"Толперизон": аналоги, цена, инструкция по применению. Толперизон: миорелаксант от скованности и боли в мышцах Использование «Толперизона»: дозировка

Толперизон инструкция

Инструкция Толперизон призвана обеспечить пациента всеми необходимыми сведениями о его составе, назначении к лечению и режиме дозировки. Предупреждающие сведения относительно побочных явлений, противопоказаний и передозировки также освещены в ней.

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в виде таблеток под оболочкой пленочной в концентрации 150 и 50 миллиграмм. Таблетки расфасовываются по ячейковым контурным упаковкам из ПВХ пленки или алюминиевой фольги. Каждая такая упаковка может содержать таблеток от 5 до 30 штук. Контурные контейнеры с таблетками в свою очередь помещаются в картонные пачки по одной, две, три или четыре упаковки сразу. Каждую из пачек сопровождает листовка-инструкция с информацией о лекарственном препарате.

Активное вещество толперизона гидрохлорид содержится в каждой из таблеток в соответствующей концентрации. Его дополняют вспомогательными компонентами из совокупности веществ: кислоты лимонной, диоксида титана, молочного сахара, талька, кросповидона, полиэтиленгликоля, спирта поливинилового и специального состава оболочки.

Срок и условия хранения

Хранить препарат разрешено на протяжении трех лет, соблюдая условия хранения, что заключаются в затемнении места содержания таблеток и температурном режиме не более 25 градусов.

Фармакология

Обеспечивая своим воздействием анестезию местного характера, миорелаксант центрального действия Толперизон остается еще полностью не изученным препаратом.

Активное вещество лекарства способствует устранению гипертонуса мышц и улучшению кровотока периферического. Благодаря его действию достигаются адреноблокирующие и спазмолитические эффекты.

Толперизон показания к применению

Назначение препарата Толперизон проводится при выявлении у пациента следующих недугов:

  • при рассеянном склерозе, инсульте и иных заболеваниях в сопровождении спазмов мускулатуры;
  • при миелопатии или энцефаломиелите;
  • при ДЦП или иных видах энцефалопатии с проявлением дистонии мышечной;
  • при поражениях мышечно-костной системы с выраженными мышечными спазмами в виде артроза, спондилеза и прочих подобных;
  • для включения в комплексный состав лечения акроцианозов, ангиопатий, артериосклероза.

Противопоказания

Препарат имеет ряд ограничений в назначении именуемым противопоказаниями Толперизона к назначению. Пренебрегать данными сведениями не стоит, дабы не нанести вреда неоправданным назначением лекарственного средства.

  • детям и подростковой возрастной группе пациентов;
  • пациентам, страдающим миастенией;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • при непереносимости лактозы и, каких либо иных компонентов состава препарата.

При функциональных нарушениях почек или печени препарат рекомендуется использовать, соблюдая большую осторожность.

Толперизон инструкция по применению

Лекарство, именуемое Толперизоном, принимается внутрь сразу после еды. Натощак лекарство принимать не целесообразно, поскольку биодоступность препарата невысока.

Начальная доза препарата должна составлять не более 50 мг/3р/сутки с последующим возможным увеличением до 150 мг/3р/сутки. Дозирование увеличивается постепенно.

Длительность курсового приема определяется при индивидуальном подходе к пациенту.

Побочные эффекты

В основном препарат имеет хорошую переносимость пациентами при условии соблюдения правил его приема и режима дозирования. И хотя развитие побочных эффектов не проявляется слишком часто, все же некоторые из них имеют место:

  • поступали редкие жалобы на возникновение в мышцах слабости, головные боли и повышение артериального давления. Отмечались сбои в работе пищеварительного тракта, что выражалось тошнотой и приступами рвоты.
  • аллергическая реакция организма выражалась развитием отека ангионевротического, а также сыпи и крапивницы в сопровождении зуда.

Передозировка

Ни одного случая излишнего использования Толперизона не фиксировалось. Однако при его передозировании могут иметь место падение артериального давления, нарушения в работе сердца и дыхательном процессе. Чтобы устранить подобные симптомы следует пострадавшему от передозировки промыть желудок и провести поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие с лекарствами

Толперизон способен усиливать действие препаратов, что имеют в своем составе кислоту нифлумовую.

