Ацетилсалициловая кислота, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций – инструкция к применению. Показания к применению

Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Код АТС: S01BC

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 25 или 50 мг во флаконах или ампулах по 5 или 10 флаконов или ампул в упаковке или по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

Инструкция

Салициловая кислота - активный компонент растений, богатых салицилатом. Еще во времена Гиппократа это лекарство получали из коры белой ивы, заваривая ее вместо чая. Тогда терапевтическое средство обладало побочными эффектами, вызывая тошноту и сильные боли в животе. Очищенная форма была выделена в Германии лишь в 19 веке.

Наименование

Раскрытие химической структуры салициловой кислоты позволило построить в Дрездене первую фабрику по производству лекарств на ее основе. Выведенные лабораторным путем химически чистые образцы были зарегистрированы под названием Аспирин:

1. За основу взяли латинское название растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту - Spiraea ulmaria (спирея вязолистная).
2. К четырем первым буквам (spir) приставили «a», подчеркнув важную роль ацетилирования (химической реакции по замещению атомов водорода уксусной кислотой).
3. Справа (в соответствии с общепринятой у фармацевтов традицией) дописали окончание «in».

Получилось простое для произношения и запоминания название - Aspirin.

Латинское название

Acidum acetylsalicylicum (лат.) - это органическое соединение салицилового эфира и уксусной кислоты. Строение препарата заложено в химической формуле: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Торговое название

Это лекарство в 1988 г. было запатентовано немецкой фирмой Байер под торговой маркой «Аспирин». Международное непатентованное название препарата, которое можно видеть на упаковках отечественных производителей - Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Сокращенное название - АСК.

Здоровье. Дожить до 120. Ацетилсалициловая кислота (аспирин). (27.03.2016)

От чего помогает АСПИРИН?

Аспирин для разжижения крови как принимать

Состав и действие

Лекарственный состав получают из салициловой кислоты и уксусной эмульсии (ангидрида). Путем химических реакций выделяется порошок, представляющий собой белые игольчатые кристаллы. Этот легкий препарат:

• имеет слабокислый вкус;
• мало растворим в холодной воде;
• растворим в горячей воде;
• легко растворяется в спирте.

В состав таблеток входит действующее вещество (АСК), а также вспомогательные компоненты:

• крахмал - связующее;
• тальк - источник магния и кремния;
• лимонная кислота - стимулирует секрецию желудочного сока;
• стеариновая кислота - консервант;
• диоксид кремния - энтеросорбент, выводит из организма токсичные вещества.

Форма выпуска

Чаще препарат встречается в форме таблеток по 500 мг, герметично расфасованных в контурные блистеры. Можно приобрести и шипучие таблетки, имеющие в составе то же активное вещество и вспомогательные компоненты:

• натрия цитрат безводный;
• натрия карбонат однозамещенный;
• лимонную кислоту.

Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики. Один пакетик содержит 500 мг (0,5 г) АСК, а также:

• фенилэфрина гидротартрат;
• хлорфенамина малеат;
• натрия гидрокарбонат;
• красители и ароматизаторы.

Фармакологическая группа

Салициловая кислота и ее производные относятся к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которыми являются все анальгетики и антипиретики, обладающие такими же действиями:

• противовоспалительным;
• жаропонижающим;
• анальгезирующим.

Фармакологическое действие

Механизм действия состоит в процессе ингибирования (торможения) ферментов, участвующих в регуляции короткодистанционных действий. Такое фармакологическое торможение способствует:

1. Ослаблению воспаления. Под воздействием препарата в очаге уменьшается проницаемость капилляров, понижается активность гиалуронидазы (фермента для проницаемости тканей), участвующей в энергетическом обеспечении воспалительного явления.
2. Снижению жара. Это связано с влиянием лекарства на гипоталамические центры терморегуляции, находящиеся в ЦНС.
3. Обезболиванию. Процесс обусловлен способностью салицина влиять на центры болевой чувствительности путем разжижения крови и расширения кровеносных сосудов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика зависит от дозировки:

• от 75 мг до 250 мг в сутки (малая доза) - вызывает торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
• до 2 г (средняя доза) - оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект;
• до 6 г (большая доза) - оказывает противовоспалительное действие.

