Медроксипрогестерона ацетат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Особые указания при приеме

медроксипрогестерона ацетат medroxyprogesteroneacetate

Состав : в 1 таблетке «Provera100 mg» содержится 100 мг медрокси-прогестерона ацетата, в 1 таблетке «Provera» - 2.5 мг; 5 мг; 10 мг ме-дроксипрогестерона ацетата; во флаконе для инъекций «Depo-Рго-vera» емкостью в 1 мл, 3 мл, 5 мл содержится 50 мг/мл медроксипро-гестерона ацетата.

Синонимы : Provera100 mg(США, Фин., Вел., Бг. «Upjohn»), Provera (США), Depo-Provera (Вел., Бг. «Upjohn»).

Фармакологические свойства : медроксипрогестерона ацетат является синтетическим производным прогестерона.

Биологическое действие «Provera100 mg» ограничивается воздействием, характерным для прогестерона. Эстрогенная активность его Составляет всего 1/10000 активности эстрадиола, андрогенная активность Составляет менее 1 /100 активности метилтестостерона. В 60-70 раз активнее прогестерона при пероральном применении. Для гормональной терапии злокачественных изменений эндометрия предпочтение отдается «Provera100 год», как препарату, лишенному какого-либо эстрогенного эффекта.

Препарат «Provera» в «малых» дозах может применяться при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, превращая пролиферативный эндометрий в секреторный. Отмечены андрогенные и анаболические эффекты, но препарат, по всей видимости, лишен значительного эстрогенного действия. Хотя парентеральное применение ацетата медроксипрогестерона тормозит производство гонадотропина, который, в свою очередь, предотвращает фолликулярное созревание и овуляцию, некоторые данные указывают на то, что этого не происходит, когда обычно рекомендуемая оральная доза назначается как одноразовая суточная доза.

Механизм действия «Depo-Provera» как препарата для длительной контрацепции выражается в ингибировании секреции гонадотропных гормонов, что препятствует овуляции и влияет на секреторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации плодного яйца.

Фармакокинетика . При приеме внутрь «Provera100 mg» и «Provera» легко всасываются из желудочно-кишечного тракта.

При выполнении глубокой инъекции в ягодичную мышцу «Depo-Рго-vera» медленно всасывается и в течение длительного периода времени вызывает выраженный прогестиновый эффект. Длительность действия является дозозависимой. При использовании рекомендуемой внутримышечной дозы (150 мг «Depo-Provera») оказывает надежное противозачаточное действие на срок 90 и более дней.

Показания : «Provera100 mg» применяется для лечения некоторых гормонозависимых опухолей, аденокарциномы эндомерия, рака почки, лечение запущенных случаев гипернефромы.

«Provera» («малые» дозы) применяется при вторичной аменорее, при аномальном маточном кровотечении вследствие гормонального дисбаланса в отсуствии органической патологии, такой как фиброма или рак матки.

«Depo-Provera» применяется для долгосрочной контрацепции, когда другие контрацептивы противопоказаны. Может применяться для краткосрочной контрацепции, когда контрацептивные средства для приема внутрь противопоказаны. Используется также для лечения эндометриоза.

Противопоказания для «Provera100 mg»: гиперчувствительность к препарату.

Для «Provera» и «Depo-Provera» (принятыми в гинекологической практике) Противопоказания ми являются тромбофлебит, тромбоэмболия, дисфункции или заболевания печени, злокачественные заболевания груди и половых органов, нераспознанное вагинальное кровотечение, несостоявшийся выкидыш, в качестве анализа на беременность, гиперчувствительность к препарату.

Побочные явления : возможны изменения менструального цикла, в том числе длительные или выраженные маточные кровотечения, аменорея. Иногда появляются боли в спине, изменение веса (чаще его увеличение), задержка жидкости, анафилактоидные реакции, психическая депрессия, гипертермия, холестатическая желтуха. При применении «Provera100 mg» возможны тошнота, диспепсия, маскулинизация плодов женского пола и гипертрофия клитора.

