Protiglivična zdravila. vaginalne tablete

Zdravljenje glivičnih okužb različnih lokalizacij s flukonazolom danes velja za najučinkovitejše zdravljenje. Zdravilo ima več oblik sproščanja, odobreno s strani WHO in je v svojih terapevtskih učinkih boljše od številnih drugih antimikotikov.

Opis

Flukonazol je protiglivično sredstvo na osnovi istoimenske učinkovine z visoko specifično obliko delovanja na patogene organizme. Uporablja se pri zdravljenju ali preprečevanju različnih vrst okužb, ki jih povzročajo glive.

Ima visoko stopnjo absorpcije, biološka uporabnost snovi je 90%, največja koncentracija se pojavi 30-90 minut po zaužitju zdravila. 80 % zdravila se izloči z urinom.

Učinek zdravila se razširi na vse organe, tkiva in tekočine v telesu.

To zdravilo ni antibiotik. Zavira samo glivico in blokira njen patogeni učinek.

Čas obrokov ne vpliva na absorpcijo snovi, zato ni razlike, ali jemati to zdravilo pred ali po obroku. Izdelek se izda brez zdravniškega recepta.

Flukonazol lahko uporabljajo ženske med menstrualno krvavitvijo. Zdravilo ne vsebuje hormonov, zato odpravlja vpliv na hormonsko raven ženske, pa tudi na vaginalno mikrofloro.

Uporaba pri ljudeh, okuženih s HIV, je še posebej pomembna v odsotnosti visoko aktivnega protiretrovirusnega zdravljenja. V tem primeru postanejo patogene glivice smrtno nevarne, uporaba izdelka pa postane v tem primeru nuja.

Ko se glivične okužbe pridružijo bakterijskim, se pogosto predpisuje kombinirano zdravljenje, ko se zdravilo uporablja skupaj z antibiotiki. Najpogosteje se predpisuje od 2. do 5. dne antibakterijske terapije ali od prvega - za bolnike z imunsko pomanjkljivostjo. Pri izbiri zdravil je treba veliko pozornosti nameniti preučevanju stranskih učinkov, saj lahko te skupine zdravil v kombinaciji povzročijo hude zaplete na telesu.

POMEMBNO! Flukonazol ima več oblik sproščanja - v tabletah, suspenzijah, kapsulah, prašku, ampulah za intravensko dajanje.

Kapsule, tako kot tablete, imajo lahko odmerek 50, 100 ali 150 mg. Najpogosteje jih predpisujejo za zdravljenje kroničnih glivičnih obolenj.

Za soor so najboljša možnost supozitorije. Supozitorije imajo močan fungicidni in simptomatski učinek. Za lokalno uporabo se uporablja tudi gel.

Če bolnikovo stanje ne dovoljuje uporabe zgoraj opisanih zdravil, obstaja raztopina zdravila za intravensko dajanje.

Oblika sproščanja in sestava

V vseh oblikah sproščanja zdravila je zdravilna učinkovina v sestavi flukonazol. Za en odmerek je njegova teža 50 ali 150 mg.

Kapsule

Pomožne snovi v kapsulah flukonazola so: laktoza, primeloza, krompirjev škrob, magnezijev stearat, povidon, smukec.

Kapsule se prodajajo v več odmerkih - 50, 100 ali 150 mg. Pakiranje zdravila vsebuje 1, 5 ali 7 kapsul.

Sveče

Supozitorije se uporabljajo za lokalno zdravljenje in imajo zelo močan fungicidni učinek neposredno na mestu okužbe. Uporablja se intravaginalno ali rektalno. Pakiranje vsebuje 10 svečk.

Mazilo

Uporablja se za lokalno uporabo. Je vodno-oljna emulzija s flukonazolom. 1 g gela vsebuje 5 mg zdravilne učinkovine. Prodano v tubah po 30 g.

Vzmetenje

Ta oblika sproščanja je namenjena otrokom. Suspenzija ima videz belega praška, ki se razredči z vodo in nato dobi obliko gostega sirupa.

5 ml suspenzije lahko vsebuje 50 mg ali 200 mg zdravilne učinkovine.

Proizvajalci

Farmacevtski trg je prenasičen s številnimi analogi flukonazola. Razlikujejo se po ceni in kakovosti, obliki sproščanja, odmerku in proizvajalcu.

Originalno zdravilo je Fluconazole proizvajalca Pfizer (ZDA), vsa ostala so generična:

• Gedeon Richter;
• Pharmstandard OJSC;
• KRKA;
• Zentiva;
• Reddy`s Laboratories Ltd.;
• VERTEX;
• STADA AG;
• Pharmstandard-Leksredstva.

Najbolj kakovostna med njimi, glede na ocene uporabnikov, veljajo za zdravila Zentiva, KRKA, Dr. Reddy´sLaboratories Ltd. Najbolj proračunska generična možnost je zdravilo STADA AG.

Indikacije za uporabo

Flukonazol se uporablja za zdravljenje različnih oblik naslednjih glivičnih bolezni:

• kriptokokoza;
• kandidoza različnih lokalizacij, generalizirana kandidoza;
• kožne mikoze, onihomikoza, pityriasis versicolor, globoke endemične mikoze;
• preprečevanje patogenih gliv pri bolnikih z malignimi novotvorbami, ki so bili podvrženi kemoterapiji ali radioterapiji.

Lahko se uporablja tudi pri bolnikih z imunosupresijo.

Kontraindikacije

• preobčutljivost na sestavine zdravila;
• sočasna uporaba astemizola, terfenadina, cisaprida;
• obdobje laktacije, pa tudi otroci, mlajši od 4 let.

POMEMBNO! Stanja, kot so odpoved ledvic ali jeter, sočasna uporaba hepatotoksičnih zdravil, aritmija in nosečnost, zahtevajo previdno uporabo zdravila.

Stranski učinki

Jemanje flukonazola lahko povzroči številne neželene učinke:

• spremembe okusa in apetita, driska, slabost, bolečine v trebuhu;
• glavoboli, utrujenost;
• aritmija;
• alergijske manifestacije;
• redko - funkcionalne motnje jeter in / ali ledvic, konvulzije, levkopenija, krvavitev, eksudativni multiformni eritem, anafilaktoidne reakcije, hipokalemija, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemijo, alopecija.

Pros

Bolniki v svojih pregledih ugotavljajo številne pozitivne vidike zdravila:

• hiter učinek in zatiranje neprijetnih simptomov;
• enostavnost in kratek potek uporabe;
• širok spekter uporabe;
• dostopna cena zdravila.

Slabosti

Med negativnimi pregledi bolnikov o zdravilu so:

• možnost številnih neželenih učinkov;
• pojav ponavljajočih se simptomov glivične okužbe po koncu zdravljenja;
• prodaja ponarejenih kopij zdravila.

Navodila za uporabo in odmerjanje pri različnih boleznih

Za soor pri ženskah

Pri akutni obliki drozga: enkrat vzemite 150 mg zdravila. Po treh dneh ponovno vzemite 50 mg.

Pri kronični obliki bolezni: 150 mg zdravila se jemlje po shemi 2-krat na dan 3 dni. Prvi dan menstrualnega cikla vzemite 150 mg zjutraj in zvečer. Za preprečevanje je možna enkratna uporaba zdravila 150 mg na mesec.

Za glivice na nohtih

Zdravilo se jemlje tedensko v odmerku 150 mg, dokler se nohtne plošče popolnoma ne obnovijo (6-12 mesecev).

Za mikozo stopal

Zdravilo se jemlje enkrat na dan, 50 mg ali enkrat na teden, 150 mg 2-6 tednov.

Z glivicami v črevesju (disbakterioza)

Dovoljeno je uporabljati različne režime zdravljenja: 400 mg ali 200 mg vsak dan.

Za seboroični dermatitis

Zdravilo se jemlje peroralno 150 mg na dan 1-2 tedna.

Za luskavico

Prvi odmerek zdravila vključuje udarni odmerek 400 mg, nato 200 mg na dan. Pri napredovalih oblikah bolezni lahko zdravljenje z udarnim odmerkom podaljšamo do vključno 5 dni.

Za soor v ustih

Zdravilo je predpisano v odmerku 150 mg na dan, potek zdravljenja je 7-14 dni.

Za otroke

Enkratni odmerek za otroke je 50 mg flukonazola, dnevni odmerek pa ne presega 400 mg. Zdravljenje v vsakem posameznem primeru določi zdravnik. Starostna omejitev - do 4 leta.

Med nosečnostjo in dojenjem

POMEMBNO! Uporaba zdravila pri nosečnicah je dovoljena le pri hudih oblikah glivičnih okužb. Ustreznost določi zdravnik. Med dojenjem je flukonazol kontraindiciran.

Starejši

Ob upoštevanju navodil in splošnih kontraindikacij zdravila uporaba zdravila pri starejših ni kontraindicirana.

Interakcija z alkoholom

Interakcija etanola z zdravilom močno poveča nevrotoksično reakcijo. Kombinacija alkohola s flukonazolom lahko znatno poslabša stranske učinke zdravila ali popolnoma blokira njegov učinek.

Analogi, nadomestki in generiki

Farmacevtski trg je poln generičnih zdravil (analogov, nadomestkov) flukonazola. Med njimi so najpogostejši:

• Mikosist
• Diflazon;
• Flukostat;
• Mycomax;
• Mikoflukan;
• Flukonazol-Stada.

Primerjava zdravil

Flukonazol ali Flukostat št. 1

• v ceni. 1 kapsula Flucostat 150 mg stane 200 rubljev, Flukonazol - 150 rubljev;
• Flukonazol ni dovoljen med nosečnostjo in dojenjem, Flukostat nima takšnih kontraindikacij.

Bistvenih razlik v sestavi ni.

Flukonazol ali Diflucan

• v ceni. Flukonazol - 150 rubljev, Diflucan - 500 rubljev;
• Flukonazol je dovoljen samo za otroke, starejše od 4 let. Flucostat nima starostnih omejitev;

Razlike v sestavi teh zdravil so majhne.

Flukonazol ali Pimafucin

• v sestavi: tako v zdravilni učinkovini (za Pimafucin je natamicin - skupina antibiotikov) kot v dodatnih komponentah;
• v ceni. Flukonazol za 1 kapsulo 150 ml - 150 rubljev, Pimafucin v kapsulah 100 ml za 20 kosov. - 600 rubljev;
• Flukonazola ni mogoče uporabljati med nosečnostjo in dojenjem;
• Pimafucin povzroča več alergijskih zapletov.

Flukonazol ali klotrimazol

• v sestavi: tako v aktivni komponenti (za klotrimazol je to učinkovina z istim imenom) kot v dodatnih komponentah;
• oblika sproščanja: klotrimazol nima oblike tablet ali kapsul, prodaja se samo v obliki svečk ali gela;
• Flukonazol je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 4 let, nosečnicah in doječih ženskah; klotrimazol nima takšnih omejitev;
• Pri uporabi klotrimazola so opazili pogostejši razvoj alergijskih reakcij kot pri uporabi flukonazola.

Flukonazol in metronidazol

• v sestavi: tako v aktivni komponenti (v metronidazolu je to učinkovina z istim imenom, spada v skupino antibiotikov) in v dodatnih komponentah;
• v delovanju: flukonazol je antimikotik, metronidazol je antiprotozoalno zdravilo z antibakterijskim delovanjem;
• v akciji: Metronidazol ima lahko sistemski učinek, Flukonazol deluje samo na patogene glive;
• v ceni: metronidazol stane red velikosti manj kot flukonazol.

Katero je danes najboljše zdravilo proti glivicam na nohtih? Sodobna medicina nam ponuja široko izbiro zdravil in inovativnih tehnologij.

Glivice na nohtih so dokaj pogosta bolezen. Mikoza - to je ime te bolezni, se lahko okuži neposredno od okužene osebe ali če nohtna plošča ali koža pride v stik z bolnikovimi oblačili, čevlji, osebnimi predmeti ali običajnimi predmeti. Najpogostejša mesta okužbe so kopeli, savne, bazeni, telovadnice in plaže.

Za učinkovito zdravljenje glivic na nohtih morate ugotoviti, katera vrsta je povzročila lezijo. Najpogosteje so to dermatofiti Trichophyton rubrum ali mentagrofiti. Predstavljajo od 60 do 90 odstotkov vseh bolezni nohtov.

Vendar pa je okužba pogosto mešana, to pomeni, da nohtno ploščo prizadene več vrst dermatofitov, pa tudi kvasovke in plesni. Brez analize je nemogoče odgovoriti, s čim točno je oseba okužena. Vendar pa so v prodaji izdelki, ki se dobro spopadajo s kompleksno težavo.

Glivice na nohtih se zdravijo na različne načine

Huda poškodba nohtne plošče, ko je popolnoma deformirana, se imenuje hiperkarotična oblika. V tem primeru je samozdravljenje nesprejemljivo. V drugih primerih se lahko rešite z mazili, kremami in pršili na osnovi kakšne večglivične učinkovine.

Najpogosteje terapija vključuje:

• Peroralno dajanje protiglivičnih zdravil in nanos podobnega zdravila na prizadeto območje.
• Odstranitev prizadetega dela nohtne plošče s keratolitičnimi obliži Ureaplast, Microspora, Onychoplast, ki jim sledi zdravljenje s protiglivičnimi zdravili. Odstranitev dela ali celotne ploščice pospeši proces zdravljenja in obnove nohta.
• Uporaba protiglivičnih lakov. Pomaga pri kompleksnem zdravljenju, kot preventivni ukrep ali v začetni fazi bolezni. Trgovska imena lakov: Amorolfin (Amorolfine), Lotseril (aktivna sestavina amorolfin), Ciclopirox, Batrafen (na ciklopiroksu), Omorolfine.
• Uporaba krem, mazil, raztopin in pršil na osnovi terbinafina.
• Predpisovanje peroralnih sistemskih protiglivičnih zdravil - griseofulvin, grimelan, ketokonazol, itrakonazol, irunin, terbinafin, flukonazol in drugi. Hkrati s tabletami so predpisana zunanja sredstva, odvisno od narave bolezni.
• V hudih primerih bolezni so predpisana zdravila, ki vsebujejo ne le protiglivične snovi, ampak tudi antibakterijske ali kortikosteroidne sestavine. Travocort na primer vsebuje izokonazol za glivice in diflukortolonvalerat (kortikosteroid), ki lajša srbenje in alergije. Pimafucort je tudi dobro zdravilo, ki vsebuje antibiotik širokega spektra, protiglivično zdravilo in kortikosteroid.
• Kot vzdrževalno zdravljenje so predpisani losjoni z dimeksidom - lajša vnetne procese, kapljice in mazila s cinkom, bakrom - pospešijo obnovo kože in nohtov.

Eden najbolj dostopnih peroralnih, torej zunanjih, zdravil za glivice na nohtih je terbinafin. Ime zdravila in učinkovina sta enaka. Primerno tudi za nego kože, las, sluznic. Na voljo je v obliki mazil, krem, tablet, pršil in raztopin. Redko se predpisuje sistemsko; v večini primerov je indicirana lokalna uporaba. Spada v skupino alilaminov.

Terbinafin ima močan fungicidni učinek na različne vrste dermatofitov in drugih gliv ter kvasovk. Uničuje medcelične membrane in sčasoma glivice odmrejo. To zdravilo je predpisano za številne bolezni: glivice na nohtih, mikrosporijo, mikoze, ki jih povzroča gliva rubrum, trichophytosis, kandidoza sluznice in kože.

Za lokalno zdravljenje glivic je predpisana krema, mazilo ali pršilo Terbinafine enkrat na dan. Približno trajanje tečaja je 1 teden. Tečaja ne morete prekiniti, kljub dejstvu, da bo izboljšanje prišlo po drugi ali tretji uporabi zdravila. Glavne kontraindikacije za uporabo zdravil s to učinkovino so odpoved jeter in ledvic, pa tudi tumorji različne narave, luskavica in endokrine bolezni.

Najbolj priročno je uporabljati razpršila različnih proizvajalcev. Alkoholne raztopine terbinafina se hitro absorbirajo v nohtno ploščo, praktično ne vstopijo v kri (manj kot 5%) in se takoj posušijo. Tako lahko skoraj takoj po nanosu obujete nogavice in čevlje.

Pripravki za zdravljenje mikoz s to učinkovino:

• Lamisil.
• Binafin.
• Thermikon.
• Terbasil.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atifin in drugi.

Vsi imajo enako učinkovino, enako koncentracijo za določene oblike. Razlikujejo se le pomožne snovi, ki so odgovorne za mehčanje plošče in transport aktivnih snovi v noht. Vredno je izbrati glede na individualno toleranco in ceno.

To je še eno zdravilo za zdravljenje glivic s širokim spektrom delovanja. Spada v skupino triazolov. Itrakonazol se uspešno uporablja tudi za zdravljenje lezij na nohtni plošči, tako kot terbinafin. Vendar pa se previdno predpisuje bolnikom z boleznimi jeter in ledvic.

Imena zdravil na osnovi itrakonazola:

• Irunin.
• Orungal.
• Teknazol.
• Orungamin.
• Orunite.
• Rumikoza in drugi.

Cenovno najugodnejše so kapsule Irunin. Trajanje in potek zdravljenja (z intervali med odmerki) predpisuje zdravnik strogo individualno.

Spada tudi v skupino zdravil triazola, torej deluje podobno kot itrakonazol. Njegova prednost pred sorodnimi zdravili je v tem, da praktično ne vpliva na človeško patogeno mikrofloro, torej na koristne glivice v našem telesu.

To je relativno drago zdravilo, ki se predpisuje v redkih primerih, ko ima bolnik težave z imunskim sistemom. Torej ga lahko predpišejo, če obstajajo tumorji, imunska depresija, če bo bolnik v bližnji prihodnosti podvržen operaciji ali radioterapiji. V pogostih primerih glivic na nohtih flukonazol ni priporočljiv. Omeniti velja, da ima to zdravilo številne neprijetne stranske učinke, ki niso značilni za druga protiglivična sredstva.

Analogi:

• Diflucan.
• Mikosist.
• Flukostat.

Vsi ti pripravki v obliki kapsul so osredotočeni predvsem na sistemsko zdravljenje glivičnih bolezni, povezanih s človeškim genitourinarnim sistemom.

