Indikacije za uporabo zaviralcev protonske črpalke. Zaviralci protonske črpalke: pregled skupine zdravil

(tudi zaviralci protonske črpalke, zaviralci protonske črpalke, zaviralci vodikove črpalke, zaviralci H + /K+ -ATPaze, največkrat skrajšano PPI, včasih − PPI) so zdravila, ki uravnavajo in zavirajo izločanje klorovodikove kisline. Namenjen za zdravljenje gastritisa in drugih bolezni, povezanih z visoko kislostjo.

Obstaja več generacij IPČ, ki se med seboj razlikujejo po dodatnih radikalih v molekuli, zaradi česar se spreminjata trajanje terapevtskega učinka zdravila in hitrost njegovega nastopa, odpravljajo se stranski učinki prejšnjih zdravil in interakcije. z drugimi zdravili so urejeni. V Rusiji je registriranih 6 vrst zaviralcev.

Po generaciji

1. generacija

2. generacija

3. generacija

Obstaja tudi Dexrabeprazol, optični izomer rabeprazola, vendar še nima državne registracije v Rusiji.

Po aktivnih sestavinah

Pripravki na osnovi omeprazola

Pripravki na osnovi lansoprazola

Pripravki na osnovi rabeprazola

Pripravki na osnovi pantoprazola

Pripravki na osnovi esomeprazola

Zdravila na osnovi dekslansoprazola

  • Dexilant. Uporablja se za zdravljenje razjed v požiralniku in za lajšanje zgage. Med zdravniki praktično ni priljubljen kot zdravilo za zdravljenje želodčnih razjed. Kapsula vsebuje 2 vrsti zrnc, ki se raztopijo ob različnih časih, odvisno od pH vrednosti. ZDA.

Pri predpisovanju določene skupine "prazolov" se vedno pojavi vprašanje: "Katero zdravilo je bolje izbrati - originalno ali njegovo generično?" Večinoma velja, da so originalni izdelki bolj učinkoviti, saj so jih več let proučevali na stopnji molekule, nato so bila izvedena predklinična in klinična preskušanja, interakcije z drugimi snovmi itd. Kakovost njihovih surovin je praviloma , je boljši. Tehnologije izdelave so sodobnejše. Vse to neposredno vpliva na hitrost nastopa učinka, sam terapevtski učinek, prisotnost stranskih učinkov itd.

Če izberete analoge, je bolje dati prednost zdravilom, proizvedenim v Sloveniji in Nemčiji. Natančni so pri vsaki fazi proizvodnje zdravil.

Indikacije za uporabo

Vsi zaviralci protonske črpalke se uporabljajo za zdravljenje bolezni prebavil:


Značilnosti uporabe IPČ za različne patologije

Ta zdravila se uporabljajo samo za stanja, kjer je povečana kislost želodčnega soka, saj postanejo aktivna šele pri določeni vrednosti pH. To je treba razumeti, da ne bi sami diagnosticirali in ne predpisali zdravljenja brez zdravnika.

Gastritis z nizko kislostjo

Za to bolezen so IPČ neuporabni, če pH želodčnega soka presega 4-6. Pri takšnih vrednostih se zdravila ne spremenijo v aktivno obliko in se preprosto izločijo iz telesa, ne da bi prinesla olajšanje.

Razjeda na želodcu

Za njegovo zdravljenje je izjemno pomembno upoštevati pravila jemanja IPČ. Če sistematično kršite režim, se lahko terapija vleče dlje časa in verjetnost neželenih učinkov se poveča. Najpomembneje je, da zdravilo vzamete 20 minut pred obroki, da bo pH v želodcu pravilen. Nekatere generacije IPČ ne delujejo dobro v prisotnosti hrane. Zdravilo je bolje piti ob istem času zjutraj, da se razvije navada jemanja.

Miokardni infarkt

Zdi se, kaj ima on s tem? Pogosto po srčnem infarktu bolnikom predpišejo antitrombocitno zdravilo klopidogrel. Skoraj vsi zaviralci protonske črpalke zmanjšajo učinkovitost te pomembne snovi za 40-50%. To se zgodi, ker IPČ blokirajo encim, ki je odgovoren za pretvorbo klopidogrela v njegovo aktivno obliko. Ta zdravila se pogosto predpisujejo skupaj, ker lahko antitrombocitno sredstvo povzroči krvavitev v želodcu, zato zdravniki poskušajo zaščititi želodec pred stranskimi učinki.

Edini zaviralec protonske črpalke, ki je najvarnejši v kombinaciji s klopidogrelom, je pantoprazol.

Sistemske glivične bolezni

Včasih se glivice zdravijo s peroralnimi oblikami itrakonazola. V tem primeru zdravilo ne deluje na določenem mestu, ampak na celotno telo kot celoto. Protiglivična snov je prekrita s posebnim premazom, ki se raztopi v kislem okolju; ko se vrednosti pH zmanjšajo, se zdravilo slabše absorbira. Pri sočasnem predpisovanju se zdravila jemljejo ob različnih urah dneva, zato je bolje jemati itrakonazol s kolo ali drugimi pijačami, ki povečajo kislost.

Kontraindikacije

Čeprav seznam ni zelo velik, je pomembno, da natančno preberete ta odstavek navodil. In ne pozabite povedati svojemu zdravniku o vseh boleznih ali drugih zdravilih, ki jih jemljete.

Stranski učinki

Običajno so neželeni učinki minimalni, če je potek zdravljenja kratek. Vedno pa so možni naslednji pojavi, ki izginejo z odtegnitvijo zdravila ali po končanem zdravljenju:

  • bolečine v trebuhu, nenormalno gibanje črevesja, napenjanje, slabost, bruhanje, suha usta;
  • glavobol, omotica, splošno slabo počutje, nespečnost;
  • alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, zaspanost, otekanje.

Alternativna zdravila za IPČ

Obstaja še ena skupina antisekretornih zdravil, ki se uporabljajo tudi za peptične razjede in druge sindrome - zaviralci H2-histaminskih receptorjev. Za razliko od IPČ zdravila blokirajo določene receptorje v želodcu, zaviralci protonske črpalke pa zavirajo delovanje encimov, ki proizvajajo klorovodikovo kislino. Učinki zaviralcev H2 so krajši in manj učinkoviti.

Glavna predstavnika sta famotidin in ranitidin. Trajanje delovanja je približno 10-12 ur z enkratno uporabo. Prodrejo skozi placento in vstopijo v materino mleko. Imajo učinek tahifilaksije - reakcija telesa na večkratno uporabo zdravila je opazno zmanjšanje terapevtskega učinka, včasih celo za 2-krat. Običajno opazimo 1-2 dni po začetku zdravljenja. V večini primerov se uporabljajo, ko je vprašanje stroškov zdravljenja akutno.

To se lahko šteje tudi za alternativno sredstvo. Zmanjšujejo želodčno kislost, vendar za zelo kratek čas in se uporabljajo le kot nujna pomoč pri bolečinah v želodcu, zgagi in slabosti. Imajo neprijeten učinek - povratni sindrom. To je v tem, da pH vrednost po prenehanju jemanja zdravila močno naraste, kislost se še bolj poveča, simptomi se lahko dvakratno poslabšajo. Ta učinek se pogosteje opazi po jemanju antacidov, ki vsebujejo kalcij. Povratna kislina se nevtralizira s hrano.


Za ponudbo: Starostin B.D. INHIBITORJI PROTONSKE ČRPALKE V GASTROENTEROLOGIJI // Rak dojke. 1998. št. 19. Str. 6

Članek opisuje farmakološke lastnosti zaviralcev protonske črpalke (PPI).

Članek opisuje farmakološke lastnosti zaviralcev protonske črpalke (PPI).
Primerjane so farmakokinetične in farmakodinamične značilnosti najpogosteje uporabljenih IPČ.
Prispevek opisuje farmakološke lastnosti
zaviralcev protonske črpalke (PPI). Upoštevane so farmakokinetične in farmakodinamične značilnosti najpogosteje uporabljenih IPČ.

B.D. Starostin - Medokrožni gastroenterološki center št. 1, Sankt Peterburg
B.D. Starostin - Interdistrict Gastro
enterološki center št. 1, Sankt Peterburg

Z Odkar je William Prout leta 1823 odkril, da je glavna sestavina želodčnega soka klorovodikova kislina, so bile predlagane različne metode za njeno nevtralizacijo ali zatiranje njenega nastajanja za zdravljenje peptičnega ulkusa (PU) in drugih gastroenteroloških bolezni.
Najprej so se razvili antacidi, nato antiholinergična zdravila (neselektivna). Leta 1976 je bil uporabljen prvi zaviralec H
2 -histaminske receptorje cimetidin, James Black pa je prejel Nobelovo nagrado. Toda N 2 -blokatorji tako kot drugi zaviralci nastajanja želodčne kisline (selektivni in neselektivni antiholinergiki, zaviralci G-receptorjev in kalcijevega toka) blokirajo le enega od številnih možnih mehanizmov izločanja kisline, v nasprotju z zaviralci protonske črpalke (PPI), ki zavirajo končna faza. Prvi IPČ je bil omeprazol (na trgu na Švedskem od leta 1987), sledil mu je lansoprazol (od leta 1992 v Franciji). Pantoprazol je bil uveden v Nemčiji leta 1994.
Zadnji v skupini ireverzibilnih IPČ do danes je rabeprazol.
Uporaba IPČ pri zdravljenju razjede želodca (GUD) in dvanajstnika (DU), gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB) in številnih drugih bolezni je odprla novo obdobje v gastroenterologiji. Številne dvojno slepe klinične študije so pokazale superiornost IPČ pri doseganju klinične in endoskopske remisije pri vseh boleznih, povezanih s kislino, vključno z boleznimi, ki zahtevajo dolgotrajno ali stalno vzdrževalno zdravljenje.
Empirično zdravljenje z zaviralci protonske črpalke pri GERB in funkcionalni (ne-ulkusni) dispepsiji vodi do hitrejšega umirjanja kliničnih manifestacij bolezni.
PPI - substituirani derivati ​​benzimidazola - zavirajo
H+, K+ aktivnost -ATPaza (protonska črpalka), ki sodeluje pri izločanju klorovodikove kisline. Ko vstopijo v želodec skozi usta, se PPI, ki so šibke baze, kopičijo v intracelularnih tubulih parietalnih celic, vežejo vodikove ione in šele nato postanejo inhibitorji, ki delujejo s skupinami SH protonske črpalke, ki se nahajajo na površini apikalne membrane, kar obrnjena proti lumenu želodčnih žlez. Trajanje delovanja IPČ (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol) je odvisno od hitrosti obnove (sinteze) novih molekul protonske črpalke, zato se takšni IPČ imenujejo ireverzibilni. Vse spojine te skupine se hitro aktivirajo v močno kislem okolju (pH< 3,0). Пантопразол химически более устойчив, чем omeprazol ali lansoprazol, v manj kislem okolju (pH ~ 3,5-7,4), zato njegova zaviralna moč proti H +, K + -ATPaza v reakcijah od nevtralne do zmerno kisle je približno 3-krat manjša od omeprazola. Reverzibilni IPČ interagirajo s K-vezavnim mestom H+ , K + - ATPaze. Trajanje delovanja teh zdravil je odvisno od časa razpadanja zdravila. Trenutno se zdravila v tej skupini aktivno preučujejo. V to skupino zdravil spadajo imidazopiridin SCH-28080, SK-96936 in BY841 (pumaprazol). Poleg tega se razvija nov razred antisekretornih zdravil, ki sama po sebi niso več zaviralci protonske črpalke, temveč le zavirajo gibanje (prerazporeditev) H+ , K + -ATPaza. Predstavnik te nove skupine zdravil je ME-3407.

