Гамк передозировка. Улучшает качество сна

Гамма-аминомасляная кислота обладает психостимулирующим и ноотропным влиянием. Она является единственным действующим компонентом препарата «Аминалон» (в таблетке 0,5 или 0,25 грамма). Также здесь имеются вспомогательные вещества, например безводный коллоидный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и др. Гамма-аминомасляная кислота способствует стимуляции метаболических процессов в головном мозге, нейтрализует и удаляет токсичные вещества, благодаря чему улучшается работа памяти и мышления, ускоряется восстановление двигательной и речевой функций после нарушения мозгового кровообращения. Кроме того, лекарственное средство снижает артериальное давление и благотворно влияет на состояние пациентов с сахарным диабетом.

Состав и форма препарата

«Аминалон» производится в таблетированной форме. Эти таблетки белого цвета с серовато-желтым оттенком. Расфасовываются по двенадцать или шесть штук в ячейковые контурные упаковки, а в полимерные контейнеры – по 30, 50 и 100 штук. Каждая таблетка включает в себя 0,5 или 0,25 грамма активного действующего компонента.

Фармакокинетика

Лекарственное средство с гамма-аминомасляной кислотой быстро всасывается из тракта пищеварения и достигает своей наивысшей концентрации в кровяной плазме приблизительно через час. Препарат распадается в почках и печени, после чего выводится из организма пациента с выдыхаемым углекислым газом и мочой.

Показания к применению

В инструкции по применению к препарату гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» перечислены следующие показания к применению: артериальная гипертензия; атеросклероз церебральных артерий, который сопровождается размягчением мозга; последствия черепно-мозговых травм, дефектов кровообращения в мозге; сосудистые заболевания головного мозга, в особенности сопровождаемые головокружениями и головными болями; нарушения речи, памяти, внимания из-за церебрально-сосудистой недостаточности хронического характера; энцефалопатии и алкогольных полиневритов; морская болезнь (укачивание).

Применение гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» для детей целесообразно при лечении: уменьшенной психической активности, умственной отсталости, последствий черепно-мозговой и родовой травм; симптомокомплекса укачивания и детского церебрального паралича.

Противопоказания препарата

«Аминалон» представляет собой довольно безопасное средство и почти не имеет противопоказаний. Данный препарат не назначается больным с чрезмерной чувствительностью к действующему веществу лекарства. Кроме того, «Аминалон» запрещен при острой печеночной и почечной недостаточности.

Особенности функционирования

Выше уже отмечалось, что при проникновении в организм человека активного компонента препарата – гамма-аминомасляной кислоты – восстанавливаются процессы вещественного обмена в головном мозге. Происходит это благодаря взаимному действию активного компонента с определенными мозговыми рецепторами. В результате кровоснабжение мозга приходит в норму, повышается тканевая дыхательная активность, более активными становятся также энергетические процессы.

Вредные обменные продукты и токсические вещества выводятся быстрее, утилизация глюкозы становится более эффективной. Все это восстанавливает нормальную динамику процессов нервной системы, у больного улучшается работа мышления, памяти, быстрее восстанавливаются функции движения и речи, нарушенные из-за сбоев в кровообращении мозга. Кроме того, действующее вещество лекарственного средства стабилизирует давление, ликвидируя такие неприятные симптомы, как судороги, головокружение и нарушения сна. Пациенты с сахарным диабетом говорят о снижении уровня сахара после использования препарата.

Дозировка и способ применения препарата

В инструкции к гамма-аминомасляной кислоте говорится о том, что таблетки желательно принимать за полчаса-час до приема пищи, запивая их небольшим количеством воды. Дозировка на сутки, как правило, делится на два приема. Терапия начинается с небольшой дозировки «Аминалона», которая понемногу увеличивается в течение курса. Продолжительность лечения устанавливается специалистом с учетом состояния больного и желаемого эффекта, может колебаться от двух недель до нескольких месяцев. В случае необходимости через шесть месяцев назначается повторный курс.

Особенности лечения взрослых пациентов. В первые 3-5 дней дозировка препарата на сутки равна 0,5 грамма, затем увеличивается до одного-двух граммов.

Особенности лечения детей. Препарат назначается детям в зависимости от возраста. Детям до трех лет обычно рекомендуется пить в сутки по одному грамму; от четырех до шести лет – полтора грамма; после семи лет – два грамма. Лекарство может использоваться для лечения морской болезни. В таком случае детям выписывается два раза в день по 0,25 грамма, взрослым пациентам – 0,5 грамма.

