Галантамин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Лечебные свойства препаратов


Представлены аналоги лекарства галантамин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Галантамин - Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Галантамин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
12мг №56 таб п / пл.о (Озон ООО (Россия) 3789.10
Таблетки покрыт.плен.об. 4 мг, 14 шт. 412
Таблетки покрыт.плен.об. 8 мг, 56 шт 2050
Таблетки покрыт.плен.об.12 мг, 56 шт 2498
1% - 1мл №1 (Софарма АО (Болгария) 3999.40
Капсулы ретард 8 мг, 7 шт. 147

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве галантамин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 1 100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Галантамин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Галантамин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Ваш ответ о времени приема »

23 посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Данная версия инструкции действительна с 22.07.2014 г.

Реминил ® (Reminyl ®)

Резюме препарата
Особенности и преимущества
Инструкция по применению препарата
(информация для специалистов)

Регистрационный номер

– ЛСР-007756/08

Торговое название

– РЕМИНИЛ ®

Международное непатентованное название (МНН)

– Галантамин

Лекарственная форма

– капсулы пролонгированного действия

Состав

Реминил ® в форме капсул пролонгированного высвобождения содержит галантамина гидробромид в количестве, соответствующем 8, 16 и 24 мг галантамина основания.
Неактивными ингредиентами являются: сахарные сферы (состоящие из сукрозы и крахмала кукурузного), гипромеллоза 2910 5 мПа × с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа × с, диэтилфталат. Оболочка капсул состоит из желатина, титана диоксида, железа оксида красного (для капсул 16 и 24 мг), железа оксида желтого (для капсул 24 мг).
Описание
Капсулы 8 мг: твердые желатиновые капсулы №4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого цвета с напечатанным символом «G8». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.
Капсулы 16 мг: твердые желатиновые капсулы №2, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки светло-розового цвета с напечатанным символом «G16». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.
Капсулы 24 мг: твердые желатиновые капсулы №1, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки розовато-коричневого цвета с напечатанным символом «G24». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции, холинэстеразы ингибитор.
Код АТХ: N06DA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого Галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика
Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный объем распределения (средний объем распределения в стационарном состоянии равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный период полувыведения равен примерно 7-8 ч. После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; его максимальная концентрация (С mах) была достигнута через 1,2 ч и составила 43 ± 13 нг/мл, а средняя площадь под кривой от нуля до бесконечности AUC ∞ составляет 427 ± 102 нг ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (максимальная концентрация снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).
После многократного приема галантамина в дозе 12 мг два раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и С mах в плазме варьировались от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4–16 мг два раза в сутки.
В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3Н-галантамина 90–97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2–6,3% – с калом. После перорального приема 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.
Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование.
Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются 2D6 и 3А4.
В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный Галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина.
После однократного приема галантамина в плазме «быстрых и медленных метаболизаторов» ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.
Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) AUC и период полувыведения галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел “Дозировка и способ применения”).
Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина ослаблялось по мере снижения клиренса креатинина (КК). У пациентов с нарушением функций почек средней тяжести (КК 52-104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, а у пациентов с тяжелым нарушением (КК 9-51 мл/мин) – повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и веса (КК >121 мл/мин). Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если клиренс креатинина у них не менее 9 мл/мин (см. раздел “Дозировка и способ применения”), так как клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.
Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет 17,7 ± 0,8%. В цельной крови Галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39,0%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8,4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1,17.
В сравнительном исследовании биодоступности Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества, принимаемого в дозе 24 мг 1 раз в день, и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых в дозе 12 мг 2 раза в день, показана биоэквивалентность этих дозировок по показателям площадь под кривой 24 ч и минимальная концентрация C min в равновесном состоянии. C mах, достигаемая через 4,4 часа после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз в день, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза в день. Прием пищи не влиял на биодоступность Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. В исследовании дозовой зависимости фармакокинетики Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей равновесная концентрация в плазме крови людей обеих возрастных групп достигалась в течение 6 дней при всех дозах (8, 16 или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).

Показания к применению

Реминил ® показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени, в том числе с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Противопоказания

  • Реминил ® нельзя назначать пациентам с гиперчувствительностью к галантамина гидробромиду или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав этого препарата.
  • Вследствие отсутствия данных о применении Реминила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), этот препарат противопоказан таким пациентам.
  • Тяжелые нарушения функции печени.
    С осторожностью
    Общая анестезия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, нестабильная стенокардия; сопутствующая терапия препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, обструкция желудочно-кишечного тракта, период после перенесенной операции на органах ЖКТ, эпилепсия, обструкция мочевых путей, период после перенесенной операции на мочевом пузыре.