В большой дозе (от 4 до 6 г, что равно 8-12 таблеткам по 500 мг) Аспирин способствует выведению мочевой кислоты из организма.

Фармакокинетика

Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Всасывание усилится, если таблетку измельчить и запить теплой водой. Под действием эстераз (ферментов, катализирующих посредством гидролиза расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты) от АСК отщепляется салицилат, обладающий основной фармакологической активностью.

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов:

• салицилурата;
• глюкуронидов;
• гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выводятся метаболиты через почки, процесс является дозозависимым:

• низкие дозы (до 100 мг) - через 2-3 часа;
• средние дозы - через 5-8 часов;
• высокие - через 12-15 часов.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота

Кроме жаропонижающего и болеутоляющего качеств, у АСК выявлены и другие свойства

• у препарата обнаружили глюкозурические свойства (очищение крови), что позволило применять его как средство от подагры;
• снижается риск развития инсульта и смерти от инфаркта миокарда;
• играет роль противовоспалительного при лечении ревматоидного артрита;
• эффективна для профилактики рака груди, предстательной железы и толстой кишки (хотя механизм эффекта до конца не ясен, и клинические исследования продолжаются).

Лекарство показано при:

• головной и зубной боли;
• жаре и ознобе;
• повышенном давлении;
• воспалительных процессах.

Раствор порошка используется в качестве антисептика в косметологии:

• для обеззараживания кожи;
• от прыщей;
• в составе маски для лица;
• при ополаскивании жирных волос.

При нефрите

Применение Аспирина в домашних условиях при воспалительных процессах невыясненного генеза запрещено. Так в случае нефрита (воспалительного заболевания почек) нарушается работа почечных канальцев, отвечающих за прием мочи и ее реабсорбцию (обратное всасывание).

АСК может спровоцировать повреждение канальцевого эпителия.

Как принимать

АСК употребляют внутрь после еды.

Доза от 0,25 до 1 г 3-4 раза в день (взрослым):

• снижает температуру при простуде;
• облегчает мышечные и суставные боли;
• помогает при головной боли и невралгии.

От 2 до 4 г в (взрослым) назначают при:

• ревматизме;
• ревматоидном полиартрите;
• инфекционно-аллергическом миокардите.

Через сколько действует ацетилсалициловая кислота

Накопление максимальной концентрации салицилата в крови наблюдается через 2 часа после приема лекарства. Но действовать средство начинает уже через 20-30 минут.

Аспирин в виде порошка, разведенного в теплой воде, оказывает лечебный эффект в еще более короткие сроки - 10-15 минут.

Противопоказания при применении препарата ацетилсалициловая кислота

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим:

• бронхиальной астмой;
• аллергией;
• заболеваниями желудка (гастритом, язвой);
• гемофилией;
• лихорадкой Денге (тропической лихорадкой).

Аспирин не назначают детям и подросткам от 4 до 12 лет с неподтвержденными симптомами гриппа, поскольку лихорадочное состояние может быть связано с синдромом Рейе. Это редко встречающееся, но опасное состояние возникает у маленьких пациентов на фоне лечения вирусной лихорадки (кори, ветрянки) препаратами, содержащими АСК.

Эту кислоту нельзя давать детям и при болезни Кавасаки (васкулезе) - воспалении стенок кровеносных сосудов, приводящем к их расширению. Васкулез проявляется в форме симптомов гриппа и ОРЗ: повышенной температурой, ознобом, лихорадкой.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны ЖКТ и системы кроветворения:

• изжога;
• тошнота;
• боль в животе;
• желудочные кровотечения.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать аллергию:

• крапивницу;
• анафилактическую реакцию;
• бронхоспазм;
• отек Квинке.

Аллергическая реакция чаще вызвана не непереносимостью салицилата, а неспособностью метаболизировать препарат, что приводит к передозировке.

