Инъекционные фторхинолоны. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения

МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов

Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина (в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. 1).

Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном - энтеробактерий. Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату. Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к созданию ряда антимикробных препаратов, свойства которых принципиально не отличались от налидиксовой кислоты, а быстрое развитие к ним резистентности у клинических штаммов микроорганизмов ограничивало их использование, хотя ряд препаратов применяются До настоящего времени (например, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота).

Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Это было достигнуто в результате введения атома фтора в молекулу хинолина или нафтиридина, причем только в положении 6 (рис. 1). Синтезированные соединения получили название «фтор-хинолоны». Первым препаратом группы фторхинолонов был флумехин.Созданные на основе синтезированных фторированных хинолонов препараты получили широкое применение в клинике для печения бактериальных инфекций разного генеза и локализации.

Рис. 1.
Структурная формула хинолина и нафтиридина (А) и их фторированных производных (Б)

Рис. 2.
Структурная формула фторхинолонов

В молекуле каждого соединения класса хинолонов имеется шестичленный цикл с СООН-группой в положении 3 и кетогруппой (С=О) в положении 4 - фрагмент пиридона (рис. 2), определяющий основной механизм действия хинолонов - ингибирование ДНК-гиразы и соответственно антимикробную активность. На основании этой химической особенности молекулы иногда эти соединения называют «4-хинолоны». Аналогичные хинолонам химические соединения, не имеющие в молекуле фрагмента пиридона и кето-группы в положении 4, не ингибируют ДНК-гиразу. Выраженность ингибирования ДНК-гиразы, широта антимикробного спектра, фармакокинетические свойства отдельных препаратов зависят от обшей структуры молекулы и характера радикалов в каком-либо положении цикла.

Независимо от наличия (или отсутствия) атома фтора все химические соединения класса хинолонов обладают единым механизмом действия на микробную клетку - ингибирование ключевого фермента бактерий - ДНК-гиразы, определяющего процесс биосинтеза ДНК и деления клетки. На основании единого механизма антимикробного действия хинолоны и фторхинолоны получили обобщенное название «ингибиторы ДНК-гиразы».

Как было отмечено выше, основным химическим отличием фторхинолонов от хинолонов является наличие атома фтора в положении 6 молекулы. Показано, что введение другого заместителя вместо фтора (другого галоида, алкильного радикала и др.) снижает выраженность антимикробного действия. Попытки введения дополнительных атомов фтора (ди- и триф-торхинолоны) не привели к принципиальным изменениям в активности соединений, но позволили модифицировать ряд свойств (повышение активности в отношении некоторых групп микроорганизмов, изменение фармакокинетических свойств).

Несмотря на сходство химического строения нефторированных и фторированных хинолонов, они существенно отличаются по своим свойствам (табл. 1). Эти различия в свойствах дают основание рассматривать фторхинолоны в качестве самостоятельной группы препаратов в рамках класса хинолонов.

В настоящее время номенклатура фторхинолонов насчитывает около 20 препаратов. Основные фторхинолоны, нашедшие применение в клинике, представлены в табл. 2.

Таблица 1.
Сравнительная характеристика фторированных и нефторированных хинолонов

Не все препараты одинаково широко используются в клинике. Наиболее широко применяются ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин. Все они зарегистрированы в России. Кроме указанных препаратов в России были зарегистрированы эноксацин, спарфлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, спарфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин. Следует отметить, что в связи с побочными эффектами, выявившимися после успешного проведения широких межнациональных, многоцентровых (во многих случаях контролируемых) испытаний, некоторые препараты (темафлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, клинафлоксацин) были отозваны фирмами-производителями с фармацевтического рынка или были введены существенные ограничения к их применению.

Лечение заболеваний, возбудителями которых являются патогенные бактерии, требует применения узконаправленных лекарственных препаратов. К таким средствам относятся фторхинолоны - группа синтетических препаратов с высокой антибактериальной активностью.

