На данной странице представлен список всех аналогов Формотерол по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

• Самый дешевый аналог Формотерол:
• Самый популярный аналог Формотерол:
• Классификация АТХ: Формотерол
• Действующие вещества / состав: формотерол

Дешевые аналоги Формотерол

При расчетах стоимости дешевых аналогов Формотерол учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Формотерол

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Формотерол

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Формотерол , является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?

Формотерол цена

Формотерол инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Формотерол
(Formoterol)

Фармакологическое действие:
Бета-адреномиметическое средство, стимулирующее преимущественно бета-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие. Ингибирует (подавляет) высвобождение гистамина и лейкотриенов (биологически активных веществ, вырабатываемых в организме) из легочной ткани. Начало действия препарата через 5 мин, максимум - через 2 ч, продолжительность действия при обратимой бронхообструтшии (нарушении проходимости воздуха по бронхам) до 10ч.

Показания к применению:
Профилактика и лечение бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) у больных с обструктивным бронхитом (воспалением бронхов, сочетающимся с нарушением проходимости по ним воздуха); бронхиальной астмой; бронхоспазмом, вызванном аллергеном или физической нагрузкой.

Способ применения:
Препарат вводится ингаляционно. Для купирования (снятия) острого бронхоспазма следует произвести однократный вдох (12 мкг) препарата, при необходимости через минуту произвести повторный вдох. Максимальная суточная доза 96 мкг (8 вдохов). Для профилактики приступов удушья вводят по 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день через 12 ч, в тяжелых случаях - по 24 мкг 2 раза в день минимум через 8 ч.

Побочные действия:
Головная боль, головокружение, сухость во рту, нервозность, мелкоамплитудное дрожание мышц, тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота.

Противопоказания:
Беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату или бета-адреномиметикам.
При применении препарата пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации движений. Не следует комбинировать формотерол с другими адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, триииклическими антидепрессантами. С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом, при миоме (доброкачественной опухоли мышечного слоя) матки.

Форма выпуска:
Дозированный аэрозоль для ингаляций в ингаляторе по 100 доз. Одна доза содержит 12 мкг формотерола фумарата.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном месте, не допуская замораживания. Предохранять от действия прямых солнечных лучей и источников тепла.

Фармакологическая группа:
Лекарственные средства, применяемые для лечения бронхов и лёгких
Противоастматические лекарственные средства
Стимуляторы бета-адренорецепторов

Catad_pgroup Противоастматические средства

Форадил - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

формотерол

Лекарственная форма:

Состав:

1 капсула содержит:
действующее вещество – формотерола фумарат 0,012 мг;
вспомогательное вещество – лактоза до 25 мг.

Описание : прозрачные бесцветные капсулы, с маркировкой CG на крышечке и FXF на корпусе или CG на корпусе и FXF на крышечке черными чернилами. Размер капсулы №3.
Содержимое капсулы: белого цвета легко сыпучий порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

АТХ код : R03AC13.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Сопутствующие заболевания
Соблюдение особой осторожности при применении Форадила (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ишемическая болезнь сердца; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно атриовентрикулярная блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма; феохромоцитома; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QTс (QT корригированный > 0.44 сек).
Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета2-адреномиметикам, у больных сахарным диабетом, принимающим Форадил, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Препарат Форадил предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше. Препарат не предназначен для приема внутрь. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препарата Форадил проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.
Препарат представляет собой порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства – Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.
Взрослые
При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.
Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам.
Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки).
Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, так как это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.
На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Форадил или изменять дозу препарата. Препарат Форадил не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы). Больным c тяжелыми бронхоспазмами в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2-х капсул (24 мкг).
При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 5 лет и старше
Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 мкг в сутки.
При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза сутки. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам.
У детей от 5 до 12 лет рекомендуется применение комбинированных препаратов, содержащих ингаляционные глюкокортикостероид и агонист бета2-адренорецепторов длительного действия, за исключением случаев необходимости их раздельного использования.
С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).
Инструкции по проведению ингаляций
Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения, и не предназначены для проглатывания.
Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.
Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.
Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением. (См. также Инструкцию по применению Аэролайзера).
Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Побочное действие

