Латинское название: Glucophage/Glucophage Long
Код АТХ: A10B A02
Действующее вещество: Metformin
Производитель: MERCK (ФРГ, Франция)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t° ниже 25 °C
Срок годности: Глюкофаж 500, 850 мг – 5 лет,
Глюкофаж 1000 мг, ЛС Лонг – 3 г.

Лекарство Глюкофаж разработано для терапии СД II типа (особенно показан страдающим ожирением), если предыдущее соблюдение диет и физических нагрузок оказались безрезультатными:

• Для взрослых в качестве монотерапии или как дополнительное средство в комплексном лечении иными ЛС либо инсулином
• Для детей после 10 лет (в монотерапии или вместе с инсулином).

Глюкофаж Лонг разработан для лечения взрослых пациентов, страдающих СД II типа, если предыдущая коррекция состояния диетами и физнагрузками оказалась безрезультатной. Препарат может назначаться в качестве единственного средства терапии либо в комплексе с иными сахароснижающими ЛС, инсулином.

Состав и лекарственные формы выпуска

ЛС производится с разной концентрацией: по 500, 850 либо 1000 мг метформина в одной пилюле.

Глюкофаж 500 мг

• Дополнительные компоненты: повидон, Е572
• Ингредиенты оболочки: гипромеллоза.

Таблетки круглые, выпуклые с двух сторон. При разломе пилюли видно белое однородное содержимое. Средство фасуется в блистеры по 10, 15 или 20 штук. В пачке с руководством по применению – 2/3/4/5 пластинок. Средняя стоимость: (30 шт.) – 104 руб., (60 шт.) – 153 руб.

Глюкофаж 850 мг

• Дополнительные элементы: повидон, Е572
• Оболочка: гипромеллоза.

Пилюли круглой формы, выпуклые с двух сторон, покрыты белой пленкой. На разломе видно белое однородное содержимое. Средство фасуется в блистеры по 15 или 20 штук. В пачке из картона – 2/3/4/5 пластинок, аннотация. Средняя стоимость Глюкофаж 850: No 30 – 123 руб., No 60 –208 руб.

Глюкофаж 1000 мг

• Дополнительные ингредиенты: повидон, Е572
• Компоненты оболочки: опадрай чистый.

Пилюли овальной формы, выпуклые с двух сторон, заключены в белое покрытие. При разломе – белое содержимое. Средство фасуется в блистеры по 10 или 15 штук. В пачке из картона – 2/3/4/5 пластинок, руководство по использованию в терапии. Средняя стоимость: No 30 – 176 руб., No 60 – 287 руб.

Активный компонент: по 500, 750 или 1000 мг метформина в одной пилюле

Дополнительные вещ-ва:

• Глюконаж Лонг 500 мг: кармеллоза натрия, гипромеллоза-2910, гипромеллоза-2208, МКЦ, Е572.
• Глюконаж Лонг 750 и 1000 мг: кармеллоза натрия, гипромеллоза-2208, Е572.

Препарат 500 мг – беловатые или белые пилюли капсулоподобной формы, выпуклые с двух сторон. На одной из поверхностей имеется оттиск дозировки – цифра 500. Средство фасуется по 15 штук в ячейковую упаковку. В пачке – 2 или 4 пластинки, аннотация. Средняя цена: (30 таб.) – 260 р., (60 таб.) – 383 р.

Таблетки 750 мг – беловатые либо белые пилюли в виде капсулы. Выпуклые с двух сторон. Одна поверхность маркирована оттиском, обозначающим дозировку, – цифрой 750, вторая – аббревиатурой MERCK. Пилюли фасуются в блистеры по 15 штук. В пачке – 2 или 4 пластинки, инструкция. Средняя цена: (30 таб.) – 299 руб., (60 таб.) – 493 руб.

Пилюли Глюкофаж 1000 мг имеют аналогичный цвет и форму, что и таблетки 750 мг. На одной поверхности также имеется оттиск MERCK, на другой – указана дозировка 1000. Лекарство помещено в блистеры по 15 штук. В пачке из картона – 2 или 4 пластинки, аннотация по использованию. Средняя цена: (30 таб.) – 351 руб., (60 таб.) – 669 руб.

