Сульфадиметоксин для чего применяется. Сульфадиметоксин: от чего помогает данный антибиотик, как часто применять, аналоги
Сульфадиметоксин (sulfadimethoxine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (100) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. , гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Дозировка
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможна .
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Сульфадиметоксин
- антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом.
Сульфадиметоксин, являясь по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует ее усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий. Тормозит рост и размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе анаэробов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов распада тканей.
Фармакокинетика
.При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1-2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5-1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.
Показания к применению
Препарат Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит, гайморит), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).Способ применения
Сульфадиметоксин назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.Взрослым назначают:
- при инфекциях легкой степени - в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по
0,5 г (1 таблетка);
- при инфекциях средней и тяжелой степени - в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни - по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни - по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет - в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2-3 суток после нормализации температуры тела.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль.Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Сульфадиметоксин являются: повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.Беременность
На время лечения препаратом Сульфадиметоксин следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают - барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.Передозировка
:Возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 5 лет.
Форма выпуска
Сульфадиметоксин - таблетки .По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Состав:
1 таблетка
Сульфадиметоксин
содержит сульфадиметоксина 0,5 г.
Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.
Дополнительно
Применение препарата Сульфадиметоксин у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.
Основные параметры
| Название: | СУЛЬФАДИМЕТОКСИН |
| Код АТХ: | J01ED01 - |
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфадиметоксин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфадиметоксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфадиметоксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, гайморита и отита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Сульфадиметоксин - антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis (хламидия).
Состав
Сульфадиметоксин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами:
- ангина;
- гайморит;
- отит;
- бронхит;
- дизентерия;
- воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- рожистое воспаление;
- раневые инфекции;
- трахома.
Формы выпуска
Таблетки 200 мг и 500 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг в сутки.
Принимают внутрь 1 раз в сутки после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Побочное действие
- головная боль;
- диспептические симптомы;
- тошнота, рвота;
- холестатический гепатит;
- кожные высыпания;
- лекарственная лихорадка;
- лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия;
- азотемия;
- беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.
Особые указания
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.
Лекарственное взаимодействие
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Аналоги лекарственного препарата Сульфадиметоксин
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Сульфадиметоксин не имеет.
Аналоги по фармакологической группе (сульфаниламиды):
- Аргедин;
- Аргосульфан;
- Бактрим;
- Бактрим форте;
- Берлоцид;
- Бисептол;
- Брифесептол;
- Гросептол;
- Дапсон Фатол;
- Двасептол;
- Дермазин;
- Дуо Септол;
- Ингалипт;
- Ко-тримоксазол;
- Котрифарм;
- Лидаприм;
- Метосульфабол;
- Ориприм;
- Полсептол;
- Септрин;
- Синерсул;
- Стрептонитол;
- Стрептоцид;
- Стрептоцид растворимый;
- Стрептоцидовая мазь 10%;
- Сулотрим;
- Сульгин;
- Сульфадимезин;
- Сульфален;
- Сульфаметоксазол;
- Сульфаниламид;
- Сульфаргин;
- Сульфасалазин;
- Сульфацетамид;
- Сульфацил натрия (Альбуцид);
- Суметролим;
- Тримезол;
- Фталазол;
- Фталилсульфатиазол;
- Циплин;
- Этазол.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия
Код АТС: J01ED01
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, желатин медицинский.
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам
Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 -2 г в прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%).
Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении ме-нингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.
В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФН-зависимого и связанного с цитохромом Р450. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.
Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч-до 83,3%
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.
Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 200 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).
Сульфадиметоксин относится к группе противомикробных химических препаратов - сульфаниламидов, входящих в список важнейших лекарственных средств. По своему действию сульфаниламиды сходны с антибиотиками, хотя несколько уступают им по эффективности, но зато менее вредны для микрофлоры кишечника.
Состав и форма выпуска
Сульфадиметоксин производится в форме таблеток, имеющих отличительные признаки:
- белый цвет;
- плоская круглая форма;
- без оболочки;
- с канавкой посередине.
Непосредственно действующего вещества - сульфадиметоксина - в каждой таблетке содержится 500 мг (полграмма). Помимо него также в состав таблеток входят: желатин и картофельный крахмал (как стабилизатор и наполнитель), а также такие вспомогательные вещества, как безводный коллоидный диоксид кремния и стеарат кальция.
Фармакотерапевтическая группа
Согласно фармакотерапевтической классификации, сульфадиметоксин относится к сульфаниламидам длительного действия. К сульфаниламидам относятся также:
- сульфадимезин;
- сульфазин;
- сульфален и др.
Несмотря на применение с середины ХХ в., препараты этой группы до сих пор эффективны против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, благодаря чему их успешно применяют, как в виде самостоятельного химиотерапевтического средства, так и в комплексе с другими антибактериальными препаратами.
