Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины

Цефтриаксон - инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: ]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX .

Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Производитель:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Цефтриаксон - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Цефтриаксон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств.

Цефтриаксон — сильнодействующий антибиотик. В медпрактике он стал не менее популярным, чем пенициллин. Препарат воздействует на большинство известных вредоносных бактерий, и помогло многим инфекционно зараженным больным. Во многих случаях оправдано применение лекарства Цефтриаксон.

Уколы препарата вызывают боль и иногда — аллергические реакции. Но попытки заменить цефтриаксон аналогами приводит к удорожанию лечения. Тогда чем заменить Цефтриаксон в уколах? Насколько эффективен он при борьбе с сифилисом и простатитом? Давайте сравним его свойства с Пенициллином, Роцефином и Азараном?

Антибактериальное цефалоспориновое средство, обладающее мощным подавляющим действием на оболочку бактерий, называется цефтриаксон. Уколы (внутривенные и внутримышечные) — главный путь введения препарата в организм. Пероральное применение не предусмотрено, только уколы.

Цефтриаксон: от чего помогает данный препарат?

Цефтриаксон нашел успешное применение в противодействии инфекционно-воспалительным заболеваниям:

• Органов дыхания (менингит, пневмония, плеврит, бронхит, эпиглоттит, гайморит, абсцесс легких);
• Урогенитальных инфекций (уретрит, пиелонефрит, цистит, эпидирмит, пиелит);
• Предстательной железы (простатит);
• Венерических болезней (сифилис, гонорея, шанкроид);
• Фурункулеза;
• Брюшной полости (ангиохолит, перитонит);
• Кожных покровов (стрептодермия);
• При отитах;
• Брюшного тифа;
• Бактериальной септицемии;
• Связанными с костной тканью, кожей и суставами;
• Клещевого боррелиоза (болезни Лайма).

Для стабилизации здоровья после различных видов операций (удаление аппендицита, желчного пузыря, послеродовых) также прописывают цефтриаксон уколы.

Инструкция по применению обязательна для исполнения. Лекарство отпускается в аптеке после рецептурного назначения врача.

Дозировка Цефтриаксона — важная составляющая профилактики и лечения

Для детей от 12 лет (весом от 50 кг) и взрослых суточная дозировка составляет 1-2 г. Этот объем может разбиваться на два введения (через 12 часов). При лечении тяжелых инфекций дозировка увеличивается до 4 грамм. За один раз вводится не более 2 г.

Детям до 12 лет применение цефалоспоринов не рекомендуется, назначается в крайних случаях в следующих пропорциях:

1. Для детей до 2 недель от роду — до 50 мг на кг/сут;
2. Для детей до 12 лет (весом до 50 кг) максимальная дозировка до 80 мг на кг/сут.

Цефтриаксон может вводиться капельным способом в течение 30 минут.

Точность дозирования подбирает врач, исходя из тяжести и типа инфекции, возраста и состояния больного.

Длительность курса — минимум 5 дней. Может достигать 2–3 недель. Подбирается так, чтобы эрадикация инфекции закончилась за двое суток до окончания терапии.

Подготовка Цефтриаксона перед уколом

Цефтриаксон разводится жидкостью для инъекций, обезболивающим (Лидокаином, Новокаином). Уколы всех антибиотиков болезненны.

1 грамм Цефтриаксона разбавляется с 4 мл Лидокаина.

Порядок приготовления раствора Цефтриаксона:

1. Вскрывается ампула с растворителем;
2. Отгибается алюминиевая крышка на флаконе с Цефтриаксоном (ободок крышки не снимается);
3. В шприц набирается 4 мл Лидокаина или Новокаина;
4. Во емкость с порошком Цефтриаксона вводится 4 мл обезболивающего и размешивается.

Цефтриаксон плохо растворяется, размешивание нужно производить тщательно. Готовый раствор имеет светло-желтый цвет.

