Katera zdravila so razvrščena kot NSAID? Nesteroidna zdravila: vrste in značilnosti, značilnosti uporabe

Vsebina

Bolečine v sklepih so neznosne in človeku onemogočajo normalno življenje. Mnogi iz osebnih izkušenj ugotavljajo, kako težko je ta pojav prenašati. Če se ta težava dotakne tudi vas, potem vam bodo na pomoč priskočila nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov. Kmalu boste izvedeli, kateri od njih lahko resnično lajšajo bolečino.

Kaj so nesteroidna protivnetna zdravila

Ta zdravila se na kratko imenujejo nesteroidna protivnetna zdravila. Z njimi se začne zdravljenje artroze z zdravili. Protivnetna zdravila se imenujejo nesteroidna, ker ne vsebujejo hormonov. So varnejši za telo in imajo minimalne stranske učinke. Obstajajo selektivna sredstva, ki delujejo neposredno na vnetno mesto, in neselektivna, ki vplivajo tudi na prebavila. Bolje je uporabiti prvo.

Zdravljenje sklepov z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili

Zdravnik mora predpisati zdravila glede na intenzivnost bolečine in manifestacijo drugih simptomov. Diagnoze, pri katerih pomagajo nesteroidna protivnetna zdravila:

  • infekcijski, aseptični, avtoimunski, protinski ali revmatoidni artritis;
  • artroza, osteoartritis, deformirajoči osteoartritis;
  • osteohondroza;
  • revmatična artropatija: psoriaza, ankilozirajoči spondilitis, Reiterjev sindrom;
  • kostni tumorji, metastaze;
  • bolečine po operaciji, poškodbi.

Protivnetna zdravila za sklepe

Paleta vključuje farmakološka sredstva v obliki:

  • tablete;
  • intramuskularne injekcije;
  • injekcije v sam sklep;
  • obliži;
  • sveče;
  • kreme, mazila.

Pri hudih oblikah bolezni sklepov in poslabšanju bolnikovega počutja zdravnik praviloma predpiše močnejša zdravila. Hitro pomagajo. Govorimo o injekcijah v sklep. Takšna zdravila ne poškodujejo prebavil. Pri blažjih oblikah bolezni specialist predpiše tablete in intramuskularne injekcije. Uporaba krem ​​in mazil se vedno priporoča kot dodatek osnovnemu terapevtskemu kompleksu.

Tablete

Obstajajo tako učinkoviti NVPS (sredstva):

  1. "Indometacin" (drugo ime je "Metindol"). Tablete za bolečine v sklepih lajšajo vnetje in imajo antipiretični učinek. Zdravilo se pije dvakrat ali trikrat na dan, 0,25-0,5 g.
  2. "Etodolac" ("Etol Fort"). Na voljo v kapsulah. Hitro lajša bolečine. Deluje na žarišče vnetja. Vzeti je treba eno tableto 1-3 krat po obroku.
  3. "Aceklofenak" ("Aertal", "Diclotol", "Zerodol"). Analog diklofenaka. Zdravilo se vzame eno tableto dvakrat na dan. Zdravilo pogosto povzroča neželene učinke: slabost, omotico.
  4. "Piroksikam" ("Fedin-20"). Delujejo antiagregacijsko, lajšajo bolečino in povišano telesno temperaturo. Odmerjanje in pravila uporabe vedno določi zdravnik glede na resnost bolezni.
  5. Meloksikam. Tablete se predpisujejo eno ali dve na dan, potem ko bolezen preide iz akutne faze v drugo.

Mazila za zdravljenje sklepov

Razvrstitev:

  1. Z ibuprofenom (Dolgit, Nurofen). Protivnetno in lajšanje bolečin mazilo za sklepe s to glavno komponento bo pomagalo tistim z artritisom ali poškodbo. Deluje zelo hitro.
  2. Z diklofenakom ("Voltaren", "Diklak", "diklofenak", "diklovit"). Takšna zdravilna mazila segrevajo, lajšajo bolečine in blokirajo vnetne procese. Težko gibljivim hitro pomagajo.
  3. S ketoprofenom ("Ketonal", "Fastum", "Ketoprofen Vramed"). Preprečuje nastajanje krvnih strdkov. Če se mazila uporabljajo predolgo, se lahko na telesu pojavi izpuščaj.
  4. Z indometacinom ("Indomethacin Sopharma", "Indovazin"). Delujejo podobno kot zdravila na osnovi ketoprofena, vendar manj intenzivno. Dobro grejejo in pomagajo pri revmatoidnem artritisu in protinu.
  5. S piroksikamom ("Finalgel"). Lajša boleče simptome, ne da bi izsušil kožo.

Injekcije

Razlikujemo naslednja nesteroidna protivnetna zdravila za injiciranje:

  1. "diklofenak". Lajša vnetja, bolečine in je predpisana za hude bolezni. 0,75 g zdravila se daje intramuskularno enkrat ali dvakrat na dan.
  2. "Tenoksikam" ("Texamen L"). Topen prašek za injiciranje. Pri blagih bolečinah je predpisan 2 ml na dan. Odmerek se podvoji in predpiše petdnevni tečaj za protinski artritis.
  3. "Lornoksikam" ("Larfix", "Lorakam"). 8 mg zdravila se injicira v mišico ali veno enkrat ali dvakrat na dan.

Protivnetna nesteroidna zdravila nove generacije

Sodobnejše in zato učinkovitejše pomeni:

  1. "Movalis" ("Mirlox", "Artrosan"). Zelo učinkovito zdravilo, proizvedeno v obliki tablet, raztopine za injiciranje in svečk. Praktično nima stranskih učinkov. Za injekcije uporabite 1-2 ml raztopine na dan. Tablete se jemljejo po 7,5 mg enkrat ali dvakrat na dan.
  2. "Celekoksib." Ne vpliva škodljivo na želodec. Vzemite eno ali dve tableti na dan, vendar ne več kot 0,4 g zdravila na dan.
  3. "Arkoksija". Zdravilo je v tabletah. Odmerjanje je predpisano glede na resnost bolezni.
  4. "Nimesulid". Na voljo v obliki tablet, vrečk za redčenje in v obliki gela. Odmerek določi zdravnik, kot tudi pravila uporabe.

NSAID - varnostna vprašanja

E. G. Ščekina, S. M. Drogovoz, V. V. Strašni
oddelek farmakologija NUPh

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) zavzemajo eno najpomembnejših mest v klinični praksi. Glavne indikacije za njihovo uporabo so vnetni procesi različnega izvora, bolečine, vročina, bolezni vezivnega tkiva, zato se nesteroidna protivnetna zdravila pogosto uporabljajo ne le v revmatologiji, ampak tudi na drugih področjih medicine (kardiologija, nevrologija, onkologija itd.).

NSAID so med najučinkovitejšimi zdravili za zdravljenje vnetnih bolezni mišično-skeletnega sistema. Po svetu približno 30 milijonov ljudi uživa nesteroidna protivnetna zdravila vsak dan, več kot 300 milijonov ljudi letno, pri čemer le 1/3 bolnikov kupi protivnetna zdravila na recept, ostali pa uporabljajo farmacevtske oblike brez recepta. Glavne zahteve za sodobne NSAID so učinkovitost in varnost.

Kljub nedvomni klinični učinkovitosti ima uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil svoje omejitve. To je posledica dejstva, da lahko celo kratkotrajna uporaba teh zdravil v majhnih odmerkih povzroči razvoj neželenih učinkov, ki se na splošno pojavijo v približno 25% primerov, pri 5% bolnikov pa lahko resno ogrožajo življenje. Tveganje za neželene učinke je še posebej veliko pri starejših in senilnih ljudeh, ki predstavljajo več kot 60 % uporabnikov NSAID. Opozoriti je treba tudi, da je za številne bolezni potrebno dolgotrajno zdravljenje. Zato se v zadnjih letih posebno pozornost posveča problemu varne uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Glavni stranski učinek skoraj vseh nesteroidnih protivnetnih zdravil je visoko tveganje za razvoj neželenih učinkov iz prebavil.

V Združenih državah je umrljivost zaradi lezij prebavil, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila, enaka kot zaradi aidsa in višja kot zaradi melanoma, bronhialne astme, raka materničnega vratu ali limfogranulomatoze.

Pri zdravljenju s protivnetnimi zdravili ima 30-40% bolnikov dispeptične motnje, 10-20% erozije in razjede želodca in dvanajstnika, 2-5% pa krvavitev in perforacijo.

Trenutno je ugotovljen poseben sindrom: NSAID-gastroduodenopatija. Pojav tega sindroma je po eni strani povezan z lokalnim škodljivim učinkom nesteroidnih protivnetnih zdravil (večinoma so organske kisline) na sluznico želodca in črevesja, po drugi strani pa zaradi zaviranja COX- 1 izoencima kot posledica sistemskega delovanja zdravil.

Mehanizem poškodbe sluznice pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil je naslednji: inhibicija sinteze prostaglandinov v sluznici zmanjša proizvodnjo zaščitne sluzi in bikarbonatov, ki jih povzročajo prostaglandini, kar vodi do pojava erozij in razjed, ki so lahko zapletene s krvavitvijo ali perforacijo.

Klinični simptomi gastroduodenopatije NSAID so odsotni pri skoraj 60% bolnikov, kar je očitno posledica analgetičnega učinka zdravil.

Dejavniki tveganja za nastanek NSAID gastropatije so: starost nad 60 let, kajenje, zloraba alkohola, anamneza bolezni prebavil, sočasna uporaba glukokortikoidov, imunosupresivov, antikoagulantov, dolgotrajna terapija z NSAID, veliki odmerki ali sočasna uporaba dveh oz. več NSAID.

Med vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili imajo najmočnejši ulcerogeni učinek indometacin, acetilsalicilna kislina, piroksikam in ketoprofen.