Фармакологические особенности
Противомикробное действие препарата обусловлено сходством его формулы с пара-аминобензойной кислотой, вследствие чего его действующее вещество замещает это соединение в биохимических реакциях, обеспечивающих рост бактерий. Это вызывает бактериостатический эффект - прекращение роста и размножения болезнетворных микроорганизмов.
Сульфадиметоксин активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микробам, которые чувствительны к действию сульфаниламидов. Это такие инфекции, как:
Сульфадиметоксин всасывается в кровь достаточно медленно. Максимум его концентрации наблюдается по истечении 10-12 часов после приема, а снижение ее вдвое - только через сутки.
Показания
К показаниям к лечению сульфадиметоксином относятся воспалительные болезни, которые вызываются инфекциями, чувствительными к действию сульфаниламидов. Этот препарат может применяться при респираторных заболеваниях бактериального характера:
Сульфадиметоксин могут назначать при заболеваниях лор-органов:
- ангине;
- тонзиллите;
- гайморите;
- отите.
Помимо простуд и респираторных болезней, вызванными бактериями, имеющими чувствительность к препаратам группы сульфаниламидов, сульфадиметоксин помогает от:
Часто сульфадиметоксин также назначают для профилактики воспалений в стоматологии. Хотя этот препарат не обладает противовирусными свойствами, его применяют для профилактики бактериальных осложнений при острых вирусных заболеваниях. Используют его и в сочетании со многими антибиотиками, а также Диоксометилтетрагидропиримидином (), хлорамфениколом.
Противопоказания
Сульфадиметоксин имеет следующие противопоказания:
Не рекомендуется лечение Сульфадиметоксином лиц старше 65 лет из-за высокой вероятности развития побочных реакций. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, принимать Сульфадиметоксин нужно с большой осторожностью, так как он способен понижать уровень сахара.
При его использовании диабетиками необходимо держать показатель уровня сахара под контролем.
Поскольку среди возможных побочных реакций имеются такие эффекты, как атаксия, головокружения, сонливость, то при управлении транспортными средствами в период лечения этим препаратом нужно быть очень внимательным к своему самочувствию. При первом же появлении вышеназванных реакций необходимо немедленно отказаться от вождения.
Побочные реакции
При приеме Сульфадиметоксина иногда могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
При появлении любой из этих побочных реакций требуется срочное прекращение приема лекарства.
При лечении сульфадиметоксином необходимо пить больше жидкости, чтобы избежать развития мочекаменной болезни.
Одним из несомненных преимуществ сульфадиметоксина является отсутствие такой побочной реакции, как угнетение кишечной микрофлоры, что выгодно отличает этот препарат от большинства антибиотиков.
Способ применения и дозы
Согласно инструкции, сульфадиметоксин принимают внутрь, запивая водой, 1 раз в сутки с временным промежутком 24 часа.
Курс лечения сульфадиметоксином продолжают в период повышенной температуры и еще 2-3 суток после ее нормализации, в среднем он длится 1-2 недели.
Раннее прекращение приема сульфадиметоксина или недостаточные дозы приводят к постепенной адаптации бактерий к препарату и появлению штаммов возбудителей, не чувствительных к его действию.
Чтобы не способствовать образованию устойчивых штаммов возбудителей, всегда необходимо проходить курс лечения в полном объеме - и по длительности, и по дозировке.
При одновременном приеме Сульфадиметоксина с новокаином, тримекаином и некоторыми другими медикаментами, его активность резко снижается. Плохую совместимость он также имеет с антикоагулянтами, препаратами, снижающими уровень сахара в крови, гормональными контрацептивами, НПВП.
Передозировка
Для передозировки Сульфадиметоксина характерны следующие симптомы:
При сдаче анализа крови со временем обнаруживаются гемолитическая анемия, лейкопения, вплоть до агранулоцитоза. Позже появляется желтуха.
Лечение передозировки Сульфадиметоксина включает в себя оказание первой помощи - промывание желудка, постановку очистительной клизмы, прием активированного угля, обильное щелочное питье. В случае подтвержденной метгемоглобинемии вводят 1% раствор синего метиленового. При сильном отравлении препаратом пациенту проводят форсированный диурез.
Аналоги
К аналогам сульфадиметоксина относятся другие сульфаниламиды длительного действия. Ознакомимся с ними:
Эти препараты имеют некоторые различия по показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам.
Сульфадиметоксин - недорогой антибактериальный препарат, который служит неплохой заменой антибиотикам и при этом менее вреден для микрофлоры кишечника. При легких формах инфекционно-воспалительных недугов отдавать предпочтение следует именно ему, оставляя антибиотики для более тяжелых случаев.
