Результаты применения фенилэфрина гидрохлорид при геморрое.

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.

Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?

Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик , стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.

Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее , альфа-адреномиметическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы , практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает , может вызвать рефлекторную брадикардию . Однако по сравнению с и , средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.

Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием , оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.

В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином , оно не подвергается действию фермента КОМТ , средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.

Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.

При местном использовании (офтальмология ) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости , сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии .

После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.

Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном , чтобы поддерживать нормальный уровень АД . Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии , рефлексе Берцольда-Яриша , секреторной преренальной анурии , приапизме и анафилаксии .

Показания к применению

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно :

• при острой артериальной гипотензии ;
• пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров );
• при токсическом или травматическом шоке ;
• в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:

• в качестве профилактического средства при ;
• чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
• при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на ;
• для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
• во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
• в витреоретинальной хирургии ;
• для лечения глаукомоциклитических кризов ;
• при “синдроме красного глаза” .

Также используют ректальные свечи для лечения .

Противопоказания

Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии на Фенилэфрин.

Раствор для инъекционного введения противопоказан:

• пациентам с ;
• при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
• пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ;
• при декомпенсированной сердечной недостаточности;
• лицам, страдающим от явно выраженного ;
• при тяжелом течении ;
• пациентам с феохромоцитомой ;
• при поражениях церебральных артерий .

С осторожностью р-р используют:

• при ;
• у пациентов с ;
• при гиперкапнии ;
• если после развилось шоковое состояние;
• при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
• при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы ;
• при гиповолемии ;
• у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и ;
• при , облитерирующем тромбангиите , и сосудистых спазмах в анамнезе;
• если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение );
• у пожилых пациентов;
• при ;
• у пациентов до 18 лет.

Глазные капли не применяют:

• для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
• у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы ;
• при нарушениях в процессе продукции слез;
• у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы ;
• при ;
• у детей до 12 лет;
• при печеночной порфирии ;
• при недостаточной массе тела у детей.

10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий .

Назальные капли противопоказаны:

• при , коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• пациентам во время гипертонического криза ;
• при ;
• лицам, страдающим от сахарного диабета .

Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.

Побочные действия

При использовании Фенилэфрина могут развиться:

• артериальная гипо- или гипертензия ;
• боли в области сердца;
• головная боль, слабость, ;
• учащение пульса и сердцебиения;
• , брадикардия ;
• головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии ;
• инфаркт миокарда , окклюзия коронарных артерий ;
• рвота, олигурия , повышенное потоотделение, общая бледность, ;
• угнетение дыхательной функции, тошнота;
• увеличение , реактивный миоз .

В месте введения раствора может возникнуть , мягких тканей, образоваться струп .

При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.

Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.

Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.

Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению

Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.

Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу .

При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.

Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.

При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).

Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.

Инструкция на глазные капли

Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.

Капли в нос Фенилэфрин детский

Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.

Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.

Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.

Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.

Передозировка

При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и , ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД .

В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы ().

Взаимодействие

Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.

Сочетанный прием препарата с , другими альфа-адреноблокаторами , диуретиками или приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.

При сочетании данного вещества с галотаном, или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков .

Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.

При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз .

Одновременное использование лекарства и , трициклических антидепрессантов , прокарбазина , фуразолидона , алкалоидов спорыньи , селегилина усиливают его прессорный эффект.

Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с может развиться артериальная гипертензия .

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия , нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.

Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.

Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.

Если у пациента имеется артериальная гипертензия , то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.

Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, , и гиперкапнии .

После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Детям

Пожилым

При беременности и лактации

Не проводилось строго контролируемых, адекватных клинических исследований влияния препарата на плод во время беременности и на ребенка во время кормления грудью. Поэтому применять лекарство при беременности и в период лактации можно только после консультации со специалистом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия данного вещества: Визофрин, Ирифрин БК, и , Фенилэфрина гидрохлорид, Неосинефрин-ПОС, .

Также вещество находится в комбинации Диметинден + Фенилэфрин в составе препарата .

Название на латинском phenylephrinum - лекарственное вещество, принадлежащее к классу альфа-адреномиметиков. Применяется как средство от геморроидального кровотечения в составе свечей Релиф, от аллергических заболеваний - в каплях. Сужает сосуды, препятствует отечности воспаленных тканей, снижает проницаемость стенок капилляров - эти эффекты описаны в инструкции по применению.