Лечебные свойства

Препарат оказывает гипогликемическое действие благодаря свойствам его главного компонента – метформина. Вещество относится к группе бигуанидов, обладающих способностью снижать содержание глюкозы. Не влияет на выработку организмом инсулина и потому не провоцирует гипогликемию. Вместе с тем усиливает чувствительность рецепторов к инсулину и улучшает утилизацию глюкозы, уменьшает ее синтезирование печенью и тормозит всасывание.

Благодаря этому вес пациента остается на прежнем уровне или начинает снижаться, и потому препарат Глюкофаж для похудения – сегодня одно из наиболее популярных средств у стремящихся к стройности. Помимо уменьшения лишних килограммов, метформин улучшает липидный обмен, понижает уровень «плохого» холестерина и ТГ.

Способ применения

Таблетки Глюкофаж надо пить согласно инструкции по применению либо в соответствии с врачебным назначением. Конкретнее, как принимать Глюкофаж (сколько разв в день и суточное количество) должен определять лечащий специалист. Таблетки надо пить каждый день, не допуская перерывов и опоздания. Если по каким-то причинам у человека не получилось вовремя принять лекарство, то восполнять пробел двойной дозировкой не следует, так как это может спровоцировать резкое ухудшение состояния. Пропущенная пилюля должна быть выпита в следующий положенный прием. Если пациент перестал принимать ЛС, он должен проинформировать об этом своего доктора.

Терапия (моно или комплексная с гипокгликемическими ЛС) при СД II типа

Таблетки 500 мг или Глюкофаж 850 мг принимают 2-3 р./с. во время еды или тотчас после трапезы.

Повышение дозировки разрешается проводить один раз в 10-15 суток в соответствии с показателями гликемии. Плавное увеличение дозы рекомендуется для минимизации побочных эффектов со стороны органов ЖКТ.

При поддерживающем лечении суточная норма – 1500-2000 мг. Чтобы снизить негативную реакцию ЖКТ ее следует разделить на несколько равноценных приемов. Наивысшее количество ЛС, которое может принять пациент, – 3000 мг в сутки.

При переводе пациента с иных гипогликемических ЛС начальная доза Глюкофажа определяется так же, как и для тех, кто ранее не принимал метформин.

Сочетание с инсулином

Совместное применение двух ЛС проводится для достижения более качественного контроля гликемии. На начальном этапе терапии доза Глюкофажа также составляет 500-850 мг, которая принимается на протяжении дня в несколько этапов, а инсулин подбирается в соответствии с ответной реакцией организма и показателями уровня глюкозы.

Для детей (после 10 лет) начальная СН – 500-850 мг Х 1 р. вечером. По истечении 10-15 суток ее можно корректировать в сторону увеличения. Максимальное количество ЛС – 2 г в несколько приемов (2-3).

Предиабет

Если Глюкофаж применяется в монотерапии, то обычно в начале курса назначается 1-1,7 г/с. в два приема.

Больные с патологией почек

ЛС может назначаться больным при средней тяжести почечной недостаточности. И только в том случае, если у него отсутствуют факторы риска, способные спровоцировать лактатацидоз. В случае назначения лекарства проводится регулярная проверка функционирования почек (3-6 месяцев).

При назначении Глюкофажа пожилым больным дозировка подбирается всегда индивидуально, в зависимости от показателей гликемии.

Глюкофаж Лонг

Таблетки с постепенным высвобождением вещества принимаются внутрь только целиком. Не допускается разжевывание или раскусывание. ЛС пить раз в сутки, лучше всего вечером, во время ужина или сразу после его окончания. Дозировка пилюлей подбирается отдельно для каждого пациента в соответствии с его показателями концентрации глюкозы.

