Priprava in fizikalne lastnosti furatsilina. Nitrofural (furacilin) ​​​​Struktura in lastnosti Kvalitativno določanje furatsilina

FURACILIN Furacilin

Aktivna sestavina

›› Nitrofural*

latinsko ime

Farmakološka skupina: druga sintetična protibakterijska sredstva

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Sestava in oblika sproščanja

1 tableta za pripravo raztopine za zunanjo uporabo vsebuje 20 mg nitrofurala; na paket 10 kosov.

Farmakološko delovanje

Farmakološko delovanje- protimikrobno.

Indikacije

Kronično gnojno vnetje srednjega ušesa, okužene rane, razjede, opekline, preležanine; stomatitis, tonzilitis; konjunktivitis.

Kontraindikacije

preobčutljivost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

mogoče.

Stranski učinki

Dermatitis.

Navodila za uporabo in odmerki

Zunanje v obliki vodne raztopine 1: 5000 (0,02%) - namakanje ran in nanos mokrih povojev. Intrakavitarno - maksilarno votlino in ustno votlino operemo.

Uporabno do datuma

Pogoji shranjevanja

Seznam B.: Na suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo.

* * *

FURACILIN (Furacilin). 5-nitrofurfural semikarbazon. Sinonimi: Amifur, Chemofuran, Flavazone, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofural, Nitrofuralum, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vatrocin, Vitrocin itd. Rumen ali zelenkasto rumen prah ima grenak okus. Zelo malo topen v vodi (1:4200), malo topen v alkoholu, topen v alkalijah. Je antibakterijska snov, ki deluje na različne gram-pozitivne in gram-negativne bakterije (stafilokoke, streptokoke, dizenterijski bacil, E. coli, Salmonella paratyphoid, povzročitelja plinske gangrene itd.). Predpisano zunaj za zdravljenje in preprečevanje gnojno-vnetnih procesov in znotraj za zdravljenje bakterijske dizenterije. Pri gnojnih ranah, preležaninah in razjedah, opeklinah II in III stopnje, za pripravo granulacijske površine za kožne presadke in za sekundarni šiv rano sperite z vodno raztopino furatsilina in nanesite mokre povoje; v primeru osteomielitisa se po operaciji votlina spere z vodno raztopino furatsilina in nanese moker povoj; za plevralni empiem se gnoj izsesa in plevralna votlina se spere, čemur sledi vnos 20-100 ml vodne raztopine furatsilina v votlino. Za anaerobno okužbo se poleg običajnega kirurškega posega rana zdravi s furatsilinom; za kronični gnojni otitis se uporablja alkoholna raztopina furatsilina v obliki kapljic. Poleg tega je zdravilo predpisano za vrenje zunanjega slušnega kanala in empiem paranazalnih sinusov; za pranje maksilarnih (maksilarnih) in drugih paranazalnih sinusov uporabite vodno raztopino furatsilina; pri konjunktivitisu in škrofuloznih očesnih boleznih se v veznično vrečko vkapa vodna raztopina furatsilina; pri blefaritisu so robovi vek mazani z mazilom furacilina. Furacilin se uporablja tudi za druge gnojne procese, ki zahtevajo