Химическое название

Химически представляет собой 1-мета-оксифенил-2-метиламиноэтанол. Выпускается также в виде кислой соли - гидрохлорида.

Торговых названий множество - Мезатон, Адрианол, Визадрон, Релиф, Изофрин, Мидримакс.

Химические свойства

Белый или желтоватый кристаллический порошок, не имеющий запаха. Растворяется в спирте и воде, рН 3-3,5. Молекулярная масса - 167,2г/моль. Температура плавления 132°С.

Вред и польза

Лекарственное вещество эффективно справляется с отеками, но при злоупотреблении может привести к высушиванию слизистой оболочки, атрофии, привыканию к препарату.

Фармакологическое действие фенилэфрина

Альфа-адреномиметик, антиконгестант, средство при глазных патологиях.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия связан с тем, что препарат стимулирует альфа-адренергические рецепторы. В отличие от адреналина не оказывает возбуждающего влияния на сердечную мышцу. Вызывает сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление за счет увеличения общего периферического сопротивления, при этом возможна рефлекторная брадикардия. Стимулирует активность головного и спинного мозга.

Силу сердечного выброса не увеличивает, может понижать.

Снижает интенсивность кровотока в коже, органах брюшной полости, конечностях, почках, вызывает повышение давления в легочной артерии. Оказывает антиконгестивное действие благодаря снижению проницаемости сосудов, повышению их тонуса. Устраняет отек слизистой носа и гиперемию, восстанавливает обоняние, избавляет от заложенности носа. Снижает давление в среднем ухе, полостях носа при воспалительном процессе.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Благодаря сосудосуживающему действию помогает останавливать кровотечение в геморроидальных узлах, снимать отечность.

В составе капель для глаз вызывает сокращение дилататора зрачка и его мидриаз (расширение), способствует оттоку внутриглазной жидкости. Эффект наступает быстро, в течение 10-60 минут, и сохраняется около 4-6 часов после закапывания.

Препарат действует сразу после введения. После внутривенной инъекции эффект сохраняется в течение 20 минут, подкожной - 50 минут, внутримышечной - 1-2 часа. При местном применении в каплях, свечах всасывается в системный кровоток.

Метаболизируется печенью (без фермента катехол-О-метилтрансферазы), ЖКТ. Продукты обмена выводятся почками.

Обзор средств от геморроя

Геморрой

Форма выпуска фенилэфрина

Выпускается в форме раствора в ампулах для подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций (Мезатон), глазных капель Фенилэфрин-Солофарм 2,5% или 10%, Ирифрин, назальных каплях Назол.

Показания к применению фенилэфрина

Мезатон применяют при артериальной гипотензии, шоковых состояниях (обильная кровопотеря, анафилактический, эндотоксический шок), коллапсе (расширение периферических сосудов, децентрализация кровообращения). Используют его при сосудистой недостаточности, вызванной передозировкой вазодилататоров, а также для продления местной анестезии путем ограничения кровообращения.

Препарат применяют для лечения лор-заболеваний: насморка при простуде, гриппа, аллергии, синусита. В офтальмологии используется в лечении глаукомоциклитических кризов при открытоугольной глаукоме, иридоциклита, синдрома красного глаза. С помощью глазных капель проводится диагностика глазного дна, провокационный тест с подозрением на закрытоугольную глаукому, а также подготовка к хирургии на глазном яблоке.

В комбинированных препаратах от гриппа и простуды борется с повышенной проницаемостью сосудов и слабостью, усиливая тонус.

При геморрое

Применяется в виде свечей и мазей от . Обладает противоотечным действием и борется с кровотечением.

Противопоказания

Противопоказан при повышенной чувствительности, гипертрофической кардиомиопатии, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, фибрилляции желудочков, тяжелом атеросклерозе, феохромоцитоме, сосудистых спазмах коронарных и мозговых артерий.

Противопоказания к глазным, назальным каплям, спрею: узко- или закрытоугольная глаукома, дополнительное расширение зрачка при повреждении глазного яблока, гипертиреоз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия.