Глюкофаж 500 мг

Если пациенту впервые назначили лекарство с метформином, то рекомендуемая начальная дозировка – 1 таблетка. Лекарство принимается разово, лучше всего за ужином или сразу после окончания трапезы. Затем, по мере необходимости СН может быть увеличена. Чтобы не допустить негативной реакции ЖКТ, повышение проводят плавно, добавляя к приему 0,5 г один раз в 10-15 суток.

Если пациент уже имел опыт терапии метформином, то дозировка таблеток с пролонгированным высвобождением вещества должна соответствовать пилюлям с обычным выходом. Если в предыдущем курсе больной принимал обычные пилюли в дозировке 2 г метформина в сутки, то таблетки Лонг ему не рекомендованы. При необходимости перевода пациента с иных гипогликемических ЛС препарат должен быть отменен, а начальное количество Глюкофаж Лонг должно составлять 500 мг.

Глюкофаж Лонг 750 мг

Начальная СН – 1 табл. Принимать за ужином или сразу после него. Коррекция дозировки проводится один раз в 10-15 суток во избежание негативной реакции ЖКТ.

Рекомендованная суточная дозировка Глюкофажа 750 по инструкции – 2 табл. х 1 р./д. Если организм нормально переносит препарат, то при постоянном контроле гликемии возможно доведение лекарства до максимальной СД – 3 табл. х 1 р./с.

Если пациент уже принимал раньше ЛС с метформином с обычным выходом вещества, то средство Лонг должно быть назначено в соответствующей дозировке. Перевод на пролонгированные таблетки не рекомендуется, если в предыдущем курсе пациент принимал обычные таблетки в СН 2 г. При переводе на терапию с иных гипогликемических ЛС начальная СН – 750 мг.

Глюкофаж Лонг 1000 мг

Лекарство назначается как средство поддерживающей терапии пациентам, получавшим до этого курс препарата с обычным выходом метформина в дозировке 1 или 2 г. При переводе из одной формы в другую требуется соблюдать идентичную суточную норму лекарства.

Если пациент принимал СН свыше 2 г метформина, то Глюкофаж Лонг 1000 мг не назначается.

Если в начале терапии пациент проходил лечение таблетками Лонг в меньшей дозировке, то возможно увеличение суточного количества (один раз в 10-15 суток) в соответствии с уровнем гликемии.

Совмещение с инсулином

При назначении таблеток с пролонгированным действием количество инсулина подбирается в соответствии с показателями гликемии. Максимальное количество метформина, которое может принять пациент – 2 г. При отсутствии должного эффекта суточное количество можно разделить на два приема. Если и в этом случае лекарство Лонг не помогает справиться с гликемией, то пациента могут перевести на то же ЛС, но с обычным высвобождением вещества.

Нарушения функционирования почек

Допускается употребление при средней тяжести недостаточности почек только при условии отсутствия состояний, провоцирующих лактатацидоза. Начальное суточное количество – 0,5 г, максимальное – 1 г. Ход лечения и состояние органа должно проверяться медиками каждые 3-6 месяцев.

Что делать при пропуске дозы

Если пациент забыл выпить ЛС, то следующую надо принять в обычное время. Принимать двойное количество категорически не рекомендуется.

Глюкофаж Лонг для похудения

Помимо прямого лечебного предназначения препарата нормализовать уровень сахара при диабете, его часто используют для избавления от лишних килограммов. Связано это со способностью активного вещества нормализовать уровень гликемии в организме, в результате чего устраняется повышенное чувство голода. К такому использованию у врачей двоякое отношение, так как желающие похудеть часто принимают его самостоятельно. А ведь незнание как действует Глюкофаж, игнорирование противопоказаний и побочных эффектов может нанести серьезный вред организму. Помимо этого, надо учитывать, что метформин не предназначен для снижения веса. Он нейтрализует процесс расщепления углеводов, что, в свою очередь, впоследствии негативно отражается на обмене веществ. При частом применении таблеток нарушение внутренних процессов вызовет сбои эндокринной системы и дальнейшие осложнения.