Общая характеристика

Фторхинолоны - это название класса хинолоновых медикаментозных средств, проявляющих противомикробные свойства. Их основным назначением является этиотропная терапия болезней бактериальной этиологии. Лекарства этой группы имеют высокую бактерицидную активность, что дает возможность применять их для лечения широкого спектра патологий.

Фторированные хинолоны относят к антибактериальным средствам последнего поколения.

Фторхинолоны являются химически синтезированными производными хинолона.

Этот класс соединений выделен в отдельную категорию антибактериальных средств, поскольку отличается от антибиотиков по нескольким параметрам:

1. Происхождение действующих компонентов . Отличительной особенностью группы является полностью искусственное происхождение и отсутствие природных аналогов.
2. Структурное строение . Химическая структура производных представлена кристаллической решеткой хинолона, которая включает атомы фтора и пиперазиновое кольцо.

В зависимости от количества дополнительных атомов различают моно-, ди- и трифторхинолоны. Введение в структуру нескольких атомов (в комплексе с пиперазином) позволило синтезировать вещества с высокой биодоступностью.

Механизм действия

Фармакология фторированных хинолонов направлена на сокращение популяции патогенных бактериальных культур. Активные вещества проникают сквозь структуру клеточной мембраны и ингибируют ферменты, необходимые для развития бактерии. Механизм действия зависит от структурного строения мембран патогенов и направлен на подавление синтеза ДНК микроорганизмов. Блокирование топоизомеразы II позволяет прервать формирование и деление грамотрицательных бактерий, а нарушение транскрипции РНК при ингибировании топоизомеразы IV приводит к уничтожению грамположительных микробов.

Классификация фторхинолонов

Производные хинолона, включающие атомы фтора, классифицируются по поколениям и направленности. В таблице приведена классификация R. Quintiliani, в соответствии с которой делят фторированные соединения.

В клинической практике применяют также алатрофлоксацин, циноксацин и другие вещества. Эти производные не зарегистрированы в РФ и не подлежат реализации через аптечные сети.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин включены в перечень ЖНВЛП.

Некоторые соединения исключены из клинического применения, поскольку проявили высокую токсичность. К ним относятся препараты, основными действующими веществами которых являются следующие компоненты:

• тровафлоксацин (гепатотоксичность);
• гатифлоксацин (колебания уровня сахара в крови, гипер и гипогликемия);
• грепафлоксацин (провоцирует нарушение сердечной деятельности);
• темафлоксацин (вызывает печеночную и почечную недостаточность, провоцирует развитие гемолитической анемии, нарушение гемостаза).

Исключенные производные проявляют высокую степень фототоксичности. Для этих веществ также характерно тормозящее влияние на метаболизм метилксантинов, при котором наблюдается повышение их концентрации в плазме крови.

Основные свойства

Все виды фторхинолонов, независимо от положения в классификации, объединяют общие характеристики. Для этого класса соединений выделяют следующие свойства:

Активные вещества подвергаются биотрансформации и показывают высокую концентрацию в тканях и клеточных структурах. Продолжительность действия составляет 12 ч и более, в зависимости от дозировки и способа введения.

Группы препаратов

В классификации АТХ каждый фторхинолон имеет собственное значение. В таблице представлен список препаратов с кодовым значением J01MA, которые разделены по виду основного вещества.

Лекарственные средства выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенного введения. Ципрофлоксацин, офлоксацин и норфлоксацин входят в состав некоторых офтальмологических и ушных капель.

Спектр действия

Препараты, входящие в состав II-IV поколений, влияют на внеклеточные и внутриклеточные микроорганизмы. Таблетки и другие лекарственные формы активны в отношении следующих возбудителей:

Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин проявляют активность в отношении микобактерий туберкулеза (M.tuberculosis). Все синтетические производные имеют высокую биодоступность (90-100%), что позволяет использовать их в лечении тяжелых форм бактериальных инфекций.

Показания к применению

Новые антимикробные средства направлены на уничтожение бактерий, которые поражают органы дыхания, мочевыделительную систему и другие органы и ткани. Препараты применяют для терапии следующих патологий:

Эта группа противомикробных веществ относится к бактерицидным средствам и не проявляет активности в отношении эндогенных воспалений. Лекарственные средства этой категории также не предназначены для лечения болезней, спровоцированных вирусными агентами.