Передозировка и ее последствия

Лекарственное средство «Аминалон» отличается низкой токсичностью, в связи с чем передозировка становится возможной лишь при употреблении очень больших доз препарата одномоментно (от 10 до 20 граммов). Симптомы передозировки следующие: рвота, головные боли, тошнота, желудочные боли. Также у больного может повыситься температура, человек чувствует сонливость, состояние вялости. Особого лечения в таком случае не требуется. Пациенту необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обволакивающие препараты (диосмектит, слизь крахмала). Дальнейшие меры зависят от состояния человека.

Побочные эффекты

Согласно отзывам, гамма-аминомасляная кислота в «Аминалоне», как правило, отлично переносится пациентами. Однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные симптомы, как жар, повышение температуры; расстройства желудка и кишечника, рвота и тошнота; лабильность артериального давления; нарушения сна. При появлении у пациента после использования препарата таких признаков требуется снижение дозировки «Аминалона», и после этого состояние человека приходит в норму.

Особые указания и меры предосторожности при использовании

В настоящее время отсутствуют какие-либо значимые исследования влияния гамма-аминомасляной кислоты на организм женщины при беременности и плода, в связи с чем лекарственное средство может назначаться лишь врачом, если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше возможной опасности малыша. Это же относится и к использованию «Аминалона» во время грудного вскармливания.

На начальной стадии лечения желательно контролировать показатели артериального давления, поскольку могут быть нарушения. Препарат не рекомендуется принимать перед сном, так как могут отмечаться нарушения. Во время лечения, в особенности на начальном этапе, необходимо отказаться от выполнения работы, которая требует высокой концентрации, и вождения транспортного средства. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на время лечения. Препарат, как правило, не выписывается детям до шестилетнего возраста. Лекарственное средство отпускается без врачебного рецепта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Что еще нам сообщает инструкция по применению к гамма-аминомасляной кислоте? Препарат «Аминалон» способен оказывать отрицательное влияние на организм человека при взаимодействии с прочими средствами. С осторожностью нужно применять средство одновременно с производными бензодиазепина, седативно-гипнотическими и противосудорожными препаратами, поскольку такое соединение угнетающе воздействует на центральную нервную систему. При использовании во время лечения гипотензивных лекарственных средств усиливается влияние их на организм. При терапии пожилых пациентов может нарушиться кровообращение в мозге, а также развивается гипотония при одновременном использовании «Аминалона» с "Ницерголином", "Винпоцетином" и "Нимодипином".

Аналоги

В фармацевтической промышленности есть ряд лекарственных средств, которыми заменяется «Аминалон». В их число входят следующие препараты: «Энцефалон»; «Гаммазол»; «Гаммалон»; «Миелоген»; «Апогамма»; «Гамманеурон»; «ГАБА»; «Гаммар»; «Ганеврин»; «Гамарекс»; «Миеломад»; «Габаллон».

Также в продаже можно встретить гамма-аминомасляную кислоту «Никотиноил».

Препарат является ноотропным средством, расширяющим сосуды головного мозга. Обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. На фоне его приема улучшается функциональное состояние мозга, поскольку нормализуется метаболизм тканей и влияние на мозговое кровообращение (повышается объемная и линейная скорость кровотока, уменьшается сопротивление мозговых сосудов, подавляется агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция).

При курсовом приеме повышается физическая и умственная работоспособность, уменьшается головная боль, улучшается память, нормализуется сон; снижается или исчезает тревожность, напряжение, страх; улучшается состояние пациентов с двигательными и речевыми нарушениями.

Gaba Now Foods - это БАД, оказывающий хороший успокоительный эффект, положительно влияющий на работу нервной системы и мозга. Препарат улучшает питание тканей и память, стимулирует кровообращение, повышает работоспособность. БАД может применяться для реабилитации после перенесенного инсульта (улучшает речь, восстанавливает память). Регулирует уровень сахара в крови, улучшает сон, ускоряет восстановление организма.

Габа (Gaba): состав

Каждая капсула содержит 750 мг гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (GABA).

Средство выпускается в баночках по 100 капсул.

Габа (Gaba): свойства

Now Foods Gaba оказывает следующее полезное воздействие:

• Оказывает успокаивающее действие.
• Улучшает работу мозга, память, кровоснабжение тканей.
• Оказывает стимулирующее действие на процесс мышления, улучшает запоминание информации.
• Облегчает процесс восстановления после инсульта (улучшает речь, помогает восстановить память).
• Помогает расслабиться, улучшает сон, процесс восстановления организма.
• Оказывает мягкое психостимулирующее действие.
• Улучшает общее самочувствие.
• Стимулирует обменные процессы и расщепление жира.