Глюкофаж Лонг 500 для похудения

Начинать пить таблетки надо с самой маленькой дозы – 1 пилюли в сутки. Увеличивать или нет количество препарата после недельного курса должен медик. Курс для снижения веса занимает от 10 до 20 суток, после чего надо обязательно сделать перерыв на 1-2 месяца. Возможность дальнейшего применения Глюкофаж Лонг 500 для похудения должен определять доктор, так как слишком длительное применении метформина вызывает привыкание организма и негативно сказывается на его способности утилизировать жир.

Глюкофаж Лонг 750 мг для похудения

Препарат содержит больше активного вещества, и потому действует активнее. В случае назначения принимается во время еды один или два раза в сутки. Продолжительность курса – на усмотрение медика. После его окончания необходимо выдержать несколько месяцев перерыва, а возможность повторного цикла надо обсудить с лечащим специалистом.

При беременности, лактации

Диабет, не поддающийся коррекции, при вынашивании ребенка повышает угрозу формирования у него врожденных патологий и аномалий, перинатальной смертности. Существуют ограниченные данные о применении ЛС с метформином беременными, в которых нет указаний на случаи врожденных патологий. Доклинические исследования также не выявили неблагоприятного воздействия лекарств на формирование эмбриона/плода, роды и последующее развитие. Но так как полностью отвергать гипотетический риск нельзя, то во время подготовки к зачатию, а также при возникновении беременности во время лечения метформином предиабетического состояния и диабета 2-го типа пить Глюкофаж крайне нежелательно, его надо заменить инсулинотерапией. Требуется постоянно контролировать и поддерживать глюкозы на том уровне, при котором отсутствует угроза патологий для эмбриона/плода.

Известно, что метформин свободно проходит в женское молоко. И хотя нет доказательств, что препарат может навредить новорожденному или грудному ребенку, совмещать лактацию и лекарство крайне нежелательно. Необходимо вместе с лечащим доктором рассмотреть вопрос пользы медикамента для женщины и возможного вреда для ребенка, и только после этого принимать решение о приеме ЛС.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарства с метформином запрещено применять при:

• Индивидуальной гиперчувствительности к содержащимся компонентам
• Осложнениях СД: кетоацидозе, прекоме, коме
• Почечной недостаточности, расстройстве нормального функционирования органа
• Обострении состояний, при которых возможно расстройство функционирования почек (обезвоживании вследствие рвоты и/или поноса, тяжелые формы инфекционных болезней (например, органов дыхания или мочевыделительной системы), шоке
• Болезнях, которые способствуют тканевой гипоксии (сердечной и/или дыхательная недостаточность, ИМ)
• Обширных хирургических вмешательствах и травмах, при которых требуется лечение инсулином
• Недостаточном функционировании печени, расстройствах функций органа
• Алкогольной зависимости, остром отравлении этанолом
• Беременности
• Лактатацидозе (включая наличие в истории болезни)
• Использовании йодсодержащих контрастных веществ при проведении радиоизотопных/рентгенологических способах исследования (2 суток до проведения мероприятия и 2 суток после них)
• Гипокалорийной диете (меньше 1000 Ккал/с.).

Нежелательно, но возможно назначение препаратов:

• При пожилом возрасте (60+) в связи с малой изученностью влияния ЛС на состояние пациентов этой категории и отсутствием доказательств безопасности медикаментов
• Если пациент выполняет тяжелую физическую работу, так как это способствует усилению угрозы развития лактатацидоза
• При почечной недостаточности
• При ГВ.

Дополнительно для таблеток Лонг:

Глюкофаж (в любой дозировке) не должен назначаться лицам, которым нет 18-ти лет в связи с отсутствием доказательств безопасности средства и возможного вреда для здоровья.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Во время терапии препаратами с метформином системного и пролонгированного действия необходимо учитывать способность вещества вступать во взаимодействие с компонентами иных ЛС:

Противопоказанные сочетания

• Обедненном рационе, соблюдении гипокалорийных диет
• Печеночной недостаточности.

Во время лечения следует избегать употребления спиртных напитков или ЛС с этанолом.