Препарат способен повысить активное действие психотропов, препарата клонидина миорелаксантов периферических и медикаментов что обеспечивают действие наркоза.

Допускается комбинирование Толперизона с этанолом, снотворными средствами и седатиками.

Сочетая Толперизон с препаратами миорелаксантами подобного ему действия, потребуется снижение его дозирования.

Данный препарат способен повысить концентрацию тех лекарств, что подвергаются процессу метаболизма при участии изофермента CYP2D6.

Толперизон аналоги

Одним из самых популярных средств среди аналогов препарата Толперизон является лекарственное средство Мидокалм . Зачастую врачи используют этот препарат при необходимости замены в лечении Толперизоном. Другие аналоги также зарекомендовали себя с хорошей стороны. Это и Тизанидин и Сирдалуд и Тизалуд и Баклосан и еще целый ряд препаратов схожего действия.

Толперизон цена

Цена препарата Толперизон невысока, поэтому не нанесет вреда семейному бюджету при необходимости приобретения медикамента для лечения. Таблетки (50мг) имеют стоимость 145 рублей, а те, что располагают концентрацией активного компонента в 150 мг. стоят около 195 рублей.

Толперизон отзывы

Судя по отзывам о препарате Толперизон, он является для многих просто палочкой выручалочкой, когда спазмы мышц не дают шевельнуть ничем. Препарат быстрого действия, эффективен и стоит недорого. Вот тот перечень его свойств, который больше всего волнует пациента и Толперизон по каждому из них на высоте. Отзывы о медикаменте поступают не часто, однако те, что есть четко и ясно охарактеризовали препарат и рекомендуют его к использованию, когда требуется срочное вмешательство медицины в болевой синдром.

Марина: Когда мой старый шейный хондроз начинает давать о себе знать, я уже не бегу в поликлинику, как бывало раньше. За годы сосуществования с недугом я научилась с ним справляться самостоятельно. И одним из надежных моих помощников является Толперизон в таблетках. Помогает быстро и эффективно. Поэтому на экстренный случай у меня лежит несколько упаковок с препаратом: и в аптечке и в сумочке и на кухне где я чаще всего бываю. Рекомендации даю препарату одни из лучших, поскольку им только и спасаюсь.

Зинаида: После того как родила первого ребенка не могла спокойно спать – так болела спина. Врач выписал кучу таблеток и уколов, исписав целый лист моими диагнозами. К слову сказать, препараты в основном были дорогостоящими и я их купить попросту не смогла. Однако когда получше разобралась, пришла к выводу что обошлась бы небольшим списком, где на первом месте был Толперизон. Именно этот препарат мне помог справиться с дикими болями в нижней части спины. Лекарство реально помогает и стоит недорого – рекомендую.

Похожие инструкции:

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка 50 мг содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид -50.00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72.60 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45.10 мг; кроскармеллоза натрия - 7.60 мг: гипромеллоза - 1,90 мг; лимонной кислоты моногидрат - 1,50 мг; магния стеарат - 1,30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3,00 мг, макрогол - 4000 - 0.75 мг, титана диоксид - 1,25 мг.

Одна таблетка 150 мг содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 150.00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70.00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,50 мг; кроскармеллоза натрия - 12,00 мг; гипромеллоза - 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат - 4,50 мг; магния стеарат - 2.00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.80 мг, макрогол - 4000 - 1.20 мг, титана диоксид - 2.00 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия АТХ:  

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.04 Толперизон

Фармакодинамика:

Толмеризон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действияполностью не выяснен. обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентрации в стволе головною мозга, спинном мозге и переферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые каль щевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембрапостабилизмрующему действию может также тормозить выброс медиатора. обладает некоторыми слабыми свойствами а-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика:

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека значительно ингибирования или индукции других изоферментов CYP(CYP2B6. CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19. CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толпсризона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов нс ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизоп является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами цент зального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизоп усиливает действие иифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы иифлумовой кислоты или других пестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Особые указания:

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции:покраснение, сыпь,

При рассеянном склерозе, патологиях спинного мозга, при прогрессировании инфекционного или травматического генеза, в том числе в случае опухоли в спинном мозге больному назначается «Толперизон» в ампулах или таблетках. Выясним действие медикамента, его побочные симптомы и противопоказания в данной статье.