Нежелательные реакции (НЯ) распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, такие как снижение артериального давления, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.
Нарушения психики: нечасто – ажитация, тревога, повышенная возбудимость, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, тремор; нечасто – головокружение; очень редко – нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; очень редко – периферические отеки.
нечасто – бронхоспазм, включая парадоксальный.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечный спазм, миалгия.
По данным постмаркетинговых наблюдений при назначении препарата Форадил отмечались следующие НЯ, частота которых из-за небольшого количества пациентов расценивалась как «частота неизвестна»:
Лабораторные и инструментальные данные: гипокалиемия и гипергликемия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение артериального давления (включая артериальную гипертензию).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Нарушения со стороны сердца: стенокардия, нарушение сердечного ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия).
В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо. Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы в различных группах.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форадил, так же как и другие бета2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.
Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов Форадила.
Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков.
У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмии.
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие Форадила. В связи с этим не следует применять Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Форадил возникает головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Форма выпуска

Условия хранения

При температуре не выше 25оС. Предохранять от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Инструкция по применению Аэролайзера

	1. Снимите колпачок с Аэролайзера.
	2. Крепко держите Аэролайзер за основание и поверните мундштук в направлении стрелки
	3. Поместите капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Помните, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.
	4. Повернув мундштук, закройте Аэролайзер.
	5. Держа Аэролайзер в строго вертикальном положении, один раз надавите до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам Аэролайзера. Затем отпустите их. Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть Вам в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит Вам никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.
	6. Сделайте полный выдох.
	7. Возьмите мундштук в рот и слегка откиньте голову назад. Плотно обхватите мундштук губами и сделайте быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Вы должны услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если Вы не услышали характерного звука, то надо открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае Вам нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытайтесь высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.
	8. Если при вдыхании Вы услышали характерный звук, задержите дыхание как можно дольше. В это же время выньте изо рта мундштук. Затем сделайте выдох. Откройте Аэролайзер и посмотрите, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделайте повторно действия, описанные в пунктах 6-8.
	9. После окончания процедуры ингаляции откройте Аэролайзер, выньте пустую капсулу, закройте мундштук и закройте Аэролайзер колпачком. Как ухаживать за Аролайзером Для удаления остатков порошка протрите мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Наименование: Формотерол (Formoterol)

Фармакологическое воздействие:
Бета-адреномиметическое средство, стимулирующее в основном бета-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) воздействие. Ингибирует (подавляет) высвобождение гистамина и лейкотриенов (биологически активных веществ, вырабатываемых в организме) из легочной ткани. Начало действия лекарства через 5 мин, максимум - через 2 ч, длительность действия при обратимой бронхообструтшии (нарушении проходимости воздуха по бронхам) до 10ч.

Формотерол - показания к применению:

Формотерол - способ применения:

Формотерол - побочные действия:

Формотерол - противопоказания:

Формотерол - форма выпуска:

Формотерол - условия хранения:

Формотерол - синонимы:

Важно!
Перед применением лекарства Формотерол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Формула: C19H24N2O4, химическое название: (R*,R*)-(±)-N- амино]этил]фенил]формамид (в виде фумарата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики.
Фармакологическое действие: бронходилатирующее, адреномиметическое.