Precej aktivno protiglivično zdravilo, ki je najučinkovitejše pri zdravljenju sistemskih lezij. Praktično nima kontraindikacij - samo intoleranca, nosečnost, dojenje, resne bolezni jeter, vendar lahko povzroči številne stranske učinke.

Zdravila, ki vsebujejo ketokonazol:

• Mycozoral.
• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Ta učinkovina se pogosto uporablja tudi pri izdelavi zdravilnih in kozmetičnih šamponov in mazil. Na primer, najdemo ga v šamponu Nizoral in Perhotal.

Video: Protiglivična zdravila

Povzemimo glavna zdravila za glivice na nohtih

Sodobna farmakologija lahko ponudi številna protiglivična zdravila, ki vplivajo na številne vrste mikrogliv. Nekatera zdravila lahko uvrstimo med specializirana za zdravljenje določenih skupin bolezni. Na primer, delujejo zdravila na osnovi ketokonazola ali flukonazola.

Najpogosteje mikologi za zdravljenje glivic na nohtih predpisujejo izdelke na osnovi terbinafina ali itrakonazola. Nekatera zdravila na njihovi osnovi so široko oglaševana in so precej draga. Hkrati je bil učinek tako priljubljenih zdravil dobro raziskan, kar zdravnikom omogoča, da priporočijo ta posebna zdravila.

Če težava ni šla predaleč, lahko poskusite s samozdravljenjem. Če želite to narediti, morate s posebnimi obliži zmehčati poškodovani del plošče in ga odstraniti. Nato izberite mazilo, kremo ali pršilo za lokalno uporabo na osnovi terbinafina ali itrakonazola in uporabite v skladu z navodili.

Za odpravo neprijetnih občutkov so primerna mazila s kortikosteroidi. Cinkova in bakrena mazila bodo prispevala k obnovi kože. Če terapija ne prinese rezultatov, je potreben posvet z zdravnikom. Možna je ne samo izguba nohta, ampak tudi sistemska poškodba telesa z glivicami.

Katero je danes najboljše zdravilo proti glivicam na nohtih? Sodobna medicina nam ponuja široko izbiro zdravil in inovativnih tehnologij.

Glivice na nohtih so dokaj pogosta bolezen. Mikoza - to je ime te bolezni, se lahko okuži neposredno od okužene osebe ali če nohtna plošča ali koža pride v stik z bolnikovimi oblačili, čevlji, osebnimi predmeti ali običajnimi predmeti. Najpogostejša mesta okužbe so kopeli, savne, bazeni, telovadnice in plaže.

Za učinkovito zdravljenje glivic na nohtih morate ugotoviti, katera vrsta je povzročila lezijo. Najpogosteje so to dermatofiti Trichophyton rubrum ali mentagrofiti. Predstavljajo od 60 do 90 odstotkov vseh bolezni nohtov.

Vendar pa je okužba pogosto mešana, to pomeni, da nohtno ploščo prizadene več vrst dermatofitov, pa tudi kvasovke in plesni. Brez analize je nemogoče odgovoriti, s čim točno je oseba okužena. Vendar pa so v prodaji izdelki, ki se dobro spopadajo s kompleksno težavo.

Katere vrste zdravljenja se izvajajo proti glivicam na nohtih

Huda poškodba nohtne plošče, ko je popolnoma deformirana, se imenuje hiperkarotična oblika. V tem primeru je samozdravljenje nesprejemljivo. V drugih primerih se lahko rešite z mazili, kremami in pršili na osnovi kakšne večglivične učinkovine.

Najpogosteje terapija vključuje:

• Peroralno dajanje protiglivičnih zdravil in nanos podobnega zdravila na prizadeto območje.
• Odstranitev prizadetega dela nohtne plošče s keratolitičnimi obliži Ureaplast, Microspora, Onychoplast, ki jim sledi zdravljenje s protiglivičnimi zdravili. Odstranitev dela ali celotne ploščice pospeši proces zdravljenja in obnove nohta.
• Uporaba protiglivičnih lakov. Pomaga pri kompleksnem zdravljenju, kot preventivni ukrep ali v začetni fazi bolezni. Trgovska imena lakov: Amorolfin (Amorolfine), Lotseril (aktivna sestavina amorolfin), Ciclopirox, Batrafen (na ciklopiroksu), Omorolfine.


• Uporaba krem, mazil, raztopin in pršil na osnovi terbinafina.
• Predpisovanje peroralnih sistemskih protiglivičnih zdravil - griseofulvin, grimelan, ketokonazol, itrakonazol, irunin, terbinafin, flukonazol in drugi. Hkrati s tabletami so predpisana zunanja sredstva, odvisno od narave bolezni.
• V hudih primerih bolezni so predpisana zdravila, ki vsebujejo ne le protiglivične snovi, ampak tudi antibakterijske ali kortikosteroidne sestavine. Travocort na primer vsebuje izokonazol za glivice in diflukortolonvalerat (kortikosteroid), ki lajša srbenje in alergije. Pimafucort je tudi dobro zdravilo, ki vsebuje antibiotik širokega spektra, protiglivično zdravilo in kortikosteroid.
• Kot vzdrževalno zdravljenje so predpisani losjoni z dimeksidom - lajša vnetne procese, kapljice in mazila s cinkom, bakrom - pospešijo obnovo kože in nohtov.

Eden najbolj dostopnih peroralnih, torej zunanjih, zdravil za glivice na nohtih je terbinafin. Ime zdravila in učinkovina sta enaka. Primerno tudi za nego kože, las, sluznic. Na voljo je v obliki mazil, krem, tablet, pršil in raztopin. Redko se predpisuje sistemsko; v večini primerov je indicirana lokalna uporaba. Spada v skupino alilaminov.

Terbinafin ima močan fungicidni učinek na različne vrste dermatofitov in drugih gliv ter kvasovk. Uničuje medcelične membrane in sčasoma glivice odmrejo. To zdravilo je predpisano za številne bolezni: glivice na nohtih, mikrosporijo, mikoze, ki jih povzroča gliva rubrum, trichophytosis, kandidoza sluznice in kože.

Za lokalno zdravljenje glivic je predpisana krema, mazilo ali pršilo Terbinafine enkrat na dan. Približno trajanje tečaja je 1 teden. Tečaja ne morete prekiniti, kljub dejstvu, da bo izboljšanje prišlo po drugi ali tretji uporabi zdravila. Glavne kontraindikacije za uporabo zdravil s to učinkovino so odpoved jeter in ledvic, pa tudi tumorji različne narave, luskavica in endokrine bolezni.

Najbolj priročno je uporabljati razpršila različnih proizvajalcev. Alkoholne raztopine terbinafina se hitro absorbirajo v nohtno ploščo, praktično ne vstopijo v kri (manj kot 5%) in se takoj posušijo. Tako lahko skoraj takoj po nanosu obujete nogavice in čevlje.

Pripravki za zdravljenje mikoz s to učinkovino:

• Lamisil.
• Binafin.
• Thermikon.
• Terbasil.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atifin in drugi.

Vsi imajo enako učinkovino, enako koncentracijo za določene oblike. Razlikujejo se le pomožne snovi, ki so odgovorne za mehčanje plošče in transport aktivnih snovi v noht. Vredno je izbrati glede na individualno toleranco in ceno.

To je še eno zdravilo za zdravljenje glivic s širokim spektrom delovanja. Spada v skupino triazolov. Itrakonazol se uspešno uporablja tudi za zdravljenje lezij na nohtni plošči, tako kot terbinafin. Vendar pa se previdno predpisuje bolnikom z boleznimi jeter in ledvic.

Imena zdravil na osnovi itrakonazola:

• Irunin.
• Orungal.
• Teknazol.
• Orungamin.
• Orunite.
• Rumikoza in drugi.

Cenovno najugodnejše so kapsule Irunin. Trajanje in potek zdravljenja (z intervali med odmerki) predpisuje zdravnik strogo individualno.

Spada tudi v skupino zdravil triazola, torej deluje podobno kot itrakonazol. Njegova prednost pred sorodnimi zdravili je v tem, da praktično ne vpliva na človeško patogeno mikrofloro, torej na koristne glivice v našem telesu.

To je relativno drago zdravilo, ki se predpisuje v redkih primerih, ko ima bolnik težave z imunskim sistemom. Torej ga lahko predpišejo, če obstajajo tumorji, imunska depresija, če bo bolnik v bližnji prihodnosti podvržen operaciji ali radioterapiji. V pogostih primerih glivic na nohtih flukonazol ni priporočljiv. Omeniti velja, da ima to zdravilo številne neprijetne stranske učinke, ki niso značilni za druga protiglivična sredstva.

Analogi:

• Diflucan.
• Mikosist.
• Flukostat.

Vsi ti pripravki v obliki kapsul so osredotočeni predvsem na sistemsko zdravljenje glivičnih bolezni, povezanih s človeškim genitourinarnim sistemom.

Precej aktivno protiglivično zdravilo, ki je najučinkovitejše pri zdravljenju sistemskih lezij. Praktično nima kontraindikacij - samo intoleranca, nosečnost, dojenje, resne bolezni jeter, vendar lahko povzroči številne stranske učinke.

Zdravila, ki vsebujejo ketokonazol:

• Mycozoral.
• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Ta učinkovina se pogosto uporablja tudi pri izdelavi zdravilnih in kozmetičnih šamponov in mazil. Na primer, najdemo ga v šamponu Nizoral in Perhotal.

Video: Protiglivična zdravila

Povzemimo glavna zdravila za glivice na nohtih

Sodobna farmakologija lahko ponudi številna protiglivična zdravila, ki vplivajo na številne vrste mikrogliv. Nekatera zdravila lahko uvrstimo med specializirana za zdravljenje določenih skupin bolezni. Na primer, delujejo zdravila na osnovi ketokonazola ali flukonazola.

Najpogosteje mikologi za zdravljenje glivic na nohtih predpisujejo izdelke na osnovi terbinafina ali itrakonazola. Nekatera zdravila na njihovi osnovi so široko oglaševana in so precej draga. Hkrati je bil učinek tako priljubljenih zdravil dobro raziskan, kar zdravnikom omogoča, da priporočijo ta posebna zdravila.

Če težava ni šla predaleč, lahko poskusite s samozdravljenjem. Če želite to narediti, morate s posebnimi obliži zmehčati poškodovani del plošče in ga odstraniti. Nato izberite mazilo, kremo ali pršilo za lokalno uporabo na osnovi terbinafina ali itrakonazola in uporabite v skladu z navodili.

Za odpravo neprijetnih občutkov so primerna mazila s kortikosteroidi. Cinkova in bakrena mazila bodo prispevala k obnovi kože. Če terapija ne prinese rezultatov, je potreben posvet z zdravnikom. Možna je ne samo izguba nohta, ampak tudi sistemska poškodba telesa z glivicami.

griboknogtya.ru

Predloženi izum se nanaša na medicino, in sicer na farmacevtske sestavke za lokalno uporabo, ki vsebujejo flukonazol in/ali ketokonazol in/ali terbinafin in liposome.

V zadnjem času se liposomi v medicini najpogosteje uporabljajo kot nosilci za različne biološko aktivne snovi, kot so vitamini, antibiotiki, sadne kisline in drugo. Paleta liposomskih zdravil vključuje mazila, kreme in gele za zdravljenje različnih bolezni.

Flukonazol (2-(2,4-difluorofenil)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-il)-2-propanol je protiglivično zdravilo kemične skupine - derivati ​​triazola. Aktivno proti številne kvasovke, dermatofiti in povzročitelji oportunističnih in endemičnih mikoz se uporabljajo za različne glivične okužbe: za kriptokokoze, vključno s kriptokoknim meningitisom; za zdravljenje kandidiaze sluznice, vaginalne kandidoze, pri bolnikih z aidsom, med organ presaditev in v drugih primerih, ko je imunski sistem zatrt in obstaja tveganje za nastanek glivične okužbe Predpisana peroralno in intravensko zdravila, ki vsebujejo flukonazol, niso opisana.

Ketokonazol (1-cis-1-acetil-4-para- - metoksifenil-piperazin - protiglivično zdravilo kemične skupine - derivati ​​imidazola. Aktiven proti dermatofitom, kvasovkam in plesnim glivam, povzročiteljem sistemskih mikoz, kot tudi lajšmanija Predpisana za površinske in sistemske mikoze: dermatomikoza in onihomikoza, ki jih povzročajo blastomicete; blastomikoza ustne votline in prebavil, histoplazmoza in druge mikoze notranjih organov; Uporablja se interno in lokalno: 2% mazilo v tubah po 20, 40 in 50 g.

Terbinafin (E) - N-(6,6-dimetil-2-hepten-4-inil)-N-metil-1-naftilmetilamin - protiglivično zdravilo kemijske skupine - derivati ​​N-metilnaftalena. Pri lokalni uporabi (v obliki kreme ali raztopine) se slabo absorbira in ima majhen sistemski učinek; hitro difundira skozi kožo in se kopiči v žlezah lojnicah; se izloča z sebumom, kar ustvarja relativno visoke koncentracije v lasnih mešičkih in laseh. V nekaj tednih po začetku zdravljenja prodre tudi v nohtne plošče. Predpisano za onihomikozo, dermatomikozo, mikozo lasišča, kandidozo kože in sluznic. Uporabljajte znotraj in zunaj. Opisano za zunanjo uporabo: 1% raztopina in pršilo v steklenicah po 15 in 30 ml; 1% krema v tubah po 10, 15 in 30 g.

Slabost omenjenih izdelkov je, da slabo prodrejo v kožo in so zato pri lokalni uporabi učinkoviti le v njenih površinskih plasteh.

Znan je gel Essaven, ki vključuje: escin, "esencialne" fosfolipide in natrijevo sol heparina in se uporablja za flebitis, tromboflebitis in hemoroide (Mashkovsky M.D. Zdravila - 15. izdaja, revidirana, revidirana in dodatna . - M .: Novaya Volna, 2006. - str. 461-462).

Farmacevtski sestavki, ki vsebujejo flukonazol in/ali ketokonazol in/ali terbinafin in liposome, niso opisani za lokalno uporabo.

Tako je predmet predloženega izuma zagotoviti farmacevtski sestavek za lokalno uporabo, ki vsebuje flukonazol in/ali ketokonazol in/ali terbinafin in liposome, ki imajo hitro penetracijo skozi kožo.

V skladu s predloženim izumom je zagotovljen farmacevtski sestavek za lokalno uporabo, ki vsebuje flukonazol in/ali ketokonazol in/ali terbinafin in farmacevtsko sprejemljive nosilce ali ekscipiente, označen s tem, da dodatno vključuje liposome.

Kot prednostno izvedbo predloženega izuma je predlagan farmacevtski sestavek, ki ima naslednjo sestavo, mas. %:

Kot drugo prednostno izvedbo predloženega izuma je predlagan farmacevtski sestavek, ki ima naslednjo sestavo, mas. %:

Tehnični rezultat predloženega izuma je izdelava farmacevtskega sestavka na osnovi flukonazola in/ali ketokonazola in/ali terbinafina in liposomov, ki ima sposobnost hitrega prodiranja v kožo in posledično hitre absorpcije. Dodatni prednosti sta tudi enostavna uporaba in enostavno doziranje.

Farmacevtski sestavek v smislu predloženega izuma je na splošno pripravljen z običajnimi metodami z uporabo trdnih ali tekočih farmacevtsko sprejemljivih nosilcev ali ekscipientov, izbranih izmed emulgatorjev, dispergirjev, konzervansov, arom, regulatorjev pH, polimernih nosilcev in drugih ekscipientov, ki so uporabni za pripravo sestavkov za lokalno uporabo. . Farmacevtski sestavek v smislu predloženega izuma lahko pripravimo v obliki gela, kreme, mazila ipd.

Hitro prodiranje skozi kožo je posledica vezave flukonazola in/ali ketokonazola in/ali terbinafina na liposome, ki vsebujejo hidrogenirane lecitine v kombinaciji s holesterolom.

V prednostnih izvedbah so sestavki usmerjeni: v prvem primeru - za zdravljenje kandidiaze, v drugem - za zdravljenje dermatomikoze in onihomikoze, v tretjem - dermatomikoze, vezava učinkovin na liposome zagotavlja njihovo stabilnost in trajanje. delovanja, pa tudi prodiranje v globoke plasti tkiv, ki jih prizadene glivična flora.

Predloženi izum je ilustriran z naslednjimi primeri.

Farmacevtski sestavek v obliki kreme na osnovi flukonazola in liposomov ima naslednjo sestavo:

Navedeno sestavo pripravimo po naslednjem postopku. V demineralizirano vodo, segreto na 80°C, primešamo: flukonazol, karbomer, emulgator, nato ohladimo na 30°C ter dodamo liposome in konzervans. Nastalo kremo homogeniziramo in vakumiziramo.

Farmacevtski sestavek v obliki kreme na osnovi ketokonazola in liposomov ima naslednjo sestavo:

Navedeni sestavek pripravimo kot v PRIMERU 1, razlikuje se po tem, da namesto flukonazola uporabimo ketokonazol.

Farmacevtski sestavek v obliki kreme na osnovi terbinafina in liposomov ima naslednjo sestavo:

Navedeni sestavek pripravimo kot v PRIMERU 1, razlikuje se po tem, da namesto flukonazola uporabimo terbinafin.

Študija farmacevtske sestave s flukonazolom in liposomi za sposobnost hitrega prodiranja v kožo.

V ta namen smo sposobnost hitrega prodiranja skozi kožo sestavka na osnovi flukonazola v smislu predloženega izuma primerjali s kontrolnim sestavkom, ki je vseboval flukonazol brez liposomov. Testi so bili izvedeni na kuncih. Te sestavke smo nanesli na notranjo površino zajčjega ušesa. Absorpcijo smo določili s količino flukonazola, ki ostane na koži zajca 10 minut po nanosu sestavkov, in smo jo izrazili kot odstotek začetne količine flukonazola v sestavku.

Rezultati študije: kontrolna sestava - 50% preostalega flukonazola; sestavek predloženega izuma je 10 % preostalega flukonazola. Podobne rezultate smo dobili pri proučevanju sestavkov iz primerov 2 in 3.

