Сахаропонижающее средство: Глибенкламид. Состав и форма выпуска
Латинское название:
Glibenclamide
Код АТХ:
A10BB01
Действующее вещество:
Глибенкламид
Производитель:
Озон, Россия
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
t до 25 С
Срок годности:
5 лет
Глибенкламид является гипогликемическим лекарственным средством, которое оказывает стимулирующее действие на поджелудочную железу, активизируя выработку инсулина.
Прием препарата показан лицам, страдающим диабетом второго типа, в том случае, когда диетотерапия и физическая активность не позволили нормализовать показатель сахара в крови.
Состав и формы выпуска
В 1 таб. противодиабетического ЛС содержится 1,75 мг, 3,5 мг или 5 мг активного компонента, которым выступает глибенкламид.
Также в лекарстве присутствуют:
- Повидон
- Моногидрат лактозы
- Крахмал картофельный
- Стеарат магния
- Понсо 4R.
Таблетки округлые, бледно-розового оттенка, возможно наличие вкраплений. Выпускается препарат в стеклянном флаконе, вмещающем 120 таб., дополнительно приложено руководство по использованию.
Лечебные свойства
Стоит отметить, что торговое название препарата совпадает с наименованием действующего компонента. Препарат оказывает гипогликемизирующее действие как у лиц, страдающих сахарным диабетом второго типа, так и у абсолютно здоровых людей. Механизм действия основан на повышении секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы вследствие ее активной стимуляции. Такое влияние зависит, прежде всего, от уровня глюкозы в среде, которая находится вокруг β-клеток.
После приема таблетки действующее вещество быстро и почти полностью абсорбируется. При одновременно приеме пищи не наблюдается существенное снижение скорости всасывания глибенкламида. Показатель связи с плазменными белками – 98%. Наивысшая концентрация вещества в сыворотке наблюдается по прошествии 2,5 часа. Снижение концентрации глибенкламида регистрируется через 8-10 часов и зависит от принятой пациентом дозы лекарства. Период полувыведения в среднем равен 7 часам.
Метаболические превращения глибенкламида протекают в клетках печени, образуются метаболиты, которые практически не принимают участия в сахароснижающем эффекте активного вещества. Выведение продуктов обмена осуществляется с мочой, а также с желчью в равных количествах, окончательное выведение матаболитов наблюдается через 45-72 часа.
У лиц с нарушением деятельности печени регистрируется замедленное выведение глибенкламида. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, компенсаторно повышается выведение неактивных метаболитов непосредственно с мочой.
Инструкция по применению таблеток
Цена: от 56 до 131 руб.
Дозировка ЛС определяется индивидуально с учетом возраста пациента, показателя гликемии, а также тяжести протекания недуга. Принимать пилюли рекомендуется натощак или же по прошествии 2 часов с момента приема пищи.
Обычно среднесуточная доза варьируется в пределах 2,5 мг – 15 мг. Кратность применения пилюль – 1-3 р. на протяжении дня.
Прием суточной дозировки 15 мг и выше назначается очень редко, это сильно не повышает гипогликемическое действие препарата. Лицам преклонного возраста рекомендуется начать лечение с приема 1 мг за сутки.
Переход с одного противодиабетического препарата на другой или же изменение их дозировок должно проходить под контролем врача.
Противопоказания
- Повышенной чувствительности к основному компоненту или дополнительным веществам
- Чрезмерной восприимчивости к сульфонамидам, пробенициду, сульфинамидным диуретикам, а также препаратам сульфонилмочевины
- Сахарном диабете, когда требуется лечение инсулином (инсулинозависимый сахарный диабет, метаболизм со склонностью в сторону ацидоза, послеоперационное состояние после ранее проведенной резекции поджелудочной железы, прекома или диабетическая кома, вторичная неэффективность лечения глибенкламидом при диабете второго типа)
- Серьезных нарушениях со стороны печени и почечной системы
- Беременность, ГВ.
Меры предосторожности
Лечебная терапия должна проходить под регулярным контролем сахара в крови и моче.
Во время лечения стоит отказаться от приема спиртных напитков, так как не исключено развитие гипогликемии, а также дисульфирамоподобных проявлений.
При появлении признаков гипогликемии потребуется компенсировать недостаток глюкозы путем перорального приема декстрозы. В случае бессознательного состояния декстрозу вводят внутривенно. Для исключения рецидива стоит обогатить рацион углеводами.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Антимикотические ЛС системного действия, этионамид, фторхинолоны, ингибиторы МАО и АПФ, Н2- блокаторы, НПВС, препараты тетрациклиновой группы, парацетамол, инсулин, анаболические стероидные средства, циклофосфамид, β-адреноблокаторы, клофибрат, резерпин, лекарства группы сульфаниламидов, пентоксифиллин, пробенецид, аллопуринол, парацетамол, а также хлорамфеникол способны усиливать выраженность гипогликемии.