Уколы Цефтриаксон: побочные действия

Центральная нервная система может проявлять симптомы невосприимчивости к составу препарата через мигрени. К побочным действиям Цефтриаксона относятся аллергия, зуд, редко анафилактический шок (отек Квинке).

В местах уколов могут возникать припухлости. Может наблюдаться временная гипопротромбинемия или флебит.

При применении Цефтриаксона существуют риски получения ангионевротического отёка. 10-20 % таких случаев заканчиваются смертельным исходом, что показывает важность планирования мероприятий по лечению, назначение дозировки и постоянный контроль над состоянием и анализами больного.

При гемодиализе постоянно берут замеры плазмы и крови у пациента для выявления повышенной концентрации лекарственного средства. Затяжное лечение нарушает функционирование печени и почек. Пациентам часто назначается витамин К (особенно пожилым людям).

Превышение дозировки запрещено, так как приводит к деструкции микрофлоры кишечника (дисбактериоз), происходит распад пищеварительной системы.

Взаимодействие Цефтриаксона с этиловым спиртом вызывает дисульфирамоподобные эффекты.

Применение с другими -лактамными антибиотиками также не допустимо, так как вызывает:

• Гиперемию;
• Рвоту;
• Тахикардию;
• Головную боль;
• Спазмы живота;
• Различные кровотечения.

При появлении побочных действий прием препарата останавливается.

С чем можно разбавить цефтриаксон? Инструкция по применению: уколы с лидокаином.

Порошок Цефтриаксона рекомендуется разбавлять 10% раствором лидокаина или стерильной жидкостью для уколов. Цефтриаксон в жидком виде необходимо ввести не позднее 6 часов после приготовления. Использование холодильника увеличивает срок годности препарата до 24 часов.

Цефтриаксон применяется при лечении сифилиса

Использование пенициллина для лечения сифилиса (Treponema pallidum) — основной метод терапии. Цефтриаксон назначается в случае аллергии на пенициллин.

Незаменимыми свойствами Цефтриаксона являются:

• Способность подавлять клеточные образования бактерий;
• Быстрое и полное проникновение в клетки организма; сифилис — единственная инфекция, оказывающая пагубное влияние на ликвор (спинномозговую жидкость, в которую погружена вся ЦНС) и образующая такое заболевание, как нейросифилис.

Цефтриаксон является наиактивнейшим цефалоспорином 3-го поколения относительно следующих организмов:

• N.gonorrhoeae (гоноокк);
• N.meningitidis (менингококк);
• H.influenzae (палочка Пфейффера).

Фармакокинетика препарата по всасыванию не уступает аналогам, распределение и всасывание в органы имеет высокие показатели, а экскреция составляет около 8 часов.

Важная особенность Цефтриаксона — проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Цефалоспорины 3-го поколения активно используются в химиотерапии инфекционных заболеваний за счет их высокой активности к грамотрицательным микроорганизмам.

До 80-х гг. Пенициллин оставался главным препаратом для лечения сифилиса даже при высоких процентах аллергических реакций у пациентов. Другие известные лекарства (тетрациклины , макролиды) имели более низкую активность к данному заболеванию и считались менее эффективными.

Цефтриаксон стал новым антибиотиком, почти сравнявшимся в эффективности с пенициллином и имеющий лучшие фармакокинетические свойства.

Цефтриаксон способен ингибировать и даже полностью подавлять жизнедеятельность инфекционных грамположительных (стафилококки, стрептококки, газовая гангрена, столбнячная инфекция, сибирская язва) и грамотрицательных (моракселла катаралис, легионелла, клебсиелла, менингококки, пневмококки, сальмонелла, хеликобактер пилори, эшерихия коли) бактерий.

Ключевым моментом в пагубном воздействии вредоносных бактерий на организм является их способность проникать через ткани в ликвор. Этим же свойством обладает лекарство Цефтриаксон. Практический опыт применения Цефтриаксона против сифилиса продолжает исследоваться, а начинал препарат как альтернативное лечение при непереносимости пенициллина.

Сегодня Цефтриаксон используется наравне с Пенициллином и по ряду параметров более применим к инфекционной профилактике. Включен в международную практику лечению сифилиса, нейросифилиса, ВИЧ-инфицированных.

Цефтриаксон при простатите

Простатит в связи со своей способностью быстро прогрессировать, требует быстрого лечения. Иначе он принесет осложнения после закрепления хронической формы. Лечение включает антибактериальную терапию антибиотиками широкого спектра.

Наиболее применяемые для лечения простатита:

• Амоксиклав оказывает антибактериальное воздействие за счет амоксициллина и клавулановой кислоты, имеющихся в препарате. Эффективен. Общее улучшение наблюдается через 2-3 дня применения. Не дорогой. Форма — суспензия, таблетки, инъекции. Последние назначаются в случаях хронического простатита . Нельзя назначать, если пациент болел гепатитом.

• Офлоксацин применятеся при хроническом простатите, циститите, пиелонефрите таблетками или инъекциями. Обладает противоадаптивными свойствами. Воздействует на ДНК инфекции. Офлоксанин запрещен к использованию пациентами перенесшими инсульт, ЧМТ или при диагностировании любых нарушений кровообращения головного мозга. Сочетаем с другими лекарствами.

• Ципрофлоксацин также используется для излечения от хронического простатита. Форма выпуска — таблетки, которые необходимо запивать водой. Преимуществом препарата является способность к деструкции не только активной инфекции, но и к инкубационным бактериям. Не применяется при заболеваниях прямой кишки. Положительные изменения наблюдаются через 2 дня после начала применения.

• Цефтриаксон — самый эффективный цефалоспорин для борьбы с острым, хроническим и гнойным простатитом. Начинает действие сразу после инъекции. Облегчает мочеиспускание через 12 часов. Не рекомендуется к применению при заболеваниях печени и почек.

Цефтриаксон: аналоги в уколах

Заменить цефтриаксон можно более дорогими аналогами — швейцарским Роцефином или сербским Азараном. Их применение аналогично рассматриваемому антибиотику и имеет схожие противопоказания. Достигают максимума концентрации через 3-5 часов всасывания.

Раствор для инъекций готовится таким же способом: порошок разводится с жидкостью или лидокаином. Цвет порошка Азарана — бледно-жёлтый, Роцефина — бледный. Бледный или желтоватый цвет имеет цефтриаксон. Цена уколов цефтриаксоном около 30 рублей за ампулу, Азараном — около1520 рублей за ампулу, Роцефином — около 520 рублей.

Рассмотренные препараты полностью всасываются в кровоток. Легко впитываются в ткани организма (кости, суставы, спинной мозг, дыхательные пути, мочеточник, кожу, в брюшную полость).

Есть и другие аналоги:

• Офрамакс;
• Бетаспорин;
• Биотраксон;
• Цефсон;
• Лифаксон;
• Хизон;
• Цефатрин;
• Цефаксон;
• Цефтриаксон-АКОС;
• Цефтриаксон-Виал;
• Цефтриаксон-КМП;

Цефаксон

Особенности приема препарата беременным и кормящим

Препарат противопоказан беременным (критическим является его применение в первом триместре). Использование цефалоспоринов в период лактации не рекомендуется, а если прописывается, кормление грудью прекращается.

Цефтриаксон — можно ли пить вместо укола?

Цефтриаксон в неразведенном виде является порошком, его нельзя применять перорально: должного эффекта он не окажет, но зато могут усилиться побочные действия.

Цефтриаксон уколы: отзывы

Цефтриаксон зарекомендовал себя, как эффективный антибиотик, действующий на большинство известных бактерий. Он помогает в лечении многих инфекционных заболеваний брюшной полости, при пневмонии и болезнях дыхательных путей, а также при борьбе с венерологическими заболеваниями.

Пациенты жалуются на неприятные ощущения (боль) после Цефтриаксона — болит место укола. Лидокаин частично решает проблему. Инструкциями не рекомендуется применение людям, чувствительным к пенициллину.

Выводы

Клиническая практика сегодня немыслима без Цефтриаксона, который появился в фармацевтической швейцарской компании «Хоффман Ля Рош» в 1978 году. Это был первый синтетический цефалоспорин 3-го поколения, а через два года препарат получил торговое наименование Роцефин. Его возможности до сих пор исследуются. В 1987 году Роцефин стал самым продаваемым лекарством из тех, что выпускались «Хоффман Ля Рош».

Цефтриаксон внесен в перечень ВОЗ, что означает неоспоримую важность лекарства для человечества.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефтриаксон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефтриаксона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефтриаксона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний бактериальной природы (перитонит, сепсис, пневмония, пиелонефрит и другие) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Расскажем, как разводить Цефтриаксон лидокаином и водой для инъекций.

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий, грамотрицательных аэробных бактерий и анаэробных бактерий.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
• заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
• бактериальный менингит;
• эндокардит;
• сепсис;
• гонорея;
• сифилис;
• мягкий шанкр;
• болезнь Лайма (боррелиоз);
• брюшной тиф;
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
• инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного использования 0,5 г, 1г, 2г.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.

Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/ или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки. При тяжелых инфекциях другой локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения инъекционных растворов (как разводить препарат)

Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.

Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.

Осуществлять разведение для внутримышечного использования можно также с помощью воды для инъекций. Эффект тот же, только будет более болезненное введение.

Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Побочное действие

• головная боль, головокружение
• олигурия, нарушение функции почек
• глюкозурия
• гематурия
• гиперкреатининемия
• повышение содержания мочевины
• тошнота, рвота
• нарушение вкуса
• метеоризм
• стоматит, глоссит
• диарея
• дисбактериоз
• боль в животе
• анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,
• носовые кровотечения
• крапивница, сыпь, зуд
• анафилактический шок
• бронхоспазм.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность в месте введения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (в таком случае обычно не советуют применять препарат ввиду возможных осложнений течения беременности и нарушений плода). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.

При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.

Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом (алкоголем).

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Аналоги лекарственного препарата Цефтриаксон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Азаран;
• Аксоне;
• Бетаспорина;
• Биотраксон;
• Лендацин;
• Лифаксон;
• Лонгацеф;
• Мегион;
• Медаксон;
• Мовигип;
• Офрамакс;
• Роцефин;
• Стерицеф;
• Терцеф;
• Тороцеф;
• Триаксон;
• Форцеф;
• Хизон;
• Цефаксон;
• Цефатрин;
• Цефограм;
• Цефсон;
• Цефтриабол;
• Цефтриаксон-АКОС;
• Цефтриаксон-Виал;
• Цефтриаксон-КМП;
• Цефтриаксона натриевая соль;
• Цефтриаксон Эльфа.

Как разводить Цефтриаксон (памятка)

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефтриаксон

Химическое название

]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa , анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri ), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi ), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, T max достигается через 2-3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. C max в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15-36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3-4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м , чем при в/в введении). При дозах 0,15-3 г у здоровых добровольцев T 1/2 — 5,8-8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78-13,5 л; Cl плазменный — 0,58-1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32-0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ , желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: <1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% — снижение ПВ , сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.

Со стороны органов ЖКТ : диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса,

метеоризм; <0,1% — боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3,1%, АЛТ — 3,3%); <1% — повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% — желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).

Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% — гематурия, глюкозурия.

Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.

Прочие: <1% — кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Пути введения

В/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Цефтриаксон

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ . В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Инструкция по применению:

Цефтриаксон – цефалоспорин 3-го поколения.

Состав и форма выпуска Цефтриаксона

Препарат выпускают в виде порошка для приготовления раствора в стеклянных флаконах по 1 г, содержащих активное вещество – цефтриаксон 1 г.

Фармакологическое действие

По инструкции Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком, принадлежащим к цефалоспоринам 3-го поколения. Препарат устойчив к действию бета-лактамаз, а также грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Обладает широким бактерицидным действием.

Показания к применению

Цефтриаксон по инструкции назначают при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях как:

Раневые инфекции;

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;

Менингит;

Инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом;

Инфекционные заболевания суставов и костей;

Диссеминированный боррелиоз Лайма на ранних и поздних стадиях;

Инфекционные заболевания органов брюшной полости (инфекции желчных путей и ЖКТ, перитонит);

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей и почек;

Инфекционные заболевания органов малого таза;

Инфекционные заболевания уха, горла, носа;

Гонорея;

Инфекционные заболевания половых органов;

Инфекционные заболевания дыхательных путей;

Показанием к Цефтриаксону является профилактика инфекций после проведенных операций.

Противопоказания

Применение Цефтриаксона противопоказано при гиперчувствительности к цефалоспоринам.

По отзывам Цефтриаксон следует назначать с осторожностью при нарушениях функции почек и печени, при НЯК, при колите и энтерите, вызванных приемом антибактериальных лекарственных средств, а также новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Во время приема Цефтриаксона по показаниям запрещено употреблять спиртные напитки.

Способ применения Цефтриаксона и режим дозирования

Согласно инструкции Цефтриаксон применяют для внутривенного или внутримышечного введения.

Детям старше 12 лет и взрослым назначают лечение Цефтриаксоном в дозировке 1-2 г один раз в сутки. При особо тяжелых инфекциях допускается увеличение суточной дозировки до 4 г.

Новорожденным в возрасте до двух недель дозировка составляет 20-50 мг на кг веса один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 50 мг на кг веса.

Грудным детям и детям до 12 лет дозировка Цефтриаксона составляет 20-80 мг на кг веса один раз в сутки.

Детям с весом более 50 кг дозировка рассчитывается, как и для взрослых.

Дозировки 50 мг на кг веса и более при внутривенном введении вводят капельно на протяжении, как минимум, получаса.

Продолжительность лечения зависит от показаний к Цефтриаксону. После эрадикации возбудителя и нормализации температуры тела лечение Цефтриаксоном следует продолжать еще на протяжении 2-3 суток.

При бактериальном менингите у грудных детей дозировка препарата составляет 100 мг/кг веса один раз в сутки.

При боррелиозе Лайма детям старше 12 лет и взрослым назначают по 50 мг на кг веса один раз в сутки. Продолжительность лечения Цефтриаксоном составляет две недели.

При гонорее Цефтриаксон по отзывам эффективен в дозировке 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики инфекций в послеоперационный период препарат вводят в дозировке 1-2 г однократно за час-полтора до операции.

Побочные действия

По отзывам Цефтриаксон вызывает следующие побочные реакции:

Аллергии: лихорадка или озноб, крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, экссудативная многоформная эритема, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд.

Система кроветворения: лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Система пищеварения: метеоризм, запор или понос, тошнота, рвота, абдоминальные боли, нарушение вкусовых ощущений, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, нарушение функции печени.

Мочевыделительная система: анурия, нарушение функции почек, олигурия.

Местные реакции: при внутривенном введении – болезненность по ходу вены, флебит, при внутримышечном – боль в месте укола.

Помимо вышеперечисленных побочных реакций Цефтриаксон по отзывам может вызывать носовые кровотечение, головокружение, суперинфекцию, головную боль и кандидоз.

Лекарственное взаимодействие препарата Цефтриаксон

При одновременном применении Цефтриаксона с:

Лекарственными средствами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов, появляется повышенный риск кровотечений;

Антикоагулянтами усиливается действие последних;

«петлевыми» диуретиками возникает риск развития нефротоксического эффекта;

Применение Цефтриаксона в период беременности и грудного вскармливания

Лечение Цефтриаксоном при беременности возможно только по строгим показаниям.

Применяя препарат в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Цефтриаксон относится к препаратам списка Б. Хранят его при комнатной температуре в сухом месте не дольше трех лет.

Главная » Irina » Цефтриаксон 3 поколения. Антибиотик Цефтриаксон: назначение, применение, как правильно разводить в домашних условиях