Местные анестетики

Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesya - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.

Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.

Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия местных анестетиков, как считают в настоящее время по данным молекулярной механики, связан с тем, что они, связываясь с мембранными структурами, стабилизируют мембраны нервных клеток, блокируя тем самым проницаемость их мембран для ионов Na и K. Это препятствует возникновению и развитию потенциала действия, а, следовательно, проведению импульсов. Данными, полученными методами молекулярной механики, показано, что биологическая активность местных анестетиков во многом зависит от их поляризуемости, ионизационного потенциала, молекулярной конформации и электрического заряда молекулы. С современных позиций механизм действия связан с образованием комплекса препарата местного анестетика с рецептором мембранных Na -каналов, в результате чего и блокируется ток ионов Na.

По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ местные анестетики (синтетики) делятся на 2 группы:

1) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин - сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);

2) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).

Если эстеры метаболизируются эстеразами, то метаболизм амидов преимущественно происходит в печени.

Преимущества амидов:

1) более длительный период действия;

2) неаллергенны;

3) не ослабляют действие сульфаниламидов.

Действующим началом местных анестетиков являются основания (вследствие присутствия азота в аминной группе), которые с кислотами дают растворимые соли. Основания же плохо растворимы. В тканях со щелочной средой (рН = 7,4) высвобождается свободное основание и оказывает фармакологическое действие. Все препараты выпускают в виде солей, главным образом, в виде гидрохлоридов. В кислой среде основание не отщепляется и действие местных анестетиков не проявляется.

К анестезирующим средствам предъявляют определенный ряд требований. Прежде всего, они должны иметь:

1) высокую избирательность действия, не вызывая раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани;

2) обладать коротким латентным периодом;

3) высокой активностью при разных видах местной анестезии;

4) определенной продолжительностью действия, удобного для проведения разнообразных манипуляций.

5) Желательно, чтобы они: суживали сосуды или хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов усиливает анестезию, снижает кровотечение из тканей, уменьшает токсические эффекты.

К числу важнейших требований, предъявленных к местным анестетикам, относят также их:

6) Низкую токсичность и минимальные побочные эффекты.

Препараты также должны хорошо:

7) Растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации.

Местные анестетики используют для получения разных видов анестезии, основными видами которых являются следующие:

1) Терминальная, концевая или поверхностная анестезия - анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность. Типичный пример данного вида анестезии - небольшое инородное тело в глазу (соринка) - при удалении его закапывают раствор дикаина в полость конъюнктивы. Терминальную анестезию можно производить преимущественно на слизистых, так как кожные покровы практически непроницаемы для местных анестетиков. Для проведения терминальной анестезии используют растворы кокаина (2% - 5 ml), дикаина (0,5% - 5 ml), лидокаина (1-2% р-р), пиромекаина (0,5-1-2%), а также анестезина (порошок, таблетки, мазь, свечи).

2) Второй вид анестезии - инфильтрационная. Этот вид анестезии предполагает последовательное "пропитывание" кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез. Типичным примером является послойная инфильтрационная анестезия тканей при аппендэктомии. Для инфильтрационной анестезии используют: растворы новокаина (0,25-0,5%), тримекаина (0,125-0,25-0,5%), лидокаина (0,25-0,5%).

3) Третий вид анестезии - проводниковая или регионарная (областная) - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой ими области. Типичным примером проводниковой анестезии является операция экстракции (удаления) зуба. Используют для этого вида анестезии растворы новокаина (1-2%), тримекаина (1-2%), лидокаина (0,5-2%).

4) Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, когда анестетик вводят субарахноидально, а также эпидуральная анестезия, при которой анестетик вводится в пространство над твердой мозговой оболочкой. При этих видах анестезии лекарственное средство воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, блокируя иннервацию нижней половины тела.

Для проведения данных видов анестезии используют еще более концентрированные растворы местных анестетиков: новокаин (5%), лидокаин (1-2%), тримекаин (5%).

Первым местным анестетиком, используемым в медицинской практике, был КОКАИН - алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Используется соль хлористоводородная кокаина (Cocaini hydrochloridum 1-3% в полость коньюнктивы, 2-5% - анестезия слизистых), являющаяся гидрохлоридом сложного эфира бензойной кислоты и метилэкгонина. По химическому строению кокаин близок к атропину. Известен сотни лет назад. Туземцы Чили, Перу, Боливии жевали листья дерева Erythroxylon coca, чтобы ослабить голод и усталость и вызвать прилив сил, а перуанцы применяют его до сих пор. В 1860 году Ниман выделил из листьев этого дерева кокаин, а в 1884 году Карл Коллер применил его для анестезии глаз. В 1902 году Вильштеттер установил структуру кокаина и осуществил его синтез. Выяснилось, что кокаин обладает по меньшей мере двумя отрицательными свойствами, а именно значительной токсичностью и способностью вызывать у пациентов пристрастие. При этом к кокаину, в отличие от героина или морфина, развивается психическая, а не физическая зависимость. Высокая токсичность кокаина резко ограничивает его использование. В тоже время как местный анестетик кокаин является очень эффективным средством.

В виду токсичности препарата применение его даже для поверхностной анестезии должно быть осторожным, особенно у детей. Это обусловлено тем, что кокаин может всасываться со слизистых оболочек и оказывать токсический эффект. В связи с высокой токсичностью кокаин используется преимущественно в хирургии глаз, носа и горла; в стоматологии входит в состав мышьяковистой пасты. Это поверхностный анестетик для местной анестезии коньюнктивы и роговицы (1-3%), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2-5%), для анестезии пульпы зуба. При закапывании 1-3% растворов кокаина в полость коньюнктивы отмечается выраженная анестезия последней, продолжающаяся около 1 часа. При этом кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление снижается, однако у части лиц внутриглазное давление резко повышается (у пожилых особенно). При длительном использовании кокаин вызывает слущивание и изъязвление эпителиия роговицы. Опасность явлений общей интоксикации требует сочетания его с адреналином. Кокаин входит в состав капель для лечения больных с ринитами, синуситами, коньюктивитами. В уголовном мире кокаин известен как "марафет". Сейчас на Западе появился еще более сильный и дешевый полусинтетический препарат "Крек".