Действие препарата «Толперизон» (tolperizoni) направлено на снижение тонуса мышц. Эффект достигается благодаря стимуляции пресинаптических α-рецепторов в спинном мозге.

Такое воздействие приводит к снижению возбуждающих аминокислот, которые влияют на NMDA-рецепторы.

Вследствие такого процесса возможно снижение давления на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. Снятие активности каудальной части ретикулярной формации в мозге помогает снизить напряжение мышечных веретен.

В результате происходит снятие повышенного тонуса и неподатливости в мышцах.

Также препарат назначается как основной медикамент при хроническом прогрессирующем заболевании нервной системы, при котором в спинном мозге образуются полости. «Толперизон рлс» в состоянии справиться с нарушением работы двигательных нейронов, серьезной травматизации, инсультах, церебральном параличе.

Обратите внимание на фото «Толперизон гидрохлорида», чтобы не перепутать средство с аналогами.

Фармакология

Действие препарата направлено на снижение тонуса мышц. Миорелаксирующее действие возможно за счет высокой термодинамической характеристики лекарства. Так как взаимодействие веществ препарата считается довольно высокой, средство достигает больших концентраций в стволе головного мозга.

Главный эффект от препарата направлен на устранение болевых ощущений и облегчение проведения возбуждения по путям. Таким образом достигается лечебный эффект от воздействия активного компонента – толперизона мнн.

Химическая структура вещества похожа на составляющие лидокаина. Подобно обезболивающему, медикамент способствует угнетению тока кальция в клетку и в некоторых случаях стимулирует его выведение. Также препарат снижает функциональную активность мастоцитов и лаброцитов.

К другим действиям лекарства относят стабилизацию мембраны иных клеток-мишеней, в том числе эозинофил, макрофаг, тромбоцитов. Снижая их активность, медикамент улучшает выделение тучных клеток.

Помимо этого, активный компонент средства снимает возбудимость двигательных нейронов, что позволяет снизить предприимчивость натриевых каналов. Так снижается частота потенциала действия, что положительным образом сказывается на состоянии больного.

Фармакокинетика

После употребления препарата, активный компонент всасывается в тонкой кишке. Максимальная выраженность достигается спустя сорок минут после приема внутрь.

Биодоступность препарата составляет примерно двадцать процентов. Повысить действие можно пищей, состав которой богат жирами. В таком случае доступность толперизона увеличивается до ста процентов. Средство выводится почками.

Форма выпуска препарата: таблетки и инъекции.

Применение Толперизона

Медицинское средство назначается строго в индивидуальном порядке в случае повышенного тонуса поперечнополосатой мускулатуры. Итак, от чего назначают лекарство «Толперизон»:

Также препарат можно использовать в период реабилитации после хирургических вмешательств .

Симптоматическое лечение с помощью данного препарата возможно при комбинированном воздействии при атеросклерозе, ангиопатии, болезни Рейно, при утолщении и затвердении кожи и соединительной ткани.

Противопоказания

Перед началом курса лечения необходимо определить все возможные противопоказания. К ним относят:

  • повышенная чувствительность к активному компоненту;
  • бессилие;
  • слабость;
  • аутоиммунные нервно-мышечные заболевания;
  • грудное вскармливание.

Также препарат строго запрещен при лечении детей еще не достигших трехлетнего возраста.

Показания и противопоказания к применению нужно уточнить, будучи на приеме у квалифицированного врача.

Побочные действия

Лекарственное средство Толперизон нередко становится причиной образования ряда побочных симптомов. Чаще всего пациенты жалуются на следующие признаки:

Крайне редко, но возможно нарушение работы органа слуха. Некоторые пациенты жаловались на кратковременное нарушение остроты зрения. Не исключено образование носового кровотечения и одышки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможно формирование болевых ощущений в животе, тошноты, рвоты, метеоризма и запора. Иногда проявляются патологии в печени или почках.

Также зафиксированы случаи аллергического дерматита и кожной сыпи .

При образовании любого из перечисленных симптомов необходимо приостановить курс лечения и заменить препарат на аналоги.

Способы применения

Инструкция по применению таблеток «Толперизон obl» предупреждает, что дозировка рассчитывается по индивидуальным характеристикам . Средство употребляется внутрь. Обычно для лечения взрослых прописывают пятьдесят миллиграмм препарата три раза в день.