predpisovanje antibakterijskih zdravil. Furacilin se uporablja za navedene indikacije v obliki vodne 0,02% (1: 50.000) raztopine; alkoholna raztopina 0,066% (1:1500); 0,2% mazilo. Za pripravo vodne raztopine se 1 del furatsilina raztopi v 5000 delih izotonične raztopine natrijevega klorida ali destilirane vode. Za hitrejše raztapljanje priporočamo vrelo ali vročo vodo. Raztopino nato ohladimo na sobno temperaturo in jo lahko hranimo dlje časa. Raztopino furatsilina steriliziramo pri + 100 C 30 minut. Alkoholno raztopino furatsilina (1: 1500) pripravimo v 70% alkoholu, lahko ga hranimo tudi za nedoločen čas. Za pripravo furacilinskega mazila zdravilo razredčimo v majhni količini vazelinskega olja, pustimo 10-20 ur, nato dodamo ricinusovo olje, ribje olje in lanolin. Furacilin se včasih uporablja za zdravljenje akutne bakterijske dizenterije. Odraslim je predpisano peroralno po 0,1 g 4-5 krat na dan 5-6 dni. Po potrebi se po 3-4 dneh izvede drugi potek zdravljenja; vzemite 0,1 g zdravila 4-krat na dan 3 do 4 dni. Pri dolgotrajnih in kroničnih oblikah dizenterije je furatsilin učinkovit v kombinaciji z antibiotiki, sulfanilamidnimi zdravili in terapijo s cepivi. Višji odmerki za odrasle peroralno: enkratni 0,1 g, dnevni 0,5 g Pri zunanji uporabi furacilina običajno dobro prenašajo. V nekaterih primerih je možen dermatitis; ki zahtevajo začasno prekinitev ali prenehanje jemanja zdravila. Pri peroralnem jemanju so možni izguba apetita, slabost, včasih bruhanje, omotica in alergijski izpuščaj. V teh primerih se odmerek zmanjša ali zdravilo prekine. Neželeni učinki se zmanjšajo, če se zdravilo vzame po obroku in spere z veliko tekočine. Za stranske učinke so indicirani tudi difenhidramin, vitamini, nikotinska kislina (ali nikotinamid), tiamin bromid (ali klorid). Pri dolgotrajni uporabi furacilina (in drugih nitrofuranov) se lahko razvije nevritis. Kontraindikacije: povečana individualna občutljivost (idiosinkrazija). Pri okvarjenem delovanju ledvic je treba zdravilo dajati peroralno previdno. Zunanja uporaba je kontraindicirana pri bolnikih s kroničnimi alergijskimi dermatozami. Oblika sproščanja: prašek; tablete po 0,1 g za peroralno uporabo in 0,02 g za pripravo raztopine (za zunanjo uporabo), 0,2% mazilo. Shranjevanje: Seznam B. V dobro zaprtih temnih steklenih kozarcih na hladnem, zaščitenem pred svetlobo; tablete - na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Rp.: Sol. Furacilin 0,02% 200 ml D.S. Zunanji. Za izpiranje, izpiranje ran Rp.: Tab. Furacilini 0,O2 ad usum externum N.10 D.S. Eno tableto raztopite v 100 ml vode (za izpiranje) Rp.: Sol. Furacilini 0,02% 1O ml Sterilisetur! D.S. kapljice za oči; 1 - 2 kapljici na oko 2-krat na dan Rp.: Ung. Furacilini 0,2% 25,0 D.S. Mazilo Rp.: Tab. Furacilini O,1 N. 24 D.S. Vzemite 1 tableto peroralno 4-krat na dan (tableto pred jemanjem zdrobite)

