51 альфа адреноблокаторы классификация механизм действия фармакодинамика. Список лекарств альфа-адреноблокаторов от повышенного давления

Альфа-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (? 1 -, ? 2 -) адренорецепторов. Альфа 1 -адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии (чаще как вспомогательное средство) и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Различают неселективные и селективные альфа-адреноблокаторы. Неселективные действуют как на? 1 -, так и на? 2 -адренорецепторы. Селективные блокируют только? 1 -адренорецепторы.

О неселективных альфа-блокаторах расскажу лишь кратко. Сюда относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи и их производные, троподифен, ницерголин, пророксан, бутироксан и др. Приблизительный список показаний к их применению такой:

• нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз, и др.),
• нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.),
• головные боли сосудистого происхождения (особенно мигрень),
• диагностика и лечение феохромоцитомы (доброкачественная опухоль, выделяющая норадреналин и адреналин ),
• иногда для лечения гипертонического криза (внутривенно),
• некоторые препараты используются в лечении абстинентного синдрома ().

Алкалоид спорыньи дигидроэргокристин входит в состав комбинированного антигипертензивного средства Норматенс (дигидроэргокристин + резерпин + клопамид ), подробности будут в теме про .

Из-за малой продолжительности гипотензивного эффекта фентоламин, тропафен и др. используются лишь для купирования (снятия) гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины - норадреналин, адреналин, дофамин; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Для постоянного приема в качестве гипотензивных (антигипертензивных) средств малопригодны.

Селективные альфа 1 -блокаторы используются в кардиологии и в урологии:

1. в качестве гипотензивных препаратов;
2. для лечения аденомы предстательной железы.

Сравнение селективных и неселективных альфа-адреноблокаторов

Альфа 1 -блокаторы для лечения артериальной гипертензии

К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин .

У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.

Достоинства альфа 1 -адреноблокаторов :

1. в отличие от бета-блокаторов и мочегонных, ? 1 -блокаторы благоприятно действуют на (липидный профиль) плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования ,
2. не влияют на уровень сахара (глюкозы) крови,
3. снижают АД без существенного повышения ЧСС,
4. не влияют на потенцию,
5. имеют мало побочных эффектов, за исключением одного - «эффекта первой дозы » (подробности ниже).

Альфа 1 -блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном . В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа 1 -блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость , и пациент падает в обморок . После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы .

Резкое падение уровня АД с возможной потерей сознания при переходе из горизонтального положения в вертикальное имеет несколько названий :

• постуральная гипотензия (от англ. posture - поза, положение; греч. hypo - внизу, англ. tension - давление),
• ортостатическая гипотония (от греч. ortos - прямой, statos - стоящий),
• ортостатический коллапс (от лат. collapsus - упавший).

Ортостатическая гипотония чаще бывает при ПЕРВОМ приеме селективного альфа 1 -блокатора, поэтому ее также называют «эффектом первой дозы ». Например, у празозина эффект первой дозы бывает чаще всего - в 16% случаев. У других препаратов этой группы (доксазозина и теразозина ) эффект первой дозы выражен слабее за счет того, что они медленнее всасываются в ЖКТ, и потому эффект наступает позже. Празозин назначается 2-3 раза в день, а доксазозин и теразозин можно принимать 1 раз в сутки.

Лично я около 2-3 раз сталкивался с потерей сознания у пациентов после первого приема празозина или доксазозина . Факторами риска обморока являются:

• низкосолевая диета ( у пациентов с артериальной гипертензией),
• прием первой дозы празозина на фоне лечения диуретиками (мочегонными).

Профилактика ортостатического обморока при первом приеме альфа1-адреноблокатора:

• предварительно за несколько дней нужно отменить диуретики ,
• первая доза альфа 1 -блокатора должна быть минимальной (см. инструкцию к препарату, для празозина это 0.5-1 мг),
• первая доза должна быть принята перед сном , пациент должен находиться в горизонтальном положении. Потом с интервалом в несколько дней суточную дозу постепенно увеличивают до необходимой.

Любопытно, что если? 1 -блокатор вызвал эффект первой дозы и был временно отменен, то повторное назначение этого препарата в течение 1 недели уже не приводит к эффекту первой дозы .

В многоцентровом клинической исследовании КИППАГ I (1985, 1989) установлено, что монотерапия празозином (т.е. празозин принимался как единственный препарат) в первые 2-3 дня хорошо снижала АД, далее на 4-5 день эффект снижался (тахифилаксия), что требовало увеличения дозы. Стабильный антигипертензивный эффект наблюдался к концу 1-го месяца лечения у 50%, через полгода - 75%, через 1 год после начала лечения - у 53%. Таким образом, монотерапия празозином оказалась возможна у половины пациентов, принявшихся участие в исследовании.

Альфа 1 -блокаторы иногда вызывают задержку жидкости в организме, в этих случаях их полезно комбинировать с мочегонными . Помимо лечения артериальной гипертензии, альфа 1 -блокаторы совместно с бета-блокаторами часто применяются для лечения хронической сердечной недостатости (смотрите смешанный? 1 -, ?-адреноблокатор карведилол в следующей теме про ).

Доксазозин, теразозин - более современные препараты (по сравнению с празозином ) с удобным режимом дозирования (1 раз в сутки) и меньшей выраженностью побочных эффектов.

Альфа 1 -блокаторы в урологии

Второе важнейшее направление использования? 1 -блокаторов - лечение симптомов, связанных с аденомой простаты , а если точнее - с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы ). Альфа 1 -блокаторы используются в урологии и по другим направлениям, например, для профилактики острой задержки мочеиспускания, для и др.

Из альфа 1 -блокаторов исключительно в урологии применяются лишь 2 препарата:

1. алфузозин,
2. тамсулозин (омник).

Два указанных препарата практически не влияют на АД , потому что блокируют альфа 1А -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры в 20 раз активнее , чем альфа 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Хотя осторожность не помешает.

Как в кардиологии, так и в урологии используются:

1. доксазозин,
2. теразозин.

Празозин тоже может использоваться при нарушениях мочеиспускания, но по этим показаниям он назначается крайне редко. Ортостатические обмороки с последующим вызовом скорой помощи обычно и возникают в случаях, когда хирург или уролог назначает доксазозин или теразозин и забывает предупредить пациента, как правильно принимать первую дозу . Я не зря советую всегда читать инструкцию к любому препарату, который вы принимаете в первый раз. Это часто позволяет избежать ряда проблем, ведь врач на приеме может не успеть или забыть предупредить пациента обо всех необходимых вещах.

