Бупренорфин - как развивается зависимость. Лекарственный справочник гэотар

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма:

Показания:

Бупремен

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Бупренорфина гидрохлорид

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Бупресик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Нопан

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Но-пэн

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Норфин

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Сангезик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Торгезик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственный препарат - анальгетик, применяемый для лечения опиоидной зависимости, купирования острой боли, как обезболивающее средство в онкологии.

Показания и дозировка:

Бупренорфина гидрохлорид применяют для лечения опиоидной зависимости,

для купирования острой боли, как обезболивающее средство в онкологии.

Препарат назначают только в специальных центрах и клиниках для лечения больных под наблюдением врача. Препарат применяется сублингвально и удерживается в полости рта до полного растворения таблетки. Таблетки следует принять при возникновении у пациента объективных симптомов абстиненции или минимум 6 часов после последнего приема опиоидов.

Для лечения опиоидной зависимости рекомендуемая начальная доза составляет 4-8 мг, в дальнейшем титруется зависимости от состояния пациента до 2-4 мг в сутки. Интервал между приемом препарата составляет 6-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 32 мг. Продолжительность лечения зависит от состояния больного.

Передозировка:

Симптомы.В случае случайной передозировки следует применять обычную симптоматическую терапию, включая тщательный мониторинг жизненно важных функций организма. Основной симптом, требующий интенсивной терапии - это угнетение дыхательного центра, которое может повлечь остановку дыхания и смерть. При возникновении рвоты необходимо принять меры для предупреждения попадания рвотной массы в дыхательные пути.

Лечение. Нужно принять меры интенсивной терапии и начать симптоматическую терапию дыхательной недостаточности. Верхние дыхательные пути должны быть свободны для проведения принудительного или контролируемой вентиляции легких. Рекомендуется ввести опиоидный антагонист (налоксон), который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина. При необходимости назначают кислород и дыхательные аналептики. При выполнении вышеуказанных мероприятий пациент должен находиться в палате интенсивной терапии.

Побочные эффекты:

Начало проявления побочных эффектов зависит от величины порога толерантности. У наркозависимых лиц этот показатель значительно выше, чем у пациентов, которые не применяют наркотики.

Возможны:

Психические нарушения: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, обморок, головокружение.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Респираторные, торакальной и медиастинальные нарушения: угнетение дыхательного центра.

Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота.

Общие нарушения: слабость, сонливость, повышенная потливость.

Со стороны иммунной системы: реакции гипер чувствительности (например, сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм), болезнь Квинке (ангио невротический отек), анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: при правильных условиях применения в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением.

У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первый сублингвального введения бупренорфина гидрохлорида могут вызвать парадоксальную реакцию с развитием синдрома отмены, подобного налоксонового.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бупренорфина или к любому другому компоненту препарата

Острая дыхательная недостаточность

Острая печеночная и почечная недостаточность

Острая алкогольная интоксикация

Алкогольный абстинентный синдром

Острая сердечная недостаточность

Черепно-мозговые травмы

Беременность и период кормления грудью

Возраст до 12 лет

Бупренорфин противопоказан в период беременности. Длительное применение препарата матерью более трех первые месяцы беременности, независимо от дозы, может стать причиной развития синдрома отмены, а высокие дозы бупренорфина, если их принимают в последние месяцы беременности, даже в течение короткого срока, способны вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Итак, за новорожденным должно быть установлено наблюдение для исключения риска угнетения дыхания или развития опийного абстинентного синдрома.

Поскольку бупренорфин и его метаболиты попадают в грудное молоко, нельзя кормить ребенка грудью в течение всего периода применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Алкоголь. Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина. Снижение бдительности (внимания) повышает опасность при вождении автомобиля и работе с механизмами. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.

Бензодиазепиновые транквилизаторы. Одновременное применение с бензодиазепинами связано с риском смерти от дыхательной недостаточности, ассоциированной с нарушениями функционирования центральной нервной системы.

Другие депрессанты центральной нервной системы. Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, противогистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, транквилизаторы, клонидин при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.

Ингибиторы моноаминов оксидазы (МАО). Возможно усиление действия опиоидов при одновременном применении с бупренорфином.