    Применение во время беременности и лактации

    Беременность
    Исследований применения Реминила у беременных женщин не проводилось. Реминил ® можно назначать беременным женщинам, только если потенциальная польза для них перевешивает возможный риск для плода.
    Лактация
    Неизвестно, выводится ли Реминил ® с грудным молоком у людей, исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Женщины, получающие Реминил ® , должны воздерживаться от грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Схема приема
    Начальная доза
    Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия следует принимать внутрь один раз в сутки (утром), желательно во время приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки.
    Пациенты, уже принимающие Реминил ® в других формах с немедленным высвобождением активного вещества (таблетки), могут перейти на прием препарата Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия путем приема последней дозы препарата Реминил ® в форме таблеток вечером и начала приема препарата Реминил ® в форме капсул 1 раз в день на следующее утро.
    При переходе с препарата Реминил ® в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых 2 раза в день, на Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в день, общая суточная доза должна остаться неизменной.
    Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости.
    Поддерживающая доза
  • Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки, пациенты должны принимать эту дозу не менее 4-х недель.
  • Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
  • После резкой отмены Реминила (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
    При перерыве в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Реминил ® и затем повышать дозу по приведенной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.
    Дети
    Отсутствует значимый опыт применения препарата Реминил ® у детей.
    Пациенты с заболеваниями печени и почек
    У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза (исходя из фармакокинетических данных) должна составлять 8 мг один раз в сутки через день, ее следует принимать утром в течение не менее одной недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг один раз в сутки на протяжении не менее 4-х недель. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) Реминил ® не рекомендуется.
    Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин) Реминил ® не рекомендуется (в связи с отсутствием данных). У пациентов с клиренсом креатинина более 9 мл/мин дозу Реминила корректировать не нужно.
    Сопутствующая терапия
    Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 или CYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу Реминила.

    Побочные действия

    В данном разделе представлены побочные действия, которые на основе комплексной оценки имеющейся информации были отнесены к использованию галантамина гидробромида. В отдельных случаях причинно-следственная связь с приемом галантамина гидробромида не может быть достоверно установлена. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в разных условиях, частоты возникновения неблагоприятных явлений в клинических исследованиях препарата не могут непосредственно сравниваться с частотами в клинических исследованиях другого препарата и могут не отражать частоты возникновения неблагоприятных явлений в клинической практике.
    Тошнота и рвота – наиболее частые нежелательные явления при проведении клинических исследований (частота 20,7 % и 10,5 % соответственно) – наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1-й недели и в основном были эпизодическими. Назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости наиболее эффективно в таких случаях.
    Побочные эффекты препарата Реминил ® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10 случаев), частые (≥1/100, Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: гиперчувствительность.
    Нарушения метаболизма и питания:
    часто: снижение аппетита;
    нечасто: обезвоживание.
    Психические нарушения:
    часто: депрессия, галлюцинации;
    нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации.
    Нарушения со стороны нервной системы:
    часто: головокружение, головная боль, тремор, обморок, заторможенность, сонливость;
    нечасто: извращение вкуса; гиперсомния, парестезия, судороги. Судороги являются класс-эффектом, наблюдаемым при применении ингибиторов ацетилхолинэстеразы - средств для лечения деменции, и включающим судороги и припадки.
    Офтальмологические нарушения: нечасто:
    затуманенное зрение.
    Нарушения со стороны уха и лабиринта:
    нечасто: шум в ушах.
    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
    часто: брадикардия, повышение артериального давления;
    нечасто: атриовентрикулярная блокада первой степени, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, «приливы», снижение артериального давления.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
    очень часто: тошнота, рвота;
    часто: диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт;
    нечасто: рвотные позывы.
    Гепатобилиарные нарушения:
    редко: гепатит.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
    нечасто: усиленное потоотделение;
    очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулез, мультиформная эритема.
    Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
    часто: мышечные спазмы;
    нечасто: мышечная слабость.
    Общие нарушения:
    часто: утомление, слабость, недомогание.
    Нарушения измерений и лабораторных показателей:
    часто: уменьшение массы тела;
    нечасто: увеличение активности печеночных ферментов.
    Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:
    часто: падение, рваные раны.