Постепенно первоначальную дозу увеличивают до 150 миллиграмм трижды в день.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Для оказания терапевтического эффекта медицинский препарат назначается сроком в пять дней.

Важно! Максимальная дозировка не должна превышать 600 миллиграмм в сутки.

Принимать средство нужно во время приема пищи. Натощак биодоступность медикамента снижается.

Инъекционно

Препарат «Толперизон» может быть назначен не только в форме таблеток, но и инъекционно.

Уколы «Толперизон» можно применять только один раз в день по сто миллиграмм. Инъекционно средство используется дважды в сутки.

Для детей

Лечение детей подразумевает постоянный контроль со стороны врачей , поэтому применять медицинский препарат без предварительной консультации запрещено.

Детям до шести лет медикамент назначается из расчета пять миллиграмм на один килограмм тела один раз в день. Данную дозу следует разделить на три приема.

Для лечения детей от семи до четырнадцати дней рекомендуется доза от двух до четырех миллиграмм на один килограмм три раза в день.

При беременности

Активный компонент медикамента может стать причиной патологических процессов при вынашивании плода , поэтому при беременности от применения «Толперизона» нужно отказаться.

В экспериментальных исследованиях нарушение эмбрионального развития под воздействием тератогенных факторов не было доказано.

Поэтому по усмотрению врача препарат может быть назначен в том случае, когда ожидаемая польза для организма будущей мамы превышает потенциальный риск для эмбриона.

Однако в первый триместр употребление данного медикамента строго запрещено.

При кормлении малыша грудным молоком от препарата следует отказаться или временно приостановить вскармливание ребенка.

Передозировка

На данный момент случаев передозировки зарегистрировано немного. Среди симптомов нарушения правил применения медикамента отмечаются:

  • судороги;
  • одышка;
  • нарушение дыхания;
  • расстройство координации движений;
  • угнетение дыхания;
  • нарушение работы сердечной деятельности;
  • снижение артериального давления.

Устранить симптомы можно путем промывания желудка. После чего больному необходимо срочная поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Лабораторные исследования препарата показали, что лекарство нельзя применять одновременно с такими средствами, как «Атомоксетин», «Дезипрамин», «Декстрометорфан», «Небиволол». В обратном случае существует риск повышения в крови ЛС.

Эффект активного препарата усиливается при введении анестезии, употреблении психотропных средств, клонидина.

Совместимость «Толперизона» и алкоголя присутствует, поэтому лекарство можно применять одновременно с седативными и снотворными медицинскими препаратами, в том числе с содержанием этанола.

Если «Толперизон» по каким-либо причинам вам не подходит, врач может назначить следующие аналоги препарата:

  1. «Калмирекс табс».
  2. «Мидокалм».
  3. «Толизор».

Выбирать средство самостоятельно строго запрещено , так как вы можете спровоцировать образование побочных симптомов и ухудшение самочувствия.

В чем разница «Толперизона» и «Мидокалма»

Самый популярный аналог «Толперизона» — это «Мидокалм». Данный препарат зарекомендовал себя как один из лучших средств для лечения заболеваний в опорно-двигательном аппарате.

Лекарство широко применяется при нарушении работы центральной нервной системы и различных воспалительных процессах.

При возникновении вопроса, что лучше — «Мидокалм» или «Толперизон», необходимо довериться выбору лечащего врача.

В отличие от других средств, «Мидокалм» имеет свойство оказывать воздействие на головной мозг, что может вызвать ряд побочных симптомов при неправильно подобранной дозировке.

Толперизон OBL - препарат в виде таблеток, применяющийся для снятия спазмов и гипертонуса в костно-мышечной системе. Лекарство назначают при паркинсонизме, эпилепсии, церебральном параличе и других серьезных заболеваниях.

Состав и форма выпуска

Лекарство Толперизон - сильнодействующий препарат на основе гидрохлорида, который применяется для снятия мышечных спазмов различной природы. Кроме этого активного вещества в состав средства входят:

  • лимонная и стеариновая кислоты;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы (молочный сахар);
  • кроскарамеллоза натрия.

Оболочка пилюль состоит из макрогола, гипромеллозы, диоксида титана. Она имеет слегка сладковатый вкус и белый или светло-кремовый цвет.

