Лизиноприл – инструкция, цена, аналоги и отзывы о применении. При каком давлении помогает и как правильно принимать лизиноприл Лекарственный препарат лизиноприл

Лизиноприл – лекарственное средство, являющееся ингибитором АПФ, используемое для лечения болезней сердечно-сосудистой системы. Поговорим о нем подробнее на этой странице сайта www.сайт.

Какие у медикамента Лизиноприл состав и форма выпуска?

Действующий компонент Лизиноприл представлен одноимённым веществом, в количестве 20, 10, 5 и 2,5 миллиграмма. Вспомогательные соединения: лактозы моногидрат, краситель азорубин, магния стеарат, метилена хлорид, тальк, повидон, кроме того, крахмал кукурузный.

Препарат Лизиноприл выпускается в таблетках, цвет их зависит от дозировки: белый - 20 мг лизиноприла, розовый - 10 мг, оранжевый - 5 мг, тёмно-жёлтый - 2,5 миллиграмма. Вне зависимости от дозировки лекарственное средство поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Продаётся по рецепту.

Какое у таблеток Лизиноприл действие?

Лизиноприл подавляет процессы трансформации ангиотензина II из предшественников, тем самым снижая количество вазопрессорных (сосудосуживающих) факторов, в частности альдостерона. Кроме этого, действующее вещество фармпрепарата подавляет реакции утилизации брадикинина и замедляет процессы высвобождения простагландинов.

Действие лекарства Лизиноприл выражается в снижении сопротивления кровотоку, что приводит к уменьшению артериального давления, и преднагрузки на сердечную мышцу. Помимо этого, снижается давление в лёгочных капиллярах, увеличивается минутный объём крови.

Препарат воздействует на артериальную систему в большей степени, чем на венозную. Длительный приём лекарства увеличивает толерантность пациентов к физической нагрузке, снижает вероятность развития сердечных приступов, уменьшает артериальное давление, подавляет процессы, лежащие в основе гипертрофии миокарда, нормализует кровоснабжение сердечной мышцы.

При наличии сердечной недостаточности, приём препарата способствует улучшению качества жизни пациента, замедляя процессы прогрессирования сердечно-сосудистой патологии.

Действие препарата начинается спустя час после его приёма. Максимальная терапевтическая активность - не ранее чем через 6 – 7 дней. Стабилизация антигипертензивного эффекта происходит при условии приёма таблеток на протяжении 1 – 2 месяцев. Гипотензивный эффект сохраняется даже спустя сутки после отмены лекарства. Выводится преимущественно почками.

Какие у препарата Лизиноприл показания к применению?

Приём таблеток Лизиноприл показан при наличии следующих заболеваний:

* Эссенциальная гипертензия;

* у пациентов, страдающих сахарным диабетом;

* Хроническая сердечная недостаточность;

* Инфаркт миокарда в острой стадии.

Напоминаю о том, что приём кардиологических препаратов следует согласовывать с профильным специалистом.

Какие у средства Лизиноприл противопоказания к применению?

Приём ингибитора АПФ Лизиноприл инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

* Индивидуальная непереносимость лизиноприла или любого из вспомогательных веществ;

* Возраст 18 лет и менее;

* Ангионевротические отёки в недавнем прошлом;

* Беременность или лактация.

Относительные противопоказания: стеноз аорты, тяжёлая почечная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, сниженное артериальное давление, гиповолемические состояния, пожилой возраст.

Какие у лекарства Лизиноприл применение и дозировка?

Принимать препарат Лизиноприл следует 1 раз в день, желательно через одинаковые временные промежутки. Выбор дозировки зависит от диагноза и реакции организма. Для лечения артериальной гипертензии терапию начинают с назначения 10 миллиграммов средства. При неэффективности – дозу повышают до максимальной суточной, равной 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность лечится назначением 2,5 миллиграммов лекарства в сутки. Повышение дозировки возможно, не ранее чем через неделю. Максимальная суточная дозировка - 10 мг.