Farmakološke lastnosti IPČ

IPČ zagotavljajo od odmerka odvisno zaviranje bazalnega in stimuliranega izločanja kisline. Zaviranje nastajanja klorovodikove kisline spodbuja nastajanje gastrina, polipeptidnega hormona, ki ga izločajo G-celice želodca, zato lahko uporaba kakršnih koli antisekretornih zdravil (PPI ali zaviralcev H 2) povzroči hipergastrinemijo, kot tudi vagotomija, gastrektomija ali perniciozna anemija . Hipergastrinemija je najbolj izrazita pri uporabi rabeprazola. Uporaba zaviralcev protonske črpalke prav tako poveča serumske ravni pepsinogena I. Hipergastrinemija in zvišane ravni pepsinogena I med zdravljenjem z zaviralci protonske črpalke sta bistveno bolj izraziti pri bolnikih z okužbo s Helicobacter pylori kot pri bolnikih, ki so bili podvrženi eradikaciji H. pylori. 2-3 tedne po prenehanju zdravljenja se ravni serumskega gastrina vrnejo na izhodiščno vrednost. Če je za zmanjšanje resnosti hipergastrinemije potrebno dolgotrajno ali stalno vzdrževalno zdravljenje, je priporočljivo jemati IPČ skupaj s sintetičnimi analogi prostaglandina (mizoprostol) ali pirenzepinom, ki pomembno znižata raven gastrina. V dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji sta Rasmussen et al. je pokazalo, da je jemanje omeprazola v odmerku 40 mg na dan povzročilo zmanjšanje motorično-evakuacijske funkcije želodca. Po 10-dnevnem zdravljenju so bile razlike v serumskih koncentracijah motilina, gastrina in holecistokinina v skupinah z omeprazolom in placebom (p<0,05). Zmanjšanje motorično-evakuacijske funkcije želodca zaradi hipomotilinemije med zdravljenjem z omeprazolom ali drugimi zaviralci protonske črpalke je lahko eden od vzrokov za GERB po eradikacijski terapiji.
Dolgotrajna uporaba IPČ v velikih odmerkih pri živalih je povzročila spremembe v morfologiji želodčne sluznice. Te spremembe so povezane s podaljšano supresijo izločanja HCI zaradi uporabe PPI (podobne spremembe se pojavijo pri uporabi zaviralcev H
2 -receptorji), ki povzročajo hipergastrinemijo in so predstavljeni s hiperplazijo enterokromafinom podobnih (ECL) celic želodčne sluznice. Dolgotrajna uporaba (več kot 5,5 let) omeprazola pri bolnikih s peptično razjedo, peptično razjedo ali GERB ne vodi do razvoja neoplastičnih sprememb. Pri bolnikih z Zollinger-Ellisonovim sindromom (ZES), ki so jemali omeprazol več kot 4 leta, niso odkrili hiperplazije celic ECL. Pri bolnikih z ulkusno boleznijo, ki so več kot 3 leta prejemali vzdrževalno zdravljenje s pantoprazolom v odmerku 40-80 mg na dan, je prišlo do rahlega in statistično nepomembnega povečanja števila celic ECL. Trenutno sta za vzdrževalno zdravljenje odobrena samo omeprazol in lansoprazol. Vse IPČ lahko uporabljamo za preprečevanje razvoja poškodb sluznice želodca in dvanajstnika, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila.
Kot je razvidno iz tabele, se vsi IPČ po peroralnem dajanju hitro in skoraj v celoti absorbirajo, nato pa se v jetrih presnovijo v neaktivne snovi in ​​izločijo z ledvicami in delno s črevesjem. Uporaba IPČ pri starejših bolnikih ne zahteva prilagajanja odmerka. Značilnost omeprazola je, da se po večkratni uporabi poveča absorpcija zdravila (Cmax, biološka uporabnost), hkrati pa se poveča njegov antisekretorni učinek.
Za razliko od omeprazola in lansoprazola pantoprazol znatno manj vpliva na sistem citokroma P-450. Jemanje antacidov, tako kot hrana, ne vpliva na farmakokinetiko pantoprazola, medtem ko lahko sukralfat in hrana spremenita absorpcijo lansoprazola. Farmakokinetiko omeprazola lahko spremeni vnos hrane, vendar nanjo ne vplivajo tekoči antacidi, zato se lansoprazol in omeprazol jemljejo 30 minut pred obroki, pantoprazol pa ne glede na obroke. Ker je za IPČ značilen počasen začetek delovanja (ne prej kot po 1 uri), niso primerni za terapijo na zahtevo (v času bolečine ali zgage). Za takšno terapijo na zahtevo je bolj priporočljiva uporaba sodobnih antacidov ali topnih tablet H
2 - blokatorji (učinek se pojavi v 1 min).
Poleg antisekretornega učinka imajo vsi IPČ tudi protibakterijsko delovanje proti H. pylori.
Minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) za omeprazol je 25-50 mg / l, lansoprazol - 0,78-6,25 mg / l, pantoprazol - 128 mg / l.
Lansoprazol je učinkovitejši od omeprazola ali pantoprazola proti H. pylori in vitro, vendar se njegovo delovanje proti Helicobacterju precej razlikuje.
Baktericidni učinek IPČ je sporen, zlasti ker se vsi uporabljajo v zrncih, ki imajo
posebna lupina, ki se raztopi v tankem črevesu pri alkalnih pH vrednostih in je zaprta v želatinski kapsuli.
Monoterapija IPČ za bolezni, povezane s H. pylori, morda ne bo zadostna. Potrebno je izvajati kombinirano terapijo okužbe s H. pylori z IPČ in antibakterijskimi zdravili. IPČ povečajo koncentracijo antibakterijskih zdravil (roksitromicin, rovamicin itd.) V želodčni sluznici. Po mnenju nekaterih klinikov predhodna uporaba IPČ pred izkoreninjenjem H. pylori zmanjša njihovo učinkovitost, drugi pa se s tem ne strinjajo.
Znano je, da lahko dolgotrajna uporaba IPČ povzroči atrofijo želodčne sluznice, zlasti ob prisotnosti okužbe z bakterijo Helicobacter, zato bolnike, ki potrebujejo dolgotrajno ali vzdrževalno zdravljenje, najprej zdravimo z eradikacijo H. pylori.

Indikacije za uporabo
1. PUD in PU, ki nista povezana s H. pylori

Jemanje omeprazola v odmerku 20-40 mg na dan je povzročilo popolno ozdravitev razjed dvanajstnika pri 80% bolnikov po 2 tednih. zdravljenja in v skoraj 100% - po 4 tednih. (podatki iz skandinavske multicentrične študije, 1984).
Metaanaliza rezultatov, pridobljenih v dvojno slepih kliničnih preskušanjih, kaže na superiornost omeprazola pred ranitidinom in famotidinom pri zdravljenju razjed na želodcu in dvanajstniku. V 11 študijah, ki so vključevale 955 bolnikov, je bila pri uporabi omeprazola v odmerku 20 mg povprečna stopnja celjenja razjed na dvanajstniku v prvih 2 tednih približno 68%, po 4 tednih pa približno 93%. Ti rezultati se niso razlikovali od tistih, pridobljenih z omeprazolom v odmerku 40 mg na dan. V primerjavi z N 2 -blokatorji vseh generacij, omeprazol, tako kot lansoprazol in pantoprazol, so poskrbeli za hitrejše celjenje in zgodnejše umirjanje simptomov pri razjedah dvanajstnika. Po
Po 2 tednih zdravljenja s pantoprazolom v odmerku 40 mg na dan so pri 89 % bolnikov opazili popolno ozdravitev razjed na dvanajstniku; Lansoprazol v odmerku 30 mg na dan je zagotovil celjenje 85 % razjed na dvanajstniku po 4 tednih zdravljenja. Skupna učinkovitost uporabe različnih IPČ za DU je enaka pri uporabi enakovrednih odmerkov (omeprazol - 20 mg, lansoprazol - 30 mg, pantoprazol - 40 mg, ranitidin - 20 mg). Prednosti IPČ ostajajo pri zdravljenju želodčnih razjed. Po 4 tednih zdravljenja s pantoprazolom v odmerku 40 mg so pri 88 % bolnikov opazili popolno celjenje želodčne razjede, medtem ko je jemanje omeprazola v odmerku 20 mg prispevalo k nastopu remisije pri 77 % bolnikov, vendar po 8 tednih zdravljenja je bil skupni odstotek ozdravitve enak: 97 oziroma 96. Druge dvojno slepe študije niso odkrile pomembnih razlik pri uporabi omeprazola, lansoprazola in pantoprazola za zdravljenje želodčnih razjed. IPČ so zelo učinkoviti pri zdravljenju razjed na želodcu in dvanajstniku, ki med jemanjem N ne nastanejo brazgotine.
2 -blokatorji.
Stopnja ponovitve peptičnih razjed po zdravljenju z lansoprazolom je 55-62%, pantoprazolom - 55%, omeprazolom - 41%.
2. Zdaj, ko je dokazana etiopatogenetska vloga H. pylori pri razvoju bolezni, kot sta peptični ulkus in Helicobacter gastritis, je potreba po eradikacijski terapiji nedvomna. okužba s H. pylori povzroča vnetne spremembe v antrumu želodca, kar vodi do motenj zaviralne kontrole sproščanja gastrina, zlasti pri bolnikih s Cag A-pozitivnim sevom H. pylori. Hipergastrinemija vodi do povečane proizvodnje klorovodikove kisline zaradi stimulacije parietalnih celic, količina proizvedene kisline pa je odvisna od številnih dejavnikov, vključno z genetiko.
Prekomerna proizvodnja HCI vodi do zakisljevanja okolja v dvanajstniku, poškodbe njegove sluznice s kasnejšim razvojem želodčne metaplazije; to ustvarja pogoje
za aktiviranje okužbe s H. pylori in razvoj DU. H. pylori najdemo pri 70-70 % bolnikov z ulceroznim gastritisom, pri 90-100 % z ulceroznim gastritisom in pri 100 % bolnikov s kroničnim gastritisom. Ni naključje, da sta se v skladu z Maastrichtskim sporazumom iz leta 1996 JABZH in JBDK povezala z H. pylori, ne glede na stopnjo bolezni (poslabšanje ali remisija), so na prvem mestu na seznamu stanj, pri katerih se priporoča eradikacijsko zdravljenje:
. PUD in DU, povezani s H. pylori tako med poslabšanjem kot med remisijo;
. krvavitev peptičnega ulkusa;
. Helicobacter gastritis z izrazitimi spremembami želodčne sluznice;
. želodčni maltomi nizke stopnje;
. stanja po endoskopski odstranitvi zgodnjega raka želodca.