Фармакологические свойства

Формотерол является селективным агонистом бета2-адренергических рецепторов продолжительного действия. Формотерол при ингаляции действует местно на бронхи, вызывая их расширение. Активность формотерола в отношение бета2-адренорецепторов, которые располагаются в основном в гладкой мускулатуре бронхов, более чем в 200 раз выше таковой в отношении бета1-адренорецепторов, которые находятся главным образом в миокарде. В миокарде также есть и бета2-адренорецепторы, которые составляют до 10 – 50% общего количества бета-адренорецепторов. Не установлена точная функция этих рецепторов, но они увеличивают риск развития кардиальных реакций даже при применении высокоселективных бета2-адреномиметиков. Основные побочные реакции ингаляционных бета2-адреномиметиков развиваются в результате избыточной активации системных бета-адренорецепторов. Формотерол стимулирует внутри клеток аденилатциклазу, которая катализирует превращение аденозинтрифосфата в циклический аденозинмонофосфат. Увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфата вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и угнетает либерацию из клеток (в особенности из тучных клеток) медиаторов гиперчувствительности немедленного типа. Установлено, что в легких человека формотерол угнетает выделение медиаторов (лейкотриены, гистамин) из тучных клеток. В исследованиях на животных установлено, что формотерол замедляет приток эозинофилов, индуцированный аллергеном, у собак с гиперреактивностью дыхательных путей, а также экстравазацию, индуцированную гистамином, альбуминов сыворотки крови у морских свинок, которые находятся в состоянии анестезии. Значимость этих фактов для человека неизвестна.
Фармакодинамические и фармакокинетические взаимоотношения между параметрами электрокардиографии, частотой сердечных сокращений, почечной экскрецией формотерола и концентрацией калия в сыворотке крови были исследованы на 10 здоровых мужчинах в возрасте от 25 до 45 лет при однократной ингаляции 12, 24, 48, 96 мкг препарата. Между повышением концентрации глюкозы в плазме и увеличением частоты сердечных сокращений, снижением концентрации калия в сыворотке крови и почечной экскрецией формотерола была установлена линейная зависимость. В другом исследовании 12 добровольцев однократно получали 120 мкг препарата (10 выше рекомендованной разовой дозы). У всех испытуемых концентрация калия в сыворотке крови максимально уменьшилась на 0,55 – 1,52 ммоль/л. Между уровнем формотерола и калия в сыворотке крови была отмечена выраженная корреляция: наибольшее действие на концентрацию калия отмечалось через 1 – 3 часа после достижения максимальной концентрации препарата. Максимальное учащение пульса, в среднем, отмечалось через 6 часов после приема препарата и составляло 26 ударов в минуту. Максимальное удлинение корригированного интервала QT при расчете по формуле Фредериции составило в среднем 8 миллисекунд, по формуле Базетта - 25 миллисекунд. Величина корригированного интервала QT возвращалась к исходной через 0,5 – 1 сутки после приема препарата. Содержание формотерола в сыворотке слабо коррелировало с увеличением корригированного интервала QT и частотой пульса. Действие на частоту пульса, плазменную концентрацию калия, корригированный интервал QT являются известными фармакологическими эффектами класса препаратов, к которым принадлежит формотерол, поэтому их развитие при проведении исследований очень высоких доз препарата (120 мкг однократно, 10-кратное превышение рекомендуемой разовой дозы) было ожидаемым. Эти реакции хорошо переносились здоровыми добровольцами. Формотерол может вызывать сглаживание зубца Т, депрессию сегмента ST на электрокардиограмме; клиническая значимость этих изменений неизвестна.
