Ацетазоламид: показания, противопоказания, применение. Ацетазоламид (Acetazolamide) Ацетазоламид механизм действия

Ацетазоламид (латинское название Acetazolamide) - это лекарственное средство, обладающее диуретическими свойствами. Препарат используется для лечения отеков, вызванных задержкой в организме жидкости и солей натрия. Лекарство применяют в составе терапии повышенного внутриглазного и внутричерепного давления и эпилепсии. У больных нормализуется артериальное давление, деятельность сердца и почек в результате действия Ацетазоламида. Торговое название препарата - Диакарб.

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит 250 мг активного вещества ацетазоламид , а также вспомогательные компоненты: гликолят натрия, картофельный крахмал, тальк.

Активное вещество представляет собой белый порошок с кристаллической структурой, не имеющий запаха. Ацетазоламид плохо растворяется в воде.

Лекарственное средство оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие . Активное вещество подавляет выработку карбоангидразу в почках. В результате происходит усиление диуреза, повышение уровня кислотности мочи и реабсорбция аммиака. Снижение количества карбоангидразы способствует уменьшению секреции внутриглазной жидкости и понижению внутриглазного давления.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и попадает в системный кровоток. Максимальное количество действующего вещества в плазме крови наблюдается через два часа. Действие препарата начинается через 60−90 минут после приема. Через 4 часа остатки препарата выводятся из организма вместе с мочой.

Инструкция по применению Ацетазоламида

Инструкция прописывает основные заболевания , для лечения и профилактики которых применяется препарат:

Ацетазоламид предназначен для перорального применения . Лекарство принимают по одной таблетке один раз в день или курсами по 2−4 дня через день. При более длительном использовании или увеличении дозы может наблюдаться снижение диуретического эффекта. Для снятия отечного синдрома препарат принимают по одной таблетке в утреннее время. Чтобы достичь максимального мочегонного действия, лекарственное средство следуют использовать ежедневно или в течение двух дней с перерывом один день.

При глаукоме Ацетазоламид применяют строго по назначению врача при комплексном лечении заболевания.

Взрослым пациентам назначают по 250 мг препарата до 4 раз в день. В некоторых случаях лечебное действие наступает после непродолжительного использования лекарства.

Для лечения детей после трех лет доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10 мг на один килограмм веса 3−4 раза в день. Через 5 дней после начала лечения необходимо сделать перерыв. Длительное использование средства требует приема дополнительных препаратов, содержащих калий, и соблюдения калиевосберегающей диеты.

Перед хирургической операцией Ацетазоламид принимают за день до хирургического вмешательства и в день операции.

При лечении эпилепсии прием препарата осуществляется по одной таблетке в течение трех дней. Совместное использование с другими противосудорожными средствами при необходимости требует постепенного увеличения дозы.

Для снятия симптомов горной болезни назначают по 500 мг препарата, а в случае быстрого восхождения доза может быть увеличена до 1000 мг. Лекарство начинают принимать за 24 часа до начала восхождения. В случае проявления симптомов заболевания прием препарата продолжается последующие 48 часов. В случае необходимости допускается более длительное использование препарата.

В случае повышенного внутричерепного давления лекарственное средство следует принимать через каждые 8 часов. Максимальная терапевтическая доза не должна превышать 750 мг в день.

В случае проявления у пациента кожных реакций следует прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.

Длительное использование лекарства требует постоянного контроля клинической картины периферической крови.

В случае увеличения дозы у больного наблюдается слабость и сонливость, при этом мочегонный эффект препарата не усиливается, а в некоторых случаях снижается. При сердечной недостаточности Ацетазоламид очень часто используют с другими диуретическими средствами для обеспечения большего диуреза. Если прием лекарства был пропущен, не следует увеличивать последующую дозу.

В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на развитие плода, поэтому лечение Ацетазоламидом в первом триместре беременности не проводится. Использование препарата на более поздних сроках осуществляется строго по назначению врача в случае крайней необходимости. Чтобы избежать риска причинения вреда ребенку, необходим постоянный контроль артериального давления и деятельности внутренних органов женщины.

Известно, что активное вещество способно попадать в грудное молоко , поэтому лекарство не используют в период грудного вскармливания.

При использовании Ацетазоламида в детском возрасте дозировка корректируется детским неврологом в индивидуальном порядке с учетом возраста и тяжести состояния ребенка. Как правило, длительность курса лечения не превышает трех дней. Прием лекарственного средства осуществляется в утреннее время. Обычно Ацетазоламид назначают совместно с Аспаркамом, который является взаимодополняющим средством и восполняет разрушающее действие Ацетазоламида.