При лечении диабетической нефропатии назначают 10 мг в сутки, в последующем повышая дозировку до 20 мг. Критерием эффективности лечения является стойкое снижение диастолического давления до 75 миллиметров ртутного столба.

Передозировка от Лизиноприл

Симптомы передозировки: снижение давления, сухость во рту, задержка мочи, учащённое дыхание, выраженная тахикардия, беспокойство, раздражительность, а также эмоциональное возбуждение.

Лечение: срочное промывание желудка, пациенту вводят хлорид натрия или другие плазмозаменители внутривенно, а также вазопрессорные препараты.

Какие от Лизиноприл побочные эффекты?

Со стороны сердца: снижение давления, а также учащённое сердцебиение, инфаркт миокарда, боли в груди, кроме того, аритмии.

Со стороны нервной системы: неспособность концентрировать внимание, судороги, спутанность сознания, сонливость и парестезии.

Прочие эффекты: изменения лабораторных показателей крови и мочи, кашель, бронхоспазм, боли в животе, гепатит, аллергические реакции, нефрит, эректильная дисфункция, повышенное потоотделение, изменения вкуса, рвота и тошнота.

Чем заменить Лизиноприл, аналоги какие использовать?

Лизиноприл Пфайзер, Лизинотон, Лизигамма, Лизиноприл-КРКА, Лизиноприл, Ирумед, Лизиноприл Штада, Диропресс, Диротон, Лизиноприл Органика, Лизиноприл-OBL, Лизиноприла дигидрат, Принивил, Лизиноприл Гексал, Рилейс-Сановель, Лизиноприл-Тева, Лизиноприл Гриндекс, Лизиноприла гранулят, Лизорил, Лизипрекс, Литэн, Листрил, Синоприл, Даприл, Лизакард, Зониксем, а также Лизонорм.

Заключение

Для результативного лечения заболеваний сердца следует чётко придерживаться комплексного подхода, состоящего из приема лекарств, особого питания, полноценного отдыха, предупреждения стрессовых ситуаций, борьбы с вредными привычками и так далее.

Характеристика вещества Лизиноприл

Ингибитор АПФ . Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, труднорастворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Молекулярная масса 441,52.

Фармакология

Фармакодинамика

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ . Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС , системное АД , постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6-7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 25% (6-60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. T max — 6 ч. Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T 1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается С max в плазме, удлиняется Т 1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6-15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ , не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6-17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ , тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.

При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ , не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

Применение вещества Лизиноприл

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД , почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.

Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Побочные действия вещества Лизиноприл

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко (<1%).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны ССС : часто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов ХСН , нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС : часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ , эозинофилия, лейкоцитоз; в редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: редко — артралгия/артрит, васкулит, миалгия.

Взаимодействие

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК , диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ .

Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД .

Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Двойная блокада РААС

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС , влияющего на РААС . Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД .

Одновременное применение противопоказано (см. «Противопоказания»)

Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.

Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ . Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости — дозировку антигипертензивных ЛС .

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.

Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ .

Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД , сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД , показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лизиноприл

Симптоматическая артериальная гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК , вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД .

Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС , цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС . В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС . После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН , но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД , что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК , тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента.

В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС .

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ , в т.ч. и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС , способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС , лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. «Взаимодействие»).

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ , должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Острый инфаркт миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС , вызывающих снижение АД , лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД .

При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК . Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ .

Пациенты пожилого возраста

Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69 ®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ . Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ , при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ , в т.ч. и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. «Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ , может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы (см. «Противопоказания»).

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ . Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ , при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. «Побочные действия»).

Трансплантация почки

Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ , лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС (см. «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС , которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.

