih antibiotikov serije penicilina vključuje naslednja zdravila:

• serija ampicilina;
  • ampicilin trihidrat;
  • ampicilin;
• amoksicilin;
  • Flemoksin Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosin;
  • Ecobol.

Delovanje antibiotikov s seznama ampicilinov in amoksicilinov, spektri delovanja zdravil iz teh skupin penicilinov so podobni.

Antibiotiki serije ampicilina imajo šibkejši učinek na pnevmokoke, vendar je aktivnost ampicilina in njegovih analogov z imeni ampicilin Akos, ampicilin trihidrat večja glede na Shigella.

Predpisani so antibiotiki naslednjih skupin:

• ampicilin - peroralno v tabletah in injekcijah IM, IV;
• amoksicilin - za peroralno uporabo.

Serija amoksicilina je učinkovita proti Pseudomonas aeruginosa, vendar nekatere predstavnike skupine uničijo bakterijske penicilinaze. Penicilini iz skupine ampicilinskih antibiotikov so odporni na encime penicilinaze.

Antistafilokokni penicilini

Skupina antistafilokoknih penicilinov vključuje antibiotike z naslednjimi imeni:

• oksacilin;
• dikloksacilin;
• nafcilin;
• meticilin.

Zdravila so odporna na stafilokokne penicilinaze, ki uničujejo druge penicilinske antibiotike. Najbolj znano iz te skupine je antistafilokokno zdravilo oksacilin.

Antipseudomonasni penicilini

Antibiotiki te skupine imajo širši spekter delovanja kot aminopenicilini in so učinkoviti proti Pseudomonas aeruginosa, ki povzroča hud cistitis, gnojni tonzilitis in kožne okužbe.

Seznam skupine antipseudomonasnih penicilinov vključuje:

• karboksipenicilini – zdravila;
  • karbecin;
  • Piopen;
  • dinatrijev karbenicilin;
  • Timentin;
• skupina ureidopenicilina;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacilin Picilin.

Karbenicilin je na voljo samo v obliki praška za intramuskularne in intravenske injekcije. Antibiotiki te skupine so predpisani odraslim.

Timentin je predpisan za hude okužbe genitourinarnega in dihalnega sistema. Azlocilin in analogi so predpisani v obliki injekcij za gnojno-septična stanja:

• peritonitis;
• septični endokarditis;
• sepsa;
• pljučni absces;
• hude okužbe genitourinarnega sistema.

Piperacilin se predpisuje predvsem za okužbe, ki jih povzroča Klebsiella spp.

Kombinirana sredstva, zaščitena z zaviralci

Penicilini, zaščiteni z zaviralci, vključujejo kombinirana zdravila, ki vključujejo antibiotik in snov, ki zavira delovanje bakterijskih betalaktamaz.

Sledijo zaviralci beta-laktamaze, ki jih je približno 500 vrst:

• klavulanska kislina;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Za zdravljenje okužb dihal in urogenitalnega sistema se uporabljajo predvsem zaščiteni penicilinski antibiotiki z imeni:

• amoksicilin + klavunat;
  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • amoksil;
• ampicilin + sulbaktam - Unazin.

Za okužbe, ki se pojavijo v ozadju oslabljene imunosti, je predpisano naslednje:

• tikarcilin + klavunat - timentin;
• piperacilin + tazobaktam - Tazocin.

Zdravila s kombiniranim delovanjem vključujejo antibakterijsko sredstvo Ampiox in njegov analog Ampiox-natrij, vključno z ampicilinom + oksacilinom.

Ampiox je na voljo v obliki tablet in praška za injiciranje. Ampiox se uporablja za zdravljenje otrok in odraslih zaradi hude sepse, septičnega endokarditisa in poporodne okužbe.

Penicilini za odrasle

Seznam polsintetičnih penicilinov, ki se pogosto uporabljajo za vneto grlo, otitis, faringitis, sinusitis, pljučnica, vključuje zdravila v tabletah in injekcijah:

• Hiconcil;
• Ospamox;
• Amoksiklav;
• Amoksikar;
• ampicilin;
• Augmentin;
• Flemoksin Solutab;
• Amoksiklav;
• piperacilin;
• tikarcilin;

Penicilini so predpisani proti gnojnemu, kroničnemu pielonefritisu, bakterijskemu cistitisu, uretritisu, endometritisu in salpingitisu pri ženskah:

• Augmentin;
• Amoksiklav;
• Ampicilin + sulbaktam;
• Honeyclave;
• Piperacilin + tazobaktam;
• Tikarcilin s klavulanatom.

Penicilini se ne uporabljajo proti prostatitisu, ker ne prodrejo v tkivo prostate.

Če ste alergični na peniciline, lahko bolnik doživi urtikarijo, anafilaktični šok in v primeru zdravljenja s cefalosporini.

Da bi se izognili alergijski reakciji, če ste alergični na betalaktamske antibiotike, ki so penicilini in cefalosporini, so predpisani makrolidni antibiotiki.