Особые отметки : медроксипрогестерон и его метаболиты экскре-тируются с грудным молоком. Однако влияние данного фактора на ребенка не установлено. Больные, у которых в анамнезе имеется эндогенная депрессия, нуждаются в наблюдении и прекращении лечения при появлении выраженной депрессии. Описаны случаи развития рака молочной железы у женщин, получавших «Depo-Provera», однако причинная связь установлена не была.

Применение и дозировка : при лечении злокачественных новообразований «Provera100 mg» назначается в суточной дозе 200-400 мг (по 1 одной таблетке 2-4 раза в день). Эта схема может сохраняться в течение 3-х месяцев. При эффективности проводимой терапии указанная доза назначается на неопределенно долгое время.

Таблетки «Provera» назначаются при вторичных аменореях в дозах от 5 до 10 мг ежедневно в течение 5-10 дней. Терапия может быть начата вне зависимости от менструального цикла. При маточном кровотечении вследствие гормонального дисбаланса препарат дается в тех же дозах, начиная с 16-го или 21-го дня менструального цикла. Кровотечение, вызванное прекращением приема прогестина, обычно наступает в течение 3-7 дней после окончания терапии «Provera».

«Depo-Provera» следует вводить глубоко внутримышечно. С целью контрацепции назначают по 150 мг в течение первых 5-ти дней нормального менструального цикла или не позже 6-ой недели после родов. Последующие введения следует производить с 3-месячными интервалами. При эндометриозе препарат вводится внутримышечно в дозе 50 мг один раз в неделю или 100 мг один раз в две недели в течение 6-ти месяцев или более.

Форма выпуская : «Provera100 mg» по 100 таблеток в упаковке, «Рго-vera» в таблетках по 2.5 мг и 5 мг по 30 и 100 штук в упаковке, в таблетках по 10 мг по 30,100 и 500 штук в упаковке, «Depo-Provera» во флаконах емкостью 5 мл.

Хранение : список Б, при комнатной температуре. Не допускать замораживания флаконов для инъекций.

Вераплекс (Veraplex), Депо провера (Depo provera), Мегестрон (Megestrone), Провера (Provera), Фарлутал (Farlutal), Циклотал (Ciclotal).

Состав и форма выпуска

Медроксипрогестерона ацетат. Таблетки (10 мг, 100 мг, 500 мг); гранулят для приема внутрь (в 1 пакетике - 200 мг, 500 мг, 1 г), суспензия для инъекций (в 1 мл - 150 мг; в 3,3 мл - 500 мг; в 6,7 мл - 1 г).

Фармакологическое действие.

Гестагенный препарат. Не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки.

В повышенных дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием препарата на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарногонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови - 90-95%. Т1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Для применения в гинекологии: , .
Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонально-зависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы предстательной железы; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

Применение

Дозу определяют индивидуально. Она зависит от показаний, лекарственной формы препарата, применяемой схемы лечения у конкретного больного. Необходимо строго соблюдать соответствие определенной лекарственной формы препарата показаниям к применению.

С особой осторожностью назначают при тромбофлебите, тромбоэмболических осложнениях, тяжелых нарушениях функции печени, гиперкальциемии. Перед назначением препарата для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез. При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестинами.

При применении препарата возможны изменения при проведении следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение содержания прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. Препарат не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Побочное действие

Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение, отеки, тошнота, крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки, гипертермия, алопеция, остеопороз, лихорадка, гирсутизм, увеличение массы тела, лунообразное лицо, АР, анафилаксия.

Наименование: Медроксипрогестерона ацетат

Наименование: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)

Показания к применению:
Гормональнозависимые формы рецидивирующего (повторяющегося) рака молочной железы у женшин в (второй фазе климакса) в качестве паллиативного (направленного не на лечение основного заболевания, а на облегчение состояния заболевшего) лечения; рецидивирующий и/или метастатический (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях, развившихся вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) (внутренней оболочки матки) в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения; рецидивирующий и/или метастатический в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения.