    Передозировка

    Симптомы
    Предполагается, что объективные и субъективные симптомы выраженной передозировки галантамина будут сходны с аналогичными симптомами при передозировке других холиномиметиков. Наблюдаются в основном токсические эффекты со стороны центральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных синапсов. Помимо мышечной слабости или фасцикуляции могут наблюдаться некоторые или все симптомы холинэргического кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги.
    Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
    В сообщениях, полученных при постмаркетинговом контроле, описано развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при случайном приеме 32 мг Реминила в сутки.
    Лечение
    Как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5-1,0 мг внутривенно, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
    Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения новейших рекомендаций, касающихся лечения передозировки галантамина.
    Взаимодействие с другими препаратами и иные формы взаимодействия
    Фармакодинамические взаимодействия
    Вследствие свойственного ему механизма действия Галантамин нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. Как и другие холиномиметики, Галантамин может вступать в фармакодинамические взаимодействия с препаратами, которые снижают частоту сердечных сокращений (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы). Будучи холиномиметиком, Галантамин может усиливать блок нервно-мышечной проводимости деполяризационного типа во время наркоза (например, при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония бромида).
    Фармакокинетические взаимодействия
    В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция. Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют коферменты CYP2D6 и CYP3A4. Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.
    Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина.
    Препараты, являющиеся сильными ингибиторами коферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором фермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%.
    Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами фермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.
    Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снизить поддерживающую дозу галантамина.
    Антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (НМДА) мемантин в дозе 10 мг в сутки в течение 2 дней, затем 10 мг 2 раза в день в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема дозы 16 мг в сутки.
    Влияние галантамина на метаболизм других препаратов
    Терапевтические дозы галантамина (12 мг два раза в сутки) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.
    Исследования in vitro показали, что Галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы цитохрома Р-450 человека.

    Особые указания

    Применение Реминила при других типах деменции или при других нарушениях памяти
    Положительные эффекты применения Реминила у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не продемонстрированы.
    Безопасность у пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН)
    Реминил ® не предназначен для пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН), т.е. для пациентов с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
    Два двухлетних исследования у пациентов с СКН не выявили эффективности препарата.
    Была показана более высокая (по сравнению с плацебо) смертность от различных нежелательных реакций (около половины случаев связаны с реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы). С учетом данных, полученных от значительной доли пациентов, прекративших лечение до завершения двойного слепого периода, нет оснований полагать, что с течением времени у пациентов, получавших лечение препаратом Реминил ® , риск смерти увеличивается. Из группы плацебо больше пациентов, чем из группы галантамина, прервали лечение перед смертью, что может объяснить изначально зарегистрированную разницу в смертности.
    Результаты исследований СКН отличаются от результатов исследований болезни Альцгеймера. В объединенных исследованиях болезни Альцгеймера (n = 4614) уровень смертности был численно выше в группе плацебо, чем в группе, получавшей лечение препаратом Реминил ® .
    Постановка диагноза должна осуществляться в соответствии с текущими руководствами по болезни Альцгеймера. Терапия должна проводиться под контролем врача и может быть начата только при условии, что ухаживающее лицо способно обеспечить постоянный прием препарата.
    Контроль веса
    Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая Галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела.
    Кожные реакции в тяжелой степени
    Появление кожных реакций в тяжелой степени (синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзентематозный пустулез) наблюдалось у пациентов, принимающих препарат Реминил ® . Рекомендуется информировать пациентов о признаках кожных реакций в тяжелой степени и о необходимости прекращения применения препарата Реминил ® при первом появлении кожной сыпи.
    Как и другие холиномиметики, Реминил ® следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях:
    Нарушения со стороны сердца: вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы, а также у пациентов с электролитными нарушениями (например, с гиперкалиемией, гипокалиемией).
    Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, в том числе в период после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при острой фибрилляции предсердий, АВ-блокаде II степени и выше, хронической сердечной недостаточности (в особенности III-IV функционального класса по классификации NYHA).
    Лечение Реминилом сопровождалось обмороком и редко – выраженной брадикардией.
    Следует применять с осторожностью при нестабильной стенокардии.
    Желудочно-кишечные заболевания: у пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе или предрасположенных к ней, в том числе при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Следует отметить, однако, что клинические исследования не выявили у пациентов, получавших Реминил ® , увеличения, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Реминил ® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.
    Неврологические заболевания: при применении препарата Реминил ® наблюдались судороги.
    Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях повышение холинергического тонуса может приводить к ухудшению течения болезни Паркинсона. Анализ объединенных данных плацебо-контролируемых исследований показал, что у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получающих лечение галантамином, нечасто наблюдались цереброваскулярные нарушения. Это следует учитывать при применении галантамина у пациентов с цереброваскулярными патологиями.
    Легочные заболевания: из-за холиномиметической активности Реминил ® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких или острыми легочными инфекциями.
    Мочеполовые заболевания: Реминил ® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре.
    Хирургические и медицинские процедуры: Галантамин, являющийся холиномиметиком, вероятно, будет усиливать мышечную релаксацию сукцинилхолинового типа во время анестезии, особенно при дефиците псевдохолинэстеразы.
    Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
    Болезнь Альцгеймера может отрицательно влиять на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами. Кроме того, сам Реминил ® , как и другие холиномиметики, способен вызывать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.