В исследованиях показано, что толерантность к бронхопротективному эффекту формотерола наблюдалась после 2 недель приема препарата, потеря защитных свойств отмечалась к концу 12-часового периода после приема. После прекращения продолжительного лечения формотеролом реакций рикошетной гиперреактивности бронхов не отмечалось.
При однократной ингаляции 120 мкг препарата у 12 здоровых добровольцев формотерол быстро всасывался в плазму, достигая в течение 5 минут максимальной концентрации (92 пг/мл). У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, которые получали препарат в дозе 12 или 24 мкг два раза в сутки в течение 12 недель, средняя плазменная концентрация формотерола составляла соответственно 4,0 – 8,8 пг/мл и 8,0 – 17,3 пг/мл. При ингаляции 12 – 96 мкг препарата 10 здоровыми добровольцами выведение с мочой S,S- и R,R-энантиомеров формотерола повышалось пропорционально дозе, таким образом, в рассмотренном диапазоне доз всасывание формотерола при ингаляции имеет линейный характер. При многократном применении препарата имеется некоторое накопление формотерола в плазме крови, индекс кумуляции, который оценивался по выведению неизмененного препарата с мочой, составлял 1,19 – 2,08. Количество формотерола, которое выводится на фоне равновесной концентрации, было почти равным предсказанному на основании фармакокинетики после однократного приема. Считается, что большая часть формотерола (как и другие ингалируемые препараты) будет проглатываться и затем всасываться в желудочно-кишечном тракте. Формотерол при концентрации 0,1 – 100 нг/мл in vitro с белками плазмы связывается на 61 – 64%, при концентрации в плазме 5 – 500 нг/мл с альбумином - 31 – 38% (данные концентрации в сыворотке крови выше таковых при ингаляции 120 мг препарата). Формотерола метаболизируется в основном путем О-деметилирования с дальнейшим связыванием с глюкуронидом по любой фенольной гидроксильной группе и путем прямого глюкуронидирования по алифатической или фенольной гидроксильной группе. Другим путем биотрансформации формотерола является сульфатирование и деформилирование, которое сопровождается сульфатированием. Главным путем метаболизма является прямая конъюгация по фенольной гидроксильной группе, вторым по значимости путем является О-деметилирование, которое сопровождается конъюгацией по фенольной 2"-гидроксильной группе. В О-деметилировании формотерола принимают участие изоферменты цитохрома P450 (CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2C9). Формотерол в терапевтических концентрациях не ингибирует ферменты цитохрома P450. При приеме внутрь 80 мкг радиоактивно-меченого препарата двумя здоровыми добровольцами 32 – 34% выводилось с фекалиями и 59 – 62% - с мочой в течение 104 часов; почечный клиренс составил примерно 150 мл/мин. У 18 пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, которые получали препарат в дозах 12 мкг или 24 мкг, около 7% препарата выводилось с мочой в неизмененном виде и 6 – 9% - в виде метаболитов. У 16 пациентов с бронхиальной астмой, которые получали ингаляционно 12 мкг или 24 мкг препарата, примерно 10% формотерола выводилось с мочой в неизмененном виде и 15 – 18% - в виде метаболитов. При однократной ингаляции 120 мкг препарата у 12 здоровых добровольцев конечный период полувыведения (на основании измерений сывороточных концентраций) составил 10 часов. Терминальный период полувыведения для S,S- и R,R-энантиомеров формотерола составил соответственно 12,3 и 13,9 часов при расчете по уровню почечной экскреции. Доля S,S- и R,R-энантиомеров неизмененного вещества, которое обнаруживалось в моче, составила 60% и 40% соответственно.
Не выявлено значимых различий параметров фармакокинетики формотерола в зависимости от пола.
Не было выявлено выраженных различий в эффективности и безопасности формотерола у пациентов пожилого и более молодого возраста. Фармакокинетика формотерола у пациентов пожилого возраста не исследовалась.