V vseh shemah eradikacijske terapije je uporaba IPČ utemeljena z njihovim delovanjem proti Helicobacterju in ustvarjanjem optimalnih pogojev za delovanje antibakterijskih zdravil.
IPČ povečajo koncentracijo antibakterijskih zdravil, višje vrednosti pH pa povečajo aktivnost številnih antibiotikov, ki se uporabljajo za eradikacijsko terapijo. Uporaba IPČ pomaga hitro zmanjšati klinične manifestacije in skrajšati čas brazgotinjenja peptičnih razjed. IPČ so vključeni v trojno oz štirikratna antihelicobacter terapija, ki traja 7 dni. Trenutno se najpogosteje priporočajo naslednji režimi zdravljenja proti helikobakteriji.

V teh režimih je mogoče tinidazol nadomestiti z metronidazolom.
Če so režimi prve izbire neučinkoviti, je predpisana štirikratna terapija (PPI + standardna trojna terapija ali druga možnost štirikratne terapije). V idealnih pogojih, če je prvi tečaj neučinkovit, je pri izbiri nadaljnjega zdravljenja priporočljivo upoštevati občutljivost H. pylori na različna protibakterijska zdravila (lahko predpišemo tudi trojno zdravljenje). Omeprazol je najbolj raziskan IPČ in z njim primerjamo vsa naslednja zdravila v tej skupini. Ti režimi, vključno z omeprazolom, zagotavljajo izkoreninjenje H. pylori v več kot 85 % primerov, običajno v več kot 70 %. Leta 1997 so bili v Pragi predstavljeni podatki dvojno slepe randomizirane študije MACH1, ki je bila izvedena v 15 centrih v Kanadi in 18 centrih v Nemčiji, na Madžarskem in Poljskem, v katero je bilo vključenih 149 bolnikov s PU in 160 bolnikov z DU v akutni fazi.
Uporaba omeprazola (20 mg 2-krat na dan) je povečala stopnjo eradikacije okužbe s Helicobacter pylori za 20 %.
Najučinkovitejši režimi proti Helicobacter so bili: omeprazol 20 mg 2-krat na dan, amoksicilin 1000 mg 2-krat na dan in klaritromicin (500 mg 2-krat na dan ali omeprazol 20 mg 2-krat na dan), tinidazol (500 mg 2-krat na dan). krat na dan) in klaritromicin (250 mg 2-krat na dan).
Podatki multicentričnih, dvojno slepih študij, vključno z R. Malfertheinerjem in sod., dokazujejo učinkovitost trojne terapije z lansoprazolom.
Najpogosteje stopnja izkoreninjenja H. pylori presega 70% pri uporabi režimov proti Helicobacter, v katerih je lansoprazol predpisan v odmerku 30 mg 2-krat na dan; tako je ta odmerek enakovreden 20 mg odmerku omeprazola.
Izkušnje, ki smo jih nabrali pri eradikacijski terapiji, nam omogočajo, da priporočamo naslednje režime zdravljenja proti Helicobacter.

Izbira rovamicina je posledica dejstva, da ima tako kot klaritromicin visoko aktivnost proti H. pylori, vendar mikroorganizem ne razvije navzkrižne rezistence z eritromicinom, kot se to zgodi pri uporabi klaritromicina. Za rovamicin je značilna večja varnost in ima imunomodulatorne in post-antibiotične lastnosti. Zaradi njegovih farmakokinetičnih lastnosti je od 4. dne zdravljenja z omeprazolom priporočljivo dodati antibakterijska zdravila.
Trajanje uporabe IPČ med poslabšanjem peptične razjede ali peptičnega ulkusa je odvisno od velikosti peptične razjede in obstojnosti simptomov bolezni. Številni avtorji priporočajo zdravljenje z IPČ kot del eradikacijske terapije največ 7-10 dni, drugi svetujejo nadaljevanje zdravljenja z IPČ do 4 tedne. Hkrati so študije dobile podobne rezultate glede brazgotinjenja razjede med 7-10-28-dnevnim zdravljenjem, vendar so bile opažene razlike v stanju brazgotine. IPČ vplivajo na rezultate diagnoze okužbe
H. pylori z biokemičnimi metodami, zato je treba ureazne teste za spremljanje popolne eradikacije H. pylori opraviti ne prej kot 4 tedne po prenehanju uporabe IPČ.
3. Indikacije za PPI vzdrževalna terapija za peptično ulkusno bolezen pomanjkanje učinka izkoreninjenja H. pulori po večkratnih poskusih; potreba po dolgotrajni uporabi ulcerogenih zdravil (nesteroidna protivnetna zdravila itd.), anamneza perforiranih razjed.
4. Uporaba zaviralcev protonske črpalke za takšen zaplet ulceroznih želodčnih razjed ali razjed, kot je krvavitev , vodi do znatnega zmanjšanja pogostnosti ponavljajočih se krvavitev iz prebavil, zlasti če je bila med zdravljenjem dosežena izkoreninjenje okužbe s H. pylori.
O. Schaffalizky et al. je pokazalo, da je intravensko dajanje omeprazola v odmerku 80 mg (8 mg/h), ki mu je sledilo 20 mg per os od 3. do 21. dne, v primerjavi s placebom povzročilo pomembno zmanjšanje (p = 0,004), skrajšanje trajanja in intenzivnost krvavitve, pogostost transfuzij krvi, zmanjšanje pogostosti kirurških posegov in dodatnih endoskopskih manipulacij. V študiji Khuroo et al. Pokazala se je visoka učinkovitost intravenskega dajanja lansoprazola v odmerku 30 mg / dan 7 dni. Pri bolnikih, pri katerih je bila krvavitev popolnoma nadzorovana, niso opazili ponovitve. Nato so bolniki jemali lansoprazol v odmerku 30 mg na dan, dokler se razjeda ni zabrazgotinila. Pri kritično bolnih bolnikih lahko omeprazol in lansoprazol dajemo po intragastrični sondi v kapsulirani obliki.
5. Glede na to, da uvedba IPČ v shemo antihelicobacter terapije zagotavlja najvišje stopnje eradikacije H. pylori, je njihova uporaba upravičena tudi pri vseh boleznih, povezanih s H. pylori. Tako je eradikacija H. pylori s Helicobacter gastritis vodi do izginotja vnetnega infiltrata v sluznici želodčnih maltomov nizke stopnje - do histološke remisije in po endoskopska odstranitev zgodnjega raka želodca pomaga zmanjšati pogostost recidivov.
6. Farmakološka supresija želodčne sekrecije za zmanjšanje agresivnosti in volumna refluksne vsebine je najučinkovitejše zdravljenje GERB. Trajanje inhibicije intragastrične kislosti (pH več kot 4,0), doseženo z uporabo antisekretornih zdravil (24 ur), omogoča zdravljenje erozivnega ezofagitisa v 8 tednih in je veliko učinkovitejše od zaviralcev H 2 pri zdravljenju vse stopnje GERB , vendar so razlike opazne predvsem pri izrazitejši poškodbi sluznice požiralnika (hitrejše celjenje in umirjanje simptomov). Metaanaliza multicentričnih, randomiziranih, dvojno slepih preskušanj ni pokazala nobene razlike v celjenju erozivnega ezofagitisa z lansoprazolom 30 mg ali omeprazolom 20 mg. Povprečna stopnja ozdravitve ezofagitisa 2-4 1. stopnja pri zdravljenju s pantoprazolom v odmerku 40 mg po 4 tednih je bila 77%, po 8 tednih - 92%, pri uporabi lansoprazola v odmerku 30 mg ali omeprazola v odmerku 20 mg - 77 in 88,5%, 75,4 oziroma 70 %. Uporaba lansoprazola v odmerku 30 mg povzroči zgodnejše umirjanje kliničnih manifestacij bolezni kot pri jemanju omeprazola v odmerku 20 mg ali pantoprazola v odmerku 40 mg.
Samo zaviralci protonske črpalke lahko povzročijo ustrezno supresijo izločanja HCl in zagotovijo stopnjo ozdravitve ezofagitisa nad 9
0%. Optimalno zdravljenje GERB zahteva večjo supresijo kisline kot zdravljenje peptičnih razjed. Če je treba z razjedo dvanajstnika vzdrževati intragastrični pH nad 3,0 18 ur čez dan, potem mora biti pri GERD pH višji. 4.0 vsaj 16 ur Sodobna terapija GERB vključuje več strategij.
"Stop up"- postopna terapija s prehodom z manj močnih na močnejša antisekretorna zdravila. Zdravljenje se začne z metodami brez zdravil, nato se predpišejo antacidi. Če simptomi bolezni ne izginejo, se predpiše N 2 -blokatorji ali prokinetiki in nato IPČ. Ta možnost je priporočljiva za splošne zdravnike.
"Stop navzdol"- obratni princip terapije. Zdravljenje začnemo takoj z najmočnejšimi antisekretornimi zdravili (IPZ), ko dosežemo klinični učinek, pa preidemo na trajno zdravljenje.
2-blokatorji ali prokinetična zdravila. Po koncu zdravljenja je možno preiti na uporabo antacidnega zdravila ob upoštevanju priporočil za upoštevanje prehrane in življenjskega sloga. Ta možnost zdravljenja vodi do hitre ozdravitve in zagotavlja najhitrejšo umiritev simptomov in jo lahko priporočajo gastroenterologi. Terapija "step down" je upravičena pri stopnjah 2-4 GERB, tj. izvedljivost njegove uporabe je odvisna od resnosti lezije SOP. Leta 1997 je bila na 6. Evropskem gastroenterološkem tednu predstavljena nova klasifikacija GERB, ki ni temeljila na resnosti, temveč na obsegu lezije (hiperemija, erozija itd.). Poleg tega so lahko zapleti GERD (razjeda, striktura, Barrettov požiralnik) po Savary-Millerjevi klasifikaciji, ki sodijo v 4. stopnjo po losangeleški klasifikaciji, prisotni v normalnem stanju sluznice ali v kateri koli drugi. stadij GERB.
razred A - poškodbe sluznice v gubah sluznice, pri čemer velikost vsakega prizadetega območja ne presega 5 mm.
razred B - velikost vsaj ene lezije presega 5 mm; lezija je znotraj ene gube, vendar ne povezuje dveh gub.
Stopnja C - območja lezij sluznice so povezana med vrhovi dveh ali več gub, vendar je v proces vključenih manj kot 75% oboda požiralnika.
razred D - prizadeta območja pokrivajo vsaj 75 % obsega požiralnika.
Po novi losangeleški klasifikaciji se IPČ lahko predpiše za katero koli stopnjo lezije ali za normalne sluznice, če obstajajo zapleti GERB. Bolniki s hudo in pogosti simptomi in/ali endoskopsko dokazana GERB 3-4 stadija po Savary-Millerju, kot tudi ob prisotnosti zapletov (Barrettov požiralnik, striktura ali razjeda), pri dolgotrajni uporabi zdravil, ki prispevajo k nastanku GERB, vztrajanje simptomov po ozdravitvi, dolgotrajnost simptomov pred začetkom terapije, zelo nizke vrednosti bazalnega tlaka v spodnjem ezofagealnem sfinktru zahtevajo stalno neprekinjeno zdravljenje z IPČ, saj v primeru prekinitve zdravljenja pri 80 % takih bolnikov ponovitev se pojavi v 6 mesecih.
Pri Savary-Millerjevem ezofagitisu 2. stopnje se po dveh ponovitvah priporoča vzdrževalno zdravljenje. Ta strategija zdravljenja je cenejša, saj se pri vsakem bolniku s stopnjo 2 ne bodo pojavili recidivi. Najučinkovitejša možnost za trajno zdravljenje GERB je uporaba IPČ v kombinaciji s prokinetiki. Tako je pri uporabi lansoprazola v odmerku 30 mg / dan 55-70% bolnikov z GERB ostalo v remisiji eno leto, pri jemanju omeprazola v odmerku 20 mg / dan je bila ta številka 87-91%. Tudi majhni odmerki so zelo učinkoviti. Omeprazol v odmerku 10 mg zagotavlja remisijo pri več kot 80% bolnikov. Če je pri bolnikih z GERD, povezano s H. pylori, potrebno vzdrževalno zdravljenje, je priporočljivo to okužbo izkoreniniti, da preprečimo razvoj atrofije sluznice. Prej smo opisali uporabo IPČ za zaplete GERD.
Samo uporaba PPI povzroči normalizacijo histološke slike v predelih Barrettovega požiralnika.
7. Uporaba IPČ za neulkusna dispepsija , razjedah ali refluksu podobnih različicah, vodi do hitrega umirjanja kliničnih manifestacij, zato je možna uporaba minimalnih odmerkov IPČ: omeprazol 10-20 mg/dan, lansoprazol 15-30 mg/dan, pantoprazol 40 mg/dan . Če je H. pylori prisoten, se lahko priporoči eradikacijsko zdravljenje v skladu z Maastrichtsko pogodbo.
8. IPČ so zelo učinkoviti pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino, kot je npr PPA
. Zdravljenje te bolezni zahteva uporabo velikih odmerkov IPČ za zmanjšanje nastajanja bazalne kisline na raven manj kot 10 mmol/h in celjenje razjed (omeprazol 20 do 160 mg/dan, lansoprazol 30-165 mg/dan, pantoprazol 40 -240 mg/dan).
9. Pri bolnikih z velikim tveganjem za stresne gastroduodenalne razjede po operaciji preventivna uporaba zaviralcev protonske črpalke bistveno zmanjša pojavnost tovrstnih razjed in gastroduodenalnih krvavitev. Jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil vodi do razvoja gastropatije in posledično do razjede želodca ali dvanajstnika z možnim razvojem krvavitve. Zaplete, povezane z uporabo različnih ulcerogenih zdravil, je mogoče preprečiti z jemanjem IPČ, zaviralcev H2. -histaminske receptorje, citoprotektivna zdravila.
n
2-blokatorji preprečujejo razvoj razjed na dvanajstniku, ne pa tudi razjed na želodcu. Sukralfat ne preprečuje želodčnih razjed, podatki o razjedah na dvanajstniku pa so sporni. Samo IPČ preprečujejo nastanek razjed na želodcu in dvanajstniku. Pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil H. pylori pomaga preprečiti nastanek peptičnih razjed in krvavitev.
Farmakokinetične in farmakodinamične značilnosti IPČ