    Формы выпуска

    Капсулы пролонгированного действия 8 мг, 16 мг, 24 мг.
    По 7 капсул в блистеры из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид, и алюминиевая фольга); по 300 капсул во флаконы из полиэтилена.
    8 мг: по 1 или 4 блистера или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
    16 мг: по 4, 8 или 12 блистеров или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку
    24 мг: по 2, 4, 8 или 12 блистеров или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре 15 – 30 °С в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.
    Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии:
    ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская 17/2.
    Производитель, фасовка, упаковка, выпускающий контроль качества:
    Янссен-Силаг С.п.А., Италия, Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



    Общие характеристики. Состав:

    Активное вещество — галантамина гидробромид 5,127 мг, 10,254 мг и 15,380 мг в пересчете на галантамин 4,00 мг, 8,00 мг и 12,00 мг;

    вспомогательные вещества — кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коповидон (пласдон Эс-630 или коллидон VA-64), магния стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая;

    состав пленочной оболочки — АдвантиаТМ Прима 319974RC09 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), каприн/каприловый триглицерид (глицерил каприлокапрат), титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового голубого, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина.

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — белого цвета.


    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает . Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

    Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность является высокой — до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Максимальная плазменная концентрация после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1,2 мг/мл.

    Период полувыведения — 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.

    В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

    Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

    Показания к применению:

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, во время еды, запивая водой.

    Взрослые:

    Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

    При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

    При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг
    2 раза в сутки. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг — по
    1 табл. по 8 мг 2 раза в сутки — утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

    Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

    Начальная доза — 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее
    1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение
    4 недель.

    Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

    Дети (с 9 лет)

    Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

    с 9 до 11 лет суточная доза — 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;

    с 12 до 15 лет суточная доза составляет — 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

    Особенности применения:

    В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.
    Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

    В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
    Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

    При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
    Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

    Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

    Побочные действия:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, ортостатический , атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение
    QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная , «приливы», ишемия или инфаркт миокарда.

    Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, желудочно-кишечный дискомфорт, абдоминальная боль, сухость во рту, повышенное выделение слюны, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

    Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

    Со стороны нервной системы: часто , синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые , поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или ; , мышечные спазмы, парестезия, гипо- или , анорексия, сонливость, бессонница.

    Со стороны органов чувств: ринит, нарушения зрения, нечасто — .

    Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях — с развитием ), .

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.
    Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

    Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
    Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

    Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы), — риск усугубления брадикардии.

    Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

    Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

    Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
    Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; ; брадикардия; атриовентрикулярная блокада;

    артериальная гипертензия, ; ; ; гиперкинезы;

    тяжелые почечные (клиренс креатинина — менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) нарушения; механическая ; хроническая обструктивная болезнь легких; обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;

    обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; детский возраст до 9 лет; беременность и период лактации.

    С осторожностью:

    легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;

    синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;

    одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы); общая ; и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Передозировка:

    Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

    Лечение: , симптоматическая терапия. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска:

    По рецепту

    Упаковка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг, 8 мг и 12 мг.

    По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


    В результате их приема улучшается передача холинергических импульсов, продлевается действие эндогенного ацетилхолина. В статье расскажем об этих лекарственных средствах и мнениях пациентов.

    Форма выпуска, состав

    Препарат выпускается в трех формах - таблетки, капсулы и раствор для инъекций.

    Круглые белые таблетки плоской формы содержат в себе активное вещество - галантамин, причем существуют различные дозировки действующего вещества - 4 мг, 8 мг и 12 мг. Вспомогательными компонентами выступают:

    • коповидон (коллидон или пласдон);
    • дигидрат гидрофосфата Ca;
    • кроскармеллоза Na;
    • стеариновокислый Mg;
    • целлюлоза микрокристаллическая;
    • диоксид Si коллоидный (аэросил).

    Аналоги «Галантамина» имеют схожий состав и подобное действие.

    Оболочка, покрывающая сердцевину из активного компонента, состоит из гипромеллозы, диоксида Ti, макрогола (полиэтиленгликоля), алюминиевого лака на базе красителя.

    Препарат поступают в продажу по десять, пятнадцать, тридцать или шестьдесят таблеток в пачке.

    Капсулы представляют собой светло-розовые или белые контейнеры, содержащие внутри гранулы белого цвета. В качестве дополнительных компонентов служат:

    • сукроза;
    • этилцеллюлоза;
    • кукурузный крахмал;
    • диэтилфталат;
    • гипромеллоза;
    • красный или желтый оксид железа;
    • макрогол;
    • диоксид титана.

    Капсулы заключены в блистеры по семь штук, которых в одной коробке может находиться один, два, четыре, восемь или двенадцать штук. Инструкция по приему препарата прилагается.