Форма выпуска - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые глянцевой оболочкой. На разрезе они белые или серовато-белые. Препарат имеет характерный запах. Пилюли расфасовываются в пластиковые блистеры, в каждом может быть от 7 до 30 штук. Контурные ячейки упаковываются в картонные коробки и снабжаются подробной инструкцией на русском языке. Возможна и другая форма упаковки — пластиковый флакон с плотно завинчивающейся крышкой, помещенный в картонную коробку. Во флакон входят 50 или 100 пилюль.

Лекарство отпускается по рецепту врача.

Цена зависит от величины упаковки и колеблется от 150 до 260 рублей.

Механизм действия

Толперизон OBL - яркий представитель семейства миорелаксантов. Механизм действия препарата на организм до конца не выяснен. При приеме лекарства внутрь оболочка быстро растворяется, основное активное вещество проникает в ткани и поступает в кровоток. Лекарство:

  • оказывает анестезирующее действие;
  • снимает мышечные и нервные спазмы;
  • уменьшает боль;
  • нормализует тонус.

Препарат улучшает периферический кровоток и отток лимфы, способствует укреплению сосудистых стенок. Способствует торможению активности потенциалзависимых натриевых каналов, тормозит выброс медиаторов.

После приема средство абсорбируется в тонком кишечнике, максимальная концентрация активных веществ в плазме отмечается через 40-60 минут. Биодоступность не превышает 20% и понижается при приеме лекарства на голодный желудок. При употреблении пищи, богатой жирами, биодоступность резко возрастает, а время максимальной концентрации активных веществ в плазме отодвигается на 30 минут.

Препарат метаболизируется в печени и почках. Активное действующее вещество и дополнительные компоненты полностью выводятся вместе с мочой через 48 часов после приема.

Лекарство относится к малоопасным и нетоксичным, возможно применение на протяжении длительного времени. Подходит для ослабленных и пожилых пациентов.

Кому прописывают лекарство

Основные показания к применению подробно перечислены в инструкции по применению Толперизона. Лекарственное средство назначают при:

  • нарушениях мышечного тонуса любого типа;
  • заболеваниях, связанных с ригидностью мышц;
  • церебральных и спинномозговых параличах;
  • облитерирующем заболевании артерий;
  • болезни Литтла (детском спастическом параличе);
  • артрозе, затрагивающем крупные суставы;
  • атеросклеротическом и постэнцефалитном парксинсонизме;
  • облитерирующих заболеваниях артерий;
  • болезни Бюргера;
  • диабетической ангиопатии;
  • синдроме Рейно;
  • последствиях расстройств сосудистой иннервации;
  • люмбаго;
  • спондилезе;
  • спондилоартрозе;
  • энцефалопатии сосудистого генеза;
  • эпилепсии;
  • посттромботической патологии венозного кровообращения;
  • трофических язвах голени.

Препарат принимают строго по назначению врача, самолечение исключено. Специалист разрабатывает индивидуальную терапевтическую схему, в которую включаются и сопутствующие препараты. Повысить эффективность лекарства поможет полный отказ от алкоголя и курения, а также сбалансированная диета. Курс назначается индивидуально, при необходимости лечение проводят ежегодно.

Противопоказания

  • возрасте до 18 лет;
  • индивидуальной аллергической реакции на основные и сопутствующие компоненты;
  • непереносимости лактозы.

Осторожность нужно соблюдать при лечении больных с почечной или печеночной недостаточностью. Таблетки дают женщинам во 2-м и 3-м триместрах беременности, но только в случае, если эффект от их применения перевешивает возможные побочные эффекты. Во время 1-го триместра использовать лекарство нельзя из-за высокого риска выкидыша.

Остатки активных и сопутствующих веществ попадают в грудное молоко, поэтому при лечении кормящих женщин его сцеживают, а младенца временно переводят на искусственное питание. После окончания курса можно возобновить вскармливание материнским молоком.

Побочные эффекты

При передозировке или индивидуальной аллергической реакции на компоненты возможны побочные действия. Чаще всего у пациентов наблюдается крапивница, кожная сыпь, покраснение и зуд, а также расстройства пищеварения, сопровождающиеся диареей, болями в животе, метеоризмом и тошнотой. Более редко встречаются снижение артериального давления, изменение остроты зрения, шум в ушах, головная боль, бессонница.