Indikator

Omeprazol, 20 mg

Lansoprazol, 30 mg

Pantoprazol, 40 mg

Absorpcija:
biološka uporabnost, %

81-91 (povprečje 85)

70-80 (povprečje 77)

Cmax, mg/A
tmax, h

2-4 (povprečje 2,7)

Odstranitev t 1/2, h
Poti izločanja

Metaboliti v urinu, blatu

Metaboliti v urinu, blatu

Porazdelitev, l/kg
Vezava na beljakovine v plazmi, %
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

10. IPČ se uporabljajo tudi za preprečevanje aspiracijske pljučnice pri kirurških bolnikih. IPČ so predpisani zvečer pred operacijo in zjutraj pred operacijo.
Uporaba IPČ med zdravljenjem kronični pankreatitis utemeljeno z dejstvom, da zatiranje izločanja želodca vodi, prvič, do ustvarjanja ugodnejših pogojev za trebušno slinavko, saj je HCI močan stimulator njenega zunanjega izločanja; drugič, pri kroničnem pankreatitisu so v dvanajstniku opažene nizke vrednosti pH (manj kot 5,0), v takih pogojih pride do obarjanja žolčnih kislin, kar vodi do motene absorpcije maščob. Peroralno zaužiti encimski pripravki ne bodo dovolj učinkoviti (lipaza se hitro inaktivira pri pH manj kot 4,0; tripsin pri pH manj kot 3,5). Zato je za učinkovito nadomestno zdravljenje potrebno zdravljenje z encimskimi pripravki izvajati ob jemanju IPČ ali uporabljati sodobna zdravila, ki imajo kislinsko odporno oblogo.
11. Trenutno so bili zbrani dokazi, ki nam omogočajo, da priporočamo omeprazol v pediatrična gastroenterologija za razjede želodca ali dvanajstnika, gastritis Helicobacter.
Uporaba omeprazola (0,6 mg na 1 kg telesne mase 2-krat na dan) 2 tedna v kombinaciji z amoksicilinom (30 mg/kg 2-krat na dan) in klaritromicinom (15 mg/kg 2-krat na dan) je prispevala k eradikacijo N. pylori pri 92 % bolnikov. Razjede so se zacelile 100%, zaradi uspešne eradikacije H. pylori pa se je aktivnost gastritisa zmanjšala z 2,9 na 1,3. Neželeni učinki so bili blagi in so jih opazili pri 23 % bolnikov. Podatkov o uporabi lansoprazola ali pantoprazola pri otrocih ni.

Neželeni učinki

IPČ se dobro prenašajo; pri kratkem zdravljenju (do 12 tednov) se pogostnost in resnost neželenih učinkov ne razlikujeta od tistih pri jemanju placeba. Od 5000 bolnikov, ki so jemali 7,5-60 mg lansoprazola na dan, je bilo treba zdravilo prekiniti pri 2,1 %, medtem ko je bilo za ranitidin in omeprazol ta številka 2,6 oziroma 1,6 %. Najpogostejši neželeni učinki pri jemanju pantoprazola v odmerku 40 mg so bili: driska (1,5 %), glavobol (1,3 %), omotica (0,7 %), srbenje (0,5 %), izpuščaj (0,4 %). Lahko se pojavijo tudi bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, povečana aktivnost transaminaz, hiperlipoproteinemija, hiperholesterolemija, astenija, motnje spanja, zaprtje, suha usta in bolečine v okončinah. Pri jemanju lansoprazola so najpogostejši neželeni učinki: glavobol, driska, slabost, omotica, bruhanje, zaprtje, astenija in napenjanje. Podobni neželeni učinki se lahko pojavijo pri uporabi omeprazola. Opisani so bili posamezni primeri alopecije, letargije, ginekomastije in impotence.
Kot vsaka druga metoda zaviranja želodčne sekrecije lahko tudi uporaba IPČ povzroči razvoj kampilobakternega gastroenteritisa, prekomerno razmnoževanje bakterij v tankem črevesu in motnje dinamičnega ravnovesja mikroflore debelega črevesa, kar je treba upoštevati pri dolgotrajni uporabi. uporaba IPČ. Pri dolgotrajnem ali trajnem zdravljenju z IPČ se pogostnost in narava neželenih učinkov ne razlikujeta od tistih pri kratkem poteku. Edina izjema je hipergastrinemija.

Literatura:

1. Starostin B.D. Barrettov požiralnik. Ruski medicinski časopis. 1997; 5, 22: 1452-60.
2. Umshidani T, Muto Y, Nagao T et al. ME - 3407, novo zdravilo proti razjedam, zavira izločanje kisline tako, da moti ponovno razdelitev H+ - K + - ATFaza. Am. J Physiol 1997; 272 (5), del 1: 1122-34.
3. Bateman DN. Zaviralci protonske črpalke: trije. Lancet 1997;349:1637-38.
4. Langtry HD. Wilde M.I. Lansoprasol: posodobitev njegovih farmakoloških lastnosti in klinične učinkovitosti pri zdravljenju motenj, povezanih s kislino. Droge 199; 54 (3): 473-500.
5. McTavish D, Buckley MMT. & peta R.C. Omeprazol Posodobljen pregled njegove farmakologije in terapevtske uporabe pri motnjah, povezanih s kislino. Droge 1991;42(l):138-170.
6. Williams M, Sercombe J, Pounder RE. Primerjava učinkov rabeprazola in omeprazola na 24-urno intragastrično kislost in koncentracijo gastrina v plazmi pri zdravih osebah. Gut 1997; 41: 96 (P070).
7. Omura N, Kashiwagi H, Aoki T et al. Učinki pirenzepina na želodčno endokrino sekretorno kinetiko pri dolgotrajni uporabi lansoprazola. Gut 1997; 41: A94 (P060).
8. Tari A, Hamada M, Kamiyasu T et al. Učinek enprostila na hipergastrinemijo, ki jo povzroča omeprazol, in zaviranje izločanja želodčne kisline pri bolnikih s peptično razjedo. Dig Dis Sci 1997;42(8):1741-46.
9. Rasmussen L, Qvist N, Oster-Jorgensen E et al. Dvojno slepa, s placebom nadzorovana študija o učinkih omeprazola na izločanje črevesnega hormona in hitrost praznjenja želodca. Scand. J. Gastroenterol. 1997;32(9):900-5.
10. Huber R, Hartmann M, Bliesath H et al. Farmakokinetika pantoprazola pri človeku. Mednarodni časopis za klinično farmakologijo in terapevtiko 1996; 34: 7-16.
11. Zech K, Steinijans VW, Huber R et al. Farmakokinetika in interakcije zdravil - pomembni dejavniki pri izbiri zdravila. Mednarodni časopis za klinično farmakologijo in terapevtiko 1996; 34: 3-6.
12. Holstege A, Kees F, Lock G et al. Zvišanje koncentracije roksitromicina v želodčni sluznici z zaviralci protonske črpalke. Gut 1997;41:205-739.
13. Annibale B, D'Ambra G, Luzzil et al. Ali predhodno zdravljenje z omeprazolom zmanjša možnost izkoreninjenja bakterije Helicobacter pylori pri bolnikih s peptično razjedo? Am. J. Gastroenterol. 1997;92(5):790-4.
14. Borum ML. Difuzna alopecija, povezana z omeprazolom. Am. J. Gastroenterol. 1997;92:1576.
14 A. Genta RM. Atrofični gastritis, zaviranje kisline in okužba s Helicobacter pylori. PH-Hp-Odločilni novi dokazi. Praga, 28. junij 1997; 20.
15. Repucci AH. Atrofični gastritis in Helicobacter pylori pri refluksnem ezofagitisu. „N.EngI. J. Med. 1996;335(10):750-1.
16. Castell DO, Johnston BT. Gastroezofagealni Re
fluksna bolezen: Trenutne strategije za zdravljenje bolnikov. Arhiv družinske medicine 1996: 5: 221-7.
17. Evropska študijska skupina Helicobacter pylori. Poročilo o soglasju iz Maastrichta, 12.–13. september 1996.
18. Starostin B.D. Merila za izbiro režima proti Helicobacter za peptične razjede, povezane s Helicobacter pylori. Ruski časopis za gastroenterologijo, hepatologijo, koloproktologijo. 1997;7:54.
19. Starostin B.D. Učinkovitost režima proti Helicobacter s klaritromicinom. Ruski časopis za gastroenterologijo, hepatologijo, koloproktologijo.-1997;54-134.
20. Rusko gastroenterološko združenje. Ruska skupina


Omeprazol je eno najsodobnejših antisekretornih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju peptičnih ulkusov in erozivno-vnetnih bolezni zgornjega dela prebavil.