Za izboljšanje prenašanja in zmanjšanje ulcerogenih stranskih učinkov nesteroidnih protivnetnih zdravil se priporočajo naslednji ukrepi:

  • Sočasno dajanje zdravil, ki ščitijo sluznico prebavil (npr. kombinacija protivnetnega zdravila s sintetičnim analogom prostaglandina E2 mizoprostola (kombinirano zdravilo artrotek), zaviralca protonske črpalke omeprazola, zaviralca H2-histamina famotidina, citoprotektivnega zdravila. sukralfat daje zelo dobre rezultate pri zmanjševanju gastrotoksičnosti NSAID).
  • Spreminjanje taktike uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, kar kaže na zmanjšanje odmerka; prehod na parenteralno, rektalno ali lokalno dajanje; jemanje enteričnih dozirnih oblik; uporaba predzdravil (npr. sulindak). Ker pa gastroduodenopatija z NSAID ni toliko lokalna kot sistemska reakcija, so ti pristopi nepopolna rešitev problema.
  • Uporaba selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki selektivno blokirajo COX-1, ki je odgovorna za nastajanje prostaglandinov med vnetjem, in nimajo pomembnega učinka (v terapevtskih odmerkih) na COX-1, ki nadzoruje nastajanje prostaglandinov, ki ohranjajo celovitost sluznice prebavil, ledvičnega krvnega pretoka in delovanja trombocitov. Selektivni zaviralci COX-2 imajo manjši ulcerogeni učinek. Prevladujoči zaviralci COX-2 so meloksikam, nabumeton in nimesulid. Trenutno se v klinični praksi pogosto uporabljajo visoko selektivni zaviralci COX-2 celekoksib in rofekoksib.

Druga najpomembnejša skupina neželenih učinkov nesteroidnih protivnetnih zdravil je nefrotoksičnost. Mehanizem negativnega učinka NSAID na ledvice je:

  • prvič, vazokonstrikcija in poslabšanje ledvičnega krvnega pretoka kot posledica blokade sinteze PG-E2 in prostaciklina v ledvicah, kar vodi do razvoja ishemičnih sprememb v ledvicah, zmanjšanja glomerularne filtracije in volumna diureze. Posledično se lahko pojavijo motnje v presnovi vode in elektrolitov: zastajanje vode, edemi, hipernatriemija, hiperkalemija, zvišane vrednosti serumskega kreatinina, zvišan krvni tlak. Najbolj nevarni v zvezi s tem so indometacin, fenilbutazon, butadion;
  • drugič, z neposrednim učinkom na ledvični parenhim, ki povzroča intersticijski nefritis (tako imenovana "analgetična nefropatija"). Najbolj nevarni so fenilbutazon, metamizol, indometacin in ibuprofen.

Dejavniki tveganja za nefrotoksičnost so: starost nad 65 let, ciroza jeter, obstoječa ledvična patologija, zmanjšan volumen krvi v obtoku, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, sočasna uporaba diuretikov, srčno popuščanje, arterijska hipertenzija.

Resni neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil vključujejo tudi:

  • hematotoksičnost, ki se kaže z aplastično anemijo, trombocitopenijo, agranulocitozo (najpogosteje se pojavi pri uporabi derivatov pirazolona, ​​indometacina, acetilsalicilne kisline);
  • koagulopatija, ki se kaže v obliki krvavitve v prebavilih (skoraj vsa nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo agregacijo trombocitov in imajo zmeren antikoagulacijski učinek z zaviranjem tvorbe protrombina v jetrih);
  • hepatotoksičnost (možne so spremembe transaminaz, v hudih primerih zlatenica, hepatitis, najpogosteje pri uporabi fenilbutazona, diklofenaka, sulindaka);
  • alergijske reakcije urtikarija, Quinckejev edem, anafilaktični šok, Lyellov in Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijski nefritis, pogosteje opažen pri uporabi pirazolonov in pirazolidinov;
  • bronhospazem, "aspirinska" astma (ali Widalov sindrom) se najpogosteje razvije pri jemanju acetilsalicilne kisline. Njeni vzroki so lahko prednostna tvorba levkotrienov in tromboksana A2 iz arahidonske kisline, pa tudi zaviranje sinteze PG-E2, ki je endogeni bronhodilatator. NSAID je treba previdno predpisati bolnikom z bronhialno astmo;
  • podaljšanje nosečnosti in upočasnitev poroda, povezana z učinkom prostaglandinov na miometrij;
  • teratogenost (za nekatera nesteroidna protivnetna zdravila, na primer acetilsalicilna kislina, indometacin), zlasti prezgodnje zaprtje batalnega kanala pri plodu;
  • mutagenost in rakotvornost (amidopirin);
  • retinopatija in keratopatija, kot posledica odlaganja indometacina v mrežnici in roženici.

Zaradi resnih neželenih učinkov je klinična uporaba flufenaminske kisline, indoprofena, oksifenbutazona, izoksikama in številnih drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil v številnih državah prepovedana.

Farmakovigilanca med dolgotrajno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil

Nesteroidna protivnetna zdravila je treba previdno predpisovati osebam, ki so že imele neželene učinke pri jemanju katerega koli drugega nesteroidnega protivnetnega zdravila.

Zdravila v tej skupini je treba previdno predpisati bolnikom z bronhialno astmo, erozivnimi in ulceroznimi lezijami prebavil, nagnjenostjo h krvavitvam, boleznimi jeter in okvarjenim delovanjem ledvic. Bolnike je treba opozoriti na simptome poškodb prebavil.

Vsa nesteroidna protivnetna zdravila, zlasti acetilsalicilna kislina, se ne smejo kombinirati z alkoholom zaradi močnega povečanja tveganja ulcerogenih učinkov, pa tudi stranskih učinkov iz centralnega živčnega sistema.

Vsa nesteroidna protivnetna zdravila, zlasti pripravke acetilsalicilne kisline, je treba jemati po obroku.

Priporočljivo je uporabljati rektalne supozitorije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri bolnikih, ki so bili operirani na zgornjih prebavilih, in pri bolnikih, ki sočasno prejemajo več zdravil. Ne smejo se uporabljati pri vnetju danke ali po nedavni anorektalni krvavitvi.

Acetilsalicilna kislina, diklofenak, indometacin, surgam, naproksen, tenoksikam, ketoprofen zmanjšujejo agregacijo trombocitov in strjevanje krvi ter prispevajo k razvoju hemoragičnega sindroma.

Izločanje nesteroidnih protivnetnih zdravil iz telesa se močno poveča z alkalnim urinom, kar povzroči zmanjšanje učinkovitosti zdravil in krajši čas njihovega delovanja.

Pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba takoj prepoznati klinične znake poškodbe jeter. Vsake 1-3 mesece je treba spremljati delovanje jeter in določiti aktivnost transaminaz.

Poleg kliničnega opazovanja je treba enkrat na 2-3 tedne opraviti klinični krvni test. Pri predpisovanju pirazolona in derivatov pirazolidina je potreben poseben nadzor.

Pri bolnikih s hipertenzijo ali srčnim popuščanjem je treba izbrati nesteroidna protivnetna zdravila, ki najmanj vplivajo na ledvični pretok krvi. Potrebno je spremljati pojav edema in meriti krvni tlak. Klinični test urina se izvaja enkrat na 3 tedne.

Pri uporabi ketoprofena, naproksena, surgama in indometacina so možne omotica, nespečnost in celo halucinacije (zaradi kopičenja serotoninu podobnih metabolitov), ​​zato teh zdravil ne priporočamo za uporabo pri voznikih in ljudeh v drugih poklicih, ki zahtevajo večjo pozornost.

Ketorolak ni namenjen za dolgotrajno uporabo.

Pri uporabi fenilbutazona morate omejiti vnos soli.

Za starejše ljudi je treba predpisati minimalne učinkovite odmerke in kratke tečaje nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Mazila in gele, ki vsebujejo nesteroidna protivnetna zdravila, je treba nanašati samo na nepoškodovane predele kože; izogibati se je treba stiku z očesno sluznico in drugimi sluznicami.

Pri uporabi protivnetnih mazil in gelov se lahko pojavi srbenje, hiperemija, otekanje kože, pojav papul, lusk in veziklov. V primeru teh pojavov je treba uporabo mazila takoj prekiniti.

Če se mazila in geli, ki vsebujejo nesteroidna protivnetna zdravila, dolgo časa nanašajo na velike površine kože, se lahko pojavijo neželeni učinki, značilni za resorptivno uporabo teh zdravil.

Pri uporabi mazil in gelov, ki vsebujejo diklofenak, je možna fotosenzitivnost.

Interakcije z zdravili NSAID

Pogosto se bolnikom, ki prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, predpisujejo tudi druga zdravila. V tem primeru je treba upoštevati možnost njihove medsebojne interakcije. Tako lahko NSAID povečajo učinek posrednih antikoagulantov in peroralnih hipoglikemikov. Hkrati oslabijo učinek antihipertenzivnih zdravil in povečajo toksičnost aminoglikozidnih antibiotikov in digoksina.

Butadion, natrijev metamizol, surgam, ketoprofen je treba zelo previdno kombinirati z antikoagulanti, sulfonamidnimi zdravili in peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi, saj je mogoče povečati učinkovitost teh zdravil in povzročiti ustrezne stranske učinke.

Če je mogoče, se je treba izogibati sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil in diuretikov, ker po eni strani oslabijo diuretični učinek (zlasti indometacin, diklofenak, surgam, ketoprofen in acetilsalicilna kislina zmanjšajo diuretični učinek diuretikov Henlejeve zanke) in po drugi strani drugi pa tveganje za nastanek odpovedi ledvic. Najbolj nevarna v zvezi s tem je kombinacija indometacina s triamterenom.

Pri kombiniranju ketorolaka s pripravki iz česna, čebule, ginka bilobe se poveča tveganje za hemoragične zaplete.

Številna zdravila, predpisana sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, lahko vplivajo na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko:

  • antacidi, ki vsebujejo aluminij (almagel, maalox itd.) in holestiramin, oslabijo absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu, zato je pri sočasnem jemanju takih antacidov lahko potrebno povečanje odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil, pri čemer je treba upoštevati vsaj 4-urni interval. potreben med odmerki holestiramina in nesteroidnih protivnetnih zdravil;
  • natrijev bikarbonat poveča absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu;
  • protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil se poveča z glukokortikoidi in "počasno delujočimi" (bazičnimi) protivnetnimi zdravili (zlati pripravki, aminokinolini);
  • analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil povečajo narkotični analgetiki in sedativi.

Značilnosti predpisovanja in odmerjanja nesteroidnih protivnetnih zdravil za zmanjšanje stranskih učinkov

Za vsakega bolnika je treba individualno izbrati najučinkovitejše zdravilo z najboljšim prenašanjem.

Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji (zlasti pri zamenjavi enega zdravila z drugim) je treba upoštevati, da razvoj protivnetnega učinka zaostaja za analgetičnim učinkom. Slednje opazimo v prvih urah, protivnetno pa opazimo po 10-14 dneh redne uporabe, pri predpisovanju naproksena ali oksikamov pa še kasneje, po 2-4 tednih.

Vsako novo zdravilo za danega bolnika je treba najprej predpisati v najnižjem odmerku. Če bolnik dobro prenaša, se lahko dnevni odmerek poveča po 2-3 dneh.

Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa se kaže tendenca povečevanja enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, ki jih bolniki najbolje prenašajo (naproksen, ibuprofen).

Pri nekaterih bolnikih je terapevtski učinek dosežen le z uporabo zelo visokih odmerkov NSAID.

Pri predpisovanju dolgotrajnih tečajev (na primer pri revmatologiji) se nesteroidna protivnetna zdravila jemljejo po obroku. Da bi dosegli hiter analgetični ali antipiretični učinek, jih lahko predpišemo 30 minut pred ali 2 uri po obroku, speremo z 1/2-1 kozarcem vode. Po zaužitju nesteroidnih protivnetnih zdravil je priporočljivo, da ne ležite 15 minut, da preprečite razvoj ezofagitisa.

Trenutek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil je mogoče določiti tudi s časom največje resnosti simptomov bolezni (bolečina, okorelost sklepov), t.j. ob upoštevanju kronofarmakologije zdravil. V tem primeru lahko odstopate od splošno sprejetih režimov (2-3 krat na dan) in predpisujete NSAID kadar koli v dnevu, kar vam pogosto omogoča doseganje večjega terapevtskega učinka z nižjim dnevnim odmerkom.

V primeru hude jutranje okorelosti je priporočljivo čim prej vzeti nesteroidna protivnetna zdravila, ki se hitro absorbirajo (takoj po prebujanju) ali ponoči predpisati zdravila z dolgotrajnim delovanjem. Največjo stopnjo absorpcije v prebavnem traktu imajo naproksen, kalijev diklofenak, vodotopni (»šumeči«) aspirin in ketoprofen.

  • učinkovitost takih kombinacij ni bila objektivno dokazana;
  • v številnih takšnih primerih pride do zmanjšanja koncentracije zdravil v krvi (na primer acetilsalicilna kislina zmanjša koncentracijo indometacina, diklofenaka, ibuprofena, naproksena, piroksikama), kar vodi do oslabitve učinka;
  • tveganje za nastanek neželenih reakcij se poveča. Izjema je uporaba paracetamola v kombinaciji s katerim koli drugim NSAID za povečanje analgetičnega učinka.

V nekaterih primerih se lahko predpišeta dva nesteroidna protivnetna zdravila ob različnih urah dneva, na primer hitro absorbirajočega zjutraj in popoldne ter dolgodelujočega zvečer.

Na podlagi zgoraj navedenega lahko sklepamo, da kljub dejstvu, da so značilne lastnosti sodobnih nesteroidnih protivnetnih zdravil očitne - to je kombinacija največje učinkovitosti z minimalnim tveganjem neželenih učinkov, vprašanje učinkovite in varne farmakoterapije vnetnih bolezni ni bilo obravnavano. v celoti razrešen. Po našem mnenju je rešitev problema varnosti uporabe sodobnih nesteroidnih protivnetnih zdravil možna v več smereh.

Prvič, na začetku zdravljenja (zlasti pri bolnikih z dejavniki tveganja za neželene učinke) je treba predpisati manj toksična nesteroidna protivnetna zdravila s kratkim razpolovnim časom, ki vključujejo derivate propionske kisline (ibuprofen), diklofenak. Odmerek nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba povečevati postopoma, učinek je treba oceniti v 5-10 dneh in le v odsotnosti je treba uporabiti bolj toksično zdravilo. Če obstajajo dejavniki tveganja in razvoj dispeptičnih simptomov, se je treba odločiti za morebitno zavrnitev jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil ali čim bolj zmanjšati povprečni dnevni odmerek teh zdravil. V nekaterih primerih to dosežemo z uporabo preprostih analgetikov (paracetamol), pri revmatoidnem artritisu pa s predpisovanjem nizkih odmerkov glukokortikoidov. Zmanjšanje odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil je možno tudi v kombinaciji s sistemskimi zdravili za encimsko terapijo, uporabo novih hondroprotektorjev s protivnetnimi lastnostmi, kombinacijo zdravljenja z zdravili s fizioterapijo in lokalno terapijo. Možna je tudi uporaba antiulkusne terapije vzporedno za zdravljenje in preprečevanje NSAID gastropatije. Najučinkovitejši zdravili sta misoprostol in omeprazol; za brazgotinjenje ulcerativnih lezij dvanajstnika in želodca (zlasti v prisotnosti okužbe s H. pylori) lahko uporabimo antagoniste receptorjev H2.

Drugič, vsekakor je boljša uporaba selektivnih in visoko selektivnih zaviralcev COX-2 (meloksikam, nimesulid, nabumeton, celekoksib, rofekoksib), ki lahko bistveno zmanjšajo toksičnost in izboljšajo prenašanje farmakoterapije vnetnih bolezni.

Tretjič, še posebej pomembna je uporaba novih zdravil z nekonvencionalnim mehanizmom delovanja in minimalnimi stranskimi učinki. Dokazano je, da imajo poleg prostaglandinov pomembno vlogo pri nastanku vnetja levkotrieni in faktor aktivacije trombocitov ter metaloproteinaze. Možna je uporaba zaviralcev 5-lipoksigenaze kot nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki zmanjšujejo tvorbo levkotrienov (novo domače zdravilo analben, ki so ga razvili in preučevali znanstveniki NUPh).

Četrtič, uporaba zdravil z antioksidativnimi lastnostmi v kompleksni farmakoterapiji vnetja je trenutno obetavna in patogenetsko upravičena. To je posledica sodobnih idej o pomembni vlogi procesov oksidacije prostih radikalov v patogenezi vnetnih reakcij in uničenju vezivnega tkiva. Spekter biološkega delovanja antioksidantov je zelo raznolik in je predvsem posledica njihovih zaščitnih funkcij, izraženih v sposobnosti nevtralizacije negativnih učinkov prostih radikalov. Najbolj znani antioksidanti so tokoferoli, kvercetin in pripravki superoksid dismutaze, ki imajo sicer nekoliko slabši protivnetni učinek od tradicionalnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar imajo bistveno manj stranskih učinkov in imajo širok spekter farmakološkega delovanja. Kombinacija nesteroidnih protivnetnih zdravil in antioksidantov s protivnetnimi lastnostmi ne bo le zmanjšala odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil, kar bistveno zmanjša tveganje za neželene učinke, temveč bo farmakoterapijo vnetnih bolezni ponesla na novo kakovostno raven.

Tako lahko pravilna ocena dejavnikov tveganja za neželene učinke, kompetentno predpisovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, široka uporaba selektivnih zaviralcev COX-2 in protivnetnih zdravil z netradicionalnimi mehanizmi delovanja bistveno izboljšajo varnost zdravljenja številnih razširjenih vnetnih bolezni.

Literatura

  1. Drogovoz S. M. Farmakologija, 1994.
  2. Drogovoz S. M. Farmakologija v dolinah, 2001.
  3. Drogovoz S. M., Strashny V. V. Farmakologija v pomoč zdravniku, farmacevtu in študentu - Kh., 2002.
  4. Zmushko E.I., Belozerov E.S. Zapleti z zdravili - St.-Pb., 2001.
  5. Mashkovsky M.D. Zdravila. T. 1.- Kh., 1997.
  6. Mihajlov I. B. Zdravniški priročnik o klinični farmakologiji, 2001.
  7. Nasonov E. L. Možnosti uporabe novega nesteroidnega protivnetnega zdravila nimesulid // Klin. Pharmacol. terapija.- 1999.- št. 8.- Str. 65-69.
  8. Nasonov E.L. Specifični zaviralci ciklooksigenaze-2 in vnetje: možnosti za uporabo zdravila Celebrex // Ruska revmatologija - 1999. - št. 2-13.
  9. Nasonov E. L., Tsvetkova E. S., Balabanova R. M. et al. Novi vidiki protivnetne terapije pri revmatičnih boleznih: teoretično ozadje in klinična uporaba meloksikama // Klin. medicina.- 1996.- št. 4.- str. 4-8.
  10. Nasonov E. L., Tsvetkova E. S., Tov N. L. Selektivni zaviralci ciklooksigenaze-2: nove možnosti za zdravljenje človeških bolezni // Terapevt. arhiv.- 1998.- št. 5.- Str. 8-14.
  11. Stranski učinki zdravil / Ed. M. N. Dyuksa M., 1983.
  12. Imenik Vidal, 2002.
  13. Tarakhovsky M. L. Zdravljenje akutne zastrupitve K., 1982.
  14. Kharkevich D. A. Farmakologija, 1999.
  15. Chekman I. S. Zapleti farmakoterapije, 1980.
  16. Čekman I. S. Farmakologija, 2001.
  17. Dequeker J., Hawkey C., Kahan A. et al. Izboljšanje gastrointestinalne tolerance selektivnih zaviralcev ciklooksigenaze (COX-2), meloksikama, v primerjavi s piroksikamom: rezultati obsežne ocene varnosti in učinkovitosti preskušanja terapij z zaviranjem COX (Select) pri osteoartritisu. Br. J. Rheumatol. 1998; 37: 946-51.
  18. Hawkey C., Kahan A., Steinbruck K. et al. Gastrointestinalna toleranca meloksikama v primerjavi z diklofenakom pri osteoartritisu. Br. J. Rheumatol. 1998; 37: 037-945.

2383 0

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so ena glavnih zdravil za zdravljenje vnetnih bolezni sklepov.

Predpisani so v občasnih tečajih za kronične procese in, če je potrebno, za poslabšanje bolezni in akutne vnetne procese. NSAID obstajajo v različnih dozirnih oblikah - tabletah, mazilih in raztopinah za injiciranje. Izbira potrebnega zdravila, odmerjanja in pogostosti njegove uporabe mora opraviti zdravnik.

NSAID - kaj je ta skupina zdravil?

Skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil je precej obsežna in vključuje zdravila z različnimi kemijskimi strukturami. Ime "nesteroidni" kaže na njihovo razliko od druge velike skupine protivnetnih zdravil - kortikosteroidnih hormonov.

Skupne lastnosti vseh zdravil iz te skupine so trije glavni učinki - protivnetno, analgetično, antipiretično.

To pojasnjuje drugo ime te skupine - nenarkotični analgetiki, pa tudi ogromno širino njihove uporabe. Ti trije učinki so pri vsakem zdravilu različno izraženi, zato jih ni mogoče popolnoma zamenjati.

Na žalost imajo vsa nesteroidna protivnetna zdravila podobne stranske učinke. Najbolj znani med njimi so povzročanje želodčnih razjed, toksičnost za jetra in zaviranje hematopoeze. Zaradi tega ne smete preseči odmerka, navedenega v navodilih, in jemati ta zdravila tudi, če sumite na te bolezni.

Bolečin v trebuhu ni mogoče zdraviti s takimi zdravili - vedno obstaja tveganje za poslabšanje vašega stanja. Različne dozirne oblike nesteroidnih protivnetnih zdravil so bile izumljene za izboljšanje njihove učinkovitosti v vsaki specifični situaciji in zmanjšanje možne škode za zdravje.

Zgodovina odkritja in nastanka

Uporaba zeliščnih zdravil s protivnetnim, antipiretičnim in analgetičnim učinkom je bila opisana v delih Hipokrata. Toda prvi natančen opis učinka nesteroidnih protivnetnih zdravil sega v 18. stoletje.

Leta 1763 je angleški zdravnik in duhovnik Edward Stone v pismu predsedniku Kraljeve družbe v Londonu poročal, da ima poparek lubja vrbe, ki raste v Angliji, antipiretične lastnosti, opisal recept za njegovo pripravo in način uporabe za vročinska stanja.

Skoraj pol stoletja kasneje je I. Lear v Franciji iz vrbove skorje izoliral snov, ki je določila njene zdravilne lastnosti. Po analogiji z Iz latinskega imena za vrbo – salix, je to snov poimenoval salicin. To je bil prototip sodobne acetilsalicilne kisline, ki so se jo leta 1839 naučili kemično proizvajati.

Industrijska proizvodnja nesteroidnih protivnetnih zdravil se je začela leta 1888, prvo zdravilo, ki je prispelo na lekarniške police, je bila acetilsalicilna kislina pod trgovskim imenom Aspirin, proizvajalca Bayer, Nemčija. Še vedno ima v lasti pravice do blagovne znamke Aspirin, zato drugi proizvajalci proizvajajo acetilsalicilno kislino pod mednarodnim nezaščitenim imenom ali ustvarjajo svoje (na primer Upsarin).

Novejši razvoj je privedel do pojava številnih novih zdravil. Raziskave se nadaljujejo do danes in ustvarjajo se vse bolj varna in učinkovita sredstva. Nenavadno je, da je bila prva hipoteza o mehanizmu delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil oblikovana šele v 20. letih 20. stoletja. Prej so zdravila uporabljali empirično, njihove odmerke so določali glede na bolnikovo počutje, neželeni učinki pa niso bili dobro raziskani.

Farmakološke lastnosti in mehanizem delovanja

Mehanizem razvoja vnetnega odziva v telesu je precej zapleten in vključuje verigo kemičnih reakcij, ki se med seboj sprožajo. Ena od skupin snovi, ki sodelujejo pri nastanku vnetja, so prostaglandini (sprva so jih izolirali iz tkiva prostate, od tod tudi ime). Te snovi imajo dvojno funkcijo – sodelujejo pri tvorbi zaščitnih faktorjev v želodčni sluznici in pri vnetnem procesu.

Sintezo prostaglandinov izvajata dve vrsti encima ciklooksigenaze. COX-1 sintetizira "želodčne" prostaglandine, COX-2 pa sintetizira "vnetne" in je običajno neaktiven. NSAID motijo ​​delovanje COX. Njihov glavni učinek - protivnetni - je posledica zaviranja COX-2, stranski učinek - motnje zaščitne bariere želodca - pa je posledica zaviranja COX-1.

Poleg tega nesteroidna protivnetna zdravila močno posegajo v celični metabolizem, kar je odgovorno za njihov analgetični učinek - motijo ​​​​prevajanje živčnih impulzov. To je tudi vzrok za letargijo, kot stranski učinek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil. Obstajajo dokazi, da ta zdravila stabilizirajo lizosomske membrane in upočasnjujejo sproščanje litičnih encimov.

Ko vstopijo v človeško telo, se ta zdravila večinoma absorbirajo v želodcu in v majhnih količinah iz črevesja.

Absorpcija se spreminja; pri novih zdravilih lahko biološka uporabnost doseže 96 %. Veliko slabše se absorbirajo enterično obložena zdravila (Aspirin Cardio). Prisotnost hrane ne vpliva na absorpcijo zdravil, ker pa povečujejo kislost, jih je priporočljivo jemati po obroku.

Presnova nesteroidnih protivnetnih zdravil poteka v jetrih, zato so strupeni za ta organ in jih ni mogoče uporabiti pri različnih boleznih jeter. Majhen del prejetega odmerka zdravila se izloči skozi ledvice. Sodobni razvoj na področju nesteroidnih protivnetnih zdravil je usmerjen v zmanjšanje njihovega učinka na COX-1 in hepatotoksičnost.

Indikacije za uporabo - obseg uporabe

Bolezni in patološka stanja, za katere se predpisujejo nesteroidna protivnetna zdravila, so različna. Tablete se predpisujejo kot antipiretik za nalezljive in neinfekcijske bolezni, pa tudi kot zdravilo za glavobole, zobne, sklepne, menstrualne in druge vrste bolečin (razen bolečine v trebuhu, če vzrok ni jasen). Pri otrocih se za lajšanje povišane telesne temperature uporabljajo svečke, ki vsebujejo nesteroidna protivnetna zdravila.

Intramuskularne injekcije nesteroidnih protivnetnih zdravil so predpisane kot analgetik in antipiretik pri hudih bolnikovih stanjih. Nujno so del litične mešanice - kombinacije zdravil, ki lahko hitro znižajo nevarno temperaturo. Intraartikularne injekcije zdravijo hude poškodbe sklepov zaradi vnetnih bolezni.

Mazila se uporabljajo za lokalno delovanje na vnetih sklepih, pa tudi pri boleznih hrbtenice, poškodbah mišic za lajšanje bolečin, oteklin in vnetij. Mazila se lahko nanašajo samo na zdravo kožo. Pri boleznih sklepov lahko kombiniramo vse tri dozirne oblike.

Najbolj znana zdravila skupine

Prvi NSAID, ki je šel v prodajo, je bila acetilsalicilna kislina pod blagovno znamko Aspirin. To ime je kljub dejstvu, da je komercialno, močno povezano z zdravilom. Predpisano je za zmanjšanje vročine, lajšanje glavobolov, majhni odmerki - za izboljšanje reoloških lastnosti krvi. Redko se uporablja za bolezni sklepov.

Metamizol (Analgin) ni nič manj priljubljen kot aspirin. Uporablja se za lajšanje bolečin različnega izvora, vključno z bolečinami v sklepih. V številnih evropskih državah je prepovedan, saj ima močan zaviralni učinek na hematopoezo.

– eno izmed priljubljenih zdravil za zdravljenje sklepov. Vključeno v številna mazila, na voljo v in. Ima izrazit protivnetni in analgetični učinek, skoraj brez sistemskega učinka.

Stranski učinki

Kot pri vseh drugih zdravilih obstajajo tudi pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil številni stranski učinki. Najbolj znana med njimi je ulcerogena, to je povzročanje razjed. Povzroča ga zaviranje COX-1 in je skoraj popolnoma odsoten pri selektivnih NSAID.

Kislinski derivati ​​imajo dodaten ulcerogeni učinek s povečanjem kislosti želodčnega soka. Večina NSAID je kontraindicirana pri gastritisu z visoko kislostjo, razjedah želodca in dvanajstnika ter GERB.

Drug pogost učinek je hepatotoksičnost. Lahko se kaže kot bolečina in teža v trebuhu, prebavne motnje, včasih kratkotrajni ikterični sindrom, srbenje kože in drugi znaki poškodbe jeter. Za hepatitis, cirozo in odpoved jeter, nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana.

Zaviranje hematopoeze, ki ob stalnem prekoračitvi odmerka povzroči razvoj anemije, v nekaterih primerih pancitopenije (pomanjkanje vseh krvnih elementov), ​​oslabljene imunosti in krvavitev. NSAID niso predpisani pri hudih boleznih kostnega mozga in po presaditvi kostnega mozga.

Učinki, povezani s slabim zdravjem - slabost, šibkost, počasna reakcija, zmanjšana pozornost, občutek utrujenosti, alergijske reakcije do astmatičnih napadov - se pojavijo posamično.

Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil

Danes je v skupini NSAID veliko zdravil, njihova razvrstitev pa naj bi zdravniku pomagala pri izbiri najprimernejšega zdravila. Ta klasifikacija vsebuje samo mednarodna nelastniška imena.

Kemična struktura

Nesteroidna protivnetna zdravila so razvrščena glede na njihovo kemično strukturo.

Kisline (absorbirajo se v želodcu, povečujejo kislost):

  • salicilati:
  • pirazolidini:
  • derivati ​​indolocetne kisline:
  • derivati ​​fenilocetne kisline:
  • oksikami:
  • derivati ​​propionske kisline:

Nekaslinski derivati ​​(ne vplivajo na kislost želodčnega soka, absorbirajo se v črevesju):

  • alkanoni:
  • sulfonamidni derivati:

Z vplivom na COX-1 in COX-2

Neselektivni - zavirajo obe vrsti encima, večina nesteroidnih protivnetnih zdravil pripada njim.

Selektivni (koksibi) zavirajo COX-2, ne vplivajo na COX-1:

  • Celekoksib;
  • rofekoksib;
  • valdekoksib;
  • parekoksib;
  • lumirakoksib;
  • Etorikoksib.

Selektivni in neselektivni NSAID

Večina NSAID je neselektivnih, ker zavirajo obe vrsti COX. Selektivni NSAID so sodobnejša zdravila, ki delujejo predvsem na COX-2 in minimalno vplivajo na COX-1. To zmanjša tveganje neželenih učinkov.

Vendar pa popolna selektivnost delovanja zdravil še ni dosežena in vedno bo obstajala nevarnost stranskih učinkov.

Zdravila nove generacije

Nova generacija vključuje ne samo selektivne, ampak tudi nekatere neselektivne NSAID, ki imajo izrazito učinkovitost, vendar so manj toksični za jetra in hematopoetski sistem.

Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije:

  • – ima podaljšan rok veljavnosti;
  • – ima najmočnejši analgetični učinek;
  • – podaljšano obdobje delovanja in izrazit analgetični učinek (primerljiv z morfinom);
  • Rofekoksib– najbolj selektivno zdravilo, odobreno za bolnike z gastritisom in peptično razjedo brez poslabšanja.

Nesteroidna protivnetna mazila

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v obliki za lokalno uporabo (mazila in geli) ima vrsto prednosti, predvsem odsotnost sistemskega učinka in ciljno delovanje na žarišče vnetja. Pri boleznih sklepov so skoraj vedno predpisani. Najbolj priljubljena mazila:

  • indometacin;

NSAID v tabletah

Najpogostejša dozirna oblika nesteroidnih protivnetnih zdravil so tablete. Uporablja se za zdravljenje različnih bolezni, vključno s sklepnimi.

Med prednostmi jih je mogoče predpisati za zdravljenje manifestacij sistemskega procesa, ki vključuje več sklepov. Slabosti vključujejo izrazite stranske učinke. Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil v tabletah je precej dolg, vključujejo:

  • Najpogostejša zdravila so v obliki tablet in injekcij, v obliki injekcij in tablet (vse to so nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije), mazila na osnovi diklofenaka pa ne izgubijo svoje učinkovitosti. Ker se artroza za razliko od artritisa redko poslabša, je glavni poudarek pri zdravljenju na ohranjanju funkcionalnega stanja sklepov.
  • Splošne značilnosti aplikacije

    Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov so predpisana v tečajih ali po potrebi, odvisno od poteka bolezni.

    Glavna značilnost njihove uporabe je, da ni potrebe po jemanju več zdravil te skupine v isti dozirni obliki hkrati (zlasti tablet), saj se s tem povečajo stranski učinki, vendar terapevtski učinek ostane enak.

    Po potrebi je dovoljeno uporabljati različne dozirne oblike hkrati. Pomembno je vedeti, da so kontraindikacije za jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil skupne večini zdravil v skupini.

    NSAID ostajajo najpomembnejše zdravljenje sklepov. Težko in včasih skoraj nemogoče jih je nadomestiti z drugimi sredstvi. Sodobna farmakologija razvija nova zdravila iz te skupine, da bi zmanjšala tveganje za njihove stranske učinke in povečala selektivnost delovanja.

    Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so skupina zdravil, katerih delovanje je usmerjeno v simptomatsko zdravljenje (lajšanje bolečin, lajšanje vnetja in znižanje temperature) pri akutnih in kroničnih boleznih. Njihovo delovanje temelji na zmanjšanju proizvodnje posebnih encimov, imenovanih ciklooksigenaza, ki sprožijo reakcijski mehanizem na patološke procese v telesu, kot so bolečina, vročina, vnetje.

    Zdravila iz te skupine se pogosto uporabljajo po vsem svetu. Njihova priljubljenost je zagotovljena z dobro učinkovitostjo ob zadostni varnosti in nizki toksičnosti.

    Večini od nas najbolj znani predstavniki skupine NSAID so aspirin (), ibuprofen, analgin in naproksen, ki so na voljo v lekarnah v večini držav sveta. Paracetamol (acetaminofen) ni nesteroidno protivnetno zdravilo, saj ima relativno šibko protivnetno delovanje. Deluje proti bolečinam in povišani telesni temperaturi po istem principu (blokira COX-2), vendar predvsem le v centralnem živčnem sistemu, skoraj brez vpliva na ostale dele telesa.

    Princip delovanja

    Bolečina, vnetje in vročina so pogosta patološka stanja, ki spremljajo številne bolezni. Če upoštevamo patološki potek na molekularni ravni, lahko vidimo, da telo "prisili" prizadeta tkiva, da proizvajajo biološko aktivne snovi - prostaglandine, ki z delovanjem na krvne žile in živčna vlakna povzročajo lokalno otekanje, rdečino in bolečino.

    Poleg tega te hormonom podobne snovi, ki dosežejo možgansko skorjo, vplivajo na center, odgovoren za termoregulacijo. Tako se pošiljajo impulzi o prisotnosti vnetnega procesa v tkivih ali organih, zato se pojavi ustrezna reakcija v obliki vročine.

    Za sprožitev mehanizma za nastanek teh prostaglandinov je odgovorna skupina encimov, imenovanih ciklooksigenaze (COX). . Glavni učinek nesteroidnih zdravil je blokiranje teh encimov, kar posledično vodi do zaviranja nastajanja prostaglandinov, ki povečajo občutljivost nociceptivnih receptorjev, odgovornih za bolečino. Posledično se razbremenijo boleči občutki, ki človeku povzročajo trpljenje in neprijetne občutke.

    Vrste po mehanizmu delovanja

    NSAID so razvrščeni glede na njihovo kemično strukturo ali mehanizem delovanja. Že dolgo znana zdravila iz te skupine so bila razdeljena na vrste glede na kemijsko strukturo oziroma izvor, saj je bil takrat njihov mehanizem delovanja še neznan. Sodobna nesteroidna protivnetna zdravila so, nasprotno, običajno razvrščena glede na njihov princip delovanja - odvisno od vrste encimov, na katere delujejo.

    Obstajajo tri vrste encimov ciklooksigenaze – COX-1, COX-2 in kontroverzni COX-3. Hkrati nesteroidna protivnetna zdravila, odvisno od vrste, vplivajo na glavna dva izmed njih. Na podlagi tega so nesteroidna protivnetna zdravila razdeljena v skupine:

    • neselektivni zaviralci (blokatorji) COX-1 in COX-2– delujejo na obe vrsti encimov hkrati. Ta zdravila blokirajo encime COX-1, ki so za razliko od COX-2 stalno prisotni v našem telesu in opravljajo različne pomembne funkcije. Zato lahko izpostavljenost njim spremljajo različni stranski učinki, še posebej pa negativno vpliva na prebavila. To vključuje večino klasičnih NSAID.
    • selektivni zaviralci COX-2. Ta skupina vpliva samo na encime, ki se pojavijo v prisotnosti določenih patoloških procesov, kot je vnetje. Jemanje takšnih zdravil velja za varnejše in zaželeno. Nimajo tako negativnega vpliva na prebavila, hkrati pa je večja obremenitev srčno-žilnega sistema (zvišajo lahko krvni tlak).
    • selektivni NSAID zaviralci COX-1. Ta skupina je majhna, saj skoraj vsa zdravila, ki vplivajo na COX-1, v različni meri vplivajo tudi na COX-2. Primer je acetilsalicilna kislina v majhnih odmerkih.

    Poleg tega obstajajo sporni encimi COX-3, katerih prisotnost je bila potrjena le pri živalih, včasih pa jih uvrščajo tudi med COX-1. Menijo, da paracetamol nekoliko upočasni njihovo proizvodnjo.

    Poleg zniževanja povišane telesne temperature in odpravljanja bolečin se nekateri NSAID priporočajo tudi za viskoznost krvi. Zdravila povečajo tekoči del (plazmo) in zmanjšajo oblikovane elemente, vključno z lipidi, ki tvorijo holesterolne plošče. Zaradi teh lastnosti so nesteroidna protivnetna zdravila predpisana za številne bolezni srca in ožilja.

    Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil

    Osnovni neselektivni NSAID

    Derivati ​​kislin:

    • acetilsalicilna kislina (aspirin, diflunisal, salasat);
    • arilpropionska kislina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kislina);
    • arilocetna kislina (diklofenak, fenklofenak, fentiazak);
    • heteroarilacet (ketorolak, amtolmetin);
    • indol/inden ocetna kislina (indometacin, sulindak);
    • antranilna kislina (flufenaminska kislina, mefenaminska kislina);
    • enolna kislina, zlasti oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam);
    • metansulfonska kislina (analgin).

    Acetilsalicilna kislina (aspirin) je prvo znano nesteroidno protivnetno zdravilo, odkrito leta 1897 (vsi drugi so se pojavili po petdesetih letih prejšnjega stoletja). Poleg tega je to edino zdravilo, ki lahko nepovratno zavira COX-1 in je indicirano tudi za zaustavitev agregacije trombocitov. Zaradi takšnih lastnosti je uporaben pri zdravljenju arterijske tromboze in za preprečevanje srčno-žilnih zapletov.

    Selektivni zaviralci COX-2

    • rofekoksib (Denebol, Vioxx ukinjen leta 2007)
    • lumirakoksib (Prexige)
    • parekoksib (Dynastat)
    • etorikoksib (Arcosia)
    • celekoksib (Celebrex).

    Glavne indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

    Danes se seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil nenehno širi in na police lekarn redno prihajajo zdravila nove generacije, ki lahko v kratkem času hkrati znižajo temperaturo, lajšajo vnetje in bolečino. Zahvaljujoč blagemu in nežnemu učinku je razvoj negativnih posledic v obliki alergijskih reakcij, pa tudi poškodb prebavil in urinarnega sistema minimalen.

    Tabela. Nesteroidna protivnetna zdravila - indikacije

    Lastnost medicinskega izdelka Bolezni, patološko stanje telesa
    Antipiretik Visoka temperatura (nad 38 stopinj).
    Protivnetno Bolezni mišično-skeletnega sistema - artritis, artroza, osteohondroza, vnetje mišic (miozitis), spondilartroza. To vključuje tudi mialgijo (pogosto se pojavi po modrici, zvinu ali poškodbi mehkih tkiv).
    Sredstvo proti bolečinam Zdravila se uporabljajo pri menstrualnih bolečinah in glavobolih (migrenah), veliko jih uporabljajo v ginekologiji, pa tudi pri žolčnih in ledvičnih kolikah.
    Antitrombocitno sredstvo Bolezni srca in ožilja: koronarna srčna bolezen, ateroskleroza, srčno popuščanje, angina pektoris. Poleg tega se pogosto priporočajo za preprečevanje kapi in srčnega infarkta.

    Nesteroidna protivnetna zdravila imajo številne kontraindikacije, ki jih je treba upoštevati. Zdravila niso priporočljiva za zdravljenje, če bolnik:

    • peptični ulkus želodca in dvanajstnika;
    • bolezen ledvic - dovoljen je omejen vnos;
    • motnje strjevanja krvi;
    • obdobje nosečnosti in dojenja;
    • Pred tem so opazili hude alergijske reakcije na zdravila iz te skupine.

    V nekaterih primerih se lahko pojavi stranski učinek, zaradi česar se spremeni sestava krvi (pojavi se "tekočost") in stene želodca se vnamejo.

    Razvoj negativnega rezultata je razložen z zaviranjem proizvodnje prostaglandinov ne le v vneti leziji, temveč tudi v drugih tkivih in krvnih celicah. V zdravih organih imajo hormonom podobne snovi pomembno vlogo. Na primer, prostaglandini ščitijo sluznico želodca pred agresivnimi učinki prebavnega soka na njej. Posledično jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil prispeva k razvoju razjed na želodcu in dvanajstniku. Če ima oseba te bolezni in še vedno jemlje "prepovedana" zdravila, se lahko potek patologije poslabša, celo do perforacije (preboja) okvare.

    Prostaglandini nadzorujejo strjevanje krvi, zato lahko njihovo pomanjkanje povzroči krvavitev. Bolezni, za katere je treba opraviti preglede pred predpisovanjem tečaja NVPS:

    • motnja hemokoagulacije;
    • bolezni jeter, vranice in ledvic;
    • krčne žile spodnjih okončin;
    • bolezni srčno-žilnega sistema;
    • avtoimunske patologije.

    Stranski učinki vključujejo tudi manj nevarna stanja, kot so slabost, bruhanje, izguba apetita, redko blato in napenjanje. Včasih so zabeležene tudi kožne manifestacije v obliki srbenja in majhnih izpuščajev.

    Uporaba na primeru glavnih zdravil skupine NSAID

    Oglejmo si najbolj priljubljena in učinkovita zdravila.

    Priprava Način uporabe (oblika sproščanja) in odmerjanje Opomba o aplikaciji
    zunanji skozi gastrointestinalni trakt injekcijo
    mazilo gel tablete sveče IM injekcijo Intravensko dajanje
    Diklofenak (Voltaren) 1-3 krat (2-4 g na prizadeto mesto) na dan 20-25 mg 2-3 krat na dan 50-100 mg 1-krat na dan 25-75 mg (2 ml) 2-krat na dan Tablete je treba jemati brez žvečenja, 30 minut pred obrokom, z veliko vode.
    Ibuprofen (Nurofen) Strip 5-10 cm, vtrite 3-krat na dan Gel trak (4-10 cm) 3-krat na dan 1 zavihek. (200 ml) 3-4 krat na dan Za otroke od 3 do 24 mesecev. (60 mg) 3-4 krat na dan 2 ml 2-3 krat na dan Zdravilo je predpisano otrokom, če njihova telesna teža presega 20 kg
    Indometacin 4-5 cm mazila 2-3 krat na dan 3-4 krat na dan, (trak – 4-5 cm) 100-125 mg 3-krat na dan 25-50 mg 2-3 krat na dan 30 mg - 1 ml raztopine 1-2 r. na dan 60 mg - 2 ml 1-2 krat na dan Med nosečnostjo se indometacin uporablja za zmanjšanje tonusa maternice, da se prepreči prezgodnji porod.
    Ketoprofen Strip 5 cm 3-krat na dan 3-5 cm 2-3 krat na dan 150-200 mg (1 tableta) 2-3 krat na dan 100-160 mg (1 supozitorij) 2-krat na dan 100 mg 1-2 krat na dan 100-200 mg raztopite v 100-500 ml fiziološke raztopine Najpogosteje je zdravilo predpisano za bolečine v mišično-skeletnem sistemu.
    Ketorolak 1-2 cm gela ali mazila - ​​3-4 krat na dan 10 mg 4-krat na dan 100 mg (1 supozitorij) 1-2 krat na dan 0,3-1 ml vsakih 6 ur 0,3-1 ml v curku 4-6 krat na dan Jemanje zdravila lahko prikrije znake akutne nalezljive bolezni
    Lornoksikam (Xefocam) 4 mg 2-3 krat na dan ali 8 mg 2-krat na dan Začetni odmerek - 16 mg, vzdrževalni odmerek - 8 mg - 2-krat na dan Zdravilo se uporablja za zmerno do hudo bolečino
    Meloksikam (Amelotex) 4 cm (2 grama) 2-3 krat na dan 7,5-15 mg 1-2 krat na dan 0,015 g 1-2 krat na dan 10-15 mg 1-2 krat na dan Pri odpovedi ledvic je dovoljeni dnevni odmerek 7,5 mg
    Piroksikam 2-4 cm 3-4 krat na dan 10-30 mg 1-krat na dan 20-40 mg 1-2 krat na dan 1-2 ml 1-krat na dan Največji dovoljeni dnevni odmerek je 40 mg
    Celekoksib (Celebrex) 200 mg 2-krat na dan Zdravilo je na voljo samo v obliki kapsul, prevlečenih z oblogo, ki se raztopi v prebavilih.
    Aspirin (acetilsalicilna kislina) 0,5-1 gram, ne vzemite več kot 4 ure in ne več kot 3 tablete na dan Če ste že imeli alergijske reakcije na penicilin, je treba aspirin predpisati previdno.
    Analgin 250-500 mg (0,5-1 tableta) 2-3 krat na dan 250 - 500 mg (1-2 ml) 3-krat na dan V nekaterih primerih je lahko Analgin nezdružljiv z zdravili, zato ga mešanje v brizgi z drugimi zdravili ni priporočljivo. V nekaterih državah je tudi prepovedan

    Pozor! V tabelah so navedeni odmerki za odrasle in mladostnike, katerih telesna teža presega 50-50 kg. Številna zdravila so kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 12 let. V drugih primerih se odmerek izbere individualno, ob upoštevanju telesne mase in starosti.

    Da bi zdravilo delovalo čim hitreje in ne škodilo zdravju, se morate držati znanih pravil:

    • Mazila in geli se nanesejo na boleče mesto, nato se vtrejo v kožo. Preden oblečete oblačila, morate počakati, da se popolnoma vpije. Prav tako ni priporočljivo jemati vodnih postopkov nekaj ur po zdravljenju.
    • Tablete je treba jemati strogo v skladu z navodili, ne da bi presegli dnevni odmerek. Če je bolečina ali vnetje premočno, morate o tem obvestiti zdravnika, da lahko izbere drugo, močnejše zdravilo.
    • Kapsule je treba sprati z veliko vode, ne da bi odstranili zaščitno ovojnico.
    • Rektalne supozitorije delujejo hitreje kot tablete. Absorpcija zdravilne učinkovine poteka skozi črevesje, zato ni negativnega ali dražilnega učinka na stene želodca. Če je zdravilo predpisano dojenčku, je treba mladega pacienta postaviti na levi bok, nato previdno vstaviti supozitorij v anus in močno stisniti zadnjico. Pazite, da rektalno zdravilo ne izstopi deset minut.
    • Intramuskularne in intravenske injekcije daje samo zdravstveni delavec! Injekcije je treba dajati v manipulacijski sobi zdravstvene ustanove.

    Čeprav je veliko nesteroidnih protivnetnih zdravil na voljo brez recepta ali pa ga v nekaterih lekarnah morda ne potrebujejo, se morate pred jemanjem vedno posvetovati s svojim zdravnikom. Dejstvo je, da delovanje te skupine zdravil ni namenjeno zdravljenju bolezni, temveč lajšanju bolečin in neugodja. Tako začne patologija napredovati in ustaviti njen razvoj, ko je ugotovljen, je veliko težje, kot bi bilo storjeno prej.

    Povprečna ocena

    Na podlagi 0 ocen

    Nesteroidna protivnetna zdravila so skupina zdravil, ki se pogosto uporabljajo v medicinski praksi. Njihova priljubljenost pri zdravljenju različnih bolezni je posledica njihove izrazite sposobnosti odpravljanja bolečine, temperature in vnetja, hkrati pa je zelo varna za telo. Protibolečinsko in protivnetno delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil je bilo dokazano v številnih medicinskih raziskavah.

    Po učinkovitosti so boljši od »preprostih« protibolečinskih zdravil, nekatera zdravila pa so po moči blizu centralno delujočim analgetikom in opioidom.

    Mehanizmi delovanja NSAID

    Glavni mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki označuje njihovo učinkovitost in toksične učinke, je zaviranje aktivnosti ciklooksigenaze. Je encim, ki uravnava pretvorbo arahidonske kisline v prostaglandine, tromboksan in prostaciklin. Protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil je lahko posledica tudi upočasnitve peroksidacije maščob, stabilizacije lizosomske membrane, zmanjšanja sinteze ATP, upočasnitve agregacije nevtrofilcev in zaviranja tvorbe revmatoidnega faktorja pri ljudeh z revmatoidnim artritisom.

    Zgodovinska dejstva

    Začetek uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil sega v leta 46-377. pr. n. št e., ko je Hipokrat uporabljal vrbovo lubje za lajšanje bolečin in lajšanje vnetij. To dejstvo je potrdil Celsius v lastnih izkušnjah v 30. letih. n. e. Nadaljnje omembe lastnosti lubja segajo v leto 1763 in v leto 1827, ko je kemikom uspelo iz naravnega materiala izolirati kemično snov, za katero se je izkazalo, da je salicin, predhodnik nesteroidnih protivnetnih zdravil.

    Zastavite svoje vprašanje nevrologu brezplačno

    Irina Martynova. Diplomiral je na Voroneški državni medicinski univerzi po imenu. N.N. Burdenko. Klinični rezident in nevrolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

    Leta 1869 so pridobili salicilno kislino, učinkovitejšo snov, ki je derivat salicina. Po poskusih je postalo jasno, da lahko poškoduje želodčno sluznico, in znanstveniki so začeli iskati nova, varnejša sredstva. Leta 1897 sta podjetje Bayer in znanstvenik Felix Hoffman pretvorila strupeno salicilno kislino v acetilsalicilno kislino. Zdravilo se je imenovalo Aspirin.

    Aspirin je bil dolgo časa edina spojina NSAID, od leta 1950 pa so farmakologi razvili nova zdravila iz skupine NSAID, ki so postala učinkovitejša in varnejša od prejšnjih.

    Steroidi in nesteroidi - razlike

    Za odpravo edema se v medicini uporabljajo tudi nesteroidna zdravila. Steroidi se proizvajajo na osnovi glukokortikoidov - hormonov nadledvične žleze. Nesteroidna protivnetna zdravila imajo podobno učinkovitost, vendar je njihova razlika v tem, da nimajo značilnih izrazitih stranskih učinkov, kot so hipertenzija, razvoj sladkorne bolezni, in ne povzročajo zasvojenosti telesa, kar zahteva vsakokratno povečanje odmerka. da bi dosegli podoben učinek.

    Kakšni so obrazci za sprostitev?


    NSAID so na voljo v obliki kapsul in tablet za peroralno uporabo ter v obliki mazil, svečk, gelov in raztopin za injiciranje. Ta sorta omogoča učinkovitejšo uporabo zdravila. Uporaba zdravil v obliki injekcij zmanjša negativne učinke zdravil na gastrointestinalni trakt, hkrati pa lahko povzroči nekrozo tkiva.

    Zaradi tega se injekcije NSAID nikoli ne uporabljajo dolgo časa.

    Razvrstitev

    Danes se v svetu proizvaja več deset zdravil, ki vključujejo selektivna in neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, v Rusiji pa je le del registriran in se uporablja. Njihovo razvrstitev je mogoče predstaviti na naslednji način:

    Po kemijski zgradbi:

    • Salicilati so najstarejša skupina, od katere se trenutno uporablja le Aspirin (acetilsalicilna kislina);
    • Derivati ​​propionske kisline - ketoprofen, ibuprofen, naproksen;
    • Derivati ​​ocetne kisline - diklofenak, indometacin, aceklofenak, ketorolak;
    • pirazolidini - felilbutazon, analgin, natrijev metamizol;
    • Selektivni zaviralci COX-2 veljajo za najvarnejša sredstva, od katerih se v Rusiji uporabljajo le rofekoksib in celekoksib;
    • Nekisli - sulfonamidi, alkanoni;
    • Drugi NSAID, ki vključujejo mefenaminsko kislino, piroksikam, nimesulid, meloksikam.

    Pogosto seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil vključuje zdravila, ki imajo analgetične in antipiretične učinke, vendar dejansko zdravilo ni vključeno v to skupino. Njegovo protivnetno delovanje je zelo šibko, njegov analgetični in antipiretični učinek pa je posledica blokiranja COX-2 v centralnem živčnem sistemu.

    Po učinkovitosti. Najbolj izrazit učinek imajo naslednja zdravila proti bolečinam: diklofenak, indometacin, ketoprofen, ketorolak. Ibuprofen ima najmanj izrazit analgetični učinek. Piroksikam, indometacin, diklofenak, piroksikam čim hitreje lajšajo vnetje. Aspirin, Nise in Nurofen lahko hitro ublažijo vročino.

    Zdravila nove generacije. Ustvarjeni so bili za zmanjšanje neželenih učinkov zdravil tega razreda na telo. Takšna zdravila so Movalis in Piroksikam, Nise, Arcoxia, ki imajo poleg selektivnega delovanja podaljšano dobo izločanja (izločajo se dolgo časa), s čimer povečajo terapevtski učinek.

    Za zdravljenje sklepov

    Uporabljajo se kot osnova zdravljenja z zdravili, zlasti v akutni fazi bolezni, hitro lajšajo bolečino, oteklino in vnetje. Za to uporabo:

    • v obliki mazila. Delovanje izdelka je podobno zdravilu, ki vsebuje, vendar ima nižjo učinkovitost in izrazit učinek segrevanja. Kontraindicirano pri razjedah v prebavnem traktu, nosečnosti in dojenju, bronhialni astmi. Cena - 43-344 rub.
    • – analog diklofenaka z antipiretičnim, protivnetnim in analgetičnim učinkom. Uporablja se za vnetne bolezni opacitisa. Kontraindicirano pri "aspirinski triadi", preobčutljivosti, erozivnih in ulcerativnih boleznih ter krvavitvah v prebavnem traktu, boleznih jeter in ledvic, nosečnosti, otroštvu, hiperkalemiji in po operaciji obvoda koronarnih arterij. Cena - 134-581 rub.
    • – ima avtoagregacijski učinek, učinkovito lajša bolečine in povišano telesno temperaturo. Kontraindicirano pri erozivnih in ulcerativnih boleznih prebavil, motnjah presnove porfirina, boleznih jeter in ledvic, nosečnosti in dojenju, starosti do 14 let in preobčutljivosti. Cena - 35-89 rub.

    pri

    Uporabljajo se naslednja nesteroidna protivnetna zdravila:

    1. . Ima izrazito protivnetno, analgetično in zmerno antipiretično delovanje ter se uspešno uporablja pri hrbtenični kili. Kontraindicirano pri razjedah in erozijah v prebavnem traktu, nosečnosti in dojenju, alergijah, ki jih povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil. Cena - 14-75 rub.
    2. . Nova generacija nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki je na voljo v obliki tablet, svečk in raztopine za injiciranje, je praktično brez stranskih učinkov. Cena - 502-850 rub.
    3. . Ima močno protivnetno, zmerno analgetično in blago antipiretično delovanje. Kontraindicirano pri razjedah in krvavitvah v prebavilih, odpovedi ledvic in jeter, nosečnosti in dojenju, starosti do 12 let in preobčutljivosti. Cena - 126-197 rub.