Хроническое использование кокаина путем вдыхания через нос вызывает изъязвление слизистой носа. Ранее, до появления более современных наркотиков, кокаинистов узнавали по изъязвлению слизистой носа (спазм сосудов). При резорбтивном действии кокаин стимулирует ЦНС (эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, ощущение утомления, могут быть галлюцинации). Часто наблюдаются аллергические реакции.

Следующий препарат, используемый для поверхностной анестезии - это ДИКАИН (Dicainum) - препарат еще более сильный (примерно в 10 раз сильнее кокаина), но и в 2-5 раз токсичнее кокаина. Дикаин является производным парааминобензойной кислоты. Ввиду токсичности используется только для терминальной анестезии в глазной практике (0,25-2% растворы). Зрачки не расширяет, внутриглазное давление не снижает, на аккомодацию не влияет. В стоматологии дикаин входит в состав жидкости Платонова, используемой для анестезии твердых тканей зуба. В ЛОР-практике используются 0,5-1% растворы анестетика. В хирургической клинике дикаин применяют для смазывания раз личных бужей, катетеров, при проведении эндоскопических манипуляций.

Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с адреномиметками (с адреналином, например). Отлично всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже небольшое превышение терапевтических доз может оказать тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода). У детей, при особой рыхлости слизистой их, возможны тяжелые токсические эффекты (до 10 лет - нельзя использовать вообще).

В отличие от кокаина и дикаина производное парааминобензойной кислоты АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum) плохо растворим в воде. Это связано с тем, что анестезин не дает солей, так как существует только как основание. Ввиду нерастворимости анестезин существует в сухом виде, в виде порошка. Поэтому его применяют наружно в виде присыпок, паст, 5% мазей для терминальной анестезии. В стоматологии используют в виде 5-10% мазей, 5-20% масляных растворов (глоссит, стоматит), для анестезии твердых тканей зуба втирают порошки (анестезия твердых тел). Указанные лекарственные формы наносят на пораженную поверхность кожи при ссадинах, обморожениях, при крапивнице, кожном зуде. Анестезин может использоваться и энтерально в виде таблеток (по 0,3), порошков, микстур со слизью для оказания терминальной анестезии слизистой желудка (язвенная болезнь, гастрит), вводится ректально (свечи, содержащие 0,05-0,1 анестезина) при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины).

Создана уникальная лекарственная форма - аэрозоль под названием АМПРОВИЗОЛЬ , в состав которого входят анестезин, ментол, витамин Д - эргокальциферол, глицерин. Препарат способствует заживлению язв, стимулируя процессы репарации.

Очень часто анестезин входит в состав суипозитариев, используемых при трещинах прямой кишки, геморрое.

Для поверхностной анестезии используют также препарат ПИРОМЕКАИН (бумекаин). Его применяют в офтальмологии (0.5%-1%), оториноларингологии (1-2%), в стоматологии (1-2%). Пиромекаин обладает антиаритмическим эффектом, что позволяет использовать его как противоаритмическое средство в клинике внутренних болезней. Используют как анестетик при эндоскопических процедурах (бронхоскопия, бронхография, интубация). Выпускается в ампулах по 10, 30 и 50 мл 1-2% раствора, в виде 5% мази и геля. Применяют лишь для терминальной анестезии, так как обладает раздражающим ткани эффектом из-за высокого значения рН (4,4-5,4).

НОВОКАИН (Novocainum) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выпускается в ампулах по 1,2,5,10,20 ml 0,25% концентрации, в склянке, флаконы объемом 200 ml (0,25%), в виде мази, суппозиториев. Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут. Новокаин используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0,25-0,5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1-2% в объеме 5, 10, 20 ml). Используют новокаин для спинномозговой анестезии, еще реже для терминальной (надо большие дозы).

Большим преимуществом новокаина является его низкая токсичность. У новокаина есть сфера применения в терапии: он оказывает легкий ганглиоблокирующий эффект, снижая выделение из преганглионарных волокон ацетилхолина. В связи с этим, а также в результате угнетающего действия на ЦНС уменьшается возбудимость моторных зон коры, потенцируется действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает гипотензивное действие, а также слабое антиаритмическое. Снижает спазм гладкой мускулатуры. Как антиаритмическое средство чаще используется в терапии дериват новокаина - НОВОКАИНОМИД. Из побочных эффектов следует указать на его антагонистический эффект с химиотерапевтическими препаратами, а именно с сульфаниламидами. Это связано с конкурирующим действием метаболита новокаина - парааминобензойной кислоты - с сульфаниламидами (ПАБК – конкурент сульфаниламидам).

Особо следует указать на возможность непереносимости препарата: часто могут возникать аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Нужен аллергологический анамнез. Частые аллергические реакции новокаина опять же связаны с его химическим строением, так как, если эфирные производные часто вызывают аллергические реакции (амидные соединения существенно реже). Более 4% людей - высокочувствительны к новокаину, это самый аллергенный препарат. Кроме того, новокаин нельзя использовать для анестезии воспаленных тканей, так как в кислой среде он не оказывает анестезирующего эффекта (не диссоциирует).

ЛИДОКАИН (Lidocainum). Форма выпуска: amp.- 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэрозоли - 10%; драже по 0,25. За рубежом - КСИКАИН (лидестин, ультракаин). Это универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект 2- 4 часа (0,5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл). Имеется препарат Ксилонор, представляющий сочетание ксикаина и норадреналина. Этот коммерческий препарат нельзя использовать для терминальной анестезии.

Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При закапывании в полость коньюнктивы не влияет на величину зрачка и тонус сосудов.

Ценным его качеством является тот факт, что ни лидокаин (ксикаин), ни его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. К тому же лидокаин редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина. Препарат стабилен, можно его длительно хранить при комнатной температуре, а также автоклавировать.

