Для чего нужен бисептол. От чего помогают таблетки Бисептол

В конце 20 века бисептол стал настолько распространенным препаратом, что его применяли с рецептом и без по всякому поводу, видя в нем панацею от многих бед. Сегодня популярность лекарства стала спадать. Что такое бисептол и от чего он помогает, интересуются немногие. Однако до сих пор в памяти людей это далеко не безобидное средство остается дешевым способом борьбы с некоторыми заболеваниями. Насколько оправдано «самовольное» лечение бисептолом?

Что такое бисептол и имеет ли он отношение к антибиотикам?

В сознании российских людей наиболее опасными с точки зрения побочных эффектов лекарственными препаратами являются антибиотики. В связи с этим встает вопрос: бисептол - антибиотик или нет? Можно ли принимать его без рецепта?

Лекарство относится к группе антисептиков, т.е. антибактериальных препаратов. Действующими веществами в нем выступают:

• сульфаметоксазол (подавляет размножение и рост бактерий);
• триметоприм (усиливает действие сульфаметоксазола).

Отнести бисептол к антибиотикам нельзя, поскольку последние - вещества природного происхождения, а компоненты бисептола созданы в лаборатории.

Хотя препарат не имеет никакого отношения к антибиотикам и принадлежит к группе сульфаниламидов, не стоит думать, что он абсолютно безопасен. При неправильной терапии возникает привыкание микроорганизмов к составляющим этого средства. Частое использование делает бисептол неэффективным, и болезнь переходит в хроническую стадию.

Лекарство выпускается в нескольких формах:

• в таблетках по 480 и 120 мг (последний вариант — для детей);
• в виде суспензии или сиропа (в 1 ч. л. суспензии (5мл) содержится 240 мг действующего вещества; перед употреблением ее обязательно надо встряхнуть);
• в форме ампул по 480 мг для инъекций в условиях стационара.

Когда показан бисептол?

Спектр воздействия этого представителя сульфаниламидов достаточно широк:

• грамположительные и грамотрицательные бактерии;
• токсоплазмы;
• стрептококки и стафилококки;
• простейшие микроорганизмы;
• токсоплазма;
• кишечные палочки;
• патогенные грибы.

В связи с этим широким будет и спектр болезней, при которых врач может прописать бисептол:

• заболевания органов дыхания: тонзиллиты, фарингиты, ангины, бронхиты, гаймориты, трахеиты и другие;
• инфекционные болезни мочевыводящих путей;
• заболевания ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, диарея и другие).

Стремление многих людей использовать бисептол для лечения простуды и ОРВИ не всегда целесообразно, так как данные заболевания вызываются вирусами, не чувствительными к антибактериальным препаратам.

А вот при ангине или осложнениях бактериального характера после вирусных заболеваний ЛОР-органов и органов дыхания применение препарата вполне оправдано. В этих и других случаях возникает вопрос, как принимать бисептол и какими будут дозировки.

Для детей от 2 месяцев до 5 лет используется суспензия - 240 мг 2 раза в день. Если ребенок может принимать таблетки, то рекомендуется по 2 таблетки 2 раза в день дозировкой 120 мг.

Детям от 6 лет можно давать 2 раза в день таблетки дозировкой 480 мг. Подросткам начиная с 12 лет и взрослым рекомендуется доза 960 мг 2 раза в сутки. Лечение должно продолжаться не менее 5 дней и не более 2 недель. Если завершить терапию до указанного врачом срока, есть риск выживания наиболее устойчивых микроорганизмов и приобретение заболеванием хронической формы.

Вполне закономерно назначение бисептола при цистите. Большинство случаев этого заболевания вызвано кишечной палочкой. Однако не стоит пытаться любые болезненные ощущения в области мочеполовой системы вылечить именно этим лекарством. Чаще всего при цистите назначаются препараты фторхинолонового ряда. Неоправданное применение Бисептола при цистите может привести к выживанию некоторых микроорганизмов, в результате чего заболевание переходит в хроническую форму.

Давать бисептол детям нужно только под присмотром врача. Большинство родителей даже не имеют четкого представления о том, что такое бисептол и от чего помогает. Если лечить им малышей бесконтрольно, можно только навредить. Самый ранний возраст, когда можно давать детям бисептол, — с 6 недель.