Противопоказаны они пожилым людям с нарушениями кровообращения сердца (ИБС) и головного мозга (существует угроза инсульта), артериальной гипертензии, капилляротоксикозе при сахарном диабете.

Ограничено применение раствора для инъекций при закрытоугольной глаукоме, стенозе аорты, облитерирующем тромбартериите, болезни Рейно, диабетической ангиопатии.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система, кровь: артериальная гипо- или гипертензия, тахикардия, инфаркт миокарда, боль в области сердца, тромбоэмболия легочной артерии, аритмия.

Нервная система: бессонница, ощущение мурашек, головокружение, раздражительность, сужение зрачка, повышение давления внутриглазной жидкости, потливость, побледнение кожи.

Пищеварение: тошнота, рвота, боли в животе.

При применении глазных капель - раздражение, туман в глазах. Назальные капли иногда вызывают жжение, чихание.

Передозировка

Симптомы: повышенное артериальное давление, желудочковая экстрасистолия.

Лечение: введение альфа-адреноблокаторов - Фентоламина.

Способы применения и дозировка

Внутривенное введение осуществляется струйно медленно (10 мг на 9 мл воды) или при помощи капельницы - 10 мг на 500 мл глюкозы или физраствора хлорида натрия. При легкой гипотонии вводят 2-5 мг препарата. При лечении контролируют состояние пациента - проводят ЭКГ, измеряют артериальное давление, сердечный выброс. При кровопотере необходимы плазмозамещающие растворы перед применением Мезатона.

Интраназально применяют каждые 6 часов у детей до года - по 1 капле в ноздрю, 1-6 лет - 1-2 капли, старше 6 лет и взрослым - по 3-4 капли.

Применяют не более 3 дней, иначе возможно развитие привыкания или высушивания слизистой оболочки, кровотечения.

Взаимодействие

Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин, Кломипрамин), ингибиторы МАО (Фуразолидон), Окситоцин, симпатомиметики, алкалоиды спорыньи усиливают сосудосуживающее влияние Мезатона. Фенотиазины, диуретики, альфа-адреноблокаторы снижают эффект. При применении с симпатолитиками увеличивается риск развития гипертензии вследствие повышения чувствительности адренорецепторов. Препараты гормонов щитовидной железы увеличивают опасность спазма коронарных артерий и приступов стенокардии. Сочетание с бета-адреноблокаторами провоцирует повышение давления.

Лекарственное взаимодействие с Атропином и другими холиноблокаторами: усиливают эффект расширения зрачка.

Особые указания

Необходима осторожность при назначении препаратов с веществом людям с гиперфункцией щитовидной железы, стенокардией. Глазные капли с концентрацией 10% не применяются у пожилых людей.

Может оказывать влияние на управление транспортным средством, поэтому необходимо соблюдать осторожность.

При беременности и лактации

Применение при беременности и грудном вскармливании оправдано только в случае превышения пользы для женщины над риском для ребенка и развивающегося плода.

Применение в детском возрасте

Не применяются 10%-ные глазные капли у грудных детей.

Препараты, в которых содержится

Вещество является действующим компонентом глазных капель Мидримакс (с тропикамидом), ректальных суппозиториев Релиф (с маслом печени акулы), назальных капель Назол, спрея Полидекса (с антибиотиком неомицином, полимиксином, глюкокортикоидным гормоном дексаметазоном). - аналог свечей Релиф.

Лекарственное вещество содержится в порошковых средствах от простуды и гриппа - Колдрекс, Терафлю (с фенирамином), Антигриппин-ОРВИ-Нео в комплексе с аскорбиновой кислотой, парацетамолом, в таблетках Ринза (хлорфенамин, кофеин, парацетамол).

Аналоги

Сосудосуживающим альфа-адреномиметическим лекарственным препаратом является Ксилометазолин, применяемый в форме назальных капель.

Международное название: Диметинден+Фенилэфрин (Dimetindene+Phenylephrine)

Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, спрей назальный

Фармакологическое действие: Виброцил - комбинированный препарат для симптоматического местного лечения ринита. Фенилэфрин - альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает...

Показания: Острый ринит (в т.ч. при "простудных" заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит; ...