Лизиноприл – синтетическое пептидное производное, относится к несульфгидрильным ингибиторам АПФдлительного действия. Предотвращая преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и увеличивая концентрациюэндогенных вазодилатирующих ПГ, уменьшает образование аргинин-вазопрессина, эндотелина−1, что обладают вазоконстрикторными свойствами. Других данных о взаимодействии с белками плазмы крови, кроме с АПФ (ангиотензинпревращающим ферментом) – нет.

Состав и форма выпуска

• Одна таблетка препарата содержит 2,5, 5, 10 или 20 мг активного вещества Лизиноприла.
• Дополнительные ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза,магния стеарат, тальк, железа диоксид желтый (Е172), коллоидный диоксид кремния безводный.

Выпускается в контурных ячейковых блистерах по 10 штук, в одной картонной пачке находится три блистера.

Фармакологическое действие

Согласно официальной инструкции средство понижает общее периферическое сопротивление, системное артериальное давление и давление в лёгочных капиллярах, постнагрузку на миокард. Также препарат ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатацию левого желудочка, способствует их кардиопротективному действию. Снижает развитие повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновение ишемии. У пациентов с сердечной недостаточностью повышается сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке. Вторично увеличивается активность ренина плазмы.

Действие Лизиноприла проявляется через 1 час после применения, возрастает в течение 6–7 часов и продолжается в течение 24 часов. Гипотензивный эффект достигается при длительном применении. По результатам исследований, приём высоких доз (35 мг) пациентами с хронической сердечной недостаточностью (по сравнению с использованием низких дозировок по 5 мг), уменьшает комбинированный показатель общей смертности и причины госпитализаций на 12%, число госпитализации – на 13%, число госпитализации по причине декомпенсации сердечной недостаточности – на 24%.

Также Лизиноприл понижает уровень ионов натрия и повышает количество калия. Его уровень может повыситься до 0,1 ммоль/л (в некоторых случаях повышение может достигнуть до 0,5ммоль/л). Препарат оказывает действие на брадикинин и другие кинины (благодаря структурному сходством с кининазой – фермента, расщепляющего брадикинин). Накопление брадикинина оказывает вазодилатирующее действие, снижает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Во время лечения метаболические и нейрогормональные изменения понижают уровень вазопрессина,норадреналина, альдостерона.

Показания к применению Лизиноприла

Препарат принимают как в монотерапии, так и при комбинированном медикаментозном лечении. Показаниями к назначению приёма лекарства служат:

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• диабетическая нефропатия у пациентов, больных сахарным диабетом (I и II тип);
• острый инфаркт миокарда при систолическом артериальном давлении >100 мм. рт. ст.

Противопоказания

Лизиноприл противопоказан:

• при индивидуальной повышенной чувствительности к активному или вспомогательным компонентам;
• при ангионевротическом отёке;
• гипертрофическая кардиомиопатия с усложнением оттока;
• кардиогенный шок;
• митральный или аортальный стеноз;
• нестабильная гемодинамика после острого инфаркта миокарда;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• гипертензия артериальная, реноваскулярная;
• двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
• трансплантация почки;
• протеинурия больше 500 мг в сутки;
• пациентам с уровнем креатинина больше 220 мкмоль/л;
• острая почечная недостаточность с постоянной гипертензией;
• первичный гиперальдостеронизм;
• II и III триместр беременности и период кормления грудью;
• терапия в педиатрической практике.

Побочные действия

Согласно лабораторным показателям выявлены такие побочные эффекты у препарата Лизиноприл:

• повышение уровня билирубина, гипонатриемия;
• повышение уровня мочевины, креатинина и печеночных ферментов в крови;
• гипотензия;
• гиперкалиемия;
• пальпитация;
• тахикардия;
• стенокардия,сердечная аритмия, инфаркт миокарда;
• синдром Рейно;
• сосудисто-мозговые нарушения,инсульт;
• кардиогенный шок;
• синкопе;
• снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
• уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов, агранулоцитоз или панцитопения (очень редко);
• гемолитическая анемия, нейтропения;
• аутоиммунные заболевания,лимфаденопатия;
• нарушение сна, частая головная боль,спутанность сознания,вестибулярные нарушения и головокружение;
• шум в ушах и снижение остроты зрения;
• гриппоподобные симптомы – кашель, заложенность носа, ринит, синусит, очень редко бронхоспазмы или одышка;
• отсутствие аппетита, тошнота, диспепсия,диарея или запор;
• глоссит;
• ангионевротический отёк кишечника;
• гепатоцеллюлярная желтуха (изменение функциональных печёночных тестов является показанием для прекращения терапии Лизиноприлом);
• повышенная утомляемость или слабость;
• нарушение почечной функции, уремия,анурия, олигурия;
• гинекомастия;
• снижение либидо, импотенция;
• сыпь, зуд,крапивница,псориаз,алопеция;
• мультиформная эритема;
• повышение потоотделенияи температуры тела;
• псевдолимфома кожи, токсический эпидермальный некроз;
• артралгия;
• синдром Стивенса– Джонсона;
• миалгия;
• васкулит;
• лейкоцитоз;
• эозинофилия;
• повышение СОЭ и титраANA;
• онихолиз;
• фотосенсибилизация;
• обострение болезни Рейно;
• мышечные спазмы.
• гипогликемия (очень редко).

Инструкция по применению

Резорбция Лизиноприла при пероральном применении происходит медленно. При однократном применении разовой дозы препарата резорбируется от 25 до 30%. У пациентов с сердечной недостаточностью процесс резорбции ниже и составляет около 15%. Вещество не метаболизируется в печении выводится в неизменённом виде. В небольших количествах проникает через ГЭБ (физиологический барьер между ЦНС и кровеносной системой), что не имеет клинического значения.

Лизиноприл не метаболизируется и выводится почками в не измененном виде. Изменения выявлены только при значительном нарушении почечной функции (гломерулярная фильтрация по показателям<30 мл/мин). В этих случаях возможно также повышение концентрации вещества в плазме крови. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови и AUC выше в 2 раза сравнительно с пациентами более молодого возраста (учитывается применение одинаковой однократной дозы препарата).

Способ и дозировка таблеток

Согласно официальной инструкции дозировка определяется индивидуально. Чаще всего начальная суточная доза составляет 3–5 миллиграмм, поддерживающая доза – от 5 до 20 мг, допустимый максимум – не выше80 мг в сутки. Возможен приём препарата до, во время и после еды. При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая суточная доза препарата в начале лечения составляет 10мг. При неудовлетворительном эффекте доза повышается до 20мг в сутки, но не больше 40–80мг.

У пациентов с АГ, применяющих диуретики, важна особая осторожность в начале лечения, так как высок риск развития симптоматической гипотензии. Приём диуретиков прекращается за 2–3 суток до приема. Если прекратить прием диуретиков невозможно, лечение начинается с низкой дозы Лизиноприла – 3–5 миллиграмм в сутки.

Схема приема

Приём препарата – строго по прописанной врачом схеме. В случаях передозировки возможны астения, гипотензия, шок, брадикардия, почечная недостаточность, электролитические нарушения. После применения слишком большой дозы препарата, пациенту рекомендуется находиться в отделении интенсивной терапии под постоянным контролем медперсонала. Важен контроль электролитов и креатинина в сыворотке крови. Меры для предотвращения резорбции Лизиноприла – промывание желудка, далее – приём абсорбентов и натрия сульфата. При гипотензивном состоянии – больного укладывают горизонтально, вводят водно-солевые растворы.

Лизиноприл при различных заболеваниях

Реноваскулярная гипертензия – начальная доза 2,5–5 мг.

При инфаркте миокарда (стабильная гемодинамика) – начальная доза составляет 5 мг с последующим приёмом дозы через 24 часа. Повышение возможно до 10мг через 48 часов от начала терапии. Курс – 6 недель. Пациентам с систолическим АД ниже 120ммрт. ст. начальная дозировка 2,5 мг (в течение 3 дней).