Передозировка

Передозировка может вызвать острое отравление со следующими последствиями со стороны ЦНС:

• головокружение;
• шум в ушах;
• давление на височные области.

При единоразово принятой большой дозе существует 2% риск смертельного исхода. При хроническом отравлении, наступившем по причине длительного употребления больших доз Аспирина, возможно наступление смерти в 25% случаев.

Особые указания

Препарат, разжижая кровь, повышает кровоточивость. Это необходимо учитывать при хирургических вмешательствах, включая небольшие (например, удаление зуба), а также при месячных.

Разновидности шипучих таблеток на основе аспирина (Алка-Зельцер, Blowfish) уменьшают боль быстрее, чем чистый препарат.

Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с натуральными компонентами, подавляющими свойства изофермента циклооксигеназы ЦОГ-2 (образуется в периферических тканях при воспалении), такими как:

• чесночный экстракт;
• рыбий жир;
• гинкго;
• куркумин и др.

Можно ли принимать при беременности и лактации

АСК противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Это связано с опасностью возникновения аномалий развития плода. В период лактации препарат не назначают.

Можно ли принимать детям

Аспирин нельзя назначать детям без предварительной консультации с врачом (в связи с риском развития синдрома Рейе или болезни Кавасаки).

Для детей суточная норма зависит от возраста:

• 1 год - можно назначать Аспирин по 0,05 г;
• 2 года - по 0,1 г;
• 3 года - 0,15 г;
• 4 года - 0,2 г.

С 5 лет таблетки назначают по 0,25 г (250 мг или 1/2 таблетки) за 1 прием.

При нарушениях функции почек

С осторожностью АСК принимают при нефротическом синдроме (нарушении работы почек). При избыточном поступлении препарата задерживается выделение почками мочевой кислоты. Люди с такими заболеваниями, как подагра (отложение в органах кристаллов мочевой кислоты) или гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты), не должны принимать Аспирин, чтобы не усугубить состояние.

При нарушениях функции печени

Аспирин не назначают при наличии различных заболеваний печени (цирроза, гепатита). При нарушении функций печени наблюдается усиленная активность печеночных ферментов. Кислота вызывает дополнительное повышение их активности, что может усугубить состояние болезни.

Польза и вред

Польза препарата при отсутствии противопоказаний к его приему очевидна.

Аспирин - эффективное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (для некоторых видов болей).

Но АСК разжижает кровь, частый прием может вызывать желудочно-кишечное кровотечение, в этом ее основная опасность и вред.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не принимает участие в процессе этанолового распада, поэтому при алкогольной интоксикации оно бесполезно. Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье, способствует скорейшему восстановлению организма. Разжижая кровь, препарат повышает ее циркуляцию, обеспечивает клетки глюкозой и кислородом.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие АСК с другими препаратами:

• совместно с витамином С защищает стенки желудка от повреждений (что часто происходит при употреблении чистого Аспирина);
• сочетание с кофеином усиливает анальгетический эффект;
• хлорид аммония и ацетазоламид усиливают действие салицилата;
• Аспирин подавляет действие антидиабетических средств (Толбутамида и Хлорпропамида, Варфарина, Метотрексата, Фенитоина, Пробенецида);
• стероидные гормоны (кортикостероиды) снижают концентрацию АСК в крови;
• сочетание с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.

Аналоги

Аналогов у Аспирина много. Любые назначения лекарства должны быть согласованы с врачом.

К аналогам относят:

• Ибупрофен;
• Анальгин;
• Анопирин;
• Кардиопирин;
• Колфарит:
• Микристин;
• Тромбо АСС;
• Упсарин;
• Флуспирин и мн. др.

Аспирин и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Аспирин - запатентованное название лекарства, основным действующим компонентом которого является АСК (это международное непатентованное название того же препарата).