Самое тяжелое последствие от приема - анафилактический шок, который отмечался у незначительного количества пациентов. Особо внимательными к своему самочувствию должны быть пациенты, склонные к аллергии, гиперчувствительности кожи, непереносимости отдельных лекарственных препаратов (таблеток, содержащих лактозу и средств на основе лидокаина).

При обнаружении стойких побочных явлений лечение следует прервать. Возможен прием антигистаминных препаратов или промывание желудка.

Врач подберет лекарства и поменяет терапевтическую схему с учетом состояния больного.

Инструкция по применению

Принимать препарат нужно после еды. Лекарство, выпитое натощак, отличается низкой биодоступностью. Таблетки проглатываются целиком, разжевывать их, дробить или делить их на части не рекомендуется. Курс лечения разрабатывается индивидуально и зависит от заболевания, его степени и индивидуального состояния пациента.

При остеохондрозе рекомендован трехразовый прием по 50 мг, через несколько дней ежедневную дозу можно увеличить, но делать это нужно под наблюдением лечащего врача. Таблетки запивают большим количеством чистой негазированной воды. Заменять ее соком, молоком, чаем, кофе или другой жидкостью не рекомендуется.

Препарат можно принимать одновременно с витаминными комплексами, седативными и снотворными средствами, лекарствами, содержащими этанол. Совместимость с алкоголем низкая, во время лечения лучше отказаться от любых доз этилового спирта.

Чем заменить лекарство

Если приобрести оригинальный препарат не удалось, его можно заменить аналогами. Среди наиболее популярных:

  • Мидокалм;
  • Тизолудол;
  • Тизанил;
  • Баксолан;
  • Лиорезал.

Эти лекарства эффективны, доступны, способ применения каждого указан в приложенной инструкции. Препараты рекомендуется использовать курсами, не чередуя друг с другом. Замена препарата происходит только с одобрения лечащего врача.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
  • состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

  • экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
  • церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
  • гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
  • последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
  • облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
  • детский спастический паралич (болезнь Литтла);
  • энцефалопатия сосудистого генеза;
  • эпилепсия;
  • посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизона: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

  • нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
  • психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
  • обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
  • почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
  • кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
  • иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
  • кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
  • органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
  • лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
  • прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет таблетки Толперизон не назначают.

При нарушениях функции почек

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон в аптеках

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Заболевания, поражающие костно-мышечную систему, могут проявляться спазмом мышц и повышением тонуса. Пациенты, которые находятся в таком состоянии, нуждаются в адекватном лечении, основанном на применении миорелаксантов. Врачи часто назначают «Толперизон». Аналоги, цена, инструкция по применению данного препарата будут рассмотрены в статье.

Медикамент с активным веществом гидрохлоридом толперизона выпускается в таблетках. В лекарственное средство дополнительно добавляются стеариновая кислота и лимонная, а также лактоза и кросповидон.

Фармакологическое действие

«Толперизон», аналоги лекарства относятся к миорелаксантам, оказывающим центральное действие. Механизм влияния препарата на организм изучен не полностью.

«Толперизон» обеспечивает местную анестезию. Известно, что медикамент за счет активного вещества, присутствующего в составе, устраняет гипертонус мышц, в результате чего исчезает боль. Препарат способствует улучшению периферического кровотока, достижению спазмолитического и адреноблокирующего эффектов, он угнетает работу каудальной части ретикулярной формации мозга.

«Толперизон», аналоги, синонимы позволяют устранить гипертонус поперечнополосатой мускулатуры и ликвидировать ее спазм в тех случаях, когда возникшие проблемы развились из-за облитерирующей болезни сосудов или энцефалопапии.

Кому назначают препарат «Толперизон»?

Врачи выписывают лекарственное средство «Толперизон» при наличии следующих проблем:

  • заболевания, сопровождающиеся спазмом мускулатуры, такие как инсульт, склероз рассеянный; среди этих болезней — энцефаломиелит, миелопатия;
  • болезни, проявлением которых является мышечная дистония; к ним относятся ДЦП, другие виды энцефалопатии;
  • процессы, в результате развития которых поражается костно-мышечная система, отмечаются ярко выраженные спазмы мышц; к ним принадлежат артроз, затрагивающий крупные суставы, и люмбаго; таким симптомом проявляются спондилоартроз, спондилез.