    Раствор для инъекционного введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Один миллилитр может содержать 1 мг или 5 мг галантамина гидробромида (действующее вещество), а также воду для инъекций и хлорид натрия в качестве вспомогательных компонентов. Жидкость разливается в ампулы по 1 мл и закладывается по пять штук в ячейковую упаковку, которые поступают в продажу по две в коробке.

    Хранят средство при температуре до 25 °С в сухом, недоступном для детей, темном месте.

    Когда показано применение

    Применение «Галантамина» и аналогов показано при таких болезнях:

    Кроме того, раствор для инъекционного введения используют при лечении:

    • патологий спинного и головного мозга;
    • нарушений неврологического характера, в том числе идиопатический парез лицевого нерва;
    • энуреза;
    • пищеварительной системы;
    • атонии мочевого пузыря;
    • синдрома Гийена-Барре;
    • интоксикации в случае отравления холиноблокирующими препаратами или морфином.

    Также это лекарственное средство используется, когда проводится ионофорез при патологиях периферической нервной системы или диагностика заболеваний пищеварительного тракта.

    Лечебные свойства препаратов

    Согласно инструкции по применению, «Галантамин» и аналоги действуют на широкий круг заболеваний. Препараты отпускаются потребителям строго по рецепту врача.

    В результате приема «Галантомина» и аналогичных препаратов:

    • улучшается холинергическая передача;
    • продлевается влияние эндогенного ацетилхолина;
    • активируется внутримышечная нервная передача;
    • усиливается деятельность желез эндокринной секреции;
    • проявляется антагонизм к курареподобным веществам, которые оказывают недеполяризующее действие;
    • улучшается тонус мышц.

    Также есть сведения о том, что после приема препаратов снижается внутриглазное давление, но может возникнуть спазм аккомодации и развиться миоз. Активное вещество галантамин проникает в клетки головного мозга, в результате этого значительно повышается нервное возбуждение.

    Фармакокинетика препаратов

    Как сказано в инструкциях, «Галантамин» и аналоги отличаются быстрым и полным всасыванием в желудочно-кишечный тракт сразу после приема внутрь. Об этом говорит высокий абсолютный показатель биодоступности, которая доходит до 90 %.

    Концентрация в терапевтической норме достигается уже спустя полчаса от момента приема лекарств благодаря хорошей абсорбции. Максимальное содержание в плазме при условии принятия 8 мг активного вещества наблюдается через полтора часа и равняется 1,2 мг/мл. Период полувыведения вещества достигает 5 часов. После многоразового приема лекарств с галантомином устанавливается равновесное значение концентрации.

    Активное вещество незначительно может связываться в крови с белками, легко проходя сквозь гемато-энцефалический барьер.

    В малой степени (до 10 %) метаболизм происходит в печени через деметилирование. До 74 % лекарства выводится с мочой в виде метаболитов (галантаминона и эпигалантамина) и частично в неизмененном виде.

    Через почки проходит около 100 мл/мин метаболитов, остальное выводится посредством кишечника.

    Плазменная концентрация активного вещества может повышаться у людей с болезнью Альцгеймера, а также при тяжелых и умеренных патологиях почек и печени.

    Инструкция по применению таблетированной формы

    Прием «Галантамина» и аналогов препарата в таблетках осуществляется во время еды с достаточным количеством жидкости.

    Для взрослых предписана суточная доза в количестве 8-32 мг по следующей схеме приема лекарства:

    • при миастении - трижды в день;
    • при болезни Альцгеймера - дважды в сутки, начиная с 4 мг концентрации активного вещества и заканчивая через четыре недели 16 мг (по одной таблетке 8 мг вечером и утром);
    • при остальных патологиях врач назначает дозу и кратность приема индивидуально.

    При нарушении функционирования почек и печени начинают с дозы 4 мг один раз в сутки по утрам в течение недели. Затем повышают кратность приема: ту же дозировку - дважды в день на протяжении четырех недель. Запрещается превышение суточной нормы свыше 12 мг.

    Если во время терапии прием лекарства прекращается по какой-либо причине, то возобновляют его снова с наименьшей дозы с постепенным повышением. Общая длительность курса составляет обычно от четырех до пяти недель.

    Согласно инструкции по применению, «Галантамин» и аналоги препарата используют для детей, начиная с девятилетнего возраста, для лечения детского церебрального паралича и полиомиелита (таблетки):

    • 9-11 лет - доза в сутки составляет 4-12 мг на два-три приема;
    • 12-15 лет - доза в сутки равняется 4-16 мг на два-четыре приема.