    Za hernijo hrbtenice

    V primeru protruzije medvretenčne ploščice se za kilo uporabljajo naslednja zdravila:

    1. – učinkovito blaži vročino in bolečine, deluje rahlo protivnetno. Kontraindicirano v primeru levkopenije, hude anemije, odpovedi jeter in ledvic ter preobčutljivosti na zdravilo. Cena - 345-520 rub.
    2. – ima izrazit analgetični, antipiretični in protivnetni učinek, blokira encim, ki sodeluje pri vnetnih procesih. Kontraindicirano v primeru peptičnega ulkusa, odpovedi ledvic in jeter, "aspirinske triade" in preobčutljivosti. Cena - 502-850 rub.
    3. – osnovno zdravilo, ki se uporablja pri boleznih mišično-skeletnega sistema, ima protivnetni, antipiretični in analgetični učinek pri hrbtenični kili. Kontraindicirano v primeru erozivnih lezij v prebavnem traktu, "aspirinske triade", nosečnosti, odpovedi jeter in ledvic, zaviranja hematopoeze, v otroštvu in preobčutljivostnih reakcij. Cena 121-247 rub.

    pri

    1. . Ima analgetične, protivnetne, antipiretične lastnosti, ki lahko lajšajo nevralgične napade in zavirajo agregacijo trombocitov. Kontraindicirano pri razjedah v prebavilih, hudih okvarah jeter in ledvic, nosečnosti, dojenju in v otroštvu, preobčutljivosti. Cena - 44-125 rub.
    2. Nise. Nimesulid, ki je vključen v sestavo, ima antipiretični, protivnetni, analgetični in antiagregacijski učinek. Kontraindicirano pri akutnih ulcerativnih manifestacijah in krvavitvah v prebavnem traktu, hudi okvari jeter in ledvic, nosečnosti in dojenju, starosti do 2 let in intoleranci za zdravilo. Cena - 173-424 rubljev.
    3. . Ima izrazit analgetik, antipiretik, pa tudi šibek antispazmodični in protivnetni učinek. Kontraindicirano v primeru preobčutljivosti, supresije hematopoeze, odpovedi jeter ali ledvic, aspirinske astme, levkopenije, nosečnosti in dojenja, anemije. Cena - 27-60 rub.

    Za osteoartritis

    Uporabljajo se naslednja zdravila:

    1. , ki se najpogosteje uporablja v obliki mazila, gela ali kreme, deluje protibolečinsko in protivnetno, lajša otekline povezane z vnetjem. Kontraindicirano v primeru preobčutljivosti, alergijskega rinitisa, napadov bronhialne obstrukcije, nosečnosti in dojenja, kršitev celovitosti kože na mestih uporabe, mlajših od 14 let in v kombinaciji z zdravili, vključno s fenilbutazonom. Cena - 119-206 rub.
    2. , se uporablja kot zdravilo nove generacije za artrozo. Deluje analgetično, protivnetno in antipiretično. Kontraindicirano v primeru preobčutljivosti, srčnega popuščanja in aritmije, bolezni jeter in želodčnih razjed, levkopenije in nosečnosti. Cena 220-475 rub.
    3. . Ima analgetični, protivnetni in antipiretični učinek. Kontraindicirano pri erozivnih in ulcerativnih lezijah v prebavnem traktu, "aspirinski" astmi, rinitisu, urtikariji, ki jo povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, hudi okvari ledvic, nosečnosti in dojenju, preobčutljivosti. Cena - 120-345 rubljev.

    Za protin

    Uporabljajo se naslednja nesteroidna protivnetna zdravila:

    1. , se proizvaja v obliki tablet in mazil. Največja učinkovitost zdravila je zagotovljena po hkratni uporabi obeh oblik zdravila. Prepovedano pri preobčutljivosti, ulcerativnih krvavitvah, vnetnih boleznih prebavil, hiperkalemiji, odpovedi jeter in ledvic, nosečnosti in dojenju. Cena - 173-380 rub.
    2. Druga nesteroidna protivnetna zdravila – Ibuprofen.

    Poceni zdravila

    1. Ibuprofen (analog). Cena (tablete) – 14-26 rubljev.
    2. natrij (analog tablet Voltaren). Cena: tablete - 14-35 rubljev, gel ali mazilo - ​​32-75 rubljev.
    3. Meloksikam (analog tablet Movalis). Cena - 31-84 rub.
    4. Acetilsalicilna kislina (Aspirin). Cena - 7-17 rub.
    5. Analgin. Cena - 27-60 rub.

    Kriteriji izbire

    Vsi NSAID - sodobna in učinkovita zdravila, vendar pri izbiri določenega zdravila morate poznati nekatere značilnosti. Torej, če morate kupiti eno od treh zdravil - ali, bo prodajalec v lekarni najverjetneje ponudil dražjo možnost, kljub njihovi istovetnosti glede učinkovine. Podobno je pri izbiri indometacina ali metindola.

    Poleg identične aktivne sestavine je treba pri izbiri analoga zdravila paziti na spremljajoče sestavine, saj lahko analog znanega zdravila vsebuje sestavine, ki lahko povzročijo alergijsko reakcijo. Tudi analog zdravila lahko vsebuje drugačen odmerek zdravilne učinkovine ali retardirano obliko (dolgotrajno).

    Vse lastnosti zdravila so navedene v navodilih ali na embalaži, pred uporabo pa jih je treba natančno preučiti.

    Aplikacija

    Ker lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo različne stranske učinke, morate pred uporabo upoštevati naslednja pravila:

    1. Obvezno je prebrati in dosledno upoštevati priporočila v navodilih.
    2. Kapsule ali tablete, ki jih jemljemo peroralno, je treba sprati s kozarcem vode, kar bo zaščitilo želodec. Pravilo velja tudi za najsodobnejša sredstva, ki so najbolj varna.
    3. Po peroralnem zaužitju zdravila je priporočljivo, da vsaj 3 minute ne zavzamete ležečega položaja, da kapsula pod vplivom gravitacije bolje preide po požiralniku.
    4. Sočasna uporaba zdravil in alkoholnih snovi lahko povzroči želodčne bolezni. Med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil je alkohol popolnoma opuščen.
    5. Jemanje dveh nesteroidnih zdravil na isti dan ni priporočljivo, ker se stranski učinki seštejejo in ne okrepijo učinka.
    6. Če je zdravilo neučinkovito, se prepričajte, da obvestite zdravnika, da ugotovite razlog, prilagodite odmerek in natančneje izberete zdravilo.

    Indikacije za uporabo

    NSAID so med najpogosteje uporabljenimi zdravili v medicini. Tako so predpisani 1/5 bolnikov za odpravo bolečine in vnetja pri boleznih, povezanih z naslednjimi področji:

    1. Revmatologija.
    2. Ginekologija.
    3. travmatologija.
    4. Kirurgija.
    5. Zobozdravstvo.
    6. Nevrologija.
    7. Za očesne bolezni.

    Analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil je še posebej učinkovit pri:

    1. dismenoreja.
    2. Sindrom bolečine različnega izvora: zob, glava, mišice.
    3. migrene.
    4. Ledvična kolika.

    Sposobnost znižanja visoke temperature določa uporabo zdravil za "prehlad" in v nujnih primerih, ko hipertermija ogroža človeško življenje. Zdravila se nato dajejo parenteralno kot nujno zdravljenje. NSAID se pogosto uporabljajo za zdravljenje športnih poškodb in zdravljenje zapletov po kemoterapiji.

    Sposobnost aspirina, da redči kri, se uporablja za preprečevanje tromboze.

    NSAID se uporabljajo pri zdravljenju različnih stopenj vnetja, ki jih spremlja bolečina. Takšne patologije vključujejo naslednje bolezni:

    1. in bolečina.
    2. Akutna in migrena.
    3. Bolečine, ki spremljajo menstruacijo.
    4. Revmatoidni artritis in.
    5. Bolečine v kosteh z metastazami.
    6. Bolečina, ki spremlja Parkinsonovo bolezen.
    7. Povišana temperatura (občutek vročine).
    8. Zmerna bolečina po poškodbi ali vnetju mehkega tkiva.
    9. Črevesna obstrukcija.
    10. Ledvična kolika.
    11. Pooperativne bolečine.

    Nesteroidna protivnetna zdravila se lahko uporabljajo za zdravljenje novorojenčkov, ki ne zaprejo duktusa arteriozusa v 2 dneh po rojstvu.

    Kontraindikacije

    1. Ulcerativne manifestacije in prisotnost krvavitve v želodcu.
    2. Nenadzorovana arterijska hipertenzija.
    3. Bolezni ledvic.
    4. Vnetje črevesja.
    5. Možganska kap, miokardni infarkt in prehodni ishemični napad v preteklosti, pa tudi srčna ishemija (razen aspirina).
    6. Bypass operacija koronarne arterije in želodca.
    7. trombocitopenija.

    Posebna navodila


    Pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba spremljati stanje krvi ter delovanje jeter in ledvic, kar je še posebej pomembno pri bolnikih, starejših od 65 let. Zdravila se uporabljajo zelo previdno pri bolnikih z visokim krvnim tlakom in težavami s srčno-žilnim sistemom, kar vodi do zadrževanja tekočine v telesu.

    Iz tega sledi, da lahko tovrstna zdravila prikrijejo simptome nalezljivih bolezni in vplivajo na sposobnost koncentracije.

    Katera zdravila so najboljša za otroke?

    NSAID se lahko uporablja v otroštvu za zdravljenje vnetnih procesov, ki jih spremljajo otekline, visoka vročina, vnetje bezgavk in bolečine. Izdelke uporabljajte zelo previdno, saj lahko povzročijo draženje želodčne sluznice, alergije, težave z dihanjem, vidom in sluhom ter notranje krvavitve.

    Mefenaminska kislina se uporablja pri zdravljenju vnetnih bolezni pri otrocih zaradi odsotnosti resnih stranskih učinkov, hkrati pa lahko povzročijo prebavne motnje ali zaprtje. Za odpravo žarišč vnetja in vročine uporabite Aspirin.

    Zdravila predpisuje le zdravnik, ki skrbno regulira odmerjanje, da prepreči morebitne stranske učinke.

    Napake

    Glavna pomanjkljivost nesteroidnih protivnetnih zdravil je je toksičen za prebavila. Prostaglandini skupine E igrajo pomembno vlogo pri gastroduodenalni zaščiti. Ko se koncentracija prostaglandinov v želodčni sluznici pod vplivom zdravil zmanjša, se ta zaščita poruši, kar povzroči razjede, erozije in druge lezije. Pod vplivom nesteroidnih protivnetnih zdravil se v 30% primerov razvijejo želodčne razjede. Destruktivno delujejo tudi na sluznico dvanajstnika, povečujejo tveganje za razjede, perforacije in krvavitve.