При использовании в комплексе «Толперизон», аналоги применяются для лечения акроцианоза, артериосклероза, болезни Рейно, ангиопатии.

Противопоказания к приему «Толперизона»

Лекарственное средство не назначают лицам младше 18 лет, больным миастенией, женщинам, вынашивающим ребенка и осуществляющим грудное вскармливание, пациентам, которые не переносят лактозу и других компонентов препарата.

Инструкция содержит некоторые ограничения. При лечении больных, у которых нарушено функциональное состояние печени и почек, медикамент применяют с особой осторожностью.

Иногда «Толперизон», аналоги назначаются в период беременности. Но поскольку влияние этих препаратов на организм беременных женщин не изучено, их использование возможно только в тех случаях, когда польза для организма женщины значительно превышает риск для плода. Лечение медикаментом в первом триместре требует особой внимательности к состоянию организма пациентки. При терапии «Толперизоном» кормление грудью временно прекращают.

Использование «Толперизона»: дозировка

Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.

Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья. Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».

Побочные эффекты

Большое количество отзывов свидетельствуют о хорошей переносимости организмом компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства. Развитие нежелательных реакций после приема таблеток не особо частое явление. Очень редко присутствует слабость в мышцах, иногда отмечаются головная боль и наличие артериальной гипертензии. Возможны нарушения в работе кишечника, при которых появляются тошнота и рвота. Из аллергических реакций могут присутствовать ангионевротический отек, зуд, крапивница после употребления препарата «Толперизон». Побочные эффекты аналоги тоже имеют.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. В результате принятия дозы, превышающей рекомендованную, может развиться артериальная гипотензия, возможны нарушения дыхания и работы сердца. Для устранения таких проявлений необходимо промывание желудка и осуществление лечения (поддерживающего, симптоматического).

Лекарственное взаимодействие «Толперизона»

Если препарат используется с нифлумовой кислотой, он усиливает ее действие. «Толперизон» также повышает активность «Клонидина», психотропных лекарственных средств, препаратов, обеспечивающих наркоз, и периферических миорелаксантов.

«Толперизон», аналоги можно комбинировать с другими средствами – препаратами, включающими этанол, седативными, снотворными препаратами.

При сочетании с другими миорелаксантами такого же действия, которое оказывают таблетки «Толперизон», требуется снижение дозы данного средства.

Медикамент может влиять на лекарства, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6, повышая их концентрацию.

Аналоги, стоимость лекарственного средства

Чем можно заменить «Толперизон»? Хорошим и достаточно популярным лекарством является «Мидокалм», при необходимости его можно использовать в качестве заменителя с аналогичным действующим компонентом.

Известны другие варианты препаратов, например «Тизанидин» и «Сирдалуд». Кроме этих средств можно воспользоваться «Тизалудом», «Тизанилом», «Лиорезалом» или «Баклосаном». Существует еще один заменитель – «Толперизон-OBL». Этот препарат более дешевый, чем часто используемый «Мидокалм», являющийся одним из самых популярных аналогов медикамента «Толперизон». Цена, аналоги – основа для выбора наиболее выгодных и эффективных заменителей.

Пациенты, которые лечились миорелаксантом «Толперизон», в основном довольны полученным результатом. Самая высокая эффективность отмечается при необходимости устранить спондилез и спондилоартроз, вылечить энцефаломиелит, рассеянный склероз. Средняя стоимость таблеток с дозировкой 50 мг составляет 140 руб., с дозой 150 мг – 190 руб.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Толперизон . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Толперизона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Толперизона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, спазмов, паркинсонизма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спинномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Состав

Толперизона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

Показания

  • спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей);
  • заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно;
  • последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия);
  • экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм);
  • посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 150 мг.

Раствор для инъекций с лидокаином (Мидокалм Рихтер) (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в сутки.

Внутримышечно — по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно — 100 мг в сутки однократно.

Побочное действие

  • головная боль;
  • миастения;
  • артериальная гипотензия;
  • тошнота, рвота;
  • гастралгия;
  • аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

Противопоказания

  • миастения;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к толперизону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Толперизон противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью использовать у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.