Tako ima farmacevtski sestavek tega izuma sposobnost hitrega prodiranja v kožo, kar zagotavlja hitrejšo manifestacijo terapevtskega učinka, ki ga zagotavljajo aktivne snovi sestavka.

1. Farmacevtski sestavek za lokalno uporabo, označen s tem, da vsebuje flukonazol, liposome, emulgator, konzervans, demineralizirano vodo v naslednjem razmerju, mas. %:

2. Farmacevtski sestavek za lokalno uporabo, označen s tem, da vsebuje ketokonazol, liposome, emulgator, konzervans, demineralizirano vodo v naslednjem razmerju, mas. %:

3. Farmacevtski sestavek za lokalno uporabo, označen s tem, da vsebuje terbinafin, liposome, emulgator, konzervans, demineralizirano vodo v naslednjem razmerju, mas. %:

www.findpatent.ru

Sistemske tablete

Zdravilna učinkovina, ki jo vsebujejo sistemske tablete, se skozi prebavila absorbira neposredno v kri in se tako razprši po telesu ter vpliva na prizadete organe. Zdravilna učinkovina zdravila ostane v telesu dolgo časa;

Kandidozo zdravimo s tabletami, ki vsebujejo različne učinkovine:

• flukonazol;
• natamicin;
• ketokonazol;
• mikonazol;
• nistatin.

Tablete in druga zdravila se razlikujejo ne le po odmerku, ampak tudi po tem, kako hitro se absorbirajo v telo.

Vsem protiglivičnim zdravilom je skupen mehanizem delovanja: zavirajo razmnoževanje patogenih gliv in po določenem času se micelij gliv Candida popolnoma uniči.

Ginekologi dajejo prednost sistemskim zdravilom, ki temeljijo na treh učinkovinah: flukonazolu, itrakonazolu in ketokonazolu.

Komercialnih imen zdravil je veliko, učinkovin, na podlagi katerih so proizvedena, pa ni toliko.

To zdravilo za kandidozo, proizvedeno v kapsulah, velja za "zlati standard" pri zdravljenju kandidiaze. Nanje je občutljiva večina vrst patogenih gliv Candida, vključno z najpogostejšim povzročiteljem Candida albicans. Prednost zdravila: zdravilo ne povzroča odpornosti gliv, bolniki pa ga dobro prenašajo in ima primeren režim odmerjanja:

• na dan - 1 kapsula (150 mg) - za akutno kandidozo;
• 1 kapsula (150 mg) – 3 dni zapored – pri kronični bolezni;
• 1 kapsula (150 mg) – na teden, 3 ali 6 mesecev – za preventivo.

Običajne in precej učinkovite tablete za drozg, vendar so predpisane, če je flukonazol individualno nestrpen ali če je neučinkovit.

Potek zdravljenja in režim sta odvisna od oblike bolezni:

• pri akutni kandidiazi - 200 mg enkrat na dan 3 dni zapored;
• za kronične - 100-200 mg na dan - teden dni zapored;
• za preprečevanje recidivov - 100 mg na prvi dan menstruacije - 3 mesece.

To zdravilo za drozg, tako kot prejšnje, velja za rezervno zdravilo. Kaj to pomeni? Zdravljenje z itrakonazolom in ketokonazolom ni nikoli predpisano, uporabljata se le, če ni učinkovitega učinka flukonazola. To zdravilo se uporablja po preprosti shemi izključno za zdravljenje drozga:

• 1 tableta zdravila (200 mg) 2-krat na dan ali 2 tableti (400 mg) - enkrat na dan, 5 dni zapored.

Preprečevanje recidivov se ne izvaja s tabletami Ketokonazola. Na voljo so tudi druga sistemska zdravila za soor - seznam se lahko razširi.

Ne glede na to, kako priljubljene in učinkovite so tablete, mazila, kapsule in supozitoriji za drozg, bodo ob nepravilni uporabi povzročili le škodo, na primer, preoblikovali bolezen iz akutne oblike v kronično. Zato mora zdravljenje kandidiaze predpisati le zdravnik. Samozdravljenje in samodiagnoza sta za katero koli bolezen nesprejemljiva.

Ali soda bikarbona pomaga?

Izpiranje s sodo je priljubljena in preizkušena metoda doma v boju proti drozgu. Raztopina sode očisti nožnico bakterij in gliv. Glivice Candida uspevajo v kislem okolju nožnice. Pretvorba kislega okolja v alkalno je preprosta: izpiranje s sodo (soda je alkalija).

Raztopina sode preprečuje širjenje gliv tako, da uniči njihova mikrovlakna. Izpiranje s sodo pomaga tudi pri zunanjih manifestacijah drozga: raztopina sode zmanjša srbenje in pekoč občutek ter odstrani neprijeten izcedek iz nožnice.

Ali je mogoče zdraviti drozg s sodo? Zdravniki predpisujejo izpiranje s sodo kot dodatno zdravljenje v kompleksnem zdravljenju kandidiaze. Najučinkovitejši učinek je dosežen, če se izpirate s sodo v kombinaciji z uporabo protiglivičnih zdravil: svečk, mazil, tablet.

Učinek izpiranja se bo povečal, če po posegu uporabite mazilo, ki vsebuje levorin ali nistatin.

veneradoc.ru

Mehanizem delovanja in farmakološki učinki azolov

Azoli imajo fungistatični učinek. Zavirajo sintezo ergosterola v celični membrani gliv na ravni tvorbe dimetilergostatrienola iz lanosterola z inhibicijo od citokroma P450 odvisne reakcije C14-a-dimetilacije (slika 1). Ta način biosinteze sterola je značilen samo za glive. Zaradi večje afinitete za encim, ki katalizira sintezo ergosterola v glivah, kot za encim, ki katalizira sintezo holesterola pri ljudeh, je selektivnost delovanja triazolov na celice gliv veliko večja (za flukonazol - 10.000-krat) kot na celicah sesalcev. Flukonazol ima največjo selektivnost. Pri zelo visokih koncentracijah azolov, ki jih redko dosežemo s sistemskim zdravljenjem, povzroči huda poškodba membrane fungicidni učinek. Pri fungicidnih koncentracijah (pri lokalni uporabi) azoli medsebojno delujejo z mitohondrijskimi in peroksidaznimi encimi, kar povzroči povečanje koncentracije vodikovega peroksida na toksično raven, kar povzroči smrt glivične celice v fazi proliferacije.
Itrakonazol ima za vorikonazolom najširši spekter delovanja med vsemi peroralnimi antimikotiki. Bistveno se razlikuje od drugih azolov (z izjemo vorikonazola) po prisotnosti aktivnosti proti plesnim glivam Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 µg/ml). Za intrakonazol (MIC 0,1-1 μg/ml), večbarvne ali pityriasis versicolor (Malassezia furfur, ali Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), podkožne mikoze (Sporotrix schensckii), globoke mikoze (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis), Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), pa tudi Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei in C. glabrata sta pogosto odporni nanj. Možna je navzkrižna odpornost na vse azole. Sevi Candida spp z MIK do 0,125 µg/ml veljajo za zelo občutljive na itrakonazol, sevi s srednjo občutljivostjo imajo MIK 0,25-0,5 µg/ml, odporni sevi pa imajo MIK nad 1 µg/ml. ml
Vorikonazol ima podoben spekter delovanja kot itrakonazol, vendar se odlikuje po visoki aktivnosti proti C. krusei in C. glabrata, večji učinkovitosti proti Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Flukonazol deluje fungistatsko proti Candidi dlbicans, številnim sevom Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC približno 1 μg/ml), dermatofitom (Microsporum spp.). ., Trichophyton spp.) (MIC več kot 5 µg/ml), pityriasis versicolor (Malassezia furfur ali Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), kot tudi povzročitelji globokih mikoz (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). Manj občutljive so Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. in C. krusei sta naravno odporna na flukonazol. Večina sevov C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis je prav tako odpornih na zdravilo. Pri bolnikih z aidsom, ki so prejemali dolgotrajno zdravljenje, so redko opazili pridobljeno odpornost na Cryptococcus neoformans. Aktivnost flukonazola proti plesnivim glivam je manjša kot proti kvasovkam. Sevi z MIK do 8 μg/material veljajo za zelo občutljive na flukonazol; sevi s srednjo občutljivostjo - MIK 16-32 μg/material; stabilen - MIC 32-64 kg/ml in več.
Ketokonazol je po spektru delovanja blizu itrakonazolu, vendar ne vpliva na Aspergillus. MIC ketokonazola proti dermatofitom je 0,1-0,2 μg / ml, za Candida Olbicans - 0,5 μg / ml. Za Candida spp. občutljivost na ketokonazol pomeni MIC manj kot 8 μg / ml, odpornost - več kot 16 μg / ml. Številne plesni, povzročitelji nedermatofitne onihomikoze, so odporne na ketokonazol. Redko najdemo seve Candide Olbicans, odporne na ketokonazol. Zdravilo je zmerno aktivno proti stafilokokom in streptokokom.
Primerjalni podatki o občutljivosti glavnih vrst gliv iz rodu Candida na sistemske antimikotike so podani v tabeli 4.
Azoli, ki se uporabljajo lokalno, delujejo predvsem proti kandidi, plesnim (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), dermatofitom (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), povzročitelju pityriasis versicolor ali pityriasis versicolor ter nekaterim gram- pozitivni koki (streptokoki, stafilokoki) in korinebakterije - povzročitelji eritrasme (Corynebacterium minutissimum). Klotrimazol ima zmeren učinek na nekatere anaerobe (bakteroide, gardnerele) in trihomonade. MIC bifonazola proti C. minutissimum je 0,5-2 μg/ml, proti gram-pozitivnim kokom, z izjemo enterokoka, 4-16 μg/ml.
Vsi azoli so neaktivni proti zigomicetam (Mucor spp., Rhizopus spp. itd.), pa tudi proti Rhodotorula spp. in Trichoderma spp.

Tabela 4. Preobčutljivost za Candida spp. na sistemske antimikotike, ki temeljijo na standardih NCCLS

Farmakokinetika

Azoli pri zunanji uporabi ustvarijo visoke in dokaj stabilne koncentracije v povrhnjici in dermisu, ki presegajo MIC glavnih patogenih gliv. Najdlje se vzdržuje terapevtska koncentracija bifonazola, katerega razpolovna doba iz kože je 19-32 ur. Sistemska absorpcija skozi kožo je minimalna (pri nanosu bifonazola na zdravo kožo - 0,6-0,8%, na vneto kožo). - 2-4%). Pri vaginalni uporabi klotrimazola je absorpcija 3-10%. Manj kot 1 % ekonazola se izloči z urinom in žolčem.
Mikonazol se lahko uporablja ne le lokalno, ampak tudi peroralno in intravensko. Na beljakovine v plazmi je vezan v 93 %. Porazdeljen predvsem v vezivnem tkivu, prodira skozi sinovialno membrano. Slabo prodre v očesno vlakno in skozi krvno-možgansko pregrado. Terapevtska koncentracija v krvi se vzdržuje 4-6 ur.

Flukonazol je za razliko od drugih peroralnih antimikotikov hidrofilna spojina. Ketokonazol in itrakonazol uporabljamo lokalno ali peroralno, flukonazol in vorikonazol pa peroralno ali intravensko. Ketokonazol, flukonazol in itrakonazol se dobro absorbirajo iz prebavil. Pod vplivom želodčne klorovodikove kisline se ketokonazol in itrakonazol pretvorita v dobro topne hidrokloride. Hrana zmanjša absorpcijo ketokonazola, ne vpliva pa na absorpcijo flukonazola. Farmakokinetika flukonazola pri peroralni in intravenski uporabi je podobna. Pri peroralnem jemanju je biološka uporabnost ketokonazola 75%, vorikonazola - 96%, flukonazola - 80-90% in več, itrakonazola - spremenljiva (povprečno 70%): v kapsulah - od 40-55% (na prazen želodec) do 90-100% (s hrano), v raztopini - od 55% (s hrano) do 90-100% (na prazen želodec). Itrakonazol je podvržen 85 % biotransformacije prvega prehoda v jetrih. Glavni od njegovih več kot 30 presnovkov, hidroksiitrakonazol, je aktiven, njegove plazemske koncentracije pa presegajo koncentracije itrakonazola. Največja koncentracija flukonazola v krvi je dosežena po 0,5-2 urah, itrakonazola in ketokonazola - po 2-4 urah, vorikonazola - po 1-2 urah. Največja koncentracija flukonazola po zaužitju 50 mg je 1 µg/ml, 100. mg - 1. 9-
2 µg/ml, 150 mg - 2,44-3,58 µg/ml, 400 mg - 6,7 µg/ml. Najvišja koncentracija po zaužitju 100, 200 in 400 mg kapsul itrakonazola je 0,1-0,2 (povprečno 0,127) μg/ml, 0,25-1 (povprečno 0,272) μg/ml oziroma 1,2 μg/ml. Po zaužitju 100, 200 in 400 mg ketokonazola je 1,6 mcg/ml, 1,7-4,5 mcg/ml (povprečno
3 µg/ml) in 5-6 µg/ml. Največja koncentracija po zaužitju 100 mg vorikonazola je 3,1-4,8 mcg/ml. Koncentracija zdravil v krvi je neposredno sorazmerna z zaužitim odmerkom.
Ravnotežna koncentracija ketokonazola se vzpostavi 3-4 dni, flukonazola - 4-7 dni, če se jemlje enkrat na dan. Pri uporabi dvojnega odmerka 1. dan je ravnovesna koncentracija flukonazola dosežena 2. dan. Ravnotežna koncentracija itrakonazola se vzpostavi po 1-2 tednih in znaša 0,4 mcg/ml pri jemanju 100 mg/dan, 200 mg/dan - 1,1 mcg/ml, 400 mg/dan - 2 mcg/ml. Vorikonazol ima nelinearno farmakokinetiko - ko se odmerek podvoji, se AUC poveča za 4-krat. Vezava flukonazola na plazemske beljakovine je 10-12 %, itrakonazola in ketokonazola 99 %, vorikonazola 58 %. Flukonazol, vorikonazol in ketokonazol so relativno enakomerno porazdeljeni v telesu. Volumen porazdelitve ketokonazola je 0,3-0,4 l, flukonazola - 5,6-6,4 l, vorikonazola - 4,6 l.
Koncentracije flukonazola v slini, sputumu, sklepni in peritonealni tekočini, vaginalnem izločku in materinem mleku so podobne tistim v krvni plazmi; v večini tkiv znašajo približno 50 % koncentracije v plazmi. Koncentracija flukonazola v cerebrospinalni tekočini je 50-90% (povprečno 70-80%) ravni v krvni plazmi, z meningitisom - od 52 do 85-93%. Flukonazol prodre tudi skozi krvno-očesno pregrado. Vsi azoli prehajajo skozi placento in se izločajo v materino mleko, pri čemer je flukonazol v največji koncentraciji, blizu ravni v krvni plazmi. V stratum corneumu kože, povrhnjice, dermisa, znojne tekočine in urina koncentracije flukonazola dosežejo vrednosti, ki so 10-krat višje od ravni v krvni plazmi. Koncentracija flukonazola v stratum corneum kože teden dni po zaužitju 150 mg je 23,4 mcg / g, teden dni po zaužitju 2. istega odmerka - 71 mcg / g, po 12 dneh uporabe v odmerku 50 mg enkrat na dan - 73 mcg / g. Že 1. dan zdravljenja je bil v distalnem delu nohtne plošče odkrit flukonazol v koncentraciji 1,3 mcg/g. Njegova koncentracija v nohtih po 4 mesecih uporabe v odmerku 150 mg enkrat na teden znaša 4,05 mcg/g pri zdravih nohtih in 1,8 mcg/g pri prizadetih nohtih. Po 6-12 mesecih zdravljenja doseže 8,5 mcg/g. Zdravilo se odkrije v nohtih v 6 mesecih po zaključku zdravljenja: po 3 mesecih v koncentraciji 1,7 mcg / g, po 6 mesecih - 1,4 mcg / g.
Itrakonazol, ki je zelo lipofilna spojina, se porazdeli predvsem v organe in tkiva z visoko vsebnostjo maščob: v jetrih, ledvicah in velikem omentumu. V pljučih, želodcu, jetrih, vranici, ledvicah, skeletnih mišicah in kosteh je raven itrakonazola 2-3-krat višja od ravni v serumu. V tkivih zunanjih spolnih organov in vnetnih eksudatih je njegova koncentracija 7-krat višja kot v krvni plazmi. Istočasno itrakonazol skoraj ne prodre v vodne medije - slino, intraokularno in cerebrospinalno tekočino. Se pa kopiči v koži, vklj. v povrhnjici in nohtih (v koncentracijah, ki so 4-krat višje od serumskih), po enem dnevu se v izločkih zazna z
blagovne žleze. Četrti dan zdravljenja koncentracija antimikotika v sebumu preseže koncentracijo v plazmi za 5-10 krat. Itrakonazol se pojavi v distalnem delu nohtne plošče v enem tednu od začetka dajanja. Ko pride v nohte, se ne vrne v sistemski obtok. Koncentracija antimikotika v nohtu med zdravljenjem naraste in se poveča za 10-krat, ko se odmerek poveča s 100 na 200 mg/dan. Pri 3-mesečnem zdravljenju v nohtih na nogah je 2 meseca po prekinitvi 10 mcg/g, po 6 mesecih 0,67 mcg/g, od 10. meseca pa ga ni več zaznati. Učinkovite koncentracije v koži ostanejo 2-4 tedne po prenehanju uporabe zdravila.
Koncentracija ketokonazola v povrhnjici pri odmerku 200 mg / dan je 3 mcg / g, pri odmerku 600 mg / dan pa 5 mcg / g. Zaznamo ga v koži in izločkih žlez znojnic 1 uro po dajanju. Zdravilo prodre v nohte skozi matriks in nohtno posteljico, zaznamo ga 11. dan od začetka zdravljenja. Fungicidne koncentracije ketokonazola v vaginalni sluznici nastanejo 3.-4. dan. Ketokonazol slabo prehaja skozi BBB (koncentracija v cerebrospinalni tekočini je 2-7% koncentracije v serumu).
T1/2 flukonazola - 20-35 ur (povprečno 27-30 ur), itrakonazola - dvofazni (končna faza - 20-45 ur, povprečno 30-40 ur), ketokonazola - od 2-4 ure (začetna faza) do 6-10 ur (končna faza). Itrakonazol se presnavlja v jetrih in izloča z žolčem (3-18 % nespremenjenega). 35-40 % presnovkov itrakonazola in 0,03 % nespremenjenega zdravila se izloči z urinom. Ketokonazol je tudi podvržen biotransformaciji v jetrih (oksidativna deoksilacija, aromatska hidroksilacija), vendar se 70 % izloči z urinom (večinoma v obliki presnovkov, 5 % nespremenjenih). T1/2 teh zdravil se pri odpovedi ledvic ne spremeni. Vorikonazol se izloča z urinom in žolčem. Flukonazol se le delno biotransformira v jetrih. Izločajo ledvice, 70-90% nespremenjene. Koncentracija v urinu je večja od 100 mcg/ml. Očistek ketokonazola je 2 ml/min/kg. Očistek flukonazola je visok in sorazmeren z očistkom kreatinina. V primeru odpovedi ledvic se lahko njegov T1/2 poveča na 3-4 dni. Koncentracijo flukonazola v plazmi je mogoče zmanjšati z dializo (50 % v 3 urah). Itrakonazol se s hemodializo ne odstrani iz telesa.