Poslabšanje kroničnega pielonefritisa pri nosečnicah se zdravi:

• ampicilin;
• Amoksicilin + klavulanat;
• tikarcilin + klavulanat;
• Oksacilin - za stafilokokne okužbe.

Seznam nepenicilinskih antibiotikov, ki jih lahko zdravnik predpiše med nosečnostjo za vneto grlo, bronhitis ali pljučnico, vključuje naslednja zdravila:

• cefalosporini;
  • Cefazolin;
  • Ceftriakson;
• makrolidi;
  • azitromicin;
  • klaritromicin.

Penicilini za zdravljenje otrok

Penicilini so nizko toksični antibiotiki, zato jih pogosto predpisujejo otrokom za nalezljive bolezni.

Pri zdravljenju otrok imajo prednost penicilini, zaščiteni z zaviralci, namenjeni za peroralno uporabo.

Seznam penicilinskih antibiotikov, namenjenih za zdravljenje otrok, vključuje amoksicilin in njegove analoge, Augmentin, Amoksiklav, Flemoksin in Flemoklav Solutab.

Za zdravljenje otrok se uporabljajo tudi nepenicilinske oblike antibiotika Solutab, ki vključujejo analoge z imeni:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Zdravila v obliki disperzibilnih tablet Solutab niso nič manj učinkovita kot injekcije in otroku povzročajo manj žalosti in solz med zdravljenjem. O antibiotikih v obliki disperzibilnih šumečih tablet si lahko preberete na strani Antibiotik Solutab.

Od rojstva se za zdravljenje otrok uporablja zdravilo Ospamox in številni njegovi analogi, ki se proizvajajo v obliki topnih tablet, granul in praška za pripravo suspenzije. Odmerjanje predpiše zdravnik glede na starost in težo otroka.

Pri otrocih se penicilin lahko kopiči v telesu zaradi nezrelosti urinarnega sistema ali bolezni ledvic. Povečana koncentracija antibiotika v krvi ima toksičen učinek na živčne celice, kar se kaže s krči.

Če se pojavijo takšni simptomi, se zdravljenje prekine in penicilinski antibiotik otroku nadomesti z zdravilom iz druge skupine.

Kontraindikacije, neželeni učinki penicilinov

Kontraindikacije za uporabo penicilina so alergije na analoge penicilina in cefalosporine. Če se med zdravljenjem pojavi izpuščaj ali srbenje kože, prenehajte jemati zdravila in se posvetujte z zdravnikom.

Alergija na peniciline se lahko kaže kot angioedem in anafilaktični šok.

Seznam neželenih učinkov penicilinov je majhen. Glavna negativna manifestacija je zatiranje koristne črevesne mikroflore.

Driska, kandidiaza, kožni izpuščaj - to so glavni stranski učinki uporabe penicilinov. Manj pogosto se pojavijo neželeni učinki zdravil iz te serije:

• slabost, bruhanje;
• glavobol;
• psevdomembranski kolitis;
• otekanje.

Uporaba nekaterih skupin penicilinov - benzilpenicilinov, karbenicilinov, lahko povzroči elektrolitsko neravnovesje s pojavom hiperkaliemije ali hipernatriemije, kar poveča tveganje za srčni infarkt in zvišan krvni tlak.

Širši seznam neželenih učinkov oksacilina in analogov:

• kršitev levkocitne formule - nizek hemoglobin, nizki nevtrofilci;
• iz ledvic pri otrocih - pojav krvi v urinu;
• vročina, bruhanje, slabost.

Da bi preprečili razvoj neželenih učinkov, morate upoštevati navodila za uporabo in jemati zdravilo v odmerku, ki vam ga je predpisal zdravnik.

Preberite več popolnih informacij o vsaki skupini penicilinskih antibiotikov v razdelku »Droge«.

Penicilinska skupina zdravil je zdravnikom znana že skoraj 90 let. Ta protibakterijska sredstva so bili prvi antibiotiki, ki so jih odkrili in se za zdravljenje uporabljajo že od štiridesetih let prejšnjega stoletja. Čeprav so bili takrat vsi penicilini samo naravni, se je zdaj število njihovih sort in imen znatno povečalo.

Princip delovanja

Z uporabo penicilinskih antibiotikov je mogoče preprečiti, da bi bakterijska celica proizvajala snov, imenovano peptidoglikan, iz katere je v glavnem sestavljena. Istočasno se ustavi rast in obnavljanje patogena, ki nato umre. Hkrati pa zdravila, medtem ko uničujejo bakterijske celice, praktično ne vplivajo na človeško telo, ki skoraj ne vsebuje peptidoglikana.

Sčasoma so bakterije postale odporne na penicilinske antibiotike in začele proizvajati beta-laktamazo. Za boj proti spremenjenim mikroorganizmom so izumili nova zdravila, imenovana zaščiteni penicilini.