Ингибиторы СYРЗА 4. Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазолом (мощный ингибитор СYРЗА 4) показало увеличение показателей максимальной концентрации и АUС бупренорфина (на 70% и 50% соответственно), в меньшей степени - норбупренорфину. Таким образом, пациентов, принимающих бупренорфин, должен быть установлен постоянный контроль, если они параллельно принимают такие ингибиторы СУРЗА 4, как ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол). В таких случаях оправданным может оказаться снижение дозы бупренорфина.

Индукторы СYРЗА 4. Взаимодействие между бупренорфином и индукторами СYРЗА 4 не исследована, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают параллельно индукторы СYРЗА 4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин).

До настоящего времени еще не выявлено значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 2 или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целактоза 80, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, кросповидон, кислота лимонная, аспартам (Е 951), магния стеарат.

Фармакологическое действие:

По механизму действия бупренорфина гидрохлорид относится к группе агонистов / антагонистов опиатных рецепторов головного мозга (мю-и каппа-рецепторов). Бупренорфин связывается с мю-рецепторами, что через определенный промежуток времени минимизирует патологическое влечение больного к наркотикам.

В связи с определенной активностью бупренорфина как агониста опиатных рецепторов препарат обеспечивает большую безопасность по развитию дыхательной и сердечной недостаточности по сравнению с морфином.

Латентный период до начала действия бупренорфина гидрохлорида после сублингвального применения составляет приблизительно 30 мин.

Продолжительность анальгезирующего действия длиннее, чем у морфина.

Форма выпуска:

Таблетки по 2 мг - № 25 в блистере, по 4, по 10 или по 50 блистеров в коробке

Таблетки по 4 мг - № 10 в блистере, по 1, по 5 или 10 блистеров в коробке

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковкепри температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

По рецепту

Действующее в-о:

Бупренорфин

Описание препарата «Бупренорфина гидрохлорид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Бупренорфин – активное вещество, входящее в некоторые медикаментозные препараты, оно представляет собой кристаллический порошок, он чисто белого цвета, трудно растворяется в воде, но достаточно хорошо в спирте.

Какое у Бупренорфин действие?

Бупренорфин обладает анальгезирующим действием, относится к группе опиоидных средств. В отличие от морфина, в меньшей степени вызывает привыкание, а также и лекарственную зависимость.

При проведении сублингвальной аппликации препаратами, содержащими Бупренорфин, максимальная концентрация активного компонента в плазме наступает примерно через один час. Период полувыведения может варьировать от трех часов до шести. Действующее вещество распределяется по тканям равномерно, путем диффузии проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в основном в печени, при этом продукты метаболизма выводятся с желчью, лишь незначительное количество выходит через почки. При совместном применении с ингибиторами МАО может усиливать их токсичность и побочные эффекты.

Какие у Бупренорфин показания к применению?

Препараты, содержащие Бупренорфин, применяют у пациентов с выраженным болевым синдромом, например, после проведения оперативных вмешательств, назначают лекарство онкологическим больным. Кроме этого оно эффективно при наличии инфаркта миокарда, при обширных ожогах, а также при почечной колике.

Какие у Бупренорфин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Бупренорфин инструкция по применению отмечает гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, кроме этого и физическую зависимость. Ограничения к применению: дыхательная, почечная и печеночная недостаточность, период лактации, черепно-мозговые травмы, а также и беременность.

Какие у Бупренорфин применение и дозировка?

Применяют средства с активным веществом Бупренрфин сублингвально, а также парентеральным способом, то есть можно делать внутривенные и внутримышечные инъекции, при этом разовая дозировка может варьировать от 0,3 до 0,45 мг, если потребуется, инъекции повторяют через каждые шесть или восемь часов.

При сублингвальном использовании лекарственных препаратов дозировка препарата обычно составляет от 0,2 до 0,4 мг, при этом рекомендуется выдерживать интервал непосредственно между приемом медикамента, равный шести или восьми часам.