Mesto v terapiji

Indikacije za uporabo lokalnih azolov:
· kandidiaza kože, kandidozna paronihija;
· dermatofitoza (atletsko stopalo in trihofitoza gladke kože, rok in stopal, mikrosporija, favus, onihomikoza);
· Pityriasis versicolor (lichen versicolor);
· Eritrazma;
· seboroični dermatitis;
kandidiaza ustne votline in žrela;
· kandidozni vulvitis, vulvovaginitis, balanitis;
· trihomonijaza.
Indikacije za uporabo sistemskih azolov:
· kandidiaza kože, vključno z intertriginozno kandidozo (kvasovkasti plenični izpuščaj kožnih gub in dimelj);
onihomikoza, kandidozna paronihija;
· keratomikoza (pityriasis versicolor, trichosporosis);
· dermatofitoza, vključno s površinsko trihofitozo gladke kože obraza, trupa in lasišča, infiltrativno-gnojno trihofitozo, epidermofitijo dimelj in stopal, mikrosporijo;
· podkožne mikoze (sporotrihoza, kromomikoza);
· psevdoaleskerioza;
· vulvovaginalna kandidoza, kolpitis in balanopostitis;
· kandidiaza sluznice ustne votline, žrela, požiralnika in črevesja;
· sistemska (generalizirana) kandidoza, vključno s kandidemijo, disemijo
nirovana, visceralna kandidoza (kandidozni miokarditis, endokarditis, bronhitis, pljučnica, peritonitis, kandidiaza sečil);
globoke endemične mikoze, vključno s kokcidioidomikozo, parakokcidioidomikozo, histoplazmozo in blastomikozo;
· kriptokokoza (kože, pljuč in drugih organov), kriptokokni meningitis;
· preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z zmanjšano imunostjo, presajenimi organi in malignimi novotvorbami.

Indikacije za uporabo itrakonazola so tudi aspergiloza, pri kateri je njegova učinkovitost 75-odstotna, ter feohifomikoza. Pri sistemskem zdravljenju onihomikoze z itrakonazolom opazimo klinično in mikološko ozdravitev v 87-90% primerov (pri 85-100% bolnikov z onihomikozo rok in pri 73-98% z onihomikozo stopal). Pri jemanju itrakonazola 1 teden je okrevanje opaziti pri 85% bolnikov z mikozo stopal. Ugotovljeno je bilo tudi, da je itrakonazol zelo učinkovit pri zdravljenju oftalmomikoze. Pri zdravljenju bolnikov s subkutanimi mikozami z itrakonazolom opazimo okrevanje v 97% primerov sporotrihoze in v 75% primerov kromomikoze. Učinkovitost pri bolnikih z globokimi mikozami je 96% pri parakokcidioidomikozi, 76% pri histoplazmozi. Itrakonazol pozdravi 64 % primerov lišmanioze.
Vorikonazol je indiciran predvsem za sistemsko aspergilozo in kandidozo, fuzarij in psevdoaleskeriozo. Uporablja se tudi v empirični protiglivični terapiji.
Flukonazol je najučinkovitejše zdravilo za kandidozo katere koli lokalizacije. Uporablja se peroralno ali intravensko 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja s flukonazolom za kožno kandidozo je 2-6 tednov, za orofaringealno kandidozo - 7-14 dni, za kandidozo drugih lokalizacij (kandidurija, kandidni ezofagitis in neinvazivna bronhopulmonalna kandidoza) - 14-30 dni, za onihomikozo - 3-6 mesecev za lezije nohtov na rokah in 6-12 mesecev - za lezije nohtov na nogah (pred zamenjavo okuženega nohta), za kandidozni balanopostitis ali vaginalno kandidozo - enkrat, za kandidozni vulvovaginitis - do 7 dni, za kronično ponavljajoče se (3- 4 r / leto ali pogosteje) vulvovaginalna kandidiaza 3-4 odmerke v 3-7 dnevnih intervalih, včasih do 12-krat v mesečnih intervalih, za kandidemijo, diseminirano kandidozo - 7-14 dni ali več, za globoke endemične mikoze - do 2 leti: 11-24 mesecev za kokcidioidomikozo, 2-17 mesecev za parakokcidioidomikozo, 1-16 mesecev za sporotrihozo, 3-17 mesecev za histoplazmozo, za kriptokokni meningitis - do 6-8 tednov, za kriptokokne okužbe druge lokalizacije - 7 -14 dni. Za preprečevanje glivičnih okužb je flukonazol predpisan skozi celotno obdobje antibakterijske, glukokortikosteroidne, citostatične ali radioterapije. Klinična učinkovitost flukonazola je 83-100% za glivične okužbe sluznice, kože in njenih dodatkov, 74-83,4% za urogenitalno kandidiazo, 74,7% za kandidozni bronhitis, 66,7% za kandidozno pljučnico, kandidemija - 64-70%, z generalizirano kandidozo pri otrocih - 60-80%, z lokalno kandidozo pri otrocih (stomatitis, gingivitis, ezofagitis, vulvovaginitis, črevesna kandidiaza) - 90%.
Zaradi visoke toksičnosti (hepatotoksičnosti) je ketokonazol danes v veliki meri izgubil pomen sistemskega antimikotika in se vse pogosteje uporablja lokalno. Peroralni ketokonazol je predpisan za kandidozo kože in dermatofitozo 2-8 tednov, za onihomikozo rok - 4-6 mesecev, za onihomikozo stopal - 8-18 mesecev, za kandidozo ustne votline, prebavil. in genitourinarni sistem - 4-6 tednov, za globoke mikoze - več mesecev. Pri peroralnem jemanju ketokonazola je njegova klinična učinkovitost pri kožni kandidiazi - 25-52%, pri dermatofitozi - 55-80%, pri onihomikozi - 50-55%, pri kandidoznem vaginitisu - 90%, pri histoplazmozi - 52%, pri parakokcidioidomikozi - 80 %.
Mikonazol je predpisan peroralno za kandidozo ustne votline, žrela in prebavil. Trenutno se praktično ne uporablja intravensko ali intratekalno zaradi prisotnosti nizko toksičnega flukonazola, ki je zelo učinkovit pri peroralni in parenteralni uporabi.
Glavno zdravilo za lokalno (zunanjo ali intravaginalno) uporabo ostaja klotrimazol.

Toleranca, neželeni učinki azolov

Med sistemskimi azoli je flukonazol najmanj toksičen. Dobro se prenaša in ne vpliva na presnovo steroidov, vendar lahko včasih povzroči naslednje neželene učinke.
Iz prebavnega sistema: izguba apetita, bolečine v trebuhu, napenjanje, slabost, bruhanje, driska, zaprtje, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz in alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, holestaza.
· Iz živčnega sistema v redkih primerih: glavobol, omotica, zaspanost, nespečnost, motnje zavesti, vida, halucinacije, parestezije, tremor, konvulzije.
· Iz hematopoetskega sistema: pri nekaterih bolnikih - hipoplastična anemija, levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija.
· Drugi neželeni učinki: alergijske reakcije, kožni izpuščaj, srbenje, alopecija, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija. Pri bolnikih z AIDS-om in bolnikih z rakom so včasih možne hude reakcije: hepatotoksični, nefrotoksični in mielotoksični učinki, Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza.
Itrakonazol in ketokonazol lahko poleg neželenih učinkov, navedenih za flukonazol, povzročita hiperkreatininemijo, imata izrazit hepatotoksični učinek (potrebno je mesečno spremljanje aktivnosti transaminaz), zmanjšata biosintezo glukokortikoidov in spolnih hormonov, kar se pri moških kaže z ginekomastijo, oligospermija, zmanjšan libido, impotenca in pri ženskah - motnje menstrualnega ciklusa. Tako pri peroralnem dajanju ketokonazola opazimo asimptomatsko povečanje aktivnosti transaminaz v 5-10% primerov, hepatitis - v 0,1% primerov. Dejavniki tveganja za hepatitis so že obstoječa bolezen jeter, jemanje hepatotoksičnih zdravil in dolgotrajna uporaba zdravila. Ketokonazol vodi do znižanja ravni testosterona v krvi v odmerku 800 mg / dan. Itrakonazol lahko povzroči tudi kongestivno srčno popuščanje, zvišan krvni tlak, edem, hipokalemijo in ventrikularno aritmijo.
Pri peroralnem jemanju mikonazola lahko povzroči slabost, drisko, alergijske reakcije, pri intravenski uporabi - tromboflebitis, mrzlico, rinitis, kožni izpuščaj, anoreksijo, slabost, drisko, tahikardijo, aritmije, hiperlipidemijo, povečano agregacijo eritrocitov, alergijske reakcije.
Pri zunanji uporabi azolov se v 5% primerov pojavi izpuščaj, srbenje, pekoč občutek, hiperemija, luščenje kože, v redkih primerih se lahko razvije kontaktni dermatitis.
Pri intravaginalni uporabi lahko azoli povzročijo srbenje, pekoč občutek, hiperemijo in otekanje sluznice, izcedek iz nožnice in povečano uriniranje.
Kontraindikacije
Lokalni azoli so kontraindicirani v prvem trimesečju nosečnosti in če ste alergični nanje. Podatkov o navzkrižni alergiji na vse azole ni. Sistemski azoli so kontraindicirani v naslednjih primerih:
· preobčutljivost;
· huda okvara jeter (za itrakonazol in ketokonazol);
nosečnost (za itrakonazol, vorikonazol in ketokonazol);
· dojenje;
· starost otrok (za itrakonazol).
Opozorila
Pri zdravljenju z lokalnimi azoli se izogibajte stiku z očmi.
Pri zdravljenju s sistemskimi azoli se je treba izogibati uživanju alkohola.
Posebna izbira odmerkov flukonazola pri starejših bolnikih ni potrebna, razen če je delovanje ledvic oslabljeno (očistek kreatinina manj kot 40-50 ml/min).
Pri bolnikih z odpovedjo ledvic je potrebna prilagoditev režima odmerjanja flukonazola glede na očistek endogenega kreatinina (pri očistku kreatinina 50 ml/min se odmerek ne spremeni; pri 11-50 ml/min se odmerek prepolovi ). Za zunanjo uporabo in enkratno peroralno uporabo odmerka ni treba prilagajati.
Kot so pokazali poskusi na živalih in klinične študije na 625 nosečnicah, zdravljenje s flukonazolom v prvem trimesečju nosečnosti in pozneje v odmerku 150 mg/dan ne povzroči povečanja incidence prirojenih razvojnih napak, podhranjenosti ploda in prezgodnjih rojstev. rojstvo. Nasprotno pa sta ketokonazol in flucitozin pokazala embriotoksičnost in teratogenost. Vendar pa se je treba izogibati uporabi flukonazola pri nosečnicah, razen v primerih hudih in potencialno smrtno nevarnih glivičnih okužb, ko pričakovana korist zdravljenja odtehta možno tveganje za plod.

Interakcije

Antacidi, M-antiholinergiki, zaviralci H2-histamina in zaviralci protonske črpalke zmanjšajo biološko uporabnost intrakonazola in ketokonazola, saj zmanjšajo kislost v želodcu in preprečijo pretvorbo azolov v topne oblike. Absorpcijo azolov v črevesju zmanjšajo tudi adsorbenti in sredstva za oblaganje. Ketokonazol zmanjša absorpcijo rifampicina. Rifampicin in izoniazid pospešita biotransformacijo azolov v jetrih, znižata njihovo raven v krvni plazmi in zmanjšata učinkovitost zdravljenja (rifampicin zmanjša T1/2 flukonazola za 20%, AUC za 25%). Karbamazepin in fenitoin zmanjšata koncentracijo itrakonazola v krvi. Hidroklorotiazid poveča koncentracijo flukonazola v krvni plazmi za 40%. Kombinacijo itrakonazola s statini spremlja povečanje njihove koncentracije v krvi z možnim razvojem rabdomiolize. Zaviralci citokroma P450 (cimetidin, eritromicin, klaritromicin itd.) lahko zavrejo presnovo itrakonazola in ketokonazola in povečajo njuno koncentracijo v serumu. Ketokonazol v kombinaciji z alkoholom lahko povzroči reakcije, podobne disulfiramu. Ketokonazol, itrakonazol in v manjši meri flukonazol so zaviralci citokroma P450 in lahko zato motijo ​​jetrno presnovo naslednjih zdravil:
· peroralna hipoglikemična sredstva (derivati ​​sulfonilsečnine) z možnim razvojem hipoglikemije;
· posredni antikoagulanti s povečanjem njihovega učinka, podaljšanjem protrombinskega časa (pri jemanju flukonazola - za 12%) in povečanjem tveganja za krvavitev;
· ciklosporin in digoksin (pri predpisovanju itrakonazola ali ketokonazola je treba odmerek ciklosporina prepoloviti);
· eofilin, fenitoin, zidovudin, rifampicin in rifabutin (flukonazol);
midazolam, triazolam, kalcijevi antagonisti iz skupine derivatov
Amfotericin B, nistatin, natamicin zmanjšajo učinkovitost azolov pri lokalni uporabi.
dihidropiridin, vinkristin (itrakonazol);
klordiazepoksid, metilprednizolon (ketokonazol);
peroralni kontraceptivi levonorgestrel in etinilestradiol (visoki odmerki flukonazola povzročijo povečanje AUC teh zdravil); terfenadin, astemizol, cisaprid, kinidin, pimozid s povečanjem njihove koncentracije v krvi, ki ga lahko spremlja podaljšanje intervala QT na EKG z razvojem hudih ventrikularnih aritmij (kombinacije sistemskih azolov s temi zdravili so nesprejemljive ).
Med ketokonazolom, mikonazolom in amfotericinom B so opazili antagonizem delovanja.

lekmed.ru

klotrimazol

Glavne indikacije za uporabo klotrimazola so:

• glivične okužbe kože, mikoze
• kandidoza
• glivične okužbe zunanjega ušesa
• higiena pred porodom
• superinfekcije genitalnih organov, ki so občutljive na klotrimazol
• vaginitis

Zdravilo je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na sestavine zdravila.

Oblika izdaje:

• tablete
• sveče
• krema.

Lokalne pripravke nanašamo na okužene predele 2-3 krat dnevno tri tedne. Da bi preprečili ponovitev, lahko tečaj povečate še za dva tedna. Zdravilo v obliki tablet se jemlje enkrat na dan, 1 tableta teden dni; strokovnjaki priporočajo, da to storite pred spanjem.

Če ni pozitivnega učinka, se morate za potrditev diagnoze posvetovati z zdravnikom.

Pri jemanju klotrimazola se v zelo redkih primerih lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• omedlevica
• alergijske reakcije
• dispneja
• znižanje vrednosti krvnega tlaka
• bolečine v trebuhu
• nelagodje v vaginalnem predelu, draženje, pekoč občutek
• bolečine v predelu medenice
• glavobol
• pogosto uriniranje
• izpuščaj na genitalijah.

Med nosečnostjo ni priporočljivo jemati zdravila. Predpisano je le v posebnih primerih. V obdobju zdravljenja je tudi dojenje kontraindicirano, zato, če je potek terapije čim bolj potreben, se otrok prenese na formulo.

Zdravilo je na voljo v obliki kapsul, mazil in lahko tudi svečk. Flukanazol je indiciran za naslednje patologije:

• kandidoza
• kriptokokoza
• glivične okužbe
• mikoza kože
• onihomikoza.

Flukonazol je kontraindiciran v naslednjih primerih:

• otroci, mlajši od 7 let
• nosečnost
• obdobje dojenja
• prirojena intoleranca za galaktozo
• med jemanjem cisaprida
• preobčutljivost za sestavine zdravila.

Zdravilo se jemlje po navodilih zdravnika, 1 tableta na dan. Potek zdravljenja predpiše specialist glede na diagnozo in kompleksnost bolezni.

V zelo redkih primerih se pojavijo naslednji neželeni učinki:

• konvulzije
• omotica
• driska
• tahikardija
• napenjanje
• omotica
• anafilaktične reakcije
• alopecija (plešavost)
• kožni izpuščaj
• hipokalemija
• slabost
• bruhanje
• halucinacije.

Ali je mogoče sočasno jemati klotrimazol in flukanazol?

Ti dve zdravili sta najstarejši in časovno preizkušeni, zato njuno jemanje daje največji učinek. Strokovnjaki priporočajo sočasno jemanje teh zdravil, če je klotrimazol v obliki svečk ali mazil, flukonazol pa v obliki kapsul.

Na primer:

• 1 tableta flukanozola na dan skupaj z lokalnim klotrimazolom 3-krat na dan
• 1 kapsula flukonazola + 1 svečka klotrimazola skupaj zvečer.

Najbolje je prilagoditi potek zdravljenja s strokovnjakom, ki bo tudi priporočil najbolj pravilen in učinkovit režim jemanja dveh protiglivičnih zdravil skupaj.