Противопоказания и побочное действие

Инструкция запрещает использование препарата, если у больных диагностированы следующие заболевания:

Ацетазоламид относится к малотоксичным препаратам, в связи с чем кратковременное использование не вызывает проявления побочных эффектов.

Длительное использование средства может вызвать близорукость, чувство слабости, сонливость, ощущения покалывания в конечностях, головную боль и головокружение, тошноту, рвоту, нарушение стула. У некоторых пациентов наблюдается нарушение вкусовых ощущений, снижение или потеря аппетита, раздражительность. В более тяжелых случаях возможно развитие депрессивного состояния, развитие фобий, спутанность сознания.

В случае развития метаболического ацидоза больным назначается корректирующая терапия препаратами натрия.

В редких случаях Ацетазоламид может вызвать быстрое развитие апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, панцитопении, кристаллурию, почечных колик, снижение деятельности костного мозга, некроз тканей печени.

Аналоги и цена

Если использование лекарственного средства по каким-либо причинам невозможно, следует обратиться за консультацией к специалисту, который назначит похожий по действию Ацетазоламида аналог. Аналогичными свойствами обладает Диакраб. Других аналогов препарат не имеет.

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по рецепту врача. Средняя цена за упаковку лекарства составляет от 250 рублей.

П риветствуем вас, на сайте, где всегда можно найти информацию, интересующую вас в данный момент! Мы постараемся максимально удовлетворить ваш поиск, чтобы не пришлось снова, бороздить бескрайние просторы интернета.

Вас интересует качественный препарат, широкого действия ацетазоламид. Инструкция по применению, которую мы подробно рассмотрим в этой статье, станет хорошим помощником, в том, чтобы проанализировав свойства лекарства, принять решение по его использованию.

Описание

Что же это за средство такое? Оно предназначено и для лечения глазных заболеваний, и для борьбы с эпилептическими припадками. Чем же обусловлен столь разный спектр воздействия? Давайте обратим внимание, хотя бы на некоторые его свойства и особенности:

1. Снижает активность фермента (карбоангидразы), вследствие чего понижается глазное давление и начинается противоэпилептическая активность компонентов.
2. Качественное усвоение желудочно-кишечным трактом, в результате чего, активизируется уже через пару часов.
3. Действие таблеток сохраняется в течение 12 часов.
4. Выводится в первоначальном виде с мочой, не подвергаясь процессу метаболизма.

К сожалению, после исследований, проведенных на животных, выяснилось, что если препарат принимать в огромных дозах, он оказывает эмбриотоксическое и тератогенное воздействие на организм, то есть нарушается развитие плода и даже возможен выкидыш.

Стоит серьезно отнестись к тому, с какими препаратами комбинируется ацетазоламид. Известно, что его взаимодействие со многими из них, сопровождается тяжелыми осложнениями. Поэтому постоянно консультируйтесь со специалистом и не делайте ничего самостоятельно.

Показания

Насколько было возможно, мы разобрались в фармакологических свойствах лекарства. Теперь пришел черед разобраться в том, какие заболевания он лечит. Их хоть и довольно немного, но очень серьезные и тяжелые:

• эпилепсия (малые и большие припадки),
• глаукома (вторичная и хроническая),
• повышенное внутриглазное давление,
• отеки (в результате сердечных болезней и влияния медикоментов),
• горная болезнь (облегчение периода акклиматизации),
• внутричерепная гипертензия.

Что касается эпилепсии, то облегчение наступает лишь при комбинированном подходе, с применением противосудорожных лекарственных средств.

Дозировка

В зависимости от заболевания и его течения, прописывается разное лечение и дозы. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который сделает назначение, с учетом ваших личных анализов и особенностей организма.

А мы пока приведем общую дозировку, указанную в инструкции:

• Отеки ─ два раза в сутки по 250мг на протяжении пяти дней, с перерывом два дня.
• Хроническая глаукома ─ пять дней по 2-3 раза в сутки от 150 до 250 мг.
• Эпилептические приступы ─ прием в течение шести дней, с перерывом в середине на 4 дня. Принимать 250-500 мг в день (в один прием), в зависимости от назначения врача. Детям (3-5 лет) ─ около 50-125 мг за один раз, 2 раза в день. Дети (от 5-ти лет) ─ до 250 мг раз в сутки.
• Адаптация в горах ─ за пару дней перед восхождением на вершину и несколько суток, после этого, принимать 2 или 3 раза в течение дня.

Старайтесь не допустить передозировку, поскольку возможно усиление побочных явлений, которые могут усугубить положение. При длительном приеме, возможно появление сонливости и не сосредоточенности. Поэтому не рекомендуется в таком состоянии водить автомобиль и заниматься опасной работой.

Побочные явления

Не обошлось без неприятных последствий после приема, что конечно накладывает дополнительную обязанность, следить за их проявлениями. А их, к сожалению, довольно немало:

• сонливость,
• покраснение,
• гипокалиемия,
• метаболический ацедоз,
• слабость в мышцах,
• парестезия,
• нефролитиаз,
• нарушение слуха,
• рвота,
• судороги,
• снижение либидо,
• раздражительность,
• головные боли,
• близорукость (временная),
• диарея.

Если вы имеете гиперчувствительность к каким-либо компонентам ацетазоламида, вас могут постигнуть такие серьезные заболевания, как анафилаксия, угнетение мозга (костного), камни в почках, лейкопения.

Чтобы такого не произошло с вами, должна быть проведена процедура тестирования, которая выявит вашу расположенность к этому лекарству.

Противопоказания

Перейдем к группе людей, которой применение таблеток, противопоказано изначально. Не стоит в этом случае рисковать, чтобы не нанести вред и без того, больным органам. Данное средство не рекомендуется лицам, имеющим следующие заболевания:

• сахарный диабет,
• почечная недостаточность (острая),
• гипокортицизм,
• метаболический ацитоз,
• начальный период беременности,
• период кормления (первое время),
• цирроз печени,
• закрытоугольная глаукома,
• уремия.

Помимо этих болезней, важно соблюдать осторожность людям в пожилом возрасте, поскольку негативные последствия могут проявляться еще в большей мере.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

При отёчном синдроме 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии 250-500 мг/сут однократно в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза 250-500 мг, затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес ― 50 мг/сут в 1-2 приёма; 3-5 лет ― 50-125 мг/сут в 1-2 приёма; 4-18 лет ― 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме ― по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней. При горной болезни препарат начинают принимать за 12 дня до подъёма по 250 мг 2-3 раза и продолжают приём в течение 2 сут после подъёма.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
При длительном применении эффективность препарата снижается, поэтому препарат принимают кратковременными курсами.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы регулярно принимаете препарата, то в случае пропуска дозы примите лекарство, как только вспомните.

Если время близко к следующему приёму, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Возможно усиление описанных побочных эффектов.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Головокружение, головная боль, сухость во рту, снижение аппетита, снижение содержания ионов калия в крови, мышечная слабость, судороги, покраснение кожи, шум в ушах, нарушение кислотно-основного состояния организма (метаболический ацидоз), кожный зуд. При длительном применении ― образование камней в почках, примесь крови в моче, снижение содержания гемоглобина в крови вследствие разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия), снижение содержания лейкоцитов в крови (лейкопения, агранулоцитоз), дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов, как усиление роста волос на теле, звон в ушах, выраженное снижение работоспособности, постоянная тошнота, рвота, сильная боль в животе, примесь крови в моче, болезненное мочеиспускание, повышенная кровоточивость, учащённое сердцебиение, пожелтение кожи, признаки тяжёлой аллергической реакции (сыпь, зуд, сильное головокружение, отёки, затруднённое дыхание).

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.

Если Вы беременны
Препарат противопоказан в I триместре беременности. В более поздние сроки применение возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери больше риска для плода.

Если Вы кормите грудным молоком
Ацетазоламид проникает в материнское молоко, поэтому в период кормления применяется только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери больше риска для ребёнка.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
Препарат с осторожностью применяют при хронической почечной и печёночной недостаточности.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы старше 60 лет
Людям пожилого возраста следует с осторожностью применять препарат, так как они тяжелее переносят побочные эффекты, особенно связанные с уменьшением содержания ионов калия и натрия в крови.

Если Вы даёте препарат детям
Препарат с осторожностью применяют у детей до 12 лет, так как он может нарушить нормальный рост организма.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Усиливает проявления изменения костной ткани, вызванные приёмом противоэпилептических препаратов.

Другие мочегонные средства и теофиллин усиливают выраженность мочегонного действия ацетазоламида, а кислотообразующие диуретики ослабляют.

Глюкокортикоиды повышают риск снижения уровня ионов калия в крови.

Ацетазоламид повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки (дигоксин), карбамазепина, эфедрина.

Алкоголь
Нет данных.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить при комнатной температуре в сухом, недоступном для детей месте.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетазоламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетазоламид

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na + , K + , не влияет на экскрецию ионов Cl - , усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . C max в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ .

Применение вещества Ацетазоламид

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Ограничения к применению

Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ацетазоламид

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ : потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

Взаимодействие

Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

Передозировка

Случаев передозировки не описано.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетазоламид

В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.

Препарат Ацетазоламид - лекарственное средство для лечения заболеваний глаз, оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.
Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Главная » Irina » Ацетазоламид: показания, противопоказания, применение. Ацетазоламид (Acetazolamide) Ацетазоламид механизм действия