Что лучше парацетамол или ацетилсалициловая кислота

Аспирин и Парацетамол похожи по своему действию, но каждый препарат обладает дополнительными преимуществами:

1. Парацетамол лишь ограничивает синтез циклооксигеназы, подавляя сигналы боли. Аспирин в дополнение к этому оказывает влияние на тромбоксаны.
2. АСК жестко влияет на ЖКТ, поэтому пациентам с такими проблемами стоит отдать предпочтение второму средству.
3. Аспирин быстрее снижает температуру, зато Парацетамол считается наиболее безопасным.
4. Допускается применение Парацетамола в детской терапии, лекарство назначают беременным и кормящим женщинам.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата - 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Аспирин отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, производителя, дополнительных ингредиентов:

• блистер 10 шт. по 500 мг - 5 руб.;
• упаковка 20 шт. 500 мг (Реневал) - 17 руб.;
• Аспирин Кардио (20 шт. 300 мг) - 75 руб.;
• Аспирин С (шипучие таблетки в кишечнорастворимой оболочке) - 250 руб. за 10 шт.;
• Аспирин Комплекс (шипучий порошок 10 пакетиков) - 430 руб.

В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Форма выпуска

• таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
• таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

Фармакологическое действие

Препарат снимает боль, жар и воспаление , препятствует агрегации .

Фармакологическая группа: НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая - что это такое?

Ацетилсалициловая кислота - это , салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты - (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Получение АСК

При производстве АСК используется метод этерификации этановой кислотой.

Фармакодинамика

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов , а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания ) в печени и - в дозе, превышающей 6 г/сут. - увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК - не более 20 минут. TCmax АСК в - 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие , - от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот . Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании - возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты - это:

• лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
• ревматоидный артрит ;
• ревматизм ;
• воспалительное поражение миокарда , причиной которого является иммунопатологическая реакция;
• болевой синдром различного происхождения, включая и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени , альгодисменорею .

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза , тромбоэмболии , ИМ (при препарат назначают для вторичной профилактики).

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

• “аспириновой” астме ;
• в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала ;
• желудочных/кишечных кровотечениях ;
• авитаминозе К ;
• гемофилии , гипопротромбинемии , геморрагических диатезах ;
• дефиците G6PD;
• портальной гипертензии ;
• недостаточности функции почек/печени;
• расслоении аорты;
• в период лечения (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
• подагрическом артрите, подагре;
• (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
• гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

• тошноты;
• гастралгии;
• анорексии;
• тромбоцитопении;
• эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
• и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция , рвота, бронхоспазм .

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения - 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого - от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений - 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка - 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям - 0,1 г, годовалым - 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции . Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе .

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей : таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

• длительного лечения АСК;
• разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма , проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

Сильная сопровождается судорогами , ступором, резким обезвоживанием, некардиогенным легких , нарушениями КОС, шоком.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают , проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов , натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи - 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками .

При сильной интоксикации проводят ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов , вальпроевой кислоты , метотрексата , эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, наркотических , сульфаниламидных средств .

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств .

При одновременном применении с противотромботическими препаратами , тромболитиками , непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Условия продажи

Средство безрецептурного отпуска.

Рецепт на латинском (образец):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Четыре года.

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени , при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения .

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты , что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры .

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии .

АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

Ацетилсалициловая кислота и алкоголь

Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.

Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?

АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.

Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и - отчасти - отека тканей.

Применение при беременности и при грудном вскармливании

Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних - перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.

АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.

Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.

Салициловой кислоты раствор спиртовой применяется для устранения многих проблем связанных с кожными покровами. На сегодняшний день препарат получил особое распространение. Он обладает уникальными свойствами и одновременно оказывает несколько действий на пораженный участок.

ATC

D01AE12 Салициловая кислота

Действующие вещества

Салициловая кислота

Фармакологическая группа

Антисептики и дезинфицирующие средства

Фармакологическое действие

Антисептические (дезинфицирующие) препараты

Показания к применению Салициловой кислоты раствор спиртовой

Показания к применению Салициловой кислоты раствор спиртовой связаны с проблемами кожных покровов. В основном это средство устраняет жирную себорею, хроническую экзему, псориаз, ихтиоз, мозоли, бородавки и обыкновенные угри.

