Амприлан или рамиприл что лучше. Рамиприл – инструкция по применению и аналоги

Рамиприл – синтетическое гипотензивное лекарственное средство. Оно проявляет кардиопротекторное действие, уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление, сокращает риск летальности при инфаркте миокарда, а также, частоту развития повторных инфарктов.

Препарат применяется для лечения сердечной недостаточности, нефропатии диабетического и недиабетического типа, артериальной гипертензии и в качестве профилактического средства в постинфарктный период.

Рамиприл — ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. «Рабочесть» рамиприла в плане снижения артериального давления не знает ни возрастных, ни гендерных, ни конституциональных (масса тела) границ: препарат способен помочь каждому. При этом, как правило, он не вызывает чрезмерной гипотонии в начале лечения, а резкая отмена препарата не чревата развитием синдрома отмены.

Рамиприл — наряду с эналаприлом — самый изученный ингибитор АПФ. Проявил себя не только в плане снижения артериального давления, но и имеет ряд положительных эффектов на почки, сердце, сосуды (конечно, только у тех, у кого есть гипертония и/или сахарный диабет и/или ИБС). Улучшал прогноз при хронической ИБС.

Все это происходило, конечно, происходит:

1) при многолетнем приеме Рамиприла;
2) при приеме оригинального препарата, а не его генерических копий.

Рамиприл фото

Действующее вещество Рамиприла – рамиприл, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

В клинических исследованиях доказано, что рамиприлат, активный метаболит «Рамиприла», намного сильнее ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Из-за этого «Рамиприл», аналоги и комплексные препараты являются средствами выбора при трудно контролируемой гипертензии.

Показания по применению Рамиприл

Медикамент показан к применению при следующих заболеваниях:

  • при эссенциальной гипертензии;
  • в составе комплексной многоклассовой терапии хронической сердечной недостаточности;
  • при диабетической и иной нефропатии на клинической или субклинической стадии, не связанной со стенозом почечных артерий;
  • при симптоматической артериальной гипертензии;
  • для профилактики миокардиального инфаркта, снижения смертности пациентов с кардиальными заболеваниями, а также для терапии гипертонии с высоким суммарным сердечно-сосудистым риском.

Инструкция по применению Рамиприл, дозировки

Принимают внутрь. Начальная рекомендуемая дозировка Рамиприл — 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности терапии.

Схема приема Рамиприл от давления будет зависеть, прежде всего, от поставленного диагноза и целей лечения, и должна быть выбрана профильным врачом-специалистом.

Особенности применения

После приема первой дозы препарата, а также при увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Побочные эффекты и противопоказания Рамиприл

Серьезные побочные действия Рамиприла очень редки; в случае их появления немедленно обратитесь к врачу.

Чаще всего на препарат возникают следующие неблагоприятные реакции со стороны органов и систем:

Повышение температуры и озноб, боли в горле и осиплость, внезапное затрудненное дыхание и глотание, отечность лица, рта или конечностей, нарушение работы почек (отеки в области щиколоток, уменьшенное мочеотделение), спутанное сознание, желтое окрашивание глаз или кожи (признак нарушения работы печени), сильный зуд, боли в груди, сердцебиение, боли в животе.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Рамиприл: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Полный список противопоказаний и ограничений по назначению Рамиприла следует изучить в инструкции, приложенной к препарату. Применять строго по назначению доктора (терапевта, невролога, кардиолога, нефролога).

Аналоги Рамиприл, список

Фармакологическая группа Рамиприла — Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Названия препаратов (список):

  1. Корприл,
  2. Рамитрен,
  3. Тритаце,
  4. Хартил,
  5. Амприлан,
  6. Пирамил,
  7. Рамигамма.