При сублингвальном применении средства, его необходимо полностью рассасывать во рту, можно поместить его под язык, либо между десной и слизистой щеки, под действием слюны медикамент быстро растворится. Запивать жидкостью препарат нельзя, его всасывание происходит непосредственно в полости рта, что обеспечивает скорейшее анальгезирующее действие данной лекарственной формы.

Какие у Бупренорфин побочные действия?

При использовании опиоидных препаратов у пациента могут развиться некоторые эффекты побочного характера, в частности, отмечается головная боль, присоединяется головокружение, не исключена чрезмерная потливость, кроме этого сухость во рту.

Помимо перечисленных симптомов могут отмечаться явления диспепсии, в основном они выражаются развитием тошноты, которая нередко перерастает в рвоту. Если выраженность их будет значительной, тогда следует пересмотреть терапевтические мероприятия, и временно заменить используемый препарат на иные средства с аналогичным действием.

Передозировка Бупренорфин

При передозировке наркотических анальгетиков обычно развивается угнетение дыхательного центра, что при неоказании своевременной медицинской помощи может обернуться летальным исходом, причиной чего станет остановка дыхания.

В этом случае пациенту рекомендуется ввести , а также использовать необходимые симптоматические средства. При необходимости пациент должен быть госпитализирован в медицинское учреждение, для оказания квалифицированной врачебной помощи, например, для проведения ИВЛ.

Препараты, содержащие Бупренорфин (аналоги)

Бупранал содержит в своем составе активное вещество Бупренорфин, лекарственная форма этого препарата может быть в сублингвальных таблетках, в растворе для внутривенного и внутримышечного использования. Этот наркотический анальгетик предназначен для купирования интенсивного болевого синдрома.

Следующий препарат – это Бупремен, его лекарственные формы такие же, как и у предыдущего средства. Эднок – это еще одно средство из группы наркотических анальгетиков, при его передозировке может наступить сонливость, миоз, не исключена тошнота и рвота, в этой ситуации следует промыть пациенту желудок, и назначить медикаменты, стимулирующие дыхательную функцию.

Сангезик – это следующий препарат с анальгетическим действием, частичный агонист так называемых мю- и каппа-опиоидных рецепторов. Лекарство начинает действовать через пятнадцать минут после проведения внутривенной инъекции, а после сублингвального и внутримышечного использования, эффект наступает спустя 30 минут.

Перечислю еще ряд лекарственных средств, в составе которые присутствует активное вещество Бупренорфин, они следующие: Бупренорфина гидрохлорид, Бупресик, Нопан, Но-пэн, Норфин, Торгезик, Анфин, Транстек.

Заключение

Использование наркотических анальгетиков должно проводиться только по назначению врача, приобрести подобные средства можно только по рецептурному бланку. Не рекомендуется превышать терапевтическую дозировку, которую назначит доктор, в противном случае не исключены признаки передозировки препарата, что потребует вмешательства со стороны медицинского персонала.

Лекарственная форма: таблетки подъязычные Состав: На одну таблетку.

Активные вещества: бупренорфина гидрохлорид - 0,216 мг, эквивалентный 0,200 мг бупренорфина; налоксона гидрохлорид - 0,222 мг, эквивалентный 0,200 мг налоксона

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,729 мг, маннитол (маннит) - 18,000 мг, крахмал картофельный - 9,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1,233 мг, кросповидон (полипласдон XL - 10) - 1,800 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) - 0,600 мг, магния стеарат - 0,600 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,600 мг.

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее наркотическое средство АТХ:

Бупренорфин

Фармакодинамика:

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий и . При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.

Бупренорфин

Бупренорфин - опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа р-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам к-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация µ- опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал препарата.

Налоксон

Налоксон - антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром "отмены" опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (внутривенном, внутримышечном, подкожном) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

Фармакодинамические эффекты отсутствуют. практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

Начало действия бупренорфина после сублингвального применения препарата Бупраксон наступает через 30 минут. Максимальное действие наблюдается через 3 часа. Длительность анальгезирующего действия - 5 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание

Бупренорфин

При сублингвальном приеме хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55%. Максимальная концентрация (С m ах) в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

Налоксон

При сублингвальном приеме практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

Распределение

Бупренорфин

Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объем распределения (V d ) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.