Фторхинолоны и антибиотики схожи, так как обе категории антибактериальных средств имеют общую фармакологическую направленность и показания к применению.

Назначение лекарств, содержащих фторхинолоны, целесообразно при генерализованных формах заболеваний и системных бактериальных инфекциях.

Помимо лечения основных патологий, лекарственные формы направлены на предотвращение вторичных и латентных инфекций. В профилактических целях препараты назначают в постоперационном периоде, при эндокардите и других патологиях, сопровождаемых высоким риском развития и осложнения бактериальных инфекций.

Условия применения

Успешность терапии при лечении фторхинолонами зависит от их правильного применения. Выделяют следующие микробиологические особенности хинолонов:

Каждое поколение имеет свою фармакологическую направленность (чувствительность к определенным категориям микроорганизмов) и объем распределения. Сравнительная характеристика активности позволяет подобрать лучшие средства для каждого терапевтического плана.

Взаимодействие

Совместимость фторхинолонов с другими фармакологическими группами достаточно высока. Выделяют несколько рисков совместного употребления:

• высокая нейротоксичность при совмещении с НПВС и метилксантинами;
• нивелируется действие нитрофуранов;
• препараты с ионами металлов снижают всасываемость хинолоновых производных;
• снижается эффективность антикоагулянтов.

Отличительной особенностью фторхинолонов является артротоксичность - негативное влияние на соединительную суставную ткань. При совмещении их с глюкокортикостероидами возникает опасность разрыва сухожилия и истончение хрящевой ткани.

При ненормируемом приеме антибактериальных средств в организме возникает резистентность к противомикробным компонентам.

Аминогликозиды, сульфаниламиды, и , введенные в терапевтический план, не влияют на активность фторхинолонов. Одновременное употребление макролидов, пенициллинов и фторхинолоновых противомикробных средств нецелесообразно, поскольку любое лекарство, содержащее фторированные производные, оказывает более значимый терапевтический эффект.

Противопоказания и особые условия

Абсолютным противопоказанием для лечения фторхинолонами являются период беременности и лактация. Ограничение обусловлено фармакокинетическими свойствами - активные действующие вещества проникают сквозь плаценту и попадают в грудное молоко, способствуя развитию нейротоксических эффектов у плода или новорожденного ребенка. Также противопоказано любое хинолоновое средство детям до 18 лет (назначается только при осложненном течении патологии, при отсутствии альтернативного терапевтического плана).

Основанием для отказа от назначения таких препаратов является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов. Выделяют и другие противопоказания для назначения этих лекарств:

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо оценить риск и предполагаемую пользу от введения подобных средств в терапевтический план.

Побочные эффекты

Как все противомикробные средства, фторхинолоны проявляют несколько разнонаправленных негативных реакций. Известны несколько побочных эффектов, особенно выраженных при длительном приеме или несоблюдении рекомендуемой дозировки:

При длительном приеме необходим контроль АД у пациентов с артериальной гипертензией, поскольку производные могут повышать артериальное давление. Фторхинолоны вызывают повышенную чувствительность к свету (фотосенсибилизация). Поскольку составные компоненты усиливают чувствительность к УФ-спектру, у больных порфирией развивается порфириногенный эффект.

В современной фармацевтике антибиотики фторхинолоны относятся к самостоятельной группе препаратов, полученных в результате химического синтеза и обладающих широким спектром действия. Они характеризуются высокими фармакокинетическими свойствами и отличной способностью проникновения в клетки и ткани, включая оболочки бактерий и макроорганизмов.

В настоящее время все фторхинолоны подразделяются на 4 основные группы, которые и определяют их свойства и характеристики.

Последовательность разработки новых препаратов является основанием для их разделения на группы. Так, известны фторхинолоны 1, 2, 3 и 4-го поколения.