Omeprazol zavira nastajanje klorovodikove kisline v želodcu in zmanjšuje njegovo aktivnost. To zdravilo pridobi svoje zdravilne lastnosti šele po vstopu v kislo okolje, ki je značilno za želodec.

Po zaužitju zdravilo aktivno prodre v posebne celice želodca, ki so odgovorne za izločanje klorovodikove kisline. V njih se kopiči in tako uravnava nastajanje želodčnega soka in pepsina (encim, ki razgrajuje beljakovine).

Omeprazol ima baktericidni učinek na glavnega "krivca" gastritisa in peptičnih razjed - mikroorganizem Helicobacter pylori. Zato je omeprazol nujno vključen na seznam zdravil, ki zavirajo okužbo s Helicobacter pylori pri razjedah želodca in dvanajstnika.

Pri patološkem refluksu želodčne vsebine v požiralnik (refluksni ulcerozni in erozivni ezofagitis) se sluznica neizogibno poškoduje in na njej nastanejo ulcerozni defekti. Omeprazol, vzet peroralno, lahko zmanjša škodljive učinke klorovodikove kisline, obnovi pH želodčnega soka in znatno zmanjša resnost glavnih simptomov bolezni.

Nexium je zdravilo, ki zmanjša nastajanje klorovodikove kisline v želodčnih žlezah. Z zaviranjem sekretorne aktivnosti žlez Nexium zmanjša kislost želodčnega soka in se uporablja pri kompleksnem zdravljenju različnih stanj, povezanih s čezmernim izločanjem klorovodikove kisline (na primer gastroezofagealna refluksna bolezen, razjeda želodca ali dvanajstnika, motnje strukture sluznice pod vplivom zdravil iz skupine NSAID, eradikacija Helicobacter pylori itd.).

Oblike sproščanja, imena in sestava zdravila Nexium

Nexium je trenutno na voljo v naslednjih treh dozirnih oblikah:
  • Obložene tablete po 20 mg in 40 mg;
  • Granule (pelete) za pripravo raztopine za peroralno uporabo, 10 mg;
  • Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje, 40 mg.
To pomeni, da je Nexium na voljo v dveh dozirnih oblikah za peroralno dajanje (to so tablete, peleti in zrnca) in ena za intravensko dajanje. Najpogosteje se zdravilo uporablja v obliki tablet, saj je to najbolj priročna in poznana možnost. Čeprav so peleti (granule) načeloma enake tablete, le da vsebujejo manjši odmerek učinkovine. Da bi razumeli, kako nepomembna je razlika med tema dvema oblikama, morate vedeti, da so peleti aktivne in pomožne snovi zdravila, stisnjene v majhne ploščate delce, to je pravzaprav granule. V peletih se te snovi nahajajo prosto, v tabletah pa so tesno stisnjene.

Pelete se uporabljajo redkeje kot tablete, saj vsebujejo manjšo dozo učinkovine, kar je precej neprijetno. Pelete za peroralno raztopino se običajno uporabljajo za otroke ali za ljudi, ki iz nekega razloga ne morejo pogoltniti tablete.

Končno se Nexium liofilizat uporablja za pripravo intravenske raztopine, ki se uporablja, kadar zdravila ni mogoče jemati peroralno.

Pariet je zdravilo proti ulkusu, ki spada v skupino zaviralcev protonske črpalke (črpalke). Pariet se uporablja pri zdravljenju razjed želodca in dvanajstnika različnih etiologij, refluksnega ezofagitisa, stresnih razjed in Zollinger-Ellinsonovega sindroma.

Oblike sproščanja, imena in sestava zdravila Pariet

Trenutno je Pariet na voljo v eni sami dozirni obliki - tablete, prekrit z enterično oblogo. Vendar pa obstajata dva odmerka tablet - 10 in 20 mg zdravilne učinkovine. Zaradi različnih odmerkov zdravilne učinkovine se v vsakdanjem govoru za njihovo kratko označevanje pogosto uporabljata imeni "Pariet 10" in "Pariet 20". V teh imenih številka natančno odraža odmerek tablet.

Ena tableta Pariet vsebuje 10 mg ali 20 mg zdravilne učinkovine rabenprazol. Kot pomožne sestavine tablete 10 mg in 20 mg rabenprazola vsebujejo enake snovi, kot so:

  • manitol;
  • magnezijev oksid;
  • Hiproloza in nizko substituirana hiproloza;
  • magnezijev stearat;
  • Etilceluloza;
  • Hipromeloza ftalat;
  • diacetilirani monoglicerid;
  • smukec;
  • Titanov dioksid;
  • Rdeči železov oksid (za tablete 10 mg);
  • Rumeni železov oksid (za tablete 20 mg);
  • brezvodni etanol;
  • karnauba vosek;
  • Užitno sivo črnilo (za 10 mg tablete);
  • Užitno rdeče črnilo (za 20 mg tablete);
  • Butanol
Tablete Pariet, ki vsebujejo 10 mg rabenprazola, so rožnate, okrogle, bikonveksne oblike in označene s črnilom »∈241« na eni strani. Tablete, ki vsebujejo 20 mg rabenprazola, so prav tako okrogle, bikonveksne, z oznako "∈243" na eni strani, vendar so svetlo rumene barve. Pariet je na voljo v pakiranjih po 7, 14 in 28 kosov.

Nolpaza je zdravilo iz skupine zaviralcev protonske črpalke, ki zmanjša nastajanje klorovodikove kisline v želodčnih celicah in s tem zmanjša kislost želodčnega soka. Nolpaza se uporablja za zdravljenje različnih bolezni želodca in požiralnika, pri katerih je potrebno zmanjšati kislost želodčnega soka, kot so peptični ulkus želodca ali dvanajstnika, erozivni gastritis, želodčne patologije, ki jih povzroča uporaba zdravil NSAID. skupine (aspirin, indometacin, ibuprofen itd.), stresne razjede, gastroezofagealna refluksna bolezen, Zollinger-Ellinsonov sindrom, pa tudi kot del kombinirane terapije za eradikacijo Helicobacter pylori.

Sestava, imena in oblike sproščanja

Trenutno je Nolpaza na voljo v dveh dozirnih oblikah - tablete za peroralno dajanje in liofilizat za pripravo raztopine za intravensko injiciranje. Pogosto se imenuje liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje ampule Nolpaza. Tablete se imenujejo Nolpaza 20 oz Nolpaza 40, kjer številka prikazuje odmerek učinkovine.

Sestava obeh dozirnih oblik Nolpaze vključuje aktivno snov pantoprazol v različnih odmerkih. Tako so tablete na voljo v dveh odmerkih - 20 mg in 40 mg zdravilne učinkovine. Liofilizat za pripravo raztopine vsebuje 40 mg zdravilne učinkovine na steklenico. To pomeni, da bo pripravljena raztopina za injiciranje, pripravljena iz liofilizata, vsebovala tudi 40 mg pantoprazola.

Kot pomožne sestavine liofilizat vsebuje naslednje snovi:

  • manitol;
  • natrijev citrat dihidrat;
  • Raztopina natrijevega hidroksida 1N.
Tablete obeh odmerkov Nolpaze kot pomožne sestavine vsebujejo naslednje snovi:
  • voda;
  • hipromeloza;
  • Titanov dioksid;
  • makrogol 6000;
  • manitol;
  • brezvodni natrijev karbonat;
  • krospovidon;
  • Natrijev lavril sulfat;
  • Rumeni železov oksid;
  • polisorbat-80;
  • propilen glikol;
  • Kopolimer metakrilne kisline in etil akrilata;
  • kalcijev stearat;
  • Smukec.
Tablete obeh odmerkov so obložene, svetlo rumeno-rjave barve in imajo ovalno, bikonveksno obliko. Na prelomu je vidna groba gmota bele do svetlo rumeno rjave barve. Tablete so na voljo v pakiranjih po 14, 28 in 56 kosov.

Liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje je bel ali belo-rumenkast prašek, ki ga je mogoče sintrati v eno gosto maso. Liofilizat je na voljo v zaprtih steklenicah po 1, 5, 10 ali 20 kosov na škatlo.

Zakaj je predpisana Nolpaza (terapevtski učinek)

Po anatomski, terapevtski in kemijski klasifikaciji Nolpaza spada med zdravila proti ulkusu, to je, da je njegovo glavno področje uporabe zdravljenje peptičnih ulkusov in stresnih razjed želodca ali dvanajstnika. Vendar pa se v praksi Nolpaza poleg zdravljenja razjed uporablja tudi pri zdravljenju drugih stanj, za uspešno zdravljenje katerih je potrebno zmanjšati kislost želodčnega soka, na primer gastritis, gastroezofagealni refluks itd. .

Nolpaza zavira nastajanje klorovodikove kisline v želodcu in s tem zmanjša kislost želodčnega soka. Zaviranje izločanja klorovodikove kisline dosežemo z zaustavitvijo protonske črpalke, ki dovaja vodikove ione celicam, ki proizvajajo HCl.

Zmanjšanje kislosti želodčnega soka ga naredi manj agresivnega, zaradi česar se okvare na sluznicah začnejo celiti in celiti. Tako se čez nekaj časa razjeda zaceli in neprijetni simptomi, ki jih povzroča prisotnost te napake v želodčni sluznici, izginejo.

Prav tako zmanjšanje kislosti želodčnega soka poveča učinek antibiotikov, ki uničujejo Helicobacter pylori, s čimer se poveča učinkovitost eradikacijske terapije. Zahvaljujoč temu učinku se Nolpaza ali druga zdravila, ki znižujejo kislost želodčnega soka, uporabljajo v kombinirani eradikacijski terapiji Helicobacter pylori v kombinaciji z antibiotiki. Poleg tega se zdaj verjame, da uporaba antibiotikov v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke poveča učinkovitost terapije in s tem zagotovi popolno izločanje Helicobacter pylori v večjem številu primerov v primerjavi z uporabo samih antibiotikov.

Poleg tega zmanjšanje kislosti zmanjša resnost poškodbe požiralnika med refluksom želodčne vsebine. Zaradi tega mehanizma je Nolpaza učinkovita pri zdravljenju gastroezofagealnega refluksa in GERB (gastroezofagealne refluksne bolezni).

Nolpaza v približno 2 tednih redne uporabe popolnoma odpravi simptome bolezni želodca in požiralnika, ki jih povzroča povečana kislost želodčnega soka. Da bi dosegli popolno ozdravitev ali dosegli stabilno remisijo, je treba zdravilo jemati vsaj 4 tedne.

Nolpaza z zmanjšanjem kislosti želodčnega soka poveča raven gastrina. Vendar je to povečanje reverzibilno in po prekinitvi jemanja zdravila se ravni encimov običajno vrnejo na normalno vrednost.

Učinek Nolpaze v obliki tablet ali intravenske uporabe je popolnoma enak.

Pri peroralnem jemanju tablet v odmerku 20 mg se učinek zdravila razvije v eni uri, največ pa opazimo po 2-2,5 urah. Po popolnem prenehanju jemanja zdravila Nolpaza se kislost želodčnega soka povrne na normalne vrednosti v 3 do 4 dneh.