Z eno besedo, lahko vzamete flukonazol in klotrimazol hkrati in ta postopek ima svoje prednosti:

• povečuje učinkovitost terapije
• zdravljenje se izvaja na dveh frontah okužbe, kar je veliko bolje
• vsako zdravilo se dobro dopolnjuje
• tveganje ponovitve se zmanjša.

Da zagotovite, da telo ne razvije odpornosti na kandido in da zdravljenje poteka dobro, morate upoštevati naslednja pravila:

• vedno je treba zaključiti potek zdravljenja, tudi če se zdi, da se je bolezen umirila
• nepravilno izbran odmerek, ki je manjši od potrebnega za učinkovito zdravljenje
• ne uporabljajte vaginalnih svečk za soor dolgo časa
• ne samozdravite.

Pomembno! Zdravljenje je treba izvajati skupaj s partnerjem, da se prepreči ponovna okužba.

Poskrbeti morate tudi za dobro imunost, pri čemer vam lahko pomaga tinktura ehinaceje, ki jo uživate med in po terapiji.

Katero zdravilo je boljše

Da bi ugotovili, kateri je boljši klotrimazol ali flukonazol, je vredno oceniti njihovo učinkovitost, prednosti in slabosti.

klotrimazol

• Potek zdravljenja v večini primerov ne traja več kot en teden.
• Da bi bil učinkovit, ni treba kombinirati klotrimazola z drugimi zdravili, strokovnjaki pravijo, da je jemanje tega zdravila povsem dovolj, da se znebite preprostih in zapletenih oblik bolezni. V tem primeru je pomembno izbrati pravi odmerek, kar naj opravi zdravnik.
• Zdravilo se učinkovito bori proti kvasovkam podobnim glivam in ima antiseptičen učinek.
• Širok izbor oblik sproščanja vam omogoča, da delujete na lezijo peroralno, oralno in lokalno.
• Klotrimazol vpliva na glivice s povečanjem encimov vodikovega peroksida, ki škodljivo vpliva na škodljive mikroorganizme in jih ubije.

Posebej velja opozoriti, da lahko hitro zdravljenje povzroči zastrupitev telesa zaradi škodljivih snovi, ki jih gobe proizvajajo med odmiranjem.

• Najbolj priljubljena in priročna oblika zdravljenja s klotrimazolom so supozitorije, ki delujejo neposredno na prizadeto območje.

Pomanjkljivosti zdravila vključujejo dejstvo, da lahko povzroči pekoč občutek, srbenje in otekanje na področju genitalij, kar pacientu povzroča nelagodje.

To zdravilo je eno najučinkovitejših pri nezapletenih oblikah drozga:

• Učinek na glivico nastane zaradi prodiranja snovi v njeno celico in blokiranja vseh encimskih reakcij. Ta proces preprečuje, da bi glivična celica prejela ergosterol, kar vodi v njeno smrt.

Pomembno je vedeti, da flukanazol negativno vpliva samo na glivične celice, medtem ko koristne bakterije nožnice in črevesja niso prizadete.

• Snov se hitro absorbira v prebavni trakt, ne glede na kislost želodčnega soka, česar niso sposobna vsa protiglivična sredstva. To pomeni, da se zdravilo jemlje kadar koli, ne glede na obroke.
• Flukonazol ima sposobnost zdravljenja tudi na najbolj nedostopnih mestih, saj prehaja skozi vse plasti vagine.
• Priporočljivo je jemanje kapsul, saj svečke in mazila delujejo površinsko in ne morejo prodreti v globino problema.
• Potek zdravljenja s flukonazolom, odvisno od kompleksnosti bolezni, lahko traja do dva meseca, 1 tableta na teden.

Preden začnete zdravljenje, morate obiskati zdravnika.

Kako narediti pravo izbiro

Pri izbiri flukanazola ali klotrimazola je vredno zapomniti, da sta združljiva, še posebej, če jemljete kapsule in supozitorije skupaj.

Preden kupite to ali ono zdravilo, se morate posvetovati s strokovnjakom, da bi postavili pravilno diagnozo in izbrali ustrezen potek zdravljenja. Zdravnik vam bo tudi pomagal izbrati najučinkovitejše zdravilo glede na obliko bolezni in kompleksnost problema. Neodvisna izbira ni priporočljiva, najbolje je, da to zaupate strokovnjaku.

lekhar.ru

Danes obstaja veliko število zdravil za zdravljenje drozga. Zato ni presenetljivo, da je ob obisku lekarne težko izbrati potrebno zdravilo. Za tiste, ki želijo bolje razumeti to obilje in skrbno izbrati ustrezno zdravilo, bodo koristne naslednje informacije.

Glavno vprašanje je: v katerih primerih je bolje jemati tablete, v katerih pa kreme in svečke? Konec koncev, ali se ti načini uporabe na nek način razlikujejo?

Zdravila za zdravljenje drozga so glede na način uporabe razdeljena v 2 skupini - lokalno in sistemsko:

1. Lokalno - vaginalna krema, tablete ali svečke.
   Prednosti: varnejši, ne ustvarjajo odpornosti proti njim pri glivah, ustvarjajo visoko koncentracijo snovi z minimalnim sistemskim delovanjem in vam omogočajo, da se izognete neželenim stranskim učinkom. Mnogi od njih se lahko uporabljajo med nosečnostjo.
   Napake: če se žarišče glivične okužbe nahaja na primer v črevesju, bodo lokalna zdravila neučinkovita.
   Pripravki za lokalno uporabo (smetane, tablete ali supozitoriji) se injicirajo globoko v nožnico 1-2 krat na dan, zjutraj in zvečer pred spanjem. Zdravljenje poteka do okrevanja, v povprečju 5-7 dni, pri kroničnem drozgu pa lahko traja dlje. Intravaginalne oblike zdravil se med menstruacijo ne uporabljajo.
   Pri novonastalem sooru in njegovem blagem poteku največkrat zadostuje lokalno zdravljenje.
2. Sistemski - tablete ali kapsule, ki se jemljejo peroralno, ki se absorbirajo iz črevesja v kri in prodrejo v vse organe, tkiva in celice telesa.
   Prednosti: vam omogočajo, da vplivate na druga žarišča okužbe (na primer črevesje), pa tudi na glive, ki živijo v debelini sten nožnice in ne le na njeni površini.
   Napake: imajo veliko stranskih učinkov in toksičnosti, vključno s hepatotoksičnostjo. Zato je njihova uporaba med nosečnostjo kontraindicirana. Izjema je nestrupen, a neučinkovit pimafucin.
   Sistemska zdravila se uporabljajo v primeru neučinkovitosti ustreznega lokalnega zdravljenja ali v primeru pogostih ponovitev drozga (več kot 4-krat na leto).

Glede na mehanizem delovanja na glive so protiglivična sredstva:

1. Pripravki s fungicidnim delovanjem– tiste, ki neposredno poškodujejo gobe in povzročijo njihovo odmiranje. Pogosteje so to izdelki za lokalno uporabo, saj... pri uporabi se ustvari zelo visoka koncentracija zdravila, ki zadostuje za neposredno poškodbo in smrt glive.
2. Pripravki z fungistatičnim delovanjem- tiste, ki zavirajo razmnoževanje gliv, motijo ​​​​sintezo posameznih komponent, potrebnih za izgradnjo celične membrane. V tem primeru se nove gobe ne morejo oblikovati, obstoječe pa ne odmrejo. Ko je fungistatik odstranjen, se rast nadaljuje. Ta mehanizem delovanja je značilen za sistemska zdravila.

Vendar pa je najprimernejša uporaba zdravil, ki imajo fungistatičen in fungicidni učinek.

Lokalna protiglivična zdravila za zdravljenje drozga (5 skupin).
(Najprej so mednarodna imena, v oklepajih pa komercialna imena).

1. Največja in najpogosteje uporabljena skupina protiglivičnih zdravil so »azoli«.
Blokirajo sintezo ergosterola, glavne sestavine celične stene gliv. Brez ergosterola je celovitost celične membrane porušena, intracelularne komponente glive prodrejo v zunajcelični prostor in glive umrejo. Na srečo ergosterol ni sestavni del celične membrane človeka in jim »azoli« ne škodijo.

• Klotrimazol (Amiclon, Candide B6 Antifungol, Candibene, Kanesten, Kanison, Clotrimazole).
• Ketokonazol (Livarol, Lotseryl).
• Fentikonazol (Lomexin).
• Izokonazol (Gyno-travogen Ovulum).
• Mikonazol (Ginezol 7, Gyno-daktarin).
• Butokonazol (Gynofort)

Vsa ta zdravila imajo enak mehanizem delovanja in imajo približno enako učinkovitost, ki je odvisna od občutljivosti glivične flore na določeno zdravilo.

2. Polienski antibiotiki. Uporabljajo se veliko manj pogosto, saj manj učinkovito.

• Natamicin (Pimafucin, Primafungin)

3. Povidon-jod (Betadin, Jodoksid, Vokadin) - jodove spojine so kontraindicirane v primerih motenj delovanja ščitnice in med nosečnostjo, ker. lahko moti tvorbo ščitnice pri plodu.

4. Kombinirana zdravila, vključno z antibiotiki in hormoni.

• Klion-D 100 (mikonazol + metronidazol)
• Polygynax (neomicin + polimiksin B sulfat + nistatin)
• Terzhinan (neomicin + nistatin + prednizolon)

Uporaba kombiniranih zdravil, vključno z antibiotiki širokega spektra in hormoni, za drozg je neprimerna, saj zavirajo normalno mikrofloro nožnice.

5. 5-10% raztopina boraksa v glicerinu. Trenutno se praktično ne uporablja, ker To je neučinkovita metoda zdravljenja drozga.

Protiglivična zdravila za sistemsko uporabo pri drozgu (3 skupine).

1. Skupina "azolov" s sistemskim delovanjem.

• Flukonazol (Diflucan, Diflazon, Ciscan, Flucostat, Medoflucon, Forkan, Mikosist, Flukonazol).
  Za novo epizodo drozga je dovolj, da vzamete flukonazol v odmerku 150 mg dvakrat v presledku 3 dni. Pri pogosto poslabšanju drozga se po tem dvojnem odmerku predpiše 150 mg enkrat na teden 6 mesecev. Obstaja tudi režim zdravljenja, pri katerem se flukonazol jemlje 150 mg vsake tri dni 2 tedna. Flukonazol ima visoko biološko uporabnost in učinkovitost, prodre v vsa tkiva telesa, ima nizko toksičnost in pogostost neželenih učinkov. Slaba stran je, da lahko C. albicans sčasoma razvije odpornost na flukonazol. Če se zdravljenje s flukonazolom ne odzove, je treba pomisliti na kandidozo, ki jo povzročajo naravno odporne vrste kandide. V takih primerih se priporoča protiglivično zdravljenje z učinkovitim, vendar potencialno toksičnim amfotericinom B.
• Ketokonazol (Nizoral). Povprečni odmerek je 200 mg 2-krat na dan ali 400 mg 1-krat na dan z obroki. Povprečni potek zdravljenja je 7 dni. Ketokonazol v obliki tablet ima pretežno fungistatični učinek, vendar se pri lokalni uporabi v obliki krem ​​in svečk ustvari njegova visoka koncentracija (1-2%), kar zadostuje za razvoj fungicidnega učinka.
• Itrakonazol Pri drozgu vzemite 0,2 g 2-krat na dan 1 dan ali 0,2 g 1-krat na dan 3 dni. Pri kroničnem ponavljajočem se glivičnem vulvovaginitisu - 0,2 g 2-krat na dan 7 dni, nato pa 3-6 menstrualnih ciklov 0,2 g na prvi dan cikla.

2. Polienski antibiotiki

• Natamicin (Pimafucin, Primafungin). Učinkovitost je nizka.
• Nistatin. Trenutno ne velja, saj je neučinkovito.
• Amfotericin B. Učinkovito zdravilo, vendar se uporablja le pri resnih sistemskih glivičnih okužbah, ker je izjemno strupen. Ni namenjeno zdravljenju glivičnih okužb, kot je soor. Edina izjema so primeri trdovratne, hude kandidiaze, ki je ni mogoče zdraviti z drugimi sredstvi, vključno s flukonazolom. Toda v teh primerih se zdravljenje izvaja v bolnišnici.

Pomembno! V vseh primerih, ko ni mogoče storiti brez sistemskih zdravil iz teh dveh skupin, je potrebno jemati hepatoprotektorje - zdravila, ki ščitijo jetra pred toksičnimi učinki.

3. Kaprilna kislina (Candida Clear). Je maščobna kislina, ki jo najdemo v kokosovem in palmovem olju. Kaprilna kislina preprečuje rast glivic kvasovk, predvsem pa rodu Candida, poleg tega pa vzdržuje normalno ravnovesje mikroorganizmov v črevesju. To zdravilo nima toksičnega učinka, zato se lahko uporablja brez hepatoprotektorjev.

Splošni režim zdravljenja drozga pri ženskah, odvisno od poteka bolezni.

I. Prvi soor in blag potek.
Najpogosteje, ko se drozg pojavi prvič in ima blag potek, zadostuje uporaba lokalnih zdravil. To so lahko svečke, kreme ali tablete s klotrimazolom, ketokonazolom, fentikonazolom ali drugimi, na primer:
— Lomexin (600 mg kapsule) – ena kapsula intravaginalno, ponovite po 3 dneh.
- ali Livarol (vaginalne supozitorije 400 mg) - 1 supozitorij na dan 5 dni.
- Ali Pimafucin - 1 vaginalna supozitorija 5-6 dni.
Med menstruacijo se lokalno zdravljenje ne uporablja.
Poleg tega je pri blagem sooru namesto lokalnih zdravil možen enkratni odmerek flukonazola v odmerku 150 mg peroralno. Občasno je treba odmerek ponoviti po 3 dneh. Vendar se moramo spomniti toksičnosti flukonazola.

II. Kronični ali ponavljajoči se drozg (več kot 4 poslabšanja na leto). V teh primerih je potrebna kombinirana terapija sistemskih in lokalnih antimikotikov.
Lokalna zdravila (svečke, kreme ali tablete) s klotrimazolom, ketokonazolom, fentikonazolom ali drugimi so predpisana 2-krat na dan vsaj 2 tedna, čemur sledi vzdrževalno zdravljenje.
Sistemska zdravila Flukonazol se uporabljajo sočasno z lokalnimi zdravili - 150 mg peroralno na dan 1, 4, 7 ali 10 dni, nato 1 kapsula na teden 6 mesecev.
Na primer:
Livarol (vaginalne supozitorije 400 mg) je predpisan 1 supozitorij (400 mg) 2-krat na dan 10 dni, nato pa 1 supozitorij na dan 5 dni pred vsako menstruacijo 6 mesecev. Hkrati je flukonazol (150 mg) predpisan po zgornji shemi.

Zdravljenje kandidiaze (soor) pri moških

Tako kot pri ženskah je tudi pri zdravljenju kandidiaze pri moških pomembno ne samo, da se znebite glivice, ampak tudi odpravite dejavnike, ki povzročajo nagnjenost, na primer obilo sladkarij v hrani.
Pri kandidoznem balanopostitisu (poškodba glavice penisa in kožice) zadostuje lokalno zdravljenje. Nanesite kremo s klotrimazolom, ketokonazolom ali fentikonazolom. Nanaša se v tankem sloju na glavico penisa in kožico 2-krat na dan 8-10 dni.
Možen je tudi enkratni odmerek flukonazola 150 mg.

Zdravljenje drozga pri spolnih partnerjih

Po sodobnih predstavah zdravljenje spolnega partnerja v odsotnosti simptomov bolezni ni potrebno, vendar je zaželeno.
Če pa ima ženska kronični ponavljajoči se proces, je treba pregledati svojega partnerja. Če se odkrijejo glive, je treba zdravljenje izvesti ne glede na klinično stanje.

Pri zdravljenju para je običajno predpisan naslednji režim zdravljenja:
Flukonazol (150 mg) za oba partnerja: za moškega zadostuje en odmerek, za žensko odmerek ponovite po 3 dneh.
Prav tako je treba sočasno uporabljati lokalna zdravila. Supozitoriji s ketokonazolom - za ženske. Za moškega - krema s ketokonazolom na glavi penisa. Trajanje zdravljenja je odvisno od oblike bolezni - akutne ali kronične.
Med zdravljenjem je bolje, da se vzdržite spolne aktivnosti.

Na kaj morate biti pozorni pred začetkom zdravljenja.

Preden začnete zdraviti drozg s protiglivičnimi zdravili, je treba upoštevati, da imajo mnogi od njih, zlasti sistemski, številne stranske učinke in so izjemno strupeni za jetra in ledvice. Poleg tega je uporaba sistemskih protiglivičnih zdravil včasih kontraindicirana ali neupravičena, zato je treba primerjati tveganje za soor in tveganje za jemanje teh zdravil.

V vsakem primeru je priporočljivo, preden se takoj zatečete k jemanju sistemskih protiglivičnih zdravil:

1. Razmislite, ali ste pred kratkim jemali antibiotike, hormonska zdravila, vključno s kontracepcijo, ali imunosupresive, ki bi lahko motili sestavo normalne vaginalne mikroflore ali povzročili zmanjšanje imunosti.
2. Bodite pozorni na prehrano. Ali vsebuje preveč ogljikovih hidratov - sladkorja, žemljic in peciva, ki ustvarjajo ugodno okolje za rast gob?
3. Ali se pogosto tuširate? Navsezadnje se s tem odstrani koristna mikroflora.
4. Opravite krvni test za sladkor, ker... Soor je pogosto lahko prvi znak razvoja sladkorne bolezni in sprememba prehrane ima lahko pozitivne rezultate.
   Vsi zgoraj navedeni dejavniki lahko izzovejo razvoj bolezni in če jih ne odpravite, je lahko uporaba celo najmočnejših zdravil neučinkovita.

Vsa zdravila mora predpisati lečeči zdravnik ob upoštevanju posameznih indikacij, kontraindikacij, alergij, bolezni jeter in ledvic itd.

1. Kaj so filamenti glive pseudomycelium?
2. Blastospore in filamenti psevdomicelija kvasovkam podobnih gliv Candida
3. Niti psevdomicelija v brisu na floro v velikih, zmernih in majhnih količinah
4. Nitke psevdomicelija v blatu otroka in odraslega
5. Kaj je predpisano za zdravljenje

Kandidoza (kandidiaza; sinonimi: kandidiaza, površinska blastomikoza, soormikoza, kandidiaza, monilijaza, oidiomikoza) je nalezljiva bolezen kože, sluznic in notranjih organov, ki jo povzročajo niti kvasovkam podobnih gliv (glivice iz rodu Candida).