КОК, барбитураты, глюкагон, салуретики, препараты на основе солей лития, диазоксид, производные никотиновой кислоты, фенотиазины, а также адреномиметические ЛС снижают гипогликемическое воздействие глибенкламида.
Средства, которые подкисляют мочу, повышают эффективность препарата.
Рифампицин способствует инактивации действующего вещества и снижает его лечебное действие.
Побочные эффекты
Могут наблюдаться следующие реакции:
- ССС и система кроветворения: эозинофилия, эритроцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитопения, гранулоцитопения, довольно редко – агранулоцитоз; при ряде случаев – анемия (гемолитического или же гипопластического типа)
- НС: головные боли, сопровождающиеся головокружением
- Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений
- Метаболизм: развитие поздней кожной порфирии, протеинурия, а также гипогликемии
- ЖКТ: диспепсия, патологии печени, холестаз
- Аллергические проявления: сыпь на коже
- Иные: лихорадочное состояние, полиурия, увеличение веса, артралгия, а также развитие фотосенсибилизации.
Передозировка
Возможно возникновение гипогликемии, при которой наблюдается чувство голода, вялость, повышенное потоотделение, учащенный сердечный ритм, дрожь в мышцах, нарушение речи, тревожность, головные боли с сильным головокружением, ухудшение зрения.
При тяжелых проявлениях потребуется инфузионно ввести 50%-ный раствор глюкозы или 5-10%-ный раствор декстрозы, возможно внутривенное введение глюкагона. При этом потребуется контролировать показатели гликемии, уровень электролитов, креатинина, а также мочевины.
Аналоги
Многие ищут Глибенкламида синонимы (аналоги), которые окажут идентичное терапевтическое действие. Среди них выделяют Манинил.
Берлин-Хеми, Германия
Цена от 99 до 191 руб.
Препарат является аналогом Глибенкламида, действующие вещества совпадают, соответственно, и действие на организм оказывают одинаковое. ЛС выпускается в таблетированной форме.
Плюсы:
- Невысокая цена
- Снижает вероятность развития ретинопатии и нефропатии
- Пролонгированное действие (более 12 часов).
Минусы:
- Отпускается по рецепту
- Противопоказан при кетоацидозе
- Может провоцировать аллергические реакции.
Глибенкламид МНН
Описание действующего вещества (МНН) Глибенкламид.
Фармакология: Фармакологическое действие - гипогликемическое, гипохолестеринемическое.
Показания: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях - гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин - потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики - ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях - немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях - введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5-10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1-2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга - маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25-20 мг (начальная доза 2,5-5 мг/сут, максимальная суточная - 20-25 мг), которую назначают в один, два, реже - три приема за 30-60 мин (микронизированные формы за 10-15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более - в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов - начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина
Код АТС: A10B B01
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Международное и химическое названия:
глибенкламид; 5-хлор-N-амино]-сульфонил]фенил]этил]-2-метоксибензамид;основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;
состав: 1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины второго поколения. Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатического действия.Панкреатическое действие состоит в стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Этот эффект обусловлен взаимодействием глибенкламида с рецепторами, интегрированными в структуру АТФ-зависимых К+-каналов плазматических мембран функционирующих b-клеток поджелудочной железы, деполяризацией клеточной мембраны, активацией потенциалзависимых Са2+-каналов. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.
Экстрапанкреатическое действие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действию эндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени.
Повышение уровня инсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7-8 час и продолжается 8-12 час.
Глибенкламид усиливает секрецию панкреатического и желудочного соматостатина (но не глюкагона), оказывает умеренное диуретическое действие (за счет увеличения почечного клиренса свободной воды). Уменьшает риск развития всех осложнений инсулиннезависимого (сосудистых, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом. Оказывает кардиопротекторное и антиаритмическое действие.
Фармакокинетика.
После перорального приема быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасывание.
Максимальная концентрация в крови после однократного приема достигается через 1-2 ч. Связывание с белками крови - более 98%. Плохо проникает сквозь плацентарный барьер.
Биотрансформируется в печени на два неактивных метаболита (примерно в равных количествах), один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Период полувыведения - 6-10 час. В организме не кумулирует.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.
Показания к применению:
Сахарный диабет ІІ типа (инсулиннезависимый), у взрослых в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и назначении физических нагрузок; комбинированная терапия с инсулином.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь, за 20-30 мин до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (около ½ стакана).
Начальная и поддерживающая дозы, время приема и распределение суточной дозы устанавливаются индивидуально на основании результатов регулярного определения уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная доза препарата составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости, повышение суточной дозы проводят при регулярном контроле уровня глюкозы в крови, постепенно увеличивая дозу с интервалом от нескольких дней до 1 недели на 2,5 мг (1/2 таблетки) до достижения терапевтически эффективной дозы. Максимальная эффективная доза составляет 15 мг (3 таблетки). Дозы выше 15 мг/сутки не повышают выраженность гипогликемического эффекта.
Суточную дозу до 10 мг (2 таблетки) принимают 1 раз в сутки, перед завтраком. При более высокой суточной дозе ее рекомендуется разделить на два приема в соотношении 2:1, утром и вечером.
У пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинной дозы, которую в дальнейшем повышают не более чем на 2,5 мг/сутки с недельным интервалом.
При изменении массы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекцию дозы.
Применение в комбинации с инсулином. Глибенкламид в комбинации с инсулином назначают в случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глибенкламида в монотерапии. При этом на фоне последней назначенной больному дозы глибенкламида, лечение инсулином начинается с его минимальной дозы, с возможным последующим постепенным повышением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При комбинировании глибенкламида с инсулином доза последнего может быть снижена на 25-50%.
В настоящее время отсутствует информация о применении препарата для лечения детей.
Особенности применения:
С осторожностью применяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или ), у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени.
При длительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности.
Контроль лабораторных показателей. При лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче (в период подбора дозы - несколько раз в неделю), а также концентрации гликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремя выявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того, необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов).
Состояния, требующие перевода больного с глибенкламида на инсулинотерапию: обширные , тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника), тяжелые нарушения функции печени и почек, в т. ч. нахождение на гемодиализе. Необходимость временного перевода на инсулин может возникнуть в стрессовых ситуациях (травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой).
Риск развития в начале лечения глибенкламидом. В первые недели лечения может повышаться риск развития гипогликемии (особенно при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи). Ее развитию могут способствовать следующие факторы:
нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
нерегулярное питание, пропуск приема пищи, недоедание;
дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов;
изменения в диете;
употребление алкоголя, особенно при недостаточном питании или пропуске приема пищи;
нарушения функции почек;
тяжелые нарушения функции печени;
передозировка препарата;
некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляция гипогликемии (в т. ч. нарушение функции щитовидной железы, гипофизарная или адренокортикальная недостаточность);
одновременный прием некоторых других препаратов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Симптомы гипогликемии могут быть слабо выраженными или даже отсутствовать при постепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов с вегетативной дисфункцией или одновременно получающих лечение блокаторами b-адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
Препарат следует принимать только в назначенных дозах и в определенное время суток.
Время приема и распределение суточной дозы препарата определяется врачом с учетом особенностей режима дня пациента.
Обязательным является прием пищи не позднее, чем через 1 ч после приема препарата.
Для достижения оптимального контроля уровня гликемии при назначении глибенкламида необходимо дополнительно соблюдать соответствующую диету, выполнять физические упражнения и, в случае необходимости, уменьшать массу тела. Следует отказаться от длительного пребывания на солнце и ограничить употребление жирной пищи.
Ошибки в приеме глибенкламида (пропуск приема дозы из-за забывчивости) ни в коем случае нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Врач и пациент должны предварительно обговорить меры, которые следует принять в случае ошибок в применении препарата (пропуск приема дозы, пропуск приема еды) или в ситуациях, когда невозможен прием препарата в установленное время.
Пациент должен немедленно информировать врача в случае случайного приема слишком высокой или лишней дозы препарата.
Перевод больного на глибенкламид с других препаратов сульфонилмочевины (за исключением хлорпрамида) и инсулина (суточная доза - более 40 ЕД). При переводе пациента на глибенкламид рекомендуется повышать дозу постепенно. При инсулинотерапии в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В начале лечения или при нерегулярном применении глибенкламида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. В таких ситуациях следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны обмена веществ. Гипогликемия, в том числе ночная (головная боль, чувство голода, чувство усталости, кошмарные сновидения, подобное опьянению состояние, дрожание, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства; очень редко - , кома). Кроме того, в результате адренергическоего механизма обратной связи иногда могут возникать следующие симптомы: холодный липкий пот, . Повышенная чувствительность к алкоголю, увеличение массы тела, дислипидемия, отложение жировой ткани; после продолжительного применения - гипофункция щитовидной железы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Иногда - тошнота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, потеря или увеличение аппетита; очень редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, .
Со стороны системы крови. Очень редко - гемолитическая или апластическая , панцитопения, .
Аллергические реакции. Редко - мультиформная эритема, эксфолиативный , фотосенсибилизация. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами и тиазидоподобными препаратами.
Другие. , гипоосмолярность или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (депрессия, летаргия, лица, лодыжек и кистей рук, судороги, ступор, кома), преходящее расстройство аккомодации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиление гипогликемического действия глибенкламида может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, циметидином, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином, фенилбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеницидом, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.
Ослабление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития, хлорпромазином.
Как усиление, так и ослабление гипогликемического действия глибенкламида может наблюдаться при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, клонидином и резерпином, однократном или хроническом употреблении алкоголя.
На фоне приема глибенкламида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Противопоказания:
Инсулинзависимый сахарный диабет (І типа), в т. ч. в детском и юношеском возрасте, диабетический , диабетическая прекома и кома, резекция поджелудочной железы, гиперосмолярная кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе), обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.), лейкопения, повышенная чувствительность к глибенкламиду, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам, беременность, кормление грудью, детский возраст до 14 лет (эффективность и безопасность применения у детей не доказана).
Пациентки в период беременности и планирующие беременность должны быть переведены на инсулин. Кормящие матери должны быть переведены на инсулин или полностью отказаться от кормления грудью.
Передозировка:
При передозировке глибенкламидом развивается гипогликемия. Симптомы: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать . Возможно развитие комы.
Лечение: Легкая и умеренная гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочков сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители при лечении гипогликемии неэффективны. В тяжелых случаях гипогликемии, вследствие передозировки, пациента необходимо госпитализировать. Необходимо вызвать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем/адсорбентом и сульфатом натрия/слабительным). Немедленно начать введение глюкозы, при необходимости - в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательным мониторированием уровня глюкозы в крови для поддержания легкой 100 мг/дл, затем 1-2 мг глюкагона внутримышечно (для мобилизации печеночной глюкозы), диазоксид 300 мг внутривенно в течение 30 мин или 200 мг внутрь каждые 4 ч при мониторировании уровня натрия и контроле артериального давления. Каждые 1-3 ч проводят мониторирование гликемии, определение в крови рН, азота мочевины, креатинина, электролитов. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. При отеке мозга вводят маннит внутривенно и дексаметазон, при - препараты калия. При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глибенкламида младенцами или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови. Необходимо учитывать, что провокация острой/чрезмерной гипергликемии введением гипертонического раствора глюкозы стимулирует дополнительный выброс инсулина, что усугубляет гипогликемию.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 50 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачке; №10х5 в контурной ячейковой упаковке и в пачке; №20х6 в контурной ячейковой упаковке и в пачке.
Форма выпуска
таблетки
Владелец/регистратор
АТОЛЛ, ООО
Международная классификация болезней (МКБ-10)
E11 Инсулиннезависимый сахарный диабетФармакологическая группа
Пероральный гипогликемический препарат
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой - 95% и с желчью. T 1/2 - около 10 ч.
Показания
Сахарный диабет 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения микроциркуляции, инфекционные заболевания, выраженные нарушения функции почек и/или печени. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Не применяют при проведении серьезных хирургических вмешательств.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, чувство тяжести в области эпигастрия; редко - нарушения функции печени, холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.
Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.
При почечной недостаточности
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с патологией почек (в т.ч. в анамнезе).
При нарушении функций печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени (в т.ч. в анамнезе).
Пожилым
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.
Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.
Способ применения
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.
Средняя доза составляет 2.5-15 мг/сут, частота приема - 1-3 раза/сут. Принимают за 20-30 мин до еды. В дозах более 15 мг/сут используется в редких случаях и не вызывает существенного усиления гипогликемического эффекта.
Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.
При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.
Состав
1 таблетка 1,75 мг содержит: глибенкламид - 1,75 мг;
1 таблетка 3,5 мг содержит: глибенкламид - 3,50 мг;
1 таблетка 5 мг содержит: глибенкламид - 5,00 мг;
Фармакотерапевтическая группа
гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.Фармакологическое действие
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.Противопоказания
повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные
реакции;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
состояние после резекции поджелудочной железы;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
тяжелая недостаточность коры надпочечников;
декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии;
лейкопения;
кишечная непроходимость, парез желудка;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
порфирия;
недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
одновременное применение с бозентаном.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½-1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки). Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг - 3,5 мг) 1 раз в сутки.
Средняя суточная доза - 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг). При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг. Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет ½-1 таблетку 1 раз в сутки. Средняя суточная доза - 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки).
Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день - утром. Более высокие дозы делят на 2 приема - утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1. При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.
Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.