Другие аналоги лекарственного средства с похожим действием и показаниями к применению:

  • Виноксин-мв (VINCAMINUM) Таблетки пероральные;
  • Но-шпа (No-Spa) Таблетки пероральные;
  • Магния сульфат (Magnesium sulfate) Субстанция-порошок;
  • Магния сульфат (Magnesium sulfate) Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
  • Липразид 10 (Liprazidum 10) Таблетки пероральные;
  • Ниацин (Niacyne) Субстанция-порошок;
  • Лизиноприл (Lisinopril) Таблетки;
  • Парнавел (Parnavel) Таблетки;
  • Диротон (Diroton) Таблетки;
  • Периндоприл (Perindopril) Таблетки пероральные.

Важно — инструкция по применению Рамиприл, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Рамиприл на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Согласно медицинской классификации, Рамиприл относится к антигипертензивным препаратам. Свойство снижать давление ему придает рамиприл. Средство выпускается российской фармацевтической компанией «Озон». Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав Рамиприла

Таблетки Рамиприл (Ramipril) имеют следующий состав:

Фармакология

Под влиянием ферментов печени в организме рамиприлат, который длительно подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Последний катализирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который проявляет сосудосуживающую активность. Под действием АПФ происходит распад сосудорасширяющего брадикинина.

При приеме таблеток уменьшается выработка ангиотензина 1, накапливается брадикинин, что приводит к расширению сосудов, снижению давления. Наблюдается эндотелио- и кардиопротективное действия. Ангиотензин 2 стимулирует синтез альдостерона. При снижении уровня ангиотензина 2 устраняется подавляющее влияние на выработку ренина, что приводит к повышению его активности. Рамиприл снижает артериальное давление.

При курсовом приеме давление стабилизируется на 3-4 неделе лечения. Внезапное прекращение приема средства не приводит к синдрому отмены. При хронической сердечной недостаточности рамиприл увеличивает сердечный выброс, улучшает переносимость физической нагрузки. При нефропатии прием таблеток снижает потребность в проведении и гемодиализа, почечной трансплантации. На начальных стадиях нефропатии лекарство уменьшает частоту развития альбуминурии.

Рамиприл всасывается из желудка на 55%, скорость абсорбции зависит от пищи. Метаболизм вещества протекает в печени путем гидролиза с образованием активного метаболита рамиприлата и неактивного дикетопиперазина (связывается с глюкуроновой кислотой). Биодоступность метаболитов составляет 15-45%, максимум концентрации приходится на 1-4 часа после приема. Период полувыведения равен 15 часам-5 дням.

Средство связывается с белками плазмы на 56-73%, выводится кишечником и почками, обнаруживается в грудном молоке. При нарушении функции почек или печени выведение замедляется. Лекарство не кумулирует, его фармакокинетика не отличается у молодых и пожилых пациентов.

Показания к применению Рамиприла

Инструкция выделяет следующие показания к применению Рамиприла:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • нефропатия, включая случаи выраженной протеинурии;
  • необходимость в снижении риска развития инфаркта миокарда, инсульта;
  • сердечная недостаточность, развившаяся после острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Препарат Рамиприл принимается до или после еды, запивается водой, не разжевывается и не измельчается. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 2,5 мг утром. Если через 3 недели давление не нормализуется, дозировку удваивают. Еще через 2-3 недели увеличение дозы можно повторить до 10 мг.

При сердечной недостаточности суточная рекомендованная доза составляет 1,25 мг в сутки. Она удваивается каждые 1-2 недели, достигая 10 мг. Дозировка свыше 2,5 мг в день делится в два приема. При нефропатии начальная доза равна 1,25 мг в сутки, увеличивается до 5 мг. Для снижения риска развития инфаркта пациенты принимают 2,5 мг в сутки, через неделю дозировка удваивается, через 3 – повышается до 10 мг в день.

При сердечной недостаточности, развившейся после инфаркта миокарда, положено принимать по 5 мг в сутки в 2 приема. Если отсутствует переносимость, два дня принимают по 1,25 мг, потом дозу увеличивают с 1-3-дневным интервалом до 10 мг. При предшествующей терапии диуретиками их отменяют за 2-3 дня до начала лечения Рамиприлом. Если это невозможно, их доза сокращается. Пациентам дают 1,25 мг в день утром.