При появлении пролонгированной гипотензии (низкое систолическое АД) приём препарата прекращается. Во время терапии пациентам назначаются тромболитики, ацетилсалициловая кислота и блокаторыβ-адренорецепторов. Лизиноприл совместим с нитратами для подкожного или внутривенного введения.

Сердечная недостаточность: Лизиноприл комбинируется с диуретиками, с или без дигиталиса. Суточная доза (начальная) – 2,5 мг и может повыситься до 5–20 мг, приём 1 раз в сутки. Пациентам с нестабильной или тяжёлой сердечной недостаточностью, а также при приеме высоких доз вазодилататоров или петлевых диуретиков (выше 80 мг фуросемида), либо при значениях систолического АД ниже 90ммрт. ст. , терапия проводится в условиях стационара.

Нарушения функции почек – дозировку определяют в зависимости от клиренса креатинина. При солевом дефиците, гиповолемии вследствие диареи или рвоты, злокачественной гипертензии, тяжелой сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца или цереброваскулярном заболевании необходимо наблюдение за переносимостью начальной дозы.

Начальная суточная доза у пациентов старше 65 лет составляет 2,5 мг, поддерживающая – не больше 5–10 мг. Максимальная – 20 мг, но под обязательном контроле в стационаре.

Лизиноприл для детей

Применение препарата в педиатрии противопоказано.

При беременности и лактации

Установлено проникновение вещества через плаценту и выделение с грудным молоком, поэтому использование препарата в период беременности и лактации противопоказано. Также при применении лекарства во II и III триместре беременности вызывает нарушения у плода (неонатальная гипоплазия черепа,гипотензия, анурия, повышенная смертность,необратимая почечная недостаточность). Возможно развитие контрактур конечностей, гипоплазии легких, челюстно-лицевых деформаций, персистирующего артериального протока, задержке внутриутробного развития, недоношенности.

Особые указания

Особое наблюдение требуется больным с тяжёлой формой сердечной недостаточности, их почечная функция зависима от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Прием лекарства Лизиноприл может привести к прогрессирующей азотемии, олигурии. Существует риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови и развитие острого нарушения функции почек. Ингибиторы АПФ способны вызвать агранулоцитоз. Появление нейтропении и агранулоцитоза более высок у больных с коллагенозами (склеродермия,системная красная волчанка), также – на фоне приема иммуносупрессоров (при наличии сопутствующей почечной патологии).

Гипотензия наблюдается редко, но постоянное наблюдение пациентов необходимо при лечении диуретиками, находящихся на диализе,перенёсших хирургическое вмешательство с использованием общего наркоза. У таких больных использование препарата Лизиноприл может вызвать более выраженную гипотензию.

При остром инфаркте миокарда и почечной дисфункции (креатинин в сыворотке – больше 177 мкмоль/л, протеинурия – больше 500 мг/сут) применение противопоказано.

Взаимодействие с другими препаратами

• При одновременном применении Лизиноприла и других ингибиторов АПФ возможно развитие ангионевротического отёка (отёчность губ,лица, языка, гортани, глотки, конечностей). В таких случаях препарат прекращают. Исход отёка гортани или глотки может быть летальным из-за обструкции дыхательных путей. В этом случае –подкожное введение раствора адреналина. Повторное назначение препаратов группы ингибиторов АПФ противопоказано.
• При приеме Лизиноприла и проведении гемодиализа с высокопропускными мембранами (Полиакрилонитрил) также возможна анафилактическая реакция.
• При сочетании с диуретиками или другими антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензии.
• При комбинированной терапии Лизиноприлом и Кандесартаном выявлена большая выраженность гипотензивного и нефропротективного эффекта.
• Усиление терапевтического действия, а также и побочных эффектов – при одновременном использовании препарата с трициклическими антидепрессантами,нейролептиками и солями лития.
• Индометацин приводит к снижению лечебного действия Лизиноприла.
• Прием с цитостатиками, аллопуринолом, иммуносупрессорами, прокаинамидом – риск развития лейкопении.
• Лизиноприл потенцирует гипогликемическое действие противодиабетических средств (сульфонилмочевин, бигуаниды,инсулин).