Первые лекарственные средства были разработаны в 60-е годы прошлого века. Налидиксовая кислота (активное действующее вещество) антибиотиков и ее составляющие (оксолиниевая и пипемидиевая кислоты) показали хорошие результаты в борьбе с бактериями, вызывающими неосложненные патологии мочеполовых путей и кишечника (дизентерия, энтероколиты).

К первому поколению относятся следующие препараты: Неграм, Невиграмон — лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты. Оказывают отрицательное воздействие на бактерии следующих видов: протеи, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы.

Несмотря на высокую эффективность, данные средства отличаются сниженной биопроницаемостью и большим количеством побочных эффектов. Так, многочисленные исследования показали стопроцентную устойчивость к воздействию антибиотиков таких бактерий, как грамположительные кокки, анаэробы и синегнойная палочка.

При приеме препаратов больные жаловались на диспептические расстройства, гемолитическую анемию, перевозбуждение нервной системы и цитопению. Кроме того, особенности воздействия лекарств запрещают принимать их при остром пиелонефрите и почечной недостаточности.

Но так как антибиотики данной группы были признаны очень перспективным направлением, исследования и разработки новых лекарств не прекращались. Через 20 лет после появления налидиксовой кислоты были синтезированы фторхинолоновые антимикробные средства — ингибиторы ДНК-гиразы.

Препараты второго поколения

Принципиально новые вещества удалось получить в результате введения атомов фтора в молекулы хинолина. За счет этого соединения и получили свое название — фторхинолоны. Бактерицидная эффективность и характеристики препаратов полностью зависят от количества атомов фтора (одного или нескольких) и их расположения в различных позициях атомов хинолина.

Фторхинолоны второго поколения продемонстрировали ряд преимуществ перед чистыми хинолонами.

Прорывом в фармацевтике стала способность препаратов комплексно воздействовать на следующие виды бактерий:

• грамотрицательные кокки и палочки (сальмонеллы, протеи, шигеллы, энтеробактеры, серрации, цитробактеры, менингококки, гонококки и др.);
• грамположительные палочки (коринебактерии, листерии, возбудители сибирской язвы);
• стафилококки;
• легионеллы;
• в некоторых случаях туберкулезная палочка.

Ко фторхинолонам второго поколения относятся:

1. Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай), названный золотым стандартом в данной группе медикаментов. Препарат широко используется при лечении инфекций нижних дыхательных путей (нозокомиальной пневмонии и хронического бронхита), мочевыводящей системы и кишечника (сальмонеллез, шигеллез). Также в перечень патологий, подлежащих излечению при помощи данного препарата, входят такие инфекционные заболевания, как простатит, сепсис, туберкулез, гонорея, сибирская язва.
2. Норфлоксацин (Нолицин), создающий максимальную концентрацию активных веществ в мочевыводящей системе и желудочно-кишечном тракте. Показаниями к применению являются инфекции мочеполовой системы и кишечника, простатит, гонорея.
3. Офлоксацин (Таривид, Офлоксин) — самое эффективное средство среди фторхинолонов второго поколения по отношению к хламидиям и пневмококкам. Чуть хуже его воздействие на анаэробные бактерии. Назначается для излечения инфекций нижних дыхательных и мочевыводящих путей, при простате, кишечных патологиях, гонорее, туберкулезе, тяжелых инфекционных поражениях органов таза, кожи, суставов, костей и мягких тканей.
4. Пефлоксацин (Абактал) по эффективности несколько уступает вышеописанным препаратам, но лучше других проникает через биологические оболочки бактерий. Применяется при тех же патологиях, что и другие антибиотики фторхинолонового ряда, включая вторичный бактериальный менингит.
5. Ломефлоксацин (Максаквин) не действует на анаэробную инфекцию и показывает низкие результаты при взаимодействии с пневмококками, но отличается уровнем биодоступности, достигающим отметки 100%. В России используется для лечения хронических бронхитов, мочеполовых инфекций и туберкулеза (в комплексной терапии).

Препараты из группы фторхинолонов заняли ведущие позиции в излечении патологий, вызванных бактериальной инфекцией. Основными их преимуществами вплоть до сегодняшнего дня являются:

• высокий уровень биоактивности;
• уникальный механизм воздействия, не используемый более ни одним препаратом данного назначения;
• отличное проникновение через оболочки бактерий и способность создать в клетке защитные вещества, по концентрации близкие к сывороткам;
• хорошая переносимость пациентами.

