Тебантин (tebantin) инструкция по применению. Применение у детей

Перед тем как назначить лечение, адекватно избавляющее от боли, врач выясняет ее природу. Если причина связана с повреждением нервов, то ему приходится иметь дело с невропатической разновидностью, у которой хронический характер. Сильный антиконвульсант Тебантин с габапентином в качестве активного компонента, наносящий «удары» по высокоспецифическим центрам ЦНС, блокирует боль, как и приступы эпилепсии. Навязчивые суицидальные мысли и депрессии могут стать расплатой за подобное облегчение. Что надо знать об этом лекарственном средстве? Рассмотрим основные моменты, касающиеся препарата Тебантин 300 мг: инструкция, цена, аналоги.

Что такое тебантин

Действующее вещество из состава лекарственного средства имеет схожее с γ-аминомаслиной кислотой (ГАМК) строение, которая известна, как нейромедиатор с ингибирующими свойствами. Изначальная цель разработчиков габапентина была повторить химическую структуру ГАМК. Но если со строением получилось, то с механизмом действия нет. ГАМК влияет непосредственно на центры головного мозга. А как габапентин купирует боль - до сих пор достоверно неизвестно. По одной из версий он препятствует кальцию пройти внутрь корковых клеток, по другой - тормозит формированию новых синапсов. Кроме этого, является причиной снижения гибели нейронов и способствует ускоренному синтезу ГАМК.

От чего помогает

Основные показания для Тебантина - это невропатические боли и приступы эпилепсии, локализованные в одной из частей мозга. Состав не используется, если припадки имеют генерализованный характер, с обширными спазмами мускулатуры, потерей сознания. Отсюда неизбежны следующие ограничения по применению:

• Локальные судороги у пациентов в возрасте от 12 лет.
• Дополнительное лечение при том же диагнозе у взрослых.
• Терапия форм эпилепсии, отличающихся особой тяжестью и неуправляемостью у малышей с 3 лет.

Что касается невропатических болей, возникающих по причине самопроизвольных процессов возбуждения в болевых рецепторах, с ними чаще всего сталкиваются алкоголики, больные СПИДом, диабетики, пациенты, страдающие от опоясывающего лишая или стеноза канала спинного мозга. Но купировать их при помощи Тебантина разрешено лишь пациентам с 18 лет.

Гинекологи могут назначить медикамент женщинам с тяжелым течением менопаузы, особенно если им противопоказана заместительная терапия гормонами. Под влиянием габапентина у них нормализуется сон, приливы становятся менее интенсивными, улучшается общее самочувствие.

Инструкция по применению

Лекарственные формы Тебантина - это таблетки с 300 мг активного компонента. Они наполнены натрий карбоксиметилкрахмалом, магний стеаратом и микрокристаллической целлюлозой. Капсулы покрыты оболочкой из желатина, окрашенного соединениями железа и титана. Их пьют как до, так и после еды, запивая водой. Действие препарата не мгновенное, придется подождать минимум 2-3 часа.

Со схемой терапии и дозировкой определяется врач. Она может быть следующей:

• Для детей от 6 до 12 лет расчеты проводятся по первоначальной формуле 10-15 мг/кг веса с увеличением до 25-35 мг в последующие трое суток. Суточная дозировка разбивается на 3 приема. Интервал между ними минимум 12 часов.
• Взрослые и подростки пьют 3 пилюли в день, но начинать надо тоже с одной и постепенно увеличивать.

Иногда при выраженном болевом синдроме приходится принимать до 12 капсул в сутки, но начало лечения остается неизменным.

Действующее вещество не реагирует с плазменными белками и, спустя 6-7 часов, оказывается в моче. У пациентов с урологическими проблемами выведение препарата затягивается. Им требуется особая тщательность и осторожность при подборе дозировок.

Финал терапии такой же, как и начало, постепенный в течение нескольких недель или месяцев. При резком отказе от Тебантина и других противоэпилептических лекарственных средств риск, что судороги вернутся, повышается. Вместе с ними могут проявиться:

• гриппоподобное состояние;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• головная боль;
• излишняя потливость;
• беспокойство;
• спутанность сознания;
• бессонница;
• светобоязнь.

Любое изменение в тактике должно быть продуманным и медленным.

При беременности врач оценивает соотношение рисков и пользы препарата. На лабораторных животных лекарство продемонстрировало свою токсичность для репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека не установлен.

В инструкции по применению Тебантин 300 мг отмечается, что активный компонент оказывается в грудном молоке, но не изучено, к каким последствиям для ребенка это может привести. При необходимости приема антиконвульсанта лактацию необходимо прерывать.

Побочные действия

Тебантин 300 мг - препарат, оказывающий сильное влияние на весь организм. При передозировке случаются расстройства стула, сонливость, головные боли, апатия с риском летаргии при замедлении психических процессов до некоторого минимального уровня, а также нарушения зрения, в частности, двоение изображения.

При рекреационном (для удовольствия) использовании габапентина даже в малых дозировках снижается тревожность и боль. Но толерантность к составу развивается настолько стремительно, что уже на второй день дозу увеличивают вдвое. Таблетки с его содержанием и сегодня принимаются, как наркотик, например, в северных районах Канады и в американских тюрьмах, хотя ранее считалось, что медикамент лишен потенциала для злоупотребления.

О том, что самолечение с применением Тебантина чревато тяжелыми последствиями, свидетельствует судебный процесс, который имел место в США в 2009 году. Производящую компанию обвинили в связи между повысившимся уровнем самоубийств и действием препарата. FDA доказало, что суицидальные мысли и депрессии возникают на фоне приема tebantin. Сегодня эти побочные эффекты указаны в официальной инструкции к медикаменту.

Прием лекарственного средства может сопровождаться рядом состояний, среди которых:

• импотенция;
• повышенная тревожность;
• боль в области спины;
• расстройства пищеварения;
• гипертония, тахикардия;
• ринит, кашель;
• шум в ушах;
• отеки на лице;
• аллергическая реакция в виде высыпаний, зуда, покраснений;
• недержание мочи;
• анорексия или ожирение.

На лабораторных крысах была доказана способность габапентина вызывать злокачественные новообразования в поджелудочной железе. По этой причине состав противопоказан пациентам с диагнозом «панкреатит».

Компании, выпускающие препараты с габапентином, подверглись серьезной критике за незаконное продвижение своей продукции на сборах профессионалов консультативного и образовательного направления. Препарат использовался не по прямому назначению. Иногда число таких рецептов достигало 90%.

Судебные разбирательства идут и в настоящее время. В некоторых из них фигурируют люди, лечившие биполярное расстройство и как следствие пытавшиеся покончить с собой. Производители заплатили сотни миллионов долларов штрафов и компенсаций пострадавшим пациентам.

С другой стороны, в некоторых странах СНГ Тебантин получает звание «Препарат года», как самое востребованное лекарство, завоевавшее доверие пациентов судя по росту объемов продаж.

• Препарат снижает внимание, вызывает заторможенность, поэтому противопоказан при выполнении работ, требующих максимальной концентрации, быстрых психомоторных реакций, при вождении транспортным средством.
• Опасным является сочетание тебантина с алкоголем. Этанол с габапентином усиливает действие друг друга. После них человека настигает полная дезориентация и нарушение координации движений.

Признаки передозировки - повод для срочного обращения за медицинской помощью. Диспепсические расстройства, проблемы с мыслительными, а также речевыми функциями требуют вмешательства специалиста. При первых симптомах помогает промывание пищеварительного канала и прием абсорбентов, при патологиях почек потребуется процедура гемодиализа.

Противопоказания

Тебантин не дают детям до 3 лет , пациентам вне зависимости от возраста при индивидуальной непереносимости какого-либо компонента из его состава, при беременности и лактации.

Аналоги

К препаратам, имеющим идентичное габапентину действие, относятся (в скобках указана стоимость в рублях):

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Габапентин не сочетается с рядом медикаментов, среди которых:

• наркотические составы;
• миорелаксанты;
• снотворные;
• антиконвульсанты;
• барбитураты;
• антигистамины;
• транквилизаторы;
• этиловый спирт.

В комплексе с лидокаином эффект Тебантина усиливается. Антациды снижают его концентрацию в плазме крови, поэтому между ними нужен интервал минимум 2 часа. Клиренс креатинина учитывается, если у пациента нарушены функции почек.

Тебантин цена

Ценообразование зависит не только от состава медикамента, но и фармацевтического бренда. Упаковку из 50 таблеток российского производства можно купить за 400 рублей, а за немецкий придется заплатить в 2 раза дороже.

Торговое название:

Тебантин ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 капсула содержит:

Фармакологические свойства

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Сmах - максимальная концентрация в крови
Тmах - время достижения Сmах
Т1/2 - время полувыведения
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»
Ае - количество габапентина, выведенного с мочой

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, Т1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Показания к применению

• 
  
  • Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии.
  
  

• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии.


• Нейропатические боли у больных старше 18 лет. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.


• Острый панкреатит.


• Монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет.


• Дети младше 3 лет.


• Период лактации.


• Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период лактации

Обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают от 900 до 1200 мг/сутки. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

С 4-го дня: суточную дозу можно повышать до 1200 мг, распределив на 3 приёма в сутки (например, по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки).

Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сутки.

В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сутки, но не превышая общей суточной дозы (при трёхкратном приёме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг:

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата (распределенная на три приёма) составляет 25-35 мг/кг/сутки. Таблица 1 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на кг массы тела. Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме:

1-й день: 10 мг/кг/сутки
2-й день: 20 мг/кг/сутки
3-й день: 30 мг/кг/сутки, согласно приведённому в таблице методу. Затем, при необходимости, суточная доза габапентина (разделённая на три приёма) может повышаться до 35 мг/кг/сутки. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость доз в 40-50 мг/кг/сутки.

Таблица 1: Исходные дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)

Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может достигать 3600 мг/сутки.

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: исходная доза в первый день - по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сутки.

В некоторых случаях, для достижения желаемого анальгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сутки, распределив её на три приёма. (В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.)

Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

У пожилых больных в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 80 мл/мин) или находящихся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в Таблице 2.

Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.

тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами - повышение артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, переломы.

фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - инфекция мочевых путей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отек лица, периферические отёки, генерализованный отек, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

При лечении нейропатической боли

Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Заболевания нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: периферические отёки, увеличение массы тела.

Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приеме габапентина в качестве дополнительной терапии.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, потливость.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные контрацептивные препараты: габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако ухудшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин ® с другими противоэпилептическими средствами, понижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Антациды: средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, понижают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин ® следует принимать спустя 2 часа после приёма антацидов.

Циметидин: комбинация циметидина с габапентином несколько уменьшает выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Алкоголь и другие препараты, влияющие на ЦНС: могут усилить нежелательные побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг принимался за 2 часа до приёма габапентина наблюдалось увеличение AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. Габапентин, назначаемый спустя 2 часа после введения морфина, не изменял фармакокинетические характеристики морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

Лабораторные результаты определения белка в моче:

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Особые указания

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Необходим контроль содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 100 мг капсула содержит 22,14 мг лактозы; 300 мг - 66,42 мг; 400 мг - 88,56 мг.

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум одной недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.

Безопасность и эффективность терапии нейропатии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены.

В случае проявления у взрослых: сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей: сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и пользования техникой
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

10 капсул в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 5 или 10 блистеров в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противоэпилептический препарат. Габапентин сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2 -δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABA А и GABA В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая. После приема внутрь С max достигается через 3 ч. При повторном введении С max достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы.

Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и С max на 14%.

При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины С max и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно.

Фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч приведены в таблице 1.

Распределение

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), V d - 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от C ss в плазме.

Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T 1/2 - 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Плазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. При КК менее 30 мл/мин T 1/2 составляет около 52 ч. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, Coni-Snap ® , размер №3, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат.

Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Тебантин ® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза/сут).

Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы препарата Тебантин ® в зависимости от массы тела ребенка. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:

1-й день - 10 мг/кг/сут

2-й день - 20 мг/кг/сут

3-й день - 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу. Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин ® можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин ® в дозах 40-50 мг/кг/сут.

Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.

Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин ® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.

А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).

Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.

В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).

* суточную дозу следует делить на 3 приема

** принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин ® принимать нельзя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея. Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приема 49 г препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие

Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин ® с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин ® следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Побочные действия

При лечении парциальных судорог

Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами – повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, переломы.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами – инфекция мочевых путей.

Со стороны половой системы: импотенция, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отек лица, периферические отеки, генерализованный отек, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

При лечении нейропатической боли

Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Со стороны обмена веществ: периферические отеки, увеличение массы тела.

Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приеме габапентина в качестве дополнительной терапии.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

• острый панкреатит;
• монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации (грудного вскармливания);
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин ® следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин ® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Применение у детей

Противопоказан у детей до 3 лет.

Противопоказано применение препарата Тебантин ® в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тебантин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тебантина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тебантина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, нейропатической боли при невралгии и полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тебантин - противоэпилептический препарат. Габапентин (действующее вещество препарата Тебантин) сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с альфа2-омега субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Тебантин не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Состав

Габапентин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. При повторном введении Сmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%. При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение из плазмы после внутривенного введения имеет линейный характер. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Показания

• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
• нейропатическая боль (при невралгии и полинейропатии) у пациентов старше 18 лет.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Тебантин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг в сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг в сутки, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

• 1-й день - 10 мг/кг в сутки;
• 2-й день - 20 мг/кг в сутки;
• 3-й день - 30 мг/кг в сутки.

Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин можно повышать до 35 мг/кг в сутки в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин в дозах 40-50 мг/кг в сутки.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.

А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки).

Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 раза в сутки).

В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг в сутки.

В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг в сутки, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин принимать нельзя.

Побочное действие

• боль в спине;
• боль в груди;
• лихорадка;
• повышенная утомляемость;
• гриппоподобный синдром;
• астения;
• случайные травмы;
• недомогание;
• сонливость;
• головокружение;
• головная боль;
• амнезия;
• атаксия;
• депрессия;
• эмоциональная лабильность;
• повышенная нервная возбудимость;
• нистагм (дозозависимый);
• тремор;
• подергивание мышц;
• гиперкинезы;
• дизартрия;
• нарушение координации;
• галлюцинации;
• двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония);
• нарушение мышления;
• спутанность сознания;
• тики;
• парестезии (дозозависимые);
• гиперкинезия;
• усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
• тревожность;
• беспокойство;
• враждебность;
• бессонница;
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• диспепсия;
• повышение аппетита;
• сухость во рту или глотке;
• запор, диарея;
• поражения зубов;
• панкреатит;
• гепатит;
• желтуха;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• метеоризм;
• анорексия;
• гингивит;
• сердцебиение;
• симптомы вазодилатации;
• повышение АД;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• артралгия;
• миалгия;
• переломы;
• одышка;
• фарингит;
• ринит;
• при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония;
• нарушение зрения (амблиопия, диплопия);
• шум в ушах;
• недержание мочи;
• острая почечная недостаточность;
• при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - инфекция мочевых путей;
• импотенция;
• увеличение в объеме молочных желез;
• гинекомастия;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• лихорадка;
• ангионевротический отек;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• пурпура;
• увеличение массы тела;
• изменение цвета эмали зубов;
• отек лица;
• периферические отеки;
• генерализованный отек;
• акне;
• алопеция;
• колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

После резкой отмены терапии габапентином может развиваться синдром отмены для которого отмечены следующие симптомы: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

Противопоказания

• острый панкреатит;
• монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации (грудного вскармливания);
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Применение у детей

Противопоказан у детей до 3 лет.

Противопоказано применение препарата Тебантин в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Тебантином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол (алкоголь), способны усиливать побочные эффекты Тебантина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Аналоги лекарственного препарата Тебантин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Габагамма;
• Габапентин;
• Гапентек;
• Катэна;
• Конвалис;
• Нейронтин;
• Эгипентин;
• Эплиронтин.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

• Актинервал;
• Альгерика;
• Ацетазоламид;
• Бензобарбитал;
• Бензонал;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота;
• Вимпат;
• Габитрил;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Депамид;
• Диазепам;
• Диакарб;
• Дифенин;
• Зептол;
• Зонегран;
• Иновелон;
• Карбамазепин;
• Карбасан ретард;
• Клоназепам;
• Конвалис;
• Конвулекс;
• Конвульсан;
• Ламиктал;
• Ламитор;
• Ламотриджин;
• Леветирацетам;
• Летирам;
• Лирика;
• Мазепин;
• Нейронтин;
• Прегабалин;
• Релиум;
• Сибазон;
• Суксилеп;
• Тегретол;
• Топирамат;
• Трилептал;
• Фенобарбитал;
• Финлепсин;
• Финлепсин ретард;
• Хлоракон;
• Энкорат;
• Эпимакс;
• Эпитоп.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

1 капсула Тебантина содержит активное вещество — габапентин по 100 мг 300 мг и 400 мг.

Дополнительные составляющие относительно массы действующего вещества:

• 1,33 мг — 3,99 мг — 5,32 мг — магния стеарата ;
• 3,99 мг — 11,97 мг — 15,96 мг — талька;
• 5,54 мг — 16,62 мг — 22,16 мг — крахмала прежелатинизированного;
• 22,14 мг — 66,42 мг — 88,56 мг — лактозы моногидрата.

Оболочка:

• красители (оксид железа желтого и красного);
• желатин;
• титана диоксид.

Форма выпуска

Тебантин выпускают в форме капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг. В упаковку входит 50 или 100 капсул.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии ) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Габапентин является активным веществом препарата и относится к структурным аналогам ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты ). Молекулы Габапентина отличаются липофильностью благодаря чему легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Полностью определить механизм действия препарата до сих пор не удалось, но известно, что Габапентин изменяет работу кальциевых каналов и участвует в высвобождении нейротрансмиттеров. В проведенных (in vitro) исследованиях, препарат Тебантин влияет на глютамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы , изменяя их активность, а также увеличивает синтез ГАМК в структуре головного мозга.

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре . У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек , период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению Тебантина

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных и . При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии , так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов , включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось. Препарат Тебантин может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

• возраст пациента до 3-х лет;
• лактация;
• гиперчувствительность к составляющим Тебантина.

Побочные действия

ЦНС (центральная нервная система) :

• ухудшение зрения (амблиопия, диплопия );
• нарушение процессов мышления;
• эмоциональная лабильность;
• чувство беспокойства;
• раздражительность и повышенная нервная возбудимость ;
• нарушение сознания;
• тики;
• понижение чувствительности;
• гипо- или арефлексия;
• враждебность и гиперкинезы (у пациентов младше 12 лет).

Сердечно-сосудистая система :

• изменение АД (в любую сторону);
• вазодилатация.

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) :

• тошнота ;
• метеоризм;
• рвота ;
• геморрагический панкреатит;
• анорексия;
• или ;
• повышение аппетита;
• гингивит;
• ощущение сухости в ротовой полости;
• изменение цвета эмали зубов или их поражение.

Кровеносная система :

• лейкопения.

Опорно-двигательный аппарат :

• миалгия;
• чрезмерная ломкость костей;
• артралгия.

Дыхательная система :

• кашель;

Органы чувств :

• звон в ушах.

Аллергические проявления :

• многоформная экссудативная эритема;
• синдром Стивенса-Джонсона;

Кожные покровы :

• сыпь в виде угрей.

Мочеполовая система :

Лабораторные показатели:

• нарушение содержания глюкозы в крови;
• повышение активности трансаминаз.

• отек лица;
• увеличение массы тела;
• абдоминальная боль;
• периферические отеки;
• боль в спине;
• астения;
• жар;
• пурпура;
• симптомы присущие .

Тебантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тебантин показан для приема внутрь. Таблетки проглатывают целыми в независимости от приема пищи. Дозировка габапентина и продолжительность курса терапии определяется исключительно лечащим врачом в зависимости от патологии и течения заболевания. Для пациентов страдающих эпилепсией доза препарата подбирается индивидуально.

Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуют среднюю поддерживающую суточную дозу, составляющую 900-1200 мг. Поддерживающая доза определяется на протяжении нескольких суток лечения, используя нижеописанную схему: 1-й день терапии – суточная доза составляет 300 мг действующего вещества Габапентин (1 капсула препарата Тебантин 300 мг). 2-й день терапии — суточная доза составляет 600 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 100 мг в три приема). 3-й день терапии — суточная доза составляет 900 мг (1 капсула 300 мг в три приема). С 4-го дня терапии назначают в суточной дозе 900 мг (могут увеличить до 1200 мг) Габапентина.

Существует альтернативная схема подбора индивидуальной дозы Тебантина, в которой рекомендуют прием первой суточной дозы, составляющей 900 мг (300 мг три раза в день). После, первоначальную дозу титруют, ежедневно увеличивая ее на 300-400 мг, и останавливаются при достижении необходимого терапевтического эффекта. Выведенная, таким образом, индивидуальная доза разбивается на три приема в сутки. Максимальная доза Тебантина в сутки — 2400 мг в пересчете на действующее вещество. Данных о безопасности и эффективности доз, превышающих максимальную дозу, нет.