У детей 5 – 12 лет с бронхиальной астмой, которые получали ингаляции препарата в дозе 12 мкг или 24 мкг два раза в сутки в течение 12 недель, индекс кумуляции, который рассчитывался по почечной экскреции неизмененного формотерола, колебался в пределах 1,18 – 1,84 (у взрослых - 1,63 – 2,08). В моче у детей определялось примерно 6% формотерола в неизмененном виде и 6,5 – 9% - в виде конъюгатов.
Фармакокинетика формотерола у пациентов с поражением печени или почек не исследовалась.
В исследованиях на животных (грызуны, мини-свиньи, собаки) были выявлены случаи аритмий и внезапной смерти с гистологически подтвержденным некрозом миокарда при совместном использовании бета-адреномиметиков и производных метилксантина. Для человека клиническая значимость данных фактов не определена.
Формотерол не проявлял кластогенных или мутагенных свойств в следующих тестах: хромосомный анализ на клетках млекопитающих, исследование мутагенности на клетках млекопитающих и бактерий, микроядерные тесты на крысах и мышах, анализ трансформации фибробластов млекопитающих, исследование репарации ДНК на фибробластах человека и гепатоцитах крыс.
Исследование канцерогенности препарата проводилось на мышах и крысах, которые получали формотерол в течение 2 лет с питьевой водой или пищей. При дозах препарата 20 мг/кг и более с пищей и 15 мг/кг и более с питьевой водой у крыс возрастала частота случаев лейомиомы яичников. При получении с пищей 5 мг/кг препарата (превышение приблизительно в 450 раз площади под кривой концентрация – время у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы для человека в виде ингаляций) у крыс не повышалась частота развития лейомиомы яичников. При приеме препарата с пищей в дозе, которая равна или выше 0,5 мг/кг (площадь под кривой концентрация – время дозы 0,5 мг/кг примерно в 45 раз выше экспозиции ингаляционной максимально рекомендуемой дозы для человека), учащались случаи развития доброкачественных тека-клеточных опухолей яичников. Эти факты не наблюдались в испытаниях на мышах и при введении препарата крысам с питьевой водой. При получении 69 мг/кг и более препарата с питьевой водой учащались случаи развития карцином и субкапсулярных аденом надпочечников у самцов мышей; указанные опухоли не развивались при приеме препарата с пищей в дозах примерно 50 мг/кг (площадь под кривой концентрация – время приблизительно в 590 раз выше экспозиции у человека при ингаляционном приеме максимальной рекомендованной суточной дозы). При приеме с пищей 50 мг/кг (у самцов) и 20 и 50 мг/кг (у самок) препарата у мышей наблюдалось развитие гепатокарцином. При приеме препарата с пищей в дозах 2 мг/кг и более (площадь под кривой концентрация – время в дозе 2 мг/кг примерно в 25 раз выше экспозиции у человека при ингаляционном введении максимальной рекомендованной суточной дозы) отмечалось развитие лейомиосарком и лейомиом матки. Увеличение частоты развития лейомиом органов половой системы у самок грызунов было сходным с данными исследований других бета-адреномиметиков.
Не было выявлено нарушений фертильности при исследовании репродукции у крыс, которые получали препарат внутрь в дозах около 3 мг/кг (приблизительно в 1000 раз выше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2). У крыс, которые получали препарат в дозе 6 мг/кг (приблизительно в 2000 раз выше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2) на поздних сроках беременности, возрастала неонатальная и пренатальная смертность. При приеме препарата в дозе 0,2 мг/кг (в 70 раз выше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела в мг/м 2) не наблюдалось этих эффектов. Уменьшение массы и замедление оссификации скелета тела было отмечено у плодов крыс, которые получали препарат в дозах 6 мг/кг и 0,2 мг/кг соответственно в период органогенеза. Формотерол не вызывал пороков развития в исследованиях на кроликах и крысах.

