Доксазозин - нормальное давление и здоровая предстательная железа. Доксазозин — что это за препарат и от каких болезней помогает

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание — 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ, натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.

Характеристика

Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4-13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.

Фармакодинамика

После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), C max достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T 1/2 — 19-22 ч. Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания препарата Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.

Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2-4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью назначают при нарушении функции печени, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

Условия хранения препарата Доксазозин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доксазозин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Т аблетки белого или почти белого цвета, дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; дозировки 2 мг и 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

C.02.C.A.04 Доксазозин

Добр окачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Изучение взаимодействия доксазозина с препаратами, влияющими на печеночный метаболизм, не проводилось. При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня С m ах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего пер года полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC докc азозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Препарат Доксазозин широко применяется в медицинской практике. Его назначают как сосудорасширяющее средство, которое способно понижать кровяное давление. В этой статье мы рассмотрим общую информацию о лекарстве, показания к его назначению, противопоказания и возможные побочные явления. Также расскажем о том, как правильно принимать препарат и в какой дозировке.

Что представляет собой Доксазозин? Это лекарственное средство, применяемое в лечении патологий, которые сопровождаются повышением артериального давления. Рассмотрим его более подробно.

Лекарственная форма, МНН, сфера применения

Препарат относят к особой лекарственной группе - блокаторам альфа-адренорецепторов. Такие средства имеют влияние на сердечно-сосудистую систему, а также способны расширять сосуды, что приводит к гипотензивному эффекту.

Международное непатентованное название зависит от действующего вещества, которое входит в его состав. В данном случае это название совпадает с торговым наименованием - доксазозин.

Лекарство применяют в различных сферах медицины, поскольку оно обладает способностью воздействовать на сосуды по всему телу. Чаще всего его назначают в кардиологии для лечения патологий сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются значительным повышением кровяного давления. Также его используют урологи при аденомах простаты или надпочечников.

Формы выпуска и средние цены

Выпускается препарат в одной лекарственной форме - таблетки. Они отличаются содержанием активного компонента - доксазозина. По такому критерию выделяют таблетки, которые содержат 1 мг, 2 мг и 4 мг действующего компонента. В зависимости от этого назначается та или иная схема приема препарата.

Доксазозин является сравнительно недорогим лекарством. Его можно приобрести практически в любой аптеке страны. Средние цены по России в зависимости от производителя и количества действующего компонента представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Доксазозина

Это средние цены, которые могут незначительно отличаться в зависимости от места расположения аптечного магазина. Как правило, лояльной ценовой политикой радуют интернет-аптеки. Они также часто предоставляют бесплатную доставку по городу.

Состав и полезные свойства

В составе лекарства главным ингредиентом выступает действующий компонент - доксазозин. Его относят к классу химических веществ - хиназолинам. Доксазозин обладает способностью избирательно блокировать особые рецепторы - альфа-адренорецепторы. Это обеспечивает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, что способствует расширению стенок сосудов и уменьшению кровяного давления.

Кроме активного вещества, в составе таблеток присутствуют вспомогательные компоненты, которые способствуют скорейшему усвоению препарата. Среди них - кукурузный крахмал, целлюлоза, лактоза. Некоторые производители добавляют другие вспомогательные вещества. Это следует учитывать перед назначением лекарства.

Является ли средство антибиотиком?

Многие пациенты, которым назначают Доксазозин, интересуются, относится ли данный препарат к антибактериальным средствам. Это заблуждение возникло вследствие того, что препарат часто принимается при патологиях мочевыводящей системы, в том числе и инфекционных.

Лекарство не является антибиотиком, оно не воздействует на бактериальную инфекцию. Оно только способно блокировать рецепторы, что приводит к влиянию на кровяное давление в сосудах. Такой препарат можно совмещать с приемом антибиотиков, поскольку не обнаружено никаких негативных последствий при их совместном применении.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика лекарства зависит от активности в организме действующего компонента, которое входит в его состав. Доксазозин блокирует альфа-адренорецепторы, что обеспечивает следующие эффекты:

Антигипертензивный эффект наблюдается через несколько часов после приема лекарства внутрь. При этом давление снижается постепенно. Действие сохраняется на протяжении суток.

При применении у больных с гиперплазией простаты у них повышаются показатели уродинамики и снижаются проявления негативной симптоматики. Это связано с блокадой рецепторов, которые расположены в мышечной строме, предстательной железе и шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика связана с процессами всасывания, распределения и выведения активного вещества. При внутреннем приеме оно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками крови более чем на 95%. Максимальная концентрация доксазозина наблюдается спустя 2 часа после применения. Биодоступность препарата составляет 70%.

После всасывания происходит процесс метаболизма в печени. Выведение происходит в 2 этапа, конечное полувыведение наступает через 22 часа после приема. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки, при этом терапевтический эффект сохраняется.

Большая часть лекарства в виде метаболитов выводиться через кишечник вместе с каловыми массами. Только около 5% в неизмененном виде выходит из организма с мочой. При нарушении функций печени биотрансформация средства значительно замедляется.

Показания и ограничения

Препарат способен влиять на сердечно-сосудистую систему, поэтому его следует назначать с особой осторожностью и только при наличии соответствующих показаний. Чаще всего лекарство применяют при таких патологиях:

При наличии таких показаний часто назначается Доксазозин в качестве монотерапии. Если эффект отсутствует, дополнительно назначают другие средства.

Следует учитывать, что лекарственное средство имеет множество противопоказаний. Его ни в коем случае не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов (например, лактозы), входящих в состав, а также хиназолинам. Не рекомендуется принимать его при наличии таких патологий:

Также не назначается лекарство для лечения детей до 18 лет, беременных женщин и кормящих матерей.

Действующее вещество способно проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко и оказывать негативное влияние на рост и развитие ребенка.

С особой осторожностью применяется Диксазозин при некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушении мозгового кровообращения, на фоне проведения операции по удалению катаракты.

Инструкция по применению препарата различных производителей

Каждая из форм Доксазозина имеет свою инструкцию по применению. Ее следует тщательно изучить перед приемом лекарства. Рассмотрим 3 основных средства разных производителей, их дозировку и особенности применения.

Доксазозин Лугал

Выпускается в виде таблеток по 2 или 4 мг действующего компонента в каждой. Их принимают внутрь один раз в сутки. Лучше принимать таблетки утром перед употреблением пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза составляет 1 мг доксазозина. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 4 или 8 мг в сутки. При этом важно контролировать состояние пациента, его АД. Поддерживающая доза составляет около 2-4 мг в сутки. Пожилые люди принимают обычную дозу, рекомендуемую для взрослых пациентов. При почечной или печеночной недостаточности дозировку контролирует лечащий врач (как правило, она будет несколько уменьшена).

Доксазозин ФПО

Препарат выпускают в форме таблеток, которые следует принимать внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетки не следует жевать, их нужно проглотить целиком, запивая водой. Дозировка следующая:

Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать с осторожностью, в точности соблюдая назначенную врачом дозировку.

Доксазозин Зентива

Таблетки пьют не зависимо от приема пищи целиком, не разжевывая, запивая водой. Принимать нужно раз в сутки утром или вечером. Лечение начинается с минимальной дозы - 1 мг в сутки, постепенно ее увеличивают до оптимальной. Это нужно, чтобы предотвратить развитие постуральной гипотензии и обморока. Дозировка увеличивается в зависимости от требуемого эффекта и особенностей пациента. Часто она составляет:

• при гипертензии - от 4 до 16 мг действующего вещества;
• при гиперплазии простаты - от 2 до 8 мг доксазозина.

Важно увеличивать дозу постепенно, повышая ее раз в 2 недели. При этом необходимо контролировать артериальное давление пациента.

Если к основному препарату добавляют гипотензивные или мочегонные средства, то требуется коррекция дозы (ее уменьшение). С осторожностью увеличивают дозу при наличии у пациента тяжелых патологий печени. Такие препараты следует использовать под наблюдением лечащего врача. Он определяет дозировку в зависимости от возраста пациента, его особенностей и общего состояния здоровья.

Длительность терапии

Препараты на основе доксазозина предназначены для длительного применения. В первую очередь это объясняется тем, то медикамент, в отличие от многих гипотензивных средств, не вызывает привыкания. Однако такое применение не должно быть непрерывным. Чтобы исключить снижение восприимчивости альфа-адренорецепторов к препарату, рекомендуется делать перерыв на 2-3 дня через 2-3 недели применения средства.

Максимальное снижение АД наблюдается достаточно быстро – уже через 2-5 часов после применения средства. Во время длительной терапии гипертонии дозировка корректируется специалистом каждые 10-15 дней приема.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач. Как правило, он длиться от нескольких недель до нескольких месяцев. При урологических патологиях длительность терапии составляет от месяца до трех.

Стойкое снижение негативной симптоматики, как правило, наступает уже через одну-две недели приема. При завершении курса нельзя сразу отменять препарат. Нужно постепенно уменьшать дозировку до полного отказа от лекарства.

Влияние на сердцебиение

Как препарат способен повлиять на скорость сокращения сердца? Поскольку он способен блокировать альфа-адренорецепторы, что приводит к расширению стенок сосудов, то кровоток замедляется. Это в долгосрочной перспективе способствует уменьшению ритма сердечных сокращений.

На фоне постоянного приема лекарства у больного отмечается прекращение аритмии и стенокардии.

Однако стоит учитывать такую особенность препарата, как незначительное повышение частоты сердечных сокращений в положении стоя сразу после приема препарата (при первом или разовом применении). Этот симптом, как правило, не вызывает особого дискомфорта и быстро проходит по мере дальнейшего метаболизма препарата или при длительном приеме средства.

Применение при аденоме надпочечников и простаты

В качестве дополнительного средства назначают Доксазозин при аденоме - доброкачественной опухоли, которая образовывается на разных железах. Чаще всего его применяют при таких патологиях, как:

Действие препарата основано на его способности избирательно связываться с альфа-адренорецепторами тканей органов мочевыводящей системы, в частности, коры надпочечников и шейки мочевого пузыря. Средство позволяет снизить давление в области мучеиспускательного канала и сфинктера.

Препарат начинает действовать сразу, однако заметно стойкое его действие, как правило, через неделю две после начала приема.

Схема терапии:

1. Начинается терапия с минимальной дозировки – таблетки (по 2 мг) принимаются первые четыре дня по полтаблетки на ночь, далее 1,5-2 недели – по целой таблетке.
2. Если препарат хорошо переносится пациентом, дозировку увеличивают до двух таблеток. Именно в концентрации 4 мг препарат дает наиболее ощутимый эффект. В этом случае рекомендуется разделить дозу на два приема – утренний и вечерний (по таблетке).
3. Длительность терапии – от месяца до трех.

Большинство мужчин после приема препарата отмечают значительное улучшение своего состояния, нормализацию оттока мочи. Многие из них также заявляют о восстановлении эректильной функции и сексуального влечения.

Препарат не может применяться только в случае индивидуальной непереносимости и крайне редко вызывает негативные реакции. В первые дни приема у мужчин может развиваться незначительная гипотензия.

Побочные явления и меры предосторожности

Препарат имеет множество побочных явлений. В первую очередь, при приеме первой дозы наблюдаются обмороки, головокружение, гипотония, ощущение жара в теле вследствие прилива крови. Также часто возникают:

Часто такие состояния возникают на фоне неправильного приема лекарства или вследствие превышения рекомендованной дозы. Также следует учитывать некоторые меры предосторожности перед применением препарата:

Это следует учитывать перед тем, как назначать препарат. Если пациент долго принимает Доксазозин, то он должен постоянно консультироваться со своим лечащим врачом по поводу возможности использования того или иного лекарства.

Аналоги препарата

Существует множество аналогов Доксазозина. Некоторые из них содержат такое же активное вещество, другие обладают схожим действием, но произведены на основе другого активного компонента. Рассмотрим основные из них.

Структурные

Самые эффективные и недорогие из структурных аналогов представлены ниже. Они изготавливаются на основе того же активного компонента, что и Доксазозин, и обладают таким же механизмом действия, показаниями к применению и противопоказаниями. Также такие препараты имеют одинаковые побочные явления. Средняя стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Стоимость основных структурных аналогов Доксазозина

Другие подобные средства

Кроме структурных аналогов существуют препараты со сходным механизмом действия:

Выбор лекарства зависит от индивидуальных особенностей пациента. Не рекомендуется самостоятельно назначать тот или иной препарат, даже если они являются аналогами.

Доксазозин – лекарственное средство, способствующее уменьшению давления при артериальной гипертензии. Препаратом также успешно лечат доброкачественную гиперплазию предстательной железы.

Фармакологическое действие Доксазозина

Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.

По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы.

Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Благодаря приему Доксазозина снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.

Показания к применению Доксазозина

Придерживаясь инструкции, Доксазозин назначают при стойком повышенном давлении (артериальной гипертензии) и при симптоматическом лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

С особой осторожностью принимают средство при заболеваниях печени, при отеке легких, вызванных митральным или аортальным стенозом.

Способ применения и дозировка Доксазозина

Выпускаемый в виде таблетокпрепарат принимают, не разжевывая, и запивают обильным количеством воды. По инструкции, Доксазозин рекомендовано употреблять один раз в сутки утром до приема пищи или вечером (перед сном).

Первые приемы препарата (по одному миллиграмму) желательно проводить на ночь. После этого рекомендуется сон в течение шести-восьми часов. Особенно такая схема актуальна, если пациент перед применением Доксазозина принимал диуретики.

Если наблюдается невыраженный терапевтический эффект, суточная доза препарата увеличивается до двух миллиграмм. Но повышение дозы производят только по истечении одной-двух недель непрерывного лечения.

Затем так же через одну-две недели доза Доксазозина может быть еще увеличена до четырех-восьми миллиграмм в сутки. Чтобы терапевтический эффект был постоянным, рекомендуют дозу от двух до четырех миллиграмм в сутки.

Если гипотензивный эффект по какой-то причине недостаточно выражен, количество препарата увеличивают до максимальной дозы (шестнадцати миллиграмм в сутки) либо добавляют другие гипотензивные лекарственные средства.

Наряду с общим рекомендациями по приему лекарства, существуют и отдельные для каждого вида заболеваний. Так, при доброкачественной опухоли предстательной железы максимальная доза Доксазозина, принимаемая за сутки, не должна превышать восьми миллиграмм, а при артериальной гипертензии допустимо назначение шестнадцати миллиграмм в сутки.

Следует знать, какое действие Доксазозин оказывает при одновременном приеме с другими лекарствами. Так, при употреблении его вместе с антигипертензивными средствами возможно получение эффекта взаимного усиления действия препаратов.

Одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном приеме Доксазозина с препаратами, используемыми для общей анестезии, с нитратами, этанолом, антидепрессантами иногда следует ожидать усиленный гипотензивный эффект.

Препараты, влияющие на скорость метаболизма в печени, употребляемые вместе с Доксазозином, способны вызывать реакцию ускорения или замедления метаболизма печени.

Побочные действия Доксазозина

Инструкция к Доксазозину указывает на такие неприятные эффекты от приема препарата, как чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, ринит, тошнота, раздражительность, иногда обмороки. На этот факт обязательно следует обратить внимание людей, работа которых требует быстрой реакции. К ним относятся водители автотранспорта, рабочие, управляющие различными механизмами.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Доксазозин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Доксазозина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Доксазозина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ДГПЖ или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и артериальной гипертензии у мужчин. Состав препарата.

Доксазозин - селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Состав

Доксазозин + вспомогательные вещества.

Доксазозина мезилат + вспомогательные вещества (Доксазозин Зентива).

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Показания

• ДГПЖ или доброкачественная гиперплазия простаты (симптоматическое лечение);
• артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Доксазозин назначается внутрь независимо от приема пищи и может приниматься как утром, так и вечером. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозин составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Доза варьирует от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.

Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Доксазозин была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.

