Zdravilo Isoptin: pravilno odmerjanje je ključ do zdravega srčno-žilnega sistema. Isoptin za zdravljenje arterijske hipertenzije v obliki tablet in raztopine Pri čem pomaga Isoptin?

Isoptin je sintetično proizvedeno zdravilo, ki se predpisuje za zdravljenje in preprečevanje angine, aritmije in hipertenzije. INN (mednarodno nelastniško ime) zdravila Verapamil. To ime je prejel zaradi aktivne snovi, ki je vključena v njegovo sestavo. Zdravilo hitro lajša simptome hipertenzije in ima tudi dolgotrajen učinek.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v treh oblikah:

Indikacije za uporabo zdravila

Isoptin (verapamil) se lahko predpiše v naslednjih primerih:

Spojina

Sestava zdravila "Isoptin" je odvisna od oblike njegovega sproščanja:

Kako jemati tablete?

Zdravilo v obliki tablet morate jemati v skladu z naslednjimi pravili:

Isoptin Retard - tablete s podaljšanim sproščanjem

Zdravilo "Isoptin SR" ima dolgotrajen učinek kot običajne tablete "Isoptin".

Torej ima to zdravilo naslednje prednosti:

Zdravilo Isoptin SR je priporočljivo predpisati tistim bolnikom, ki:

Način in značilnosti uporabe tablet Isoptin Retard

Zaužijte jih po obroku, vedno s kozarcem vode. Odvisno od vrste in resnosti bolezni se lahko bolniku predpišejo različni odmerki - od 120 do 360 mg naenkrat.

Zdravilo se lahko jemlje dlje časa, vendar takrat dnevni odmerek zdravila ne sme preseči 2 tablet. Običajno specialist predpiše bolniku, da vzame zdravilo Isoptin Retard v odmerku 120 ali 240 mg zjutraj. Dodatni sprejem je možen le zvečer.

Odmerek zdravila Isoptin SR lahko povečate ne prej kot 2 tedna po začetku zdravljenja.

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo simptomi, kot so hipotenzija, izguba zavesti, šok, šibkost, omotica, temnenje v očeh, zmanjšan srčni utrip, bolečine v srcu, konvulzije itd.

Za zdravljenje bolnik potrebuje:

Zdravilo "Isoptin" v ampulah se uporablja samo v bolnišničnih okoljih, ker se raztopina daje intravensko. Prednost zdravila v obliki raztopine je, da se zdravilo hitreje absorbira in s tem dosežemo boljši terapevtski učinek.

Raztopina Isoptin se daje pod nadzorom zdravnika. Začetni odmerek je 5 mg. Če ni učinka, je možna ponovna uporaba po 10 minutah. Zdravilo lahko dajemo tudi po kapljicah v odmerku 5–10 mg/uro. Zdravilo je predhodno razredčeno v raztopini glukoze, fiziološki raztopini ali drugih tekočinah, ki jih priporoča zdravnik.

Pomembne informacije

Stranski učinki

Tablete Isoptin lahko povzročijo različne neželene manifestacije v številnih organih in sistemih:

Kontraindikacije

Opisano zdravilo se ne sme predpisovati bolnikom, ki imajo naslednje zdravstvene težave ali značilnosti:

Analogi zdravila "Isoptin"

To zdravilo ima več deset nadomestkov. Tako lahko glede na učinkovino ločimo zdravila, kot so "Veropamil", "Lekoptin", "Caveril", "Finoptin" itd. Na podlagi podobnega učinka lahko ločimo zdravila, kot so "Caveril", "Amlodak". «, itd.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Če poleg tablet Isoptin oseba jemlje druga zdravila (adrenergične blokatorje, zdravila proti bolečinam, protivnetna in druga zdravila), se je treba posvetovati z zdravnikom o vzporedni uporabi teh zdravil, da bi se izognili negativnim učinkom.

Cena

Cena zdravila "Isoptin" v tabletah se giblje med 350-400 rubljev za 30 tablet. Cena dolgotrajnih tablet Isoptin Retard je približno 600–650 rubljev.

Dozirna oblika

Filmsko obložene tablete, 40 mg

Spojina

Ena tableta vsebuje

učinkovina - verapamil hidroklorid 40 mg,

pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni brezvodni silicijev dioksid, premreženi natrijev karmelozat, magnezijev stearat,

Sestava lupine: hipromeloza, natrijev lavrilsulfat, makrogol 6000, smukec, titanov dioksid (E 171).

Opis

Tablete so okrogle, bikonveksne, bele, filmsko obložene, z oznako "40" na eni strani in trikotnikom na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina

Blokatorji "počasnih" kalcijevih kanalčkov so selektivni z neposrednim učinkom na kardiomiocite. Derivati ​​fenilalkilamina. Verapamil.

Koda ATX C08D A01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Verapamil hidroklorid je racemna zmes, ki je sestavljena iz enakih delov R-enantiomera in S-enantiomera. Verapamil se aktivno presnavlja. Norverapamil je eden od 12 presnovkov, ki jih odkrijemo v urinu, ima 10-20 % farmakološke aktivnosti verapamila in predstavlja 6 % izločenega zdravila. Ravnotežni koncentraciji norverapamila in verapamila v krvni plazmi sta enaki. Ravnotežna koncentracija je dosežena 3-4 dni po ponavljajočih se odmerkih zdravila enkrat na dan.

Absorpcija

Več kot 90 % verapamila se po peroralni uporabi hitro in skoraj popolnoma absorbira v tankem črevesu. Povprečna biološka uporabnost pri zdravih prostovoljcih po enkratnem odmerku zdravila je 23 %, kar je razloženo z obsežno presnovo prvega prehoda skozi jetra. Po ponavljajočih se odmerkih se biološka uporabnost poveča za 2-krat.

Po jemanju tablet s takojšnjim sproščanjem je največja koncentracija verapamila v plazmi dosežena po 1-2 urah, norverapamila - po 1 uri. Uživanje hrane ne vpliva na biološko uporabnost verapamila.

Distribucija

Verapamil je široko porazdeljen v telesnih tkivih; pri zdravih prostovoljcih se volumen porazdelitve giblje od 1,8 do 6,8 l/kg. Vezava verapamila na beljakovine v plazmi je približno 90 %.

Presnova

Verapamil se aktivno presnavlja. Študije presnove in vitro so pokazale, da se verapamil presnavlja s citokromom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 in CYP2C18. Ugotovljeno je bilo, da se po peroralnem dajanju zdravila zdravim moškim prostovoljcem verapamil hidroklorid intenzivno presnavlja v jetrih s tvorbo 12 metabolitov, od katerih je večina določena v sledovih. Glavni metaboliti so bili identificirani kot različni N- in O-dealkilirani produkti verapamila. Med temi presnovki ima samo norverapamil farmakološke učinke (približno 20 % matične spojine) v študijah na psih.