Особые указания

В инструкции описаны правила применения средства:

  1. Перед началом терапии следует устранить гиповолемию, гипонатриемию.
  2. Только в стационаре проводится лечение Рамиприлом пациентов со злокачественной артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда.
  3. При хронической сердечной недостаточности прием средства может привести к выраженному снижению давления, олигурии, азотемии, острой почечной недостаточности.
  4. Препарат с осторожностью назначается пожилым пациентам, с атеросклеротическим сужением артерий.
  5. Во время лечения нельзя принимать алкоголь.
  6. Противопоказанием к приему таблеток не является преходящее чрезмерное снижение давления.
  7. Во время терапии есть риск развития ангионевротического отека. При его появлении лечение отменяется, подкожно или внутривенно капельно вводят эпинефрин (адреналин), назначают глюкокортикостероиды, ингибиторы с1-эстеразы.
  8. Прием средства вызывает головокружение, поэтому следует с осторожностью управлять механизмами и транспортом.

При беременности

Использовать средство при беременности противопоказано, потому что оно может неблагоприятно влиять на развитие плода: снижать давление, нарушать работу почек, приводить к деформации костей черепа, гипоплазии легких, контрактуре конечностей.

При наступлении беременности на фоне лечения препаратом его прием отменяется. Грудное вскармливание во время терапии запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция обращает внимание на возможные лекарственные взаимодействия Рамиприла:

  1. Не рекомендуется сочетание средства с препаратами, содержащими алискирен, потому что есть риск появления гиперкалиемии, ухудшения работы почек.
  2. Сочетание с лекарствами, направленными на десенсибилизацию к яду насекомых, ингибирование АПФ, может привести к анафилактическим, анафилактоидным реакциям.
  3. Противопоказаны комбинации средства с декстраном сульфата, антагонистами рецепторов к ангиотензину 2, иммунодепрессантами.
  4. Не рекомендуется сочетание препарата с Такролимусом, Клотримазолом.
  5. С осторожностью назначаются комбинации медикамента с диуретиками, нитратами, Баклофеном, трициклическими антидепрессантами, Доксазозином, вазопрессорными симпатомиметиками, Аллопуринолом.
  6. Аккуратность следует проявлять при сочетании препарат с солями лития, инсулином, производными сульфонилмочевины, бигуанидами, глиптинами, Рацекадотрилом, Эстрамустином, Сиролимусом.
  7. Ослабить действие Рамиприла могут нестероидные противовоспалительные средства, хлорид натрия, эстрогены.
  8. Гепарин повышает уровень калия в крови.

Побочные действия Рамиприла

Применение таблеток может приводить к побочным эффектам:

  • эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина, эритроцитов;
  • анорексия, снижение аппетита;
  • сонливость, подавленность настроения, нарушения сна, тревога, нервозность, спутанность сознания, нарушение внимания;
  • агевзия, парестезия, дисгевзия, тремор, нарушение равновесия, ишемия головного мозга;
  • конъюнктивит, звон в ушах;
  • стенокардия, тахикардия, периферические отеки, учащенное сердцебиение, снижение давления, синкопе, приливы крови к лицу, васкулит, синдром Рейно;
  • бронхоспазм, заложенность носа, ларингит, синусит;
  • расстройство пищеварения, дискомфорт в области живота, рвота, диарея, тошнота, диспепсия, панкреатит, запор, гастрит, сухость во рту, глоссит, стоматит, повышенное слюноотделение;
  • желтуха, гепатит;
  • кожная сыпь, зуд, гипергидроз, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация, некролиз, эритема, экзантема, алопеция;
  • судороги, миалгия, артралгия;
  • выделение количества мочи, усиление протеинурии;
  • эректильная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Симптомами передозировки инструкция называет вазодилатацию, снижение давления, брадикардию, ступор, острую почечную недостаточность. Лечение заключается в промывании желудка, приеме адсорбентов, сульфата натрия, введении норэпинефрина, допамина, ангиотензинамида. Может понадобиться временная установка электрокардиостимулятора. При развитии почечной недостаточности показан гемодиализ.