Kaj so filamenti glive pseudomycelium?

Gliva je enocelični aerobni (za življenje potrebuje zrak) organizem okrogle ali podolgovate oblike. Njegov premer je približno 1,5-10 mikronov.

Candida ne tvori pravega micelija, ampak tvori psevdomicelij. Za razliko od pravega micelija filamenti psevdomicelija nimajo skupne lupine in predelnih sten, ampak se preprosto tesno dotikajo drug drugega.

Psevdomicelij je nit ohlapno povezanih podolgovatih celic z blastosporami - nekakšnimi "brsti", pritrjenimi na zožitve psevdomicelija.

Candida se razmnožuje nespolno (z brstenjem) in tvori blastospore. Optimalni pogoji za razvoj so: temperatura 20-37°C in pH 5,8-6,5.

Mikroorganizmi lahko dolgo prenašajo premik na kislo stran, 2,5-3,0, vendar se njihov razvoj v neugodnih razmerah upočasni. Dolgotrajne temperature nad 50 °C so za kandido škodljive. Pri kuhanju poginejo v nekaj minutah.

Blastospore in filamenti psevdomicelija kvasovkam podobnih gliv Candida

orientalska metlja suličasta metlja jetrna metlja sibirska metlja pinworms okrogli črvi naglavne uši lamblia sibirska metlja mačja metlja krvna metlja goveja in svinjska trakulja

Tako kot glive Candida tudi blastospore, ki jih najdemo v brisu, kažejo na okužbo telesa s kandidiazo, boleznijo, ki prizadene sluznice in tkiva telesa.

Na podlagi brisa lahko zdravnik dobi podatke o ravnovesju bakterij in prisotnosti blastospor v maternici in nožnici. Povečanje števila belih krvnih celic in rdečih krvnih celic kaže na prisotnost vnetnih procesov v telesu.

Blastospore najdemo v razmazu, če telo prizadene kandidoza.

Celice te vrste so zarodki okrogle ali ovalne oblike, ki nastanejo iz materinega organizma z brstenjem. Blastospore običajno najdemo na stičiščih celic.

Niti psevdomicelija v brisu na floro v velikih, zmernih in majhnih količinah

Za laboratorijsko potrditev kandidiaze se uporablja kultura in mikroskopsko odkrivanje Candide v brisu za floro. Uporablja se tudi odkrivanje DNK Candide s PCR.

Določanje IgG v krvi daje pozitiven rezultat (veliko število niti psevdomicelija) v večini primerov sistemske kandidiaze (občutljivost in specifičnost testa sta približno 80%).

Toda rezultati serološkega testiranja niso dovolj za potrditev diagnoze invazivne kandidoze.

Pozitiven rezultat testa ne izključuje vzrokov za pojav specifičnih IgG zaradi kolonizacije sluznice (površinska kandidiaza).

Negativen rezultat testa (srednja in majhna količina glivic) močno kaže na prisotnost globoke kandidoze (negativna napovedna vrednost testa je 96 %). Pri osebah z imunosupresijo in oslabljenim nastajanjem protiteles je treba rezultate študije razlagati previdno. Pri sepsi je lahko imunost tako oslabljena, da se protitelesa proti Candidi ne tvorijo v zaznavnih količinah.

Nitke psevdomicelija v blatu otroka in odraslega

Glivice Candida lahko odkrijemo tako v blatu odraslega kot otroka med bakteriološkim pregledom vzorca. Najpogosteje njihovo odkrivanje služi kot simptom, da se razvija huda disbioza.

Disbakterioza se lahko pojavi kot posledica jemanja antibiotikov, ki ubijejo koristne bakterije v črevesju in povzročijo resne motnje njegove mikroflore. Zaradi teh motenj sluznica postane ranljiva za glivice, saj so koristne bakterije, ki bi jo lahko ščitile, odmrle zaradi jemanja antibiotikov.

Če so v blatu glivične niti, ima bolna oseba redko blato z značilnimi kockami sluzi, bolečino v popku, pogosto drisko (do 10-krat na dan), povišano telesno temperaturo in slab apetit. Če se kandidiaza dlje časa ne zdravi na noben način, lahko bolnik doživi srbenje anusa.

Otroci so še posebej dovzetni za nevarnosti kandidoze v prvih letih svojega življenja. Še posebej so to dojenčki, ki se hranijo z materinim mlekom. Če se kandida nahaja v blatu dojenčka, to pomeni, da ima otrok črevesno kandidozo, ki jo je dobil že v maternici.

Če v analnem predelu otroka opazite mokre tuberkuloze, ki se zelo hitro razmnožujejo in se združijo v eno celoto, je otrok bolan.

V takih primerih se morate takoj posvetovati z zdravnikom.

Kaj je predpisano za zdravljenje

Za učinkovito zdravljenje bolezni je treba odpraviti ali zmanjšati vpliv dejavnikov, ki lahko izzovejo razvoj kandidiaze, kar pomeni premišljeno predpisovanje antibiotikov, hormonskih zdravil, imunosupresivov in opustitev slabih navad.

Za zdravljenje se uporabljajo protiglivična zdravila lokalno (v obliki mazila, kreme, raztopine, vaginalnih tablet ali svečk) in peroralno (v obliki tablet, kapsul, suspenzij).

Sem spadajo zdravila, kot je flukonazol itd. Predpisana so antimikotična zdravila, katerih aktivne sestavine so:

• ikonazol;
• klotrimazol;
• mikonazol;
• Ketokonazol.

Uporabljajo se tudi antibakterijska sredstva (natamicin, nistatin, levorin).

👉Strokovno mnenje o zdravilu.

Bithionol: navodila za uporabo, kontraindikacije in zdravljenje z zdravilom

Vendar se Bithionol še vedno uporablja za zdravljenje helminthiasis pri ljudeh in živalih.

Značilnosti

Tetraklorodifenil sulfid je protoplazmatski strup, ki ga vsebuje zdravilo v odmerkih, ki niso nevarni za ljudi, vendar so uničujoči za helminte.

Tetraklorodifenil sulfid ni rakotvoren, njegov odmerek v zdravilu pa je štirikrat manjši od toksičnega.

Navodila za uporabo zdravila

V skladu z navodili za uporabo tega zdravila je Bithionol še posebej učinkovit proti naslednjim vrstam helmintov:

• Pljučni metljaj, ki povzroča pljučno in cerebralno paragonimozo;
• Jetrna metlja, ki izzove razvoj bolezni Fascioliasis;
• Široka trakulja, ko je okužena, bolnik razvije Diphyllobothriasis;
• Goveja trakulja, ki prispeva k razvoju Teniarinhoz.

Za popolno ozdravitev pljučne paragonimoze mora bolnik opraviti le en tečaj zdravljenja z Bithionolom. Cerebralna paragonimoza zahteva daljšo terapijo zdravljenja, ki je sestavljena iz več tečajev jemanja zdravila.

Kar zadeva kronično cerebralno paragonimozo, njeno zdravljenje zahteva druga anthelmintična zdravila, saj Bithionol ni dovolj učinkovit pri tej bolezni.

Zdravljenje

Odmerek zdravila se izračuna po podobni formuli kot pri zdravljenju odraslih bolnikov. Če so preiskave pokazale kakršne koli škodljive učinke na otrokovo telo, zlasti na sestavo krvi in ​​delovanje jeter, je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Stranski učinki

Neželeni učinki jemanja Bithionola se lahko pojavijo pri mnogih bolnikih.

Pri večini so zelo blagi in izginejo v nekaj dneh po prenehanju zdravljenja.

Vendar pa se lahko pri nekaterih bolnikih zdravstveno stanje tako močno poslabša, da je potrebna zdravniška pomoč.

Najpogosteje Bithionol povzroča naslednje neželene učinke:

1. Huda driska;
2. Bolečine v trebuhu in krči;
3. Glavobol in omotica, izguba orientacije;
4. Alergijski kožni izpuščaj, nastanek papul in urtikul;
5. Slabost, bruhanje;
6. Odpor do hrane, razvoj anoreksije;
7. Splošna šibkost, motnje spanja;
8. Zvišanje splošne telesne temperature;
9. Spremembe v sestavi krvi, levkopenija;
10. Beljakovine v urinu.

Pomembno je opozoriti, da se Bithionol nikoli ne uporablja za zdravljenje otrok, mlajših od 8 let.

Cena in analogi

Težko je navesti natančne stroške bitionola, saj se to zdravilo danes redko uporablja za zdravljenje ljudi zaradi pojava sodobnejših analogov. Zato je v vsakem mestu lahko cena tega zdravila drugačna in jo lahko najdete le v lokalnih lekarnah.

Protiglivična zdravila ali antimikotiki so dokaj velik razred različnih kemičnih spojin, tako naravnega izvora kot tistih, pridobljenih s kemično sintezo, ki imajo specifično aktivnost proti patogenim glivam. Glede na kemijsko strukturo jih delimo v več skupin, ki se razlikujejo po značilnostih spektra delovanja, farmakokinetiki in klinični uporabi za različne glivične okužbe (mikoze).

Razvrstitev protiglivičnih zdravil

Polieni:

Nistatin

Natamicin

Amfotericin B

Liposomski amfotericin B

Azoli:

Za sistemsko uporabo

Ketokonazol

flukonazol

Itrakonazol

Za lokalno uporabo

klotrimazol

Mikonazol

Bifonazol

Ekonazol

izokonazol

Oksikonazol

Alilamini:

Za sistemsko uporabo

Za lokalno uporabo

Zdravila različnih skupin:

Za sistemsko uporabo

Griseofulvin

Kalijev jodid

Za lokalno uporabo

Amorolfin

ciklopiroks

Potreba po uporabi protiglivičnih zdravil se je v zadnjem času močno povečala zaradi naraščajoče razširjenosti sistemskih mikoz, vključno s hudimi življenjsko nevarnimi oblikami, kar je predvsem posledica naraščajočega števila bolnikov z imunosupresijo različnega izvora. Pomembni sta tudi pogostejše izvajanje invazivnih medicinskih posegov in (pogosto neupravičena) uporaba močnih širokospektralnih AMP.

Polieni

Polieni, ki so naravni antimikotiki, vključujejo nistatin, levorin in natamicin, ki se uporabljajo lokalno in peroralno, ter amfotericin B, ki se uporablja predvsem za zdravljenje hudih sistemskih mikoz. Liposomski amfotericin B je ena izmed sodobnih farmacevtskih oblik tega poliena z izboljšano toleranco. Pridobiva se z inkapsulacijo amfotericina B v liposome (maščobne mehurčke, ki nastanejo pri dispergiranju fosfolipidov v vodi), kar zagotavlja, da se učinkovina sprosti šele ob stiku s celicami gliv in je nedotaknjena glede na normalna tkiva.

Mehanizem delovanja

Polieni imajo lahko, odvisno od koncentracije, fungistatične in fungicidne učinke zaradi vezave zdravila na ergosterol glivične membrane, kar vodi do kršitve njegove celovitosti, izgube citoplazemske vsebine in celične smrti.

Spekter delovanja

Polieni imajo najširši spekter delovanja med protiglivičnimi zdravili in vitro.

Pri sistemski uporabi (amfotericin B) so občutljivi Candida spp. (med C.lusitaniae pojavijo se odporni sevi) Aspergillus spp. ( A.terreus lahko stabilen) C.neoformans, povzročitelji mukomikoze ( Mucor spp., Rhizopus spp. itd.), S.schenckii, povzročitelji endemičnih mikoz ( B.dermatitis, H.capsulatum, C. immitis, P. brasiliensis) in nekatere druge gobe.

Vendar pa pri lokalni uporabi (nistatin, levorin, natamicin) delujejo pretežno na Candida spp.

Polieni so aktivni tudi proti nekaterim praživalim - Trichomonas (natamycin), Leishmania in amebam (amfotericin B).

Glive Dermatomycetes in Pseudoallecheria so odporne na poliene ( P. boydii).

Farmakokinetika

Vsi polieni se praktično ne absorbirajo iz prebavil tudi pri lokalni uporabi. Amfotericin B se ob intravenski uporabi porazdeli v številne organe in tkiva (pljuča, jetra, ledvice, nadledvične žleze, mišice itd.), plevralno, peritonealno, sinovialno in intraokularno tekočino. Ne prehaja dobro skozi BBB. Počasi se izloča preko ledvic, 40 % danega odmerka se izloči v 7 dneh. Razpolovni čas je 24–48 ur, vendar se lahko pri dolgotrajni uporabi zaradi kopičenja v tkivih poveča na 2 tedna. Farmakokinetika liposomskega amfotericina B je na splošno manj raziskana. Obstajajo dokazi, da povzroča višje najvišje koncentracije v krvi od standardnih. Praktično ne prodre v ledvično tkivo (zato je manj nefrotoksično). Ima bolj izrazite kumulativne lastnosti. Razpolovna doba je v povprečju 4–6 dni, pri dolgotrajni uporabi pa se lahko poveča na 49 dni.

Neželeni učinki

Nistatin, levorin, natamicin

(za sistemsko uporabo)

Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, Stevens-Johnsonov sindrom (redko).

(za lokalno uporabo)

Draženje kože in sluznice, ki ga spremlja pekoč občutek.

Amfotericin B

Reakcije na IV infuzijo: zvišana telesna temperatura, mrzlica, slabost, bruhanje, glavobol, hipotenzija. Preventivni ukrepi: premedikacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (paracetamol, ibuprofen) in antihistaminiki (difenhidramin).

Lokalne reakcije: bolečina na mestu infundiranja, flebitis, tromboflebitis. Preventivni ukrepi: dajanje heparina.

Ledvice: disfunkcija - zmanjšana diureza ali poliurija. Kontrolni ukrepi: spremljanje klinične analize urina, določanje ravni serumskega kreatinina vsak drugi dan v času povečanja odmerka, nato pa vsaj dvakrat na teden. Preventivni ukrepi: hidracija, izključitev drugih nefrotoksičnih zdravil.

Jetra: možen hepatotoksični učinek. Nadzorni ukrepi: klinično in laboratorijsko (aktivnost transaminaz) spremljanje.

Neravnovesje elektrolitov: hipokalemija, hipomagneziemija. Nadzorni ukrepi: določanje serumskih koncentracij elektrolitov 2-krat na teden.

Hematološke reakcije: najpogosteje anemija, manj pogosto levkopenija, trombocitopenija. Kontrolni ukrepi: klinični krvni test z določanjem števila trombocitov enkrat na teden.

Gastrointestinalni trakt: bolečine v trebuhu, anoreksija, slabost, bruhanje, driska.

Živčni sistem: glavobol, omotica, pareza, senzorične motnje, tremor, konvulzije.

Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, bronhospazem.

Liposomski amfotericin B

V primerjavi s standardnim zdravilom manj verjetno povzroča anemijo, zvišano telesno temperaturo, mrzlico, hipotenzijo in je manj nefrotoksično.

Indikacije

Nistatin, levorin

Vulvovaginalna kandidoza.

(Profilaktična uporaba je neučinkovita!)

Natamicin

Kandidiaza kože, ust in žrela, črevesja.

Vulvovaginalna kandidoza.

Kandidozni balanopostitis.

Trichomonas vulvovaginitis.

Amfotericin B

Hude oblike sistemskih mikoz:

invazivna kandidoza,

aspergiloza,

kriptokokoza,

sporotrihoza,

mukormikoza,

trihosporoza,

fuzarij,

feohifomikoza,

endemične mikoze (blastomikoza, kokcidioidoza, parakokcidioidoza, histoplazmoza, penicilija).

Kandidiaza kože in sluznic (lokalno).

lišmanioza.

Primarni amebični meningoencefalitis, ki ga povzroča N.fowleri.

Liposomski amfotericin B

Hude oblike sistemskih mikoz (glejte amfotericin B) pri bolnikih z odpovedjo ledvic, z neučinkovitostjo standardnega zdravila, z njegovo nefrotoksičnostjo ali hudimi reakcijami na intravensko infuzijo, ki jih ni mogoče nadzorovati s premedikacijo.

Kontraindikacije

Za vse poliene

Alergijske reakcije na zdravila iz skupine polienov.

Dodatno za amfotericin B

Jetrna disfunkcija.

Ledvična disfunkcija.

Sladkorna bolezen.

Vse kontraindikacije so relativne, saj se amfotericin B skoraj vedno uporablja iz zdravstvenih razlogov.

Opozorila

Alergija. Podatkov o navzkrižni alergiji na vse poliene ni, vendar je treba pri bolnikih z alergijo na enega od polienov druga zdravila iz te skupine uporabljati previdno.

Nosečnost. Amfotericin B prehaja skozi placento. Ustrezne in strogo nadzorovane študije o varnosti polienov pri ljudeh niso bile izvedene. Vendar pa v številnih poročilih o uporabi amfotericina B v vseh obdobjih nosečnosti niso zabeležili škodljivih učinkov na plod. Priporočljivo je, da ga uporabljate previdno.

Dojenje. Podatkov o prodiranju polienov v materino mleko ni. Pri dojenih otrocih niso opazili neželenih učinkov. Priporočljivo je, da ga uporabljate previdno.

Pediatrija. Do danes niso poročali o resnih posebnih težavah, povezanih z dajanjem polienov otrokom. Pri zdravljenju oralne kandidiaze pri otrocih, mlajših od 5 let, je bolje predpisati suspenzijo natamicina, saj je bukalno dajanje tablet nistatina ali levorina lahko težavno.

Geriatrija. Zaradi možnih sprememb delovanja ledvic pri starejših ljudeh lahko obstaja povečano tveganje za nefrotoksičnost amfotericina B.

Ledvična disfunkcija. Tveganje za nefrotoksičnost zaradi amfotericina B je znatno povečano, zato je prednostna uporaba liposomskega amfotericina B.

Jetrna disfunkcija. Pri amfotericinu B lahko obstaja večje tveganje za hepatotoksičnost. Treba je pretehtati možne koristi uporabe glede na morebitna tveganja.

Sladkorna bolezen. Ker se raztopine amfotericina B (standardne in liposomske) za intravensko infundiranje pripravljajo v 5 % raztopini glukoze, je sladkorna bolezen relativna kontraindikacija. Treba je primerjati možne koristi uporabe in možna tveganja.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo amfotericina B z mielotoksičnimi zdravili (metotreksat, kloramfenikol itd.) Poveča tveganje za razvoj anemije in drugih hematopoetskih motenj.

Pri kombiniranju amfotericina B z nefrotoksičnimi zdravili (aminoglikozidi, ciklosporin itd.) se poveča tveganje za hudo ledvično disfunkcijo.

Pri kombiniranju amfotericina B z diuretiki, ki ne varčujejo s kalijem (tiazid, zanka) in glukokortikoidi, se poveča tveganje za razvoj hipokalemije in hipomagnezijemije.

Amfotericin B, ki povzroča hipokalemijo in hipomagneziemijo, lahko poveča toksičnost srčnih glikozidov.

Amfotericin B (standardni in liposomski) ni združljiv z 0,9% raztopino natrijevega klorida in drugimi raztopinami, ki vsebujejo elektrolite.

Pri uporabi sistemov za intravensko dajanje, nameščenih za dajanje drugih zdravil, je potrebno sistem sprati s 5% raztopino glukoze.

Informacije o bolniku

Pri uporabi nistatina, levorina in natamicina se strogo držite režima in režimov zdravljenja skozi celoten potek terapije, ne preskočite odmerka in ga jemljite v rednih časovnih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; ne vzemite, če je že skoraj čas za naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Ohranite trajanje terapije.

Upoštevajte pravila shranjevanja zdravil.

Azoli

Mehanizem delovanja

Azoli imajo pretežno fungistatski učinek, ki je povezan z zaviranjem od citokroma P-450 odvisne 14α-demetilaze, ki katalizira pretvorbo lanosterola v ergosterol, glavno strukturno komponento glivične membrane. Lokalni pripravki lahko pri ustvarjanju visokih lokalnih koncentracij proti številnim glivam delujejo fungicidno.

Spekter delovanja

Azoli imajo širok spekter protiglivičnega delovanja. Glavni povzročitelji kandidiaze so občutljivi na itrakonazol ( C. albicans, C. parapsiloza, C.tropicalis, C.lusitaniae itd.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomicete ( Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), S.schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitis, C. immitis, P. brasiliensis in nekaj drugih gob. Odpor je pogost pri C.glabrata in C.krusei.

Ketokonazol je po spektru blizu itrakonazolu, vendar ne vpliva na Aspergillus spp.

Flukonazol je najbolj aktiven proti večini povzročiteljev kandidiaze ( C. albicans, C. parapsiloza, C.tropicalis, C.lusitaniae itd.), kriptokoke in kokcidioide, pa tudi dermatomicete. Nekoliko manj občutljivi so nanj blastomicete, histoplazma, paracoccidioides in sporothrix. Ne vpliva na aspergillus.

Azoli, ki se uporabljajo lokalno, so aktivni predvsem proti Candida spp., dermatomicete, M.furfur. Delujejo na številne druge glive, ki povzročajo površinske mikoze. Nanje so občutljivi tudi nekateri grampozitivni koki in korinebakterije. Klotrimazol je zmerno aktiven proti nekaterim anaerobom (bakteroidi, G.vaginalis) in Trichomonas.

Farmakokinetika

Ketokonazol, flukonazol in itrakonazol se dobro absorbirajo iz prebavil. Hkrati je za absorpcijo ketokonazola in itrakonazola potrebna zadostna raven kislosti v želodcu, saj se pri reakciji s klorovodikovo kislino pretvorijo v visoko topne hidrokloride. Biološka uporabnost itrakonazola, predpisanega v obliki kapsul, je večja pri zaužitju s hrano in v obliki raztopine na prazen želodec. Najvišje koncentracije flukonazola v krvi so dosežene po 1-2 urah, ketokonazola in itrakonazola - po 2-4 urah.

Flukonazol ima nizko stopnjo vezave na beljakovine v plazmi (11 %), medtem ko se ketokonazol in itrakonazol vežeta na beljakovine skoraj 99 %.

Flukonazol in ketokonazol sta relativno enakomerno porazdeljena v telesu in ustvarjata visoke koncentracije v različnih organih, tkivih in izločkih. Flukonazol prodre skozi BBB in krvno-očesno pregrado. Koncentracije flukonazola v cerebrospinalni tekočini bolnikov z glivičnim meningitisom znašajo 52–85 % koncentracije v plazmi. Ketokonazol slabo prehaja skozi BBB in proizvaja zelo nizke koncentracije v cerebrospinalni tekočini.

Itrakonazol, ki je zelo lipofilen, se porazdeli predvsem v organe in tkiva z visoko vsebnostjo maščob: jetra, ledvice, večji omentum. Lahko se kopiči v tkivih, ki so še posebej dovzetna za glivične okužbe, kot so koža (vključno z povrhnjico), nohtne plošče, pljučno tkivo in genitalije, kjer so njegove koncentracije skoraj 7-krat višje kot v plazmi. V vnetnih eksudatih so koncentracije itrakonazola 3,5-krat višje od plazemskih. Hkrati itrakonazol praktično ne prodre v "vodne" medije - slino, intraokularno tekočino, CSF.

Ketokonazol in itrakonazol se presnavljata v jetrih in izločata predvsem v prebavnem traktu. Itrakonazol se delno izloči z izločki kožnih žlez lojnic in znojnic. Flukonazol se le delno presnovi in ​​se izloča skozi ledvice večinoma nespremenjen. Razpolovni čas ketokonazola je 6–10 ur, itrakonazola 20–45 ur in se ne spremeni z odpovedjo ledvic. Razpolovni čas flukonazola je 30 ur, v primeru odpovedi ledvic pa se lahko poveča na 3-4 dni.

Itrakonazol se med hemodializo ne odstrani iz telesa, koncentracija flukonazola v plazmi se med tem postopkom zmanjša za 2-krat.

Azoli za lokalno uporabo ustvarjajo visoke in dokaj stabilne koncentracije v povrhnjici in spodaj ležečih prizadetih plasteh kože, ustvarjene koncentracije pa presegajo MIC za glavne glivice, ki povzročajo mikoze kože. Najdaljše koncentracije so značilne za bifonazol, katerega razpolovna doba iz kože je 19–32 ur (odvisno od njene gostote). Sistemska absorpcija skozi kožo je minimalna in nima kliničnega pomena. Pri intravaginalni uporabi je lahko absorpcija 3–10 %.

Neželeni učinki

Skupno vsem sistemskim azolom

Gastrointestinalni trakt: bolečine v trebuhu, izguba apetita, slabost, bruhanje, driska, zaprtje.

CNS: glavobol, omotica, zaspanost, motnje vida, parestezije, tremor, konvulzije.

Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom (pogosteje pri uporabi flukonazola).

Hematološke reakcije: trombocitopenija, agranulocitoza.

Jetra: povečana aktivnost transaminaz, holestatska zlatenica.

Dodatno za itrakonazol

Srčno-žilni sistem: kongestivno srčno popuščanje, arterijska hipertenzija.

Jetra: hepatotoksične reakcije (redko)

Presnovne motnje: hipokalemija, edem.

Endokrini sistem: oslabljena proizvodnja kortikosteroidov.

Dodatno za ketokonazol

Jetra: hude hepatotoksične reakcije, vključno z razvojem hepatitisa.

Endokrini sistem: oslabljena proizvodnja testosterona in kortikosteroidov, ki jo spremljajo ginekomastija, oligospermija, impotenca pri moških in menstrualne nepravilnosti pri ženskah.

Skupno z lokalnimi azoli

Pri intravaginalni uporabi: srbenje, pekoč občutek, hiperemija in otekanje sluznice, izcedek iz nožnice, povečano uriniranje, bolečina med spolnim odnosom, pekoč občutek v penisu spolnega partnerja.

Indikacije

Itrakonazol

Pityriasis versicolor.

Kandidiaza požiralnika, kože in sluznic, nohtov, kandidozna paronihija, vulvovaginitis.

kriptokokoza.

Aspergiloza (z odpornostjo ali slabo toleranco na amfotericin B).

Psevdoaleskerioza.

Feohifomikoza.

Kromomikoza.

Sporotrihoza.

Endemične mikoze.

Preprečevanje mikoz pri aidsu.

flukonazol

Invazivna kandidiaza.

Kandidiaza kože, sluznic, požiralnika, kandidozna paronihija, onihomikoza, vulvovaginitis.

kriptokokoza.

Dermatomikoza: epidermofitija, trihofitoza, mikrosporija.

Pityriasis versicolor.

Sporotrihoza.

Psevdoaleskerioza.

trihosporoza.

Nekatere endemične mikoze.

Ketokonazol

Kandidiaza kože, požiralnika, kandidozna paronihija, vulvovaginitis.

Pityriasis versicolor (sistemski in lokalni).

Dermatomikoza (lokalno).

Seboroični ekcem (lokalno).

Parakokcidioidoza.

Azoli za lokalno uporabo

Kandidiaza kože, ustne votline in žrela, vulvovaginalna kandidiaza.

Dermatomikoza: trichophytosis in epidermophytosis gladke kože, rok in stopal z omejenimi lezijami. Pri onihomikozi so neučinkoviti.

Pityriasis versicolor.

Eritrazma.

Kontraindikacije

Alergijska reakcija na zdravila iz skupine azolov.

Nosečnost (sistemska).

Dojenje (sistemsko).

Huda okvara jeter (ketokonazol, itrakonazol).

Starost do 16 let (itrakonazol).

Opozorila

Alergija. Podatkov o navzkrižni alergiji na vse azole ni, vendar je treba pri bolnikih z alergijo na enega od azolov druga zdravila iz te skupine uporabljati previdno.

Nosečnost. Ustreznih študij o varnosti azolov pri ljudeh ni bilo. Ketokonazol prehaja skozi placento. Flukonazol lahko moti sintezo estrogena. Obstajajo dokazi o teratogenih in embriotoksičnih učinkih azolov pri živalih. Sistemska uporaba pri nosečnicah ni priporočljiva. Intravaginalna uporaba ni priporočljiva v prvem trimesečju, v drugih - ne več kot 7 dni. Pri zunanji uporabi bodite previdni.

Dojenje. Azoli prehajajo v materino mleko, pri čemer flukonazol ustvari v njem najvišje koncentracije, blizu ravni v krvni plazmi. Sistemska uporaba azolov med dojenjem ni priporočljiva.

Pediatrija. Ustreznih študij o varnosti itrakonazola pri otrocih, mlajših od 16 let, ni, zato njegova uporaba v tej starostni skupini ni priporočljiva. Pri otrocih je tveganje za hepatotoksičnost zaradi ketokonazola večje kot pri odraslih.

Geriatrija. Pri starejših ljudeh je lahko zaradi starostnih sprememb v delovanju ledvic moteno izločanje flukonazola, kar lahko zahteva prilagoditev režima odmerjanja.

N okvarjeno delovanje ledvic. Pri bolnikih z odpovedjo ledvic je izločanje flukonazola moteno, kar lahko spremljata njegovo kopičenje in toksični učinki. Zato je v primeru odpovedi ledvic potrebna prilagoditev režima odmerjanja flukonazola. Potrebno je redno spremljanje očistka kreatinina.

Jetrna disfunkcija. Ker se itrakonazol in ketokonazol presnavljata v jetrih, je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter možno njihovo kopičenje in razvoj hepatotoksičnih učinkov. Zato sta ketokonazol in itrakonazol pri takih bolnikih kontraindicirana. Pri uporabi teh antimikotikov je potrebno redno klinično in laboratorijsko spremljanje (aktivnost transaminaz mesečno), zlasti pri predpisovanju ketokonazola. Strogo spremljanje delovanja jeter je potrebno tudi pri ljudeh, ki trpijo za alkoholizmom ali jemljejo druga zdravila, ki lahko škodljivo vplivajo na jetra.

Srčno popuščanje. Itrakonazol lahko prispeva k napredovanju srčnega popuščanja in se ga ne sme uporabljati za zdravljenje kožnih mikoz in onihomikoze pri bolnikih z okvarjenim delovanjem srca.

hipokaliemija. Pri predpisovanju itrakonazola so opisani primeri hipokaliemije, ki je bila povezana z razvojem ventrikularne aritmije. Zato je pri dolgotrajni uporabi potrebno spremljanje ravnovesja elektrolitov.

Interakcije z zdravili

Antacidi, sukralfat, antiholinergični blokatorji, H2-blokatorji in zaviralci protonske črpalke zmanjšajo biološko uporabnost ketokonazola in itrakonazola, saj zmanjšajo kislost v želodcu in ovirajo pretvorbo azolov v topne oblike.

Didanozin (ki vsebuje puferski medij, potreben za povečanje želodčnega pH in izboljšanje absorpcije zdravila) prav tako zmanjša biološko uporabnost ketokonazola in itrakonazola.

Ketokonazol, itrakonazol in v manjši meri flukonazol so zaviralci citokroma P-450, zato lahko motijo ​​presnovo naslednjih zdravil v jetrih:

peroralnih antidiabetikov (klorpropamid, glipizid itd.), je lahko posledica hipoglikemija. Potreben je strog nadzor glukoze v krvi z morebitno prilagoditvijo odmerka antidiabetičnih zdravil;

posredni antikoagulanti kumarinske skupine (varfarin itd.), Ki jih lahko spremlja hipokoagulacija in krvavitev. Potrebno je laboratorijsko spremljanje kazalcev hemostaze;

ciklosporin, digoksin (ketokonazol in itrakonazol), teofilin (flukonazol), kar lahko povzroči povečanje njihove koncentracije v krvi in ​​toksične učinke. Potrebni so klinični nadzor in spremljanje koncentracij zdravil z morebitno prilagoditvijo njihovega odmerjanja. Obstajajo priporočila za zmanjšanje odmerka ciklosporina za 2-krat od trenutka sočasne uporabe itrakonazola;

terfenadin, astemizol, cisaprid, kinidin, pimozid. Povečanje njihove koncentracije v krvi lahko spremlja podaljšanje intervala QT na EKG z razvojem hudih, potencialno smrtnih ventrikularnih aritmij. Zato so kombinacije azolov s temi zdravili nesprejemljive.

Kombinacijo itrakonazola z lovastatinom ali simvastatinom spremlja povečanje njihove koncentracije v krvi in ​​razvoj rabdomiolize. Med zdravljenjem z itrakonazolom je treba uporabo statinov prekiniti.

Rifampicin in izoniazid povečata presnovo azolov v jetrih in zmanjšata njihovo koncentracijo v plazmi, kar lahko povzroči neuspeh zdravljenja. Zato azolov ne priporočamo za uporabo v kombinaciji z rifampicinom ali izoniazidom.

Karbamazepin zmanjša koncentracijo itrakonazola v krvi, kar je lahko razlog za neučinkovitost slednjega.

Zaviralci citokroma P-450 (cimetidin, eritromicin, klaritromicin itd.) Lahko blokirajo presnovo ketokonazola in itrakonazola ter povečajo njuno koncentracijo v krvi. Sočasna uporaba eritromicina in itrakonazola ni priporočljiva zaradi možnega razvoja kardiotoksičnosti slednjega.

Ketokonazol moti presnovo alkohola in lahko povzroči disulfirapu podobne reakcije.

Pri uporabi sistemov za intravensko dajanje, nameščenih za dajanje drugih zdravil, je potrebno sistem sprati s 5% raztopino glukoze.

Pri peroralnem jemanju je treba azole vzeti z zadostno količino vode. Kapsule ketokonazola in itrakonazola je treba jemati med ali takoj po obroku.Če je v želodcu nizka kislost, je priporočljivo, da se ta zdravila jemljejo s pijačami, ki imajo kislo reakcijo (na primer kola). Med odmerki teh azolov in zdravil, ki znižujejo kislost (antacidi, sukralfat, antiholinergiki, zaviralci H2, zaviralci protonske črpalke), je treba upoštevati vsaj 2-urni presledek.

Med zdravljenjem s sistemskimi azoli se ne sme jemati terfenadina, astemizola, cisaprida, pimozida in kinidina. Pri zdravljenju z itrakonazolom - lovastatin in simvastatin.

Med zdravljenjem strogo upoštevajte režim in režime zdravljenja, ne izpustite odmerka in ga jemljite v rednih časovnih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; ne vzemite, če je že skoraj čas za naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Ohranite trajanje terapije.

Ne uporabljajte zdravil, ki jim je potekel rok uporabe.

Med nosečnostjo in dojenjem ne uporabljajte sistemsko azolov. Intravaginalna uporaba azolov je kontraindicirana v prvem trimesečju nosečnosti, v drugih - ne več kot 7 dni. Pri zdravljenju s sistemskimi azoli je treba uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Pred začetkom intravaginalne uporabe azolov natančno preučite navodila za uporabo zdravila. Če ste noseči, se o možnosti uporabe aplikatorja posvetujte z zdravnikom. Uporabljajte samo posebne tampone. Upoštevajte pravila osebne higiene. Zavedajte se, da lahko nekatere intravaginalne oblike vsebujejo sestavine, ki so škodljive za lateks. Zato se med zdravljenjem in 3 dni po njegovem zaključku vzdržite uporabe kontracepcijskih sredstev iz lateksa.

Pri zdravljenju mikoze stopal je potrebno opraviti protiglivično zdravljenje čevljev, nogavic in nogavic.

Alilamini

Med alilamine, ki so sintetični antimikotiki, spadata terbinafin, ki se uporablja peroralno in lokalno, ter naftifin, namenjen lokalni uporabi. Glavna indikacija za uporabo alilaminov je dermatomikoza.

Mehanizem delovanja

Alilamini imajo predvsem fungicidni učinek, povezan z motnjami sinteze ergosterola. Za razliko od azolov alilamini blokirajo prejšnje faze biosinteze z zaviranjem encima skvalen epoksidaze.

Spekter delovanja

Alilamini imajo širok spekter protiglivičnega delovanja. Nanje so občutljive dermatomicete ( Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Mikrosporum spp.), M.furfur, Candida, Aspergillus, Histoplasma, Blastomycetes, Cryptococcus, Sporothrix, povzročitelji kromomikoze.