Способность блокаторов а-адренорецепторов эффективно снижать артериальное давление известна давно, однако неселективная блокада этого вида рецепторов (например, под действием фентоламина) сопровождается большим количеством побочных эффектов и ограничивает клиническое применение таких препаратов. Первый селективный α1-адреноблокатор, празозин, применяется для лечения артериальной гипертензии с 1976 года. В настоящее время синтезированы новые α1-адреноблокаторы, доксазозин и теразозин, отличающиеся от празозина более длительным действием.
Известно, что два различных типа α-адренорецепторов — α2 и — отличаются по локализации и выполняют разные функции (рис. 9.2).
— α1 — рецепторы, расположенные на постсинаптической мембране нейрона; участвуют в передаче сигнала с помощью катехоламинов другим нейронам или эффекторным клеткам, в том числе гладкомышечным клеткам сосудов; активация этих рецепторов вызывает вазоконстрикцию;
— α2 — рецепторы, локализованные на пресинаптической мембране нейрона; контролируют поступление норадреналина в синаптическую щель по принципу отрицательной обратной связи; снижают выделение норадреналина при его накоплении в синаптической щели.
Блокада α1-адренергических рецепторов гладких мышц сосудов предупреждает вазоконстрикцию, индуцированную катехоламинами. При этом α2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейрона не блокированы, что означает сохранность механизма обратной связи, ингибирующего дополнительное высвобождение норадреналина (НА).

Селективные α1-адреноблокаторы являются конкурентными антагонистами постсинаптических α1-рецепторов. Эти препараты предотвращают активацию α1-адренорецепторов под действием катехоламинов — как циркулирующих, так и высвобождаемых нейронами.

Рис. 9.2.

Блокада α1-адренергических рецепторов гладких мышц сосудов предупреждает вазоконстрикцию, индуцированную катехоламинами. При этом α2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейрона не блокированы, что означает сохранность механизма обратной связи, ингибирующего дополнительное высвобождение норадреналина (НА).
Неселективные α-адреноблокаторы (фентоламин, феноксибензамин) блокируют также пресинаптические α2-адренорецепторы, что устраняет ингибирующий эффект высвобождения норадреналина в синаптическую щель; в результате все большее количество норадреналина поступает в кровоток, развивается тахикардия и быстро возникает тахифилаксия со снижением гипотензивного эффекта. При назначении селективных α1-адреноблокаторов механизм обратной связи не нарушается.

Механизм гипотензивного действия α1-адреноблокаторов: снижение тонуса гладких мышц сосудов с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления без значимого изменения сердечного выброса.

Особенности гипотензивного действия α1-адреноблокаторов:
— происходит расширение как резистивных, так и емкостных сосудов; расширение венозных сосудов с депонированием крови в висцеральных венах может вызывать постуральную гипотензию в начале лечения или при любом увеличении дозы препарата, особенно при назначении быстродействующего празозина;
— вазодилатация не сопровождается заметной рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и тахикардией;
— α1-адреноблокаторы эффективно снижают ДАД (позволяют достичь целевого уровня ДАД, если это не удалось при назначении других препаратов);
— благоприятно влияют на суточный профиль АД — позволяют, при назначении на ночь, обеспечить ночное снижение АД и предупредить подъем АД в ранние утренние часы, когда отмечается повышенная частота сердечно-сосудистых осложнений;
— гипотензивное действие может сопровождаться небольшой задержкой жидкости с развитием псевдотолерантности (уровни ренина и альдостерона снижаются в меньшей степени, чем при назначении других антиадренергических препаратов).
Наряду со снижением АД системная блокада α1 -адренорецепторов связана с развитием ряда других — кардиальных, экстракардиальных и метаболических эффектов. Установлено участие а-адренергических механизмов в таких процессах, как коронарная вазоконстрикция (Heusch et al., 2000), гипертрофия миокарда (Hunter and Chein, 1999), экспрессия сократительных белков в гладкомышечных клетках простаты (Lin et al., 2001).

Экстракардиальные эффекты α1-адреноблокаторов:
— улучшение функции почек;
— повышение бронхиальной проходимости;
— уменьшение обструкции мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Последний эффект связывают со снижением тонуса гладкомышечных клеток простаты, уменьшением экспрессии в этих клетках сократительных белков и стимуляцией апоптоза, что может замедлять рост железы. Доксазозин, единственный из нескольких антигипертензивных препаратов в исследовании TOMHS, уменьшал частоту импотенции по сравнению с лечением плацебо.

Кардиальные эффекты α1-адреноблокаторов:
— регресс гипертрофии миокарда;
Вопреки теоретическим ожиданиям, лечение α1-адреноблокаторами не оказывает положительного эффекта при вариантной стенокардии и тяжелой сердечной недостаточности.

Метаболические эффекты α1-адреноблокаторов:
— благоприятное влияние на липидный обмен — снижение уровня холестерина, триглицеридов и повышение уровня липопротеидов высокой плотности;
— повышение чувствительности тканей к инсулину, снижение уровня инсулина в плазме;
— благоприятное влияние на фибринолиз (доксазозин).
В то же время применение препаратов этой группы ограничивает большое число побочных эффектов, что часто становится причиной прекращения их приема. Так, по данным G. Leonetti и соавт. (1994), на фоне приема α1-адреноблокаторов показатели качества жизни не улучшались, и у 1 из 10 больных развились клинически значимые побочные эффекты, требующие отмены препарата. По этой же причине на протяжении 1 года прекратили лечение празозином 18 из 42 пациентов — по сравнению с 3 из 48 в группе, получавшей гидрохлортиазид (М. Moser, 2001).

Побочные эффекты α 1 -адреноблокаторов:
— постуральная гипотензия;
— головокружение;
— тахикардия;
— слабость;
— сонливость;
— головная боль;
— периферические отеки;
— гастроинтестинальные нарушения;
— сухость во рту, заложенность носа;
— у женщин — возможно недержание мочи.