Противопоказания

Инструкция называет противопоказаниями к применению Рамиприла следующие состояния.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рамиприл

Ramiprilum (род. Ramiprili)

Химическое название

(2S,-]-1-амино]-1-оксопропил]октагидроциклопента[b]пиррол-2-карбоновая кислота

Брутто-формула

C 23 H 32 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Рамиприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

87333-19-5

Характеристика вещества Рамиприл

Белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях и буферных водных растворах.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Тормозит превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II и синтез ангиотензина II в тканях. Угнетает тканевую ренин-ангиотензиновую систему, в т.ч. и сосудистой стенки. Тормозит высвобождение норадреналина из окончаний нейронов и ослабляет вазоконстрикторные реакции, обусловленные повышением нейрогуморальной активности. Понижает секрецию альдостерона и деградацию брадикинина. Расширяет почечные сосуды, индуцирует реверсию гипертрофии левого желудочка и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Кардиопротективный эффект является следствием влияния на биосинтез ПГ и стимуляции образования оксида азота (NO) в эндотелии. Уменьшает ОПСС, особенно в почечных сосудах, в меньшей степени — во внутренних органах, в т.ч. печени, коже и незначительно — в мышцах и мозге. Увеличивает регионарный кровоток в этих органах. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уровень фибриногена, активирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису.

После приема внутрь антигипертензивное действие начинается через 1-2 ч, достигает максимума спустя 4,5-6,5 ч и продолжается 24 ч и более. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3-4 нед и сохраняется при длительном лечении (в течение 1-2 лет). Эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. Однократный прием в дозе 2,5-20 мг на 60-80% уменьшает активность АПФ в течение 4 ч и на 40-60% в следующие 24 ч. Многократный прием в дозе 2 мг и более блокирует АПФ на 90% в течение 4 ч и на 80% в следующие 24 ч. Уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов, госпитализаций, прогрессирование сердечной недостаточности (уменьшает выраженность ее проявлений), улучшает качество жизни больных и увеличивает выживаемость. У пациентов с острым инфарктом миокарда ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз для жизни. При 6-месячном приеме редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии, тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (3 г/сут и более) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. При многократном применении в дозе 10 мг рамиприл и его метаболиты создают в грудном молоке низкие концентрации.

При использовании у мышей и крыс доз до 500 мг/кг/сут в течение 24 мес и до 1000 мг/кг/сут в течение 18 мес канцерогенных свойств и влияния на фертильность крыс (при дозах до 500 мг/кг/сут) не обнаружено. В дозах, до 2500 раз (крысы и мыши), более чем в 12 раз (обезьяны) и более чем в 2 раза (кролики) превышающих МРДЧ, в расчете на массу тела, увеличивал частоту расширения почечных лоханок у плодов крыс и задержку прироста массы тела новорожденных мышей (без признаков тератогенного действия, изменений фертильности, репродуктивной способности или течения беременности). Введение мышам, крысам, собакам и обезьянам доз, значительно превышающих рекомендуемые для человека, сопровождалось развитием гипертрофии почечного юкстагломерулярного комплекса. В исследованиях, включающих бактериальный тест Эймса, микроядерный тест на мышах, анализ нерепаративного синтеза ДНК в культуре клеток человека и прямых генных мутаций (в овариальных клетках китайских хомячков) признаков мутагенности не обнаружено. У крыс и мышей (10-11 г/кг) увеличивал смертность, у собак (более 1 г/кг) вызывал гастроинтестинальный дистресс-синдром.