Terbinafin je aktiven in vitro tudi proti številnim praživalim (nekatere vrste Leishmania in Trypanosomes).

Kljub širokemu spektru delovanja alilaminov je klinično pomemben le njihov učinek na povzročitelje dermatomikoze.

Farmakokinetika

Terbinafin se dobro absorbira iz prebavil, biološka uporabnost pa je praktično neodvisna od vnosa hrane. Skoraj v celoti (99%) se veže na plazemske beljakovine. Zaradi visoke lipofilnosti se terbinafin porazdeli v številna tkiva. Ko se razprši skozi kožo in se sprošča z izločki žlez lojnic in znojnic, ustvarja visoke koncentracije v stratum corneumu povrhnjice, nohtnih ploščah, lasnih mešičkih in laseh. Presnavlja se v jetrih, izločajo ledvice. Razpolovni čas je 11-17 ur, poveča se z odpovedjo ledvic in jeter.

Pri lokalni uporabi je sistemska absorpcija terbinafina manjša od 5%, naftifina - 4–6%. Zdravila ustvarjajo visoke koncentracije v različnih plasteh kože, ki presegajo MIC za glavne povzročitelje dermatomikoze. Absorbirani del naftifina se delno presnovi v jetrih in izloči z urinom in blatom. Razpolovna doba je 2-3 dni.

Neželeni učinki

Terbinafin peroralno

Gastrointestinalni trakt: bolečine v trebuhu, izguba apetita, slabost, bruhanje, driska, spremembe in izguba okusa.

CNS: glavobol, omotica.

Alergijske reakcije: izpuščaj, urtikarija, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom.

Hematološke reakcije: nevtropenija, pancitopenija.

Jetra: povečana aktivnost transaminaz, holestatska zlatenica, odpoved jeter.

drugo: artralgija, mialgija.

Terbinafin lokalno, naftifin

Koža: srbenje, pekoč občutek, hiperemija, suhost.

Indikacije

Dermatomikoza: epidermofitija, trihofitoza, mikrosporija (pri omejenih poškodbah - lokalno, pri razširjenih - peroralno).

Mikoza lasišča (znotraj).

Onihomikoza (znotraj).

Kromomikoza (znotraj).

Kandidiaza kože (lokalno).

Pityriasis versicolor (lokalno).

Kontraindikacije

Alergijska reakcija na zdravila alilaminske skupine.

Nosečnost.

Dojenje.

Starost do 2 leti.

Opozorila

Alergija. Podatkov o navzkrižni alergiji na terbinafin in naftifin ni, vendar je treba pri bolnikih z alergijo na eno od zdravil drugo uporabljati previdno.

Nosečnost. Ustreznih študij o varnosti alilaminov ni bilo. Uporaba pri nosečnicah ni priporočljiva.

Dojenje. Terbinafin prehaja v materino mleko. Uporaba pri doječih ženskah ni priporočljiva.

Pediatrija. Pri otrocih, mlajših od 2 let, niso bile izvedene ustrezne varnostne študije, zato uporaba v tej starostni skupini ni priporočljiva.

Geriatrija. Pri starejših ljudeh je lahko zaradi starostnih sprememb v delovanju ledvic moteno izločanje terbinafina, kar lahko zahteva prilagoditev režima odmerjanja.

Ledvična disfunkcija. Pri bolnikih z odpovedjo ledvic je izločanje terbinafina moteno, kar lahko spremljata njegovo kopičenje in toksični učinki. Zato je v primeru odpovedi ledvic potrebna prilagoditev režima odmerjanja terbinafina. Potrebno je redno spremljanje očistka kreatinina.

Jetrna disfunkcija. Obstaja lahko povečano tveganje za hepatotoksičnost terbinafina. Potreben je ustrezen klinični in laboratorijski nadzor. Če se med zdravljenjem s terbinafinom razvije huda okvara jeter, je treba zdravilo prekiniti. Strogo spremljanje delovanja jeter je potrebno pri alkoholizmu in ljudeh, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko škodljivo vplivajo na jetra.

Interakcije z zdravili

Induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (rifampicin itd.) Lahko povečajo presnovo terbinafina in povečajo njegov očistek.

Zaviralci mikrosomalnih jetrnih encimov (cimetidin itd.) Lahko blokirajo presnovo terbinafina in zmanjšajo njegov očistek.

V opisanih situacijah bo morda potrebna prilagoditev režima odmerjanja terbinafina.

Pri uporabi sistemov za intravensko dajanje, nameščenih za dajanje drugih zdravil, je potrebno sistem sprati s 5% raztopino glukoze.

Terbinafin se lahko jemlje peroralno ne glede na vnos hrane (na prazen želodec ali po obroku) in ga je treba zaužiti z zadostno količino vode.

Med zdravljenjem ne smete piti alkoholnih pijač.

Ne uporabljajte zdravil, ki jim je potekel rok uporabe.

Ne uporabljajte alilaminov med nosečnostjo ali dojenjem.

Lokalni pripravki ne smejo priti v stik s sluznico oči, nosu, ust ali odprtih ran.

Posvetujte se z zdravnikom, če do izboljšanja ne pride v času, ki vam ga je navedel zdravnik, ali če se pojavijo novi simptomi.

Zdravila različnih skupin

Griseofulvin

Eden prvih naravnih antimikotikov z ozkim spektrom delovanja. Proizvaja ga gliva iz rodu Penicillium. Uporablja se samo za dermatomikoze, ki jih povzročajo glive dermatomicete.

Mehanizem delovanja

Ima fungistatski učinek, ki je posledica zaviranja mitotične aktivnosti glivičnih celic v metafazi in motenj sinteze DNA. Griseofulvin, ki se selektivno kopiči v celicah "prokeratina" kože, las in nohtov, daje novonastalemu keratinu odpornost proti glivični okužbi. Ozdravitev nastopi po popolni zamenjavi okuženega keratina, zato se klinični učinek razvija počasi.

Spekter delovanja

Dermatomicete so občutljive na griseofulvin ( Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Druge glive so odporne.

Farmakokinetika

Griseofulvin se dobro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost se poveča, če se zaužije z mastno hrano. Najvišjo koncentracijo v krvi opazimo po 4 urah. Visoke koncentracije se ustvarijo v keratinskih plasteh kože, las in nohtov. Le majhen delež griseofulvina se porazdeli v druga tkiva in izločke. Presnavlja se v jetrih. Izloča se z blatom (36 % v aktivni obliki) in urinom (manj kot 1 %). Razpolovni čas je 15-20 ur in se ne spremeni z odpovedjo ledvic.

Neželeni učinki

Gastrointestinalni trakt: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska.

Živčni sistem: glavobol, omotica, nespečnost, periferni nevritis.

Koža: izpuščaj, srbenje, fotodermatitis.

Hematološke reakcije: granulocitopenija, levkopenija.

Jetra: povečana aktivnost transaminaz, zlatenica, hepatitis.

drugo: oralna kandidoza, lupusu podoben sindrom.

Indikacije

Dermatomikoza: epidermofitija, trihofitoza, mikrosporija.

Mikoza lasišča.

Onihomikoza.

Kontraindikacije

Alergijska reakcija na griseofulvin.

Nosečnost.

Jetrna disfunkcija.

Sistemski eritematozni lupus.

Porfirija.

Opozorila

Nosečnost. Griseofulvin prehaja skozi placento. Ustreznih varnostnih študij pri ljudeh ni bilo. Obstajajo dokazi o teratogenih in embriotoksičnih učinkih pri živalih. Uporaba pri nosečnicah ni priporočljiva.

Dojenje.

Geriatrija. Pri starejših ljudeh lahko zaradi s starostjo povezanih sprememb delovanja jeter obstaja povečano tveganje za hepatotoksičnost griseofulvina. Potreben je strog klinični in laboratorijski nadzor.

Jetrna disfunkcija. Zaradi hepatotoksičnosti griseofulvina je pri predpisovanju potrebno redno klinično in laboratorijsko spremljanje. Ni priporočljivo predpisovati v primeru okvarjenega delovanja jeter. Strogo spremljanje delovanja jeter je potrebno tudi pri alkoholizmu in ljudeh, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko negativno vplivajo na jetra.

Interakcije z zdravili

Induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (barbiturati, rifampicin itd.) Lahko povečajo presnovo griseofulvina in oslabijo njegov učinek.

Griseofulvin inducira citokrom P-450, zato lahko poveča presnovo v jetrih in s tem oslabi učinek:

posredni antikoagulanti kumarinske skupine (potrebno je spremljanje protrombinskega časa; morda bo potrebna prilagoditev odmerka antikoagulanta);

peroralni antidiabetiki (spremljanje ravni glukoze v krvi z možno prilagoditvijo odmerka antidiabetikov);

teofilin (spremljanje njegove koncentracije v krvi z možno prilagoditvijo odmerka);

Griseofulvin krepi učinke alkohola.

Pri uporabi sistemov za intravensko dajanje, nameščenih za dajanje drugih zdravil, je potrebno sistem sprati s 5% raztopino glukoze.

Griseofulvin je treba jemati peroralno med ali takoj po obroku. Če se uporablja dieta z nizko vsebnostjo maščob, je treba griseofulvin vzeti z 1 žlico rastlinskega olja.

Med zdravljenjem ne smete piti alkoholnih pijač.

Med zdravljenjem strogo upoštevajte režim in režime zdravljenja, ne izpustite odmerka in ga jemljite v rednih časovnih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; ne vzemite, če je že skoraj čas za naslednji odmerek; ne podvojite odmerka.

Ne uporabljajte zdravil, ki jim je potekel rok uporabe.

Bodite previdni, če občutite omotico.

Ne izpostavljajte se neposredni sončni svetlobi.

Ne uporabljajte griseofulvina, če ste noseči ali dojite.

Med zdravljenjem z griseofulvinom in še 1 mesec po prekinitvi za kontracepcijo ne uporabljajte samo peroralnih zdravil, ki vsebujejo estrogen. Bodite prepričani, da uporabite dodatne ali alternativne metode.

Pri zdravljenju mikoze stopal je potrebno opraviti protiglivično zdravljenje čevljev, nogavic in nogavic.

Posvetujte se z zdravnikom, če do izboljšanja ne pride v času, ki vam ga je navedel zdravnik, ali če se pojavijo novi simptomi.

Kalijev jodid

Kot protiglivično zdravilo se kalijev jodid uporablja peroralno v obliki koncentrirane raztopine (1,0 g/ml). Mehanizem delovanja ni natančno znan.

Spekter delovanja

Aktiven proti številnim glivam, vendar je njegov glavni klinični pomen na S.schenskii.

Farmakokinetika

Hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Porazdeljeno pretežno v ščitnico. Kopiči se tudi v žlezah slinavkah, želodčni sluznici in mlečnih žlezah. Koncentracije v slini, želodčnem soku in materinem mleku so 30-krat višje kot v krvni plazmi. Izločajo predvsem ledvice.

Neželeni učinki

Gastrointestinalni trakt: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska.

Endokrini sistem: spremembe v delovanju ščitnice (potreben je ustrezen klinični in laboratorijski nadzor).

Reakcije jodizma: izpuščaj, rinitis, konjunktivitis, stomatitis, laringitis, bronhitis.

Drugo: limfadenopatija, otekanje submandibularnih žlez slinavk.

Če se pojavijo hudi neželeni učinki, je treba odmerek zmanjšati ali začasno prekiniti. Po 1-2 tednih lahko zdravljenje nadaljujete z nižjimi odmerki.

Indikacije

Sporotrihoza: kožna, kožno-limfna.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za jodove pripravke.

Hiperfunkcija ščitnice.

Tumorji ščitnice.

Opozorila

Nosečnost. Ustrezne varnostne študije niso bile izvedene. Uporaba pri nosečnicah je možna le v primerih, ko pričakovana korist odtehta tveganje.

Dojenje. Koncentracije kalijevega jodida v materinem mleku so 30-krat višje od ravni v plazmi. Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Interakcije z zdravili

V kombinaciji s kalijevimi dodatki ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem, se lahko razvije hiperkalemija.

Pri uporabi sistemov za intravensko dajanje, nameščenih za dajanje drugih zdravil, je potrebno sistem sprati s 5% raztopino glukoze.

Kalijev jodid je treba jemati peroralno po obroku. En odmerek je priporočljivo razredčiti z vodo, mlekom ali sadnim sokom.

Med zdravljenjem strogo upoštevajte režim in režime zdravljenja, ne izpustite odmerka in ga jemljite v rednih časovnih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; ne vzemite, če je že skoraj čas za naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Ohranite trajanje terapije. Neredna uporaba ali prezgodnja prekinitev zdravljenja poveča tveganje za ponovitev bolezni.

Posvetujte se z zdravnikom, če do izboljšanja ne pride v času, ki vam ga je navedel zdravnik, ali če se pojavijo novi simptomi.

Amorolfin

Sintetični antimikotik za lokalno uporabo (v obliki laka za nohte), ki je derivat morfolina.

Mehanizem delovanja

Glede na koncentracijo ima lahko tako fungistatični kot fungicidni učinek zaradi motenj v strukturi celične membrane gliv.

Spekter delovanja

Zanj je značilen širok spekter protiglivičnega delovanja. Občutljiv na to Candida spp., dermatomicete, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. in številne druge gobe.

Farmakokinetika

Pri lokalni uporabi dobro prodre v nohtno ploščo in nohtno posteljico. Sistemska absorpcija je zanemarljiva in nima kliničnega pomena.

Neželeni učinki

Lokalno: pekoč občutek, srbenje ali draženje kože okoli nohta, sprememba barve nohtov (redko).

Indikacije

Onihomikoza, ki jo povzročajo dermatomicete, kvasovke in plesni (če ni prizadeta več kot 2/3 nohtne plošče).

Preprečevanje onihomikoze.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za amorolfin.

Nosečnost.

Dojenje.

Starost do 6 let.

Opozorila

Nosečnost.

Dojenje. Ni ustreznih varnostnih podatkov. Uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Pediatrija.

Interakcije z zdravili

Sistemski antimikotiki povečajo terapevtski učinek amorolfina.

Pri uporabi sistemov za intravensko dajanje, nameščenih za dajanje drugih zdravil, je potrebno sistem sprati s 5% raztopino glukoze.

Previdno preučite navodila za uporabo.

Ohranite trajanje terapije. Neredna uporaba ali prezgodnja prekinitev zdravljenja poveča tveganje za ponovitev bolezni.

Vso poškodovano nohtno tkivo je treba redno piliti. Plice, ki jih uporabljate na prizadetih nohtih, ne smete uporabljati na zdravih nohtih.

Posvetujte se z zdravnikom, če do izboljšanja ne pride v času, ki vam ga je navedel zdravnik, ali če se pojavijo novi simptomi.

Upoštevajte pravila shranjevanja.

ciklopiroks

Sintetično protiglivično zdravilo za lokalno uporabo s širokim spektrom delovanja. Mehanizem delovanja ni ugotovljen.

Spekter delovanja

Občutljivost na ciklopiroks Candida spp., dermatomicete, M.furfur, Cladosporium spp. in mnoge druge gobe. Deluje tudi na nekatere gram-pozitivne in gram-negativne bakterije, mikoplazme in trihomonade, vendar to nima praktičnega pomena.

Farmakokinetika

Pri lokalni uporabi hitro prodre v različne plasti kože in njenih dodatkov, kar ustvarja visoke lokalne koncentracije, 20-30-krat višje od MIC za glavne povzročitelje površinskih mikoz. Pri nanosu na velike površine se lahko rahlo absorbira (1,3% odmerka najdemo v krvi), 94–97% se veže na plazemske beljakovine in se izloči z ledvicami. Razpolovni čas je 1,7 ure.

Neželeni učinki

Lokalno: pekoč občutek, srbenje, draženje, luščenje ali pordelost kože.

Indikacije

Dermatomikoza, ki jo povzročajo dermatomicete, kvasovke in plesni.

Onihomikoza (če ni prizadeta več kot 2/3 nohtne plošče).

Gljivični vaginitis in vulvovaginitis.

Preprečevanje glivičnih okužb stopal (prah v nogavicah in/ali čevljih).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za ciklopiroks.

Nosečnost.

Dojenje.

Starost do 6 let.

Opozorila

Nosečnost. Ustrezne varnostne študije niso bile izvedene. Uporaba pri nosečnicah ni priporočljiva.

Dojenje. Ni ustreznih varnostnih podatkov. Uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Pediatrija. Ustrezne varnostne študije niso bile izvedene. Uporaba pri otrocih, mlajših od 6 let, ni priporočljiva.

Interakcije z zdravili

Sistemski antimikotiki povečajo terapevtski učinek ciklopiroksa.

Pri uporabi sistemov za intravensko dajanje, nameščenih za dajanje drugih zdravil, je potrebno sistem sprati s 5% raztopino glukoze.

Previdno preučite navodila za uporabo predpisane dozirne oblike zdravila.

Med zdravljenjem se strogo držite režima in režimov zdravljenja.

Ohranite trajanje terapije. Neredna uporaba ali prezgodnja prekinitev zdravljenja poveča tveganje za ponovitev bolezni.

Pri delu z organskimi topili je potrebno nositi zaščitne neprepustne rokavice.

Pri zdravljenju onihomikoze je treba redno brusiti vse poškodovano nohtno tkivo. Plice, ki se uporabljajo na prizadetih nohtih, se ne smejo uporabljati na zdravih nohtih.

Izogibajte se stiku raztopine in kreme z očmi.

Vaginalno kremo je treba vnesti globoko v nožnico s priloženimi aplikatorji za enkratno uporabo, najbolje ponoči. Za vsak postopek se uporablja nov aplikator.

Posvetujte se z zdravnikom, če do izboljšanja ne pride v času, ki vam ga je navedel zdravnik, ali če se pojavijo novi simptomi.

Upoštevajte pravila shranjevanja.

Tabela. Protiglivična zdravila.
Glavne značilnosti in značilnosti uporabe

* Z normalnim delovanjem ledvic

** Za intravaginalno uporabo. Pri zunanji uporabi se praktično ne absorbira

***Pri nanosu na vneto kožo

domov » vesel praznik » Protiglivična zdravila. vaginalne tablete