Из других положительных качеств лидокаина следует отметить его высокую активность как противоаритмического средства. Как антиритмик в настоящее время считается ведущим препаратом при желудочковых формах аритмий (экстрасистолия, тахикардия). К сожалению, ввиду малого выпуска его нашей промышленностью представляет определенный дефицит.

Побочные эффекты: гипотония, сонливость, головокружение, амнезия, судороги, тремор, токсическая тахиаритмия, нарушение зрения, дыхательная недостаточность. Могут быть аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит).

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ.

АРТИКАИН - местный анестетик для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезий. Используется в виде 2% и 5% растворов. Препарат представляет комбинацию с сосудосудосуживающим средством глюкозой. Длительность действия около 4 часов. Используется как местный анестетик в хирургии, а также акушерской клинике.

БУПИВАКАИН (маккаин) - препарат для длительной анестезии (8 часов). Это самый длительно действующий местный анестетик. Применяют в виде 0,25%; 0,5%; 0,75% растворов с адреналином. Один из наиболее активных, сильных местных анестетиков (мощнее лидокаина в 4 раза). Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике в послеоперационном периоде, при хроническом болевом синдроме. Это препарат с медленным началом действия, максимальный эффект создается лишь через 30 минут. Побочные эффекты - судороги, снижение деятельности сердца.

МЕПИВАКАИН (Mepivacainum). Используются 1%, 2%, 3% растворы для инфильтрационной и проводниковой анестезии, в том числе и спинномозговой. По химическому строению очень схож с молекулой бупивокаина (отличия связаны лишь с одним радикалом). Это местный анестетик средней продолжительности действия (до 2-х часов). Обладает быстрым наступлением эффекта. В остальном схож с предыдущим препаратом.

СКАНДИКАИН - используют в стоматологии в виде 1% раствора.

УЛЬТРАКАИН - см.справочник.

При передозировке местных анестетиков возможно отравление. Как правило интоксикация местными анестетиками реализуется генерализованными судорогами. В этом случае необходимо введение диазепана (седуксена), являющегося лучшим противосудорожным средством. При угнетении центров дыхания и кровообращения необходимо использование стимуляторов ЦНС (аналептиков типа бемегрид, этимизол), а возможно и искусственное дыхание на фоне введения адреномиметиков (адреналин, эфедрин).

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА (ADSTRINGENTIA)

Вяжущие средства относят к противовоспалительным или антифлогистическим (от греческого- phlogizo - воспламеняю) препаратам местного действия. Их применяют при воспалительных процессах слизистых оболочек и кожи.

Механизм действия вяжущих средств связан с тем, что на месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (мембран), стенки сосудов. Снижается проницаемость последних, степень воспаления, а образующаяся в результате этого уплотнения пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения и чувство боли ослабевает. Кроме того, имеет место ограничение рефлексов с рецепторов, поддерживающих патологический процесс.

Вяжущие средства по происхождению подразделяют на 2 группы:

a) ОРГАНИЧЕСКИЕ (растительного происхождения);

b) НЕОРГАНИЧЕСКИЕ (соли металлов).

Иначе вяжущие средства иногда классифицируют:

а) растительного происхождения;

б) препараты - соли металлов.

К ОРГАНИЧЕСКИМ относят ТАНИН (Taninum), представляющий из себя алкалоид черемухи, чая. Алкалоиды - вещества, обладающие свойствами оснований, а в химической структуре содержащие азот. Много содержится танина в коре дуба, шалфее, ромашке, траве зверобоя, в корне кровохлебки, в траве череды. Из этих растений готовят настои и отвары. Кроме того, танин назначают в виде растворов для наружного применения и мазей. Растворы для полоскания полости рта, носа, зева, гортани - 1-2%, а для смазывания пораженных поверхностей используют 3 -10% мази (при ожогах, пролежнях, трещинах).

Из НЕОРГАНИЧЕСКИХ вяжущих средств представляют интерес препараты, являющиеся солями металлов: СВИНЦА (свинца аценат), ВИСМУТА (висмута нитрат основной) или ВИСМУТА СУБНИТРАТ (Vismuthi subnitras), ДЕ-НОЛ (коллоидный субцитрат висмута), АЛЮМИНИЯ (квасцы), ДЕРМАТОЛ (основная висмутовая соль), ЦИНКА (цинка окись и цинка сульфат), МЕДИ (меди сульфат), СЕРЕБРА (серебра нитрат - Argento nitras).

Для вяжущих средств присущи следующие фармакологические эффекты:

1) вяжущим; при этом в низких концентрациях соли указанных металлов обладают вяжущим действием, а в более высоких - прижигающим;

2) противовоспалительный; этот эффект вяжущих обусловлен еще и тем, что ограничиваются рефлексы, поддерживающие патологические процессы;

3) противоболевой;

4) в какой-то степени детоксицирующий.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Назначают вяжущие средства при воспалении слизистой оболочки полости рта, различных по генезу стоматитах, гингивитах, в виде примочек, полосканий, спринцеваний, смазываний, присыпок. Особенностью вяжущих средств является наличие у них противомикробной активности, и в этом плане основной интерес имеют новые препараты висмута, в частности Де-нол. Вяжущие могут иногда назначаться внутрь - те же препараты висмута (De-nol), висмут используется как присыпка, а в комбинированных таблетках - викалин, викаир - используется внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки. Кроме того препараты висмута используются и как присыпка (Дерматол). Также назначается внутрь белковый препарат танина - ТАНАЛЬБИН - при воспалении слизистой ЖКТ (энтериты, колиты), а также настои и отвары плодов черемухи, цветков ромашки. Растворы танина используют местно при ожогах и вводят внутрь при отравлениях солями тяжелых металлов, солями алкалоидов, гликозидами (они способствуют их осаждению).