Габа (Gaba): показания и противопоказания

Now Foods Gaba дает отличные результаты при следующих патологиях:

• Атеросклерозы и гипертоническая болезнь.
• Головная боль.
• Нарушение сна.
• Период реабилитации после инсульта и травм головы.
• Задержка умственного развития у детей.
• Предменструальный синдром.
• Нервные расстройства (депрессия, тревожность).
• Болезни Паркинсона и Альцгеймера.
• Расстройство половой функции.

Противопоказанием является индивидуальная непереносимость компонента. Избыток гамма-аминомасляной кислоты может увеличить беспокойство, одышку, дрожание конечностей. Большие дозы ГАМК могут вызывать тошноту и другие побочные эффекты.

Габа (Gaba): инструкция по применению

БАД принимают по 1 капсуле дважды в день перед едой.

Не является лекарством (БАД).

Габа (Gaba): цена и продажа

Купить Now Foods Gaba по максимально выгодной стоимости вы можете на этом сайте. Позвоните или оформите покупку через корзину, и мы в самые короткие сроки оформим и отправим Вашу покупку, чтобы Вы как можно быстрее смогли начать принимать препарат.

Для регионов действует бесплатный номер 8 800 550-52-96.

Производитель: NOW Foods, Bloomingdale, IL 60108 U.S.A.

Доставка по Москве и Московской области:

П ри заказе от 9500 руб. БЕСПЛАТНО!

При заказе от 6500 руб. доставка по Москве и за МКАД (до 10 км) - 150 руб.

При заказе на сумму менее 6500 руб. доставка по Москве - 250 руб.

При заказе за МКАД на сумму менее 6500 руб - 450 рублей + расходы на транспорт.

Курьером по Московской области - цена договорная.

Доставка по Москве осуществляется в день заказа товара.

Доставка по МО осуществляется в течение 1-2 дней.

Внимание: Вы в праве отказаться от товара в любой момент до выезда курьера. Если курьер прибыл до места доставки, вы так же можете отказаться от товара, НО оплатив выезд курьера согласно тарифам доставки.

Продажа и доставка лекарственных средств не осуществляется.

Доставка по Москве осуществляется только при сумме заказа свыше 500 рублей.

Доставка по России:

1. Экспресс почтой 1-3 дня (до двери).

2. Почтой России в течении 7-14 дней.

Оплата производится наложенным платежом, либо перечислением на расчетный счет (скачать реквизиты).

Как правило стоимость экспресс доставки ненамного превышает доставку товара почтой России, но Вы имеете возможность получить товар в гарантированно сжатые сроки с доставкой на дом.

При заказе товара наложенным платежом Вы оплачиваете:

1. Цену товара заказанного Вами на сайте.

2. Цену доставки в зависимости от веса и адреса доставки.

3. Комиссию почты за отправку суммы наложенного платежа обратно продавцу (по предоплате на расчетный счет, Вы экономите 3-4% от общей суммы покупки).

Важно: При сумме заказе до 1500 рублей посылки по РФ отправляются только по предоплате.

Важно: Все ортопедические товары отправляются по России только по предоплате.

Конечную сумму оплаты заказа Вы можете уточнить у наших менеджеров.

Отслеживать доставку заказанного товара, можно воспользовавшись специальным сервисом на сайте www.почта-россии.рф в разделе "отслеживание почтовых отправлений " где нужно будет ввести свой идентификатор почтового отправления, который высылается Вам менеджерами в процессе отправки товара. Так же для Вашего удобства и минимизации сроков получения посылки, менеджеры службы доставки отслеживают перемещение посылки, и в день поступления посылки в Ваше почтовое отделение информирует Вас СМС-сообщением. Получив СМС-сообщение, Вы можете предъявив номер идентификатора, забрать свой заказ с почтового отделения, не дожидаясь почтового уведомления о прибытии посылки.

Гамма-аминомасляная кислота, или ГАМК, является небелковым соединением, которая функционирует как нейромедиатор в организме человека. ГАМК может замедлять процессы в ЦНС и способствовать снятию стресса, избавлению от тревоги и многое другое.

Функция

ГАМК в основном работает в качестве тормозного нейромедиатора. Он действует на нервные клетки таким образом, чтобы не позволять им быть слишком активными.

Когда нервы перевозбуждены, рецепторы имеют сильный положительный заряд, а медиаторы — отрицательный, из-за чего сигналы часто перескакивают между отрицательно заряженными молекулами, переносящими информацию. Но, когда GABA присоединяется к рецептору, открывается канал, который пропускает ионы хлора. Это делает рецептор более стабильным, и в результате динамика нервных процессов приходит в норму.

За счет способности замедления активности нервных клеток ГАМК может различным образом влиять на наше тело. Например, эта аминокислота способна остановить приступы сокращения мышц, т. к. судороги связаны с ростом неконтролируемой активности мозга.

Гамма-аминомасляная кислота может уменьшить выработку адреналина и норадреналина, что приводит к снижению стресса. Может подавить выработку допамина, который возбуждает нейротрансмиттер, стимулирующий компульсивные действия.

Рецепторы ГАМК встречаются по всему мозгу, но самое большое их количество находится в области, называемой вентролатеральным преоптическим ядром. Эта зона отвечает за «переключение сна», т. е. она способна начать процесс, который приводит к засыпанию.

Медиатор

ГАМК является основным нейромедиатором ингибирования в мозге взрослого млекопитающего.

Однако на ранних стадиях развития, включая эмбриональный период и первые недели постнатальной жизни, ГАМК играет роль основного нейромедиатора возбуждения. Она участвует во многих процессах: улучшает метаболизм в нервной системе, повышает дыхательную активность, улучшает кровоснабжение.

Развитие мозга

Считалось, что эта аминокислота связана только с синаптическим торможением, однако оказалось, что на ранних этапах развития мозга она преимущественно оказывает синаптическое возбуждение.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМК-механизмы были показаны вне ЦНС, на различных тканях и органах: кишечнике, желудке, легких, поджелудочной железе, яичниках, фаллопиевой трубе, матке, семенниках, почках, мочевом пузыре и печени.

Механизм действия

Поскольку ГАМК распределяется и используется во всей ЦНС, препараты, содержащие эту кислоту, оказывают обширное влияние на функции системы. Фармакокинетика и фармакодинамика рассматривают, какие химические и биологические процессы происходят при участии гамма-аминомасляной кислоты и какие необходимы концентрации, чтобы достигнуть правильного воздействия на организм.

В ЦНС аминокислота действует за счет взаимодействия с особыми ГАМК-рецепторами, которые подразделяют на несколько групп. Содержится в механизме действия многих нейротропных препаратов (например, снотворных, противосудорожных, антигипоксических).

Показания к применению

ГАМК имеет широкий спектр применения. Однако, если вы решите употреблять ее в качестве дополнения в виде гамкергических препаратов, стоит сначала проконсультироваться со специалистом.

Гамма-аминомасляная кислота может оказывать положительный эффект при следующих состояниях:

1. Повышенном кровяном давлении. Исследования показали, что употребление продуктов, содержащих в своем составе ГАМК, может понизить кровяное давление у людей, которые страдают гипертонией.
2. Укачивании. Некоторые исследования подтверждают, что прием ГАМК может замедлить начало укачивания и сгладить такие симптомы, как озноб, холодная потливость и бледная кожа.

Есть мнение, что ГАМК может оказывать положительное влияние при следующих проблемах (доказательная база ограничена):

1. Церебральный паралич. Ранние исследования показывают, что ГАМК улучшает умственное развитие, способна повысить обучаемость, увеличить словарный запас и физическую функцию у детей с церебральным параличом.
2. Инфицирование дыхательных путей легких (бронхит). Некоторые исследования демонстрируют, что прием ГАМК вместе с препаратами, используемыми для лечения бронхита, увеличивает время между эпизодами проявления симптомов.
3. Болезнь Кушинга. Ранние исследования показали, что ГАБА сокращает выработку гормонов, которые вызывают заболевание.
4. Судорожные припадки. Прием ГАМК, согласно некоторым исследованиям, осуществляемый вместе с лекарствами, которые используются для лечения судорог, снижает частоту припадков у некоторых людей. Однако не приносит пользы тем, у кого судорожные припадки вызваны светом или другими визуальными причинами.
5. Менингит. ГАМК снижает вероятность повторного появления симптомов после выздоровление и предотвращает развитие вытекающих последствий.
6. Расстройство мозга из-за воздействия химических веществ. ГАМК улучшает внимание, память и эмоциональные реакции у детей с расстройством мозга, которое было вызвано в результате химического воздействия.
7. Стресс. Данная кислота уменьшает стресс, напряжение, беспокойство, путаницу и депрессию у людей, подверженных соответствующему состоянию.
8. Предотвращает нарушение мозгового кровообращения (при атеросклерозе, гипертонической болезни, инсульте).
9. Облегчает тревоги, оказывая психостимулирующее действие.
10. Лечит нехватку витамина E.
11. Улучшает настроение.
12. Купирует предменструальный синдром (ПМС).
13. Применяется для лечения синдром дефицита внимания и гиперактивности.
14. Стимулирует рост мышц.
15. Способствует сжиганию жира.
16. Стабилизирует артериальное давление.
17. Облегчает боли.

Возможно, это далеко не все области применения гамма-аминомасляной кислоты, изучение ее свойств и функций продолжается до сих пор.

Где содержится

ГАМК можно обнаружить во многих продуктах, используемых в питании:

• миндале;
• орехах;
• бананах;
• говяжьей печени;
• брокколи;
• неочищенном рисе;
• палтусе;
• чечевице;
• овсе цельнозерновом;
• апельсинах, цитрусовых;
• рисовых отрубях;
• шпинате;
• грецких орехах;
• цельной пшенице, цельных зернах.

Торговое название

В аптеках можно обнаружить множество препаратов, действующим веществом в которых выступает гамма-аминомасляная кислота. Некоторые из них:

• Аминалон (в форме таблеток или раствора для инъекций);
• Гаммалон;
• Гамибетал;
• Никонтиноил;
• Пикамилон.

Польза и вред

К полезным свойствам ГАМК можно отнести ее способность улучшать настроение и сон, избавлять от тревожности, помогать при ПМС, лечить СДВГ и прочие неблагоприятные эффекты, которые уже были описаны.

О вреде кислоты данных недостаточно. Однако не стоит использовать добавки без консультации со специалистом. И не рекомендуется принимать соединение при беременности и в период лактации.

Оценка эффективности GABA

Исследования проводятся больше 10 лет в разных странах мира, и они подтверждают, что данное вещество приносит положительный результат.

Как правильно GABA

Чтобы не навредить своему психическому состоянию, нужно правильно рассчитывать дозировку.

Гамма в бодибилдинге

Исследования подтверждают, что ГАМК способствует более быстрому набору мышечной массы благодаря повышению выработки гормона роста. GABA можно приобрести в специализированных магазинах, где продается спортивное питание. Дозировка 3,5-3,75 г в сутки. Точную информацию можно будет посмотреть в инструкции по применению.

Гамма-аминомасляная кислота при алкоголизме

ГАМК и алкоголь влияют на мозг похожим образом. При совмещении алкоголя и данного вещества возможно возникновение угнетенного состояния, депрессии.

Противопоказания гамма-аминомасляной кислоты

Противопоказания к употреблению ГАМК в виде добавок следующие:

• почечная недостаточность;
• беременность;
• детский возраст (меньше года).

Побочные эффекты

Одна из причин, почему эффективность данного вещества столь привлекательна, — это отсутствие опасных побочных эффектов.

Отрицательные реакции возникают редко, и они слабые. Среди них сонливость, покалывание и одышка. Возникнуть они могут лишь при повышенных дозах. Если же вы не игнорируете правильную дозировку, то вероятность возникновения побочных эффектов будет стремиться к нулю.

Влияние на управление транспортным средством

При соблюдении правильной дозировки влияния на управление транспортным средством не будет.

Передозировка гамма-аминомасляной кислотой

В случае передозировки ГАМК усиливаются побочные эффекты. Возникает рвотный рефлекс, возможны головные боли, головокружение, повышенная температура, снижение давления и развитие аллергии. Если препарат был принят в слишком большой дозе, рекомендуется немедленное промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Аминокислота усиливает эффект лекарств, которые способствуют улучшению функций центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие кислоты.

Совместимость с алкоголем

Прием вещества с алкоголем недопустим. Повышается риск возникновения побочных эффектов, возможно возникновение подавленного состояния.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цена

Цены на препараты с активным веществом ГАМК сильно варьируются:

• Аминалон (около 200 руб.);
• Гаммалон (2100 руб.);
• Пикамилон (менее 100 руб.).

Цены отличаются для препаратов, выпускаемых в разных формах, в различных объемах.

Условия хранения

Сухое место, доступ к которому для детей ограничен.

Приветствую всех любителей здорового спорта и физического развития. Сегодня я затрону тему спортивных добавок, а точнее, ГАМК (чаще известна как GABA). В индустрии спортпитания существует масса малополезных и даже бездейственных добавок, которые навязываются мощным маркетингом. Но гамма-аминобутировая кислота представляет собой приятное исключение. Это не просто компонент для роста мышц, похудения или повышения когнитивных функций - это натуральное вещество. Оно улучшит как спортивные результаты, так и общее состояние здоровья.

Начну с того, что GABA, или Gamma Aminobutyric Acid, если точнее, это не новый «революционный препарат», внезапно открытый для вас производителями спортпита. Вещество изучалось на протяжении десятков лет, а прорывные исследования, показавшие его эффективность, были проведены еще в 2000-х годах. То есть на текущий момент у ГАМК имеется огромная доказательная база, которая подкреплена десятками авторитетных исследований.

Что же это за чудо такое - гамма-аминобутировая кислота, и почему его так активно начали применять в большинстве спортивных дисциплин? По своей структуре это аминомасляная кислота, важнейший медиатор в головном мозге. ГАМК подавляет передачу нейронных импульсов между нервными клетками в мозге.