Препараты третьего и четвертого поколения

Несмотря на то что основная цель разработок, преследующих расширение спектра действия антибиотиков данной группы и повышение уровня растворимости соединений, воздействующих на особо опасные макроорганизмы (в том числе анаэробы), была достигнута в результате создания хинолонов второго поколения, исследования не прекратились. Вскоре появились препараты третьего и четвертого поколений.

Ко фторхинолонам третьего поколения следует отнести препарат Левофлоксацин (Таваник), являющийся левовращающим изомером Офлоксацина. В фармакологии определен как респираторный хинолон, отличающийся от своих предшественников более высокой активностью против пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к препаратам пенициллинового ряда). Биодоступность медикаментозного средства равна показателю 100%.

Левофлоксацин рекомендуется к применению при инфекционных поражениях верхних (острые синуситы) и нижних дыхательных (пневмония, хронический бронхит) путей, при воспалениях мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей. Эффективен при лечении сибирской язвы.

Препаратом четвертого поколения является Моксифлоксацин (Авелокс), который отличается более эффективным воздействием на пневмококков (в том числе устойчивые к макролидам и пенициллинам) и атипичных патогенных микроорганизмов (микоплазму, хламидии и т. п.).

В отличие от практически всех препаратов данной группы успешно борется с неспорообразующими анаэробными бактериями. Но в то же время уступает по эффективности в отношении синегнойной палочки и грамотрицательных бактерий кишечного ряда. Показаниями к применению лекарства являются острые синуситы, пневмонии, хронические бронхиты, инфекционные поражения мягких тканей и кожного покрова.

Медикаменты как первого, так и последующих поколений, имеют особенности химического строения и физических свойств, что серьезно осложняет задачу по изготовлению препаратов в инъекционной форме. До настоящего времени не удается получить достаточно стабильные растворы для внутривенного введения. Именно это обусловливает тот факт, что почти все названия фторхинолонов выпускаются только в форме таблеток для перорального использования.

Существует несколько наименований антибиотиков данной группы, выпускающихся в виде растворов (в том числе Энрофлоксацин), которые высоко ценятся учеными.

Они дают возможность разрабатывать новые препараты. Так, сегодня выпускаются лекарственные формы для местного использования, в которых фторхинолоны представлены в виде ушных или глазных капель и мази.

Как считают исследователи всех стран, за фторхинолонами будущее всей антибактериальной фармацевтики.

Фторхинолоны – это обширная группа лекарственных средств, обладающих выраженной антибактериальной активностью в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Механизм действия фторхинолонов отличается от других антибиотиков, что снижает риск развития у бактерий устойчивости к фторхинолонам и риск появления перекрестной устойчивости с другими антибиотикам.

Современная группа фторхинолонов представлена четырьмя поколениями препаратов:

• 1 (препараты налидиксовой, оксолиновой и пипемидиновой кислоты);
• 2 (препараты ломефлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина, ципрофлоксацина);
• 3 (препараты левофлоксацина и спарфлоксацина);
• 4 (препараты моксифлоксацина).

Фторхинолоны антибиотики: названия препаратов, их действие и аналоги

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Антибиотики группы фторхинолонов

Рассматриваемые соединения представляют собой антибактериальные медикаменты, высокоактивные в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Особенности фторхинолоновых антибиотиков:

• Высокая бактерицидная и бактериостатическая результативность, обусловленная специфическим механизмом: ингибируется фермент ДНК-гираза патогенных микроорганизмов, что препятствует их развитию.
• Широчайший спектр противомикробного действия: они активны по отношению к большинству грам- отрицательных и положительных (в том числе анаэробов) бактерий, микоплазм и хламидий.
• Высокая биодоступность. Действующие вещества в достаточных концентрациях проникают во все ткани организма, обеспечивая мощный терапевтический эффект.
• Продолжительные периоды полувыведения и, соответственно, постантибиотического воздействия. Благодаря этим свойствам фторхинолоны можно принимать не чаще двух раз за сутки.
• Эффективность в лечении госпитальных, а также внебольничных системных инфекций любой степени тяжести.