    Капсулы «Галантамин» принимают перорально дважды в сутки - во время еды утром и вечером. Рекомендована специалистами начальная дозировка - 8 мг (дважды в день по 4 мг) на протяжении четырех недель, затем в течение месяца пациенту надлежит потреблять поддерживающую дозу (дважды в сутки по 8 мг). Максимально разрешенное количество препарата - 24 мг в сутки, которые назначаются врачом после оценки клинического течения болезни.

    В случае перерыва в терапии, который продлился несколько дней, начинают принимать снова начальную дозу, после чего постепенно увеличивают ее до прежних значений. При умеренных или легких формах патологии печени базовая дозировка должна составлять не более 4 мг единожды в день по утрам в течение семи дней. Затем следует постепенное повышение до 4 мг дважды в сутки месячным курсом. При этом суточную максимальную дозу нельзя устанавливать выше 16 мг.

    Инструкция по применению уколов

    Количество раствора для инъекций зависит от возраста пациента и определяется лечащим врачом. Для применения у взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. У детей в возрасте одного года - 0,25 мг разово, в шестнадцать лет - 10 мг раз в сутки.

    Применяется подкожное и внутривенное введение до двух раз в день в обычном режиме и до трех - при повышенных дозировках. Лечение должно начинаться с минимального количества и продолжаться с постепенным увеличением до нужного объема.

    Курс инъекций длится полтора месяца, затем - перерыв такой же продолжительности и новый цикл, если предписано схемой лечения. Всего врач может назначить три курса уколов.

    Меры предосторожности и противопоказания

    Согласно инструкции по применению «Галантамина» и аналогов, не разрешается терапия этими препаратами при следующих заболеваниях:

    • обструктивные болезни легких;
    • патологические нарушения в работе печени и почек;
    • атриовентрикулярная блокада;
    • нарушение проходимости кишечника;
    • эпилепсия;
    • гипертония;
    • артериальная гипертензия;
    • недуги пищеварительной системы и операции на ее органах;
    • гиперкинетический синдром;
    • бронхиальная астма;
    • операции на предстательной железе или мочевыводящих путях;
    • заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, брадикардия);
    • повышенная чувствительность (аллергическая реакция) на компоненты лекарства;
    • беременность и кормление грудью;
    • детский возраст до девяти лет.

    С большой осторожностью «Галантамин» и аналоги (фото препаратов представлены в статье) применяются:

    • при умеренных и легких патологиях почек и печени;
    • при существующих язвах пищеварительного тракта или рисках их возникновения;
    • во время общей анестезии;
    • при синдроме слабости синусового узла;
    • при наличии суправентрикулярных нарушений проводимости.

    Инъекционный раствор не применяется для терапии детей в возрасте до одного года.

    Взаимодействие с иными средствами

    Существуют следующие ограничения применения медикаментов данной группы с другими препаратами:

    1. «Галантамин» и аналоги (синонимы) категорически запрещено принимать одновременно с другими холиномиметиками.
    2. Нельзя применять одновременно с медикаментами, замедляющими сердце.
    3. «Циметидин» увеличивает биодоступность галантамина.
    4. Антибиотики группы аминогликозидов снижают терапевтический эффект лекарств.
    5. Изоферменты системы цитохрома в симбиозе с галантамином могут вызывать рвоту и тошноту.
    6. "Эритромицин", "Зидовудин", "Кетоконазол" уменьшают всасываемость активного вещества.
    7. «Галантамин» и аналоги усиливают действие седативных средств и этанола.
    8. Аминоглизолиды понижают эффективность описываемых препаратов.
    9. Одновременный прием с пароксетином и кетаконазолом повышает концентрация галантамина на тридцать процентов.

    Побочные эффекты и передозировка

    Согласно отзывам и инструкции по применению «Галантамина» и аналогов, в период терапии возможно появление следующих побочных симптомов:

    1. Со стороны сердца и сосудов: отечность, скачки артериального давления, тахикардия, возникновение ортостатического коллапса и мерцательной аритмии, брадикардия, ишемия, инфаркт миокарда.
    2. Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, абдоминальные боли, диарея и метеоризм, диспепсия и гастрит, гепатит, отсутствие аппетита.
    3. Со стороны мышечной и опорно-двигательной системы: слабость, спазмы.
    4. Со стороны мочевыделительного тракта: почечные колики, энурез, гематурия, инфекции, отсутствие мочевыделения.
    5. Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, тремор, судороги, вялость и утомляемость, изменение вкуса, депрессия и апатия, головокружения, параноидальное поведение.
    6. Иное: болезненные симптомы в грудине, лихорадка, бронхоспазмы, гипокалиемия, обезвоживание, носовые кровотечения, повышенная потливость, шум в ушах, нарушение зрения.

    При появлении побочных признаков лечение прекращают.

    Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы

    Действующее вещество

    Форма выпуска, состав и упаковка

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
    15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. C max после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1.2 мг/мл.

    T 1/2 - 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.

    В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

    Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

    У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

    Показания

    — деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;

    — полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);

    — миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

    Противопоказания

    — бронхиальная астма;

    — брадикардия;

    — атриовентрикулярная блокада;

    — артериальная гипертензия;

    — стенокардия;

    — хроническая недостаточность;

    — эпилепсия;

    — гиперкинезы;

    — тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов: по шкале Child-Pugh) нарушения;

    — механическая кишечная непроходимость;

    — хроническая обструктивная болезнь легких;

    — обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;

    — обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;

    — детский возраст до 9 лет;

    — беременность и период лактации;

    — гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

    С осторожностью :

    — легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;

    — синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;

    — одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений ( , бета-адреноблокаторы);

    — общая анестезия;

    — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

    Дозировка

    Внутрь, во время еды, запивая водой.

    Взрослые:

    Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

    При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

    При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

    Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

    Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель.

    Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

    Дети (с 9 лет):

    Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

    с 9 до 11 лет - суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;

    с 12 до 15 лет - суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

    Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

    Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

    Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

    Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

    Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.

    Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах.

    Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.

    Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

    Лекарственное взаимодействие

    Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

    Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. может увеличить биодоступность галантамина.

    Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

    Ингибиторы изофермента CYP2D6 ( , флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

    Особые указания

    Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

    В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

    При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

    Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.

    Беременность и лактация

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Согласно фармакологической классификации, Галантамин – это препарат из группы м-холиномиметиков с антихолиэстеразной активностью. Такое свойство средству обеспечивает активный ингредиент галантамин. Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией «Канон».

    Состав и форма выпуска

    Препарат Галантамин (Galantamine) представлен тремя форматами:

    Таблетки

    Описание

    Плоские белые таблетки

    Прозрачная бесцветная жидкость

    Белые или светло-розовые капсулы с белыми гранулами внутри

    Концентрация галантамина, мг

    4, 8 или 12 на шт.

    8, 16 или 24 на шт.

    Вспомогательные компоненты

    Гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, лактозы, стеарат магния, тальк

    Хлорид натрия, вода

    Сукроза, кукурузный крахмал, желтый или красный оксид железа, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, диэтилфталат, этилцеллюлоза

    Упаковка

    10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт. в пачке

    Ампулы по 1 мл, в пачке 10 ампул

    Блистеры по 7 шт., пачки по 1, 2, 4, 8 или 12 блистеров

    Механизм действия Галантамина

    Препарат относится к селективным конкурентным и обратимым ингибиторам ацетилхолинэстеразы. За счет его действия восстанавливается нервно-мышечная проводимость при блокадах ее недеполяризующими миорелаксантами (является их антагонистом). За счет увеличения активности холинергической системы улучшаются когнитивные функции при деменции, болезни Альцгеймера, но не происходит влияния на развитие самих заболеваний. Препарат обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу.

    Лекарство усиливает процесс возбуждения рефлекторных зон спинного и головного мозга. За счет влияния на спазм аккомодации препарат понижает внутриглазное давление. При лечении им улучшается нервно-мышечная проводимость, увеличивается сократительная способность мышц.

    Средство быстро всасывается, обладает 90-процентной биодоступностью, достигает максимума концентрации в крови через час.

    Галантамин связывается с белками плазмы на 18%, метаболизируется с образованием метаболита глюкуронида. Конечный период полувыведения лекарства равен 7,5 часам. Остатки выводятся с мочой и фекалиями. При болезни Альцгеймера концентрация активного компонента выше, чем у молодых здоровых пациентов. При печеночной недостаточности увеличивается период выведения, при почечной – повышается плазменная концентрация средства.

    Показания к применению Галантамина

    Инструкция выделяет следующие показания к применению Галантамина:

    • легкая или умеренная деменция альцгеймеровского типа;
    • восстановительный или период остаточных явлений полиомиелита;
    • миастения гравис, миопатия;
    • мононеврит;
    • радикулит, полирадикулоневрит;
    • ДЦП (детский церебральный паралич);
    • травмы нервной системы, миелит;
    • синдром Гийена-Барре;
    • ночное недержание мочи;
    • хронический парез лицевого нерва;
    • послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря;
    • интоксикация холиноблокаторами, морфином;
    • необходимость в улучшении качества диагностики пищеварительной система рентгенологическим методом;
    • проведение ионофореза.