Nolpaza ne spremeni gibljivosti prebavnega trakta, zato ne vpliva na hitrost gibanja bolusa hrane in običajni ritem gibanja črevesja.

Indikacije za uporabo

Nolpaza tablete in intravenske injekcije so indicirane za zdravljenje naslednjih stanj ali bolezni:
  • Zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni (GERD) v različnih oblikah, vključno z erozivnim in ulceroznim refluksnim ezofagitisom;
  • Lajšanje simptomov, ki jih povzroča GERB, kot so zgaga, bolečina pri požiranju, kislo riganje itd.;
  • Zdravljenje erozij in razjed želodčne in črevesne sluznice, ki jih povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer Aspirin, Indometacin, Ibuprofen, Nimesulid, Nise, Ketanov, Ketorol itd.);
  • Zdravljenje in preprečevanje poslabšanj razjed na želodcu in dvanajstniku;
  • Uporaba v kombinaciji z dvema antibiotikoma za izkoreninjenje Helicobacter pylori;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom.

Navodila za uporabo

Razmislimo o pravilih za uporabo tablet in liofilizata za pripravo raztopine za injiciranje ločeno, da se izognemo zmedi.

Nolpaza tablete (Nolpaza 20, Nolpaza 40) - navodila

Tablete obeh odmerkov je treba jemati peroralno, pogoltniti cele, brez grizenja, žvečenja ali drobljenja na druge načine, vendar z majhno količino tekočine (negazirana voda, kompot itd.). Zdravilo je treba jemati pred obroki, najbolje pred zajtrkom. Če je treba tablete jemati dvakrat na dan, je najbolje, da to storite pred zajtrkom in večerjo.

Odmerjanje in trajanje uporabe zdravila Nolpaz sta določena glede na hitrost okrevanja in vrsto bolezni, za katero se zdravilo jemlje.

Za zdravljenje GERB, refluksnega ezofagitisa, pa tudi za lajšanje simptomov, ki jih povzročajo te bolezni (zgaga, kislo spahovanje, bolečine pri požiranju), je treba Nolpazo jemati v naslednjih odmerkih, odvisno od resnosti patologije:

Razjeda na želodcu je danes zelo, zelo pogosta bolezen. Praviloma jemo nezdravo hrano in se ne držimo nobenega režima. In poleg tega postanemo živčni zaradi vsega. Okoljske razmere postajajo vse bolj napete. Zato porast bolnikov z razjedami in drugimi prebavnimi motnjami ne preseneča nikogar. Pred verjetno dvesto leti je bila razjeda skoraj neozdravljiva bolezen. Toda ti in jaz imava veliko srečo. Živimo v dobi hitrega razvoja medicine in farmakologije. Za normalizacijo prebave in obnovo sluznice prebavil je bilo ustvarjenih ogromno zdravil in prehranskih dopolnil. V tem članku bomo opisali eno najpogostejših zdravil za zdravljenje takšnih bolezni.

  • 1.4.3. Odmerjanje zdravil
  • 1.4.4. Selektivnost in stranski učinki zdravil
  • 1.4.5. Klinična farmakodinamika v klinični farmakogenetiki zdravil
  • 1.4.6. Farmakodinamična interakcija
  • 1.5. Splošni pristopi k terapiji
  • 1.5.1. Vrste terapije z zdravili
  • 1.5.2. Načela zdravljenja z zdravili
  • 1.5.3. Cilj in cilji terapije
  • 1.5.4. Pristop k bolniku
  • 1.5.5. Sodelovanje z bolnikom in mikrookoljem
  • 1.5.6. Splošni pristopi k uporabi zdravil
  • 1.5.7. Poudarek na kombiniranem zdravljenju z zdravili
  • 1.5.8. Farmakoterapija v zrcalu človekove genetske edinstvenosti
  • 1.6. Varnost zdravil
  • 1.6.1. Spremljanje zdravil
  • 1.7. Testiranje novih zdravil
  • 1.7.1. Predklinična preskušanja
  • 1.7.2. Klinična preskušanja
  • 1.7.3. Mesto placeba v kliničnih preskušanjih
  • 1.8. Državna ureditev drog
  • Oddelek 2
  • A: ZDRAVILA, KI VPLIVAJO na prebavni trakt in presnovo
  • A02. Zdravila za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino
  • A02A. Antacidi
  • A02B. ZDRAVILA ZA ZDRAVLJENJE peptičnih razjed
  • A02BA. Blokatorji receptorjev H2
  • A02BC. Zaviralci protonske črpalke
  • A02BD. Kombinacije za eradikacijo Helicobacter pylori
  • A04. ANTIMETIK IN ZDRAVILA PROTI SLABOSTI
  • A05. Zdravila, ki se uporabljajo pri boleznih jeter in žolčevodov
  • A05A. Zdravila, ki se uporabljajo za žolčno patologijo
  • A05AA. Pripravki žolčnih kislin
  • A05B. Zdravila za bolezni jeter, lipotropne snovi
  • A05VA. Hepatotropna zdravila
  • A06. ODVAJALA
  • A09. NADOMESTNA TERAPIJA PRI PREBAVNIH MOTNJAH VKLJUČNO Z ENCIMSKIMI PRIPRAVKI
  • A09A. Nadomestno zdravljenje prebavnih motenj, vključno z encimi
  • A09AA. Encimski pripravki
  • A10. Antidiabetična zdravila
  • A10A. Insulin in njegovi analogi
  • A10B. Peroralna hipoglikemična zdravila
  • B: ZDRAVILA, KI VPLIVAJO NA KRVNI SISTEM IN HEMOPOEZO
  • B01. Antitrombotična sredstva
  • B01A. Antitrombotična sredstva
  • B01AA. Antagonisti vitamina K
  • B01AB. Skupina heparina
  • B01AC. Antitrombocitna sredstva
  • B01AD. Encimi
  • B03. Antianemična zdravila
  • B03A. Dodatki železa
  • В03В. Pripravki vitamina B12 in folne kisline
  • B03X. Druga zdravila proti anemiji (eritropoetin)
  • C: Zdravila, ki vplivajo na srčno-žilni sistem
  • C01. Zdravila za zdravljenje bolezni srca
  • C01A. Srčni glikozidi
  • С01ВА – С01ВС. Antiaritmična zdravila I. razreda
  • С01ВD. Antiaritmična zdravila razreda III
  • C01D. Vazodilatatorji, ki se uporabljajo v kardiologiji
  • C03. Diuretiki
  • C07. Zaviralci beta
  • C08. Kalcijevi antagonisti
  • C09. Sredstva, ki delujejo na sistem renin-angiotenzin
  • S09A. Zaviralci angiotenzinske konvertaze
  • С09С. Preprosti antagonisti receptorjev angiotenzina II
  • C09CA. Antagonisti receptorjev angiotenzina II
  • C10. Zdravila za zniževanje lipidov
  • C10A. Zdravila, ki znižujejo koncentracijo holesterola in trigliceridov v krvnem serumu
  • C10AA. Zaviralci reduktaze HMG CoA
  • H02. Kortikosteroidi za sistemsko uporabo
  • H02A. Preprosti kortikosteroidni pripravki za sistemsko uporabo
  • N02AV. Glukokortikoidi
  • J: Protimikrobna zdravila za sistemsko uporabo
  • J01. Antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo
  • J01A. Tetraciklini
  • J01C. Betalaktamski antibiotiki, penicilini
  • J01D. Drugi beta-laktamski antibiotiki
  • J01DB. Cefalosporinski antibiotiki
  • J01DF. monobaktami
  • J01DH. karbapenemi
  • J01F. Makrolidni antibiotiki
  • J01G. Aminoglikozidi
  • J01M. Antibakterijska zdravila iz skupine kinolonov
  • J01MA. fluorokinoloni
  • M: ZDRAVILA, KI VPLIVAJO NA MIŠIČNI SISTEM
  • M01. Protivnetna in antirevmatična zdravila
  • M01A. Nesteroidna protivnetna zdravila
  • M04. Zdravila za protin
  • M05. Zdravila za zdravljenje bolezni kosti
  • R: Sredstva, ki vplivajo na dihala
  • R03. Antiastmatična zdravila
  • R03A. Adrenergična zdravila za inhalacijsko uporabo
  • R03B. Druga antiazmatična zdravila za inhalacijo
  • R03BВ. Antiholinergična zdravila
  • R06A. ANTIHISTAMINIKI ZA SISTEMSKO UPORABO
  • Aplikacija
  • Bibliografski opis
  • Seznam priporočene literature
  • Zasebna terapevtska farmakologija 89

    A02BC. Zaviralci protonske črpalke

    Zaviralci protonske črpalke(ali zaviralci protonske črpalke; pogosto se uporablja okrajšava PPI, manj pogosto PPI) - razred antisekretornih zdravil, ki zmanjšajo nastajanje klorovodikove kisline z blokiranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodčne sluznice - vodikovo-kalijeva adenozin trifosfataza ( H + / K + - ATP-aza).

    Zgodovinsko ozadje

    Prvi prototip IPČ je bil sintetiziran leta 1974, leta 1975 pa se je pojavil prvi industrijski prototip timoprazola. Prvo zdravilo za klinično uporabo iz skupine IPČ, omeprazol, je bilo sintetizirano leta 1979 na Švedskem in predstavljeno v Rimu leta 1988 na Svetovnem kongresu gastroenterologije. Ta kongres je IPČ prepoznal kot glavno skupino zdravil pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino. Omeprazolu so sledili lansoprazol (1991, Francija), pantoprazol (1994, Nemčija) in rabeprazol (1996, Združeno kraljestvo).

    Leta 2001 so na Švedskem ustvarili levosučni izomer (S-izomer) omeprazola, esomeprazol.

    ATS klasifikacija

    A: ZDRAVILA, KI VPLIVAJO NA PREBAVILA IN METABOLIZEM

    A02 Pripravki za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino

    A02B Pripravki za zdravljenje peptičnih razjed in gastroezofagealne refluksne bolezni

    A02BC Zaviralci protonske črpalke

    A02BC01 Omeprazol A02BC02 Pantoprazol A02BC03 Lansoprazol A02BC04 Rabeprazol A02BC05 Esomeprazol

    Farmakokinetika

    Po peroralni uporabi se IPČ hitro absorbirajo iz tankega črevesa in preidejo v sistemski krvni obtok; največje plazemske koncentracije so dosežene v 1–3 urah. Nato se transportirajo v parietalne celice želodčne sluznice, kjer se selektivno kopičijo v kislem okolju sekretornih tubulov (koncentracija je 1000-krat večja kot v krvi). Po absorpciji iz črevesja se IPČ presnavljajo (presnova prvega prehoda). Nastanejo neaktivne snovi

    90 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

    tabolitov, ki se izločajo preko ledvic in prebavnega trakta (GIT) (Tabela 1). Presnovo izvajata dva izomera citokroma P450 - CYP2C19 in CYP3A4. Obstaja možnost mutacije gena, ki kodira CYP2C19, kar vodi do prisotnosti skupin ljudi z različnimi vrstami presnove IPČ: intenzivni presnavljalci (»extensive metabolizers«), vmesni presnavljalci (»intermediate metabolizers«) in nizki presnavljalci ( »slabi metabolizatorji«). Tako je razpolovni čas IPČ v skupini "hitrih metabolizatorjev" približno 1 ura, pri "počasnih metabolizatorjih" pa se giblje od 2 do 10 ur. Med drugimi zaviralci protonske črpalke sta rabeprazol in esomeprazol manj odvisna od presnove s CYP2C19. Glavna pot transformacije rabeprazola je neencimska (90 % se izloči preko ledvic). Esomeprazol je optični S-izomer omeprazola, ki se prav tako popolnoma presnovi s citokromom P450. Njegova razlika je v tem, da se R-izomer presnavlja 98 % s CYP2C19 in le 2 % s CYP3A4, medtem ko se esomeprazol presnavlja s CYP2C19 v veliko manjši meri (73 %). V tem primeru se 27 % S-izomera presnovi s CYP3A4. Posledično je očistek esomeprazola 3-krat manjši od očistka R-izomera, kar določa njegovo visoko biološko uporabnost.