Odstranitev

Po peroralni uporabi je razpolovni čas 3-7 ur. Približno 50 % danega odmerka se izloči skozi ledvice v 24 urah, 70 % v 5 dneh. Do 16 % odmerka se izloči z blatom. Približno 3-4% zdravila, ki se izloči skozi ledvice, se izloči nespremenjeno. Skupni očistek verapamila je skoraj tako visok kot jetrni krvni pretok in znaša približno 1 l/uro/kg (razpon - 0,7-1,3 l/uro/kg).

Posebne skupine bolnikov

otroci. Podatki o farmakokinetiki verapamila pri otrocih so omejeni. Po peroralni uporabi zdravila so plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja pri otrocih nekoliko nižje kot pri odraslih.

Starejši bolniki. Starost lahko vpliva na farmakokinetiko verapamila pri bolnikih s hipertenzijo. Pri starejših bolnikih se lahko razpolovna doba podaljša. Ugotovljeno je bilo, da antihipertenzivni učinek verapamila ni odvisen od starosti.

Bolniki z odpovedjo ledvic. Okvarjeno delovanje ledvic ne vpliva na farmakokinetiko verapamila, kot so dokazali v primerjalnih študijah pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic in posameznikih z normalnim delovanjem ledvic. Verapamil in norverapamil se s hemodializo ne odstranita.

Bolniki z odpovedjo jeter. Razpolovni čas verapamila je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter podaljšan zaradi majhnega očistka in velikega volumna porazdelitve.

Farmakodinamika

Isoptin® blokira transmembranski pretok kalcijevih ionov v kardiomiocite in gladke mišične celice žil. Isoptin® neposredno zmanjša potrebo miokarda po kisiku tako, da vpliva na energetsko potratne presnovne procese v miokardnih celicah in posredno vpliva na zmanjšanje poobremenitve. Z blokado kalcijevih kanalov gladkih mišičnih celic koronarnih arterij se poveča pretok krvi v miokard, tudi v poststenoznih območjih, in odpravi se spazem koronarnih arterij. Antihipertenzivna učinkovitost zdravila Isoptin® je posledica zmanjšanja perifernega žilnega upora brez povečanja srčnega utripa kot refleksnega odziva. Neželenih sprememb fizioloških vrednosti krvnega tlaka niso opazili. Isoptin® ima antiaritmični učinek, zlasti v primerih supraventrikularne aritmije. Isoptin® povzroči zakasnitev prevodnosti impulzov v atrioventrikularnem vozlišču, zaradi česar se, odvisno od vrste aritmije, ponovno vzpostavi sinusni ritem in / ali normalizira ventrikularna frekvenca. Normalni srčni utrip se ne spremeni ali se rahlo zmanjša.

Indikacije za uporabo

Bolezen koronarnih arterij: stabilna angina pektoris, nestabilna angina pektoris (progresivna angina pektoris, angina pektoris v mirovanju), vazospastična angina pektoris (variantna angina pektoris, Prinzmetalova angina pektoris), angina pektoris po infarktu pri bolnikih brez srčnega popuščanja, če jemljete zaviralce b ni navedeno

Motnje ritma: paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijska undulacija/fibrilacija s hitrim atrioventrikularnim prevajanjem, z izjemo Wolff-Parkinson-Whiteovega sindroma (WPW) ali Lown-Ganong-Levineovega sindroma (LGL)

Arterijska hipertenzija

Navodila za uporabo in odmerki

Odmerek verapamilijevega klorida je izbran individualno za vsakega bolnika glede na resnost bolezni. Zdravilo je treba vzeti brez raztapljanja ali žvečenja z zadostno količino tekočine (na primer s kozarcem vode, nikakor ne z grenivkinim sokom), najbolje med ali takoj po obroku.

Zdravila Isoptin® ne smete jemati v ležečem položaju.

Pri bolnikih z angino pektoris po miokardnem infarktu se Isoptin® lahko uporablja šele 7 dni po akutnem miokardnem infarktu.

Trajanje zdravljenja z zdravilom ni omejeno. Po dolgotrajni uporabi zdravila Isoptin® ne smemo nenadoma prekiniti, priporočljivo je postopno zmanjševanje odmerka.

Odrasli in mladostniki, ki tehtajo več kot 50 kg:

Koronarna srčna bolezen, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijska undulacija/fibrilacija:

Pediatrična uporaba (samo za srčne aritmije):

Otroci starejše predšolske starosti do 6 let: od 40 do 120 mg na dan, razdeljen na 2-3 odmerke.

Otroci 6–14 let: 80–360 mg na dan, razdeljeno na 2–4 ​​odmerke.

Ledvična disfunkcija

Razpoložljivi podatki so opisani v poglavju »Posebna navodila«. Bolniki z odpovedjo ledvic morajo Isoptin® jemati previdno in pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Jetrna disfunkcija

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se presnova zdravila upočasni glede na resnost okvare, zaradi česar se učinek zdravila Isoptin® okrepi in podaljša. Zato je treba v takih primerih odmerek izbrati še posebej previdno in začeti z majhnimi odmerki (na primer pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, najprej 2-3 krat na dan, 40 mg oziroma 80-120 mg na dan), glejte poglavje "Posebna navodila"

Stranski učinki

O naslednjih neželenih učinkih so poročali med kliničnimi preskušanji, postmarketinško uporabo Isoptina® ali v kliničnih preskušanjih faze IV.

Neželeni učinki so razvrščeni glede na pogostnost poročil: zelo pogosto (≥1/10), pogosto (≥1/100 do<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Najpogosteje opaženi neželeni učinki so bili: glavobol, omotica; gastrointestinalne motnje: slabost, zaprtje in bolečine v trebuhu; tudi bradikardija, tahikardija, palpitacije, znižan krvni tlak, hiperemija, periferni edem in utrujenost.

Neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih študijah z uporabo zdravila Isoptin® in v postmarketinških opazovanjih.

1 Med postmarketinškim spremljanjem so enkrat poročali o paralizi (tetraparezi), povezani s sočasno uporabo verapamila in kolhicina. To je lahko posledica prodiranja kolhicina skozi krvno-možgansko pregrado zaradi zaviranja CYP3A4 in P-gp z verapamilom, glejte poglavje "Interakcije z zdravili".

Opomba

Pri bolnikih s srčnimi spodbujevalniki pri uporabi Isoptina ni mogoče izključiti povečanja praga stimulacije in občutljivosti.

Pri bolnikih z že obstoječimi srčno-žilnimi boleznimi, kot je huda kardiomiopatija, kongestivno srčno popuščanje ali nedavni miokardni infarkt, je tveganje za resne neželene učinke povečano med sočasno uporabo intravenskih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta ali dizopiramida z intravenskim verapamilom, saj ta dva razreda zdravila delujejo kardiodepresivno (glejte tudi poglavje "Interakcije z zdravili").

Kontraindikacije

Znana preobčutljivost za verapamil ali katerokoli sestavino zdravila

Kardiogeni šok

Atrioventrikularni blok II ali III stopnje (razen pri bolnikih z delujočim srčnim spodbujevalnikom).

Sindrom bolnega sinusa (razen pri bolnikih z delujočim srčnim spodbujevalnikom)

Srčno popuščanje z zmanjšanim iztisnim deležem manj kot 35 % in/ali zagozditvenim tlakom pljučne arterije nad 20 mmHg. (razen če je stanje sekundarno zaradi supraventrikularne tahikardije, ki jo je mogoče zdraviti z Isoptinom®)

Atrijska undulacija/fibrilacija ob prisotnosti dodatnih

poti (na primer sindrom WPW, sindrom LGL). Pri takšnih bolnikih ob uporabi zdravila Isoptin® obstaja tveganje za razvoj ventrikularne tahikardije, vključno z ventrikularno fibrilacijo.

Uporaba v kombinaciji z ivabradinom (glejte "Interakcije z zdravili")

Med zdravljenjem z zdravilom Isoptin® se ne sme uporabljati intravenskih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (razen v primerih intenzivne nege; glejte poglavje "Interakcije z zdravili")

I in II trimesečje nosečnosti

Interakcije z zdravili

In vitro študija presnove zdravila Isoptin® je pokazala, da se verapamil hidroklorid presnavlja s citokromom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 in CYP2C18. Isoptin® je zaviralec encimov CYP3A4 in P-glikoproteina (P-gp). Pri zaviralcih CYP3A4 so poročali o klinično pomembnih interakcijah, ki jih je spremljalo zvišanje plazemskih koncentracij verapamilijevega klorida, medtem ko so induktorji CYP3A4 povzročili znižanje plazemskih koncentracij verapamilijevega klorida, zato je potrebno spremljanje interakcij z drugimi zdravili.

Možne interakcije, povezane z encimskim sistemom CYP-450

Prazosin: zvišana Cmax prazosina (~40 %) brez vpliva na razpolovni čas. Aditivni hipotenzivni učinek.

Terazosin: povečana AUC (~24 %) in Cmax (~25 %) terazosina. Aditivni hipotenzivni učinek.

Kinidin: Zmanjšan očistek kinidina (~35 %) po peroralni uporabi. Možen razvoj arterijske hipotenzije in pri bolnikih s hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo - pljučni edem.

Flekainid: minimalen učinek na plazemski očistek flekainida (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaron: zvišane ravni amiodarona v plazmi

Teofilin: zmanjšanje peroralnega in sistemskega očistka za približno 20 %, pri kadilcih za 11 %.

Karbamazepin: povečana AUC karbamazepina (~46 %) pri bolnikih z neodzivno parcialno epilepsijo; zvišane ravni karbamazepina, kar lahko povzroči neželene učinke karbamazepina, kot so diplopija, glavobol, ataksija ali omotica.

Fenitoin: zmanjšane koncentracije verapamila v plazmi.

Imipramin: povečana AUC (~15 %) imipramina brez vpliva na aktivni presnovek dezipramin.

Glibenklamid: povečanje Cmax glibenklamida za približno 28 %, AUC za 26 %, povečanje plazemskih koncentracij verapamilijevega klorida.

Kolhicin: povečanje AUC (približno 2-krat) in Cmax (približno 1,3-krat) kolhicina. Priporočljivo je zmanjšati odmerek kolhicina (glejte navodila za medicinsko uporabo kolhicina); sočasna uporaba kolhicina in verapamilijevega klorida ni priporočljiva.

Klaritromicin, eritromicin, telitromicin: lahko pride do zvišanja ravni verapamila.

Rifampicin: možno zmanjšanje hipotenzivnega učinka. Zmanjšana AUC (~97 %), Cmax (~94 %) in biološka uporabnost po peroralni uporabi (~92 %) verapamila.

Doksorubicin: pri sočasni uporabi doksorubicina in zdravila Isoptin® (peroralno) se pri bolnikih z drobnoceličnim pljučnim rakom povečata AUC (~104 %) in Cmax (~61 %) doksorubicina v krvni plazmi.

Klotrimazol, ketokonazol, intrakonazol: ravni verapamila se lahko povečajo.

Fenobarbital: poveča peroralni očistek verapamila za približno 5-krat.

Buspiron: povečanje AUC in Cmax buspirona za približno 3,4-krat.

Midazolam: povečanje AUC midazolama za približno 3-krat in Cmax za 2-krat. Povečana koncentracija verapamilijevega klorida v plazmi.

Metoprolol: povečanje AUC metoprolola (~32,5 %) in Cmax (~41 %) pri bolnikih z angino pektoris (glejte poglavje "Posebna navodila"). Povečana koncentracija verapamilijevega klorida v plazmi

Propranolol: povečana AUC (~65 %) in Cmax propranolola (~94 %) pri bolnikih z angino pektoris (glejte poglavje "Posebna navodila"). Povečana koncentracija verapamilijevega klorida v plazmi

Digoksin: pri zdravih prostovoljcih povečanje Cmax (~44 %), C12h (~53 %), Css (~44 %) in AUC (~50 %) digoksina. Priporočljivo je zmanjšati odmerek digoksina (glejte tudi poglavje "Posebna navodila").

Digitoksin: zmanjšan očistek digitoksina (~27 %) in zunajledvični očistek (~29 %).

Cimetidin: AUC R-verapamila (~25 %) in S-verapamila (~40 %) se poveča z ustreznim zmanjšanjem očistka R- in S-verapamila.

Ciklosporin: povečanje AUC, Cmax, CSS ciklosporina za približno 45 %.

Everolimus: povečana AUC (približno 3,5-krat) in Cmax (približno 2,3-krat) everolimusa. Povečan Ctrough verapamila (približno 2,3-krat). Morda bo potrebna natančna določitev koncentracije in odmerka everolimusa.

Sirolimus: povečanje AUC (približno 2,2-krat) sirolimusa, povečanje AUC (približno 1,5-krat) S-verapamila. Morda bo treba določiti koncentracije in prilagoditi odmerek sirolimusa.

Takrolimus: koncentracije tega zdravila v plazmi se lahko povečajo.

Atorvastatin: Pojavijo se lahko zvišane ravni atorvastatina. Atorvastatin poveča AUC verapamila za približno 43 %.

Lovastatin: ravni lovastatina se lahko povečajo. Povečana AUC (~63 %) in Cmax (~32 %) verapamila.

Simvastatin: povečanje AUC simvastatina za približno 2,6-krat, Cmax simvastatina za 4,6-krat.

Almotriptan: povečanje AUC almotriptana za 20 %, Cmax za 24 %. Povečana koncentracija verapamilijevega klorida v plazmi.

Sulfinpirazon: povečan peroralni očistek verapamila (približno 3-krat), zmanjšana biološka uporabnost verapamila za 60 %. Lahko opazimo zmanjšanje hipotenzivnega učinka.

Dabigatran: Verapamil tablete s takojšnjim sproščanjem povečajo Cmax (do 180 %) in AUC (do 150 %) dabigatrana. Tveganje za krvavitev se lahko poveča. Pri sočasni uporabi s peroralnim verapamilom bo morda potrebno zmanjšanje odmerka dabigatrana (za priporočila glede odmerjanja glejte navodila za medicinsko uporabo dabigatrana).

Ivabradin: sočasna uporaba z ivabradinom je kontraindicirana zaradi aditivnega učinka verapamila na znižanje srčne frekvence (glejte Kontraindikacije).

Grenivkin sok: AUC R-verapamila (~49 %) in S-verapamila (~37 %) se poveča, Cmax R-verapamila (~75 %) in S-verapamila (~51 %) se poveča brez spremembe polovice -življenjski in ledvični očistek. Izogibajte se pitju grenivkinega soka z zdravilom Isoptin®.

Šentjanževka: AUC R-verapamila (~78 %) in S-verapamila (~80 %) se zmanjša z ustreznim znižanjem Cmax.

Druge interakcije

Protivirusna zdravila (HIV): Zaradi sposobnosti nekaterih protivirusnih zdravil, ki se uporabljajo pri okužbah s HIV, kot je ritonavir, da zavirajo presnovo, se lahko plazemske koncentracije verapamila povečajo. Zdravilo je treba predpisovati previdno ali pa bo morda treba zmanjšati odmerek zdravila Isoptin®.

Litij: Poročali so o povečani nevrotoksičnosti litija pri sočasni uporabi litija z verapamilijevim kloridom, z ali brez povečanja ravni litija v plazmi. Vendar pa je pri bolnikih, ki so kronično jemali enak odmerek peroralnega litija, dodatek verapamilijevega klorida povzročil znižanje ravni litija v plazmi. Bolnike, ki prejemajo obe zdravili, mora skrbno spremljati zdravnik.

Živčnomišični blokatorji: Klinični podatki in študije na živalih kažejo, da lahko Isoptin® okrepi delovanje nevromuskularnih blokatorjev (kurareju podobnih in depolarizirajočih). Morda bo treba zmanjšati odmerek zdravila Isoptin® in/ali odmerek živčno-mišičnega blokatorja ob sočasni uporabi.

Acetilsalicilna kislina: povečana verjetnost krvavitve.

Etanol (alkohol): zvišane ravni etanola v plazmi.

Antihipertenzivi, diuretiki, vazodilatatorji: povečan hipotenzivni učinek.

Sredstva za zniževanje lipidov (zaviralci reduktaze HMG-CoA (statini)): Zdravljenje z zaviralci reduktaze HMG-CoA (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) pri bolnikih, ki jemljejo Isoptin®, je treba začeti z najmanjšimi možnimi odmerki in jih postopoma povečevati. Če je treba bolniku, ki že jemlje zdravilo Isoptin®, predpisati zaviralec reduktaze HMG-CoA, je treba upoštevati potrebno zmanjšanje odmerka statinov in prilagoditi odmerjanje glede na koncentracijo holesterola v krvni plazmi.

Pri sočasni uporabi verapamila in simvastatina v velikih odmerkih se poveča tveganje za miopatijo/rabdomiolizo. V skladu s tem je treba odmerek simvastatina ustrezno prilagoditi (glejte podatke proizvajalca o zdravilu; glejte tudi poglavje "Posebna navodila")

Fluvastatin, pravastatin in rosuvastatin se ne presnavljajo s citokromom CYP3A4 in je manj verjetno, da bodo medsebojno delovali z zdravilom Isoptin®.

Antihipertenzivi, diuretiki, vazodilatatorji:

Povečan antihipertenzivni učinek s tveganjem čezmernega znižanja krvnega tlaka.

Antiaritmiki (npr. flekainid, dizopiramid), zaviralci beta (npr. metoprolol, propranolol), inhalacijski anestetiki:

Medsebojno krepitev kardiovaskularnih učinkov (hud atrioventrikularni blok, znatno upočasnitev srčnega utripa, razvoj srčnega popuščanja, izrazit hipotenzivni učinek).

Posebna navodila

Akutni miokardni infarkt

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom, zapletenim z bradikardijo, hudo hipotenzijo ali disfunkcijo levega prekata.

Srčni blok/atrioventrikularni blok 1. stopnje/bradikardija/asistolija

Isoptin® vpliva na atrioventrikularni in sinoatrijski vozel ter podaljšuje čas atrioventrikularnega prevajanja. Potrebna je previdnost, saj razvoj atrioventrikularnega bloka 2. ali 3. stopnje (kontraindikacija) ali enosnopnega, dvosnopnega ali trisnopnega bloka Hisove veje zahteva prekinitev naslednjih odmerkov verapamilijevega klorida in imenovanje ustreznega terapijo, če je potrebno.

Isoptin® vpliva na atrioventrikularni in sinoatrijski vozel in lahko redko izzove atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje, bradikardijo in v skrajnih primerih asistolijo. Ti simptomi se pogosteje pojavijo pri bolnikih s sindromom bolnega sinusa (bolezen sinoatrijskega vozla), ki je pogostejši pri starejših bolnikih.

Asistolija pri bolnikih, ki nimajo sindroma bolnega sinusa, je običajno kratkotrajna (nekaj sekund ali manj), s spontano vrnitvijo v atrioventrikularni vozel ali normalen sinusni ritem. Če ta pojav ne izgine hitro, je treba takoj začeti ustrezno terapijo (glejte poglavje "Neželeni učinki").

Antiaritmična zdravila, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in inhalacijski anestetiki

Antiaritmiki (na primer flekainid, dizopiramid), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (na primer metoprolol, propranolol) in inhalacijski anestetiki, če se uporabljajo sočasno z verapamilijevim kloridom, lahko povečajo kardiovaskularne učinke (hud atrioventrikularni blok, znatno upočasnitev srčnega utripa, razvoj srčnega odpoved, povečana hipotenzija) (glejte tudi poglavje »Interakcije z zdravili«).

Asimptomatsko bradikardijo (36 utripov/min) so opazili pri enem bolniku z vzpostavljenim migrirajočim/tavajočim atrijskim srčnim spodbujevalnikom, ki je sočasno uporabljal kapljice za oko, ki so vsebovale timolol (zaviralec beta) in verapamil hidroklorid.

Digoksin

Pri sočasni uporabi zdravila Isoptin z digoksinom je treba odmerek digoksina zmanjšati (glejte poglavje "Interakcije z zdravili").

Srčno popuščanje

Pred začetkom zdravljenja z Isoptinom je treba pri bolnikih z iztisnim deležem nad 35 % kompenzirati srčno popuščanje in ga ustrezno spremljati skozi celotno obdobje zdravljenja.

Zaviralci reduktaze HMG-CoA (statini)

Glejte poglavje Interakcije z zdravili.

Bolezni, pri katerih je živčno-mišični prenos moten

Isoptin® je treba uporabljati previdno pri boleznih z motnjami živčno-mišičnega prevajanja (miastenija gravis, Lambert-Eatonov sindrom, progresivna Duchennova mišična distrofija).

Zmanjšanje krvnega tlaka

V primeru hipotenzije (sistolični krvni tlak nižji od 90 mmHg) je potreben še posebej skrben nadzor

Odpoved ledvic

Čeprav zanesljive primerjalne študije niso pokazale vpliva ledvične okvare na farmakokinetiko verapamila pri bolnikih s končno ledvično odpovedjo, je bilo več poročil, ki kažejo, da je treba Isoptin® pri bolnikih z ledvično okvaro uporabljati previdno in pod ustreznim vodstvom. pozorno opazovanje.

Isoptin® se ne izloča s hemodializo.

Odpoved jeter

Bolniki s hudo okvaro jeter morajo zdravilo Isoptin uporabljati previdno (glejte poglavje "Odmerjanje in način uporabe").

Isoptin® 40 mg se lahko uporablja pri otrocih le pri motnjah srčnega ritma (glejte poglavje »Način uporabe in odmerjanje«).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost. Isoptin® lahko prehaja skozi placentno pregrado. Koncentracija v krvni plazmi popkovnične vene se giblje od 20 % do 92 % koncentracije v krvni plazmi matere. Izkušenj z uporabo zdravila med nosečnostjo ni dovolj. Vendar pa podatki omejenega števila žensk, ki so jemale zdravilo peroralno med nosečnostjo, ne kažejo na teratogenost. Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost

Zato se Isoptin® ne sme uporabljati v prvem in drugem trimesečju nosečnosti. Zdravilo se lahko uporablja v tretjem trimesečju nosečnosti le v primeru posebnih indikacij, ob upoštevanju tveganja za mater in otroka.

obdobje laktacije. Isoptin® in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko (koncentracija v mleku je približno 23 % koncentracije v materini krvni plazmi). Omejeni podatki o peroralni uporabi pri ljudeh kažejo, da je odmerek verapamila, ki doseže novorojenčka, nizek (0,1–1 % materinega odmerka), zato je uporaba zdravila Isoptin® morda združljiva z dojenjem, vendar obstaja tveganje za novorojenčke/dojenčke. biti izključen. Zaradi tveganja resnih neželenih učinkov pri dojenih novorojenčkih se sme Isoptin® med dojenjem uporabljati le, če je to za mater nujno potrebno.

Obstajajo dokazi, da lahko v nekaterih primerih verapamil povzroči hiperprolaktinemijo in galaktorejo.

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov

Zaradi antihipertenzivnega učinka zdravila Isoptin® je lahko odvisno od individualne reakcije zmanjšana sposobnost vožnje vozil, upravljanja s stroji ali dela v nevarnih pogojih. To še posebej velja v obdobjih začetka zdravljenja, povečanja odmerka, zamenjave zdravila, pa tudi ob sočasni uporabi zdravila z alkoholom. Isoptin® lahko zviša raven alkohola v krvni plazmi in upočasni njegovo izločanje, zato se lahko učinki alkohola okrepijo.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: Simptomi zastrupitve po zastrupitvi z Isoptinom napredujejo glede na količino zaužitega zdravila, čas izvajanja razstrupljevalnih ukrepov in kontraktilno funkcijo miokarda (odvisno od starosti).

V primeru hude zastrupitve so opazili naslednje simptome:

Akutno znižanje krvnega tlaka, srčno popuščanje, bradija ali tahiaritmija (npr. spojni ritem z atrioventrikularno disociacijo in atrioventrikularnim blokom visoke stopnje), ki lahko vodi do kardiovaskularnega šoka in srčnega zastoja.

Motnje zavesti, ki napredujejo v komo, hiperglikemija, hipokaliemija, presnovna acidoza, hipoksija, kardiogeni šok s pljučnim edemom, okvarjeno delovanje ledvic in konvulzije. Poročali so o občasnih smrtih.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja zdravil

Urgentno zdravljenje vključuje razstrupljanje in vzpostavitev stabilnega srčno-žilnega stanja.

Terapevtski ukrepi so odvisni od časa in načina uporabe ter vrste in resnosti simptomov zastrupitve.

V primeru zastrupitve pri uporabi velikega števila dolgodelujočih zdravil je treba upoštevati, da se učinkovina lahko sprošča in absorbira v črevesju tudi dlje kot 48 ur po zaužitju.

Po zastrupitvi pri uporabi peroralnega zdravila Isoptin® je priporočljivo izpiranje želodca in tudi kasneje kot 12 ur po zaužitju, če niso odkriti znaki motilitete prebavil (črevesni hrup). Pri sumu na zastrupitev zaradi uporabe zdravil s podaljšanim delovanjem so indicirani kompleksni eliminacijski ukrepi, kot so izzivanje bruhanja, aspiracija vsebine želodca in tankega črevesa pod endoskopskim nadzorom, izpiranje črevesja, odvajanje blata, visok klistir.

Ker se Isoptin® ne izloča z dializo, hemodializa ni priporočljiva, priporočata pa hemofiltracijo in, če je možno, plazmaferezo (visoka vezava na beljakovine v plazmi).

Rutinski ukrepi intenzivne nege in oživljanja, kot so stiskanje prsnega koša, prezračevanje, defibrilacija in srčni stimulator.

Posebni ukrepi

Odprava kardiodepresivnih učinkov, hipotenzije in bradikardije.

Bradiaritmijo zdravimo simptomatsko z uporabo atropina in/ali beta-simpatikomimetikov (izoprenalin, orciprenalin); v primeru življenjsko nevarne bradiaritmije je potrebna začasna srčna stimulacija. Asistolijo je treba zdraviti z običajnimi metodami, vključno z beta-adrenergično stimulacijo (izoprenalin).

Kalcij lahko uporabimo kot specifičen protistrup, na primer 10 do 20 ml 10 % raztopine kalcijevega glukonata intravensko (2,25 do 4,5 mmol), po potrebi ponovimo, ali kot kontinuirano kapalno infuzijo (npr. 5 mmol/uro).

Hipotenzijo, ki je posledica kardiogenega šoka in arterijske vazodilatacije, zdravimo z dopaminom (do 25 mcg na kg telesne teže na minuto), dobutaminom (do 15 mcg na kg telesne teže na minuto), epinefrinom ali norepinefrinom. Odmerki teh zdravil so določeni samo glede na doseženi učinek. Koncentracijo kalcija v serumu je treba vzdrževati med zgornjo mejo normale in rahlo povišano vrednostjo. V zgodnji fazi se zaradi arterijske vazodilatacije dodatno nadomešča tekočina (Ringerjeva raztopina ali raztopina natrijevega klorida).

Oblika za sprostitev in embalaža

Filmsko obložene tablete 40 mg št. 100.

25 tablet v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije in aluminijaste folije.

Ime in država proizvodne organizacije

FAMAR A.V.E. Anthousa, Grčija

Anthousa Avenue 7 15344 Anthousa, Atene

Isoptin je zaviralec kalcijevih kanalčkov, ki ima antihipertenzivne in antiaritmične učinke ter zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku.

Oblika sproščanja in sestava

Dozirne oblike zdravila Isoptin:

• Filmsko obložene tablete;
• Raztopina za intravensko dajanje.

Sestava tablet:

• 40 ali 80 mg verapamil hidroklorida;
• Pomožne snovi: premreženi natrijev karmelozat, mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
• Sestava lupine: natrijev lavril sulfat, hipromeloza 3 mPa, titanov dioksid, makrogol 6000.

Tablete Isoptin se prodajajo v pretisnih omotih:

• 10 kosov, 2 ali 10 pretisnih omotov na paket;
• 20 kosov, 1 ali 5 pretisnih omotov na pakiranje.

Ena ampula z raztopino vsebuje:

• 5 mg verapamil hidroklorida;
• Dodatne komponente: 36% klorovodikova kislina, natrijev klorid in voda za injiciranje.

Raztopina se prodaja v ampulah po 2 ml, 5 ali 50 ampul v kartonski škatli.

Indikacije za uporabo

Tablete Isoptin se uporabljajo za:

• Arterijska hipertenzija;
• Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
• Koronarna srčna bolezen, vklj. za angino, ki jo povzroča vazospazem, nestabilna angina, kronična stabilna angina;
• Atrijska fibrilacija ali undulacija, ki jo spremlja tahiaritmija (z izjemo Lown-Ganong-Levine in Wolff-Parkinson-Whiteovega sindroma).

V obliki raztopine se zdravilo uporablja za:

• Obnovitev sinusnega ritma pri paroksizmalni supraventrikularni tahikardiji, vključno s sindromoma Lown-Ganong-Levine (LGL) in Wolff-Parkinson-White (WPW);
• Nadzor frekvence ventrikularnih kontrakcij med atrijsko fibrilacijo in undulacijo, z izjemo sindromov LGL in WPW.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Isoptin je kontraindicirana pri:

• Kardiogeni šok;
• Sindrom bolnega sinusa, z izjemo bolnikov z umetnim srčnim spodbujevalnikom;
• Akutni miokardni infarkt, zapleten z bradikardijo, odpovedjo levega prekata in hudo arterijsko hipotenzijo;
• Kronično srčno popuščanje;
• AV blok II ali III stopnje, z izjemo bolnikov z umetnim srčnim spodbujevalnikom;
• Atrijska fibrilacija/plapolanje ob prisotnosti dodatnih prevodnih poti (s sindromoma LGL in WPW).

Poleg tega zdravilo ni predpisano:

• V primeru preobčutljivosti na katero koli sestavino Isoptina;
• Hkrati s kolhicinom;
• Otroci in najstniki, mlajši od 18 let;
• Med nosečnostjo;
• Pri dojenju;
• Sočasno z zaviralci beta (v primeru intravenske uporabe Isoptina).

Zdravilo se uporablja previdno, kadar:

• bradikardija;
• Huda okvara delovanja jeter/ledvic;
• AV blokada prve stopnje;
• Arterijska hipotenzija;
• Bolezni, povezane z nevromuskularnim prenosom, vključno z Duchennovo mišično distrofijo, miastenijo gravis, Lambert-Eatonovim sindromom.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Raztopina Isoptin je namenjena počasnemu intravenskemu injiciranju s stalnim spremljanjem EKG in krvnega tlaka. Vnesite ga:

• počasi intravensko (vsaj 2 minuti, za starejše - 3 minute) v začetnem odmerku 5 mg, če je neučinkovit - v istem odmerku ponovno po 5-10 minutah;
• IV kapalno (za vzdrževanje učinka) v odmerku 5-10 mg/h v raztopini glukoze, fiziološki ali drugi raztopini s pH manj kot 6,5. Splošni odmerek je 100 mg na dan.

V obliki tablet Isoptin je treba jemati med obroki ali takoj po obroku, brez lomljenja ali žvečenja, z vodo.

Na začetku zdravljenja je predpisano 40-80 mg tri ali štirikrat na dan. V prihodnosti se odmerek določi individualno, ob upoštevanju vrste bolezni in klinične slike.

Povprečni dnevni odmerek je 240-480 mg, največji odmerek pa je mogoče jemati le v bolnišnici.

Isoptina ne smete nenadoma prekiniti; odmerka je treba postopoma zmanjševati.

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila Isoptin se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• preobčutljivostne reakcije;
• Omotičnost, glavobol, parestezija, povečana utrujenost, tremor, ekstrapiramidne motnje (togost rok in/ali nog, obraz podoben maski, ataksija, težave pri požiranju, tresenje rok in prstov, premikanje hoje);
• Zastoj sinusnega vozla, izrazito znižanje krvnega tlaka, tahikardija, periferni edem, sinusna bradikardija, AV blok (stopnje I, II, III), srčno popuščanje, palpitacije, zardevanje obraza;
• Slabost, bruhanje, hiperplazija dlesni, črevesna obstrukcija, zaprtje, bolečine v trebuhu ali nelagodje;
• Srbenje, makulopapulozni izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, urtikarija, angioedem, purpura, alopecija, multiformni eritem;
• Mišična oslabelost, artralgija, mialgija;
• tinitus;
• Galaktoreja, erektilna disfunkcija, ginekomastija;
• Hiperprolaktinemija, povečana aktivnost jetrnih encimov.

Preveliko odmerjanje verapamilijevega klorida se kaže z izrazitim znižanjem krvnega tlaka, hiperglikemijo, sinusno bradikardijo, ki se spremeni v AV blok visoke stopnje, stuporjem, zastojem sinusnega vozla in presnovno acidozo. Obstajajo podatki o primerih smrti. Če je bolnik vzel prevelik odmerek zdravila Isoptin, je treba opraviti izpiranje želodca in črevesja ter vzeti aktivno oglje. V prihodnosti je indicirano simptomatsko in podporno zdravljenje, parenteralno dajanje beta-agonistov in kalcijevih pripravkov. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Koncentracijo verapamila v krvi lahko povečajo klaritromicin, eritromicin, telitromicin in protivirusna zdravila za zdravljenje okužbe s HIV. Isoptin pomaga povečati koncentracijo sirolimusa, takrolimusa, atorvastatina, lovastatina, karbamazepina.

Pri sočasni uporabi antiaritmikov in zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta opazimo medsebojno povečanje kardiovaskularnih učinkov, kar se kaže v izrazitejši AV blokadi, pomembnem zmanjšanju srčnega utripa, razvoju simptomov srčnega popuščanja in povečani arterijski hipotenziji.

V primeru kombinirane uporabe Isoptina s kinidinom se lahko hipotenzivni učinek poveča; pri bolnikih s hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo obstaja tveganje za nastanek pljučnega edema.

Pri kombiniranju zdravila s sulfinpirazonom in rifampicinom opazimo zmanjšanje antihipertenzivnega učinka.

Verapamil poveča nevrotoksičnost litija in poveča učinek mišičnih relaksantov.

Med zdravljenjem z Isoptinom:

• Ni priporočljivo piti alkoholnih pijač;
• Pri vožnji avtomobila in opravljanju potencialno nevarnih vrst dela je treba biti previden;
• Acetilsalicilni kislini se je treba izogibati.

Analogi

Verapamil, Verapamil-LekT, Verapamil Sopharma, Verapamil-ratiopharm, Verapamil-Ferein, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Isoptin SR 240, Finoptin.

Pogoji skladiščenja

Isoptin je treba hraniti v temnem prostoru pri temperaturi 15-25 ºС. Rok uporabnosti – 5 let.

Ste našli napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Isoptin je sintetično antianginozno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje aritmije, angine pektoris in zniževanje krvnega tlaka. Na voljo v obliki tablet (Isotropin 40 in 80), kapsul (Isotropin SR 240), raztopine za intravensko dajanje in dražejev.

Farmakološko delovanje Isoptina

V skladu z navodili za Isoptin je aktivna sestavina zdravila verapamil hidroklorid.

Isoptin ima antihipertenzivne in antianginozne učinke na telo. Je zaviralec transmembranskega vstopa kalcijevih ionov v miokardne celice in celice gladkih mišic žil.

Antianginalni učinek zdravila je posledica neposrednega vpliva zdravilne učinkovine, ki je del zdravila, na periferno hemodinamiko in miokard. Tako Isoptin 240 kot Isoptin 40 pomagata zmanjšati tonus perifernih arterij in skupni periferni žilni upor.

Antihipertenzivni učinek zdravila je povezan z zmanjšanjem perifernega žilnega upora brez povečanja srčnega utripa. V skladu z navodili za zdravilo Isoptin se prvi dan zdravljenja pojavi znižanje krvnega tlaka. Terapevtski učinek se ohranja med dolgotrajnim zdravljenjem.

Isoptin ima vazodilatacijske, negativne inotropne in kronotropne lastnosti.

Zdravilo ima antiaritmični učinek, ki je posledica njegovega vpliva na majhne kanale celic prevodnega sistema srca, kar je še posebej učinkovito pri supraventrikularni aritmiji.

Isoptin ima visoko sposobnost absorpcije iz tankega črevesa in prodiranja v placentno pregrado. Pri ponavljajočih se odmerkih se biološka uporabnost zdravila poveča za 2-krat v primerjavi z enkratnim odmerkom. Vezava Isoptina na beljakovine krvne plazme je približno 90 %. Zdravilo se presnovi skoraj v celoti. Obdobje popolnega izločanja Isoptina iz telesa z enkratnim odmerkom je od 6 do 14 ur, pri večkratnih odmerkih pa se poveča za 2-krat. Zdravilo se izloča skozi ledvice.

Indikacije za uporabo zdravila Isoptin

Navodila za Isoptin kažejo, da je zdravilo predpisano za zdravljenje:

• Arterijska hipertenzija: kot monoterapija za blage ali zmerne stopnje, kot del kombiniranega zdravljenja za hude primere;
• Stabilna angina;
• Angiospastična angina (Prinzmetalova angina);
• Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
• Atrijska fibrilacija in undulacija, ki ju spremlja tahiaritmija (z izjemo WPW sindroma).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Isoptin CP 240 v obliki raztopine je namenjen samo za intravensko uporabo. Injiciranje se izvaja počasi, vsaj 2 minuti, s hkratnim spremljanjem tlaka in EKG. Čas dajanja pri starejših bolnikih se poveča na 3 minute. Enkratni odmerek zdravila Isoptin 240 je 5-10 mg. Če pričakovanega terapevtskega učinka ni, je priporočljivo po 30 minutah ponovno uporabiti zdravilo.

Enkratni odmerek zdravila Isoptin za intravensko dajanje za dojenčke je 0,7-2 mg; od 1 do 5 let - 2-3 mg; od 6 do 14 let - 2,5-3,5 mg.

Tablete Isoptin 40 ali 80 je treba vzeti s hrano ali takoj po obroku, jih pogoltniti cele in sprati z vodo. Isoptin 40/80 je priporočljivo jemati trikrat dnevno po 40-80 mg. Povprečni dnevni odmerek je 120-240 mg.

Pri zdravljenju angine, ki jo povzroča vazospazem, kronične stabilne angine, Prinzmetalove angine, se Isoptin 240 predpisuje v odmerku 240-480 mg na dan, ki ga je treba razdeliti na 2 odmerka z intervalom 12 ur.

Za zdravljenje blage arterijske hipertenzije je predpisan Isoptin 240 mg, 1 tableta enkrat na dan zjutraj. Za počasno znižanje krvnega tlaka morate začeti s 120 mg na dan (1/2 tablete).

Za zdravljenje atrijske fibrilacije in undulacije ter paroksizmalne supraventrikularne tahikardije je predpisan Isoptin SR 240, 120-240 mg 2-krat na dan. Interval med odmerki naj bo najmanj 12 ur.

Trajanje zdravljenja z Isoptinom in analogi zdravila ni omejeno.

Neželeni učinki zdravila Isoptin

Pri jemanju zdravila Isoptin se lahko pojavijo različni neželeni učinki: bradikardija, omedlevica, glavobol, zaprtje, depresija, slabost, periferni edem, kožne alergijske reakcije, kolaps, pospešen srčni utrip, bolečine v mišicah in sklepih, angina.

Kontraindikacije za uporabo

To zdravilo, tako kot analogi Isoptina, ni predpisano bolnikom, ki imajo:

• Bradikardija, odpoved levega prekata, huda arterijska hipotenzija;
• Kardiogeni šok;
• AV blok 2. in 3. stopnje;
• Sinoatrijski blok;
• Sindrom bradikardije-tahikardije.

Relativne kontraindikacije za uporabo zdravila Isoptin so:

• AV blok 1. stopnje;
• Arterijska hipotenzija s sistoličnim krvnim tlakom manj kot 90 mm Hg;
• Bradikardija s srčnim utripom manj kot 50 utripov na minuto;
• Srčno popuščanje;
• Atrijska undulacija in fibrilacija, ki ju spremlja WPW sindrom.

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju zdravila Isoptin v količinah, ki presegajo priporočene, se lahko pojavi šok, bradikardija in padec krvnega tlaka.

Reakcija telesa na preveliko odmerjanje Isoptina je odvisna od zaužitega odmerka, stanja srčno-žilnega sistema in starosti bolnika.

Analogi zdravila Isoptin

Analogi Isoptina glede na terapevtski učinek in kemično sestavo so Verapamil hidroklorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Dodatne informacije

Pri intravenskem dajanju zdravila Isoptin SR lahko pride do prehodnega znižanja krvnega tlaka, ki ga spremlja omotica.

Zdravilo vpliva na hitrost reakcije in sposobnost nadzora težkih mehanizmov.

Navodila za Isoptin kažejo, da je treba zdravilo shranjevati na suhem in hladnem mestu, nedosegljivem otrokom. Rok uporabnosti – 3 leta.

Isoptin se izdaja v lekarnah na zdravniški recept.

Ena tableta zdravila Isoptin CP 240 vključuje 240 mg verapamil hidroklorid .

Dodatne snovi: povidon K30, mikrokristalna celuloza, natrijev alginat, magnezijev stearat, voda.

Sestava premaza: aluminijev lak, hipromeloza, makrogol 6000, makrogol 400, smukec, titanov dioksid, glikolni vosek.

Obrazec za sprostitev

Svetlozelene tablete z dolgotrajnim delovanjem, podolgovate oblike, na obeh straneh križno ožgane, z dvema simboloma trikotnika na enem robu.

Farmakološko delovanje

Antiaritmično, antianginalno in antihipertenziv ukrepanje.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Spada v skupino zaviralci kalcijevih kanalčkov . Zavira transmembranski transport ionov kalcij v vaskularne celice in gladke miocite miokarda. Ima antiaritmične, antianginozne in antihipertenzivne učinke.

Antihipertenziv učinek zdravila je posledica oslabitve perifernega žilnega upora brez refleksnega povečanja srčnega utripa. Tlak se začne zniževati že prvi dan terapije in ta učinek traja tudi med dolgotrajnim zdravljenjem. Isoptin CP 240 se uporablja za zdravljenje vseh vrst: v kombinaciji z drugimi antihipertenzivna zdravila (diuretiki in zaviralci ACE ) upodablja vazodilatator, negativno inotropno in kronotropno ukrepanje; v obliki kompenzirane monoterapije arterijska hipertenzija .

Antianginalno učinek je povezan z vplivom na hemodinamiko in miokard (zmanjša tonus perifernih arterij, odpornost žilnih sten). Zaviranje transporta ionov kalcij znotraj celice povzroči zmanjšanje energetske transformacije ATP v mehansko delo in oslabitev kontraktilnosti miokarda.

Zdravilo ima tudi močno antiaritmik akcija, predvsem supraventrikularni . Zavira prevajanje živčnih impulzov AV vozlišče , ponovno vzpostavitev normalnega sinusnega ritma. Normalna frekvenca kontrakcij miokarda se ne spremeni ali se rahlo zmanjša.

Farmakokinetika

Absorbira se hitro in v celoti (90-92%) v tankem črevesu. Povprečna biološka uporabnost je pri zdravih posameznikih 22%, pri bolnikih s srčno patologijo lahko doseže 35%.

Vezava na krvne beljakovine za 90%. Zdravilo lahko prodre skozi placento in se izloči v materino mleko. Skoraj popolnoma se presnovi v jetrih. Glavni – norverapamil je aktiven, preostali metaboliti pa so neaktivni.

Razpolovni čas po enkratnem odmerku je 4-6 ur. Izloča se predvsem z urinom. Do 16% se evakuira z blatom.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo zdravila Isoptin SR 240:

• napetost;
• arterijska hipertenzija;
• angina pektoris ki ga povzroča vazospazem;
• atrijska fibrilacija v ozadju tahiaritmije (razen );
• supraventrikularni paroksizmalni.

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije:

• zapleteno ( hipotenzija, bradikardija, odpoved levega prekata );
• sinoatrijski blok;
• sindrom bradikardije-tahikardije;
• kardiogeni šok;
• AV blok druge ali tretje stopnje.

Relativne kontraindikacije:

• arterijska hipotenzija;
• AV blok prva stopnja;
• bradikardija;
• atrijska fibrilacija v ozadju WPW sindrom;
• srčno popuščanje.

Stranski učinki

• Reakcije krvnega obtoka: , AV blok, tahikardija , občutek srčnega utripa, Ahipotenzijo , povečani simptomi srčno popuščanje.
• Reakcije živčnega delovanja: utrujenost, živčnost, .
• Prebavne reakcije: bruhanje, slabost, črevesna obstrukcija, bolečine v trebuhu, zvišane ravni jeter , reverzibilna hiperplazija dlesni.
• Reakcije iz mišično-skeletnega sistema: bolečine v mišicah in sklepih.
• Alergijske reakcije: eksantem, Stevens-Johnsonov sindrom.
• Hormonske reakcije: zvišane ravni prolaktin, galaktoreja , reverzibilen ginekomastija,.
• Druge reakcije: eritromelalgija , , plimovanje .

Navodila za uporabo Isoptin SR 240 (metoda in odmerjanje)

Navodila za uporabo zdravila Isoptin CP 240 kažejo, da je povprečni odmerek zdravila 240-360 mg na dan. Pri dolgotrajnem zdravljenju ni priporočljivo preseči odmerka 480 mg na dan. Tablete je treba vzeti med ali takoj po polnem obroku z vodo.

pri arterijska hipertenzija Predpišite 240 mg zdravila enkrat na dan zjutraj. Če je potrebno počasno znižanje tlaka, je priporočljivo začeti zdravljenje s 120 mg enkrat na dan zjutraj.

pri koronarna srčna bolezen (angina pektoris, Prinzmetalova angina ) zdravilo je predpisano 120-240 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer).

pri supraventrikularna paroksizmalna tahikardija oz atrijska fibrilacija v ozadju tahiaritmije zdravilo je predpisano 120-240 mg dvakrat na dan.

Če je delovanje jeter okvarjeno, je treba zdravljenje z zdravilom začeti z majhnimi odmerki 40 mg dvakrat na dan.

Trajanje zdravljenja z zdravilom ni omejeno.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila so odvisni od odmerka zaužitega zdravila, časa ukrepov za razstrupljanje in sposobnosti krčenja miokarda. Obstajajo poročila o smrtnih prevelikih odmerkih.

Znaki: padec tlaka , šok, AV blok , izguba zavesti, drseči ritem, sinusna bradikardija , srčni zastoj.

Zdravljenje: izpiranje želodca, jemanje emetiki in odvajala . Po potrebi opravite umetno dihanje, zaprto masažo srca in elektrostimulacijo srca.

Pogoji prodaje

Nakup je možen le na recept.

Pogoji shranjevanja

Hraniti v originalni embalaži pri temperaturi do 24 stopinj. Hraniti izven dosega otrok

Uporabno do datuma

Tri leta.

Posebna navodila

Možne so posamezne reakcije na zdravilo, ki vodijo v zmanjšanje sposobnosti nadzora mobilnih mehanizmov.

Analogi

Analogi Isoptina SR 240: Hidroklorid, Verapamil Darnitsa, Verogalid ER 240, Isoprtin SR, .

Za otroke

Študij, ki bi potrdile varnost zdravila pri otrocih, ni, zato se predpisovanju zdravila priporoča izogibanje verapamil za to kategorijo oseb.

Med nosečnostjo in dojenjem

Kdaj je to zdravilo predpisano le za stroge indikacije, kdaj sploh ni predpisano.

domov » Urgenca, BP in drugi podobni » Zdravilo Isoptin: pravilno odmerjanje je ključ do zdravega srčno-žilnega sistema. Isoptin za zdravljenje arterijske hipertenzije v obliki tablet in raztopine Pri čem pomaga Isoptin?