Не усиливает влияние этанола (алкоголя) на ЦНС.

Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.

Аналоги лекарственного препарата Толперизон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Мидокалм;
  • Мидокалм Рихтер;
  • Толизор;
  • Толперизон OBL;
  • Толперизона гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (н-Холинолитики, миорелаксанты):

  • Аперомид;
  • Ардуан;
  • Дитилин;
  • Круарон;
  • Листенон;
  • Мивакрон;
  • Мидокалм;
  • Нимбекс;
  • Нотриксум;
  • Пипекурония бромид;
  • Рокуроний Каби;
  • Суксаметония хлорид;
  • Теркурония раствор для инъекций 0,5%;
  • Тракриум;
  • Тубокурарин;
  • Цисатракурия безилат;
  • Эсмерон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственный препарат Толперизон является миорелаксантом центрального влияния. Обладает высокой аффинностью в отношении нервной ткани. Средство применяется для терапии спастичности на фоне инсульта, спинномозговых и церебральных параличей, экстрапирамидных расстройств, патологий, сопровождающихся спазмами мышц, дистонией и ригидностью, болезни Литтла (исключение для приема у детей), облитерирующих артериальных патологий, эпилепсии, расстройств кровообращения и лимфообращения, сосудистой энцефалопатии и гипертонуса мышц. Толперизон противопоказан при миастении гравис, гиперчувствительности, беременности, непереносимости глюкозы, грудном кормлении и в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

Вспомогательные вещества:

  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат молочного сахара (лактозы);
  • стеарат магния;
  • титана диоксид;
  • макрогол 4000;
  • моногидрат лимонной кислоты;
  • натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани. Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе). Основной известный механизм действия препарата заключается в приостановлении спинальных рефлекторных дуг и устранении облегченного процесса проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура толперизона напоминает лидокаин, что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных). В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

для взрослых

Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:

  • облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
  • экстрапирамидные расстройства;
  • эпилепсия;
  • патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
  • сосудистая энцефалопатия;
  • акроцианоз;
  • спинномозговые и церебральные параличи;
  • мышечный гипертонус;
  • перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
  • посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
  • трофические изъязвления голени.

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к лекарственному использованию Толперизона являются:

  • период грудного кормления;
  • миастения гравис;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • гиперчувствительность или невозможность переносимости того или иного компонента состава таблеток;
  • беременность;
  • дефицит в организме фермента лактазы;
  • детский возраст до 18 лет (за исключением терапии болезни Литтла);
  • непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

для взрослых

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

для детей

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

для беременных и в период лактации

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Побочные действия

Во время приема Толперизона могут наблюдаться такие побочные явления, как:

  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • одышка;
  • сухость в полости рта;
  • синдром дефицита внимания;
  • головокружение;
  • нарушения сна (бессонница или сонливость);
  • тремор;
  • средняя степень печеночной недостаточности;
  • анемия;
  • носовое кровотечение;
  • анорексия;
  • эпилепсия;
  • судороги;
  • парестезия;
  • кожный зуд;
  • тошнота и рвота;
  • боль и дискомфорт в конечностях;
  • протеинурия;
  • крапивница;
  • тахикардия;
  • снижение уровня АД;
  • недомогание;
  • ангионевротический отек;
  • диарея;
  • спазм бронхов;
  • метеоризм;
  • тромбоцитопения;
  • ощущение сердцебиения;
  • усталость;
  • ощущение опьянения;
  • покраснение лица;
  • раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, небиволол, метопролол, декстрометорфан, венлафаксин, атомексетин и толтеродин.

Препарат способствует усилению угнетающего действия седативных медикаментов и этилового спирта в отношении ЦНС.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к лидокаину по причине возможного проявления перекрестных реакций.

Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.

Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Передозировка

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

  • нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
  • тонико-клонические судороги;
  • одышка;
  • расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Медикамент следует хранить при температуре до 25˚C в защищенном от света месте без доступа к препарату детей. Продается только по рецепту от врача.

Срок годности – 3 года.

В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:

Мидокалм

Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.

Баклофен

Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество баклофен. Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.

Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна. Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности. Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.

Стоимость Толперизона составляет в среднем 198 рублей. Цены колеблются от 150 до 301 рублей.