Вистосан

Международное название: Фенилэфрин (Phenylephrine)

Лекарственная форма: капли глазные

Фармакологическое действие:

Показания:

Геморол

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие: Геморол - комбинированный препарат оказывает, противовоспалительное и гемостатическое действие, стимулирует регенерацию.Фенилэфрин - альфа-адреномиметик; ...

Показания:

Геморрон

Международное название: Печени акулы масло+Фенилэфрин (Squalus carchorius oleum+Phenylefrine)

Лекарственная форма: мазь для наружного применения, мазь для ректального и наружного применения, суппозитории ректальные

Фармакологическое действие: Геморрон - комбинированный препарат оказывает, противовоспалительное и гемостатическое действие, стимулирует регенерацию.Фенилэфрин - альфа-адреномиметик; ...

Показания: Геморрой (наружный и внутренний), трещины заднего прохода, анальный зуд.

Ирифрин

Международное название: Фенилэфрин (Phenylephrine)

Лекарственная форма: капли глазные

Фармакологическое действие: Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает...

Показания: Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии...

Колдакт Флю Плюс

Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Хлорфенамин (Paracetamol+Phenylephrine+Chlorphenamine)

Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия, , суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, альфа-адреностимулирующее, ...

Показания: Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Колдекс-Тева

Международное название: Парацетамол+Кофеин+Фенилэфрин+Хлорфенамин (Paracetamol+Caffeine+Phenylephrine+Chlorphenamine)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, ...

Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания); Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Колдрекс МаксГрипп со вкусом лимона

Международное название:

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Фармакологическое действие:

Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).

Колдрекс ХотРем со вкусом лимона

Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Аскорбиновая кислота (Paracetamol+Phenylephrine+Ascorbic acid)

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, сосудосуживающее...

Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенилэфрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1-2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции : раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Пути введения

П/к, в/м, в/в, интраназально.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

Фенилэфрин - это сосудосуживающее средство, которое широко применяется в офтальмологии для расширения зрачка для проведения диагностического обследования и хирургических операций. Лекарственное средство широко применяется для лечения ЛОР-заболеваний, сосудистой недостаточности, устранения последствий токсического и травматического шока и местной анестезии.

В состав лекарственного средства входит активное вещество гидрохлорид фенилэфрина. Производители предлагают несколько форм выпуска лекарственного препарата: назальные капли; глазные капли; раствор для инъекций.

Препарат представляет собой белое кристаллическое вещество, не имеющее специфического запаха, которое быстро растворяется в воде и спиртовом растворе.

Глазные капли содержат вспомогательные компоненты : хлорид бензалкония, гипромеллозу, гидроксид натрия, гидрофосфата дигидрат, метабисульфит натрия, хлористоводородную кислоту, метабисульфит натрия, эдетат натрия, воду для инъекций.

Капли выпускают в виде прозрачного или светло-желтого раствора, упакованного во флаконы с дозатором . Препарат в форме таблеток не производится.

Срок хранения лекарственного средства составляет два года. Открытую упаковку следует использовать в течение 30 суток. Чтобы избежать применения использованного лекарства, следует на упаковке отметить дату открытия флакона.

Активное вещество стимулирует деятельность адренорецепторов, повышает артериальное давление, стимулирует активность головного и спинного мозга. В результате действия препарата происходит сужение кровеносных сосудов легких и повышение давления в легочной артерии, что позволяет уменьшить покраснение и отек слизистых оболочек носовой полости, облегчить дыхание, сократить проявление аллергии, понизить давление в среднем ухе и придаточных пазухах носа.

Действующее вещество оказывают сосудосуживающее воздействие сосуды конъюнктивы, способствуют расширению зрачка и вызывают отток внутриглазной жидкости.

После закапывания форма зрачка изменяется, происходит блокирование аккомодации. Это позволяет окулисту установить причину заболевания и точно поставить диагноз.

После использования препарат быстро проникает в роговицу глаза . Лечебное действие отмечается через 5−10 минут после закапывания. Максимальная активность наступает через 10−30 минут и длится в течение 6 часов. Как правило, этого времени бывает достаточно. Чтобы выполнить необходимые процедуры. По истечении срока форма зрачка возвращается в нормальное состояние.