Vrste zdravil in spekter delovanja

Glavna klasifikacija penicilinske antibiotike deli na naslednje skupine:

• naravno;
• polsintetika;
• aminopenicilini razširjenega spektra;
• potencirani penicilini, ki imajo največji učinek na bakterije.

Naravna zdravila vključujejo antibiotike, kot je benzilpenicilin, običajno imenovan preprosto penicilin, fenoksimetilpenicilin in benzatin benzilpenicilin. Takšni penicilini vplivajo na številne gram-pozitivne in le na majhen del gram-negativnih bakterij.

Polsintetična ali ampicilinska serija antibiotikov, katerih imena so znana mnogim (med njimi je na primer amoksicilin, ki se pogosto uporablja za zdravljenje bronhitisa, oksacilin in karbecilin), so učinkovitejši proti vsem vrstam bakterij. In ta zdravila so pridobljena s kombiniranjem amino skupine 6-aminopenske kisline z različnimi radikali, potrebnimi za vezavo beta-laktamaze. Poleg tega je prva generacija polsintetičnih penicilinov učinkovitejša proti b-laktamazam, vendar je usmerjena proti omejenemu številu gram-pozitivnih bakterij. Medtem ko je za peniciline II in III generacije značilen širši spekter, čeprav manj učinkovit.

Zmogljivosti aminopenicilinov vključujejo preprečevanje gram-pozitivnih kokov in številnih gram-negativnih bakterij. Še posebej aktivni proti celo najnevarnejšim mikroorganizmom so zdravila, kot so ampicilin, tikarcilin in piperacilin.

Za potencirane ali kombinirane peniciline, ki so se razvili zaradi vse večjega števila rezistentnih bakterij, je značilna prisotnost betalaktamskega obroča. Treba je vezati beta-laktamazo in zaščititi sam antibiotik pred uničenjem s temi encimi. Ta zdravila vključujejo na primer ampicilin/sulbaktam ali piperacilin/tazobaktam.

Značilnosti uporabe

Penicilinski antibiotiki so na voljo v različnih oblikah – od sirupov do tablet in injekcij. Poleg tega gre v slednjem primeru za prašek, ki je v steklenicah in zaprt z gumijastimi zamaški s kovinskimi pokrovčki. Raztopimo ga in uporabljamo za injiciranje intramuskularno ali, kar se uporablja precej redkeje, subkutano. Obstajajo tudi praški in zrnca, iz katerih pripravimo suspenzijo za peroralno uporabo.

Dokaj pogosta oblika peroralne uporabe penicilinov so tablete. Treba jih je absorbirati ali sprati (pravilna metoda je navedena v navodilih za antibiotik). Poleg tega je najbolje uporabiti navadno vodo pri sobni temperaturi kot tekočino in ne na primer sokov ali še posebej mleka. Običajno penicilinske pastile vsebujejo 5000 enot penicilina. In v pripravkih za peroralno uporabo je že 10-krat več enot. Penicilinske tablete, ki vsebujejo natrijev citrat, lahko vsebujejo 50 ali 100 tisoč enot.

Kakšen je namen različnih načinov jemanja zdravil? Izkazalo se je, da nekatere penicilinske antibiotike, katerih imena kažejo, da pripadajo ureidopenicilinom (na primer azlocilin, mezlocilin in piperocilin), in sam primarni penicilin uniči želodčni sok. In dajati jih je treba le v obliki injekcij.

Kontraindikacije

Penicilinov se ne sme uporabljati v naslednjih primerih:

• če ste pred jemanjem zdravil poznali intoleranco za določena zdravila ali skupine;
• ko se po zaužitju penicilinskih antibiotikov pojavi alergijska reakcija.

Stranski učinki

Pri jemanju antibiotikov iz skupine penicilinov se morate zavedati glavnih stranskih učinkov, ki jih lahko povzročijo. Prvič, to so seveda različne oblike alergij, povezane s povečano občutljivostjo telesa po predhodni uporabi zdravil. Konec koncev, praviloma prva uporaba katerega koli antibiotika povzroči stranske učinke veliko manj pogosto kot ponavljajoča se uporaba.

Poleg tega se lahko po začetku zdravljenja s penicilini pojavi naslednje:

• bruhanje in slabost;
• nevrotoksične reakcije;
• krči;
• koma;
• koprivnica;
• eozinofilija;
• otekanje.

Včasih se temperatura dvigne in pojavi se izpuščaj. In v zelo redkih primerih se lahko zabeleži celo anafilaktični šok, ki povzroči smrt (predvsem pri starejših). Da bi se izognili temu tveganju, je treba intravenski adrenalin dati takoj, ko se pojavijo prvi znaki anafilaksije.

Penicilini lahko povzročijo tudi toksične učinke. Na primer glivične okužbe, kot je oralna kandidoza, vaginalna kandidoza.

domov » Vrtec » Zaščiteni penicilinski antibiotiki. Penicilinska serija antibiotikov: razvrstitev