Благодаря своим уникальным свойствам препарат может победить кожные заболевания различного генеза. Довольно просто устраняются мозоли и наросты. Достаточно всего лишь нескольких применения для того чтобы полностью избавиться от неприятных ощущений.

Использовать медикамент можно самостоятельно. Но при этом желательно проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что данный препарат несмотря на широкий спектр действий способен наоборот усугубить ситуацию. Поэтому лучше поговорить, сначала со специалистом. Салициловой кислоты раствор спиртовой подходит далеко не всем людям и этот факт нужно учитывать. Медикамент обладает широким спектром действия, но в виду своих уникальных особенностей он может принести пользу, а также нанести вред.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата – раствор, предназначенный для наружного применения. Есть две разновидности данного медикамента. Они различаются между собой только лишь концентрацией. Так, раствор может быть 1% и 2%. В составе его находится сама салициловая кислота и в качестве вспомогательного компонента этиловый спирт.

Первого вещества находится 10 грамм или 20 грамм (в зависимости от концентрации), а второго около 1л. Спирт этиловый имеет 70% концентрацию. Никаких иных вспомогательных компонентов у медикамента не имеется. Именно поэтому его считают натуральным продуктом. Здесь нет никаких опасных или вредных компонентов.

Приобрести препарат можно в любой аптеке, продается он без рецепта. Именно в этом и заключается основная проблема. Потому как немногих людям можно использовать это средство. Поэтому лучше проконсультироваться с врачом и только потом применять салициловой кислоты раствор спиртовой. В противном случае есть риск нанести вред собственному организму.

Фармакодинамика

Фармакодинамика Салициловой кислоты раствор спиртовой – основной компонент салициловая кислота. В качестве вспомогательного вещества выступает 70% этиловый спирт. В совокупности они выполняют действительно волшебные функции.

Средство используется исключительно для наружного применения. Ему под силу подавлять секрецию сальных и потовых желез. Поэтому нередко данным раствором пользуются люди, страдающие излишней жирностью кожи.

В довольно низких концентрациях препарат оказывает кератопластическое действие. Если говорить о повышенном содержании салициловой кислоты, то кератолитическое действие. Два данных понятия ни в коем случае нельзя путать между собой. В целом, препарат обладает слабым противомикробным действием. Поэтому свежую рану им вполне можно обработать. Средство не только обеззараживает, но и снимает боль. На сегодняшний день салициловой кислоты раствор спиртовой получил особое распространение в виду своих уникальных свойств.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Салициловой кислоты раствор спиртовой заключается в том, что средство имеет в своем составе два активных компонента. Вспомогательных веществ здесь нет. Все полезные свойства достигаются благодаря салициловой кислоте и этиловому спирту.

В низких концентрациях медикамент оказывает кератопластическое, а в высоких - кератолитическое действие. Данные понятия ни в коем случае нельзя путать между собой.

Предназначено средство для наружного применения. Оно способно прекрасно подавить секрецию сальных и потовых желез. Именно поэтому его часто используют в качестве средства, устраняющего излишний жирный блеск с кожных покровов.

На сегодняшний день препарат сумел добиться невероятного успеха. Его ценовая категория находится в приемлемом диапазоне, а функциональность на высшем уровне. Помимо этого, средство долго не задерживается в организме и замечательно выводиться из него. Салициловой кислоты раствор спиртовой можно применять повсеместно.

Использование Салициловой кислоты раствор спиртовой во время беременности

Использование Салициловой кислоты раствор спиртовой во время беременности возможно, но при этом необходимо проявить осторожность. Так, особую опасность представляет первый триместр. Дело в том, что в этот период организм женщины испытывает своеобразный стресс. Все начинает перестраиваться под новый развивающийся организм. Поэтому риск вызвать негативную реакцию возрастает в разы. Это свидетельствует о том, что принимать какие-либо препараты без консультации врача крайне недопустимо. Это может привести к развитию патологий или выкидыша. Естественно, салициловая кислота не так опасно. Но организм каждого человека индивидуален, и любой исход исключать не стоит.