Использование Фенилэфрина в виде назальных капель показано при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• острый ринит при респираторных вирусных инфекциях и гриппе;
• аллергические болезни;
• поллиноз;
• пониженное артериальное давление;
• токсический и травматический шок;
• иридоциклит;
• необходимость расширения зрачка для проведения диагностических мероприятий;
• проведение теста при подозрении на закрытоугольную глаукому;
• синдром «красного глаза»;
• глаукомоциклитический криз;
• хирургические операции на глазном дне.

Способы и инструкция по применению

Глазные капли Фенилэфрин применяют в качестве средства для расширения зрачка при подготовке пациентов к операции. Дозировка препарата зависит от возраста и состояния больного.

При отсутствии особых указаний взрослым пациентам и детям старше 12 лет назначают инстилляции 10-процентного раствора препарата .

Детям младше шести лет используют 2,5-процентный раствор глазных капель.

Закапывание осуществляется ежедневно в вечернее время по одной капле . Длительность использования препарата определяется лечащим врачом. Для достижения стойкого положительного результата капли применяют в течение 10−14 дней.

При лечении миопии препарат используют по одной капле, но продолжительность лечения должна быть согласована с врачом.

Для лекарство закапывают по одной капле в каждую конъюнктивальную полость 2−3 раза в день. Концентрацию лекарственного средства определяет лечащий врач.

При проведении теста на закрытоугольную глаукому и диагностических процедур применяют раствор концентрации 2,5%.

Для подготовки пациентов к хирургическим или лазерным операциям раствор препарата используется за один час до начала хирургического вмешательства в конъюнктивальную полость.

Чтобы снизить риск возможных осложнений после инстилляции следует слегка нажать на внутренний угол глаза. Это предотвратит попадание препарата в полость носа.

Лекарственное средство может быть использовано в виде внутримышечных, подкожных и внутривенных инъекций . Количество используемого раствора должен рассчитать специалист индивидуально.

Глазные капли Фенилэфрин инструкция по применению запрещает использовать лекарство при беременности , поскольку активное вещество способно проникать в системный кровоток и может оказать негативное воздействие на эмбриональное развитие плода.

В период лактации препарат используют с особой осторожностью . Чтобы избежать попадания действующего компонента в грудное молоко, вскармливание грудью в период применения средства прекращают.

Противопоказания и побочное действие

Использование капель для глаз Фенилэфрин запрещено для лечения больных, у которых имеются следующие заболевания и патологические состояния:

Особой осторожности применение раствор гидрохлорид фенилэфрина требует в пожилом возрасте в связи с вероятным риском развития спазмов сосудов, брадикардии, аритмии, гиповолемии, гиперкапнии и инфаркта миокарда. Применение глазных капель может сопровождаться развитием аллергической реакции , возникновению небольшого жжения, болевых ощущений и светобоязни, усиленного слезотечения.

У некоторых пациентов отмечается повышение внутриглазного давления и снижение остроты зрения. В редких случаях возможно развитие кератита, нарушение пигментации, покраснение конъюнктивы. Побочное действие лекарства может сопровождаться покраснением или бледностью кожи, сухостью во рту, головными болями, нарушением сердечного ритма, дерматитом.

В более тяжелых случаях встречается развитие инфаркта миокарда , изменением артериального давления, нарушение деятельности центральной нервной системы, мышечной слабости, затрудненным мочеиспусканием, снижением перистальтики кишечника и нарушением стула.

При случайном попадании лекарственного средства внутрь могут проявиться симптомов передозировки. В этом случае пациенту следует промыть желудок, вызвать рвоту и использовать адсорбирующее средство.

Аналогичные лекарственные средства

Если использование препарата по каким-либо причинам невозможно, его следует заменить лекарственным средством, обладающим похожим действием.

Аналогами Фенилэфрина, оказывающими похожее терапевтическое действие, являются глазные капли Мезатон, Визофрин, Неосинэфрин-ПОС, Релиф, Назол .

Синонимом препарата, содержащим такое же активное вещество, являются глазные капли Ирифрин. Эти капли для глаз выпускаются в индивидуальных капельницах и не содержат консервирующих веществ.

Приобрести капли для глаз Фенилэфрин можно в аптеке без рецепта врача .

Главная » Елена Березовская » Результаты применения фенилэфрина гидрохлорид при геморрое.