Побочное действие

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• тромбоцитопения, лейкопения;
• аллергические лекарственные реакции;
• анафилактические реакции;
• анорексия;
• повышенный аппетит;
• увеличение массы тела;
• подагра;
• возбуждение;
• беспокойство;
• бессонница;
• тревога;
• депрессия;
• сонливость;
• головная боль;
• головокружение;
• тремор;
• обморок;
• нарушение мозгового кровообращения;
• парестезии;
• нечеткость зрительного восприятия;
• интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка);
• вертиго;
• шум в ушах;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• брадикардия;
• аритмия;
• выраженное снижение АД;
• постуральная гипотензия;
• приливы крови к коже лица;
• одышка;
• ринит;
• кашель;
• бронхит;
• носовое кровотечение;
• бронхоспазм;
• боль в животе;
• диспепсия;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• диарея, запор;
• гастроэнтерит;
• холестаз;
• гепатит;
• желтуха;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• пурпура;
• алопеция;
• крапивница;
• боль в спине;
• миалгия;
• артралгия;
• мышечные спазмы;
• мышечная слабость;
• цистит;
• недержание мочи;
• учащение мочеиспускания;
• дизурия;
• гематурия (кровь в моче);
• полиурия;
• никтурия;
• увеличение суточного диуреза;
• эректильная дисфункция;
• гинекомастия;
• приапизм;
• ретроградная эякуляция;
• астения;
• периферические отеки;
• боль в груди;
• гриппоподобный синдром;
• отеки лица;
• боли различной локализации;
• утомляемость;
• недомогание.

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);
• инфекции мочевыводящих путей;
• анурия;
• прогрессирующая почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);
• гипотония (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
• сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
• хронические инфекции мочевыводящих путей;
• камни в мочевом пузыре;
• обструктивные расстройства органов ЖКТ;
• обструкция пищевода;
• уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);
• повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

В качестве монотерапии:

• пациентам с переполнением мочевого пузыря;
• анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных препарат Доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата при беременности еще не установлена. В связи с этим при беременности препарат может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, т.к. экспериментальные исследования у животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. О выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Прием препарата Доксазозин противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Особые указания

Как и при лечении любыми альфа1-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении Доксазозином у очень незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом лечения препаратом Доксазозин пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить злокачественное новообразование простаты. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата Доксазозин у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в качестве монотерапии.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу удаления катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом и варденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамика пациента стабилизировалась на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследований препаратов с длительным высвобождением доксазозина не проводилось.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. в период лечения препаратом Доксазозин со стороны нервной системы могут возникать сонливость, головокружение и обморок, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Доксазозин с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

Доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы (98%). Данные исследований показали, что доксазозин не влияет на связывание с белками следующих препаратов: дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.

Нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдались в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами.

Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами медленных кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 22 здоровых мужчин-добровольцев, введение одной дозы доксазозина 1 мг в сутки в первый день четырехдневного режима введения циметидина (400 мг внутрь 2 раза в сутки) привело к увеличению на 10% средней AUC доксазозина без статистически значимых изменений в средних значениях Cmax и периода полувыведения доксазозина. Увеличение на 10% средней AUC для доксазозина с циметидином находится в пределах значения межиндивидуальной вариабельности (27%) средней AUC для доксазозина с плацебо.

Аналоги лекарственного препарата Доксазозин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Артезин;
• Артезин ретард;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазозин Сандоз;
• Доксазозин Тева;
• Доксазозин ФПО;
• Доксазозин ратиофарм;
• Доксазозина мезилат;
• Зоксон;
• Камирен;
• Камирен ХЛ;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урокард.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы):

• Аводарт;
• Аденостоп;
• Акинетон;
• Альфинал;
• Альфузозин;
• Афала;
• Афалаза;
• Везилют;
• Витапрост;
• Витапрост форте;
• Гентос;
• Глансин;
• Дальфаз;
• Дальфаз ретард;
• Депостат;
• Зерлон;
• Индигал;
• Ипертрофан 40;
• Корнам;
• Лонгидаза;
• Метовит;
• Нитроксолин;
• Омник;
• Омник Окас;
• Омсулозин;
• Пенестер;
• Пепонен;
• Пермиксон;
• Польпрессин;
• Популюс композитум СР;
• Проскар;
• Проставерн Уртика;
• Простагут;
• Простагут форте;
• Просталамин;
• Простамол Уно;
• Простаплант;
• Простерид;
• Простопин;
• Раверон;
• Серпенс;
• Сетегис;
• Сиалис;
• Синэстрол;
• Сонизин;
• Сонирид Дуо;
• Таденан;
• Тамсулозин;
• Тамсулон;
• Теразозин;
• Трианол;
• Тулозин;
• Урорек;
• Финастерид;
• Финаст;
• Фокусин;
• Хайтрин;
• Цернилтон;
• Цернилтон форте.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Главная » Irina » Доксазозин - нормальное давление и здоровая предстательная железа. Доксазозин — что это за препарат и от каких болезней помогает