При приеме внутрь абсорбция составляет около 50-60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). Концентрация и AUC непропорционально возрастают при увеличении дозы. В печени, в результате разрушения эфирной связи, высвобождает рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает таковую рамиприла, и образует неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется). C max рамиприла достигается в течение 1-2 ч, рамиприлата — через 2-4 ч, связывание с белками плазмы составляет 73% и 56%, Т 1/2 — 5,1 ч и 13-17 ч соответственно. Выводится с мочой (60%, из них 2% — в неизмененном виде) и с фекалиями (40%), в т.ч. в виде метаболитов. При почечной недостаточности увеличивается Т 1/2 (может превышать 50 ч) и AUC (в 3-4 раза), понижается экскреция. У людей пожилого возраста отмечено изменение С max и AUC без выраженного клинического значения.

Применение вещества Рамиприл

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой; диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия); снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование (при клинически стабильном состоянии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ; беременность, кормление грудью, возраст после 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Тяжелые аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; злокачественная артериальная гипертензия, супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; выраженные нарушения функции печени, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл) и гиперкалиемия (выше 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, обезвоживание организма, первичный альдостеронизм, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию рамиприлом на другую терапию. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Рамиприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (10,7%), в т.ч. постуральная (2,2%), стенокардия (2,9%), синкопе (2,1%), сердечная недостаточность (2%), инфаркт миокарда (1,7%), вертиго (1,5%), боль в грудной клетке (1,1%), менее чем в 1% — аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; васкулит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (2,2%), рвота (1,6%), диарея (1,1%), менее чем в 1% — сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с летальным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,1%), головная боль (1,2%), астения (0,3%), менее чем в 1% — цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: непродуктивный кашель (7,6%), инфекции верхних дыхательных путей, менее чем в 1% — диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (1,2%), менее чем в 1% — протеинурия, олигурия, отеки; импотенция.

Со стороны кожных покровов: крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Прочие: менее чем в 1% — уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек (0,3%), артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.

Взаимодействие

Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Рамиприл

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить (при невозможности отмены диуретиков необходимо уменьшить дозы и скорректировать водно-электролитный баланс). У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 ч, под контролем АД до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что при использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рамиприл-С3 - эффективный препарат, применяющийся для лечения артериальной гипертонии. Быстро снижает артериальное давление, не оказывая губительного воздействия на другие органы. Требует врачебного внимания во время лечения.

АТХ

Формы выпуска и состав

Таблетки

Выпускается в виде таблеток по 2,5, 5 и 10 мг действующего вещества.

Несуществующая форма

Капсулы - это форма препарата, которая не существует в продаже.

Фармакологическое действие

Относится к ингибиторам АПФ. Это пролекарство, из которого в процессе метаболизма образуется рамиприлат. Вещество эффективно снижает интенсивность выработки ангиотензинпревращающего гормона, приводящего к образованию ангиотензина-2, обеспечивающего сужение сосудов.

Из-за снижения уровня ангиотензина-2 увеличивается активность ренина плазмы крови. Препарат нормализует кровообращение в сосудах легкого, повышает объем сердца и его устойчивость к нагрузке. Снижает вероятность внезапной смерти у пациентов после инфаркта и при прогрессирующей недостаточности сердца. Уменьшает вероятность госпитализации, в связи с тяжелым заболеванием сердца.

Препарат снижает вероятность развития инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в группе риска и подвергающихся воздействию таких факторов:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • патологии периферических сосудов, в том числе инсульт;
  • сахарный диабет;
  • микроальбуминурия;
  • гипертония;
  • повышение уровня холестерола в крови;
  • курение;
  • злоупотребление алкоголем.

Медпрепарат снижает количество альбуминов в моче и предупреждает развитие нефропатии у больных диабетом.

Фармакокинетика

Эффект Рамиприла-С3 начинается у взрослых примерно через час после перорального приема, достигает пика через 3-6 часов и продолжается около суток.

Показания к применению

Препарат показан к приему при:

  • артериальной гипертензии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • состоянии после инфаркта;
  • диабетической нефропатии;
  • хронических диффузных нарушениях функции почек.