Сочетания лекарств, при которых необходимо соблюдать большую осторожность

При совмещении Глюкофажа с Даназолом многократно возрастает гипергликемическое действие последнего ЛС. В случае необходимости его применения необходимо корректировать дозировку метформина в соответствии с показателями концентрации глюкозы во время лечения и некоторое время после отмены Даназола.

Применение больших доз Хлорпромазина с метфоримном увеличивает содержание глюкозы и одновременно уменьшает выброс инсулина. Во время терапии нейролептическими препаратами и после их отмены следует корректировать суточную норму метформина согласно уровню глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (местного и системного применения) уменьшают толерантность к глюкозе, в результате чего повышается ее содержание, что может спровоцировать кетоз. Чтобы не допустить неблагоприятных состояний необходимо постоянно контролировать и корректировать дозировку Глюкофажа во время ГКС-терапии и после ее окончания.

При совмещении с петлевыми диуретиками возможно развитие лактатацидоза вследствие снижения функциональности почек. Глюкофаж не рекомендуется назначать при КК меньше 60 мл в минуту.

Инъекционное введение бета-2-адреномиметиков повышают содержание глюкозы, так как препараты оказывают стимулирующее действие на β2-адренорецепторы. Поэтому требуется изменение дозировки Глюкофажа или применение инсулинотерапии.

Ингибиторы АПФ и иные антигипертензивные ЛС обладают способностью снижать уровень глюкозы, поэтому требуется контроль содержания и своевременное изменение дозировки метформина.

Совмещение с ЛС сульфонилмочевины, а также инсулином, салицилатам и акарбозой может способствовать возникновению гипогликемии.

Катионные ЛС вступают в конкуренцию с метформином за почечные канальцы, вследствие чего может возрастать его максимальная концентрация.

Колесевелам при совмещении с таблетками Лонг способствует увеличению плазменного содержания метформина.

Побочные эффекты

Во время терапевтического курса таблетками Глюкофаж и Глюфофаж Лонг могут развиваться неблагоприятные состояния в виде различных расстройств функционирования органов и внутренних систем.

• Обменные процессы: лактоацидоз, при продолжительном курсе – снижение усвояемости цианокобаламина (вит. В12). Особенно важно это учитывать пациентам, страдающим мегалобластной анемией.
• НС: искажение вкусовых восприятий, металлический привкус.
• Пищеварительная система: тошнота, приступы рвоты, понос, боли в животе, снижение или отсутствие аппетита. Обычно эти симптомы проявляются на начальных этапах терапии и со временем исчезают без какого-либо лечения. Если появились такие симптомы, то устранить их можно, если принимать препарат несколько раз в день (2-3 р.) вместе с приемом пищи. Улучшить переносимость лекарства органами ЖКТ можно при медленном увеличении дозировки.
• Кожные покровы: высыпания, зуд, эритема.
• Гепатобилиарная система: в единичных случаях – нарушение нормального функционирования печени и/или почек. После отказа от ЛС состояние органов восстанавливается естественным образом.

По данным клинических наблюдений побочные действия препаратов у детей ничем не отличаются от состояний, развивающихся у взрослых.

При появлении этих или иных нежелательных проявлений эффекта ЛС обязательно надо проинформировать лечащего специалиста.

Передозировка

Имеются сведения, что после приема большого количества препарата (до 85 г, что почти в 43 раза превышает суточную норму) гипогликемия не развивается, но возникает лактатацидоз. Кроме того, помимо сверхдоз, это неблагоприятное явление может быть спровоцировано иными факторами риска.

В случае развития признаков передозировки применение лекарства надо немедленно прекратить. Пострадавшего надлежит госпитализировать. После определения уровня содержания лактата проводится уточнение диагноза, а в зависимости от показателей, назначается соответствующее медикаментозное лечение. Самым эффективным методом для очищения организма от лактата и метформина считается гемодиализ. Для устранения иных неблагоприятных признаков проводится симптоматическая терапия.

Аналоги

Если пациент не может принимать Глюкофаж при диабете 2 типа, то для замены его иным ЛС надо обратиться к лечащему медику.

Акрихин (РФ)

Средняя цена: 0,5 г (60 табл.) – 113 руб., табл. п/обол. 0,85 г (60 шт.) – 200 руб.