Постуральная гипотензия в ответ на прием первой дозы — наиболее серьезный побочный эффект. Она возникает в течение 30-90 минут после приема препарата, особенно при назначении короткодействующего препарата (празозина) больным со сниженнным внутрисосудистым объемом жидкости. Этого эффекта удается избежать, если в начале терапии назначать а,-адреноблокаторы в низких дозах, и не применять эту группу препаратов у больных с обезвоживанием, в том числе вызванным активной диуретической терапией. Поскольку при горизонтальном положении больного не опасна даже значительная передозировка α1-адреноблокаторов, первый прием этих препаратов лучше назначать перед сном.
Побочные эффекты α1-адреноблокаторов выражены меньше у препаратов этой группы длительного действия (табл. 9.9).

Таблица 9.9
Сравнительная характеристика α1-адреноблокаторов

По результатам сравнительных контролируемых исследований, антигипертензивная активность доксазозина не уступает таковой гидрохлортиазида, дигидропиридиновых антагонистов кальция, эналаприла и каптоприла. Так, применение доксазозина в дозе 2 мг/сут в исследовании TOMHS обеспечивало такое же снижение артериального давления, как 15 мг/сут хлорталидона, 400 мг/сут ацебутолола, 5 мг/сут амлодипина или
5 мг/сут эналаприла.
В то же время, в исследовании ALLHAT установлено, что по способности предупреждать осложнения артериальной гипертензии доксазозин уступает диуретику хлортадидону: суммарная частота сердечнососудистых осложнений у больных, принимавших на протяжении 4 лет доксазозин, оказалась на 25% выше, частота развития сердечной недостаточности увеличилась почти вдвое, а инсульты наблюдались на 19% чаще, чем в группе больных, принимавших хлорталидон.
На основании результатов исследования ALLHAT сделан вывод о том, что доксазозин не должен применяться в качестве препарата первого ряда для лечения артериальной гипертензии. Его можно использовать как второй или третий препарат в составе комбинированной антигипертензивной терапии. По мнению экспертов ЕОК/ЕОГ (2003), применение α1-адреноблокаторов больше показано при лечении артериальной гипертензии у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и гиперлипидемией. В этих случаях терапия а,-адреноблокатора- ми предоставляет дополнительные возможности — улучшение уроди- намики и благоприятные изменения обмена липидов.

Клиническое применение α1-адреноблокаторов: резюме
. Антигипертензивное действие при назначении в режиме монотерапии — такое же, как у препаратов первого ряда.
. Недостаточный протекторный эффект в отношении органов-ми- шеней.
. Относительно высокая частота и выраженность побочных эффектов, в том числе постуральной гипотензии.
. Задержка жидкости при длительном применении с развитием псевдотолерантности: целесообразно использование в комбинации с диуретиком.
. Благоприятное влияние на обмен углеводов и липидов.

Показания:
. Применение в составе комбинированной терапии, в качестве второго или третьего препарата (особенно при затруднениях с достижением целевого уровня ДАД).
. Сопутствующие заболевания и состояния:
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
— дислипидемия;
— инсулинорезистентность и сахарный диабет II типа;
— феохромоцитома.

Противопоказания:
— ортостатическая гипотензия;
— гиповолемия;
— пороки сердца с пониженным давлением наполнения;
— застойная сердечная недостаточность.

NB: при беременности — ограниченные данные о возможности безопасного применения празозина (больше показан при наличии феохромоцитомы).

Лечение воспаления предстательной железы – это весьма длительный и ответственный процесс. В зависимости от причины заболевания выбор основной терапии может варьироваться. Важно знать, что условно препараты, которые применяют для лечения недуга, разделяют на 2 группы.

Медикаменты 1-ой линии:

Лекарства 2-ой линии:

• Иммуномодулирующие средства;
• Венотоники;
• Альфа-адреноблокаторы;

Вторая группа средств носит дополнительный характер при оздоровлении пациента и не может быть использована в качестве основы лечения. Наиболее распространенными на данный момент препаратами вспомогательного действия являются альфа адреноблокаторы при простатите.

Альфа адреноблокаторы при простатите: механизм действия

Главное свойство, за которое урологи так любят эту группу фармацевтических продуктов – это возможность расслаблять гладкую мускулатуру предстательной железы, мочевого пузыря и уретры. Такое воздействие значительно уменьшает симптоматику в виде болезненного и частого мочеиспускания.

Представители альфа-блокаторов, в зависимости от возможности влияния на рецепторы, бывают:

Первые действуют одинаково на гладкую мускулатуру по всему телу. Являются менее популярными из-за множества побочных эффектов (гипотензия, нарушения пищеварения, запоры). Вторая же группа характеризуется точечным расслаблением мышечных волокон именно в тканях предстательной железы.

Альфа адреноблокаторы при простатите призваны облегчить течение заболевания, но не вылечить его. Это сугубо симптоматическая терапия.

После их применения наблюдаются следующие эффекты:

1. Нормализация оттока мочи;
2. Релаксация гладкой мускулатуры уменьшает болевые ощущения;
3. Возвращение полового влечения;
4. Ликвидация застоя крови в малом тазу;
5. Снижение проявлений доброкачественной гиперплазии органа.

Основные препараты

Давайте рассмотрим основные и наиболее популярные препараты из группы альфа адреноблокаторов.

Тамсулозин

Один из наиболее часто используемых препаратов. Имеет селективное действие на рецепторы в мужской железе, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Помимо главных свойств всех блокаторов, он способный снижать воспалительную реакцию и явления обструкции в органе.

Выпускается в виде капсул по 30 в упаковке, покрытых оболочкой с дозировкой основного вещества – 0,4 мг. Для лечения простатита необходимо принимать по 1 капсуле 1 раз на день во время завтрака, запивая 150 мл воды или молока.

Курс лечения – 2-3 месяца, в зависимости от предписаний лечащего врача. Первый эффект наступает после 2 недель использования лекарства.

Побочные действия:

• Головокружение;
• Тахикардия, ортостатические реакции;
• Потеря аппетита, тошнота, рвота, запор;
• Преждевременная или ретроградная эякуляция;
• Зуд, сыпь по кожному покрову.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к компонентам средства;
• Склонность к гипотензии с потерями сознания;
• Выраженная печеночная недостаточность.

На данный момент Тамсулозин – самый популярный представитель своей группы среди врачей.

Доксазозин

Еще один селективный антагонист альфа-1 рецепторов. Имеет аналогичное действие, что и предыдущий препарат. Главным отличием и причиной значительно меньшей популярности данного средства является необходимость титрования во время применения.