Назначается пациентам, перенесшим инфаркт, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику или аортокоронарное шунтирование.

При каком давлении?

Принимают только при повышенном давлении.

Противопоказания

Противопоказан при:

  • повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ;
  • наличии ангионевротического отека в анамнезе;
  • возрасте пациента до 18 лет (в практике не существует доказательств относительно безопасности этого препарата для детей).

С осторожностью

Необходимо принимать препарат с осторожностью при склонности к отекам, поражении почек или печени.

Как принимать Рамиприл С3?

Таблетка не разжевывается и глотается целиком, запивая достаточным количеством воды (не сока, чая), независимо от приема пищи. Доза и длительность лечения выбирается врачом в индивидуальном порядке с учетом показаний.

При гипертензии начальная доза - 2,5 мг, которая принимается раз в сутки утром. Если через 3 недели не нормализовалось давление, то доза увеличивается до 5 мг. Максимальная рекомендованная доза - 10 мг препарата. При недостаточном гипотензивном действии назначаются диуретики и блокаторы кальциевых канальцев.

При хронической недостаточности сердца начальная доза - половина таблетки в 2,5 мг. Она может увеличиваться с учетом реакции организма на лечение. При дозе больше 1 таблетки ее надо делить на несколько приемов с равными промежутками времени. Предельная дозировка - 10 таблеток.

С целью снижения риска развития инфаркта или инсульта начальная дозировка - 2,5 мг с постепенным увеличением до поддерживающего уровня в 10 мг. Превышение этого количества нецелесообразно, т.к. нет доказанной эффективности.

При состоянии, вызванном острым инфарктом (от 2 до 9 дня после острого приступа), начальная доза - 5 мг (ее разделяют на 2 приема). При чрезмерном снижении давления дозу уменьшают. Предельное количество препарата - 10 мг. Рекомендуется постепенно повышать дозировку, чтобы не было чрезмерного понижения давления, грозящего перейти в коллаптоидное состояние.

При выраженной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы в полтаблетки, постепенно повышая ее.

При сахарном диабете

При диабетическом поражении почек и других сопутствующих патологиях начальная доза - половина таблетки, с постепенным увеличением до 5 мг. При повышении дозы сверх этого эффективность лечения не доказана.

Побочные действия Рамиприла С3

В редких случаях препарат способен вызвать снижение массы тела, рост количества азота, мочевины и креатинина крови, ангионевротические отеки. Чрезвычайно редко у пациентов происходит выраженное изменение всех показателей крови.

Желудочно-кишечный тракт

Таблетки способны вызвать рвоту, понос и тошноту. В редких случаях появляется ощущение жажды, или, наоборот, повышение количества слюны. Редко у больных снижается аппетит (вплоть до анорексии), расстройство переваривания пищи, нарушение деятельности печени в виде повышения активности трансаминаз.

Органы кроветворения

Возможно снижение количества тромбоцитов и эритроцитов.

Центральная нервная система

Пациентов могут беспокоить головокружение, болевые ощущения в голове, астения. В редких случаях нарушается память, судороги, депрессивное состояние, бессонница или сонливость, нарушение рефракции глаз, снижение слуха.

Со стороны мочевыделительной системы

У редких больных возможно появление в моче белка. Иногда снижается количество мочи, возникают отеки.

Со стороны дыхательной системы

У больных может развиваться кашель, фарингит, синусит, спазм бронхов.

Аллергии

Аллергические реакции проявляются в виде сыпи и крапивницы.

Особые указания

Применение Рамиприла С3 должно происходить только при тщательном контроле врача с полным соблюдением инструкции. До начала терапии надо отменить диуретики, назначавшиеся как гипотензивные препараты. У пациентов со злокачественной формой гипертензии отмену проводят постепенно. Если это невозможно, то корректируют водный и электролитный баланс.