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (MACILAGINOSA) это индифферентные вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов слизеподобного типа. Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов, тем самым предохраняя ЖКТ при легких его расстройствах. Они обволакивают слизистые, откуда получили свое название.

Обволакивающие средства по происхождению делятся на 2 группы:

1) обволакивающие неорганического типа (гидрат окиси алюминия, трисиликат магния);

2) обволакивающие средства органического происхождения (слизь из картофельного, кукурузного, пшеничного крахмала, слизь из семян льна, слизь из риса, клубней алтейного корня, кисели).

Фармакологические эффекты:

I. противовоспалительный;

II. противопоносный (антидиарейный);

III. противоболевой;

IV. частично адсорбирующий.

Показания к применению обволакивающих средств:

4) при воспалительных процессах ЖКТ;

5) при совместном приеме с веществами, имеющими раздражающее действие (слизь крахмала);

6) в клинической токсикологии для уменьшения всасывания яда.

Обволакивающие не всасываются, поэтому резорбтивным действием не обладают.

К группе обволакивающих примыкают мягчительные средства. С этой целью используются различные масла (вазелиновое масло, масло какао, глицерин).

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (ADSORBENTIA) - Адсорбирющие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества (или..... клеток) с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. Эти средства, адсорбируя на своей поверхности химические соединения, предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожные покровы или слизистые, адсорбирующие средства механически защищают окончания чувствительных нервов.

а) адсорбирющий;

б) детоксицирующий;

в) противоболевой;

г) противовоспалительный.

К классическим адсорбирующим средствам относят ТАЛЬК, представляющий собой силикат магния такого состава: 4SiO+3MgO+H O, который при нанесении его на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механическго раздражения, снижает патологические рефлексы.

К адсорбирующим средствам относят БЕЛУЮ ГЛИНУ (Bolus alba), АЛЮМИНИЯ ГИДРОКИСЬ (Al(OH)). Но лучшим адсорбирующим средством является АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ (Carbo activatus), КАРБОЛЕН (Carbonis activati). Эффекты, показания: адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах.

Активированный уголь используют при всех острых отравлениях (алколоидами, солями тяжелых металлов), чаще в больших дозах – 1-2 столовые ложки в виде порошка. С этой целью получаем в стакане воды взвесь активированного угля, которую вводим или per os больному, или же через зонд. В таблетках активированный уголь (карболен - 0,25 и 0,5) назначают при метеоризме для адсорбции газов (поглощают сероводород), при диспепсии, пищевых интоксикациях.

Адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах:

7) берипласт ХС (раствор для местного применения);

8) тахокомб (адсорбирующая губка).

Таким образом, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства обладают одним важным общим свойством: они местно, в точке их приложения оказывают ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ. В этой связи в литературе их часто называют МЕСТНЫМИ АНТИФЛОГИСТИКАМИ (противовоспалительными средствами).

Победить боль, облегчить страдания; медицина веками «сражается» с врагами человеческого здоровья: болезнями. Многие из них относятся к хирургическим заболеваниям, которые сопровождаются невыносимой болью, справиться с которой помогает местная анестезия.

Местная анестезия – это временная потеря болевой чувствительности тканей в месте ее проведения вследствие блокады болевых рецепторов и проведения импульсов по чувствительным волокнам. В данной статье рассмотрим виды и методы местной анестезии, которые применяются в современной медицине, расскажем о препаратах.

В древние века для обезболивания применяли настои, отвары, алкоголь, лед, дурман, мак, специальные усыпительные губки, то есть все, чем можно было хотя бы притупить чувство боли. В Италии применяли более 150 рецептов наркотических веществ. Только с открытием анестезирующих свойств кокаина стало возможным рождение местной анестезии. Его существенным недостатком были высокая токсичность и выраженная зависимость. Позднее был синтезирован новокаин, а в 1905 году Эйхорн применил его для местного обезболивания. Существенный вклад в развитие этой анестезии внес наш соотечественник А.В. Вишневский, который разработал футлярную анестезию.

Область применения местной анестезии

Сейчас трудно сказать, где местная анестезия не применяется, так как она используется во всех отраслях медицины:

• стоматология (удаление, протезирование);
• хирургия (операции на конечностях, нижний этаж брюшной полости, вскрытие гнойников);
• урология (операции на почке, простатэктомия, урография);
• гинекология и акушерство (различные гинекологические операции, обезболивание родов, Кесарево сечение);
• травматология (практически все оперативные вмешательства);
• проктология (различные операции);
• гастроэнтерология (гастроскопия и зондирование);
• ЛОР-операции;
• офтальмологические операции и многие др.

Это не полный перечень областей применения местной анестезии, так как она применяется практически везде. Скорее всего, каждый из нас хотя бы раз в жизни сталкивался с данным видом обезболивания.

Виды местной анестезии

Поверхностная или терминальная. Лекарство наносится на кожу или слизистые поверхностно в виде мази, геля, спрея. Применяется в стоматологии, урологии, офтальмологии, при лор-заболеваниях, при лечении ожогов, трофических язв и т.д. Препараты: Лидокаин, Тримекаин, Анестезин, Дикаин, Пиромекаин в концентрациях от 0,4% до 4%. У детей для проведения безболезненной пункции вен используется специальный крем: Эмла.

Инфильтрационная анестезия. В основе данного вида обезболивания лежит инъекция анестетика в области операционного поля. Сначала тоненькой иглой анестетик вводится внутрикожно, образуя «лимонную корочку». После этого более длинной иглой выполняют инфильтрацию тканей послойно. Таким образом блокируются нервные окончания в зоне операции. Для этого вида анестезии применяются растворы с концентрацией 0,125-0,5%. Анестезия по Вишневскому подразумевает применение способа ползучего инфильтрата: когда образовалась «лимонная корочка», хирург туго нагнетает раствор анестетика в подкожно-жировую клетчатку. Данная анестезия строго послойна. Препараты: Новокаин, Лидокаин, Тримекаин.

