Отказ от пилокарпина. Лекарственный справочник гэотар

S.01.E.B.01 Пилокарпин

• Латинское название: Pilocarpine
• Код АТХ: S01EB01
• Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)
• Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)

Состав

Один миллилитр препарата глазные капли Пилокарпин 1% содержит 10 мг гидрохлорида пилокарпина.

В качестве вспомогательных элементов содержит борную кислоту и воду для инъекций.

Форма выпуска

Бесцветная прозрачная жидкость. Капли по 5 или 10 мл во флаконе. Флакон упакован в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Антиглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов . Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости. Все это в целом приводит к ослаблению внутриглазного давления и стимулирует трофические процессы в глазном яблоке. Снижение офтальмотонуса , как правило составляет 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика

При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и . Период полувыведения из организма составляет 30 минут.

Показания к применению

• вторичная ( , облитерация артерий сетчатки, вен сетчатки, пигментные дегенеративные изменения сетчатки);
• обострение глаукомы;
• хронический тип открытоугольной глаукомы;
• необходимость уменьшения зрачка после назначения мидриатиков;
• роговицы.

Противопоказания

• ирит, циклит, увеит, и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
• парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
• препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии , а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, в прошлом и на компоненты препарата.

Побочные действия

• локальные побочные реакции: миоз , быстро проходящая боль в глазу, аккомодации , покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, век и , поверхностный кератит , фотофобия , зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки ;
• системные побочные реакции: бронхоспазм , гиперсаливация, ринорея , повышение или понижение кровяного давления, отек легких , сосудистые нарушения, брадикардия , повышенная , рвота, тошнота, .

Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению

Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.

В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.

Передозировка

Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия , стойкий миоз , нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.

Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют и , возможно применение специфических антидотов.

При тяжелой брадикардии , вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики , например, Атропин парентерально в дозе 0,5-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном использовании с адреностимуляторами может развиваться антагонизм действия.

Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим от 8 до 15 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. После открытия флакона годен в течении 28 суток.

Особые указания

Непосредственно перед использованием следует согреть до температуры тела флакон с препаратом, подержав его в ладони.

Колпачок отвинчивают, затем снимают и, слегка сдавливая корпус флакона, осуществляют закапывание раствора в глаз. Окончив процедуру, крышку плотно закрывают.

Необходимо с особой осторожностью применять данное лекарственное средство больным с острым типом сердечной недостаточности, перенесшим недавно , артериальной гипотензией либо , тяжелой брадикардией, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, .

Препарат практически не влияет на показатели офтальмотонуса у здоровых лиц. Желательно на 1-3 месяца в течение года заменять Пилокарпин другими не миотическими препаратами.

Аналоги

Аналоги Пилокарпина: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Возможно применение по назначению врача и при наличии строгих показаний.

Отзывы

Комментарии пациентов после использования средства, как правило, исключительно положительные. Также больные отмечают низкую стоимость препарата.

Общая характеристика:

Международное и химическое названия: pilocarpinе; (3S, 4R)-3-этил-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]дигидро-3Н-фуран-2-она гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные средства. Код ATC S01E B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. Что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в стекловидном теле глаза через 30-40 мин. Период полувыведения из глаза 1,5-2 ч, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 ч. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы 30 мин.

Показания к применению.

Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

Способ применения и дозы.

При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле - 2-4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугловой глаукомы Пилокарпин назначают:

На протяжении первого часа - каждые 15 мин по 1 капле;
на протяжении 2-3 ч - каждые 30 мин по 1 капле;
на протяжении 4-6 ч - каждые 60 мин по 1 капле;
дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Побочное действие.

Во время применения Пилокарпина могут развиться:

Местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, спазм аккомодации, как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, спазм цилиарной мышцы. В редких случаях отслоение сетчатки.
- системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея;
- длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратному помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Противопоказания.

Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.

Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе. Детский возраст.

Передозировка.

Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазе, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид - могут применяться, как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Особенности применения.

Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.

Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) - нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным с глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.

Применение Пилокарпина при беременности, в период кормления грудью возможно только по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотеазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 °С до 15 °С.

Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл во флакон полиэтиленовый, вложенный в пачку.

Пилокарпин представляет собой М-холиностимулирующий лекарственный препарат, который применяется для лечения офтальмологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – пилокарпинагидрохлорид.

Лекарственные формы Пилокарпина:

• 1% и 2% глазная мазь;
• Раствор 1% и 6% (в тюбиках-капельницах);
• 1% капли пролонгированного действия;
• Глазные пленки, окрашенные в зеленый цвет раствором бриллиантового зеленого, с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг действующего вещества.

Показания к применению

Согласно инструкции, Пилокарпин обладает противоглаукомным и миотическим эффектами. Действие его направлено на сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (сужение зрачка) мышцы, увеличение угла передней камеры глаза, повышение проницаемости трабекулярной зоны, улучшение оттока водянистой влаги из глаза и, как следствие этого, снижение повышенного внутриглазного давления.