Значительным недостатком фторхинолоновых антибиотиков является их высокая токсичности и большой список противопоказаний (запрещено назначать беременным, пациентам младше 18-ти лет и т.д.).

Классификация: четыре поколения

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

Нефторированные хинолоны

К ним относятся Неграм ® , Невиграмон ® , Грамурин ® и Палин ® , полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в не изменённом виде.

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Грамотрицательные

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин ® , полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Наиболее известным препаратом является Ципрофлоксацин ® , который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи.

Респираторные

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин ® (левовращающийся изомер Офлоксацина ®), Спарфлоксацин ® и Темафлоксацин ® .

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Респираторные антианаэробные

Моксифлоксацин ® (Авелокс ®) и Гемифлоксацин ® характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые препараты предыдущей группы.

Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий (хламидий и микоплазм). Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова.

Сюда относятся также Грепофлоксацин ® , Клинофлоксацин ® , Тровафлоксацин ® и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

История создания

Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим.

Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина (антималярийное вещество) была случайным образом получена налидиксовая кислота.

Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.

Всасываемость из пищеварительного тракта тоже оказалась низкой, что не позволяло использовать налидиксовую кислоту для терапии системных инфекций. Тем не менее, препарат достигал высоких концентраций на этапе выведения из организма, благодаря чему стал применяться для лечения мочеполовой сферы и некоторых инфекционных заболеваний кишечника. Широкого использования в клинике кислота не получила, так как у патогенных микроорганизмов довольно быстро развивалась к ней резистентность.

Налидиксовая, полученные чуть позднее пипемидовая и оксолиновая кислоты, а также медикаменты на их основе (Розоксацин ® , Циноксацин ® и другие) – антибиотики хинолоны. Их низкая эффективность подвигла ученых на продолжение исследований и создание более действенных вариантов. В результате многочисленных опытов в 1978-м году путем присоединения к молекуле хинолона атома фтора был синтезирован Норфлоксацин ® . Его высокая бактерицидная активность и биодоступность обеспечили более широкую сферу употребления, а ученые всерьез заинтересовались перспективами фторхинолонов и их совершенствованием.

С начала 80-х годов было получено множество лекарств, 30 из которых прошли клинические испытания, а 12 широко используются в медицинской практике.

Применение по областям медицины

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препаратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Гастроэнтерология

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном ® .

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Венерология и гинекология

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как , ), а также .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Хинолы широко используются в медицине с 1962 года благодаря своей фармакокинетике и биологической доступности. Делятся хинолы на две основные группы:

1. нефтоированные;
2. фторхинолы.

Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.

Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия — они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.

Преимущества фторхинолонов по сравнению с антибиотиками природного происхождения неоспоримо:

• Спектр широкого действия;
• Высокая биодоступность и проникновение в ткани;
• Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект;
• Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.

Благодаря широкому спектру применения и уникальному бактерицидному действию (влияние на организмы в период роста и покоя) антибиотики группы фторхинолонов применяют при лечении мочеполовых заболеваний, простатита.

Фторхинолоны — антибиотики (препараты)

Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

1. 1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
2. 2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
3. 3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
4. 4-е поколение: моксифлоксацин.

Самые сильные антибиотики

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера , производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

Препараты (антибиотики) группы хинолонов/фторхинолонов - описание, классификация, поколения

Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.

I поколение:

• пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
• оксолиновая кислота;
• налидиксовая кислота.

II поколение:

• ципрофлоксацин;
• пефлоксацин;
• офлоксацин;
• норфлоксацин;
• ломефлоксацин.

III поколение:

• спарфлоксацин;
• левофлоксацин.

IV поколение (респираторные):

• моксифлоксацин.

Современные антибиотики способны справиться со мно гими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия.

Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.

Антибиотики - это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.

Главная » Irina » Инъекционные фторхинолоны. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения