Нимесулид — противовоспалительный препарат нового поколения. Действие и терапевтические эффекты

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

2 г - пакетики бумажные ламинированные (9) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (15) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (30) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97.5%. T 1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания

— лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);

— симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

— альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

— гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом или других НПВП, в т.ч. нимесулида;

— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

— сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

— полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;

— наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

— тяжелые нарушения свертывания крови;

— тяжелая недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

— детский возраст до 12 лет;

— беременность и период грудного вскармливания;

— алкоголизм, наркозависимость;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью : тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК < 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата.

Дозировка

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Пациенты с нарушенной функцией почек : на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста : при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции : нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС : нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения : редко - нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы".

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения : редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие : редко - гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:

При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики :

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие . У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).

У пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 пакет содержит: активное вещество: нимесулид 100 мг; ;вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый 5мг, кросповидон 140мг, лимонная кислота безводная 25мг, мальтодекстрин 15мг, сахароза 1715мг.

Фармакологический эффект

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови через 2-3 часа. Распределение: Связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид. Выведение: Период полувыведения (T1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. ; Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз. По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания

Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль).; Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом.; Альгодисменорея.; Лекарственный препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления; не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нимесулиду или любому вспомогательному компоненту препарата.; Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Нимесулид Канон содержит сахарозу).; Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе).; Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.; Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.; Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.; Декомпенсированная сердечная недостаточность.; Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.; Анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида.; Алкоголизм, наркомания.; Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.; Период после проведения аортокоронарного шунтирования.; Одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств.; Беременность и период лактации.; Детский возраст до 12 лет.;

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Нимесулид Канон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.; Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Препарат Нимесулид Канон принимают внутрь, по 1 пакетику (100мг нимесулида) два раза в сутки. Препарат Нимесулид Канон рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100мл воды (образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит.; Препарат Нимесулид Канон применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.; Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.; Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина; 30-80 мл/мин) нет.; Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.; Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 суток.; Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочные действия

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - ≥1/10 назначений (больше10%); часто - от ≥1/100 до меньше 1/10 назначений (больше1% и меньше10%); нечасто - от ≥1/1000 до меньше1/100 назначений (больше0.1% и меньше1%); редко - от ≥1/10000 до меньше1/1000 назначений (больше0.01% и меньше0.1%); очень редко - меньше1/10000 назначений (меньше0.01%); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.; Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.; Аллергические реакции: Редко – реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).; Нарушения со стороны центральной нервной системы: Нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).; Нарушения со стороны органов чувств: Редко – нечеткость зрения.; Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто - повышение артериального давления; редко – тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения.; Нарушения со стороны дыхательной системы: Нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто – повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.; Общие расстройства: Нечасто – отеки; редко - недомогание, астения; очень редко – гипотермия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания; ;Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым - 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.;

Взаимодействие с другими препаратами

Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.; Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.; Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.; Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «Концентрация – время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.; Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II: НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид Канон в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.; Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.; Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.; Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.; При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.; Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.; При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.; Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.; Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.; При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.; Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.; В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.; В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.; У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.; У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.; Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.;

Нимесулид

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав Нимесулид в форме гранулы

На один пакет:

активное вещество: нимесулид - 0,100 г (100% вещества);

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 0,008 г, лимонная кислота - 0,03 г, мальтодекстрин - 0,015 г, ароматизатор апельсиновый - 0,04 г.

Описание

Гранулы круглой и неправильной формы, от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета, с запахом апельсина. Допускается наличие порошка от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами -2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеинами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания.

Распределение. Максимальная концентрация - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

Выведение. Период полувыведения нимесулида - 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 ч.

4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания Нимесулид в форме гранулы

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы, зубная боль);

Симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

Первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания Нимесулид в форме гранулы

Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

Подозрение на острую хирургическую патологию;

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

Цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

Тяжелые нарушения свертывания крови;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

Детский возраст до 12 лет;

Беременность и период грудного вскармливания;

Алкоголизм, наркотическая зависимость;

Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.

Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Противопоказан при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы Нимесулид в форме гранулы

Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с желтовато-серым оттенком).

Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки после еды. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.

Побочные эффекты лекарства

Частота классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности;

Очень редко: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;

Редко: эритема, дерматит;

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение;

Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения психики

Редко: чувство страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения;

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: повышение артериального давления;

Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка;

Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, рвота;

Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности "печеночных" ферментов;

Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;

Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны водно-электролитного обмена

Редко: гиперкалиемия.

Прочие

Нечасто: периферические отеки;

Редко: недомогание, астения;

Очень редко: гипотермия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Взаимодействие

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSIs) , например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов , таких как варфарин . Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида , в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних.

Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксииом, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов .

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.

Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесулид следует применять с собой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесулид прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Влияние препарата Нимесулид на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесулид следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Нимесулид – популярный препарат из категории нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Это лекарственное средство врачи нередко выписывают больным, страдающим воспалительными заболеваниями, либо заболеваниями опорно-двигательного аппарата, сопровождающимися сильными болями. Поэтому вполне естественно, что многие пациенты хотели бы узнать, какие плюсы и минусы есть у этого средства, как его правильно использовать, какие у него есть противопоказания и побочные действия.

Описание

С химической точки зрения Нимесулид относится к классу сульфониламидов. Как и прочие НПВС, Нимесулид обладает тремя основными видами воздействия на организм – противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим. В случае Нимесулида наиболее сильно проявляются анальгезирующий и противовоспалительный эффекты, в то время как эффект понижения температуры тела у препарата относительно слаб. Поэтому он не рекомендуется специалистами для использования в качестве жаропонижающего средства. Более того, даже рекомендуется прекратить прием препарата при возникновении простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой.

Механизм действия нимесулида основан на блокировании особого фермента –циклооксигеназы, которая ответственна за синтез медиаторов воспаления – простагландинов. Нимесулид обладает избирательной активностью в отношении циклооксигеназы, блокируя лишь ее второй тип и почти не затрагивая первый. Препарат обратимо блокирует выработку простагландинов в путях проведения болевых импульсов спинного мозга.

Вообще говоря, нимесулид обладает интересной особенностью, отличающей его от других препаратов группы НПВП – он ингибирует синтез простагландинов лишь в зоне воспаления, а на синтез простагландинов в здоровых тканях не оказывает влияния. Это обстоятельство обуславливает как высокую эффективность средства, так и минимальное количество побочных эффектов, им вызываемых. Ведь простагландины – это отнюдь не вредные вещества, они выполняют ряд важнейших функций в организме. Поэтому их недостаток тоже может приводить к ряду неприятных симптомов. Кроме того, нимесулид напрямую воздействует на кортикостероидные рецепторы, благодаря чему увеличивается его противовоспалительный эффект.

Также исследования показали, что нимесулид более толерантен по отношению к печени, по сравнению с другими популярными НПВС – диклофенаком, ибупрофеном и кеторолаком. При воспалительных процессах нимесулид подавляет синтез особого типа интерлейкинов, чем предотвращает разрушение хрящевой ткани. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов, чем способствует уменьшению степени свертываемости крови, подавляет высвобождение гистаминов (благодаря чему уменьшается отек в зоне воспаления), оказывает антиоксидантное действие, препятствует образованию токсических продуктов распада кислорода.

Показания

Сфера применения препарата чрезвычайно широка. Но чаще всего он используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся воспалением и сильными болями. Это могут быть:

• артрозы и остеоартрозы;
• артриты, в том числе, ревматоидный;
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• бурсит.

К Нимесулиду также очень часто прибегают при различных болевых синдромах:

• невралгия;
• миалгия;
• зубная боль;
• головная боль;
• посттравматическая и послеоперационная боль;
• артралгия;
• боли при растяжениях мышц и связок;
• альгодисменорея.

Показания для применения Нимесулида в форме геля:

• остеоартрит,
• тендинит,
• периартрит,
• люмбаго,
• растяжение мышц и связок,

Форма выпуска

Препарат выпускается в различных лекарственных формах. Для приема внутрь предназначены таблетки дозировкой 100 мг и гранулы для приготовления суспензии. В одном пакетике с гранулами также содержится 100 мг нимесулида. Для наружного применения предназначен гель (мазь) Нимесулид.

Препарат в таблетках и гранулах отпускается по рецепту, для покупки геля рецепт не требуется.

В аптеках также можно встретить немало структурных аналогов препарата, то есть, препаратов, в которых имеется Нимесулид в качестве действующего вещества. Самыми популярными из них являются Найз и Нимесил.

Противопоказания и применение при беременности

Препарат противопоказан при беременности. Особо строго подобный запрет следует соблюдать в третьем триместре. Дело в том, что препарат может проникать в организм плода и с высокой вероятностью вызывать отклонения в его развитии. Также не рекомендуется применять препарат при лактации. В детском возрасте (до 12 лет) тоже не следует использовать препарат, поскольку его безопасность для детей не была надежно установлена.

Кроме того, лечиться Нимесулидом запрещается при:

• тяжелых дисфункциях почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжелой печеночной недостаточности;
• заболеваниях, сопровождающихся кровотечениями (желудочно-кишечными или церебральными);
• язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• одновременном приеме гепатотоксичных препаратов;
• пониженной свертываемости крови;
• повышенной чувствительности к другим НПВС;
• декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
• алкоголизме и наркозависимости;
• лихорадке и повышении температуры при ОРЗ и ОРВИ.

С осторожностью назначают препарат при гипертонической болезни, сахарном диабете 2 типа, нарушенной функции почек (требуется коррекция дозы), ишемической болезни сердца и компенсированной сердечной недостаточности, в пожилом возрасте (требуется регулярный клинический контроль состояния пациента).

Препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность. Поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть или проходящим лечение от бесплодия.

Побочные эффекты

Препарат иногда может вызывать аллергические реакции (сыпь, крапивница, дерматит).

Также препарат может приводить к нежелательным явлениям в ЖКТ (тошнота, рвота, боли, диспепсия). Возможно развитие желудочных кровотечения, образование язв в ЖКТ (у больных с низкой свертываемостью крови, хроническими заболеваниями ЖКТ или при длительном применении препарата).

Препарат может вызывать задержку жидкости и, как следствие, повышение давления, отеки, задержку мочеиспускания. Системные побочные эффекты чаще всего возникают при приеме препарата в виде таблеток, поскольку вещества, содержащиеся в геле, практически не проникают в системный кровоток.

Также возможны побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой – слабость, сонливость, головокружения, нарушения сна, ночные кошмары, головные боли, нечеткость зрения. Пациентам, имеющим подобные симптомы, следует отказаться от вождения автотранспортом. А еще лучше обратиться к врачу и подобрать другой противовоспалительный препарат.

Прочие формы побочных явлений – , астматические бронхоспазмы, прилив крови к лицу, одышка, падение давления, анафилактический шок, тахикардия, общая слабость, анемия. В анализах крови могут наблюдаться такие признаки, как повышение уровня печеночных ферментов, калия, тромбоцитопения.

В случае появления аллергических реакций, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, симптомов, свидетельствующих о нарушении функции почек и печени (рвота, боли в животе, темная моча, кровь в моче или задержка мочи) следует прервать терапию и подыскать замену препарату. В дальнейшем подобным больным также не рекомендуется его принимать.

Следует помнить, что чем короче курс лечения, тем меньше риск возникновения побочных эффектов. Поэтому препарат следует использовать не дольше, чем назначено врачом. Однако в любом случае продолжительность лечения не должна превышать двух недель.

Лекарственные взаимодействия

Препарат может вызывать ослабление эффекта фуросемида и других диуретиков. Одновременное применение глюкокортикостероидов и Нимесулида увеличивает риск кровотечений. То же самое справедливо для применения препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина. Не рекомендуется использование других НПВС и Нимесулида.

Передозировка

При передозировке обычно наблюдается усиление побочных эффектов. Возможны также угнетение дыхания, анафилактические реакции, помутнение сознания и кома. При подозрении на передозировку следует немедленно вызвать врача. Лечение передозировки симптоматическое. Необходимо промывание желудка, прием энтеросорбентов, например, активированного угля. Гемодиализ малоэффективен ввиду высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Инструкция по применению

Пациентам с хронической почечной недостаточностью нельзя принимать более чем по 100 миллиграмм Нимесулида в сутки. В пожилом возрасте (при нормальной функции почек) коррекции дозы не требуется.

Максимальная длительность приема препарата – 15 дней. Однако при возможности стоит придерживаться минимальных доз, при которых проявляется терапевтический эффект и принимать препарат не дольше, чем это требуется.

Дозировка и применение таблеток и гранул

Стандартная доза таблеток для взрослых и детей старше 12 лет – 50-100 мг. Эту дозу следует принимать два раза в день. Для детей также можно высчитать разовую дозу, из расчета 1,5 мг/ кг веса и принимать ее 2-3 раза в сутки.

При использовании гранул один пакетик следует растворить в 100 мл воды. Обычная доза в данном случае такая же, как и при приеме таблеток – один пакетик два раза в сутки.

Хотя прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, таблетки и гранулы лучше всего принимать после еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Максимально допустимая суточная доза Нимесулида для взрослых пациентов – 400 мг, для детей (старше 12 лет) – 5 мг/кг.

Инструкция по использованию геля

При применении геля его следует выдавить из тюбика примерно на 3 см и слегка втереть в место воспаления. Не следует втирать гель с силой, также не рекомендуется использовать повязки. Процедуру можно повторять до 3-4 раз в день. Продолжительность использования геля определяется индивидуально. При отсутствии положительных изменений в течение 4 недель следует обратиться к врачу.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 г порошка содержит 50 мг нимесулида;

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, лимонная кислота, аспартам (Е 951), масло лимонное, сахароза.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М01А Х17.

Показания

Острую боль. Симтоматическая лечения остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к Нимесулида или другим компонентам препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе
• выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на препарат в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность
• беременность (III триместр) и период кормления грудью
• возраст до 12 лет;
• алкоголизм,
• наркотическая зависимость;
• повышенная температура тела
• гриппоподобные состояния;
• подозрение на острую хирургическую патологию.

Способ применения и дозы

С Нимесулида, который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяют в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и тщательно взбалтывают. После чего суспензия готова к употреблению.

Суспензию принимают внутрь после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе 100 мг (1 пакетик порошка). Максимальная суточная доза - 200 мг (2 пакетика).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым больным указанная схема дозирования коррекции не нуждается.

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат необходимо принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза. При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) доза коррекции не нуждается. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата не показано.

Максимальная длительность применения Нимесулида не должна превышать 15 дней.

Побочные реакции

Частота проявлений очень часто - в более чем одного пациента из 10;

часто - в более чем одного пациента из 100;

нечасто - в более чем одного пациента с 1000;

редко - в более чем одного пациента с 10000;

единичные - в более чем одного пациента с 100000.

При применении препарата могут возникнуть такие побочные реакции, преимущественно в течение первой недели лечения:

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - кровотечение, приливы, колебания артериального давления, тахикардия

Со стороны системы крови: редко - анемия, эозинофилия, кровотечение, единичные - случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;

со стороны кожи: нечасто - возникают высыпания, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит единичные - ангионевротический отек, отек лица, мультиформна эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота не часто - запор, метеоризм, гастрит, единичные - боль в животе, стоматит, мелена, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;

со стороны почек: редко - дизурия, отеки, гематурия, задержка выделения мочи единичные - олигурия, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность

со стороны печени: редко - желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз; иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом;

со стороны органов дыхания: нечасто - одышка; единичные - астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;

со стороны нервной систем: нечасто - головокружение редко - чувство тревоги, нервозность, расстройство сна, единичные - сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе), кошмарные сновидения;

другие: и также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения. Астения, вертио, гипотермия, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается летаргия, апатичность, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4:00 необходимо промыть желудок и дать активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту, или осмотическое слабительное. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Применение Нимесулида противопоказано в последнем триместре беременности. Применение Нимесулид может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие нстероидни противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, Нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременным женщинам не рекомендуется назначать Нимесулид в I и II триместрах беременности.

кормление грудью

Поскольку неизвестно, проникает Нимесулид в грудное молоко, применение этого препарата противопоказано в период кормления грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям до 12 лет. Дозировка для детей от 12 лет такое же, как и для взрослых.

Особенности применения

Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат необходимо отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид. Большинство случаев повреждения печени обратно при условии применении Нимесулида течение короткого периода.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут развиться в любой момент при применении препарта, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

Больные пожилого возраста особенно чувствительны к нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В них чаще всего развиваются побочные реакции вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку Нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, препарат следует применять с осторожностью, под постоянным контролем врача. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.

В состав препарата входит сахар, что нужно иметь в виду при лечении больных сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение Нимесулида с мочегонными средствами может негативно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь Нимесулида с альбумином. У больных с пониженной синтетической функции печени или выраженной почечной недостаточностью сообщения Нимесулида с белками плазмы (как и других НПВС) значительно снижается, приводя к винекненя свободной фракции препарата, которая может подсилиты частоту и выраженность.

Одновременное применение Нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении Нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.

При одновременном применении Нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.

Главная » Фотолюбительство » Нимесулид — противовоспалительный препарат нового поколения. Действие и терапевтические эффекты