Синестрол форма выпуска. Лекарственный справочник гэотар

СИНЭСТРОЛ Синэстрол

Действующее вещество

›› Гексэстрол* (Hexestrol*)

Латинское название

Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
›› Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций в персиковом масле содержит гексэстрола 1 мг (0,1%) и 20 мг (2%), в оливковом масле — 20 мг (2%); в комплекте с ампульным ножом, в коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - эстрогенное .

Показания

Гипофункция яичников, аменорея, бесплодие, климактерические расстройства у женщин, аденома предстательной железы, рак предстательной и молочной желез.

Противопоказания

Заболевания печени, почек, беременность.

Побочные действия

Головокружение, тошнота, рвота, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия, метроррагия, феминизация.

Способ применения и дозы

В/м. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от диагноза. Как правило, по 1-2 мл 0,1% раствора (1-2 мг) 2 раза в день в течение 6-8 суток или по 0,5-5 мл 2% раствора 1 раз в день в течение месяца. Высшая разовая доза при лечении злокачественных образований — 0,06 г (3 мл — 2% р-ра), высшая суточна я доза — 0,1 г (5 мл — 2 % р-ра).

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте.

* * *

СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum). мезо-3,4-Ди(пара-оксифенил)-гексан. Синонимы: Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal, Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, трудно - в персиковом масле. Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол , димэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты. В первые годы после получения эти синтетические эстрогены имели широкое применение в медицинской практике. В дальнейшем в связи с получением более эффективных и лучше переносимых препаратов (этинилэстрадиол и др.) использование синэстрола и диэтилстильбэстрола стало более ограниченным. Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону: 1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД. Показания к применению у женщин в основном такие же, как показания к применению эстрона. Иногда назначают при гипертрофии и раке предстательной железы у мужчин. Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу в масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте. При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке применяют по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) внутримышечно или по 0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4 - 6 нед и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6 - 8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно. При вторичной аменорее назначают по 1 - 2 мг синэстрола в день в течение 15 - 20 дней, затем в течение 6 - 8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе. При гипоолигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно или 1 - 2 мг внутрь в первые 7 - 8 дней после менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг). Продолжительность лечения индивидуализируют (см. Эстрон). Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назначают по 0,001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1 % раствора 1 раз в день внутримышечно в течение 2 дней; для полного подавления лактации - по 0,002-0,003 г в день или по 1 мл 0,1 % раствора 2 раза в день в течение 5 - 7 дней. При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2 % раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают по 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени. В случае аденомы предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2 % раствора (0,04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2 - 3 курса по 20 дней с интервалами 2 - 3 мес. При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3 - 4 мл 2 % раствора (0,06 - 0,08 г) внутримышечно в течение 2 мес, затем по 0,5 - 1 мл 2 % раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависит от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фосфэстрол, Хлортрианизен) при лечении злокачественных новообразований применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая терапия). В ы с ш и е д о зы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г (2 мл 0,1 % раствора), суточная 0,003 г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза внутримышечно 0,06 г (3 мл 2 % раствора), высшая суточная доза 0,1 г (5 мл 2 % раствора). Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.). Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при заболеваниях печени и почек. Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,1 % (1 мг в 1 мл) и 2 % (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2 % раствор применяют только для лечения больных со злокачественными новообразованиями. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

. 2005 .

Смотреть что такое "СИНЭСТРОЛ" в других словарях:

Синэстрол … Орфографический словарь-справочник

СИНЭСТРОЛ - Synoestrolum. Синонимы: циклэстрол, гексэстрол, дигидростильбэстрол, энстрен, фоллиплекс, гормонэстрол, синтекс и др. Свойства. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха практически не растворим в воде, ле … Отечественные ветеринарные препараты Русский орфографический словарь

СИНЭСТРОЛ - (Synoestrolum; ФХ, список Б), синтетический эстрогенный гормональный препарат. Белый или со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха; нерастворим в воде, легко растворим в спирте, маслах. В 1 мг С. содержится 10000 ЕД. Действует сходно с… … Ветеринарный энциклопедический словарь

синэстрол - синэстро/л, а … Слитно. Раздельно. Через дефис.

СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum). мезо 3,4 Ди(пара оксифенил) гексан. Синонимы: Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal, Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др. Белый или … Словарь медицинских препаратов

- (Disethylstilboestrolum). транс 3,4 Ди (пара оксифенил) гексен 3. Синонимы: Agostilben, Diethylstilbestrol, Diethylstilbestrolum, Estrobeme, Estromenin, Neoestranol, Newoestranol, Oestramon, Oestrogenin, Oestromenin, Oestrosyntal, Oroestron,… … Словарь медицинских препаратов

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Эстроген.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Синэстрол является гормональным препаратом, по химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним.
Лечебное действие синэстрола идентично действию препаратов фолликулярного гормона, как в отношении влияния на матку и молочные железы, так и в отношении воздействия на сердечно-сосудистую, нервную системы и на общее состояние женского организма. Под влиянием синэстрола усиливается кровоснабжение половых органов, активируются процессы пролиферации эндометрия. Синэстрол может вызвать нагрубание и увеличение молочных желез за счет разрастания железистой ткани.
Препарат обладает свойством устранять вегето-сосудистые нарушения, возникающие у женщин на почве истощения функции яичников (климакс, состояние после кастрации).
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая, имеет эффект «первого прохождения» через печень.
Экскреция почками; в зависимости от физиологического состояния (отдельные фазы менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.

Показания к применению

• состояния, связанные с недостаточной функцией яичников (первичная и вторичная аменорея, олигоменорея, дисменорея);
• гипоплазия половых органов;
• климактерические и посткастрационные расстройства;
• бесплодие; слабость родовой деятельности, переношенная беременность;
• рак предстательной железы, рак молочной железы;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность; заболевания печени и почек; мастопатия, эндометриоз, маточные кровотечения неясной этиологии, а также при различных формах гиперэстрогении; заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови, злокачественные и доброкачественные новобразования половых и других органов у женщин (в возрасте до 60 лет).
Воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климактерического периода, склонность к маточным кровотечениям.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят в виде масляных растворов внутримышечно.

• При гипогенитализме, первичной аменорее и недоразвитии матки применяют по 1-2 мг внутримышечно ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней При вторичной аменорее назначают по 1-2 мг Синэстрола в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней назначают прогестерон или прегнин в указанной дозе;
• При олигоменорее - внутримышечно по 1мг каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода;
• При бесплодии на почве недоразвития матки - по 1мг внутримышечно в первые 7-8 дней после менструации;
• При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1мг. Продолжительность лечения индивидуализируют;
• При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2% раствора Синэстрола (0,04г) в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалом 2-3 месяца.
• При раке предстательной железы вводят внутримышечно ежедневно по 3-4 мл 2% раствора Синэстрола (0,06-0,08г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1мл 2% раствора в день внутримышечно. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствии метастазов, общего состояния и степени феминизации;
• При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор Синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят продолжительное время.

Высшие дозы Синэстрола - для взрослых (внутримышечно):

• разовая - 0.002 г. (2мл 0,1 % раствора)
• суточная - 0,003 г.

При лечении злокачественных новообразований:

• высшая разовая доза-0,06г (Змл 2% р-ра);
• высшая суточная доза-0,1г (5мл 2% р-ра).

Побочное действие

Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век, эритропения.
При длительном применении: у мужчин - феминизация (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размеров яичек); у женщин - склерозирование яичников, нарушение обмена натрия (периферические отеки), метроррагия.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза. Перед употреблением препарат следует нагреть до 30-40°С. В случае выпадения кристаллов нагреть в кипящей водяной бане до полного их растворения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиэстрогенные средства (кломифенцитрат и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогеновые рецепторы и ослаблять действие эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие синэстрола.
Побочные эффекты синэстрола уменьшаются под влиянием прогестинов (гестагенов), что служит основанием для совместного назначения синэстрола с гестагенными препаратами (прегнин, прогестерон и др.). Синестрол усиливает действие гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов, непрямых антикоагулянтов.