    Способ применения и дозировка

    Инструкция по применению Галантамина отличается в зависимости от формы выпуска, но особые указания для них остаются общими:

    1. Средство противопоказано при беременности, грудном вскармливании.
    2. При лечении уменьшается масса тела.
    3. Во время терапии нужно соблюдать водный баланс. Препарат с осторожностью используется при одновременном приеме Дигоксина, бета-адреноблокаторов.
    4. При лечении Галантамином могут нарушаться нормальные показатели артериального давления.
    5. Препарат не используют при слабых когнитивных нарушениях, изолированных нарушениях памяти.
    6. Во время терапии следует отказаться от управления транспортом и механизмами.

    Суточная доза принимаемых внутрь таблеток составляет 5–10 мг 3–4 раза в день после еды. Курс лечения составляет 4–5 недель, если иного не назначит врач. Высокие дозы показаны для приема в более короткие периоды времени.

    Капсулы

    Внутрь принимаются и капсулы Галантомин, дважды в сутки – утром и вечером во время еды. Рекомендованная начальная доза – 8 мг (по 4 мг дважды в день) курсом 4 недели, потом пациент получает поддерживающую дозу (по 8 мг дважды в сутки) месячным курсом. Максимальная доза 24 мг в сутки назначается после оценки клинической ситуации.

    При перерыве в приеме, длящемся несколько дней, принимают начальную дозу, затем постепенно повышают ее до прежней поддерживающей. При умеренных нарушениях функции печени начальная дозировка составляет 4 мг раз в день, утром недельным курсом. Потом ее повышают до 4 мг дважды в день месячным курсом. Суточная доза не должна превышать 16 мг.

    Галантамин в ампулах

    Раствор Галантамин вводится подкожно и внутривенно 1–2 раза в сутки. Терапия начинается с применения минимальных доз, которые постепенно увеличиваются. Высокие дозы можно вводить трижды в день. Курс длится 50 дней, при необходимости проводятся 2–3 курса с интервалом 30–45 дней. Дозировки зависят от возраста:

    Лекарственное взаимодействие

    1. Препарат относится к антагонистам опиоидов по действию на дыхательный центр. Также является антагонистом м-холинолитиков (Атропина, Метибромида гоматропина), Хинидина, ганглиоблокаторов, Прокаинамида).
    2. Снизить действие лекарства могут аминогликозидные антибиотики.
    3. Галантамин усиливает блокаду нервно-мышечной передачи импульсов при общей анестезии, использовании Суксаметония.
    4. К брадикардии могут привести сочетания средства с Дигоксином, бета-адреноблокаторами.
    5. Биодоступность препарата повышает Циметидин, клиренс вещества снижают Флуоксетин, Амитриптилин, Пароксетин, Флувоксамин, Хинидин.
    6. Не рекомендованы комбинации средства с Зидовудином, Кетоконазолом, Эритромицином, ингибиторами изоферментов.
    7. Галантамин повышает угнетающее действие на центральную нервную систему седативных препаратов, этанола.

    Побочные действия

    Инструкция выделяет возможные побочные эффекты при применении лекарства:

    • инфаркт миокарда, гипертензия, ишемия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, экстрасистолия, отеки, тахикардия, атривентрикулярная блокада;
    • желудочно-кишечное кровотечение, вздутие живота, перфорация слизистой пищевода, диспепсия, гепатит, анорексия, дуоденит, диарея, гастроэнтерит, абдоминальная боль, дивертикулит, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота, сухость во рту, дисфагия, гастрит;
    • лихорадка, мышечные спазмы, слабость мышц;
    • инфекции;
    • анемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, пурпура;
    • недержание или задержка мочи, почечные колики, гематурия, калькулез;
    • тремор, бессонница, заторможенность, сонливость, извращение вкуса, афазия, зрительные, слуховые галлюцинации, апраксия, возбуждение, гипокинез, агрессия, гиперкинез, инсульт, головная боль, парестезия, судороги;
    • ринит, носовое кровотечение;
    • депрессия, суицид, апатия, паранойя, повышение либидо, делирий;
    • повышенная потливость, чувство усталости, дегидратация;
    • бронхоспазм в трахее.

    Передозировка

    Симптомами передозировки Галантамином инструкция называет угнетение сознания, судороги, мышечную слабость. Осложнениями становятся кома, бронхоспазм, летальная блокада дыхательных путей. Пациенту показано промывание желудка, внутривенное введение атропина.

    Противопоказания

    Медикамент с осторожностью назначается при нарушениях проводимости сердца, общей анестезии, язве желудка, риске развития эрозии кишечника. Противопоказаниям, согласно инструкции:

    • непереносимость компонентов состава;
    • бронхиальная астма;
    • атриовентрикулярная блокада;
    • брадикардия;
    • эпилепсия;
    • гиперкинез;
    • тяжелые почечные, печеночные нарушения;
    • возраст до 9 лет для таблеток и капсул;
    • беременность, лактация.