    Glavni farmakokinetični parametri IPČ so podani v tabeli. 1.

    Tabela 1

    Indikatorji farmakokinetike PPI

    Izločanje, (%)

    Biodostop-

    Droge

    napol odstranjen

    uvod

    nia max.

    Denia, (h)

    Omeprazol

    pantoprazol

    Lansoprazol

    rabeprazol

    Esomeprazol

    Farmakodinamika

    Izločanje klorovodikove kisline v parietalnih celicah želodčne sluznice poteka preko H+/K+-ATPaze, katere aktivne molekule so vgrajene v apikalno membrano parietalnih celic in delujejo kot protonska črpalka, ki zagotavlja prenos proti elektrokemijski gradient vodikovih ionov (H+) iz celice v svetlino žleze v zameno za kalijeve ione (K+) iz zunajceličnega prostora. V nasprotni smeri se prenaša K+

    Zasebna terapevtska farmakologija 91

    elektrokemični gradient, ki nosi s seboj kloridne ione (Cl-), zaradi česar se v lumnu sekretornih tubulov parietalnih celic pojavi klorovodikova kislina.

    Vsi IPČ so derivati ​​benzimedazola in se kot šibke alkalije kopičijo v kislem okolju sekretornih tubulov parietalnih celic v neposredni bližini molekule H+/K+-ATPaze. Benzimedazol se pod vplivom klorovodikove kisline pretvori v tetraciklični sulfenamid, ki tvori kovalentne disulfidne vezi s SH skupinami cistein H+/K+-ATPaze in zavira ta encim. Takšne povezave so nepovratne, zato so za obnovitev izločanja klorovodikove kisline s parietalnimi celicami potrebne na novo sintetizirane protonske črpalke, brez povezave z PPI. Trajanje antisekretornega učinka je odvisno od hitrosti obnavljanja encimskih molekul (polovica molekul se obnovi v 30-48 urah). Pri enkratnem odmerku PPI opazimo od odmerka odvisno zaviranje želodčne sekrecije, ne da bi dosegli največji antisekretorni učinek (ker niso blokirane vse molekule H+/K+-ATPaze, temveč samo tiste, ki se nahajajo na sekretorni membrani). Ta učinek se v celoti doseže, ko se PPI jemlje večkrat štiri dni in se stabilizira do petega dne. V tem primeru se znatno povečanje intragastričnega pH > 6 vzdržuje 18 ur, kar prispeva k brazgotinjenju ulcerativnih okvar v kratkem času.

    Indikacije in načela uporabe IPČ v terapevtski ambulanti

    Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB).

    Funkcionalna dispepsija.

    Peptični ulkus (PU) želodca in dvanajstnika je vključen v režime zdravljenja proti Helicobacter.

    Gastropatija, ki jo povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil(NSAID gastropatija).

    Krvavitev iz zgornjega gastrointestinalnega trakta.

    – Zollinger-Ellisonov sindrom.

    Najučinkovitejša zdravila pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino, so danes IPČ, ki omogočajo doseganje in dolgotrajno vzdrževanje optimalne ravni želodčnega pH. Tako je za uspešno zdravljenje refluksnega ezofagitisa potrebno vzdrževati pH > 4 18 ur na dan, za celjenje razjed na dvanajstniku - pH > 3, za izkoreninjenje Helicobacter pylori (Hp) - pH > 5. Rezultati številnih Študije so potrdile, da je uporaba IPČ pri kislinsko odvisnih boleznih veliko bolj učinkovita v primerjavi z zaviralci H2. Zdravila te skupine vam omogočajo, da v 8-12 tednih zdravljenja dosežete popolno celjenje erozij sluznice požiralnika pri 80-90% bolnikov. Pri 70% bolnikov z razjedo dvanajstnika,

    92 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

    debelega črevesa in pri 65 % bolnikov z želodčnimi razjedami je klinična remisija dosežena v 2 tednih zdravljenja z zaviralci protonske črpalke. V istem obdobju se brazgotinjenje razjede na dvanajstniku pojavi pri skoraj 70% bolnikov. Po 4 tednih zdravljenja se razjede na dvanajstniku pozdravijo pri 90–100 % bolnikov. Stopnja brazgotinjenja želodčnih razjed po 4 oziroma 8 tednih zdravljenja je 75 % oziroma 90 %. Posebna indikacija za uporabo IPČ je prisotnost razjed želodca in dvanajstnika, ki so odporne na zdravljenje z zaviralci H2 (pojavijo se pri 5–15 % bolnikov).

    IPČ za neerozivno GERB (NERD) predpisujemo v vzdrževalnem odmerku (tabela 2). Za erozivno obliko GERD so IPČ predpisani v standardnem odmerku. Če se pojavi zgaga, se lahko uporablja "na zahtevo", najhitrejše izginotje simptomov je značilno za rabeprazol in esomeprazol. Kot terapijo proti recidivom je treba IPČ jemati v vzdrževalnem odmerku. Glavni potek zdravljenja GERB je 4–8 tednov, potek zdravljenja proti relapsu pa 6–12 mesecev.

    Tabela 2

    Dnevni odmerki in pogostost dajanja IPČ

    Priprava

    Povprečni odmerek

    Pogostost sprejema

    (mg/dan)

    20 mg 2-krat na dan (za

    Standardni odmerek

    30 minut pred obroki) ali 40 mg

    Omeprazol

    enkrat (zjutraj pred obroki)

    Vzdrževalni odmerek

    enkrat na dan (zjutraj)

    Parenteralno

    IV kapljanje

    uvod

    Standardni odmerek

    enkrat na dan (zjutraj pred obroki)

    pantoprazol

    Parenteralno

    IV kapljanje

    uvod

    Lansoprazol

    Standardni odmerek

    1-2 krat na dan

    rabeprazol

    Standardni odmerek

    enkrat na dan (zjutraj pred obroki)

    Vzdrževalni odmerek

    enkrat na dan (zjutraj pred obroki)

    Esomeprazol

    Standardni odmerek

    enkrat na dan (zjutraj pred obroki)

    Vzdrževalni odmerek

    enkrat na dan (zjutraj pred obroki)

    Funkcionalna dispepsija (zlasti ulkusna oblika) je indikacija za uporabo antisekretornih zdravil. Dober učinek dosežemo s kombinacijo IPČ (v standardnem odmerku) z neabsorpcijskimi antacidi.

    Zaviralci protonske črpalke pri zdravljenju razjed se v glavnem obravnavajo kot sestavni del režima proti Helicobacter (v skladu z Maastrichtskimi sporazumi iz leta 1996, 2000 in 2005) - v standardnem odmerku 2-krat na dan 7-14 dni. Toda v maastrichtskih protokolih zdravljenja ni razlike med Hp-povezano in Hp-negativno razjedo, pri kateri ni potrebe po eradikaciji Hp. V primerih HP-negativnega ulkusa se IPČ predpisujejo kot monoterapija v standardnem odmerku 1-2 krat na dan 2-4 tedne. Vzdrževalna terapija - v standardnem odmerku 1-krat zjutraj (do 8 tednov za razjede želodca in do 6 tednov za razjede dvanajstnika).

    Zasebna terapevtska farmakologija 93

    Za zdravljenje in preprečevanje gastropatije NSAID se IPČ predpisujejo v standardnem odmerku enkrat na dan (običajno zjutraj) 2-4 tedne.

    Parenteralno dani IPČ so zelo učinkoviti pri zdravljenju krvavitev iz zgornjih prebavil. Znano je, da ko je pH želodčnega soka ≥ 5, ne pride do lize krvnega strdka, ki nastane na dnu razjede, zato je v primeru krvavitve iz zgornjega dela prebavil priporočljivo predpisati antisekretorna zdravila. . Prednost imajo IPČ, ki so učinkovitejši od zaviralcev receptorjev H2, zaradi sposobnosti IPČ, da dolgo časa dosledno vzdržujejo želodčni pH > 6.

    Pri zdravljenju Zollinger-Ellisonovega sindroma se odmerek PPI izbere individualno ("titrira") do ravni fiksacije proizvodnje bazalne kisline pod 10 mEq/h. Začetni odmerek omeprazola je 60 mg enkrat na dan.

    Pri bolnikih s hudimi oblikami bolezni, če je druga terapija neučinkovita, se odmerek poveča na 80-120 mg / dan (v dveh odmerkih).

    Stranski učinek

    IPČ dobro prenašajo pri kratkotrajnem in dolgotrajnem zdravljenju. Neželeni učinki so redki in v večini primerov blagi in reverzibilni. Možni minimalni neželeni učinki: bolečine v trebuhu, slabost, napenjanje in driska. Pri dolgotrajni (približno 40 mesecev) neprekinjeni uporabi IPČ v visokih odmerkih (40 mg omeprazola, 80 mg pantoprazola, 60 mg lansoprazola) lahko pride do hipergastrinemije, napredovanja atrofičnega gastritisa in včasih do nodularne hiperplazije enterokromafinskih celic želodčne sluznice. . Pri intravenskem dajanju omeprazola so opisani posamezni primeri okvare vida in sluha.

    Neželeni učinki, ki zahtevajo pozornost, če bolnika motijo ​​ali trajajo dlje časa:

    Gastrointestinalni trakt (GIT):

    suha usta;

    bolečine v trebuhu;

    napenjanje;

    94 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

    Centralni živčni sistem (CNS):

    glavobol;

    omotica;

    zaspanost.

    artralgija;

    šibkost.

    Redki neželeni učinki, ki zahtevajo pozornost:

    koprivnica;

    toksična epidermalna nekroliza;

    Stevens-Johnsonov sindrom;

    multiformni eritem;

    angioedem.

    sindrom prekomerne rasti bakterij.

    hemolitična anemija;

    nevtropenija;

    levkocitoza;

    agranulocitoza;

    trombocitopenija;

    pancitopenija.

    depresija.

    Genitourinarni sistem:

    hematurija;

    proteinurija;

    okužbe sečil.

    zvišane ravni aminotransferaz;

    medikamentozni hepatitis, odpoved jeter, jetrna encefalopatija (izjemno redko).

    Zasebna terapevtska farmakologija 95

    bolečine v prsih;

    bronhospazem;

    okvara vida;

    periferni edem.

    Kontraindikacije in previdnostni ukrepi za uporabo IPČ

    Preobčutljivost za IPČ.