Пациентам в возрасте от 5- ти до 12- ти лет, страдающим эпилепсией рекомендуют начать терапию с первой суточной дозы 10 мг/кг веса, увеличивая ее вдвое (20 мг/кг) на второй день лечения. На третьи сутки доза увеличивается до 25-35 мг/кг и остается на этом уровне с возможной корректировкой лечащим врачом соответственно достигнутому эффекту. При эпилепсии в детском возрасте 3-х — 4-х лет рекомендуемая суточная доза габапентина равняется 40 мг/кг веса. Терапевтическую дозу определяют постепенно на протяжении 3-х дней, от приема первой суточной дозы, составляющей 10 мг/кг и до нужной дозы, увеличивая первоначальную не более чем вдвое за 1 день. Максимальная суточная доза, для пациентов этого возраста должна быть не выше 50 мг/кг веса.

Взрослым пациентам для терапии невралгии , как правило, рекомендуют проводить курс лечения в суточных дозах 900-1800 мг. По показаниям и при хорошей переносимости лекарственного средства дозу Тебантина можно увеличить до 3600 мг. Терапию начинают с дозы 300 мг в сутки, поэтапно увеличивая дозу препарата каждый последующий день на 300 мг, до достижения суточной дозы 900 мг (3-й день). При неэффективности суточной дозы 900 мг ее можно увеличить вдвое (до 1800 мг) на протяжении 7 дней. Доза габапентина , которая превышает 300 мг в сутки, делится на несколько приемов (в основном на три приема). Альтернативная схема проведения терапии заключается в назначении суточной дозы препарата, составляющей 900 мг деленной на три приема (3 капсулы по 300 мг).

При неэффективности и отсутствии противопоказаний постепенно (в течение 7 дней) увеличивают дозу до 1800 мг. Эта схема лечения, как правило, применяется при остро выраженных болях. Инструкция по применению Тебантина 300 мг при невралгии, указывает максимальную суточную дозу препарата, составляющую 3600 мг. Необходимо учитывать, что при тяжелом общем состоянии больного, низком весе, а также после проведения трансплантации органов , суточную дозу лекарственного средства можно повышать не более чем на 100 мг в день. Возможно, понадобится корректировка дозы препарата Тебантин, пациентам пожилого возраста. При патологиях почек суточная доза габапентина , как и продолжительность курса лечения, определяется исключительно лечащим врачом и зависит от показателей КК (клиренс креатинина в мл/мин).

• КК 80 и выше — не более 3600 мг;
• КК 50-79 — не более 1800 мг;
• КК 30-49 — не более 900 мг;
• КК 15-29 — не более 600 мг;
• КК менее 15 — не более 300 мг.

Прием суточной дозы препарата разбивают на три раза. Если нет необходимости в применении максимальной дозы, назначают Тебантин по 100 мг три раза в сутки и принимают через день (300 мг в сутки с перерывом в 24 часа). В случае назначения габапентина пациентам с КК менее 15, проходящим процедуру гемодиализа и ранее не принимавшим данный препарат, рекомендуют насыщающую дозу лекарственного средства (300-400 мг).

После каждого сеанса гемодиализа , составляющего 4 часа, принимают 200-300 мг препарата. В дни свободные от гемодиализа Тебантин не принимают. Отмена препарата Тебантин, как и перевод пациента на другое лекарственное средство с противоэпилептической активностью , осуществляется постепенно, из-за риска возникновения эпилептических приступов.

Передозировка

При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации , которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.

Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При комплексном приеме Тебантина с другими противоэпилептическими препаратами ( , Фенитоин, Фенобарбитал, ) их концентрация в крови не изменяется. При назначении с пероральными контрацептивами Габапентин не влияет на их эффективность, однако при применении комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают действие пероральных противозачаточных средств , возможно снижение их эффекта.

Почечная элиминация Габапентина снижается при приеме Циметидина. Антацидные лекарственные средства, препараты содержащие магний или алюминий (кислотонейтрализующие) могут влиять на биодоступность Габапентина, снижая ее на 24%. В связи с этим рекомендуют прием Тебантина не ранее чем через 2 часа после применения антацидов.

Главная » Детский сад » Тебантин (tebantin) инструкция по применению. Применение у детей