На первый взгляд звучит страшновато, но на самом деле это настоящее лекарство для нервной системы и мозга, которое позволяет сохранять его здоровье. По сути, это предохранитель, защищающий мозг и ЦНС от перевозбуждения, истощения и целого ряда серьезных заболеваний. Доказано, что недостача GABA может приводить к появлению:

• Эпилепсии.
• Депрессии.
• Бессонницы.
• Резким перепадам настроения.
• Хроническим мигреням.
• Ощущению тревожности и прочим психическим расстройствам.

Также ГАМК регулирует сон и состояние бодрствования/покоя, участвует в регулировании энергетических процессов в мозге.

Описание и краткая история появления

В организме ГАБУ производит глутаминовая кислота, которая выступает ее противоположностью. Процесс осуществляется благодаря ферменту глутаматдекарбоксилазе. Глутаминовая кислота, в отличие от ГАМК, отвечает за возбуждение.

Первые исследования, которые выявили гаммааминомасляную кислоту, были проведены еще в 1954-56 гг. Тогда лишь определили ее наличие в ЦНС человека. Совершить синтез ГАМК удалось только к 1963 году. Уже к концу десятилетия ученые создали первую добавку на основе аминокислоты, прием которой давал положительные результаты. В России она появилась немного позднее и имела название «Аминалон».

Основная проблема GABA в том, что вещество плохо проникает сквозь гемаэнцефалический барьер. Как следствие, для получения эффекта были нужны высокие дозировки гамма-аминобутировой кислоты, что ухудшало переносимость вещества организмом и делало производства ГАМК слишком дорогим. Только в 2000-х годах ученые смогли улучшить молекулу GABA, соединив ее с витаминами B5 и B6, а также фенильными радикалами. Это позволило ГАМК гораздо эффективнее проходить гемаэнцефалический барьер.

Существует и другой путь, применяемый в современных препаратах GABA. В них включают вещества, которые легко попадают в головной мозг и уже там, под воздействием ферментов, превращаются в ГАМК. С тех пор добавки и лекарства обрели по-настоящему высокую эффективность и стали активно применяться как в спорте, так и в медицине.

Условия отпуска/продажи

Сразу хочу разделить понятия пищевой добавки (классифицируется как БАД) и лекарственного препарата. В случае с первым никаких запретов к покупке нет, они свободно распространяются. Эффективность таких веществ может сильно отличаться в зависимости от того, какой производитель их выпускает. В медицине все намного сложнее. Некоторые препараты отпускаются только по рецепту, хотя другие можно купить без ограничений. Приведу в пример несколько популярных наименований:

1. Пикамилон – действенная добавка, содержит вещества, которые превращаются в ГАМК и ниацин после попадания в головной мозг. Запрещена в 2015 году на территории США.
2. Гамибетал – лекарственный препарат с гамма-аминобутировой кислотой, распространяется только по рецепту.
3. Гопантам и Пантогам – модифицированные добавки, в которых молекулы бета аминомасляной кислоты объединяются с витаминами группы B. Распространяются без рецепта и подходят даже для детей.
4. Фенибут – популярный лекарственный препарат, который содержит ГАМК с добавлением фенильного радикала. Часто добавляется в состав предтренировочных комплексов для повышения фокусировки и внимания. В России распространяется по рецепту.
5. Никотиноил – распространяется свободно.

В лекарственных препаратах обращайте внимание на то, что формула C4H9NO2 в названии должна быть указана. Если же говорить о спортивных добавках, то немалой популярностью пользуется Now Gaba. Причина проста – оптимальное соотношение количества порций ГАМК и цены. Хотя я рекомендую тщательно выбрать бренд и изучать состав, дозировки, отзывы и т.д. Среди умеренных в цене вариантов гамма-аминобутировой кислоты можно выделить Gaba Plus от польского бренда OstroVit.

Добавки c ГАМК выпускают почти все спортивные компании от Twinlab до отечественных торговых марок, что часто усложняет выбор.

Как действует на организм

В организме ГАМК отвечает за сон, регулирование состояния покоя и возбуждения. То есть применение гамма-аминобутировой кислоты или лекарства на ее основе позволяет улучшать качество сна, снижать целый ряд негативных воздействий от головной боли до перепадов настроения во время предменструального синдрома. В спорте GABA получила огромную популярность по двум причинам:

• ГАМК улучшает ментальную фокусировку, настроение, обеспечивает ясность ума.
• Повышает выработку гормона роста.

Что нам дает последний эффект? Если обобщить, то все. Это один из главных факторов роста, он стимулирует рост мускулатуры, ускоряет сжигание жира, повышает силу, выносливость, восстанавливает мышечные и другие ткани.