Показания

Длительная поддерживающая терапии при бронхиальной астме и профилактика (у пациентов старше 5 лет) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, включая больных с симптомами ночной астмы.
Использование при необходимости («по требованию») показано пациентам старше 5 лет для быстрого предупреждения бронхоспазма, который вызван физической нагрузкой.
Длительная поддерживающая терапия у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, включая эмфизему легких и хронический бронхит.

Способ применения формотерола и дозы

Формотерол применяется ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающее лечение): по 12 мкг каждые 12 часов. Профилактика приступов бронхиальной астмы, которая вызвана физической активностью: по 12 мкг за 15 минут до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 часов после предыдущей ингаляции. Хроническая обструктивная болезнь легких (поддерживающее лечение): по 12 мкг каждые 12 часов. Максимальная рекомендованная доза составляет 24 мкг в сутки.
Капсулы, которые содержат формотерола фумарат, запрещено принимать внутрь; их необходимо использовать только ингаляционно через специальное устройство. Не осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Формотерол не рекомендован пациентам, для которых полностью адекватным является лечение ингаляционными кортикостероидами или прочими препаратами, одним из которых является время от времени ингалируемый короткодействующий бета2-адреномиметик; а также больным, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов.
Для купирования приступа бронхиальной астмы формотерола не предназначен. Если при использовании формотерола в ранее эффективной дозировке стали развиваться приступы бронхиальной астмы или больному необходимо большее, чем обычно, количество ингаляций бета2-агонистов короткого действия, то необходима срочная консультация врача, так как это является частыми признаками дестабилизации состояния. В этом случае лечение следует пересмотреть и назначить дополнительные методы терапии (противовоспалительное лечение, например, кортикостероиды); при этом недопустимо повышение суточной дозы формотерола. Нельзя, больше двух раз в сутки, увеличивать частоту ингаляций. Не применять формотерол у больных с острой декомпенсацией или с видимым ухудшением бронхиальной астмы, так как эти ситуации могут угрожать жизни.
Продолжительно действующие агонисты бета2-адренорецепторов могут повышать риск смерти от бронхиальной астмы. Поэтому при лечении бронхиальной астмы формотерол необходимо использовать только в дополнение к терапии у больных, у которых при назначении других лекарственных средств для лечения бронхиальной астмы (например, низкие или средние дозы ингаляционных глюкокортикоидов) не достигается адекватный эффект, или тогда, когда тяжесть заболевания требует использования двух видов лечения, в том числе формотерол. Результаты крупного плацебо-контролируемого исследования, которое проводилось в США, по сравнению безопасности салметерола (другой продолжительно действующий агонист бета2-адренорецепторов) и плацебо при добавлении к обычному лечению бронхиальной астмы показали, что салметерол увеличивал риск летального исхода при сравнении с плацебо. Эти выводы могут распространяться и на формотерол, который является продолжительно действующим агонистом бета2-адренорецепторов.
Формотерол, как и прочие ингалируемые бета2-адреномиметики, может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае необходимо прекратить прием формотерола и назначить альтернативную терапию. У многих больных применение только одних бета2-адреномиметиков не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким больным необходимо раннее назначение противовоспалительных препаратов, например, кортикостероидов.
Формотерол, как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, у некоторых больных может вызывать значимые клинически кардиоваскулярные реакции (повышение артериального давления, учащение пульса и другие); при этом следует прекратить прием формотерола. Формотерол, как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, может вызывать гипокалиемию, клинически значимую (вероятно, за счет перераспределения ионов внутри клеток), эта гипокалиемия способствует развитию побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Уменьшение концентрации плазменного калия обычно имеет преходящий характер и не требует восполнения.
Формотерол не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам, так как не получено данных о наличии у него клинически значимой противовоспалительной активности. Формотерол не предназначен для замены кортикостероидов, которые принимаются внутрь или используются ингаляционно; не следует уменьшать дозу или прекращать прием кортикостероидов. Терапия кортикостероидами у больных, которые ранее принимали эти препараты ингаляционно или внутрь, должна быть продолжена, даже если состояние пациентов улучшилось в результате приема формотерола. Только на данных клинической оценки состояния пациента должны основываться любые изменения дозы кортикостероидов.
У пациентов с бронхиальной астмой использование бета-адреноблокаторов, включая для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких ситуациях необходимо рассматривать вопрос об использовании кардиоселективных бета-адреноблокаторов, но и они должны применяться с осторожностью.
С осторожностью использовать формотерол людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Ограничения к применению

Необычная ответная реакция на симпатомиметики, кардиоваскулярные нарушения, включая аритмии, ишемическую болезнь сердца, нарушения сердечного ритма и проводимости (особенно атриовентрикулярная блокада 3 степени), коронарную недостаточность, артериальную гипертензию, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, известное или подозреваемое удлинение интервала QT, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, сердечную недостаточность; тиреотоксикоз, судорожные расстройства, сахарный диабет, миома матки, грудное вскармливание, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Формотерол следует использовать при беременности и родах (бета-агонисты могут отрицательно действовать на сократимость матки) только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Не проводились строго контролируемые и адекватные исследования препарата у беременных женщин, включая во время родов. Формотерол необходимо с осторожностью назначать кормящим женщинам. Не проводились строго контролируемые и адекватные исследования у кормящих женщин. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у женщин, но многие препараты выделяются с женским молоком. Формотерол выделяется с молоком крыс.

Побочные действия формотерола

Нервная система: тремор, головокружение, бессонница, судороги, нервозность, головная боль, судороги икроножных мышц, тревожность.
Система кровообращения: стенокардия, тахикардия, артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, сердцебиение.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диспепсия, гастроэнтерит.
Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции органов грудной клетки, бронхит, диспноэ, фарингит, увеличение количества мокроты, синусит, ринит, дисфония, тонзиллит, тяжелые обострения бронхиальной астмы, в том числе с летальным исходом (связь с приемом формотерола не доказана).
Прочие: вирусные инфекции, боль в груди, миалгия, боль в спине, сыпь, зуд, лихорадка, травмы, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, анафилактические реакция, включая ангионевротический отек и тяжелую артериальную гипотензию; аллергические реакции, включая крапивницу и бронхоспазм.