При приеме лекарства нужно не забывать о правилах:

• принимать лекарство необходимо строго через каждые 12 часов;
• употреблять препарат после еды;
• выдерживать минимальный курс лечения - 5 дней.

Противопоказания

Бисептол не назначается пациентам:

• с болезнями печени и почек;
• нарушениями системы кроветворения;
• при беременности и лактации;
• с индивидуальной непереносимостью составляющих препарата.

Побочные действия

Среди побочных действий бисептола можно отметить:

• сыпь, крапивницу, дерматологические заболевания;
• диарею, тошноту, стоматиты, снижение аппетита;
• дисбактериоз кишечника;
• кандидоз, молочницу.

Данные побочные эффекты относятся к часто встречающимся. В случае их проявления необходимо немедленно прекратить прием препарата.

В ходе последних исследований отмечались и другие побочные реакции, однако они встречаются раз на несколько тысяч человек, например, нарушение работы системы кроветворения.

Аналоги

Чаще всего в аптеках можно встретить бисептол, произведенный польскими фармацевтами. Однако существуют и менее дорогие иностранные и российские аналоги:

• Сенекси Бактрим (Франция);
• Ко-тримоксазол (Россия);
• Би-септин (Голландия);
• Септрин (Англия).

Какие аналоги бисептола выбрать, зависит от рекомендаций врача и материальных возможностей пациента. Отличным качеством характеризуется голландская продукция, однако российский препарат намного дешевле.

Бисептол - отнюдь не безобидное средство, и не стоит применять его, не посоветовавшись с врачом, хоть это и не антибиотик. Халатное отношение к лечению может привести к тому, что лекарство не поможет, а только навредит. Особенно осторожными нужно быть в отношении детей: побочные эффекты бисептола и неправильно подобранная терапия иногда провоцируют с трудом поправимые последствия.

На сегодняшний день препарат Бисептол известен в медицине как эффективное антибактериальное средство. За небольшие деньги его можно приобрести совершенно в любом аптечном пункте, также в отдельных случаях препарат может приниматься без предварительной консультации с врачом.

Кроме того, лекарство активно используется для лечения простатита у мужчин в комплексе с другими препаратами. Рассмотрим подробнее, от чего помогает Бисептол.

Состав

В препарате содержится два основных компонента — сульфаметоксазол и триметоприм.

В составе суспензии имеются такие дополнительные компоненты, как натриевая соль, лимонная кислота, вода, пропиленгликоль. Сироп предназначается для детей, так как он сладкий на вкус.

Ампулы используются для лечения пациентов только в стационаре, в них также содержатся дополнительные вещества: натрий, спирт, этанол, вода.

Таблетки имеют круглую форму, светло-желтого цвета. В них также кроме основного вещества входит крахмал, тальк, поливиниловый спирт.

Форма выпуска

Бисептол производят в разных лекарственных формах:

• Таблетки (120 мг, 480 мг) фасовкой по 20 штук, в каждом блистере по 10 таблеток, таким образом, в упаковке из картона имеется 2 блистера.
• Суспензия для внутреннего применения (80 мл) находится в коричневом прозрачном флаконе.
• Ампулы для инъекций (8 мл).

Фармакологическое действие

Бисептол всегда назначается в комбинации с другими антибактериальными средствами. Основные действующие вещества, содержащиеся в препарате, активно уничтожают бактерий. Отличается Бисептол от других средств тем, что он способен уничтожать бактерий, которые не погибают от препаратов, относящихся к классу сульфаниламидов. Вещества, содержащиеся в лекарстве, нарушают обмен веществ в организме патогенных бактерий, также разрушают синтез фолиевой кислоты, в результате чего микроорганизмы погибают. Чтобы понять, от чего помогает Бисептол, необходимо прочесть прилагаемую инструкцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Компоненты препарата быстро распределяются по организму, попадают в почки, легкие, предстательную железу, в вагинальный секрет. Кроме того, вещества могут проникать через плаценту к плоду и попадать в грудное молоко матери. Большая концентрация в организме наблюдается уже спустя один час после приема. Выводится Бисептол с мочой спустя десять часов после приема.

Как принимать Бисептол: показания и противопоказания

Бисептол принимается, когда у пациентов возникли различные заболевания, вызванные бактериями. Следует помнить, что препарат считается антибиотиком второго ряда, и не оказывает воздействия на многие вредные микроорганизмы, назначается в том случае, когда патогенные бактерии устойчивы к антибиотикам первого ряда.