Проводниковая (регионарная) анестезия. К данной анестезии относится проводниковая (стволовая, паравертебральная, нервных сплетений), новокаиновые блокады, а также центральные блокады: спинномозговая, эпидуральная и каудальная. Блокада нервных сплетений (плексусная) и стволов проводится под узи-контролем или при помощи нейростимулятора. Сначала идентифицируется необходимые нервные образования, которые надо заблокировать, а потом периневрально вводится анестетик в среднем до 40 мл. Данная анестезия потому и называется регионарной, что позволяет обезболить какой-либо участок тела: руку, ногу, челюсть и т.д. В основном применяется при оперативных вмешательствах на конечностях (ортопедия, травматология, операции на сосудах, хирургия), а также в челюстно-лицевой хирургии. Внутривенная и внутриартериальная местная анестезия применяются очень редко. В практике семейного врача чаще всего применяются проводниковая анестезия по Лукашевичу-Оберсту и лечебные новокаиновые блокады у хирургических, неврологических и травматологических больных. Используются следующие анестетики: Новокаин, Лидокаин, Бупивакаин, Наропин.

Спинномозговая анестезия. Эта анестезия заключается в введении раствора анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга, благодаря чему блокируются спинномозговые корешки и болевые импульсы не поступают в спинной мозг. Впервые была описана в 1899 А. Биром, пережила периоды как выраженной популярности, так и несправедливого забвения. С появлением новых препаратов для местной анестезии, более совершенных тоненьких пункционных игл и профилактике возможных осложнений этот метод анестезии широко применяется для анестезиологического обеспечения хирургических операций. Применяется при оперативных вмешательствах в хирургии (преимущественно нижний этаж брюшной полости, нижние конечности), тазобедренном суставе, операции Кесарева сечения, некоторых урологических операциях, а также является более предпочтительной у геронтологической группы больных, которые плохо переносят общую анестезию. Исследования Дриппса в начале 1960-х гг. продемонстрировали абсолютную безопасность данного метода, вопреки общественному мнению, что после данного вида обезболивания «отнимутся ноги». В ее пользу свидетельствует и тот факт, что эта анестезия проводится и у новорожденных без какого-либо вреда.

Эпидуральная анестезия. Этот вид обезболивания тоже относится к центральной блокаде. Эффекты данной анестезии по достоинству оценили во многих отраслях медицины (хирургия, травматология, акушерство, урология), а возможность длительного обезболивания при помощи катетера сделало этот вид обезболивания незаменимым в лечении онкологических больных. Если спинномозговая анестезия дает полную блокаду с хорошим моторным блоком, то эпидуральная дает дифференцированный блок: от аналгезии (что с успехом используется для лечения болевых синдромов) до глубокой анестезии с хорошим моторным блоком. Выраженность анестезии зависит от анестетика, его концентрации и дозы. Этот вид обезболивания применяют при многих хирургических вмешательствах, она незаменима в качестве обезболивания в родах и при операции Кесарева сечения, а также для лечения хронических болевых синдромов. Техника эпидуральной анестезии сводится к тому, что анестетик вводится в эпидуральное пространство, которое является одним из образований в спинном мозге, и твердая мозговая оболочка не прокалывается. Препараты: Прилокаин, Лидокаин, Мепивакаин, Бупивакаин, Ропивакаин.

Каудальная анестезия. Это разновидность эпидурального обезболивания, только на уровне крестца. Эта анестезия показана при хирургических операциях и акушерских манипуляциях на промежности и аноректальной зоне. Препараты используются такие же, как и для эпидуральной анестезии.

Препараты для местной анестезии

Для регионарной и местной анестезии используют специальные препараты: местные анестетики. Они делятся на следующие группы:

• сложные эфиры (Хлорпрокаин, Новокаин, Дикаин, Тетракаин);
• амиды (Бупивакаин, Лидокаин, Ропивакаин, Мепивакаин, Прилокаин, Этидокаин).

Наиболее часто используется для инфильтрационной анестезии по А.В. Вишневскому. По силе действия во многом уступает современным анестетикам. При воспалении (абсцессы, флегмоны) практически не оказывает своего действия. Концентрация используемого раствора варьируется в диапазоне от 0,125% до 0,5%.

Дикаин. В 15 раз сильнее по своим анестезирующим свойствам, чем новокаин. Для анестезии слизистых концентрация раствора составляет от 0,25% до 2% растворов. Препарат очень токсичен, не применяется для других видов анестезии.

Лидокаин (ксилокаин). Препарат в несколько раз токсичнее новокаина, но тем не менее в 4 раза превосходит его по силе действия. Используется для терминальной (10%), инфильтрационной (0,25%-0,5%), проводниковой (1%-2%), эпидуральной (1%-2%) анестезии. Начинает действовать через 5-8 минут, продолжительность анестезии составляет до 2 часов с добавлением адреналина.

Тримекаин. Начало анестезии через 10 минут, продолжительность 2-3 часа. Так же, как и лидокаин, используется для терминальной (2%-5%), инфильтрационной (0,25%- 0,5%), проводниковой (1%-2%), эпидуральной (1%-2%) анестезии.

Бупивакаин (маркаин ). Является самым сильным и длительно действующим анестетиком. Начинает действовать через 20 минут, продолжительность действия - до 7 часов. По окончанию анестезии, аналгезия сохраняется длительное время. Применяется для инфильтрационной, спинномозговой, эпидуральной, проводниковой анестезии. Данный препарат позволяет получить дифференцированный блок: от анестезии до аналгезии. Концентрация используемого раствора от 0,25% до 0,75%.

Наропин. Современный анестетик длительного действия. Начинает действовать через 10-20 минут, продолжительность до 10 часов. Применяется для эпидуральной, инфильтрационной анестезии, при блокаде нервных стволов и сплетений, послеоперационной аналгезии. Концентрация используемого раствора 0,75%-1%.

Ультракаин. Применяется в основном в стоматологии. Действие начинается через несколько минут, длится до 2 часов. Для стоматологии применяется в специальных карпулах.