Выпускается в таблетках 1, 2, 4, 8 мг по 30 штук в упаковке. Средняя суточная доза составляет 4 мг. Использовать нужно по 1 пилюле 1 раз в день во время еды. Первую неделю назначают дозировку в 1 мг, через 7 дней – 2 мг и так до среднестатистической нормы в четыре миллиграмма. Курс терапии – 3 месяца.

Побочные действия:

• Сонливость, головная боль, астения (слабость);
• Ринит, формирование периферических отеков;
• Тошнота, рвота, диарея;
• Крайне редко – недержание мочи.

Противопоказания:

• Аллергия на составляющие лекарства.

Стоит сказать, что альфа-адреноблокаторы при остром простатите показывают плохой результат. Это связано с длительностью начала первых эффектов. При использовании Доксазозина, их действие возникает только через 14 дней, что непростительно долго во время острого течения болезни.

Альфузозин

Единственный из популярных и широко используемых неселективных блокаторов альфа рецепторов. Обладает всеми теми же свойствами, что и его аналоги, но имеет ряд недостатков, из-за которых реже используется в урологии.

Это в основном влияние на все α-рецепторы в организме. Как результат – расслабление гладкой мускулатуры сосудов (гипотензия), кишечника (запоры) и дыхательных путей.

Выпускается в виде таблеток по 5 мг. Суточная доза 7,5-10 мг, в зависимости от степени тяжести заболевания и предписания лечащего врача. Принимать нужно по полпилюли (2,5 мг) 3 раза в день с приемами пищи, запив 200 мл воды. Курс терапии – 2-3 месяца. Нельзя комбинировать данное лекарство с другими препаратами из этой же группы. В противном случае оно нивелирует эффект от обеих.

Побочные действия:

• Слабость, сонливость, шум в ушах, головокружение;
• Тахикардия, ортостатическая гипотензия, обострение стенокардии;
• Сухость во рту, тошнота, рвота, запор;
• Зуд и сыпь на коже.

Противопоказания:

• Аллергия на компоненты препарата;
• Почечная или печеночная недостаточность;
• Приступы гипотензии в анамнезе.

Заключение

Медикаменты данной группы весьма эффективны для снятия основной симптоматики воспаления предстательной железы. Тем не менее, необходимо понимать, что они могут служить только дополнением к основному курсу лечения.

Из-за своего длительного действия альфа адреноблокаторы при простатите значительно более полезны, чем при острой фазе недуга. Прием этих средств должен быть обсужден и согласован с лечащим врачом – во избежание развития серьезных побочных реакций.

Адреноблокаторы: действие, особенности применения

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

• α-1 блокаторы;
• α-1 и α-2.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

• сужается просвет сосудов;
• учащаются сокращения миокарда;
• растет давление крови;
• повышается уровень гликемии;
• увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

• снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
• рост уровня «полезного» холестерина;
• активизация восприимчивости клеток к инсулину;
• улучшение усвоения глюкозы;
• уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

• понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
• уменьшение частоты сокращений сердца;
• регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
• снижение потребности мышц сердца в кислороде;
• уменьшение показателей артериального давления;
• облегчение приступа стенокардии;
• снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
• уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

• предупреждение слипания элементов крови;
• усиление сокращения гладкой мускулатуры;
• расслабление сфинктера мочевого пузыря;
• повышение тонуса бронхов;
• снижение внутриглазного давления;
• снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

• гипертензия артериальная;
• увеличение сердечной мышцы;
• увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

• расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
• выраженный атеросклероз;
• диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
• эндартерииты;
• акроцианоз;
• мигрени;
• постинсультное состояние;
• снижение интеллектуальной деятельности;
• расстройства вестибулярного аппарата;
• нейрогенность мочевого пузыря;
• воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

• артериальная гипертензия;
• кардиомиопатия гипертрофического типа;
• аритмии;
• мигрень;
• пороки митрального клапана;
• инфаркт;
• при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
• двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
• повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

• артериальной гипертензии;
• увеличении левого желудочка;
• стенокардии при напряжении;
• дисфункции работы митрального клапана;
• учащении сокращений сердца;
• глаукоме;
• синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
• с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

• при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
• глаукоме открытоугольной;
• стенокардии стабильного типа;
• аритмиях;
• сердечных пороках;
• сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• улучшение метаболизма миокарда;
• нормализация работы сосудистой системы;
• улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
• нормализация ритма сердечных сокращений;
• падение артериального давления;
• снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

• отеки;
• резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
• аритмию;
• насморк;
• понижение либидо;
• энурез;
• боль во время эрекции.

• повышение давления;
• тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
• тремор мышц;
• расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

• расстройства аппетита;
• нарушения сна;
• повышенную потливость;
• ощущение холода в конечностях;
• ощущение жара в теле;
• гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

• общую слабость;
• замедление нервных и психических реакций;
• резкую сонливость и депрессию;
• понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
• онемение стоп;
• падение частоты сердцебиения;
• диспептические явления;
• аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

• зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
• ринит;
• кашель;
• удушье;
• выраженное падение давления;
• синкопальное состояние;
• эректильную дисфункцию у мужчин;
• воспаление слизистой толстого кишечника;
• гиперкалиемию;
• повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

• тромбоцитопению и лейкопению;
• резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
• дисфункцию периферического кровообращения;
• гематурию;
• гипергликемию;
• гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

• Эупрессил;
• Сетегис;
• Тамсулон;
• Доксазозин;
• Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

• Сермион;
• Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
• Пирроксан;
• Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

• Атенол (Тенолол);
• Локрен;
• Бисопролол;
• Бревиблок;
• Целипрол;
• Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

• Сандонорм;
• Беталок;
• Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
• Тимолол (Арутимол);
• Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами .

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

1. Беременность и период грудного вскармливания.
2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
4. Понижение давления (гипотензия).
5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

Классификация адреноблокаторов и их влияние на мужской организм

Сегодня адреноблокаторы активно используются в различных сферах фармакологии и медицины. В аптеках продаются разнообразные линии лекарственных препаратов на основе этих веществ. Однако для собственной безопасности важно знать их механизм действия, классификацию и побочные эффекты.

Что такое адренорецепторы

Организм – хорошо слаженный механизм. Связь между мозгом и периферическими органами, тканями обеспечивается за счет специальных сигналов. Передача таких сигналов основывается на специальных рецепторах. Когда рецептор связывается со своим лигандом (некоторое вещество, которое распознает данный конкретный рецептор), он обеспечивает дальнейшую передачу сигнала, в ходе которой происходит активация специфических ферментов.