    Nosečnost.

    Dojenje.

    Starost do 14 let.

    IPČ prikrijejo simptome raka želodca in otežijo njegovo diagnozo, zato je treba pred začetkom zdravljenja izključiti maligno neoplazmo.

    U Pri starejših bolnikih se razpolovna doba in biološka uporabnost IPČ povečata, vendar se največja koncentracija ne razlikuje bistveno in spremembe odmerka zdravila praviloma niso potrebne.

    U pri bolnikih z odpovedjo jeter se razpolovna doba podaljša 5–7-krat, kar zahteva ustrezno prilagoditev odmerka.

    V primerih hude kronične ledvične odpovedi se največja vrednost koncentracije nekoliko razlikuje od tiste pri zdravih osebah, zato je prilagoditev odmerka PPI lahko nepomembna ali ostane nespremenjena.

    Medsebojno delovanje IPČ z drugimi zdravili

    IPČ presnavlja citokrom P450 v jetrih in zato lahko tekmujejo z drugimi zdravili. Te interakcije običajno niso pomembnega kliničnega pomena. Vendar pa je pri sočasni uporabi IPČ s fenitoinom ali peroralnimi antikoagulanti priporočljivo skrbno spremljanje. Rabeprazol se presnavlja neencimsko, zato praktično ne deluje z drugimi zdravili, ki se presnavljajo preko sistema citokroma P450.

    IPČ lahko vplivajo na absorpcijo zdravil, katerih biološka uporabnost je odvisna od pH želodčnega soka: pospešijo absorpcijo (digoksin, makrolidni antibiotiki) in upočasnijo absorpcijo (ampicilin, atazanavir, ketokonazol, železove soli).

    Bolniki, pri katerih so bile diagnosticirane patologije prebavil, ki jih spremlja povečana kislost, morajo opraviti zdravljenje z zdravili, vključno z zaviralci protonske črpalke. Takšna zdravila so predstavljena v lekarniških verigah v obliki tablet in kapsul. Bolniki naj jih uporabljajo samo po navodilih zdravnikov, saj lahko nenadzorovana uporaba zdravil povzroči resne zaplete.

    Kaj so zdravila PPI?

    Zaviralci protonske črpalke so zdravila, katerih delovanje je usmerjeno v zaviranje procesa nastajanja želodčne kisline. Ta kategorija vključuje različna zdravila, ki imajo enako molekularno strukturo.

    Vsak inhibitor vsebuje določen radikal, ki določa njegove terapevtske lastnosti:

    • interakcija z drugimi zdravili;
    • pri kateri vrednosti pH je dosežena največja učinkovitost;
    • trajanje delovanja zdravila itd.

    IPČ v medicini se uporabljajo pri zdravljenju naslednjih patoloških stanj:

    1. Erozivne lezije sten požiralnika.
    2. Gastritis.
    3. Refluksni ezofagitis.
    4. Ulcerativne patologije.
    5. Gastroudenitis.
    6. Za preprečevanje kroničnih bolezni prebavil (dvakrat na leto) itd.

    Delovanje takšnih zdravil je namenjeno zaviranju procesov proizvodnje želodčnega soka:

    1. Zaviralci protonske črpalke so obvezno predpisani bolnikom, ki se zdravijo zaradi patogene bakterije Helicobacter in jemljejo antibakterijska zdravila za te namene.
    2. Uporaba IPČ je indicirana tudi pri sistematični uporabi zdravil, katerih sestavine škodljivo vplivajo na delovanje prebavil.
    3. IPČ se uporabljajo v kompleksni terapiji, vključno z antibiotiki, antacidi, encimi in probiotiki.

    Farmakološko delovanje

    Ljudje naj zdravilo jemljejo peroralno, tablete pa sperejo z veliko čiste vode. Po prodiranju v črevesje se sestavine zdravil začnejo absorbirati v krvni obtok. Nato aktivni elementi prodrejo v želodčno sluznico, kjer izvajajo svoj terapevtski učinek.

    V prvih nekaj dneh po začetku zdravljenja bolniki ne bodo opazili nobenih pozitivnih sprememb v svojem počutju.

    To je posledica dejstva, da imajo blokatorji kumulativni učinek, zato začnejo polno delovati šele, ko se v telesu nabere zadostna količina aktivnih elementov.

    Neželeni učinki in kontraindikacije

    Kot vsako zdravilo imajo tudi zaviralci številne kontraindikacije, ki so navedene v navodilih, ki jih proizvajalec priloži vsakemu pakiranju svojih zdravil:

    • uporaba IPČ je strogo prepovedana za ženske v kateri koli fazi nosečnosti (razen v kritičnih situacijah);
    • Takšnih zdravil ne smete uporabljati med dojenjem;
    • Prepovedano je dajanje blokatorjev mladim bolnikom, mlajšim od dvanajst let;
    • Kontraindikacije vključujejo individualno intoleranco za sestavine PPI.

    Kar zadeva stranske učinke, se med uporabo takih zdravil lahko pojavijo naslednja patološka stanja:

    • izguba apetita;
    • bolečina, lokalizirana v predelu trebuha;
    • slabost;
    • alergijski izpuščaji na koži;
    • bruhanje;
    • motnje procesov defekacije.

    Najučinkovitejši zaviralci

    Trenutno so zaviralci protonske črpalke predstavljeni v široki paleti lekarniških verig. Ta zdravila so običajno razdeljena v 5 skupin, razvrščenih glede na količino in ime aktivne komponente. Ta delitev je posledica dejstva, da se lahko glede na aktivni element, prisoten v sestavku, spremenijo odmerek, trajanje dajanja ali režim zdravljenja z zdravili. Seznam najučinkovitejših IPČ lahko vključuje zdravila, razvrščena po zdravilni učinkovini.

    Ta skupina vključuje naslednje tablete:

    1. "Lansodina".
    2. "Lanceta".
    3. "Lanpro".
    4. Lanzoptol."
    5. "Lansoprol."
    6. "Helikola".
    7. "Lanzala."

    Zdravila, ki vsebujejo lansoprazol kot učinkovino, se dobro absorbirajo.

    V tej skupini so najučinkovitejša zdravila:

    1. "Lancid". To zdravilo je predpisano bolnikom med kompleksno terapijo bolezni prebavil, povezanih s kislino. V lekarniških verigah je zdravilo predstavljeno v obliki kapsul (1 kos vsebuje 15 mg aktivnega elementa).
    2. "Acrilanz". Zdravilo je mogoče kupiti v lekarniški verigi v obliki kapsul. Proizvajalec priporoča uporabo zdravila enkrat na dan, vendar v primeru hudih patologij lahko strokovnjaki povečajo dnevni odmerek.
    3. "Epikur". Ena kapsula tega blokatorja vsebuje 30 mg aktivnega elementa.

    Omeprazol

    Zdravila, ki vsebujejo to učinkovino, se najpogosteje uporabljajo pri kompleksnem zdravljenju patologij prebavil, ki jih spremlja povečana kislost. Aktivno se uporabljajo tudi pri zdravljenju ulcerativnih lezij, lokaliziranih na želodčni sluznici. Ena od glavnih prednosti zdravil v tej skupini je njihova dostopna cena, zaradi katere jih lahko kupijo ljudje z različnimi dohodkovnimi stopnjami.

    1. "Helicida".
    2. "Bioprazol".
    3. "Ortanol."
    4. "Ultopa".
    5. "Loseka".
    6. "Omeza."
    7. demeprazol.
    8. Gastrozola."

    Najučinkovitejši zaviralci iz te skupine so:

    1. Omeza kapsule. V 1 kosu Vsebuje 40 mg aktivne sestavine. Za zatiranje procesa nastajanja klorovodikove kisline je indicirana uporaba ene kapsule na dan. Trajanje zdravljenja določi gastroenterolog.
    2. Omezol tablete. Uporablja se enkrat na dan, v hujših primerih pa se predpisuje dvakrat na dan.
    3. Bioprazol kapsule. Vsebuje 1 kos. Prisotnih je 20 mg. Aktivna komponenta.
    4. Loseka kapsule. Vsebuje 30 mg. Aktivni element. Vzemite eno kapsulo na dan.

    Zdravila, ki vsebujejo pantoprazol kot učinkovino, spadajo v posebno kategorijo zaviralcev. Imajo eno pomembno lastnost - zelo nežen učinek na želodčno sluznico. Zato je v večini primerov bolnikom predpisana dolgotrajna terapija z zdravili. Toda zahvaljujoč tej lastnosti blokatorjev se bolnikom uspe izogniti recidivom.

    Ta skupina vključuje naslednje tablete:

    1. "Pantaz".
    2. "Ulters."
    3. "Pulorefa."
    4. "Nolpazy."
    5. "Panuma".
    6. "Sanprazy".
    7. "Proksij".
    8. "Aspana".

    Najbolj učinkoviti zaviralci, vključeni v to skupino, vključujejo naslednja zdravila:

    1. Controloca tablete. V 1 kosu vsebuje 20 mg ali 40 mg aktivnega elementa. Zdravilo ni predpisano bolnikom, mlajšim od osemnajst let. Vzeti morate eno tableto naenkrat. na dan, najbolje je, da to storite zjutraj.
    2. Ulthera tablete. To zdravilo je analog Nolpaze. Uporabljajo se lahko tako med kompleksno terapijo želodčnih patologij kot za profilaktične namene za preprečevanje ponovitev.

    Ta skupina vključuje zdravila, ki zelo učinkovito zavirajo procese nastajanja klorovodikove kisline. Takšni zaviralci, ki vsebujejo rabeprazol kot aktivno sestavino, vključujejo naslednje tablete:

    1. "Parieta".
    2. "Baretke".
    3. "Rabeloka".
    4. "Ontaima."
    5. "Zolispana".

    Najučinkovitejši zaviralci te skupine so naslednje vrste zdravil:

    1. Rabeloka tablete. Sestava vsebuje 15 mg aktivnega elementa. Najpogosteje je zdravilo predpisano za preprečevanje ulcerativnih patologij dvanajstnika in želodca.
    2. Zulbexa tablete. V 1 kosu vsebuje 20 mg aktivne snovi. V večini primerov se zdravilo uporablja pri kompleksnem zdravljenju ulcerativnih lezij, lokaliziranih na želodčni sluznici. Vzeti morate eno tableto naenkrat. na dan, zjutraj.
    3. Beret tablete. V 1 kosu vsebuje 20 mg ali 40 mg aktivne sestavine. Zdravilo se uporablja enkrat ali dvakrat na dan, v skladu s tabelo.

    V to skupino zaviralcev spadajo zdravila s podaljšanim učinkom. Zaradi dejstva, da učinkovina ostane v telesu dolgo časa, strokovnjaki bolnikom predpisujejo zdravila v minimalnem dnevnem odmerku. Ta skupina zaviralcev vključuje tablete:

    1. "Nexium".
    2. "Canon".
    3. "Emanera".

    Najučinkovitejše zdravilo iz te skupine je Nexium. Ena tableta vsebuje 20 mg aktivne sestavine. Enako učinkovit zaviralec je Emanera, ki je v lekarniških verigah na voljo v obliki tablet. V 1 kosu vsebuje 20 mg aktivne snovi. Zdravilo morate jemati dvakrat na dan v skladu s tabelo.