Налоксон

Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.

Метаболизм

Бупренорфин

Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию.

Налоксон

Согласно проведенным клиническим исследованиям обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон®, не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.

Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N -дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).

Выведение

Бупренорфин

Период полувыведения (Т 1/2) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% препарата выделяется в неизмененном виде.

Налоксон

(Т 1/2) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания:

У пациентов с послеоперационным болевым синдромом (сильной и средней интенсивности), болевым синдромом, обусловленным травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к бупренорфину, налоксону и другим компонентам препарата;

Состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением центральной нервной системы;

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта;

Лекарственная зависимость, в том числе опиоидная;

Судорожные состояния;

Черепно-мозговая травма;

Острая алкогольная интоксикация;

Бронхиальная астма, астматический статус;

Легочно-сердечная недостаточность;

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия);

Паралитический илеус;

Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;

Применение при беременности и в период грудного вскармливания;

Возраст до 18 лет;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел "Особые указания").

С осторожностью:

Дыхательная недостаточность,

Печеночная и/или почечная недостаточность,

Микседема,

Гипотиреоз,

Надпочечниковая недостаточность,

Угнетение центральной нервной системы,

Токсический психоз,

Гиперплазия предстательной железы,

Стриктуры уретры,

Алкоголизм,

Пожилой и старческий возраст.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения сублингвальных таблеток Бупраксон® не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

При применении препарата в конце беременности может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

Грудное вскармливание

Неизвестно, экскретируется ли с грудным молоком. и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

В исследовании на животных, у крыс при применении бупренорфина было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом Бупраксон®.

Фертильность

Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

Способ применения и дозы:

Препарат Бупраксон® применяют сублингвально. Таблетки удерживаются под языком до полного рассасывания.

Дозу подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и дозы должны определяться врачом.

Разовая доза для взрослых составляет 1 или 2 таблетки. Повторное применение препарата в аналогичной дозе возможно каждые 6-8 часов.

Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза составляет 8 таблеток.

Дозу препарата Бупраксон® необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.

Препарат Бупраксон® в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Побочные эффекты:

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы.

Очень частые	1/10 назначений
	1/100 назначений	(≥ 1%, но < 10%)
Нечастые	1/1000 назначений	(≥ 0,1%, но < 1%)
	1/10000 назначений	(≥ 0,01%, но <0,1%)
Очень редкие	Менее 1/10000 назначений

Побочные эффекты Бупраксона® определяются входящим в его состав бупренорфином.

Аллергические реакции : редко: сыпь, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) : очень часто - седация, часто - слабость; редко - спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.

При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.

Со стороны нервной системы : часто - головокружение, головная боль; редко - шум в ушах.

Со стороны кожных покровов : редко - цианоз, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - задержка мочеиспускания.

Со стороны обмена веществ : редко - потливость.

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота; редко - рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны дыхательной системы : редко - угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.

Со стороны органов чувств : часто - миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - повышение артериального давления, редко - тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, "приливы" крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином. Симптомы: тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.

Лечение : физическая и вербальная стимуляция пациента, симптоматическая терапия.

Симптоматическая терапия: , инфузионная терапия, парентеральное введение налоксона (рекомендуется разовое внутривенное или внутримышечное введение налоксона в дозе 0,4-2 мг с повторами через 2-3 минуты, до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими "полными опиоидными агонистами". При необходимости - вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Взаимодействие:

Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.

При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.

При сочетании Бупраксона® с "полными опиоидными агонистами", возможно развитие синдрома "отмены" опиатов.

При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.

При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому Бупраксон® следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, так как может приводить к миозу и изменению уровня сознания.

Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP 3A 4 ( , макролиды, и др.) или ингибиторы ВИЧ-протеазы () могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.

При совместном приеме с индукторами изофермента CYP 3A 4 (в т.ч. , ) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP 3A 4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получавших Бупраксон® , таблетки сублингвальные, на наличие признаков и симптомов синдрома "отмены".

Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. Зверобой продырявленный, как индуктор изофермента CYP 3A 4, способен снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.

Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Особые указания:

Включение налоксона в состав препарата Бупраксон® сделано с целью увеличения наркологической безопасности при использовании последнего. В случае немедицинского применения таблеток препарата Бупраксон® (в связи с наличием в составе наркотического анальгетика), будет блокировать эффекты бупренорфина и не приведет к действию, достижение которого преследуется при злоупотреблении бупренорфином. У лиц с физической зависимостью к опиоидам это может привести к развитию синдрома "отмены".

Пациенты с печеночной недостаточностью

Бупренорфин метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функции печени интенсивность и длительность действия препарата могут изменяться. Применение сублингвальных таблеток Бупраксон® у таких пациентов должно контролироваться специалистом.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика бупренорфина при почечной недостаточности не изменяется.

Никотинзависимые пациенты

Необходимо предупредить пациентов, что снижает фармакологическую активность препарата.

Лекарственный препарат Бупраксон® в составе вспомогательных веществ содержит лактозу, которая может оказывать клинически значимое действие на лиц с ее непереносимостью, имеющих дефицит лактазы, глюкозо-галактозную мальабсорбцию.

Хранить в местах, недоступных для детей. В случае случайного или преднамеренного приема у детей может возникнуть угнетение дыхание, которое может повлечь за собой летальный исход.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки сублингвальные. Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара ).

Условия хранения:

В соответствии с правилами хранения наркотических средств, внесенных в список II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003748 Дата регистрации: 21.07.2016 Дата окончания действия: 21.07.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель: Представительство: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП Россия Дата обновления информации: 12.03.2017 Иллюстрированные инструкции

Заболевания, сопровождающиеся тяжелым болевым синдромом, приносят огромные страдания пациентам. К счастью, существуют препараты, направленные на облегчение сильной боли и значительно улучшающие качество жизни.

Бупренорфин

Бупренорфин (торговое название Buprenorphine) - сильнодействующее опиатное анальгезирующее средство, используемое в медицине в качестве мощного по силе болеутоляющего при онкологических болях и полостных операциях.

Лекарство может применяться в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а также сублингвально. Преимуществом бупренорфина перед другими анальгетиками являются его низкая токсичность, молниеносность действия и отсутствие толерантности к препарату.

Бупренорфин по силе действия и по продолжительности анальгезирующего эффекта во много раз превышает морфин. Обезболивание бупренорфином при инъекционном способе введения длится в среднем от шести до восьми часов.

Употребление препарата в больших дозах вызывает максимальное утоление боли, но при этом существует высокий риск развития дыхательной недостаточности, что чревато летальным исходом.

Внутривенное введение лекарства приводит к обезболиванию в течение одной минуты, а внутримышечное употребление — в течение 15 минут.

В ряде западных стран и на Украине бупренорфин применяется при лечении . При этом все препараты, содержащие бупренорфин используются в качестве заместительных средств. В отличие от другого средства терапии - метадона - бупренорфин в терапевтических дозах не имеет эффекта эйфории и не вызывает развития толерантности.

В связи с возможностью наркотического действия, бупренорфин может быть реализован исключительно при наличии рецепта от врача. В аптечных киосках препарат продается под торговыми наименованиями Темгезик, Субутекс, Эднок.

Состав

В одной ампуле раствора содержится 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида; сублингвальные таблетки содержат 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида и вспомогательные элементы в виде кукурузного крахмала, лимонной кислоты, аспартама и др.

Механизм действия

Описание препарата гласит, что он не вызывает привыкания и сильной эйфории, свойственной опиатным наркотикам. Однако, это не совсем правдивая информация. Наркоманы часто смешивают сублингвальные таблетки с водой и употребляют их внутривенно, а также вдыхают растолченные таблетки с целью получения кайфа. При этом человек испытывает состояние крайнего блаженства, которое хочется повторить сразу же после окончания действия лекарства. Именно так развивается быстрая зависимость от бупренорфина.

По своему фармакологическому действию бупренорфин является частичным агонистом опиатных рецепторов, то есть лекарство связывается с опиоидными рецепторами, способствуя облегчению боли. При этом применение его в далеких от медицины целях может способствовать появлению состояния эйфории и развитию наркотизации.