Примером такой пары (рецептор-лиганд) служат адренорецепторы-катехоламины. Последние включают адреналин, норадреналин, дофамин (их предшественник). Существует несколько видов адренорецепторов, каждый из которых запускает свой сигнальный каскад, в результате которого в нашем организме происходят принципиальные перестройки.

Альфа адренорецепторы включают альфа1 и альфа2 адренорецепторы:

1. Альфа1 адренорецептор расположен в артериолах, обеспечивает их спазм, увеличивает давление, уменьшает проницаемость сосудов.
2. Альфа 2 адренорецептор снижает артериальное давление.

Бета адренорецепторы включают бета1, бета2, бета3 адренорецепторы:

1. Бета1 адренорецептор усиливает сердечные сокращения (как их частоту, так и силу), нагнетает артериальное давление.
2. Бета2 адренорецептор увеличивает количество глюкозы, поступающей в кровь.
3. Бета3 адренорецептор расположен в жировой ткани. При активации обеспечивает выработку энергии и усиление теплопродукции.

Альфа1 и бета1 адренорецепторы связывают норадреналин. Альфа2 и бета2 рецепторы связывают как норадреналин, так и адреналин (бета2 адренорецепторами лучше улавливается адреналин).

Механизмы фармацевтического воздействия на адренорецепторы

Существуют две группы принципиально разных препаратов:

• стимуляторы (они же адреномиметики, агонисты);
• блокаторы (антагонисты, адренолитики, адреноблокаторы).

Действие альфа 1 адреномиметиков основывается на стимуляции адренергических рецепторов, в результате которой в организме происходят изменения.

Список препаратов:

Действие адренолитиков основывается на ингибировании адренорецепторов. В этом случае адренорецепторами запускаются диаметрально противоположные изменения.

Список препаратов:

Таким образом, адренолитики и адреномиметики – вещества антагонисты.

Классификация адреноблокаторов

Систематика адренолитиков отталкивается от типа адренорецептора, который данный блокатор ингибирует. Соответственно, выделяют:

1. Альфа адреноблокаторы, которые включают в себя адреноблокаторы альфа1 и адреноблокаторы альфа2.
2. Бета адреноблокаторы, которые включают в себя блокаторы бета1 и адреноблокаторы бета2.

Адреноблокаторы могут ингибировать как один рецептор, так и несколько. Например, вещество пиндодол блокирует бета1 и бета2 адренорецепторы – такие адреноблокаторы называются неселективными; вещество эсмолод действует только на бета-1 адренорецептор – такой адренолитик называется селективным.

Ряд бета-адреноблокаторов (ацетобутолол, окспренолол и другие) оказывают стимулирующее воздействие на бета-адренорецепторы, их часто выписывают людям с брадикардией.

Такая способность получила название внутренней симпатомической активности (ВСА). Отсюда еще одна классификация препаратов – с ВСА, без ВСА. Этой терминологией, в основном, пользуются врачи.

Механизмы действия адреноблокаторов

Ключевое действие адреноблокаторов альфа заключается в их способности взаимодействовать с адренорецепторами сердца и сосудов, «выключать» их.

Адреноблокаторы связываются с рецепторами вместо их лигандов (адреналина и норадреналина), в результате такого конкурентного взаимодействия они вызывают совершенно противоположный эффект:

• уменьшается диаметр просвета кровеносных сосудов;
• растет артериальное давление;
• в кровь поступает больше глюкозы.

На сегодняшний день существуют разные лекарственные средства на основе альфа адреноблакаторов, которые облают как общими для данной линейки лекарственных препаратов фармокологическими свойствами, так и сугубо специфическими.

Очевидно, что разные группы блокаторов оказывают разное воздействие на организм. Также существует несколько механизмов их работы.

Альфа-адреноблокаторы против альфа1 и альфа2 рецепторов в первую очередь применяются в качестве сосудорасширяющих препаратов. Увеличение просвета сосудов приводит к улучшению кровоснабжения органа (обычно лекарственные средства этой группы предназначены для помощи почкам и кишечнику), нормализуется давление. Уменьшается количество венозной крови в верхней и нижней полых венах (этот показатель называется венозным возвратом), что снижает нагрузку на сердце.

Препараты альфа адреноблокаторов приобрели широкое применение для лечения малоподвижных больных и пациентов с ожирением. Альфа-адреноблокаторы препятствуют развитию рефлекторного сердцебиения.

Вот ряд ключевых эффектов:

• разгрузка сердечной мышцы;
• нормализация кровообращения;
• снижение отдышки;
• ускоренное освоение инсулина;
• в малом круге кровообращения снижается давление.

Бета-блокаторы неселективного действия в первую очередь предназначены для борьбы с ишемической болезнью сердца. Эти препараты снижают вероятность развития инфаркта миокарда. Способностью снижать количество ренина в крови обусловлено применение альфа-аденоблокаторов при гиипертонии.

Бета-блокаторы селективного действия поддерживают работу сердечной мышцы:

1. Нормализуют ЧСС.
2. Способствуют антиаритмическому действию.
3. Оказывают антигипоксическое влияние.
4. Изолируют область некроза при инфаркте.

Бета блокаторы часто выписывают лицам, деятельность которых связана с физическими и умственными перегрузками

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Существует ряд базовых симптомов и патологий, при которых пациенту прописывают альфа-адреноблокаторы:

1. При болезни Рейно (в кончиках пальцев происходят спазмы, со временем пальцы приобретают отечность и цианистую окраску; могут развиться язвы).
2. При острых головных болях и мигренях.
3. При возникновении в почках (в хромаффинных клетках) гормонально активной опухоли.
4. Для лечения гипертонии.
5. При диагностировании артериальной гипертензии.

Также существует ряд заболеваний, лечение которых основывается на адреноблокаторах.

Ключевые направления, где применяются адреноблокаторы: урология и кардиология.

Адреноблокаторы в кардиологии

Обратите внимание! Часто путают понятия: гипертония и гипертензия. Гипертония – болезнь, часто приобретающая хронический характер. При гипертонии вам диагностируют повышение АД (артериального давления), общего тонуса. Повышение АД и есть – артериальная гипертензия. Таким образом, гипертензия – симптом болезни, например, гипертонии. При постоянном гипертоническом состоянии у человека возрастает риск возникновения инсульта, инфаркта.

Применение альфа аденоблокаторов при гипертонии давно вошло во врачебную практику. Для лечения артериальной гипертензии используют теразозин – альфа1 адреноблокатор. Применяют именно селективный адреноблокатор, так как под его влиянием в меньшей степени увеличивается ЧСС.

Главный элемент антигипертензивного действия альфа-адреноблокаторов – блокада сосудосуживающих нервных импульсов. За счет этого просвет в кровеносных сосудах увеличивается, а артериальное давление нормализуется.

Важно! При антигипертензивной терапии помните, что в лечении гипертензии есть свои подводные камни: в присутствии альфа адреноблокаторов АД снижается неравномерно. Гипотонический эффект превалирует в вертикальном положении, поэтому, при смене позы, больной может потерять сознание.

Адреноблокаторы также применяются при гипертоническом кризе и гипертонической болезни сердца. Однако в этом случае они оказывают сопутствующее действие. Требуется консультация врача.

Важно! Одни альфа-адреноблокаторы не справятся с гипертензией, т. к. в первую очередь действуют на мелкие кровеносные сосуды (поэтому они чаще применяются для лечения болезней мозгового и периферического кровообращений). Антигипертензивное действие больше свойственно бета-адреноблокаторам.

Адреноблокаторы в урологии

Адренолитики активно применяются при лечении наиболее распространенной урологической патологии – простатита.

Применение адреноблокаторов при простатите обусловлено их способностью блокировать альфа-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы и мочевого пузыря. Такие препараты, как: тамсулозин и алфузозин используются для лечения хронического простатита и аденомы простаты.

Одной борьбой с простатитом действие блокаторов не ограничивается. Препараты стабилизируют отток мочи, за счет чего из организма выводятся продукты метаболизма, болезнетворные бактерии. Для достижения полного эффекта от препарата требуется двухнедельный курс.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению адреноблокаторов. В первую очередь это наличие у больного индивидуальной предрасположенности к данным лекарствам. При синусовой блокаде или синдроме синусового узла.

При наличии заболеваний легких (бронхиальная астма, обструктивное заболевание легких) также противопоказано лечение с помощью адреноблокаторов. При тяжелых заболеваниях печени, язвах, сахарном диабете I типа.

Данная группа лекарств также противопоказана женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Адреноблокаторы могут вызывать ряд общих побочных эффектов:

• тошноту;
• обмороки;
• проблемы со стулом;
• головокружение;
• гипертензии (при смене положения).

Для альфа-1 адреноблокатора характерны следующие побочные эффекты (индивидуального характера):

• снижение АД;
• рост ЧСС;
• расфокусировка зрения;
• оттек конечностей;
• жажда;
• болезненная эрекция или, наоборот, снижение возбуждения и полового влечения;
• боли в спине и в области за грудиной.

Блокаторы альфа-2 рецепторов приводят к:

• возникновению чувства тревожности;
• снижению частоты мочеиспусканий.

Блокаторы альфа1 и альфа2 рецепторов дополнительно вызывают:

• гиперреактивность, которая приводит к бессонице;
• боли в нижних конечностях и сердце;
• плохой аппетит.

Адреноблокаторы – что это такое?

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

• понижается давление;
• расширяется просвет в сосудах;
• уменьшается сахар в крови;

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

• альфа блокаторы;
• бета блокаторы;
• альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

• лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
• медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
• комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

• снизить сопротивление сосудистых стенок;
• уменьшить давление;
• минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
• снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
• нормализовать жировой;
• стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

период вынашивания плода и время грудного вскармливания;

серьёзные нарушения в работе печени;

сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)

дискомфорт в грудной клетки слева;

затруднённое дыхание, одышка;

появление отёков рук и ног;

понижение давления до критических показателей

раздражительность, повышенная активность и возбудимость;

проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)

Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)

Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза

повышение количества выделяемого пота;

постоянное ощущение холода в ногах и руках;

лихорадочное состояние (увеличение температуры);

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

• рвота, диарея;
• головокружение, мигрень;
• учащённое сердцебиение, боль в груди;
• аллергическая сыпь, насморк.

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

• снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
• сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
• повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

• снижению сердечного ритма;
• нормализации давления (при гипертонии);
• уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
• предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
• избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

Адреноблокаторами называется группа лекарственных средств, способных угнетать адреналиновые рецепторы в кровеносной системе. То есть те рецепторы, которые в норме каким-либо образом реагировали на адреналин и норадреналин, после приема адреноблокаторов перестают это делать. Получается, что по своему эффекту адреноблокаторы являются полной противоположностью адреналину и норадреналину.

Классификация

Кровеносные сосуды содержат 4 типа адренорецепторов: альфа-1, 2 и бета 1, 2

Адреноблокаторы, в зависимости от состава препарата, могут выключать различные группы адренорецепторов. Например, с помощью лекарственного средства можно выключить только альфа-1-адренорецепторы. Другой препарат позволяет выключать сразу 2 группы адренорецепторов.

Собственно, по этой причине адреноблокаторы делятся на альфа, бета и альфа-бета.

У каждой группы имеется обширный список лекарств, используемых в лечении различных заболеваний.

Действие препаратов

Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах , которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше. Да и развиваются они намного чаще.

Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие . Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления.

Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия. За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается.

Альфа-адреноблокаторы обеих групп используются для достижения следующих результатов:

• Нормализация давления, а также снижения нагрузок на сердечную мышцу.
• Улучшения циркуляции крови.
• Облегчения состояния людей с сердечной недостаточностью.
• Уменьшение отдышки.
• Снижение давления в малом круге кровообращения.
• Уменьшение показателей холестерина и липопротеинов.
• Повышение чувствительности клеток к инсулину. Это позволяет ускорить усвоение глюкозы организмом.

Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению. Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе.

Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии , поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.

Если альфа-1-адреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфа-2-адреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией.

Показания к применению

Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна. Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний.

Альфа-1-адреноблокаторы

Эти препараты назначаются в следующих случаях:

• У пациента отмечается гипертония . Лекарства позволяют снизить пороговые значения артериального давления.
• Стенокардия . Здесь эти лекарства могут применяться только как элемент комбинированной терапии.
• Гиперплазия простаты .

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Их назначают, если пациент в следующем состоянии:

• Проблемы с мозговым кровообращением.
• Мигрень.
• Проблемы с периферическим кровообращением.
• Деменция, проявляющаяся из-за сужения сосудов.
• Сужение сосудов при диабете.
• Дистрофические изменения в роговице глаза.
• Атрофия зрительного нерва из-за кислородного голодания.
• Гипертрофия простаты.
• Расстройства мочеиспускания.

Альфа-2-адреноблокаторы

Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно.

Побочные эффекты при использовании альфа-адреноблокаторов

У всех лекарственных средств такого типа есть как индивидуальные, так и общие побочные эффекты. Это обуславливается особенностями их воздействиям на адренорецепторы.

К общим побочным эффектам относятся:

Альфа-1-адреноблокаторы способны вызывать следующие индивидуальные побочные эффекты :

• Падение артериального давления.
• Отечность конечностей.
• Учащенное сердцебиение.
• Нарушение ритма сердца.
• Нарушение фокусировки зрения.
• Покраснение слизистых оболочек.
• Неприятные ощущения в животе.
• Жажда.
• Боль за грудиной и в спине.
• Снижение полового влечения.
• Болезненная эрекция.
• Аллергия.

Альфа-1,2-адреноблокаторы могут приводить к следующим проблемам:

Альфа-2-адреноблокаторы способны вызвать следующие побочные эффекты:

• Дрожание конечностей.
• Возбуждение.
• Тревожность.
• Гипертония.
• Уменьшение частоты мочеиспускания.

Противопоказания

Адреноблокаторы, как и любые другие лекарственные препараты, нельзя использовать, если есть противопоказания.

Для альфа-1-адреноблокаторов противопоказаниями являются следующие состояния:

• Нарушения в работе митрального клапана.
• Снижение давления при смене положения тела.
• Проблемы с работой печени.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Непереносимость отдельных компонентов препарата.
• Пороки сердца, сочетающиеся с гипотонией.
• Почечная недостаточность.

Альфа-1,2-адреноблокаторы нельзя принимать пациентам, у которых имеются:

Меньше всего противопоказаний у альфа-2-адреноблокаторов. Это объясняется узостью их применения. Прием таких препаратов запрещен , если у больного имеются:

• Почечная недостаточность.
• Аллергия на компоненты лекарства.
• Скачки давления.

Список препаратов

Каждая группа таких лекарственных средств представлена обширным списком препаратов. Перечислять их все не имеет смысла. Достаточно краткого перечня самых востребованных лекарственных средств:

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Общая характеристика

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:

• Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
• Гипертензивный (повышается артериальное давление);
• Противоаллергический;
• Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
• Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Классификация

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-адреноблокаторы:

• Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
• Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
• Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

• Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол , соталол, тимолол;
• Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол , ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Адреноблокаторы – список

Препараты альфа-адреноблокаторы

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1. Альфузозин (МНН):

• Алфупрост МР;
• Альфузозин;
• Альфузозина гидрохлорид;
• Дальфаз;
• Дальфаз Ретард;
• Дальфаз СР.

• Артезин;
• Артезин Ретард;
• Доксазозин;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазозин Сандоз;
• Доксазозин-ратиофарм;
• Доксазозин Тева;
• Доксазозина мезилат;
• Зоксон;
• Камирен;
• Камирен ХЛ;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урокард.

• Польпрессин;
• Празозин.

• Урорек.

• Гиперпрост;
• Глансин;
• Миктосин;
• Омник Окас;
• Омник;
• Омсулозин;
• Профлосин;
• Сонизин;
• Тамзелин;
• Тамсулозин;
• Тамсулозин Ретард;
• Тамсулозин Сандоз;
• Тамсулозин-OBL;
• Тамсулозин Тева;
• Тамсулозина гидрохлорид;
• Тамсулон ФС;
• Таниз ЭРАС;
• Таниз К;
• Тулозин;
• Фокусин.

• Корнам;
• Сетегис;
• Теразозин;
• Теразозин Тева;
• Хайтрин.

• Урапидил Карино;
• Эбрантил.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):

• Редергин.

• Дитамин.

• Нилогрин;
• Ницерголин;
• Ницерголин-Ферейн;
• Сермион.

• Пирроксан;
• Пророксан.

• Фентоламин.

Бета-адреноблокаторы – список

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1. Атенолол:

• Атенобене;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол;
• Атенолол-Аджио;
• Атенолол-АКОС;
• Атенолол-Акри;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол-ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол УБФ;
• Атенолол ФПО;
• Атенолол Штада;
• Атеносан;
• Бетакард;
• Велорин 100;
• Веро-Атенолол;
• Ормидол;
• Принорм;
• Синаром;
• Тенормин.

• Ацекор;
• Сектрал.

• Бетак;
• Бетаксолол;
• Беталмик ЕС;
• Бетоптик;
• Бетоптик С;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Ксонеф БК;
• Локрен;
• Оптибетол.

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Бидоп Кор;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Бисопролол-OBL;
• Бисопролол ЛЕКСВМ;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол-ратиофарм;
• Бисопролол С3;
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола фумарат;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Кординорм Кор;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокордин;
• Корвитол 50 и Корвитол 100;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролол Акри;
• Метопролол Акрихин;
• Метопролол Зентива;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол-ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Сердол;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

• Бивотенз;
• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небиволол НАНОЛЕК;
• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Тева;
• Небиволол Чайкафарма;
• Небиволол ШТАДА;
• Небиволола гидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланнахер;
• Небилет;
• Небилонг;
• ОД-Неб.

7. Талинолол:

• Корданум.

• Целипрол.

• Эстекор.

• Бревиблок.

1. Бопиндолол:

• Сандонорм.

• Тримепранол.

• Коргард.

• Тразикор.

• Вискен.

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Индерал;
• Индерал ЛА;
• Обзидан;
• Пропранобене;
• Пропранолол;
• Пропранолол Никомед.

• Дароб;
• СотаГЕКСАЛ;
• Соталекс;
• Соталол;
• Соталол Канон;
• Соталола гидрохлорид.