Slovar zdravil. 2005 .

Oglejte si, kaj je "FURACILIN" v drugih slovarjih:

FURACILIN- Furacilin. Sinonimi: aldomicin, nefko, furatsin, furalon, furasol, flavazon, hemofuran, nitrofural, nitrofuran, nitrofurazon, nifuran, otofural, vatrocin itd. Lastnosti. Rumen ali zelenkasto rumen drobno kristaliničen prah, grenkega okusa... Domača veterinarska zdravila

FURACILIN- (Furacilin; FH, seznam B), protimikrobno sredstvo iz skupine nitrofuranskih zdravil. Rumen ali zelenkasto rumen drobnokristaliničen prah brez vonja; rahlo topen v vodi. F. spodbuja granulacije v koži, sluznicah in... ... Veterinarski enciklopedični slovar

5-nitrofurfural semikarbazon.

Opis: Rumen ali zelenkasto rumen fino kristaliničen prah grenkega okusa.

Topnost: Zelo malo topen v vodi, malo topen v alkoholu, topen v alkalijah.

Pristnost:

Furacilin daje vse reakcije, značilne za zdravila serije nitrofurana (glej zgoraj).

Za furatsilin je bila opisana reakcija (nefarmakopejska), ki jo razlikuje od vseh drugih zdravil iz serije nitrofuranov - to je reakcija z resorcinolom v okolju klorovodikove kisline. Ko se reakcijska mešanica segreje in nato alkalizira, opazimo fluorescenco, ki se okrepi, ko dodamo izoamil alkohol (kemikalije niso potrebne).

Kvantifikacija:

Z metodo reverzne jodometrije: vzorec zdravila se raztopi v vodi, ko se segreje v vodni kopeli. Za boljšo topnost dodamo natrijev klorid. Nato določeni količini te raztopine dodamo presežek titrirane raztopine joda in 0,1 ml raztopine NaOH.

Pojavi se oksidativna razgradnja hidrazinske skupine na dušik:

V alkalnem okolju lahko jod reagira z alkalijami in tvori hipojodide:

I 2 + 2NaOH  NaI + NaIO + H 2 O

Pri dodajanju žveplove kisline se sprosti jod, ki ga skupaj s presežkom titrirane raztopine I2 titriramo z natrijevim tiosulfatom:

NaI + NaIO + H 2 SO 4 I 2 + Na 2 SO 4 + H 2 O

I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 2NaI + Na 2 S 4 O 6

Nečistoče:

GF10 dovoljuje: kloride, sulfate, težke kovine in arzen znotraj standarda.

Zdravilo lahko vsebuje nečistoče semikarbazid, ki se določi s Fehlingovo raztopino. Ker je ta nečistoča pri pripravi nesprejemljiva, pri dodajanju Fehlingovega reagenta in segrevanju ne sme nastati rdeča oborina bakrovega oksida.

Shranjevanje: Seznam B. V dobro zaprtih temnih steklenih kozarcih na hladnem, zaščitenem pred svetlobo.

Aplikacija: Zunanje predpisano za zdravljenje in preprečevanje gnojno-vnetnih procesov in notranje za zdravljenje bakterijske dizenterije.

Obrazec za sprostitev: prah; tablete po 0,1 g za peroralno uporabo in 0,02 g za pripravo raztopine (za zunanjo uporabo), 0,2% mazilo.

Furadonin (Furadonin)

N-(5-nitro-2-furfuriliden)-1-aminohidantoin.

Opis: Rumen ali oranžno-rumen kristaliničen prah, grenkega okusa.

Topnost: Praktično netopen v vodi in alkoholu.

Pristnost:

1. Pri raztopini alkalije opazimo temno rdečo barvo.

2. Ko se zdravilo raztopi v sveže pripravljeni raztopini dimetilformamida, se pojavi rumena barva, ki se pri dodajanju 2 kapljic 1 N. alkoholne raztopine se KOH obarva rjavo rumeno.

Kvantifikacija:

Po GF10 se določa fotoelektrokolorimetrično (GF10 str. 322).

Shranjevanje: na suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo.

Aplikacija: Zdravilo je učinkovito pri zdravljenju okužb sečil. Indikacije: pielitis, pielonefritis, cistitis, uretritis. Uporablja se tudi za preprečevanje okužb pri uroloških operacijah, cistoskopiji, kateterizaciji itd.

Obrazec za sprostitev: tablete po 0,05 g, tablete furadonina, topne v črevesju, 0,1 g rumene tablete z oranžnim ali zelenkastim odtenkom z zarezo; tablete, topne v črevesju, 0,03 g za otroke.

Ima protimikrobni učinek. Uporablja se kot tekočina za izpiranje in čiščenje ran, zaradi svojih antiseptičnih lastnosti upočasni ali zaustavi rast mikrobne flore.

V večini zahodnih držav, vključno z Združenimi državami, se to zdravilo šteje za zastarelo in se ne uporablja za zdravljenje ljudi. Kljub temu se še vedno uporablja v veterinarski medicini.

Oblike zdravila

Lastnosti

Je drobnokristaliničen prah rumene ali rumeno-zelene barve z grenkim okusom. Zelo malo topen v vodi (pri segrevanju se topnost poveča), rahlo topen v alkoholu, topen v alkalijah, praktično netopen v etru. Nitrofuranske spojine so občutljive na svetlobo, zato je treba razredčene raztopine zaščititi pred dnevno svetlobo, ki ima posebno močan učinek, ki povzroči globoko in nepovratno uničenje molekule.

Farmakološko delovanje

Je protimikrobno sredstvo. Od drugih zdravil v skupini se razlikuje po mehanizmu delovanja, ki temelji na redukciji 5-nitro skupine mikrobnih flavoproteinov s tvorbo reaktivnih amino derivatov, ki lahko povzročijo spremembe v beljakovinah (vključno z ribosomskimi) in drugih makromolekulah. , kar vodi celice patoloških mikroorganizmov v smrt.

Aktiven proti gram-negativnim in gram-pozitivnim bakterijam: Streptococcus spp, Staphylococcus spp, Shigella flexneri spp, Shigella dysenteria spp, Salmonella spp, Shigella sonnei spp, Shigella boydii spp, Clostridium perfringens, Escherichia coli itd. Pri mikroorganizmih je odpornost na zdravilo se razvija počasi in visoko ne doseže stopnje.

V molekuli nitrofurala ima dušik iminske skupine bazične lastnosti in sodeluje v reakcijah kompleksiranja s kationi težkih kovin.

Zaradi premika elektronske gostote na karbonilni kisik ima nitrofural lastnosti šibke NH kisline.

Za nitrofural je značilna prototropna tavtometrija:

Kontrola kakovosti

Ugotavljanje pristnosti. Pristnost furatsilina se ugotavlja s spektrometričnimi metodami.

Identifikacija z IR spektroskopijo je sestavljena iz primerjave nastalega spektra s spektrom delovnega standardnega vzorca furatsilina.

Absorpcija raztopine furatsilina, dobljene z raztapljanjem vzorca snovi v DMF, ima dva maksimuma: pri 260 in 375 nm. Razmerje med absorbanco, izmerjeno pri 375 nm, in absorbanco, izmerjeno pri 260 nm, je med 1,15 in 1,30.

Ugotavljanje pristnosti z razmerjem absorpcij raztopine pri dveh valovnih dolžinah A 375 / A 260 omogoča testiranje brez standardnega vzorca.

Pri določanju pristnosti s kromatografijo v tankem sloju silikagela je potreben standardni vzorec nitrofurala. 10 mg nitrofurala in 10 mg njegovega standardnega vzorca raztopimo v 10 ml metanola. Kot mobilno fazo uporabimo zmes metanola in nitrometana (10:90 V/V), kot razvijalec pa raztopino fenilhidrazinijevega klorida. Glavna točka analita po velikosti, položaju in intenzivnosti barve mora sovpadati z rezultati določanja TLC za nitrofuralni standard.

Pristnost nitrofurala ugotavljamo tudi s kemično metodo. Da bi to naredili, približno 1 mg snovi raztopimo v 1 ml dimetilformamida. Nastali raztopini dodamo alkoholno raztopino KOH, pojavi se rdeče-vijolična barva. Lahko domnevamo, da tako kot alifatske nitro spojine tudi kalijev nitronat nastaja v raztopini:

Medsebojno delovanje furanovih derivatov s koncentriranimi alkalijami povzroči razpad furanovega obroča in stranske verige s tvorbo različnih produktov razgradnje: formaldehida z značilnim ostrim vonjem in amoniaka, ki moker lakmusov papir obarva modro.

Reakcija hidrolitičnega cepitve furatsilina v alkalnem mediju:

Neuradna reakcija: tvorba kristalov 2,4-dinitrofenilhidrazona-5-nitrofurfurala (tališče 273 °C) kot posledica vrenja raztopine zdravila v raztopini DMF z nasičeno raztopino 2,4-dinitrofenilhidrazina in 2 mol/ l raztopina klorovodikove kisline. 1. stopnja:

Za nitrofural so značilne reakcije kompleksiranja. V raztopini snovi v dimetilformamidu z dodatkom piridina in raztopine bakrove soli CuSO 4 nastane obarvana koordinacijska spojina:

Testi čistosti. Spremljajte pH vrednost raztopine furatsilina. Da bi to naredili, 1,0 g snovi raztopimo v 100 ml vode (brez ogljikovega dioksida), pretresemo in filtriramo. Filtrat pH 5,0-7,0.

Nečistoče sorodnih snovi kontroliramo s tekočinsko kromatografijo. Ti vključujejo na primer:

Sulfatni pepel - ne več kot 0,1% na 1,0 g.

Pri preskušanju čistosti se določi izguba mase pri sušenju. Masa snovi se pri sušenju v sušilniku pri 105 °C ne sme zmanjšati za več kot 0,5 % za 1 g vzorca.

Kvantifikacija. Kvantitativno določanje nitrofurala se izvaja na mestu, zaščitenem pred svetlobo. 60 mg snovi raztopimo v dimetilformamidu in dobljeno raztopino razredčimo z vodo do 500 ml. Alikvot 5 ml razredčimo z vodo na 100 ml. Na podoben način pripravimo raztopino standardnega vzorca nitrofurala. Posnamejo se elektronski spektri obeh raztopin in izmeri se absorpcija pri valovni dolžini 375 nm. Vsebnost nitrofurala v snovi se izračuna po formuli:

kje Cx in Cst- koncentracije, sekira in ast- absorpcijo svetlobe raztopin analizirane snovi in ​​standardnega vzorca.

Fakulteta za farmacijo

__________________________

Katedra za farmacevtsko kemijo in farmakognozijo

analiza zdravil,

Derivati ​​5-nitrofurana.

Izobraževalni in metodološki priročnik za študente
Fakulteta za farmacijo.

Nižni Novgorod

Namen lekcije:

Preučiti lastnosti, identifikacijske reakcije in metode kvantitativnega določanja zdravilnih učinkovin, pridobljenih iz furana;

Cilji lekcije:

Odgovorite na vprašanja vhodne inšpekcije;

Preučiti lastnosti zdravilnih učinkovin skupine furan: nitrofuran, nitrofurantoin, furazolidon, furagin;

Izvedite njihove identifikacijske reakcije v skladu z zahtevami RD;

Določite količinsko vsebnost nitrofurana v snovi z uporabo reverzne jodometrije;

V procesu samostojnega učenja in pri pouku mora študent pridobiti naslednja znanja in spretnosti:

vedeti:

Kemijska nomenklatura zdravilnih učinkovin, derivati ​​furana;

Ruske, mednarodne nelastniške formule, imena zdravilnih učinkovin, ki se uporabljajo v medicinski praksi: nitrofural, nitrofurantoin, furazolidon, furagina;

Reakcije identifikacije nitrofurala, nitrofurantoina, furazolidona, furagina;

Metode kvantitativnega določanja nitrofurala, nitrofurantoina, furazolidona, furagina;

Pogoji za shranjevanje in uporabo v medicinski praksi nitro-furala, nitrofurantoina, furazolidona, furagina

Bodi sposoben

Ocenite kakovost zdravilnih učinkovin, derivatov furana po videzu in topnosti.

Določite identiteto nitrofurana;

Ocenite količinsko vsebnost nitrofurana;

Naloga lekcije:

Analiza dobre kakovosti zdravilnih učinkovin furanovih derivatov - nitrofuran.

Izvedite reakcije, ki potrjujejo sposobnost zdravil za ionizacijo in tvorbo soli.

Določite količinsko vsebnost nitrofurana v snovi z uporabo reverzne jodometrije in fotokolorimetrije.

Naloga št. 1. Izvedite farmakopejsko analizo snovi furatsilina.

Opis.

Rumen ali zelenkasto rumen drobnokristaliničen prah, brez vonja, grenkega okusa.

Pristnost.

0,01 g snovi raztopimo v zmesi 5 ml vode in 5 ml raztopine natrijevega hidroksida. Pojavi se oranžno rdeča barva. Nastalo raztopino segrejemo do vrenja in hlapom dodamo moker rdeč lakmusov papir. Amoniak, ki se sprošča pri razpadu snovi, zaznamo po modrini rdečega lakmusovega papirja.

Izguba teže pri sušenju.

Približno 1,0 g snovi (natančno stehtano) posušimo pri temperaturi od 100 do 105ºС do konstantne teže. Izguba teže med sušenjem ne sme presegati 0,5 %.

Semikarbazid.

10 ml istega filtrata se segreje in vlije 2 ml Fehlingovega reagenta, predhodno segretega do vrelišča; barva raztopine se postopoma spremeni iz rumene v temno zeleno; V eni uri ne sme nastati rdeča oborina bakrovega oksida.

Kvantifikacija

Jodometrična določitev (po Globalnem skladu)

Približno 0,1 g snovi (natančno odtehtano) damo v 500 ml merilno bučko, dodamo 4 g natrijevega klorida, 300 ml vode in raztopimo s segrevanjem na 70-80 °C v vodni kopeli. Ohlajeno raztopino z vodo pripeljemo do oznake in premešamo. 5 ml 0,01 M raztopine joda, dane v 50 ml bučko, dodamo 0,1 ml raztopine natrijevega hidroksida in 5 ml preskusne raztopine. Po 1-2 minutah raztopini dodamo 2 ml razredčene žveplove kisline in sproščeni jod titriramo iz mikrobirete z 0,01 M raztopino natrijevega tiosulfata (škrob kot indikator).

Hkrati se izvede kontrolni poskus.

1 ml 0,01 M raztopine joda ustreza 0,0004954 g furatsilina, ki mora biti najmanj 97,5%.

Spektrofotometrična določitev (po ND)

Približno 0,075 g (natančno odtehtano) snovi damo v 250 ml merilno bučko, raztopimo v 30 ml dimetilformamida, raztopini dopolnimo z vodo do oznake in premešamo. 5 ml dobljene raztopine prenesemo v 250 ml merilno bučko, prostornino raztopine naravnamo z vodo na oznako in premešamo. Optično gostoto nastale raztopine izmerimo s spektrofotometrom pri valovni dolžini 375 nm v kiveti s slojem debeline 10 mm. Istočasno izmerimo optično gostoto raztopine furatsilina GSO, pripravljenega iz vzorca 0,075 g furatsilina GSO, podobno kot pri preskusni raztopini.

Voda se uporablja kot referenčna raztopina.

kjer je: D 1 optična gostota preskusne raztopine;

D 0 - optična gostota raztopine GSO furatsilina;

a 0 - masa GSO furacilina, g;

a je masa snovi, g;

Naloga št. 2. Izvedite farmakopejsko analizo tablet furatsilina.

Furacilin tablete 0,1 g

Sestava na tableto:

Furacilin 0,1 g

Pomožne snovi za pripravo tablete, ki tehta 0,3 g

Opis. Tablete so rumene ali zelenkasto rumene.

Pristnost. 0,03 g tablet v prahu daje reakcije pristnosti, značilne za furatsilin.

Kvantifikacija. Približno 0,06 g (natančno odtehtanih) tablet v prahu damo v kozarec s prostornino 20-25 ml, dodamo 1,5 ml vode, nasičene s furatsilinom, premešamo s stekleno palico in filtriramo. Preostanek v kozarcu speremo z 1 ml vode, nasičene s furatsilinom. Filter z oborino damo v 100 ml merilno bučko, oborino, ki ostane v kozarcu, speremo s toplo vodo, dodamo 0,8 g natrijevega klorida, 70 ml vode in raztopimo s segrevanjem na 70-80 0 C v vodna kopel. Ohlajeno raztopino z vodo pripeljemo do oznake in premešamo.

domov » Tatjana O » Priprava in fizikalne lastnosti furatsilina. Nitrofural (furacilin) ​​​​Struktura in lastnosti Kvalitativno določanje furatsilina