Препарат применяется исключительно наружно, поэтому проникнуть в организм и нанести какой-либо вред просто не выйдет. Но, несмотря на это салициловой кислоты раствор спиртовой необходимо применять исключительно по рекомендациям врача. Самостоятельное лечение в такой период крайне опасно.

Противопоказания

Противопоказания к применению Салициловой кислоты раствор спиртовой заключаются в невозможности использования при наличии гиперчувствительности. Так, данный критерий свидетельствует о том, что в случае попадания препарата в организм может возникнуть серьезная аллергическая реакция. В виду того, что все люди индивидуальны, интенсивность развития негативных реакций может достигнуть высокого уровня. Поэтому самостоятельно применять препарат ни в коем случае нельзя.

В детском возрасте медикаменты на основе салициловой кислот противопоказаны. Несмотря на свою уникальность и высокую эффективность, применять средство деткам ни в коем случае нельзя. Организм может негативно ответить на такое воздействие. Не исключено развитие серьезных аллергических реакций. Рисковать собственным здоровьем нецелесообразно. Поэтому салициловой кислоты раствор спиртовой применяется только лишь после одобрения лечащего врача.

Побочные действия Салициловой кислоты раствор спиртовой

Побочные действия Салициловой кислоты раствор спиртовой вызывает крайне редко. В основном они связаны с неправильным применением медикамента. Естественно, учитываются и те случаи, когда человек имеет стойкую гиперчувствительность к некоторым компонентам препарата, но об этом не знает.

В этой ситуации организм может отреагировать крайне сложно. Но в основном это проявляется в виде местной реакции. Это обыкновенный зуд, жжение, кожная сыпь и аллергическая реакция. Достаточно просто удалить раствор с поврежденного участка, чтобы все негативные симптомы исчезли.

Подобные случаи встречаются крайне редко и исключительно по вине самого человека. Самостоятельное лечение часто приводит к развитию серьезных проблем. Поэтому лучше в лишний раз проконсультироваться с врачом, чем потом думать, каким образом устранить образовавшуюся проблему. Салициловой кислоты раствор спиртовой редко приводит к развитию негативных реакций со стороны организмы, но при этом риск появления побочных действий всегда имеется.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы необходимо уточнять у лечащего врача. Дело в том, что многое зависит от проблемы, которая требует устранения. Так, в стандартном режиме препарат принимает 2-3 раза в сутки. поврежденный участок просто обрабатывается раствор. Причем заливать его в раны, крайне недопустимо. Необходимо просто смочить ватный тампон или марлю и протереть кожные покровы. Крайне не рекомендуется обрабатывать сразу большие участки.

Длительность лечения напрямую зависит от проблемы. Успешное лечение заключается в его правильности. Важно всегда следовать инструкции и не отклоняться от нее. В таком случае проблема будет устранена за короткий срок.

Применение препарата и его дозировка может корректироваться лечащим врачом. Именно поэтому важно консультироваться со специалистом. Это исключает риск некачественного лечения. Салициловой кислоты раствор спиртовой может принести как пользу, так и вред. В данном случае многое зависит от того, каким образом использовалось средство.

Передозировка

Передозировка может возникнуть на фоне применения большого количества препарата. Так, проявляется это в виде зуда, жжения и болевых ощущений в месте нанесения средства. Устранить все это можно путем очищения кожных покровов. В некоторых случаях ситуация становится крайне серьезной. Человек может чувствовать головокружение, и даже повышение температуры тела. Это свидетельствует о том, что полученная доза была превышена в разы. В некоторых случаях подобное явление может возникнуть из-за наличия у человека гиперчувствительности к некоторым компонентам препарата.

При возникновении странных ощущений нужно немедленно прекратить прием средства. Желательно освободить кожные покровы от раствора. В сложных случаях не исключается вызов скорой помощи на дом. Консультация с врачом в такой ситуации необходима. Вполне вероятно, что средство не подходит пациенту и придется найти альтернативные пути решения проблемы. Салициловой кислоты раствор спиртовой редко оказывает негативное воздействие на организм, в виду своего местного применения.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Главная » Вопросы о детском здоровье » Ацетилсалициловая кислота, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций – инструкция к применению. Показания к применению