Отечественные и зарубежные аналоги

• Даприл;
• Аналог препарата - Витоприл;
• Диротонват;
• Ирумед;
• ЛизиГексал;
• Аналог Лизиноприла - Лизинокор;
• Лизинокол;
• Лизоприл;
• Лизорил;
• Аналог препарата - Лизоретик;
• Линотор;
• Лоприл;
• Липрил;
• Аналог Лизиноприла - Скоприл;
• Синоприл;
• Солиприл.

Цена в аптеках

Цена на Лизиноприл в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Лизиноприл, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Среди лекарств, помогающих при гипертензии, можно выделить эффективный препарат Лизиноприл. Он относится к группе медикаментов, препятствующих превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который и является причиной сужения сосудов и повышения давления. В результате сосуды расширяются, и давление не поднимается. Многих, кому назначено это лекарство, интересует, каковы побочные эффекты Лизиноприла. Об этом расскажем в данной статье.

Основные побочные действия препарата

Средство обычно переносится хорошо, отзывы о нем в основном положительные. Главным его достоинством является то, что он не усваивается в жировой ткани. Поэтому его можно принимать пациентам с избыточной массой тела.

Однако иногда встречаются случаи непереносимости этого лекарства.

Побочные эффекты Лизиноприла:

1. Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, понос, кашель, тошнота.
2. Со стороны нервной системы: сонливость, частая смена настроений, парестезии, потеря сознания, повышенная нервозность, дрожание конечностей, нарушение сна, неустойчивость походки, шум в ушах, судороги, ухудшение памяти, ухудшение зрения, нарушение кровообращения в сосудах мозга.
3. Со стороны сердца и сосудов: падение артериального давления, боли в области сердца, частое сердцебиение, редкий пульс, инфаркт миокарда, нарушение AV проводимости.
4. Со стороны органов пищеварения: рвота, изжога, повышение кислотности желудочного сока, сухость слизистых рта, боли в желудке, обострения гастрита, панкреатит, желтуха, потеря аппетита, запоры, вздутие живота, газы.
5. Со стороны дыхательной системы: рак легких, инфаркт легкого, эмболия, астма, боли при дыхании, фарингит, кровохарканье, ларингит, кровотечение из носа, насморк, бронхит, синусит, инфильтрация, бронхоспазм, одышка.
6. Выделительная система: нарушение функции почек, нарушение потенции, уменьшение количества мочи, непоступление ее в мочевой пузырь, белок в моче, уремия, острая почечная недостаточность, воспаление почечных лоханок, боль при мочеиспускании, отеки, снижение полового влечения.
7. Кровеносная система: анемия, лейкопения, уменьшение количества лейкоцитов в крови, нейтропения.
8. Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, артрит, артралгия, боли в спине и шее, подергивание мышц.
9. Аллергические реакции: сыпь, инфекция кожи, крапивница, пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция, синдром Стивена-Джонсона.
10. Также возможны: похудение, сахарный диабет, чрезмерная потливость, развитие подагры, повышение уровня калия в крови, увеличение содержания мочевины в крови, снижение натрия в крови, повышение креатинина, лихорадка, повышение печеночных ферментов, васкулит, астения.

При появлении каких-либо неприятных ощущений во время приема лекарства надо сказать об этом врачу. Возможна отмена медикамента или уменьшение дозы. Если пациент нечаянно принял большую дозу препарата, может наступить передозировка.

При передозировке возможны следующие проявления:

• резкое падение артериального давления;
• побледнение кожных покровов;
• обморок;
• запор;
• беспокойство;
• сухость во рту;
• сонливость;
• задержка мочи.

Если больной в сознании, в таких ситуациях надо промыть ему желудок, уложить вниз головой и поднять ему ноги под углом 45 градусов. Как можно скорее вызвать медицинсткую помощь. Обычно при передозировке вводят физраствор, назначают гемодиализ. Необходимо следить за сердечной и дыхательной деятельностью, измерять артериальное давление.

Побочные действия при беременности

Во время всего периода плодоношения женщинам категорически запрещается прием данного препарата. Но если другие средства не эффективны, то беременная должна быть предупреждена о токсическом воздействии Лзиноприла на плод.

Побочные действия у детей

Побочные действия у пожилых

Людям старшего возраста не прописывается этот медикамент.

Показания к применению

Лизиноприл надо принимать только по назначению врача.

В инструкции по употреблению сказано, что принимают препарат при:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• инфаркте миокарда, но без гипотонии;
• диабетической нефропатии.

После принятия таблетки действующее вещество усваивается в течение часа. Прием пищи не влияет на действие лекарства. Стойкий гипотонический эффект наступает после нескольких недель приема.

Существует несколько аналогов препарата. Цена их обычно доступная – от 20 рублей за упаковку.

Принимают обычно по одной таблетке утром, желательно в одно и то же время.

Противопоказания к применению

У данного препарата имеются некоторые противопоказания.

Нельзя принимать Лизиноприл:

• беременным и кормящим женщинам;
• пожилым людям;
• детям до 18 лет;
• при повышенном уровне калия в крови;
• при коллагенозе;
• больным подагрой;
• при пониженном давлении;
• при низком содержании натрия в крови;
• после пересадки почки;
• при сужении почечных артерий;
• при отеке Квинке;
• при нарушениях функции почек и печени.

При почечной недостаточности рекомендуется коррекция дозы. Нельзя принимать лекарство одновременно с другими антигипертензивными средствами. Средства, содержащие эстрогены, снижают эффективность препарата. Антациды обладают подобным действием.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: 30 мг, крахмал кукурузный 30 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 200 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол 60 мг, крахмал кукурузный 60 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 400 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: маннитол 15 мг, крахмал кукурузный 15 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 100 мг.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция - 30%. Биодоступность - 29%. Почти не связывается с белками крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения C max - 6 ч. В дозе 10 мг/сут C max - 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T 1/2 - 12.6 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения C max и увеличение T 1/2 .

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс — на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
• раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
• наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью

Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия: начальная доза - 10 мг/сут, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

При - 5-10 мг/сут, при - 2.5-5 мг/сут,

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза - 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем - 5 мг через 1 сутки, 10 мг - через двое суток и затем - по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия:

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто -не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко - брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко -снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидсрмальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко анурия, олигурия, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; редко - гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия/артрит, миалгия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.

Симптоматическая терапия: При развитии гипотензии следует положить пациента на спину и приподнять ноги. Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное введение стандартного солевого раствора и восполнение объема жидкости. Если в результате данных мероприятий не был достигнут желаемый результат, необходимо внутривенное введение катехоламина. Необходимо также принимать во внимание лечение ангиотензинном II.

Брадикардия может быть уменьшена путем приема . Следует рассмотреть возможность установки кардиостимулятора при развитии устойчивой к лечению брадикардии.

Лизиноприл может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Во время диализа следует избегать применения полиакрилнитриловых мембран с высокой плотнетью потока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лизиноприл усиливает действие этанола. При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме).

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и в дозах более 3 г/сут, эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или заменителями пищевой поваренной соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с , блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими антигипертензивными лекарственными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.

Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.

Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.

При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.

У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.

Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.

При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).

Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.

Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказан:

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия.

Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза - 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина - 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).

Диабетическая нефропатия: начальная доза - 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя" для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Главная » Гала » Лизиноприл – инструкция, цена, аналоги и отзывы о применении. При каком давлении помогает и как правильно принимать лизиноприл Лекарственный препарат лизиноприл