Естественно, ГАМК не даст того же результата, как инъекции ГР (повышение уровня до 10-15 раз), которые применяются профессиональными бодибилдерами. Однако научно доказано, что применение добавки повысит выработку гормона роста в 5-6 раз. Для натурального атлета этого будет более чем достаточно, чтобы увидеть выраженный эффект от применения гамма-аминобутировой кислоты.

Фармакокинетика и фармакодинамика

ГАМК классифицируется как ноотропное средство, которое восстанавливает процессы метаболизма в мозге, ускоряет утилизацию глюкозы и вывод продуктов распада. Гамма-аминобутировая кислота нормализует давление, устраняя гипертонию, бессонницу, головокружение. GABA оказывает легкое подавляющее действие на частоту сердечных сокращений, понижает уровень глюкозы для больных сахарным диабетом. Препарат отличается быстрой абсорбацией с пиком в 60 минут. После этого концентрация снижается с полным выводом из организма за 24 часа.

В каких продуктах содержится

Для получения ГАМК из продуктов не обязательно соблюдать какую-то специальную диету. Многие продукты с высоким содержанием гамма-аминобутировой кислоты присутствуют в обычном рационе жителей стран СНГ, поэтому сильно менять предпочтения не придется. В основном ГАМК содержится в продуктах растительного происхождения. Среди наиболее распространенных могу выделить следующие (в порядке убывания):

• Томаты.
• Скумбрия.
• Квашенные овощи (особенно бобовые после брожения).
• Картофель.
• Грейпфруты.
• Пророщенный рис.
• Брокколи.
• Баклажаны.
• Персики, апельсины, тыква.
• Морковь.
• Свекла.

Для понимания: в томатах на 100 грамм продукта содержится около 60-64 мг ГАМК, в персиках и киви – от 11 до 13. В свекле – 4 мг. Самым же богатым источником гамма-аминобутировой кислоты считается «габа чай», или Габарон. Концентрация GABA в нем может доходить от 150 до 400 мг на 100 грамм. Но хочу заметить, что вы не сможете получить такое же количество ГАМК из чая, как из томатов, которых можно съесть много и без вреда для здоровья.

Форма выпуска

Зависит от производителя. Если это лекарственные препараты с гамма-аминобутировой кислотой в аптеке, то в 99% ГАМК будет выпускаться в таблетках. GABA выпускается в трех формах:

• В таблетках, в том числе жевательных.
• В капсулах.
• В порошковой форме.

Всё зависит от компонентов добавки и производителя ГАМК.

Состав

В лекарственных препаратах применяются разные формулы, потому нужно смотреть на упаковку. Это может быть N-никотиноил-g-аминомасляная кислота натриевая соль, Gamma-amino-beta-phenylbutirate hydrochloride и другие вещества. Такие препараты нужно принимать только по рекомендации врача. А вот в случае пищевой добавки большинство производителей указывают просто GABA. В лучшем случае дописывают расшифровку аббревиатуры.

Польза и вред

О преимуществах гамма масляной кислоты мы уже вдоволь поговорили. Потому подведу краткий итог по плюсам и минусам ГАМК:

• Улучшение сна.
• Устранение депрессии, частых мигреней, излишнего перевозбуждения и тд.
• Ускорение роста мышц и жиросжигания за счет стимуляции синтеза гормона роста.

Какой-либо вред от приема гамма-аминобутировой кислоты отсутствует.

Показания и противопоказания

Оставим лекарственные препараты, потому что самостоятельно их лучше не применять. А вот для получения эффекта в бодибилдинге противопоказаний нет. Исключения могут составлять лишь люди с усиленной реакцией на ГАМК: она вызывает сонливость. В таком случае дневную порцию нужно принимать перед сном. При беременности прием гамма-аминобутировой кислоты допускается только после консультации с врачом.

Что касается показаний к приему GABA, то список достаточно широк. Это и различные психоэмоциональные расстройства, и головные боли, и даже восстановление после инсульта. В спорте ГАМК применяется ради двух задач – повышение умственной активности (фокусировка, скорость реакции, внимание, память и т.д.) и уровня гормона роста.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникать только в случае превышения дозировок GABA. Чаще всего выражаются в легком непродолжительном покалывании в области лица и шеи. А вот для лекарств возможные «побочки» нужно смотреть в инструкциях по применению, они могут отличаться для разных препаратов ГАМК.

Передозировка

Возможна только при непомерном превышении рекомендованной дозы ГАМК. Проявляется головной болью, тошнотой, высыпаниями на коже, эмоциональным перевозбуждением или раздражительностью.