Препарат на основе метформина для терапии СД 2 типа у взрослых, если предыдущее лечение лекарствами с сульфонилмочевиной оказалось неэффективным. Производится в таблетках с обычным и пролонгированным типом высвобождения действующего вещества.

Схема терапии и остальные особенности ЛС соответствуют Глюкофажем.

Плюсы:

• Эффективность
• Помогает.
• Доступная цена.

Недостатки:

• Побочки.

Глюкофаж ® Лонг

Латинское название

Glucophage® long

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Таблетки 1000 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «1000» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее T max метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.

500 мг. После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.

750 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема внутрь 1500 мг препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия по 750 мг.

1000 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmax) после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, C max и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность C max и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (C max увеличивается на 26% и T max увеличивается примерно на 1 ч).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет КФ и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально Cl креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания препарата Глюкофаж® Лонг

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными параметрами гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография, ангиография) (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по применению.

C осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза, пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин), период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® Лонг необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

ЛС с непрямым гипергликемическим действием (например ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения C max ).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500, 750 или 1000 мг 1 раз в сутки во время ужина.

500 мг. В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

750 мг. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж ® Лонг 1 раз в день.

1000 мг. Препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 или 2000 мг.

500, 750 и 1000 мг. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж ® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж ® Лонг 500 или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 табл. 500 или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Суточная доза. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг — 4 табл. по 500 мг (2000 мг/сут), 3 табл. 750 мг в сутки (2250 мг) или 2 табл. по 1000 мг в сутки (2000 мг) . Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время завтрака и 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время ужина.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж ® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например Глюкофаж ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 мес.

Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Продолжительность курса лечения. Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой и рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или Cl креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на НГН.

В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и ХСН с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (включая производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, 750 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, по 2 или 4 блистера в пачке картонной. На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Таблетки пролонгированного действия, 1000 мг. По 7 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 4 или 8 бл. помещают в картонную пачку.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

Таблетки, обладающие пролонгированным действием, содержат 500 или 750 мг активного вещества – метформина гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910 и 2208, МКЦ, магния стеарат.

Форма выпуска

Глюкофаж Лонг выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, которые расфасованы по 15 штук в блистеры, по 2 или 4 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипогликемическим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Также не исключены нарушения в работе нервной системы – изменение вкуса, деятельности ЖКТ – тошнота, рвота, боли, утрата аппетита. Обычно такие симптомы беспокоят в начале лечения и постепенно проходят. Чтобы предотвратить их развитие пациентам рекомендуют приём вместе или сразу после еды.

В редких случаях возможны отклонения в деятельности печени и желчи, проявление кожных .

Инструкция по применению Глюкофаж Лонг(Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма внутрь в целом виде с небольшим объёмом жидкости. Рекомендуется выполнять это ежедневно во время ужина.

Как сообщает инструкция по применению, выбор дозировки таблеток пролонгированного действия осуществляется индивидуально для конкретного пациента, учитывая показатели концентрации глюкозы крови.

Глюкофаж Лонг 750 мг и 500 мг может назначаться как в качестве моно- так и комбинированной терапии. При этом важно строго соблюдать установленные дозировки и регулярно контролировать уровень сахара в крови.

Передозировка

Приём метформина в дозировке менее 85 г не вызывает развития гипогликемии. Но сохраняется вероятность развития лактоацидоза.
При проявлении симптомов лактоацидоза необходимо сразу прекратить приём лекарства, в условиях стационара определить концентрацию лактата, с уточнением диагноза. Отмечена эффективность процедуры выведения лактата и метформина из организма при помощи гемодиализа. Также проводится сопутствующая симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Развитие лактоацидоза способна вызвать комбинация препарата с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами. Поэтому за 48 ч перед и после радиологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных рекомендуется отмена Глюкофаж Лонг.