Взаимодействие формотерола с другими веществами

Другие адренергические препараты на фоне использования формотерола необходимо применять с осторожностью, так как существует риск усиления предсказуемых симпатомиметических реакций формотерола.
Гипокалиемический эффект формотерола может усиливаться при совместном использовании стероидов, производных ксантина, диуретиков.
Гипокалиемия или изменения на электрокардиограмме, которые обусловлены некалийсберегающими диуретиками (тиазидные или петлевые диуретики), могут внезапно усугубляться формотеролом, в особенности при увеличении дозы последнего; необходима осторожность при совместном использовании этих препаратов.
Формотерол необходимо с особым вниманием назначать при совместном приеме трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы или других препаратов, которые способны удлинять интервал QT, так как это может усиливать действие формотерола на систему кровообращения (возрастает риск развития желудочковых аритмий).
Бета-адреноблокаторы (в том числе, в форме глазных капель) и формотерол при совместном использовании могут взаимно подавлять эффекты друг друга; кроме того, бета-адреноблокаторы способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
При совместном использовании дизопирамид, хинидин, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, фенотиазины повышают риск развития желудочковых аритмий.

Передозировка

При передозировке формотеролом развиваются приступ стенокардии, тахикардия (более 200 ударов в минуту), артериальная гипо- или гипертензия, сердцебиение, аритмия, сухость во рту, тошнота, головная боль, нервозность, головокружение, слабость, утомляемость, бессонница, тремор, судороги мышц, судорожные припадки, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия; возможны остановка сердца и летальный исход. Минимальная летальная доза для крыс, которые получали препарат ингаляционно, составила 156 мг/кг (примерно в 25000 и 53000 раз выше ингаляционной максимальной рекомендованной дозы для детей и взрослых, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение: отмена формотерола, поддерживающее и симптоматическое лечение, контроль электрокардиографии. Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться, учитывая риск развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа недостаточны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом формотерол

Комбинированные препараты:
Будесонид + Формотерол: Симбикорт® Турбухалер®;
Беклометазон + Формотерол: Фостер;
Будесонид + Формотерол [набор]: Форадил Комби;
Мометазон + Формотерол: Зенхейл.

Атимос (Atimos), Оксис турбухалер (Oxisturbuhaler), Форадил (Foradil).

Состав и форма выпуска

Формотерола фумарат.
Капсулы в комплекте с аэролайзером (12 мкг); Формотерола фумарат микроионизированный. Дозированный аэрозоль для ингаляций (1 доза - 12 мкг); дозированный порошок для ингаляций (1 доза - 4,5 мкг, 9 мкг).
Формотерола фумарата дигидрат.
Капсулы с порошком для ингаляций (12 мкг).

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофильных гранулоцитов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Фармакокинетика

Предполагается, что-после ингаляции большая часть фумарата будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) - 31-38%. Т1/2 различных метаболитов - 13,9 и 12,3 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде и виде метаболитов.

Показания

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным , .

Применение

Препарат вводится ингаляционно. Для купирования острого бронхоспазма следует произвести однократный вдох (12 мкг) препарата, при необходимости через 1 мин произвести повторный вдох. При слабо выраженном терапевтическом эффекте через 30 мин можно сделать еще 2 вдоха. Максимальная суточная доза - 96 мкг (8 вдохов).

Для профилактики приступов удушья делают по одному вдоху (12 мкг) утром и вечером, а в тяжелых случаях - по два вдоха (24 мкг) 2 р/сут. Интервал между введениями должен составлять не менее 8 ч.

С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом, а также при миоме матки. При применении препарата пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Применение аэрозоля у маленьких детей должно проводиться только под контролем взрослых.

Побочное действие

Головная боль, тошнота, головокружение, сухость во рту, нервозность, тремор, судороги, тахикардия и тахиаритмия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или другим бета-адреномиметикам, тиреотоксикоз, тахиаритмии, беременность и период лактации.

Главная » Фотолюбительство » Лекарственный справочник гэотар. Пора бы уже задуматься о том, что Вы, что-то делаете не так…