На сколько хватает упаковки

Многое зависит от производителя. Но редко производитель выпускает упаковку с гамма-аминобутировой кислотой, которую хватает менее чем на 30 дней. Обычно это 45-50 дней. Потому всегда смотрите на количество порций, дозировку и общую стоимость GABA. Соотносите эти параметры и ищите лучший вариант. Иногда самая дорогая по цене упаковка оказывается самой выгодной благодаря большому количеству порций. Это преимущество больших банок GABA. Среди форм более выгодной оказывается порошковая (из-за соотношения порция/цена).

Условия хранения

Нет никаких особых условий, которые отличали бы гамма-аминобутировую кислоту от остального спортивного питания. Не открывайте упаковку ГАМК открытой, храните в сухих местах без прямых солнечных лучей.

Срок годности

Для лекарственных препаратов срок обычно не превышает 3 года. Для GABA он может колебаться от 2 до 3 лет. Но одно правило общее для всех препаратов – не использовать после истечения срока годности. В таком случае ГАМК не даст желаемого результата, плюс просроченный препарат способен усилить недостатки и негативные реакции.

Как правильно принимать

Тут я буду опираться на результаты исследований, которые проводились на протяжении многих лет. Если хотите более подробных рекомендаций – смотрите инструкцию. Охватить все лекарства и добавки, выделить общие значения почти невозможно.

Способ применения и дозировка

Чтобы проявить по максимуму все достоинства ГАМК, советую пить порцию перед сном. Согласно исследованиям, это самый эффективный вариант. Также можно разделять суточную норму GABA на две порции, принимая их после тренировки и перед сном. Но только если дневная порция гамма-аминобутировой кислоты не вызывает сильной сонливости.

Оптимальная доза – от 1,5 до 2 г в сутки. Производители часто занижают ее до 0,5 или 0,75 г, но это может быть маркетинговой хитростью. Вещество плохо проникает сквозь ГЭБ, все зависит от транспортного агента. Лекарственные препараты свободно проходят ГЭБ, потому их дозировки всегда меньше, чем у ГАМК (200-500 мг).

Продолжительность курса

Оптимальная длительность курса GABA у взрослых – 1-2 месяца. После этого стоит сделать перерыв не менее чем на 2-4 недели, так как эффект от приема постепенно снижается. Если ГАМК применятся как лекарство, то курс назначает врач.

Схемы приема

Согласно научным обзорам и исследованиям, в спорте применяются две схемы:

1. Чередование 1 месяц приема - 2 недели отдыха.
2. Длительный курс 2-4 месяца с перерывом 6-8 недель.

Через сколько начинает действовать

Первые улучшения от гамма-аминобутировой кислоты могут отмечаться уже спустя неделю от приема. Все, что ранее – плацебо. А вот на полную мощность ГАМК выходит только к 3 неделе, потому короткие курсы просто не имеют смысла.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Сочетать можно со всем. Исключение составляют лишь сильные стимуляторы ЦНС или те лекарства, что повышают возбуждаемость и выработку глутаминовой кислоты. Могу сравнить это с попыткой одновременно ехать назад и вперед на автомобиле. В случае лекарств изучайте инструкцию к конкретному препарату.

Как не купить подделку

Очень сложный и объемный вопрос даже для опытных спортсменов. Я советую выполнять проверку по основным критериям:

1. Отсеиваем любые сомнительные препараты с похожим названием: Giba, GAMK и прочие. Тут очевидно, что перед вами подделки. Часто «паленку» продают под наименованием Gabba.
2. Выбирайте известных производителей (меньше риск приобрести фейк).
3. Тщательно изучайте упаковку и сверьте ее с фото ГАМК на сайте производителя.
4. Неплохой способ - проверка цены. Если примерная цена на сайте производителя существенно выше, чем в магазине, то с большой вероятностью это подделка.

Какой должна быть упаковка

В 95% случаях все формы ГАМК хранятся в пластиковых баночках. Размер зависит от количества порций в одной упаковке. Изредка производители выпускают ГАМК в стеклянных баночках. Лекарства – преимущественно в блистерах.

Важно понимать, в чем разница у подделки и подлинника. В первую очередь это отсутствие возможного вреда. Что мошенники добавляют в таблетки или капсулы – неизвестно. Это может быть простой мел, а может что-то потенциально опасное для здоровья. Потому вы никогда не знаете, что добавил в упаковку Габба местный умелец и как это скажется на состоянии вашего здоровья. Ну и вполне очевидный факт - оригинальный продукт будет действовать, как заявлено. «Паленка», даже если она качественная и дорогая, – нет.

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

Главная » ЧП, БП и иже с ними » Гамк передозировка. Улучшает качество сна