Одновременное применение с препаратами непрямого гипергликемического эффекта – гормональными средствами или тетракозактидом , а также с β2-адреномиметиками, хлорпромазином и диуретиками может повлиять на концентрацию глюкозы в составе крови. Поэтому нужно контролировать её показатели, а при необходимости провести коррекцию дозировок.

Кроме того, при наличии почечной недостаточности диуретики способствуют развитию лактоацидоза . Сочетание с производными сульфонилмочевины , акарбозой, инсулином, салицилатами нередко вызывает гипогликемию.

Комбинации с амилоридом, прокаинамидом, хинидином, триамтереном, и , которые секретируются в почечных канальцах, вступают в конкуренцию с метформином за канальцевую транспортировку, что увеличивает его концентрацию.

Условия продажи

В аптеках Глюкофаж Лонг отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток предназначено тёмное, прохладное место, недоступное для детей.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги данного препарата: , Гликон, Глиминфор, Ланжерин, Метоспанин, Метадиен, Сиафор и другие.

Алкоголь

Употребление алкоголя повышает вероятность развития молочнокислого при острой алкогольной интоксикации . Усиление эффекта отмечено при голоданиях, соблюдении низкокалорийной диеты, наличии печёночной недостаточности. Поэтому от употребления алкоголя в период лечения необходимо отказаться.

Отзывы о Глюкофаж

Довольно часто пациенты оставляют отзывы о Глюкофаж Лонг 750 мг, так как именно эта дозировка назначается при лечении 2 типа на его средней стадии. При этом большинство пациентов отмечают достаточную эффективность препарата. Нередко встречаются сообщения, что когда это лекарство принимали диабетики с высокой массой тела, то впоследствии они замечали умеренное снижение веса до более приемлемых показателей.

Что касается Глюкофаж xr 500, то лекарство в такой дозировке может назначаться на начальной стадии лечения. В дальнейшем допускается постепенное увеличение дозы до подбора максимально эффективной.

Следует отметить, что любые гипогликемические препараты может назначать только специалист. Кроме грамотного медикаментозного лечения врач порекомендует изменения в питании, физические упражнения, которые должны быть неотъемлемой частью жизни людей, страдающих сахарным диабетом. Только такой подход позволит обеспечить нормальное качество жизни и не так остро ощущать все нежелательные симптомы этого нарушения.

Цена Глюкофаж Лонг, где купить

Цена Глюкофаж Лонг 500 мг за 30 штук в упаковке составляет 270-300 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия

WER.RU

Глюкофаж Лонг таблетки 750 мг 30 шт. Merck KGaA [Мерк]

Глюкофаж Лонг таблетки 500 мг 30 шт. Merck KGaA [Мерк]

Глюкофаж Лонг таблетки 1 г 30 шт. Merck KGaA [Мерк]

Перед использованием препарата ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «500» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, гипромеллоза 2208, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «750» на одной стороне и «Merck» - на другой.

Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 37.5 мг, гипромеллоза 2208 - 294.24 мг, магния стеарат - 5.3 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения Cmax составляет 7 ч. В то же время Tmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 часа.

После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.

При приеме таблеток пролонгированного действия 750 мг натощак AUC снижается на 30%, отнако Cmax в плазме крови и Tmax остаются без изменений.

Колебания Cmax и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний Vd колеблется в диапазоне 63-276 л.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Метаболизм

Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связывание с белками плазмы незначительное, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

После перорального приема T1/2 составляет около 6.5 ч. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Таблетки пролонгированного действия 500 мг

Препарат принимают во время ужина (1 раз/сут) или во время завтрака и ужина (2 раза/сут). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Препарат Глюкофаж® Лонг назначают в начальной дозе 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут во время ужина.При переходе с препарата Глюкофаж® (таблетки с обычным высвобождением активного вещества) начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж®.

Титрование дозы: в зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 2 г (4 таб.) 1 раз/сут во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз/сут, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таб. во время завтрака и 2 таб. во время ужина.

При применении препарата Глюкофаж® Лонг совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Таблетки пролонгированного действия 750 мг

Препарат принимают во время или после ужина (1 раз/сут).