• Арутимол;
• Глаумол;
• Глаутам;
• Кузимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Окупрес Е;
• Оптимол;
• Офтан Тимогель;
• Офтан Тимолол;
• Офтенсин;
• ТимоГЕКСАЛ;
• Тимол;
• Тимолол;
• Тимолол АКОС;
• Тимолол Беталек;
• Тимолол Буфус;
• Тимолол ДИА;
• Тимолол ЛЭНС;
• Тимолол МЭЗ;
• Тимолол ПОС;
• Тимолол Тева;
• Тимолола малеат;
• Тимоллонг;
• Тимоптик;
• Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

• Альбетор;
• Альбетор Лонг;
• Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
• Проксодолол.

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигамма;
• Карведилол;
• Карведилол Зентива;
• Карведилол Канон;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол Сандоз;
• Карведилол Тева;
• Карведилол ШТАДА;
• Карведилол-OBL;
• Карведилол Фармаплант;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвидил;
• Кардивас;
• Кориол;
• Кредекс;
• Рекардиум;
• Таллитон.

• Абетол;
• Амипресс;
• Лабетол;
• Трандол.

Бета-2-адреноблокаторы

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Действие

Действие альфа-адреноблокаторов

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

• Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
• Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
• Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
• Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью , уменьшая выраженность симптоматики (одышки , скачков давления и т.д.);
• Снижают давление в легочном круге кровообращения;
• Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
• Повышают чувствительность клеток к инсулину , благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

• Уменьшают частоту сердечных сокращений;
• Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
• Уменьшают сократимость миокарда;
• Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
• Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
• Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
• На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
• Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
• Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
• Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
• Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
• Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
• Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
• Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз .

Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов

• Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
• Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
• Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
• Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
• Уменьшают потребность сердца в кислороде;
• Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
• Снижают артериальное давление;
• Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
• Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Действие альфа-бета-адреноблокаторов

• Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
• Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме ;
• Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Применение

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

• Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

• Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно , эндартериит и т.д.);
• Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
• Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
• Диабетическая ангиопатия;
• Дистрофические заболевания роговицы глаза;
• Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
• Гипертрофия предстательной железы;
• Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Применение бета-адреноблокаторов (показания)

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

• Артериальная гипертензия ;
• Стенокардия напряжения;
• Синусовая тахикардия;
• Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
• Пролапс митрального клапана;
• Инфаркт миокарда;
• Профилактика мигрени;
• Повышенное внутриглазное давление.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

• Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Гиперкинетический кардиальный синдром;
• Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия , трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Пролапс митрального клапана;
• Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
• Профилактика мигрени;
• Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
• В комплексной терапии феохромоцитомы , тиреотоксикоза и тремора;
• Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов

• Артериальная гипертензия;
• Стабильная стенокардия;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• Аритмия;
• Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Побочные эффекты

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов

• Головная боль;
• Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
• Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
• Тошнота или рвота ;
• Запор или понос .

• Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
• Тахикардия (сердцебиение);
• Аритмия;
• Одышка;
• Нечеткость зрения (туман перед глазами);
• Ксеростомия;
• Ощущение дискомфорта в животе;
• Нарушения мозгового кровообращения;
• Снижение либидо ;
• Приапизм (длительные болезненные эрекции);
• Аллергические реакции (сыпь , зуд кожи, крапивница , отек Квинке).

• Возбужденность;
• Похолодание конечностей;
• Приступ стенокардии;
• Повышение кислотности желудочного сока;
• Нарушение эякуляции;
• Боль в конечностях;
• Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).

• Тремор;
• Возбуждение;
• Раздражительность;
• Повышение артериального давления;
• Тахикардия;
• Усиление двигательной активности;
• Боль в животе;
• Приапизм;
• Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

• Головокружение;
• Головная боль;
• Сонливость;
• Бессонница;
• Кошмарные сновидения;
• Утомляемость;
• Слабость;
• Беспокойство;
• Спутанность сознания;
• Кратковременные эпизоды потери памяти ;
• Замедление реакции;
• Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
• Нарушение зрения и вкуса;
• Сухость ротовой полости и глаз;
• Брадикардия;
• Сердцебиение;
• Атриовентрикулярная блокада;
• Нарушение проводимости в сердечной мышце;
• Аритмия;
• Ухудшение сократимости миокарда;
• Гипотензия (снижение артериального давления);
• Сердечная недостаточность;
• Феномен Рейно;
• Боли в груди, мышцах и суставах ;
• Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов , эозинофилов и базофилов);
• Тошнота и рвота;
• Боль в животе;
• Понос или запор;
• Нарушения работы печени;
• Одышка;
• Спазм бронхов или гортани;
• Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
• Потливость;
• Похолодание конечностей;
• Мышечная слабость;
• Ухудшение либидо;
• Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

• Раздражение глаз;
• Диплопия (двоение в глазах);
• Заложенность носа;
• Дыхательная недостаточность;
• Коллапс;
• Обострение перемежающейся хромоты;
• Временные нарушения мозгового кровообращения;
• Ишемия головного мозга;
• Обмороки;
• Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
• Отек Квинке;
• Изменение веса тела;
• Волчаночный синдром;
• Импотенция;
• Болезнь Пейрони;
• Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
• Колит;
• Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
• Затуманивание и снижение остроты зрения , жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение , светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит , блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов

• Головокружение;
• Головная боль;
• Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
• Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
• Мышечная слабость;
• Общая слабость и утомляемость;
• Нарушения сна;
• Депрессия;
• Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
• Ксерофтальмия (сухость глаза);
• Уменьшение продукции слезно жидкости;
• Брадикардия;
• Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
• Гипотензия постуральная;
• Боли в груди, в животе и в конечностях;
• Стенокардия;
• Ухудшение периферического кровообращения;
• Утяжеление течения сердечной недостаточности;
• Обострение синдрома Рейно;
• Отеки;
• Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Лейкопения (уменьшение общего количества;
• Похолодание конечностей;
• Блокада ножек пучка Гисса.

• Брадикардия;
• Снижение артериального давления;
• Бронхоспазм;
• Головокружение;
• Слабость;
• Ощущение жжения или инородного тела в глазу;

Противопоказания

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы – противопоказания

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром слабости синусового узла;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
• Кардиогенный шок;
• Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
• Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
• Хронические обструктивные заболевания легких;
• Бронхиальная астма;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Сахарный диабет 1 типа;
• Период беременности и грудного вскармливания ;
• Тяжелые заболевания печени .

Гипотензивные бета-адреноблокаторы

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

Адреноблокаторы при простатите

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).

Главная » Безопасность детей в транспорте » 51 альфа адреноблокаторы классификация механизм действия фармакодинамика. Список лекарств альфа-адреноблокаторов от повышенного давления