В России бупренорфин включен в список наркотических веществ, оборот и применение которых ограничен и находится под контролем государственных служб.

Наркотический эффект

К сожалению, многие наркозависимые люди используют анальгезирующие таблетки и лекарства заместительной терапии, коим и является бупренорфин, не совсем по назначению. Вводя лекарственное вещество в вену или вдыхая его, наркоманы получают довольно сильное удовольствие. При этом, бупренорфин известен тем, что не угнетает нервную систему, как героин или морфин, а, наоборот, стимулирует. Наркоман может ощущать сильное беспокойство, порой переходящее в панику, или стать агрессивным, у него развивается бессонница.

Наркотический эффект от употребления бупренорфина развивается в результате воздействия его на опиатные рецепторы в головном мозге. Если принять Субутекс или Эднок на фоне употребления любого другого опиатного наркотика, то можно заполучить сильнейшую ломку, так как препарат является одновременно антагонистом опиатных рецепторов, то есть обладает ярко выраженным конкурирующим действием с опиатами. Бупренорфин «выбивает» любой другой наркотик из рецепторов и сам занимает его место. В результате одна зависимость сменяет другую, что никоим образом не может способствовать выздоровлению наркомана.

Развитие зависимости

Прием содержащих бупренорфин препаратов с целью избавления от наркотической зависимости под контролем врача не сопровождается развитием привыкания, поскольку не вызывает сильного блаженства. Однако, при длительном и неконтролируемом применении лекарства зависимость развивается очень быстро. Желание ощутить кайф заставляет наркомана вновь возвращаться к приему бупренорфина, а при его отмене у наркомана развивается сильнейшая ломка.

Синдром отмены бупренорфина переносится очень тяжело — у наркозависимых наблюдаются все признаки классической абстиненции: боль в мышцах и суставах, ломота в костях, судороги, рвота, панические атаки и агрессия. Такое тяжелое состояние ломки наркоманы пытаются облегчить при помощи опиатных наркотиков или сильных транквилизаторов, что напоминает хождение по кругу: пытаясь «соскочить» с , зависимые подсаживаются на Субутекс, а с него снова возвращаются к героину или другим препаратам. О лечении в данном случае и речи не ведется.

Признаки и симптомы употребления

Злоупотребление содержащими бупренорфин препаратами ничем не отличается от героиновой зависимости, разве что у бупренорфина меньше выражен токсический эффект.

Поэтому у человека, имеющего зависимость от бупренорфина, будут иметься все симптомы опиатной наркомании:

медленная речь, часто невпопад произносимые слова и фразы;
стремление к нахождению в тишине и одиночестве;
отсутствие чувствительности к болевым раздражителям;
сниженное давление;
угнетение дыхания;
резкое сужение зрачка;
бледность кожных покровов.

Если при подобных признаках у человека имеются следы уколов на венах, то перед вами классический опиатный наркоман. По внешнему виду очень тяжело определить, какой именно наркотик употребил наркоман, это можно сделать только по анализу мочи.

Последствия злоупотребления

Последствия длительного приема бупренорфина настолько же печальны, как и результаты приема других опиатных наркотиков:

развитие сердечной недостаточности;
разрушение клеток мозга;
поражение зубов;
тяжелые заболевания вен;
снижение иммунитета и развитие на этом фоне вторичных заболеваний внутренних органов;
высокий риск передозировки и, как следствие, смерть наркомана.

Лечение зависимости

Справиться с тягой к Субутексу можно только в условиях стационара. Сначала пациенту помогают избавиться от абстиненции при помощи противосудорожных препаратов, антидепрессивных средств и нейролептиков. Затем проводится детокс-терапия, направленная на очищение организма от накопленных во время употребления наркотиков токсических веществ.

Справиться с психической тягой к любому наркотику — самое сложное, что может преодолеть наркоман на пути выздоровления. К сожалению, сделать это удается лишь единицам.

Главная » Безопасность детей в транспорте » Бупренорфин - как развивается зависимость. Лекарственный справочник гэотар