Эти свойства обусловливают возможность применения Пилокарпина для лечения:

• Острой застойной закрытоугольной глаукомы;
• Вторичной глаукомы, которая может быть вызвана такими патологическими процессами, как атрофия зрительного нерва, тромбоз центральной вены или острая непроходимость артерий сетчатой оболочки, пигментная дегенерация сетчатки;
• Абсцесса роговицы;
• Первичной открытоугольной глаукомы (Пилокарпин назначают в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов и другими лекарственными средствами, действие которых направлено на снижение внутриглазного давления).

Также целесообразно применение Пилокарпина для сужения зрачка после введения офтальмологических форм М-холинолитиков и адреномиметиков, то есть препаратов, вызывающих расширение зрачка (мидриаз).

Противопоказания

В инструкции к Пилокарпину указано, что лекарство противопоказано при:

• Кератите;
• Циклите;
• Ирите;
• Иридоциклите;
• Состояниях после операции на глазах;
• Офтальмологических заболеваниях, при которых следует избегать миоза;
• Индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

С осторожностью Пилокарпин назначают пациентам с отслойкой сетчатки в анамнезе, а также молодым людям с миопией (близорукостью) высокой степени.

Способ применения и дозировка

В соответствии с приведенными в инструкции к Пилокарпину рекомендациями, препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок от 1 до 3 раз в день по 1 или 2 капли. Кратность процедур и доза варьируются в зависимости от показаний, особенностей клинической картины и индивидуальной реакции больного на лечение.

При острой застойной закрытоугольной глаукоме в течение первого часа глаза закапывают каждые 15 минут, следующие 2 часа процедуры повторяют с интервалом 30 минут, последующие 4-6 часов – с перерывом 1 час. Дальнейшее лечение предполагает закапывание раствора Пилокарпин 3-6 раз в сутки, вплоть до купирования приступа. При неэффективности 1% капель назначают 6% раствор или глазную мазь Пилокарпин, которую следует закладывать за нижнее веко. Разовая доза мази соответствует объему полоски длиной 1 см. Кратность процедур – 1-2 раза в день.

Если 3-4 инстилляции в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления, рекомендуется закладывать за нижнее веко глазные пленки Пилокарпин. После помещения пленки за веком какое-то время глаз следует удерживать в неподвижном состоянии (от 30 секунд до 1 минуты), пока пленка достаточно увлажнится и перейдет в мягкое состояние.

При необходимости препарат назначают в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.

Терапевтический эффект Пилокарпина развивается спустя 30-40 минут после инстилляции, наиболее выражен через полтора-два часа и продолжается еще в течение 4-14 часов.

Побочные действия

Применение Пилокарпина может вызвать:

• Боль в глазах;
• Головную боль (в периорбитальной или височной области);
• Близорукость;
• Снижение остроты зрения (этот побочный эффект связан со спазмом аккомодации и развитием у пациента стойкого миоза);
• Слезотечение;
• Поверхностный кератит;
• Ринорею;
• Аллергические реакции.

Длительное лечение Пилокарпином иногда сопровождается контактным дерматитом и/или фолликулярным конъюнктивитом.

При применении капель с пролонгированным действием возможно развитие толерантности к пилокарпинагидрохлориду.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить при регулярном контроле показателей внутриглазного давления.

Чтобы уменьшить всасывание раствора, после инстилляции рекомендуется на 1-2 минуты пережать глазной канал: для этого пальцем надавить на внутренний угол глаза.

При первичной открытоугольной глаукоме введение однопроцентного раствора вызывает снижение внутриглазного давления примерно на 25%.

Блокаторы М-холинорецепторов (в том числе атропин) являются антагонистами Пилокарпина, поэтому при их сочетанном применении отмечается снижение или даже полное предотвращение действия данного препарата.

Фенилэфрин и тимолол способствуют более выраженному снижению внутриглазного давления и уменьшению продукции внутриглазной жидкости.

У пациентов, которые проходят курс лечения Пилокарпином, во время общей анестезии с применением галотана возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления.

М-холиномиметический эффект препарата:

• Снижают – производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин, хлорпротиксен;
• Усиливают – ингибиторы холинэстеразы.

Если у пациента обнаружена ранняя стадия катаракты, миотический эффект Пилокарпина может привести к временному ухудшению зрения, в связи с чем в период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ и управлении транспортом.

Аналоги

Аналоги по механизму действия: Ацетилхолин-хлорид, Пилотимол, Физостигмина, Фотил, Фотил форте.

Сроки и условия хранения

Пилокарпин – препарат списка А. Хранить его следует в защищенном от света месте. Срок годности – 2 года. Капли после вскрытия флакона можно использовать в течение 1 месяца.

Фото препарата

Латинское название: Pilocarpine

Код ATX: S01EB01

Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)

Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)

Описание актуально на: 14.12.17

Главная » Irina » Отказ от пилокарпина. Лекарственный справочник гэотар