Лекарственное средство активно борется с воспалением слизистой оболочки носа, а именно ринитом, фарингитом, ларингитом. В этом случае препарат может назначаться без дополнительных сильных по своему действию средств.

Чтобы вылечить конкретное заболевание, необходимо знать, как принимать Бисептол.

Лекарство помогает снять воспаление предстательной железы у мужчин, облегчить течение простатита, кроме этого уничтожает бактерии, появившиеся в маточных придатках у женщин, выводит инфекции из почек, мочевого пузыря, уретры.

Бисептол воздействует на бактерии, поселившиеся в органах пищеварения, помогает справиться с гастритом, панкреатитом, энтероколитом. Антибиотик снимает воспаления, образовавшиеся в печени, желчи с гнойным процессом.

Бисептолом в таблетированной форме принимается при острых инфекциях, возникших в пищеварительном тракте.

Противопоказания

Несмотря на то, что Бисептол и считается не сильным антибиотиком, его все же нельзя применять при некоторых заболеваниях:

• При индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата.
• При паренхиматозной патологии печени, когда происходит угнетение клеток данного органа.
• При острой почечной недостаточности, особенно тогда, когда контролировать состояние почек в стационаре не представляется возможным.
• При анемии, которая связана с недостатком в организме фолиевой кислоты.
• При нарушениях функции крови и ее изменениях.
• При беременности и лактации, активные компоненты препарата приводят к тому, что организм начинает страдать от дефицита фолиевой кислоты, а именно она считается основной в данный период.

Перед тем, как принимать препарат, необходимо получить консультацию специалиста, так как все противопоказания должны быть определены до начала лечения.

Побочные действия

Прием Бисептола может привести к тому, что организм проявит нежелательную реакцию, а именно:

Такие побочные эффекты прекращаются сразу после того, как пациент перестает принимать Бисептол.

Передозировка

Если превысить назначенную дозу лекарственного средства, может проявиться отравление в виде тошноты, рвоты, головокружения, болей в животе, поноса, спутанностью сознания. При таких симптомах необходимо сразу прекратить приме лекарства и вызвать врача.

До врачебной помощи необходимо промыть желудок и начать симптоматическое лечение. Если человек превысит нормальную дозу в три раза и выше, может наступить хроническая передозировка, которая приводит к угнетению клеток крови.

Чтобы не возникло передозировки, нужно знать, как принимать Бисептол и четко следовать инструкции.

Взаимодействие

Бисептол нельзя принимать одновременно с лекарствами, относящимися к классу диуретиков, чаще всего тиазидов, в противном случае может образоваться тромбоцитопения.

Если одновременно принимать Бисептол с Фенитоином, у человека может возникнуть дефицит фолиевой кислоты.

Салициловая кислота, содержащаяся во многих препаратах, способна усилить действие данного антибиотика.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и тех препаратов, которые окисляют мочу, может привести к кристаллурии.

В случае одновременного приема тетрациклических антидепрессантов, Бисептол снижает их действие.

Препарат угнетает микрофлору во влагалище, в кишечнике, а также может привести к разрыву контрацептивов. Если человек принимает данный препарат, ему необходимо пить и пробиотики.

Бисептол: дозировка и инструкция по применению

Бисептол при простатите принимается по отдельной схеме. Если у пациента диагностировано заболевание в легкой форме, тогда курс не превышает 21 день.

В первые несколько дней врач назначает максимально допустимую дозу препарата, 6 таблеток в два приема.

Первые три таблетки принимаются утром, последние три на ночь. Подобная дозировка считается самой правильной при остром течении заболевания. Состояние пациента улучшается уже на третьи сутки после начала лечения.

Закончив один курс, мужчина должен сделать перерыв на месяц, после чего вновь сдаются анализы и при неудовлетворительном результате курс возобновляется.

Перед приемом лекарства Бисептол, дозировка должна быть согласована со специалистом.

Препарат в таком случае действует мягко, но эффективно. Лекарство не снижает сам воспалительный процесс, убивает патогенные микроорганизмы, в результате их гибели воспаление проходит самостоятельно.

Ампулы

Раствор лекарства вводится в вену. В такой форме средство назначают детям с 12 лет, при этом разовая доза не превышает 10 мл. Препарат вводят в вену каждые 12 часов.

Таблетки

Таблетки Бисептол принимаются два раза в сутки через 12 часов. Взрослым назначается препарат 950 мг дважды в сутки.

Суспензия

Суспензия принимается взрослыми в дозировке 950 мг в сутки. При тяжелой форме заболевания дозировка увеличивается до 1430 мг.

Пневмония лечиться препаратом Бисептол, дозировка которого рассчитывается в зависимости от массы тела больного, 100 гр. на 1 кг веса.

Если обнаружена инфекция в моче, необходимо принимать 2 гр. лекарства дважды в день. Курс устанавливается отдельно для каждого больного, чаще всего он не превышает двух недель.

Детям

Если у ребенка диагностировано воспаление мочевыводящих путей, острый отит, в таком случае назначают по 45 мг лекарства на 1 кг веса. Препарат принимается каждые 12 часов. Детям до 12 лет назначают суспензию 2 раза в день, она имеет сладковатый вкус и легче принимается ребенком. Обычная дозировка составляет от 2,5 мл для малышей в возрасте от 4-6 месяцев и до 10 мл для детей 12 лет.

При беременности и лактации

Препарат запрещено принимать, если женщина находится в положении и кормит ребенка грудным молоком.

Условия продажи

Приобрести лекарство можно в аптеках, при этом рецепт от врача ее требуется.

Условия хранения

Хранится препарат при 25 градусах.

Срок годности

Бисептол может храниться не более 5 лет.

Особые указания

В период приема данного препарата необходимо помнить о том, что активные вещества снижают прочность контрацептивов, кроме этого антибиотик нарушает микрофлору во влагалище и в кишечнике. Лечение должно проходить при одновременном приеме пробиотиков.

«Бисептол» - это комбинированное лекарственное средство сульфаниламидного ряда с бактерицидными свойствами и широким спектром действия. Препарат тормозит образование фолиевой кислоты, без которой микробы не могут размножаться. Но несмотря на то, что средство борется с патогенными бактериями, оно не относится к антибиотикам. Какие еще особенности лекарства отмечает инструкция по применению «Бисептола»?

«Бисептол» известен уже не первый десяток лет. В советское время это был самый популярный препарат практически от любой болезни инфекционного характера. Постепенно его вытеснили новые лекарства с большим спектром действия и эффективностью. Но и сегодня «Бисептол» не теряет свою актуальность, и отзывы врачей это подтверждают.

Состав и принцип действия

В составе одной таблетки «Бисептола» 120 мг содержится 100 мг сульфаметоксазола, 20 мг триметоприма и дополнительные компоненты. Соответственно, доза в 240 мг или 480 мг содержит в два и три раза больше активных веществ. Комбинированное действие компонентов препарата направлено на угнетение процесса образования фолиевой кислоты в клетке бактерии. Вещества подобраны таким образом, что усиливают действие друг друга. Это добавляет эффективности препарату.

Действие его происходит следующим образом:

• сульфаметоксазол - имеет строение, подобное парааминобензойной кислоте, благодаря чему вмешивается в процесс образования фолиевой кислоты;
• триметоприм - замедляет переход предшественников витамина В9 в активную форму.

Благодаря этому, создаются минимальные концентрации фолиевой кислоты, которая крайне необходима для роста и развития бактерий. «Бисептол» в высокой концентрации вызывает гибель чувствительных к нему патогенов и, таким образом, элиминирует инфекцию.

Активность препарата распространяется на следующих микроорганизмов:

• кишечная палочка;
• стрептококки;
• стафилококки;
• пневмококки;
• бактерии брюшного тифа и дизентерии;
• гонококки;
• сальмонелла;
• гемофильная палочка;
• клебсиелла;
• энтерококк;
• хламидии;
• токсоплазма;
• лейшмания.

Средство не действует на синегнойную и туберкулезную палочку, лептоспиру, спирохеты и вирусы.

Когда использовать

«Бисептол» назначается при патологиях, вызванных болезнетворными микробами, восприимчивыми к воздействию сульфаметоксазола. Основные показания к применению указаны в таблице.

«Бисептол» эффективен при токсоплазмозе, малярии. Детям «Бисептол» назначается в случае противопоказаний к антибиотикам либо аллергической реакции на обычно используемые средства. Высокая эффективность лечения достигается при ангине, кашле при бронхите, а также при гайморите, воспалении легких, среднего уха, кишечных инфекциях, фурункулезе, увеличении лимфоузлов.

Противопоказания

После приема «Бисептол» быстро проникает в системный кровоток и уже через три-пять часов достигает своих максимальных концентраций. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата создаются в почках, так как он главным образом выводится с мочой. Противопоказания к приему следующие:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• сложные формы сердечной недостаточности;
• патологии печени с повреждением или гибелью ее клеток;
• почечная недостаточность;
• малокровие, вызванное недостатком фолиевой кислоты;
• патология крови и костного мозга;
• бронхиальная астма;
• поллиноз;
• атопический (аллергический) дерматит.

«Бисептол» нельзя принимать, если у пациента в прошлом было иммунологическое снижение уровня тромбоцитов, вызванное приемом препарата.

Компоненты препарата способствуют снижению содержания фолиевой кислоты и могут привести к ее дефициту. Помимо этого, использование лекарства в третьем триместре вынашивания может способствовать возникновению ядерной желтухи у плода. Поэтому «Бисептол» при беременности и во время грудного вскармливания категорически противопоказан к приему, а также нельзя использовать его детям до трех месяцев.

В случаях применения «Бисептола» у беременных необходим дополнительный прием 5 г фолиевой кислоты ежедневно. Пожилым людям следует с большой осторожностью принимать этот препарат. То же касается пациентов с патологиями щитовидной железы.

Инструкция по применению «Бисептола»

Дозировка «Бисептола» и продолжительность применения назначается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Принимать можно удобную форму, схемы приема при этом не отличаются по количеству действующего вещества.

«Бисептол» выпускается в таблетках по 120 (для детей) и 480 мг, в виде сиропа и суспензии в ампулах для приема внутрь. Схемы использования различных форм лекарства описаны в таблицах.

Таблица - Как правильно принимать «Бисептол» в зависимости от возраста

Таблетки или суспензию необходимо принимать после еды, запивая чистой негазированной водой. Курс приема длится до 14 дней. Если терапия продолжается более пяти дней, рекомендуется вести контроль за показателями крови. При аномальных колебаниях дополнительно назначается до 10 мг фолиевой кислоты в сутки.

В зависимости от разновидности и тяжести инфекционного процесса стандартная дозировка «Бисептола» может меняться, что видно из таблицы.

Таблица - Отдельные схемы приема «Бисептола»

При тяжелых формах инфекционно-воспалительного процесса врач может увеличить дозу вдвое.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указывается хорошая переносимость препарата и минимальный риск побочного действия. Но все-таки можно выделить следующее:

• тошнота, рвота и диарея;
• головная боль, головокружение;
• склонность к депрессии;
• воспаление периферических нервов;
• бронхиальные спазмы, приступы удушья и кашель;
• затрудненный отток желчи;
• острое воспаление толстого кишечника;
• снижение уровня нейтрофилов (агранулоцитоз);
• снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• дефицит и фолиевой кислоты;
• тяжелая форма аллергического дерматита;
• появление крови в моче, кристаллурия.

У людей с ВИЧ-инфекцией вероятность побочных действий выше.

При передозировке препаратом усугубляются головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, изменяются показатели красной крови. Лечение - симптоматическое, включает в себя промывание желудка и при необходимости введение препаратов для восстановления уровня фолиевой кислоты. Например, на основе кальция фолината.

Особые указания

При приеме «Бисептола» есть риск появления кристаллов солей в моче и образования камней в почках, поэтому для профилактики таких побочных эффектов на протяжении всего лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и следить за анализами.

Одновременное применение препарата с диуретическими средствами повышает риск гипокалиемии (снижения калия в крови) и кровотечений. На период лечения рекомендуется полностью отказаться от алкоголя, чтобы не спровоцировать токсический гепатит. При продолжительной терапии необходимо сдавать анализы, чтобы отслеживать функциональное состояние почек, печени и контролировать гематологические показатели.

Аналоги

Аналогами по действующим компонентам являются следующие препараты:

• «Бактрим»;
• «Септрин»;
• «Суметролим»;
• «Берлоцид»;
• «Цеплин»;
• «Ко-тримоксазол».

Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.

Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.

Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
• диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с дофетилидом;
• период лактации;
• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

• печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан:

• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.

Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.

Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бисептол - сильнодействующее комбинированное антибактериальное средство. Препарат активно уничтожает кокковую флору, включая грамположительные и грамотрицательные возбудители инфекции. Рассмотрим, как правильно принимать Бисептол взрослым и детям, от каких заболеваний он помогает и в каких случаях с его применением лучше повременить.

Бисептол - состав, лекарственные формы

Бактерицидное средство Бисептол содержит две активные составляющие - сульфаметоксазол и триметоприм. Концентрация этих веществ в одной терапевтической дозе зависит от формы выпуска препарата.

Бисептол производится в трех фармацевтических формах:

• Таблетки ― круглые таблетки плоской формы с гладкой поверхностью, с одной стороны есть гравировка «-Bs». Количество сульфаметоксазола варьируется от 100 до 400 мл, а триметоприма от 20 до 80 мл. В состав дополнительно входит крахмал, спирт, тальк, пропиленгликоль.
• Суспензия ― сироп для детей кремового оттенка с легким земляничным вкусом. Средство рекомендовано детям от 2 месяцев до 12 лет с весом не более 80 кг. Недоношенным малышам Бисептол противопоказан.
• Концентрат для инфузии ― бесцветная жидкость в ампулах, требующая предварительного разведения перед внутривенным введением. Разводится вещество непосредственно перед капельницей. Содержимое ампулы интенсивно размешивается с раствором для инфузии.

Бисептол активен по отношению к стрептококкам, пневмококкам, стафилококкам, хламидиям, кишечной палочке, менингококкам. Препарат не эффективен при туберкулезе, лептоспирозе и вирусных заболеваниях. Лекарственный эффект препарат обусловлен его способностью останавливать синтез фолиевой кислоты, без которой кокковая флора не способна размножаться.

Бисептол - показания и противопоказания

Бисептол назначается при инфекционных заболеваниях, причиной которых являются чувствительные к препарату микробы:

• Бронхит (все формы).
• Пневмония (кроме вирусной).
• Бронхоэктазия.
• Ангина.
• Уретрит.
• Отит.
• Пиелонефрит.
• Синусит.
• Цистит.
• Фарингит.
• Простатит.
• Бруцелез.
• Брюшной тиф.
• Токсоплазмоз.
• Холера.
• Бактериальная диарея.
• Остеомиелит.

Не используется Бисептол в таких случаях:

• Непереносимость компонентов препарата.
• Поражение печени (гепатит, порфирия, недостаточность печени).
• Заболевания крови.
• Почечная недостаточность.
• Прохождение курса химиотерапии.

Дозировка и длительность лечения Бисептолом у взрослых и детей

Режим приема Бисептола зависит от возраста, массы тела и лекарственной формы.

Таблетки. Для возрастной категории «12+» показан прием 2 таблеток в дозе 400 мг/80 мл или 8 таблеток 100 мл/20 мл дважды в день. В случае тяжелого течения воспалительного процесса суточная доза увеличивается до 3 или 12 таблеток дважды в сутки. Курс лечения 14 дней. Детям от 6 до 12 лет суточную дозу рассчитывают с учетом массы тела ― 30 мл сульфаметоксазолу на каждый кг.

Суспензия. Доза для ребенка измеряется мерным стаканчиком в соответствии с возрастом и принимается каждые 12 часов:

• От 2 до 5 мес. ― 2.5 мг.
• От 6 мес. до 5 лет ― 5 мг.
• От 6 до 12 лет ― 10 мг.

Продолжительность антибактериальной терапии зависит от вида заболевания и составляет 5-14 дней.

Бисептол ― возможные осложнения после лечения

Побочные эффекты фиксируются редко и, как правило, носят аллергический характер или проявляются в виде нарушения пищеварения. Кроме этого, редко могут проявляться такие осложнения:

• Изменение формулы крови и нарушения лимфатической системы (анемия, лейкопения).
• Аллергические процессы (сыпь, бронхоспазм, медикаментозный жар, крапивница, отек).
• Нарушения обменных процессов (гиперкалиемия, гиперкальциемия, дефицит натрия, анорексия).
• Психические нарушения (психоз, бессонница, тревога, усталость).
• Проблемы с нервной системой (шум в ушах, судороги, головокружение, мигрень).
• Нарушение пищеварения (диарея, гастрит).

Применение Бисептола должно контролироваться врачом, поскольку неправильно подобранная дозировка может спровоцировать переход заболевания в хроническую форму или вызвать ряд серьезных осложнений.

Главная » Елена Березовская » Для чего нужен бисептол. От чего помогают таблетки Бисептол