Показания к местной анестезии

• Небольшие полостные операции, операции на мягких тканях;
• тяжелая сопутствующая патология;
• отказ больного от общего наркоза;
• геронтологическая (возрастная) группа больных.

Противопоказания для применения местной анестезии

• Отказ больного;
• аллергия на анестетики;
• психические заболевания;
• большой объем операции;
• рубцовые изменения тканей в зоне оперативного вмешательства.

Осложнения

Осложнения могут возникать как при инфильтрационной анестезии (которая чаще всего выполняется хирургами, без участия анестезиологов), так и при центральных блокадах, которые выполняются исключительно анестезиологами в операционной, где есть вся необходимая аппаратура для оказании помощи, если что-то пойдет не так. Это связано с токсичностью самого анестетика, а также при непреднамеренном попадании его в сосуд. Чаще всего возникает три типа осложнений:

• поражение ЦНС (у пациента возникает немотивированное беспокойство, появляется , звон в ушах, могут возникнуть

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие : вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания : применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения : в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие : при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска : порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие : представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания : в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии и по другим Показания м вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие : при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания : патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами : растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска : 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие : местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания : используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие : обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами : не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска : 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения : список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания : применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции.

Способ применения : нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие : Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами : ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска : порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения : предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения : в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения : жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие : является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания : применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие : безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами : лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания : не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска : отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): ""

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения : Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения : препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания : для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения : количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие : возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания : повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска : раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения : в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания : применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие : может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения : ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством.

Показания : применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения : 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие : иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска : 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения : список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие : местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания : применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения : для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие : может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания : не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска : карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие : местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания : применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие : может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Пиромекаин.

Противопоказания : не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие : является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания : применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения : в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие : препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания : повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания : декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска : «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения : в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания : применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показания м используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие : кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания : не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска : 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Анестетики в стоматологии – это необходимая мера при лечении зубов. С помощью них удается блокировать чувствительность и проводить нужные манипуляции.

Все обезболивающие лекарства имеют разделение на группы по своим химическим свойствам – на амиды и сложные эфиры.

• Среди амидов используются – лидокаин, тримекаин, артикаин.
• Среди эфиров – новокаин, анестезин.

Каждые из них имеет специфические побочные свойства.

Они различаются и по методу инъекции: поверхностное и глубокое. К последнему относят инфильтрационную (инъекция последовательно ставится под кожу, под жировую клетчатку, под фасции, снижая чувствительность в области, куда распространился раствор) и проводниковую (вводится в ствол нерва или оболочку, либо в близлежащие ткани, таким образом, боль не ощущается в области, которую иннервирует данный нерв) анестезию.

• При поверхностном обезболивании берется дикаин, пиромекаин, анестезин.
• Во второй список входят лидокаин, новокаин, тримекаин.

В отдельную категорию выделяются поверхностные анестетики. Их действие обеспечивается уже при орошении ротовой поверхности по средством спрея. Базовым компонентом этих препаратов является лидокаин. Такое нанесение зачастую необходимо перед процедурой инфильтрационной анестезии для безболезненности введения.
Последний пункт в классификации – это время действия местного анестетика.

• Слабый эффект – новокаин.
• Средний - лидокаин, мепивакаин, тримекаин, артикаин.
• Продолжительный – этидакаин, бупивакаин.

Современные анестетики в стоматологии

История местных анестетиков, применяемых в стоматологии, разделилась на до и после, то есть ранее использовались другие лекарства и методы, которые с приходом новых технологий, устарели и стали представлять наименее эффективное обезболивание.

Читайте также:

Может ли зубная боль отдавать в висок?

Какие местные обезболивающие предлагает современная медицина?

В настоящем стоматологические клиники пользуются инновационной карпульной технологией. Её суть заключается в том, что действующее вещество содержится не в стеклянной ампуле, а в специальном катридже (карпуле), предназначенном для одноразового использования. Это устройство вставляется в одноразовый шприц с очень тонкой иглой.

Такой механизм предполагает ряд преимуществ:

Современные местные анестетики, представлены препаратами, в основу которых ложатся артикаин и мепивакаин.

Артикаин – превосходит все препараты по своим свойствам. Он выпускается в виде карпульных капсул под такими названиями, как «Ультракаин», «Убистезин», «Септанест».

В картридже помимо артикаина находится вспомогательное вещество – адреналин, способствующий сужению сосудов. Его содержание обуславливается тем, что при сужении сосудов действие основного вещества продлевается, а возможность его утечки в общий кровоток снижается. Это способствует наименьшему нанесению вреда организму. Дозировка подбирается под каждого пациента в отдельности. Препараты на его основе эффективнее лидокаина в 2 раза, а новокаина в 5-6 раз.

«Ультракаин Д» - рекомендован пациентам с эндокринными нарушениями такими, как заболевания щитовидной железы и сахарный диабет, а также с бронхиальной астмой или аллергикам. В его составе отсутствуют консерванты и стимулирующие вещества (эпинефрин, адерналин).

С эндокринными нарушениями совместимы и «Мепивастезин», «Скандонест».

«Ультракаин ДС» и «Убестезин» показаны к применению на больных с проблемами сердечно-сосудистого плана. Концентрация эпинефрина в нем 1:200000. При яркой картине гипертонической болезни показаны препараты, не имеющие сосудосуживающих составляющих.

При абсолютном здоровье можно ставить анестетики с соотношением эпинефрина 1:100000. При весе 70 кг человеку будет не опасно поставить до 7 доз. Примеры: «Ультракаин ДС форте», «Убистезин форте».

В особую категорию относятся беременные и кормящие женщины. Для снятия их чувствительности применяют «Ультракаин ДС» (1:200000) или «Убестезин» (1:200000), они оба в одинаковой степени безвредны. Исключить из обезболивающего для беременной адреналин нельзя, так как именно он препятствует дальнейшему распространению действующих веществ в кровоток. Важно, что с повышением концентрации повышается возможность проникновения в кровяное русло.

Читайте также:

Какие лекарства хорошо пить при зубной боли?

Мепивакаин – не так эффективен, как артикаин. В его состав не входит адреналин, потому что он уже обладает сосудосуживающим действием. Главное достоинство в том, что он подходит для инъекций детям, беременным, людям, имеющим сердечные заболевания, слабое здоровье или тем, у кого индивидуальная непереносимость к адреналину. Выпускается по названием «Скандонест».

Несмотря на наличие высокоэффективных и безопасных местных анестетиков, их применение обычно ограничивается частными стоматологическими кабинетами. В государственных поликлиниках пользуются лидокаином и новокаином. Их распространение снижается из-за низких показателей эффективности и частых аллергических реакций, но их риск развития не снижается и при применении лекарств нового поколения. Поэтому важно перед проведением операции обговаривать все с врачом, предоставлять полный анамнез.

Подробнее о способах введения

Среди анестетиков различают три способа введения.

Инфильтрационный

Бывает прямым и непрямым. Прямой затрагивает то место, куда ставилась инъекция, непрямой – замораживает окружающие ткани. По методам разделяется на внутриротовой и внеротовой. Действует активнее в области верхней челюсти, из-за располагающегося там губчатого содержимого.

Как ставится внутриротовая анестезия?

В переходную складку вкалывается игла под углом в 45 градусов к вертикальной зубной оси. Срез конца должен упираться в кость. Применяется введение и в надкостницу, для этого поршень шприца выжимается с большей силой.

Плюсы: вследствие использования небольших концентраций, является более безопасным и контролируемым (при необходимости производится повторная инъекция), быстро время наступления, быстрая выводимость из внутренней среды, площадь действия немного больше, чем проблемный нерв.

Проводниковый

Популярен при инъекциях нижней челюсти. Имеет пальцевый и беспальцевый метод.

Как происходит процесс?

При пальцевом методе игла направляется указательным пальцем на левой руке, ориентируясь на верхний край концевой фаланги. Опустошение ампулы производится по достижении костной ткани.

Знание особенностей фармакокинетики и фармакодинамики местных и общих анестетиков, адекватное Их применение позволяют врачу-стоматологу более уверенно и качественно выполнять необходимые оперативные вмешательства.

Местные анестетики

Местные анестетики - средства, вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению в ЦНС болевых импульсов. В лечебной практике используют такие классификации местных анестетиков.

По химической структуре:

1) сложные эфиры - анестезин, дикаин, бензофурокаин, новокаин, кокаин;

2) замещены амиды - лидокаин, Артикаин, мепивакаин, Пиромекаин, бупивакаин, левобупивакаин, прилокаин, тримекаин, етидокаин, ропивакаин.

По виду анестезии:

1) для поверхностной анестезии - анестезин, кокаин, Пиромекаин;

2) для инфильтрационной и проводниковой анестезии - новокаин, тримекаин, лидокаин, Артикаин, мепивакаин;

3) для спинномозговой анестезии - лидокаин, бупивакаин, совкаин;

4) для всех видов анестезии - лидокаин;

5) для интралигаментарно анестезии - лидокаин, мепивакаин, Артикаин.

По продолжительности действия

1) короткого действия - новокаин (30-50 мин.);

2) среднего действия - лидокаин, тримекаин, мепивакаин, Пиромекаин, Артикаин, прилокаин (60-90 мин.);

3) длительного действия - бупивакаин, тетракаин, етидокаин, ропивакаин (> 90 мин.).

Для эффективного и безопасного применения в практике к анестетиков предъявляют следующие требования: препараты должны иметь высокие анальгетические свойства и избирательность действия, достаточную продолжительность эффекта и диапазон терапевтического действия, а не раздражать ткани и не сужать сосуды.

Местные анестетики - это слабые основания. В клинике обычно используются в виде солей (гидрохлоридов), что улучшает их растворимость и повышает стабильность. В средах организма эти вещества или существуют в виде неионизированной основы, или преимущественно в виде катиона. Катионное форма МА связывается с рецепторами, расположенными на внутренней стороне поверхности мембраны клеток, и вызывает блокирование каналов для ионов Na, что приводит к прекращению нервной проводимости. Если движение ионов Na заблокирован на отдельном отрезке нерва, проведения импульса по нерву невозможно. Эти процессы происходят не только на мембранах нервных волокон, но и в нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС, миокарде, водителях ритма сердца.

Повышение уровня внеклеточного кальция частично блокирует действие МА вследствие увеличения поверхностного потенциала мембраны, переводит ее в состояние покоя. А повышение концентрации внеклеточного калия деполяризует мембранный потенциал, усиливает эффект препаратов.

МА имеют широкий спектр фармакологической активности, что приводит разнообразие показаний к их применению в клинической практике.

Фармакологические эффекты местных анестетиков:

1) местноанестезирующее (анальгетический)

2) противошоковым;

3) седативный;

4) спазмолитическое (кроме мепивакаин)

5) снижение возбудимости миокарда

6) холиноблокирующее (в частности снижение синтеза ацетилхолина)

7) противозудное;

8) противовоспалительное;

9) улучшение микроциркуляции.

В стоматологической практике для анестезии слизистых оболочек полости рта используют 5-20% p-ны анестезина, 3-5% p-ны Пиромекаин и 2-10% p-ны лидокаина и др. Поверхностная анестезия роговицы глаза, носовых ходов, кожных покровов проводится, как правило, 0,25% -0,5% растворами. В ортопедической стоматологии МА применяют перед снятием оттисков. Инфильтрационная анестезия проводится послойным насыщением тканей анестетиками, для чего используют 0,25-0,5% (редко - 1%) p-ны препаратов. Для проводниковой анестезии используют 1-2% р-ны для обезболивания при операциях в ЧЛО и в послеоперационном периоде. Для спинномозговой анестезии применяют, как правило, 2-5% растворы.

В общей медицинской практике МА применяют для купирования болевого синдрома при панкреатите, почечной или печеночной коликах, остром плеврите, заболеваниях периферической нервной системы. Препаратами 8 концентрациях 0,25-0,5% растворов можно проводить паранефральную блокаду. Лидокаин и тримекаин применяют в лечении желудочковых аритмий. Используют МА в комплексном лечении кожного зуда, нейродерматите, экзем. Требуют применения анестетиков некоторые диагностические манипуляции (гастрофиброскопия, бронхография, др.). Выбор МА и способ его применения в каждой конкретной ситуации обусловлен прежде всего предсказуемой болезненностью оперативного вмешательства (манипуляции) и необходимой продолжительности анестезии. В таблице 1 показана сравнительная характеристика анестезирующего активности и токсичности отдельных препаратов.

Таблица 8

Анестезирующее активность и токсичность МА (в условных единицах)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

В таблицах 2 и 3 приведены максимально доступные дозы отдельных препаратов и продолжительность анестезии.

Таблица 9

продолжительность анестезии

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Таблица 10

Максимально допустимые дозы МА (УМГ / кг)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Возникновение побочных эффектов МА в первую очередь связано с использованием доз, превышающих рекомендованные терапевтические интервалы. Резорбтивное действие препаратов по ЦНС может проявляться сонливостью, головокружением, слабостью, слуховыми и зрительными нарушениями (шум или

звон в ушах), заторможенностью или беспокойством. Препараты могут вызвать парестезии и парезы, тошноту, рвоту, диарею, нистагм, тремор, спастическое сокращение мышц, судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью. Повышают риск судорог, ацидоза и гиперкапнии. Кокаин вызывает эйфорию, с чем связана возможность развития наркомании.

Действие МА на ССС проявляется снижением силы сердечных сокращений и гипотонией (за исключением мепивакаин). Возникают также брадиаритмия, возможна даже остановка сердца. Бупивакаин более кардиотоксическое, чем другие МА. Такого побочного действия лишен левобупивакаин. При проведении спинномозговой анестезии может возникнуть двигательный паралич с нарушением дыхания. Следует подчеркнуть, что часть побочных эффектов (тахикардия, повышение AT, коронароспазм) в комбинированных анестетиков может быть связана с действием адреналина. М введение МА, чаще бензофурокаину, может вызвать местное раздражающее действие в виде печииння. Аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек) вызывают, как правило, сложные эфиры, которые метаболизируются к производным ПАБК в значительном количестве. Амидные анестетики крайне редко вызывают побочные эффекты.

В случае передозировки МА возможны такие нарушения: головокружение или двигательное возбуждение, дезориентация, нистагм, тремор, коллапс, угнетение дыхания, остановка сердца, судороги, смерть.

Противопоказания к применению местных анестетиков:

1) повышение чувствительности к МА;

2) эмоционально-психическая неустойчивость больного, требует применения наркоза;

В) операции в полости рта с высокой вероятностью сильного кровотечения во время операции, грозит аспирацией крови и асфиксией;

4) травматические длительные операции;

5) заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полиомиелит, черепно-мозговые травмы, др.);

6) тяжелые заболевания ССС (гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, особенно с нарушениями ритма)

7) тяжелые нарушения ритма и проводимости сердца: синдром слабости синусового узла, брадикардия, AV-блокада

8) кардиогенный шок

9) септицемия,

10) гнойничковые заболевания кожи в месте инъекции;

11) почечная и печеночная недостаточность

12) глаукома;

13) тяжелая миастения;

14) фторотановый, циклопропановий, хлороформный наркоз;

15) пернициозная анемия со спинномозговой симптоматикой;

16) нельзя использовать анестетики с вазоконстрикторами для анестезии пальцев рук, ног, носа, половых и других органов с недостаточным кровоснабжением (опасность гангрены!);

17) нерационально применять производные ПАБК (новокаин) при лечении сульфаниламидами;

18) применение местноанестезирующее средств вместе с вазоконстриктором противопоказано группе риска: больным гипертонической болезнью, беременным, детям до 5 лет, больным тиреотоксикоз, спортсменам, которые в ближайшее время должны пройти допинг-контроль. Применение МА с минимальным содержанием вазоконстриктора (или без него) нуждаются больные старческого возраста.

Особенности применения местных анестетиков в стоматологической практике:

1) выбор МА прежде всего базируется на предполагаемой болезненности манипуляции и необходимой продолжительности анестезии

2) для предотвращения токсическим эффектам необходимо использовать минимальные дозы МА. По неизбежности применения больших доз проводят премедикацию бензодиазепинами сибазоном (диазепам) из расчета 0,1-0,2 мг / кг) парентерально;

3) целесообразно использовать более эффективные и удобные для применения карпульовани анестетики (убистезин, ультракаин). В карпулах содержится уже готовый к использованию раствор анестетика с другими ингредиентами: вазоконстриктором, стабилизатором и др.;

4) анестезирующий эффект препаратов при необходимости следует пролонгировать использованием вазоконстрикторов (из расчета 1 кр. 0,1% раствора адреналина на 5-Ю мл МА, Д - 5 кр.). Нужно помнить, что при повторных инъекциях МА при эпидуральной анестезии возможна тахифилаксия (потеря эффективности);

5) следует учитывать, что тяжелым осложнением применения МА может быть судорожный синдром. Его купирования проводят тиопенталом (1-2 мг / кг), диазепамом (0,1 мг / кг в / в). Двигательную компонента судом подавляют также сукцинилхолину (0,1 -0,2 мг / кг);

6) нужно помнить, что 8 комбинированном лечении некоторые препараты (например, СА) могут снизить эффект анестетиков или повысить их токсичность (антиаритмические препараты).

Таблица 11

Главная » Веселый праздник » Анестетики. Современные анестетики в стоматологии и другой медицинской практике