Фармакологическое действие:
Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов — эстрогенов) активности. В больших дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонечувствительных злокачественных новобразованиях. Оказывает пирогенное (повышающее температуру тела) действие, в больших дозах обладает кортикостероидной (подобной действию гормонов коры надпочечников) активностью.

Медроксипрогестерона ацетат способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь или внутримышечно.
Таблетки назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг каждый день, при раке молочной железы — от 400 до 1200 мг каждый день. Эффект отмечается обычно через 8-10 нед. от начала лечения.
Внутримышечно продукт применяют следующим образом. При раке эндометрия и раке почки начальные дозы продукта составляют 500-1000 мг в неделю. Если состояние заболевшего улучшается на протяжении нескольких недель или месяца и происходит стабилизация состояния, то в этом случае назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в неделю.
При раке молочной железы продукт назначают в изначальной дозе по 500 мг в день на протяжении 28 дней. Потом применяют поддерживающие дозы по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока больная реагирует на лечение.
Результаты терапии продуктом гормональной формы рака молочной железы могут проявиться даже через 8-10 недель от начала лечения.
При прогрессировании заболевания терапию медроксипрогестерона ацетатом прекращают.

Медроксипрогестерона ацетат противопоказания:
Повышенная восприимчивость к медроксипрогестерону или другим составляющим продукта. Беременность.

Медроксипрогестерона ацетат побочные действия:
Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, в единичных случаях -анафилактоидных реакций (аллергических реакций немедленного типа). Тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), (воспаление стенки вен с их закупоркой); нервозность, бессонница, слабость, (состояние подавленности), головокружение, головная боль; тошнота. Изменения характера выделений из половых путей, восприимчивость молочных желез и (молокоистечение вне периода кормления грудью). Пирогенные реакции (увеличение температуры тела). При долгом приеме больших доз продукта возможно развитие симптомокомплекса Иценко-Кушинга ( , сопровождающегося снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза).
При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы (образование ограниченных полостей, заполненных гноем, без присоединения бактериальных возбудителей гнойной инфекции) в месте введения.

Форма выпуска:
Таблетки по 100; 200; 250; 500 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,5 г); суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл (1000 мг).

Синонимы:
Депопровера для применения в онкологии, Провера для применения в онкологии, Фарлутал, Онко-Провера, Провера 100, Клиновир, Депкорлутин, Депо-Альфакорт, Депо-Клинови, Депо-Промон, Фармолют, Гестопуран, Лютеодион, Метилгестен, Неолют, Нидаксин, Нормобион, Продафем, Промон-Е, Проверок, Седометрил, Вадезин.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента «Медроксипрогестерона ацетат» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Медроксипрогестерона ацетат ».

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Форма выпуска препарата Медроксипрогестерона ацетат

субстанция-порошок 10 г - 50 кг;

Фармакодинамика препарата Медроксипрогестерона ацетат

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика препарата Медроксипрогестерона ацетат

Связывание с белками плазмы - 90–95%, T1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

Использование препарата Медроксипрогестерона ацетат во время беременности

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Противопоказания к применению препарата Медроксипрогестерона ацетат

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону

Побочные действия препарата Медроксипрогестерона ацетат

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.

Прочие: гипертермия.

Способ применения и дозы препарата Медроксипрогестерона ацетат

В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.

В/в, при раке эндометрия или почек - 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200–600 мг/сут, при раке молочной железы - 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.

Взаимодействия препарата Медроксипрогестерона ацетат с другими препаратами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Меры предосторожности при приеме препарата Медроксипрогестерона ацетат

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Особые указания при приеме препарата Медроксипрогестерона ацетат

На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Условия хранения препарата Медроксипрогестерона ацетат

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Медроксипрогестерона ацетат

Принадлежность препарата Медроксипрогестерона ацетат к ATX-классификации:

G Mочеполовая система и половые гормоны

G03 Половые гормоны и модуляторы половой системы

G03A Гормональные контрацептивы системного действия

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Форма выпуска

Условия хранения

Действующее вещество:

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Медроксипрогестерона ацетат.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Главная » Группы » Медроксипрогестерона ацетат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Особые указания при приеме