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Начальная доза составляет, как правило 1 таб. 1 раз/сут.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Рекомендованная доза препарата составляет 1.5 г (2 таб.) 1 раз/сут. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 2.25 г (3 таб.) 1 раз/сут.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 таб. по 750 мг 1 раз/сут, то возможен переход на с обычным высвобождением активного вещества с максимальной суточной дозой 3 г.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2 г, не рекомендуется переход на Глюкофаж® Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 1 таб. 750 мг 1 раз/сут во время ужина, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Препарат Глюкофаж® Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

На фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Глюкофаж® Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Прием этанола повышает риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также печеночной недостаточности. Во время лечения не следует применять лекарственные средства, содержащие этанол.

Комбинации, требующие особой осторожности

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хпорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем уровня гликемии.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем уровня гликемии.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж® Лонг, если КК менее 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2 -адреномиметики повышают гликемию вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия. Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Беременность и лактация

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг, препарат следует отменить назначить инсулинотерапию. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком у человека, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту - 3%).

Со стороны пищеварительнойй системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема/сут. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, зуд, крапивница.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз. При длительном приеме метформина возможно снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Со стороны гепато-билиарной системы: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают. Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (особенно у больных с ожирением):

• в качестве монотерапии;
• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами,
• или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз,
• диабетическая прекома,
• кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин);
• острые состояния,
• протекающие с риском развития нарушений функции почек,
• в т.ч.
• дегидратация (при диарее,
• рвоте),
• тяжелые инфекционные заболевания,
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний,
• которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч.
• сердечная или дыхательная недостаточность,
• острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы,
• когда показано проведение инсулинотерапии;
• печеночная недостаточность,
• нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм,
• острое отравление алкоголем;
• лактацидоз (в т.ч.
• и в анамнезе);
• применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Особые указания

Лактацидоз является крайне редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсией, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае пациент должен прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови более 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз пациент должен прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять содержание сывороточного креатинина и/или КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж® Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении КК функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата Глюкофаж® Лонг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Применение при нарушении функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность, нарушение функции печени.

Оригинальный препарат метформина, соответствующий всем принципам доказательной медицины

Глюкофаж Лонг - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Состав:

1 таблетка содержит
Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, гипромеллоза 2208, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Код АТХ: А10ВА02

Фармакологические свойства

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TC max) составляет 7 часов. В то же время TC max для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (C max) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. С max в крови ниже С max в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.

Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению

• лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии, или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

Противопоказания

C осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется , исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза

Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы
В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме:
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

Комбинация с инсулином
При применении препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Дети
Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

• Очень частые: ≥ 1/10
• Частые: ≥ 1/100, < 1/10
• Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
• Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000
• Очень редкие: < 1/10 000
• Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:

Нервная система:
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту - 3 %).

Желудочно-кишечные нарушения: Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Кожа и подкожная клетчатка:
Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.

Нарушения обмена веществ:
Очень редко: лактоацидоз (См. ).
У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Гепато-билиарные расстройства:
Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.

Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Назначение препарата Глюкофаж ® Лонг следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты
• печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие особой осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофаж ® Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max .

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Особые указания

Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2 - 4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата Глюкофаж ® Лонг.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

МЕРК САНТЭ с.а.с.
MERCK SANTE s.a.s.

Юридический адрес:

37 РЮ СЕН РОМЕН, 69379 ЛИОН СЕДЕКС 08, Франция
37 RUE SAINT ROMAIN, 69379 LYON CEDEX 08, France

Адрес производственной площадки:

СЕНТР ДЕ ПРОДУКСЬОН ДЕ СЕМУА, 2 РЮ ДЮ ПРЕССУАР ВЕР, СЕМУА, 45400, ФРАНЦИЯ
CENTRE DE PRODUCTION DE SEMOY, 2 RUE DU PRESSOIR VERT, SEMOY, 45400, FRANCE

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»:
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Главная » Вопросы о детском здоровье » Глюкофаж 750 инструкция по применению. Взаимодействие Глюкофажа с другими средствами