G.03.C.A Природные и полусинтетические эстрогены

Гексэстрол - синтетический эстрогенный препарат нестероидного строения, производное стильбена. По эстрогенной активности равноценен природному эстрону. Проявляет специфическое эстрогенное действие: активизирует процессы пролиферации эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины в связи с недостаточностью функции половых желез во время климактерического периода или после гинекологических операций, предотвращает развитие остеопороза.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, характерен эффект первичного прохождения через печень. Выводится почками.

Показания к применению

Применяют при:

циклической терапии первичной и вторичной аменореи; климактерических расстройствах;

в комплексной терапии рака молочной железы у женщин старше 60 лет; в комплексной терапии рака предстательной железы у мужчин.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью, заболевания печени и почек, мастопатия, эндометриоз, маточные кровотечения, злокачественные и доброкачественные новообразования у женщин до 60 лет, заболевания, связанные с повышенным уровнем свёртывания системы крови, разные формы гиперэстрогении, сахарный диабет. Воспалительные заболевания женских половых органов (салышнгоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климактерического периода.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. В период лечения следует прекратить кормление.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым. Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40 °С). В случае выпадения кристаллов ампулу подогревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно.

При циклической терапии первичной аменореи: применяют 0,1% раствор; по 1-2 мг ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назачают затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней.

При циклической терапии вторичной аменореи: по 1-2 мг в день в течение 15-20 дней, затем назначают прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней.

При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1 мг ежедневно. Продолжительность лечения индивидулизируют.

При раке молочной железы у женщин в возрасте старше 60 лет применяют 2 % раствор - по 1 мл (20 мг) ежедневно, затем постепенно увеличивают суточную дозу до 5 мл (100 мг). Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.

При раке предстательной железы ежедневно по 3-4 мл (60-80 мг) 2 % раствора в течение
2 месяцев, затем по 0,5-1 мл (10-20 мг) 2 % раствора в день. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации.

При лечении злокачественных новообразований высшая доза для внутримышечного введения: разовая - 3 мл (60 мг) 2% раствора, суточная - 5 мл (100 мг) 2 % раствора.

Побочное действие

В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, диарея, метеоризм, головокружение, головная боль, непереносимость контактных линз, повышение риска возникновения тромбоэмболии. При применении больших доз возможны периферические отеки, холестаз, гепатит, панкреатит; у женщин: избыточная пролиферация эндометрия и кровотечения, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, опухоли молочных желез, повьппение либидо; феминизация у мужчин (уменьшение либидо, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшения размеров яичек).

Передозировка

Не исследовалась.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиэстрогенные средства (климофен и другие), которые применяют для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные рецепторы и ослаблять действие эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола. Гексэстрол усиливает эффективность гиполипидемических и антиаритмических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретинов, антикоагулянтов.

Особенности применения

Длительное использование может привести к развитию маточных кровотечений, гиперплазии эндометрия, развитию опухолей эндометрия. С осторожностью препарат применяют у пациентов с семейной гиперлипопротеинемией, панкреатитом, заболеваниями желчного пузыря (особенно холелитиазом), желтухой во время предыдущей беременности в анамнезе, печеночной порфирией, лейкомиомой, гиперкальциемией, ассоциированной с метастазами рака молочной железы в кости. При лечении рака молочной и предстательной железы: особенная осторожность необходима при применении препарата пациентам с заболеваниями коронарных и церебральных сосудов, активным тромбофлебитом и тромбоэмболическими заболеваниями, поскольку высокие дозы естрогенов повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов и тромбофлебита.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета. Допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к употреблению.

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годност-5 лет.Не использовать препарат после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плешей поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Главная » Irina » Синестрол форма выпуска. Лекарственный справочник гэотар