В период лечения пациенты нуждаются в постоянном контроле картины крови. Необходимо следить за показателями азота мочевины, креатинина. При развитии обезвоживания корректируют дозировку.

Назначение Рамиприла С3 детям

Препарат не назначается детям из-за отсутствия доказательств безопасности препарата.

Применение при беременности и в период лактации

Это лекарство противопоказано при беременности и грудном вскармливании. Если же в период лечения беременность наступила, то нужно как можно раньше заменить лекарственный препарат другим. Иначе существует высокий риск негативного воздействия на плод в первом триместре. Медикамент вызывает такие внутриутробные патологии:

  • нарушение развития;
  • снижение артериального давления (гипотония плода);
  • нарушение почечной функции;
  • понижение уровня калия в крови эмбриона;
  • поражение черепа и мозга;
  • уменьшение количества околоплодных вод;
  • поражение конечностей.

На период лечения необходимо прекратить кормление новорожденного грудью.

Передозировка Рамиприла С3

При передозировке этого препарата развивается периферическая вазодилатация. Она проявляется в чрезмерном снижении давления и шоке. У пациентов появляется брадикардия, нарушение водно-электролитного обмена, острая недостаточность почечной функции.

Лечение состоит в промывании желудка. Больным надо принять адсорбенты и сульфат натрия (как можно раньше). Для восстановления нормального объема циркулирующей крови при артериальной гипотонии показано введение Допамина и Норэпинефрина (в виде уколов). В случае устойчивой брадикардии временно устанавливается искусственный водитель ритма.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано применение декстрана сульфата из-за риска развития анафилактической реакции. Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие мочегонные препараты, потому что существует риск резкого повышения количества этого вещества в крови.

С осторожностью назначаются другие гипотензивные препараты (из-за возможного риска резкого снижения давления крови). То же относится и к снотворным препаратам, и вазопрессорным симпатомиметикам.

Аллопуринол, Прокаинамид, цитостатики, глюкокортикостероидные медикаменты и иммунодепрессанты могут нарушить равновесие форменных элементов крови. Возможно развитие лейкопении и нейтропении.

Прием пероральных сахаропонижающих средств вместе с Рамиприлом С3 может вызвать приступ гипогликемии. Натрия хлорид ослабляет гипотензивные свойства лекарства. Эстрогены способны вызвать задержку жидкости в организме.

Чем заменить?

Аналоги этого лекарства:

  • Амприлан;
  • Дилапрел;
  • Корприл;
  • Рамепресс;
  • Рамигамма;
  • Тритаце;
  • Хартил.

Условия отпуска из аптеки

Отпускается только по рецепту врача.

Цена на Рамиприл С3

Стоимость упаковки - около 220 руб. Украина не выпускает данное медсредство.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить лекарство в сухом и темном месте, при температуре до +25°C.


Препарат Рамиприл снижающее артериальное давление, является ингибитором АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активней ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.
T1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 - 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания к применения:
Показаниями к применению препарата Рамиприл являются: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Способ применения

Таблетки Рамиприл принимать внутрь, при гипертензии — начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, при длительной терапии — 2,5-20 мг/сут в 1-2 приема. При сердечной недостаточности в постинфарктном периоде в начальной дозе по 2,5 мг 2 раза в сутки; в случае неэффективности — по 5 мг 2 раза в сутки, при выраженной гипотензии или на фоне диуретиков — по 1,25 мг 2 раза в сутки. При почечной недостаточности (клубочковая фильтрация менее 40 мл/мин и уровень креатинина более 0,22 ммоль/л) начальная доза составляет 1/4 обычной с постепенным увеличением до 5 мг/сут (не более).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.
Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Рамиприл являются: выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность

:
Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с петлевыми или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цистостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Рамиприл : острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.

Условия хранения

Препарат Рамиприл следует хранить в сухом, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки по 0,0025 и 0,005 г в упаковке по 28 штук.

Дополнительно

:
У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Основные параметры

Название: РАМИПРИЛ
Код АТХ: C09BA05 -